Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=НИТРОИМИДАЗОЛЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 89
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-89 
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 96.11-04А4.338

   

    ESR spectroscopy applied to the study of drugs radiosterilization: Case of two nitroimidazoles [Text] / J. L. Duroux [et al.] // 4th Int. Symp. ESR Dosim. and Appl., Munich, May 15-19, 1995. - Neuherberg, 1995. - P180
Перевод заглавия: Применение ЭПР-спектроскопии в радиационной стерилизации лекарственных средств: [пример] с двумя нитроимидазолами
Аннотация: Задача работы - изучить методом ЭПР разрушение метронидазола (М) и орнидазола (О) после 'гамма'-облучения. Образцы облучали в твердом состоянии; поглощенная доза 200 кГр. Показано снижение кол-ва радикалов с ростом т-ры от 300 до 440 К для двух нитроимидазолов. Поведение М и О весьма различно. Радикалы М распадаются быстро на 80% при изменении т-ры на 20 К, а кол-во радикалов О снижается на 80% при изменении т-ры на 100 К. Исследовали кинетику распада. Предварительные результаты показали, что кинетика негомогенная. Показано, что после 7 дн хранения при т-ре 293 К исчезает 25% радикалов М и 50% радикалов О. Франция, Lab. Biophys. - 2, rue du Docteur Mardlant-87025 Limoges. Ил. 1
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.47.15.11
Рубрики: РАДИАЦИОННАЯ СТЕРИЛИЗАЦИЯ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ

РАДИОЛИЗ

ЭПР


Доп.точки доступа:
Duroux, J.L.; Basly, J.P.; Bernard, M.; Penicaut, B.


2.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 97.08-04Т3.244

    Перегудов, С. И.

    Антибактериальная терапия разлитого перитонита [Текст] / С. И. Перегудов ; Воен.-мед. акад. // Актуал. вопр. лечения желудоч.-кишеч. кровотечений и перитонита. - СПб, 1995. - С. 115-116 . - ISBN 5-230-10367-1
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.31.29.15.17
Рубрики: ПЕРИТОНИТ
РАЗЛИТОЙ

ЛЕЧЕНИЕ

ПРОТИВОБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

МАКРОЛИДНЫЕ АНТИБИОТИКИ

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

НИТРОИМИДАЗОЛЫ

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ

БОЛЬНЫЕ



3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.08-04Т2.448

    Juliano, Claudia.

    In vitro susceptibility of Trichomonas vaginalis isolates to 5-nitroimidazole derivatives and to alternative antitrichomonal agents [Text] / Claudia Juliano, Antonella Mattana, Piero Cappuccinelli // 2nd Int. Conf. Prog. Pathogen-Antibiotic Interact., Turin, 24-27 March, 1992. - Turin, 1992. - P69
Перевод заглавия: Чувствительность in vitro штаммов Trichomonas vaginalis к производным 5-нитроимидазола и другим противотрихомонадным средствам
Аннотация: На основании результатов сравнит. изучения in vitro активности производных 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, тинидазол, ниморазол), производных нитрофурана, метатрицина, протиофатума, клотримазола и производных бензиимидазола в отношении Trichomonas vaginalis обсуждены возможности использования лекарств. средств, не принадлежащих по хим. структуре к нитроимидазолам, для лечения вагинального трихомонадоза. Италия, Ist. di Tecnica Farmaceutica, Biologica, Univ. di Sassari.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.41
Рубрики: ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА
НИТРОИМИДАЗОЛЫ

ПРОИЗВОДНЫЕ

ХИМИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА

ПРОТИВОМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ

IN VITRO


Доп.точки доступа:
Mattana, Antonella; Cappuccinelli, Piero


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 89.11-04А4.872

    Куроптева, З. В.

