Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 27
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-27 
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI12) 99.06-04Б2.488

   
    Structural studies on an inhibitory antibody against Thermus aquaticus DNA polymerase suggest mode of inhibition [Text] / R. Murali [et al.] // Protein Eng. - 1998. - Vol. 11, N 2. - P79-86 . - ISSN 0269-2139
Перевод заглавия: Структурное изучение ингибиторного антитела к ДНК-полимеразе Thermus aquaticus позволяет предложить метод ингибирования
Аннотация: Антитело ТР7 (I) к ДНК-полимеразе Thermus aquaticus (II) связывается с полимеразным доменом II, конкурирует с комплексом затравка-матрица и ингибирует полимеразную активность II. Методом рентгеноструктурного анализа изучен Fab-фрагмент I, предпринята компьютерная подгонка 3-мерных структур I и II. Показано, что ингибиторная активность I вызвана связыванием с остатками II, участвующими в ассоциации с ДНК и механизме полимеризации. Полученные данные могут быть использованы для конструирования низкомолекулярных ингибиторов II, структурно неродственных субстратам, для использования в ПЦР. США, Dep. Pathol. and Lab. Med., Univ. Pennsylvania, Philadelphia, PA 19104. Библ. 53
ГРНТИ  
34.27.21
ВИНИТИ 341.27.21.09.27.07
Рубрики: ДНК-ПОЛИМЕРАЗА TAQ
СТРУКТУРА
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
АНТИТЕЛО
МЕХАНИЗМ
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
КОНСТРУИРОВАНИЕ
THERMUS AQUATICUS (BACT.)

Доп.точки доступа:
Murali, R.; Helmer-Citterich, M.; Sharkey, D.J.; Scalice, E.R.; Daiss, J.L.; Sullivan, M.A.; Murthy, H.M.Krishna

2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.03-04Т2.259

   
    HIV protease as a target for retrovirus vector-mediated gene therapy [Text] / Stephen Todd [et al.] // Biochim. et biophys. acta. Protein Struct. and Mol. Enzymol. - 2000. - Vol. 1477, N 1-2. - P168-188 . - ISSN 0167-4838
Перевод заглавия: Протеаза вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) как мишень для опосредованной ретровирусным вектором генной терапии
Аннотация: Суммированы результаты исследований структуры димерной аспартил-протеазы ВИЧ в связи с развитием подходов для создания пептидомиметических и непептидомиметических низкомолекулярных ингибиторов этого фермента для подавления репликации ВИЧ в организме. Заметно возрос интерес исследователей и к макромолекулярным ингибиторам протеазы ВИЧ. Так, использование дефектных мономеров протеазы ВИЧ могло бы способствовать инактивации ВИЧ в результате образования неактивных гетеродимеров протеазы вируса. Обсуждаются вопросы эффективной доставки генов такого рода макромолекулярных ингибиторов протеазы ВИЧ в пораженные ВИЧ клетки in vitro и in vivo. США, Dep. Pharm. Chem., Univ. Calif., San Francisco, CA. Библ. 160
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ПРОТЕАЗЫ
ИНГИБИТОРЫ
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ВЫСОКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ГЕНОТЕРАПИЯ

Доп.точки доступа:
Todd, Stephen; Anderson, Carol-Gay; Jolly, Douglas J.; Craik, Charles S.