    О механизмах радиосенсибилизирующего действия нитросоединений [Текст] / З. В. Куроптева, Т. Т. Жумабаева, М. Е. Кудрявцев // 1 Всес. радиобиол. съезд, Москва, 21-27 авг., 1989. - Пущино, 1989. - Т. 2. - С. 357-358
Аннотация: Методом ЭПР было исследовано совместное действие радиации и нитроимидазолов (метронидазола и мизонидазола) на опухоли и органы животных-опухоленосителей. Установлено, что основными радиационно-индуцированными центрами в тканях в первые 2 часа после инъекции животным метронидазола являются анион-радикалы этого соединения, причем концентрация их в тканях опухоли значительно превышает концентрацию всех радиационно-индуцированных центров клеточных компонентов. Нитромидазолы снижают уровень первичного радиационного поражения ДНК (выход радикалов Н-аддуктов тиминовых оснований) в структуре ткани. Регистрация в опухоли и органах животных после инъекции метронидазола, в результате действия радиации, большого количества анион-радикалов нитрогруппы этого соединения - первичных продуктов одноэлектронного восстановления, позволила сделать предположение о том, что в анаэробных условиях (имеющих место в гипоксических зонах опухолей) должно идти дальнейшее восстановление нитрогруппы этих соединений и образование промежуточных продуктов восстановления - нитрозо- и гидроксиламинопроизводных, токсичных и высокореакционных продуктов, которые и усиливают цитотоксическое действие радиации на ткани опухоли и, следовательно, ответственны за радиосенсибилизирующую эффективность нитросоединений. В оксигенированных тканях дальнейшее восстановление анионрадикалов нитросоединений маловероятно вследствие более высоких электроноакцепторных свойств кислорода. О накоплении в облученной опухоли с метронидазолом продуктов неполного сосстановления нитрогруппы свидетельствуют и полученные нами данные об увеличении содержания нитрозильных комплексов в опухоли.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.47.11.13.15 + 341.49.21.11.23.13
Рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

ЭПР

СВОБОДНЫЕ РАДИКАЛЫ

АНАЭРОБНЫЕ УСЛОВИЯ

ОПУХОЛИ


Доп.точки доступа:
Жумабаева, Т.Т.; Кудрявцев, М.Е.


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.07-04Т6.702

   

    New derivatives of 5-nitroimidazole. Synthesis and antiparasitic activity [Text] / E. Alcalde [et al.] // Farmaco. - 1989. - Vol. 44, N 11. - P1095-1107
Перевод заглавия: Синтез и [изучение] противопаразитарной активности новых производных 5-нитроимидазола
Аннотация: Синтезированы 12 новых производных 5-нитроимидазола. Приведены физ.-хим. св-ва в-в. Лишь одно в-во действовало на кондиды. Наиболее активные в-ва в конц-иях 25-50 мкг/мл действовали на трихомонады, а в конц-иях 100-200 мкг/мл - на патогенные амебы. Одно в-во проявляло слабую противомалярийную активность и несколько в-в - противогельминтную активность. Активность приготовленных в-в была значительно ниже активности стандартных препаратов (метронидазол, хлорохин, пирантела памоат, аллопуринол, никлозамид). В целом, наиболее значит. противопаразитарными св-вами обладали производные тетрагидропиридина. Испания, Univ., Barcelona. Библ. 14.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.95.69
Рубрики: ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА
ПРОТИВОГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА

НИТРОИМИДАЗОЛЫ*5-

СИНТЕЗ

АКТИВНОСТЬ

КАНДИДЫ

ТРИХОМОНАДЫ

АМЕБЫ


Доп.точки доступа:
Alcalde, E.; Manos, L.; Dinares, I.; Valls, N.; Eleguero, J.; Escario, J.A.; Martinez, A.R.; Igea, A.; Osuna, A.; Ruiz-Perez, L.M.; Cifuentes, J.