3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 02.04-04Б1.105

   
    HIV protease as a target for retrovirus vector-mediated gene therapy [Text] / Stephen Todd [et al.] // Biochim. et biophys. acta. Protein Struct. and Mol. Enzymol. - 2000. - Vol. 1477, N 1-2. - P168-188 . - ISSN 0167-4838
Перевод заглавия: Протеаза вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) как мишень для опосредованной ретровирусным вектором генной терапии
Аннотация: Суммированы результаты исследований структуры димерной аспартил-протеазы ВИЧ в связи с развитием подходов для создания пептидомиметических и непептидомиметических низкомолекулярных ингибиторов этого фермента для подавления репликации ВИЧ в организме. Заметно возрос интерес исследователей и к макромолекулярным ингибиторам протеазы ВИЧ. Так, использование дефектных мономеров протеазы ВИЧ могло бы способствовать инактивации ВИЧ в результате образования неактивных гетеродимеров протеазы вируса. Обсуждаются вопросы эффективной доставки генов такого рода макромолекулярных ингибиторов протеазы ВИЧ в пораженные ВИЧ клетки in vitro и in vivo. США, Dep. Pharm. Chem., Univ. Calif., San Francisco, CA. Библ. 160
ГРНТИ  
34.25.17
ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ПРОТЕАЗЫ
ИНГИБИТОРЫ
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ВЫСОКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ГЕНОТЕРАПИЯ

Доп.точки доступа:
Todd, Stephen; Anderson, Carol-Gay; Jolly, Douglas J.; Craik, Charles S.

4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI12) 05.11-04Б2.316

    Yoon, H. -J.
    A novel small-molecule inhibitor of the chromosome segregation process in yeast [Text] / H. -J. Yoon // Mol. Gen. and Genom. - 2004. - Vol. 271, N 4. - P490-498 . - ISSN 1617-4615
Перевод заглавия: Новый низкомолекулярный ингибитор процесса сегрегации хромосом у дрожжей
Аннотация: Центромеры почкующихся дрожжей содержат специфические последовательности ДНК, отличающиеся от гетерохроматиновых центромерных областей высших эукариот. Провели поиск низкомолекулярных соединений, влияющих на сегрегацию хромосом дрожжей. Обнаружили такое соединение, названное инцентром А, которое дает фенотип утраты минихромосом и токсично для Saccharomyces cerevisiae. Показали, что клетки с условной мутацией в гене кинетохорного белка skp1-4 гиперчувствительны к инцентрому А, а клетки, сверхэкспрессирующие ген SKP1, устойчивы к этому соединению. Инцентром А приводит к утрате центромерных плазмид в ходе митоза и подавляет рост патогенных дрожжей Candida glabrata. Т. обр., инцентром А - это удобный инструмент для изучения молекулярных основ сегрегации дрожжевых хромосом, который может стать основой новых противогрибковых препаратов
ГРНТИ  
34.27.21
ВИНИТИ 341.27.21.11.09
Рубрики: ХРОМОСОМЫ
СЕГРЕГАЦИЯ
ИНГИБИРОВАНИЕ
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ИНЦЕНТРОМ А
SACCHAROMYCES CEREVISIAE (FUNGI)
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 07.03-04Б4.114

   
    Small-molecule inhibitors of the budded-to-hyphal-form transition in the pathogenic yeast Candida albicans [Text] / Kurt A. Toenjes [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 2005. - Vol. 49, N 3. - P963-972 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Низкомолекулярные ингибиторы перехода из почковой формы в гифы у патогенных дрожжей Candida albicans
Аннотация: Патогенные грибки Candida albicans существуют в нескольких морфологических формах, включая почки, псевдогифы и истинные гифы. Переход от почковой формы к гифам является важным фактором вирулентности и регулируется множеством внутриклеточных сигналов и факторов окружающей среды. С целью изучения влияния различных факторов на этот процесс разработан морфологический метод анализа в микропланшетах. Показано, что процесс перехода от почек в гифы ингибирует актинингибирующий препарат латрунккулин-А-ясплакинолид. Процесс ингибирования является дозозависимым и носит обратимый характер. Выявлен ряд низкомолекулярных веществ, которые ингибируют переход и удлинение гиф без влияния на рост почек. США, Dep. of Microbiology and Molecular Genetics and Markey Center for Molecular Genetics, Univ. of Vermont, Burlington, Vermont. Библ. 53
ГРНТИ  
34.27.29
ВИНИТИ 341.27.29.09
Рубрики: CANDIDA ALBICANS (FUNGI)
ПАТОГЕННЫЕ ДРОЖЖИ
МОРФОЛОГИЧЕСКИЙ ПЕРЕХОД
ВИРУЛЕНТНОСТЬ
ПОЧКОВАЯ ФОРМА
ГИФЫ
РЕГУЛЯЦИЯ
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
АКТИНИНГИБИРУЮЩИЙ ЛАТРУНККУЛИН-А-ЯСПЛАКИНОЛИД