6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.09-04А4.43

   

    Radiosensitizing and cytotoxic effects of nitroimidazoles in CHO cells expressing elevated levels of glutathione-S-transferase [Text] / I. J. Stratford [et al.] // Int. J. Radiat., Oncol. Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 5. - P1307-1310 . - ISSN 0360-3016
Перевод заглавия: Радиосенсибилизирующее и цитотоксическое действие нитроимидазолов в клетках CHO с повышенной активностью глутатион-S-трансферазы
Аннотация: Сделана попытка определить, как влияет изменение содержания глутатиона (GSH) и активности глутатион-S-трансферазы (GST) в КЛ на радиосенсибилизирующие и цитотоксические св-ва ряда электронноакцепторных сенсибилизаторов: мизонидазола (МИЗО), этанидазола (SR 2508), пимонидазола (RO 03-8799) и бифункционального препарата азиридинил-нитроимидазола (RSU 1069). Были использованы два типа КЛ: контрольные с обычной активностью GST CHO-KI, из к-рых была выведена мутантная линия CHO- Chl с повышенным примерно в 2 раза содержанием GSH и в 3 раза активностью GST. Для КЛ CHO-Chl практически нетоксичным оказался алкилирующий препарат мелфалан. Радиосенсибилизирующая эффективность МИЗО, SR 2508 и RO 03-8799 была подобной в обеих линиях КЛ (при конц-иях для ER-1,6 0,5; 0,75 и 0,08 соотв.). Для RSU 1069 радиосенсибилизирующая способность оказалась ниже в КЛ с повышенной активностью GST. В гипоксических условиях токсичность RSU 1069 и МИЗО была примерно одинаковой для обоих типов КЛ, а на воздухе токсичность этих соединений для КЛ CHO-Chl была вдвое ниже, чем для CHO-К1. Великобритания, MRC Radiobiology Unit., Chilton, Didcot, Oxon. OX11 ORD. Ил. 4. Библ. 14.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.19.33.13
Рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ

ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ

РАДИОЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ

КЛЕТКИ СНО

ФЕРМЕНТЫ

ГЛУТАТИОН-S-ТРАНСФЕРАЗА


Доп.точки доступа:
Stratford, I.J.; Hickson, I.D.; Robson, C.N.; Stephens, M.


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.05-04А4.385

    Hill, R. P.

    Toxicity of RSU-1069 for KHT cells treated in vivo or in vitro: Evidence for a diffusible toxic product [Text] / R. P. Hill, S. Gulyas, G. F. Whitmore // Int. J. Radiat., Oncol., Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 4. - P1111-1114 . - ISSN 0360-3016
Перевод заглавия: Токсичность RSU-1069 для клеток KHT в условия in vivo или in vitro. Обнаружение токсичного продукта, способного к диффузии
Аннотация: У мышей с саркомой КНТ, извлекали Оп и получали суспензию КЛ. В нек-рых случаях Оп предварительно подвергали рентгеновскому Обл в дозе 15 Гр. Суспензию КЛ инкубировали при 37'ГРАДУС' С с RSU-1069 (I) в гипоксич. или обычных условиях, а затем КЛ исследовали на способность к колониеобразованию. Цитотоксич. действие I зависело от его конц-ии, от времени инкубации и наиболее выражено при гипоксич. условиях. Хотя абсол. число выживших КЛ снижается при предварительном Обл Оп, но Обл не влияет на чувствительность КЛ к токсич. действию I. Цитотоксич. эффект I усиливается при увеличении конц-ии КЛ Оп или СНО (АА8-4) в суспензии. Это предполагает наличие диффундирующего цитотоксич. продукта, выделяемого гипоксич. КЛ. Библ. 15.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.47.11.13.15
Рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
RSU-1069

ТОКСИЧНОСТЬ

ГИПОКСИЯ

ДИФФУНДИРУЮЩИЙ ТОКСИЧНЫЙ ПРОДУКТ

ОПУХОЛИ

ПЕРЕВИВАЕМЫЕ

КЛЕТКИ КИТАЙСКОГО ХОМЯЧКА

РЕНТГЕНОВСКОЕ ИЗЛУЧЕНИЕ

НИТРОИМИДАЗОЛЫ


Доп.точки доступа:
Gulyas, S.; Whitmore, G.F.