Доп.точки доступа:
Toenjes, Kurt A.; Munsee, Suzanne M.; Ibrahim, Ashraf S.; Jeffrey, Rachel; Edwards, John E.; Johnson, Douglas I.

6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI33) 07.03-04Т2.236

   
    Small-molecule inhibitors of the budded-to-hyphal-form transition in the pathogenic yeast Candida albicans [Text] / Kurt A. Toenjes [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 2005. - Vol. 49, N 3. - P963-972 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Низкомолекулярные ингибиторы перехода из почковой формы в гифы у патогенных дрожжей Candida albicans
Аннотация: Патогенные грибки Candida albicans существуют в нескольких морфологических формах, включая почки, псевдогифы и истинные гифы. Переход от почковой формы к гифам является важным фактором вирулентности и регулируется множеством внутриклеточных сигналов и факторов окружающей среды. С целью изучения влияния различных факторов на этот процесс разработан морфологический метод анализа в микропланшетах. Показано, что процесс перехода от почек в гифы ингибирует актинингибирующий препарат латрунккулин-А-ясплакинолид. Процесс ингибирования является дозозависимым и носит обратимый характер. Выявлен ряд низкомолекулярных веществ, которые ингибируют переход и удлинение гиф без влияния на рост почек. США, Dep. of Microbiology and Molecular Genetics and Markey Center for Molecular Genetics, Univ. of Vermont, Burlington, Vermont. Библ. 53
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.53
Рубрики: CANDIDA ALBICANS (FUNGI)
ПАТОГЕННЫЕ ДРОЖЖИ
МОРФОЛОГИЧЕСКИЙ ПЕРЕХОД
ВИРУЛЕНТНОСТЬ
ПОЧКОВАЯ ФОРМА
ГИФЫ
РЕГУЛЯЦИЯ
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
АКТИНИНГИБИРУЮЩИЙ ЛАТРУНККУЛИН-А-ЯСПЛАКИНОЛИД

Доп.точки доступа:
Toenjes, Kurt A.; Munsee, Suzanne M.; Ibrahim, Ashraf S.; Jeffrey, Rachel; Edwards, John E.; Johnson, Douglas I.

7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 08.03-04Б1.76

   
    Interdomain communication in hepatitis C virus polymerase abolished by small molecule inhibitors bound to a novel allosteric site [Text] / Marco Stefania Di [et al.] // J. Biol. Chem. - 2005. - Vol. 280, N 33. - P29765-29770 . - ISSN 0021-9258
Перевод заглавия: Междоменное соединение в полимеразе вируса гепатита C удаляется низкомолекулярными ингибиторами, связанными с новым аллостерическим участком
Аннотация: Полимераза (П) вируса гепатита C (ВГС) является основной мишенью для терапевтического действия на вирус. Выявили кристаллические структуры П ВГC, образующие комплексы с двумя содержащими индол аллостерическими ингибиторами при разрешении 2,3 и 2,4 A. Эти ингибиторы связываются с участком на поверхности домена большого пальца. Заменители циклогексина и фенольного кольца образуют мост с половиной индола: закрывают два промежуточных кармана, тогда как заменяющие карбоксилат формы образуют солевой мост с участком экспозиции цепи аргинина. Италия, Istituto di Ricerche di Biol. Molecular P. Angeletti, 00040 Pomezia (Rome). Библ. 34
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ВИРУС ГЕПАТИТА C
ПОЛИМЕРАЗА
МЕЖДОМЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
УДАЛЕНИЕ
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ

Доп.точки доступа:
Di, Marco Stefania; Volpari, Cinzia; Tomei, Licia; Altamura, Sergio; Harper, Steven; Narjes, Frank; Koch, Uwe; Rowley, Michael; De, Francesco Raffaele; Migliaccio, Giovanni; Carfi, Andrea

8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI27) 09.07-04М6.86

   
    Inhibition of GSK3 promotes replication and survival of pancreatic beta cells [Text] / Rainer Mussmann [et al.] // J. Biol. Chem. - 2007. - Vol. 282, N 16. - P12030-12037 . - ISSN 0021-9258
Перевод заглавия: Ингибированием киназы GSK3 [гликогенсинтазы] усиливается размножение и повышается жизнеспособность 'бета'-клеток поджелудочной железы
Аннотация: С помощью активных низкомолекулярных ингибиторов GSK3 показали, что инактивация GSK3 защищает 'бета'-клетки от гибели, вызванной высокими концентрациями глюкозы и пальмитата; такие ингибиторы эффективно стимулируют размножение 'бета'-клеток, массу которых регулирует GSK3 как возможная мишень восстановительной терапии 'бета'-клеток. Германия, DeveloGen AG, Goettingen 37079. Библ. 85
ГРНТИ  
34.39.39
ВИНИТИ 341.39.39.21.61.21.17
Рубрики: КИНАЗА 3 ГЛИКОГЕНСИНТАЗЫ
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ГЛЮКОЗА
ПАЛЬМИТАТ
'БЕТА'-КЛЕТКИ
ЖИЗНЕСПОСОБНОСТЬ
ПОДЖЕЛУДОЧНАЯ ЖЕЛЕЗА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Mussmann, Rainer; Geese, Marcus; Harder, Friedrich; Kegel, Simone; Andag, Uwe; Lomow, Alexander; Burk, Ulrike; Onichtchouk, Daria; Dohrmann, Cord; Austen, Matthias

9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 09.09-04Т1.50

    Muanprasat, Chatchai.
    Identification of new small molecule inhibitors of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator protein. In vitro and in vivo studies [Text] / Chatchai Muanprasat, Santi Kaemokul, Varanuj Chatsudthipong // Biol. and Pharm. Bull. - 2007. - Vol. 30, N 3. - P502-507 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Идентификация новых низкомолекулярных ингибиторов регуляторного белка трансмембранной проводимости при кистозном фиброзе. Исследования in vitro и in vivo
Аннотация: Опыты поставлены на клетках щитовидной железы крысы, экспрессирующих регулятор трансмембранной проводимости (РТП) при кистозном фиброзе человека и чувствительный к галогенам белок желтой флуоресценции (YFP-H148Q). Активность РТП оценивали с использованием системы, позволяющей в режиме скрининга флуорометрически регистрировать влияние низкомолекулярных соединений на опосредуемый РТП транспорт йода в трансфецированных клетках. При скрининге 50 тыс. соединений были отобраны 2-[N-(3-гидроси-4-карбоксифенил)амино]-4-(4-метилфенил)тиазол (I) и 1-ацетил-5-бром-2,3-дигидро-N-(1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталенил)- 1H-индол-7-сульфонамид (II), к-рые обратимо ингибировали активируемый цАМФ апикальный хлорный ток в культивируемых клетках с K[i]=15 и 20 мкМ соотв. В опытах на клетках эпителия толстого кишечника человека линии Т84 показано, что I и II ингибировали короткозамкнутый ток при цАМФ-активируемой секреции Cl{-} с K[i]=24,5 и 25,3 мкМ соотв. Однократное введение мышам I в дозе 3 мг/кг в/б тормозило секрецию жидкости в кишечнике, стимулированную холерным токсином, на 40%, а введение II оказалось неэффективным. Считают, что I может использоваться как ингибитор РТП, а также как блокатор потери жидкости в кишечнике, индуцированной холерным токсином. Тайланд, Mahidol Univ., Bangkok 10400. Ил. 6. Библ. 25
ГРНТИ  
34.45.05
ВИНИТИ 341.45.05.09 + 341.45.21.83.15
Рубрики: РАЗРАБОТКА ЛЕКАРСТВ
БЕЛОК-РЕГУЛЯТОР ТРАНСМЕМБРАННОЙ ПРОВОДИМОСТИ
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
СКРИНИНГ
КИСТОЗНЫЙ ФИБРОЗ
ДИАРЕЯ
ЧЕЛОВЕК
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Kaemokul, Santi; Chatsudthipong, Varanuj

10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 10.06-04А4.256

   
    Исследование пептида A['бета'(12-28)], образующегося при болезни Альцгеймера, методом МР-спектроскопии [Text] / Yan-hong Shi [et al.] // Bopoxue zazhi. - 2009. - Vol. 26, N 4. - С. 492-496 . - ISSN 1000-4556
Аннотация: Олигомеризация пептидов A'бета' и образование фибрилл играет критическую роль в патогенезе болезни Альцгеймера. Наиболее токсичными из этих пептидов являются пептиды A'бета'[1-42]. В целях нахождения возможных средств дезагрегации этих пептидов изучали химические сдвиги {1}H и {15}N в пептиде A'бета'[12-28]. Полученные результаты будут способствовать дальнейшему изучению взаимодействия A'бета'[12-28] с низкомолекулярными ингибиторами. КНР, Shanghai Inst. of Materia Med., Chinese Acad. of Sci., Shanghai 201203
ГРНТИ  
34.49.33
ВИНИТИ 341.49.33.15.17
Рубрики: МР-СПЕКТРОСКОПИЯ
ПЕПТИДЫ
АМИЛОИД
АГРЕГАЦИЯ
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
БОЛЕЗНЬ АЛЬЦГЕЙМЕРА

Доп.точки доступа:
Shi, Yan-hong; Jiang, Chun-yi; Xu, Song-lin; Liu, Dong-xiang; Song, Guo-qiang

11.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 11.11-04Н3.83

   
    A diterpenoid derivative 15-oxospiramilactone inhibits Wnt/'бета'-catenin signaling and colon cancer cell tumorigenesis [Text] / Wei Wang [et al.] // Cell Res. - 2011. - Vol. 21, N 5. - P730-740 . - ISSN 1001-0602
Перевод заглавия: Дитерпеноид, дериват 15-оксоспирамилактона угнетает сигнальный пть Wnt/бета-катенина и опухолевый патгенез рака толстой кишки
Аннотация: Показано, что NC043 является новой малой молекулой, которая угнетает стабильность бета-катенина, через сигналы Wnt и может быть соединением для лечения больных раком толстой кишки. КНР, E-mail:lli@sibs.ac.cn. Библ. 42
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.09.99
Рубрики: ОПУХОЛИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ
РАК ТОЛСТОЙ КИШКИ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
15-ОКСОСПИРАМИЛАКТОН
WNT
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Wang, Wei; Liu, Haiyang; Wang, Sheng; Hao, Xiaojiang; Li, Lin

12.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 11.11-04Н1.176

   
    A diterpenoid derivative 15-oxospiramilactone inhibits Wnt/'бета'-catenin signaling and colon cancer cell tumorigenesis [Text] / Wei Wang [et al.] // Cell Res. - 2011. - Vol. 21, N 5. - P730-740 . - ISSN 1001-0602
Перевод заглавия: Дитерпеноид, дериват 15-оксоспирамилактона угнетает сигнальный пть Wnt/бета-катенина и опухолевый патгенез рака толстой кишки
Аннотация: Показано, что NC043 является новой малой молекулой, которая угнетает стабильность бета-катенина, через сигналы Wnt и может быть соединением для лечения больных раком толстой кишки. КНР, E-mail:lli@sibs.ac.cn. Библ. 42
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.19.19
Рубрики: ОПУХОЛИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ
РАК ТОЛСТОЙ КИШКИ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
15-ОКСОСПИРАМИЛАКТОН
WNT
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Wang, Wei; Liu, Haiyang; Wang, Sheng; Hao, Xiaojiang; Li, Lin