8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.05-04А4.388

    Chapman, J. Donald

    Keynote address: Cellular reduction of nitroimidazole drugs: Potential for selective chemotherapy and diagnosis of hypoxic cells [Text] / J.Donald Chapman, Jane Lee, Bert E. Meeker // Int. J. Radiat., Oncol., Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 4. - P411-417 . - ISSN 0360-3016
Перевод заглавия: Основной доклад. Восстановление нитроимидазольных соединений в клетках. Возможность избирательной химиотерапии и диагностики гипоксических клеток
Аннотация: Обзор современного развития исследований цитотоксинов и маркеров гипоксич. КЛ на примере характеристики восстановления КЛ Оп 1-(2-нитро-1-имидазолил)-"[2,2,2-трифторэтокси]-2-пропанола (I). Показано, что при инкубации Кл фибросаркомы мыши ЕМТ-6 в течение 1 или 3 ч (до 'гамма'-Обл {1}{3}{7}Cs 1,4 Гр/мин) с 0,1-10 мМ I в условиях гипоксии коэф. усиления действия Обл (по критерию выживаемости клоногенных КЛ) выше, чем с 0,1-10 мМ мизонидазолом (II). Цитостатич. действие I на аэробные и гипоксич. Кл ЕМТ-6 выше, чем I, а связывание {1}{4}C-I с гипоксическими КЛ ниже, чем {1}{4}C-II. При введении в/б {1}{4}C-I мышам Balb/с с перевитой п/к Оп ЕМТ-6 максим. накопление препарата, исследованное методом радиоавтографии, наблюдалось в течение 12-72 ч в печени и Оп. Библ. 45.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.47.11.13.15
Рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ

ВОССТАНОВЛЕНИЕ В КЛЕТКАХ

МАРКЕРЫ

ГИПОКСИЧЕСКИЕ КЛЕТКИ

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ В ОРГАНИЗМЕ

ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ

ОПУХОЛИ

ПЕРЕВИВАЕМЫЕ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Lee, Jane; Meeker, Bert E.


9.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.06-04Н3.360

    Konig, K.

    The effect of nitroimidazole and photochemotherapy on solid Ehrlich carcinomas [Text] / K. Konig, V. Bockhorn // Radiobiol.-Radiother. - 1989. - Vol. 30, N 6. - P535-539 . - ISSN 0033-8184
Перевод заглавия: Эффект нитроимидазола и фотохимиотерапии при крупных карциномах Эрлиха
Аннотация: Рассматривается фотодинамич. эффект от активированного гематопорфирин-деривала (НPD) в комбинации с радиочувствительным нитроимидазолом. Моделью опухоли служит крупная карцинома Эрлиха у мыши, источником излучения He/Ne-лазер. Отмечается значит. разница между массой опухолей мышей контрольной группы и у леченых мышей. Возможно, что протекающие фотодинамич. процессы основываются на фотооксидациях типа I. Особый интерес может представлять дополнит. аппликация нитроимидазола при лечении гипоксических опухолевых ареалов. Библ. 8.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.21
Рубрики: ОПУХОЛИ ПЕРЕВИВАЕМЫЕ
ЭРЛИХА РАК

КОМБИНИРОВАННОЕ ЛЕЧЕНИЕ

НИТРОИМИДАЗОЛЫ

ФОТОТЕРАПИЯ

ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕМАТОПОРФИРИНА

ГЕЛИЙ-НЕОНОВЫЙ ЛАЗЕР

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Bockhorn, V.


10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.10-04А4.470

    Stevenson, Mary Ann.

    Effects of nitroimidazoles on neuronal cells in vitro [Text] / Mary Ann Stevenson, Stuart K. Calderwood, C.Norman Coleman // Int. J. Radiat., Oncol., Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 5. - P1225-1230 . - ISSN 0360-3016
Перевод заглавия: Действие нитроимидазолов на нервные клетки in vitro
Аннотация: В целях исследования механизма нейротоксичности нитроимидазолов (НИ) исследовано влияние мизонидазола и SR 2508 в конц-иях 5,0 мМ и 0,5 мМ на культуру нервных КЛ РС-12 (феохромотоцитома крыс) и КЛ NB-4183 (нейробластома мышей). В период наблюдения до 48 ч в Кл обнаружены обширные морфол. изменения, сопровождающиеся изменениями нейрофиламентных белков. Методом иммуноблоттинга показано, что обработка НИ вызывала потерю основных белков нейтрофиламентов и появление низкомолекулярных продуктов деградации. Этот процесс зависел как от дозы НИ, так и времени инкубации с обоими препаратами. Преполагается, что вызываемые НИ разрывы и деградация белков нейрофиламентов м. б. ответственны за наблюдаемую нейротоксичность этих препаратов in vivo. США, Joint Center for Radiation Therapy, Harvard Med. Sch. 50 Binney St., Boston, MA 02115. Ил. 3. Библ. 13.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.47.11.11
Рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ

НЕЙРОТОКСИЧНОСТЬ

МЕХАНИЗМ

КЛЕТКИ ФЕОХРОМАОЦИТОМЫ

КЛЕТКИ НЕЙРОБЛАСТОМЫ


Доп.точки доступа:
Calderwood, Stuart K.; Coleman, C.Norman


11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI50) 90.11-04И9.60

    Lumeij, J. T.

    Failure of nitro-imidazole drugs to control trichomoniasis in the racing pigeon (Columba livia Domestica) [Text] / J. T. Lumeij, R. J.G. Zwijnenberg // Avian. Pathol. - 1990. - Vol. 19, N 1. - P165-166 . - ISSN 0307-9457
Перевод заглавия: Неудача лечения трихомониаза у почтовых голубей (Columba livia domestica) препаратами группы нитроимидазола
Аннотация: Лечение проводили 5 голубям, естественно зараженным Trichomonas gallinae, диметридазолом, ронидазолом, карнидазолом или метринидазолом. Во всех случаях получены отрицательные результаты. Предполагается, что отсутствие эффективности лечения связано с развитием у трихомонад устойчивости к препаратам указанной группы, т. к. они в течение длительного времени используются для лечения трихомониазов. Нидерланды, Div. Avian and Exotic Animal Med., Utrecht Univ., Utrecht. Библ. 1.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.33.23.15.13.09.21
Рубрики: ТРИХОМОНИАЗЫ
TRICHOMONAS GALLINAE (PROT.)

ГОЛУБИ

ЛЕЧЕНИЕ

НИТРОИМИДАЗОЛЫ

УСТОЙЧИВОСТЬ


Доп.точки доступа:
Zwijnenberg, R.J.G.


12.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.10-04Н3.113

    Siemann, Dietmar W.

    Effect of thiol manipulation on chemopotentiation by nitroimidazoles [Text] / Dietmar W. Siemann, Amy A. Flaherty, David P. Penney // Int. J. Radiat., Oncol. Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 5. - P1341-1345 . - ISSN 0360-3016
Перевод заглавия: Влияние изменения содержания тиолов на хемопотенцирование нитроимидазолами
Аннотация: С целью изучения механизма потенцирования цитотоксичности противоопухолевых агентов хемосенсибилизаторами нитроимидазолами, исследовали влияние бутионинсульфоксимина (I), модифицирующего клеточный метаболизм глутатиона (ГТ), на потенцирование мизонидазолом (II) цитотоксичности 4-оксициклофосфамида (III), активного метаболита циклофосфамида, в культуре Кл КНТ/iv. Кл обрабатывали в экспоненциальной фазе роста в гипоксич. условиях различными конц-иями III вместе с II (2,5 мМ) или без него в течение 4 ч. В присутствии II гибель Кл возрастала в 2,4 раза. Когда Кл обрабатывали 1 мМ I за 2 ч до обработки III, уровень ГТ снижался до 70-80% от уровня в контроле, и гибель Кл возрастала в 1,2 раза. Если же I добавляли перед совместной обработкой II и III, цитотоксич. эффект был очень сильным: цитотоксичность II+III с предобработкой I была такой же, как без предобработки, но при конц-ии II в 5- 6 раз большей. Ультраструктурные исследования показали, что в механизме совместного действия I, II и III ключевую роль, возможно, играет повреждение мембран. США, Univ. of Rochester Cancer Center. Библ. 14.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.09
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ОКСИЦИКЛОФОСФАМИД * 4-