13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 11.12-04М1.180

   
    A diterpenoid derivative 15-oxospiramilactone inhibits Wnt/'бета'-catenin signaling and colon cancer cell tumorigenesis [Text] / Wei Wang [et al.] // Cell Res. - 2011. - Vol. 21, N 5. - P730-740 . - ISSN 1001-0602
Перевод заглавия: Дитерпеноид, дериват 15-оксоспирамилактона угнетает сигнальный пть Wnt/бета-катенина и опухолевый патогенез рака толстой кишки
Аннотация: Показано, что NC043 является новой малой молекулой, которая угнетает стабильность бета-катенина, через сигналы Wnt и может быть соединением для лечения больных раком толстой кишки. КНР, E-mail:lli@sibs.ac.cn. Библ. 42
ГРНТИ  
34.19.27
ВИНИТИ 341.19.27.05
Рубрики: ОПУХОЛИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ
РАК ТОЛСТОЙ КИШКИ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
15-ОКСОСПИРАМИЛАКТОН
WNT
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Wang, Wei; Liu, Haiyang; Wang, Sheng; Hao, Xiaojiang; Li, Lin

14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 12.02-04Т1.231

   
    Molecular and biochemical characterization of human galactokinase and its small molecule inhibitors [Text] / M. Tang [et al.] // Chem.- Biol. Interact. - 2010. - Vol. 188, N 3. - P376-385 . - ISSN 0009-2797
Перевод заглавия: Молекулярная и биохимическая характеристика галактокиназы человека и ее низкомолекулярных ингибиторов
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.61
Рубрики: ГАЛАКТОКИНАЗА
ГАЛАКТОЗА-1-ФОСФАТ
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ПОИСК
СТРУКТУРА
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
ЧЕЛОВЕК
ГАЛАКТОЗЕМИЯ

Доп.точки доступа:
Tang, M.; Wierenga, K.; Elsas, L.J.; Lai, K.

15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 12.06-04Т1.28

   
    The identification and biochemical characterization of drug-like compounds that inhibit botulinum neurotoxin serotype A endopeptidase activity [Text] / Shuowei Cai [et al.] // Toxicon. - 2010. - Vol. 55, N 4. - P818-826 . - ISSN 0041-0101
Перевод заглавия: Идентификация и биохимическая характеристика соединений, подобных лекарственным препаратам, которые ингибируют эндопептидазную активность ботулинического нейротоксина серотипа А
Аннотация: Разработан надежный двухступенчатый анализ с высокой пропускной способностью, предназначенный для скрининга низкомолекулярных ингибиторов активности ботулинического нейротоксина серотипа А; метод был применен для скрининга 16544 соединений. Тридцать четыре соединения были идентифицированы, с применением анализа первой ступени, в качестве кандидатных соединений. Затем, при использовании (авторского) подтверждающего анализа второй ступени, девять соединений были подтверждены в качестве активных препаратов. Из этих соединений только одно обладало высокой ингибирующей активностью, с IC[50], равной 16 мкМ (+-1.6 мкМ), в анализе in vitro. Этот ингибитор (0831-1035), согласно результатам, полученным при культивировании первичных клеток, был хорошо растворим в воде и имел IC[50] = 47 мкМ (+-7.0 мкМ); он практически не обладал токсичностью до конц-ии 500 мкМ. В связи с этим данный ингибитор является хорошим кандидатом для создания терапевтического препарата для лечения ботулизма, при интоксикации ботулиническим нейротоксином серотипа А. Изучение кинетики ферментативной реакции показало, что этот ингибитор вызывает смешанное неконкурентное ингибирование с K[I] = 9 мкМ
ГРНТИ  
34.45.05
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: БОТУЛИНИЧЕСКИЙ ТОКСИН А
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
СКРИНИНГ

Доп.точки доступа:
Cai, Shuowei; Lindo, Paul; Park, Jong-Beak; Vasa, Kruti; Singh, Bal Ram

16.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 12.11-04Н3.86

   
    Design and synthesis of novel small-molecule inhibitors of the hypoxia inducible factor pathway [Text] / Suazette Reid Mooring [et al.] // J. Med. Chem. - 2011. - Vol. 54, N 24. - P8471-8489 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Конструирование и синтез новых низкомолекулярных ингибиторов сигнального пути гипоксией индуцируемого фактора
Аннотация: Описывают процесс конструирования и синтез низкомолекулярных ингибиторов фаткора HIF-1. Многие из интезированных молекул ингибировали HIF-1 при наномолярной концентрации. Ингибиторы не влияли на уровень HIF-1, но изменяли способность HIF-1'альфа'/HIF-1'бета' взаимодействовать с кофакторами р300/СВP и формировать активный транскрипционный комплекс
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.09.99
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ФАКТОР ИНДУЦИРУЕМЫЙ ГИПОКСИЕЙ
HIF-1
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
СИНТЕЗ
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Mooring, Suazette Reid; Jin, Hui; Devi, Narra S.; Jabbar, Adnan A.; Kaluz, Stefan; Liu, Yuan; Van, Meir Erwin G.; Wang, Binghe

17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 13.02-04Б4.202

   
    Identification and biochemical characterization of small-molecule inhibitors of Clostridium botulinum neurotoxin serotype A [Text] / Virginia Roxas-Duncan [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 2009. - Vol. 53, N 8. - P3478-3486 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Идентификация и биохимическая характеристика низкомолекулярных ингибиторов нейротоксина Clostridium botulinum серотипа А
Аннотация: На основании анализа активного центра легкой цепи ботулинического токсина серотипа А in silico был предложен ряд низкомолекулярных соединений, включая [7-((4-нитроанилино)(фенил)метил)-8-хинолинол и его аналоги, проявляющих ингибиторные св-ва в отношении протеазной активности токсина. В конц-ии 20 мкМ наиболее активные соединения ингибировали протеазную активность легкой цепи токсина на 91,9-96,2%. В опытах на изолированно френико-диафрагмальном препарате мыши показано, что токсин в конц-ии 60 пМ вызывал развитие нервно-мышечного блока на протяжении 65,7 мин. в среднем. При его воздействии в сочетании с хинолоновым аналогом СВ 7969312 в конц-ии 0,5 мкМ развитие блока отмечено через 271 мин. Считают, что использованные подходы in silico и биохимические методы могут найти применение при поисках низкомолекулярных ингибиторов нейротоксина C. botulinum др. серотипов. США, Med. Res. Inst. of Infectious Diseases, Fort Detrick, Maryland 21702. Ил.6. Табл.2. Библ. 49
ГРНТИ  
34.27.29
ВИНИТИ 341.27.29.21.07.09
Рубрики: БОТУЛИНИЧЕСКИЙ ТОКСИН А
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ХИНОЛОНЫ
ХАРАКТЕРИСТИКА
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СВОЙСТВА

Доп.точки доступа:
Roxas-Duncan, Virginia; Enyedy, Istvan; Montgomery, Vicki A.; Eccard, Vanessa S.; Carrington, Marco A.; Lai, Huiguo; Gul, Nizamettin; Yang, David C.H.; Smith, Leonard A.