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

МИЗОНИДАЗОЛ

БУТИОНИНСУЛЬФОКСИМИН

ХЕМОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ

НИТРОИМИДАЗОЛЫ

КУЛЬТУРА КЛЕТОК

КЛЕТКИ КНТ/IV

ПОВРЕЖДЕНИЕ МЕМБРАН


Доп.точки доступа:
Flaherty, Amy A.; Penney, David P.


13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.09-04А4.81

    Workman, Paul.

    Accelerated elimination of pimonidazole following microsomal enzyme induction in mice: a possible approach to reduced neurotoxicity of the pimonidazole-etanidazole combination [Text] / Paul Workman // Int. J. Radiat., Oncol. Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 4. - P1011-1013 . - ISSN 0360-3016
Перевод заглавия: Ускоренное выведение пимонидазола, сопровождающееся индукцией микросомальных белков у мышей: возможный подход к снижению нейротоксичности при использовании комбинации пимонидазол-этанидазол
Аннотация: Использование комбинации нитроимидазолов пимонидазол (ПНЗ) - этанидазол (ЭНЗ) позволило получить более высокую степень радиосенсибилизации. Ограничением в применении этой комбинации может явиться увеличение МНЗ периферической нейротоксичности ЭНЗ для человека. Индукция гидроксилирующих микросомальных ферментов печени фенобарбиталом приводила к снижению конц-ии ПНЗ в плазме, мозге и Оп мышей, причем в Оп - в меньшей степени, чем в мозге и плазме. Индукция фенобарбиталом не вызывала изменений в отношении ПНЗ к его N-окисленным метаболитам в моче и заметно снижала конц-ии циркулирующих метаболитов в плазме. Не наблюдали влияния фенебарбитала на фармакокинетику ЭНЗ в плазме и тканях. Результаты позволяют предположить, что индукция микросомальных ферментов печени может быть использована при разработке подходов к снижению токсичности при использовании комбинации нитроимидазолов ПНЗ-ЭНЗ и может также дать информацию по энзимологии метаболизма ПНЗ. Великобритания, MRC Clinical Oncology and Radiotherapeutics Unit, MRC Centre, Hills Road, Cambridge CB2 2QH. Ил. 4. Библ. 17.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.21.11.23.13
Рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ

КОМБИНАЦИИ

ПИМОНИДАЗОЛ

ЭТАНИДАЗОЛ

НЕЙРОТОКСИЧНОСТЬ

МЫШИ

ЖИВОТНЫЕ



14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.09-04А4.82

   

    Nitro derivatives of bi- and tri-cyclic heterocycles as potential radiosensitizers [Text] / Jin Yizun [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1989. - Vol. 24, N 5. - P511-516 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Нитропроизводные би- и три-циклических гетероциклов как потенциальные радиосенсибилизаторы
Аннотация: Две серии бициклических соединений, имеющих атомы азота в различных положениях пиррольного и пиридинового циклов и различные заместители по атомам азота были синтезированы с целью поиска эффективных радиосенсибилизаторов гипоксических КЛ млекопитающих (всего 15 соединений). Соединения были получены селективным алкилированием по атомам азота 5- или 6-членного кольца 3-нитропирролопиридинов. Для них были исследованы коэф. распределения октанол-вода, одноэлектронные потенциалы восстановления, радиосенсибилизирующая способность для КЛ V79 китайского хомячка и цитотоксичность. N-1 алкилзамещенные 3-нитропирролопиридины показали большее сродство к электрону, чем их N-7 алкилзамещенные аналоги. Все синтезированные соединения обладали радиосенсибилизирующей способностью в гипоксических условиях, но коэф. усиления действия радиации (от 1,1 до 1,6) были ниже, чем для мизонидазола при всех исследованных конц-ях препаратов от 0,1 до 1 мМ и выше. Только одно производное с гетероциклом в заместителе по N-7 обладало радиосенсибилизирующей способностью, близкой к мизонидазолу. Все синтезированные и исследованные бициклические соединения не обладают св-вами, необходимыми для создания новых радиосенсибилизаторов гипоксических КЛ. Великобритания, Brunel Univ., Uxbridge, Middlesex. Ил. 3. Табл. 2. Схема 1. Библ. 17.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.21.11.23.13
Рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
ГИПОКСИЧЕСКИЕ КЛЕТКИ