18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 13.02-04Т1.319

   
    Identification and biochemical characterization of small-molecule inhibitors of Clostridium botulinum neurotoxin serotype A [Text] / Virginia Roxas-Duncan [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 2009. - Vol. 53, N 8. - P3478-3486 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Идентификация и биохимическая характеристика низкомолекулярных ингибиторов нейротоксина Clostridium botulinum серотипа А
Аннотация: На основании анализа активного центра легкой цепи ботулинического токсина серотипа А in silico был предложен ряд низкомолекулярных соединений, включая [7-((4-нитроанилино)(фенил)метил)-8-хинолинол и его аналоги, проявляющих ингибиторные св-ва в отношении протеазной активности токсина. В конц-ии 20 мкМ наиболее активные соединения ингибировали протеазную активность легкой цепи токсина на 91,9-96,2%. В опытах на изолированно френико-диафрагмальном препарате мыши показано, что токсин в конц-ии 60 пМ вызывал развитие нервно-мышечного блока на протяжении 65,7 мин. в среднем. При его воздействии в сочетании с хинолоновым аналогом СВ 7969312 в конц-ии 0,5 мкМ развитие блока отмечено через 271 мин. Считают, что использованные подходы in silico и биохимические методы могут найти применение при поисках низкомолекулярных ингибиторов нейротоксина C. botulinum др. серотипов. США, Med. Res. Inst. of Infectious Diseases, Fort Detrick, Maryland 21702. Ил.6. Табл.2. Библ. 49
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.17.99
Рубрики: БОТУЛИНИЧЕСКИЙ ТОКСИН А
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ХИНОЛОНЫ
ХАРАКТЕРИСТИКА
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СВОЙСТВА

Доп.точки доступа:
Roxas-Duncan, Virginia; Enyedy, Istvan; Montgomery, Vicki A.; Eccard, Vanessa S.; Carrington, Marco A.; Lai, Huiguo; Gul, Nizamettin; Yang, David C.H.; Smith, Leonard A.

19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 13.10-04Т1.353

   
    Identification of small-molecule inhibitors of Trypanosoma cruzi replication [Text] / Andrew R. Germain [et al.] // Bioorg. and Med. Chem. Lett. - 2011. - Vol. 21, N 23. - P7197-7200 . - ISSN 0960-894X
Перевод заглавия: Идентификация низкомолекулярных ингибиторов репликации Trypanosoma cruzi
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.41.99
Рубрики: ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
РЕПЛИКАЦИЯ ТРИПАНОСОМ
ЧАГАСА БОЛЕЗНЬ

Доп.точки доступа:
Germain, Andrew R.; Carmody, Leigh C.; Dockendorff, Chris; Galan-Rodriguez, Cristina; Rodriguez, Ana; Johnston, Stephen; Bittker, Joshua A.; MacPherson, Lawrence; Dandapani, Sivaraman; Palmer, Michelle

20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 14.11-04Т1.26

   
    Pharmacophore development and application toward the identification of novel, small-molecule autotaxin inhibitors [Text] / E.Jeffrey North [et al.] // J. Med. Chem. - 2010. - Vol. 53, N 8. - P3095-3105 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Разработка фармакофора и применение для идентификации новых низкомолекулярных ингибиторов аутотаксина
Аннотация: Аутотаксин (Ат) является секретируемым гликопротеином с активностью лизофосфолипазы D, образующей лизофосфатидную к-ту из лизофосфатидилхолина. Известно участие Ат и лизофосфатидной к-ты в прогрессии рака, заболеваниях ССС и ожирении. Разработана модель фармакофора ингибиторов Ат, с использованием к-рой проведен анализ 250000 низкомолекулярных соединений, из к-рых отобраны 33 соединения, снижающих активность Ат на '=' 50% в конц-ии 10 мкМ. Величина К[i] наиболее активного из отобранных соединений составляла 271 нМ. США, Conputational Res. on Materials Inst., The Univ. or Memphis, Memphis, Tennessee 38152
ГРНТИ  
34.45.05
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: АУТОТАКСИН
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
МОДЕЛЬ ФАРМАКОФОРА

Доп.точки доступа:
North, E.Jeffrey; Howard, Angela L.; Wanjala, Irene W.; Pham, Truc Chi T.; Baker, Daniel L.; Parrill, Abby L.
 1-20    21-27 
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)