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

НИТРОИМИДАЗОЛЫ

ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ

КЛЕТКИ V79


Доп.точки доступа:
Yizun, Jin; Adams, Gerald E.; Parrick, John; Stratford, Ian J.


15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 89.09-04А4.302

   

    Induction of tumour hypoxia post-irradiation: a method for increasing the sensitizing efficiency of misonidazole and RSU 1069 in vivo [Text] / I. J. Stratford [et al.] // Int. J. Radiat. Biol. - 1989. - Vol. 55, N 3. - P411-422 . - ISSN 0020-7616
Перевод заглавия: Индукция пострадиационной гипоксии в опухоли: метод усиления сенсибилизирующего действия мизонидазола и RSU 1069 in vivo
Аннотация: Мышам с саркомой КНТ в/б вводили мизонидазл (М) или RSU 1069 в дозе 0,5 мл/25 г и через 60 мин у мышей облучали локально область Оп рентгеновскими лучами (250 кВ, 3,98 Гр/мин). Через 1 мин после Обл животным в/в вводили гидралазин (Г) в дозе 0,1 мл/20 г для создания гипоксии в Оп, продолжающейся в течение 2 ч. Установлено, что сочетание М, вводимого в дозе 100 мг/кг, с Г по своей эффективности равнялось введению одного М в дозе 1000 мг/кг, а дозе RSU 1069 20 мг/кг при сочетании с Г давала эффект, равный полученному от введения одного RSU 1069 в дозе 80 мг/кг. Великобритания, MRC Radiobiology Unit, Chilton, Didcot, Oxford OX11 0RD. Ил. 7. Библ. 42.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.47.11.13.15
Рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
ГИПОКСИЯ

МИЗОНИДАЗОЛ

RSU 1069

ГИДРАЛАЗИН

СОВМЕСТНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

ОПУХОЛИ

ПЕРЕВИВАЕМЫЕ

ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЛУЧЕВАЯ ТЕРАПИЯ

МЫШИ

ЖИВОТНЫЕ

САРКОМА KHT

НИТРОИМИДАЗОЛЫ


Доп.точки доступа:
Stratford, I.J.; Adams, G.E.; Godden, J.; Howells, N.


16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.05-04Т6.486

   

    Nitroimidazole derivatives inhibit anterior pituitary cell function apparently by a direct effect on the catalytic subunit of the adenylate cyclase holoenzyme [Text] / Gunter K. Stalla [et al.] // Endocrinology. - 1989. - Vol. 125, N 2. - P699-706 . - ISSN 0013-7227
Перевод заглавия: Производные нитроимидазола ингибируют функции клеток передней доли гипофиза предположительно путем прямого влияния на каталитическуб субъединицу голофермента аденилатциклазы
Аннотация: Изучали влияние производных нитроимидазола (I) на ф-ции клеток передней доли гипофиза крыс (ПДГК). Показали, что I угнетают базальную и стимулированную КРГ и СРГ секрецию АКТГ СТГ в первичной культуре клеток ПДГК, а также снижают содержание мРНК, кодирующей синтез предшественника АКТГ. Обнаружили зависимость ингибиторной активности от структуры I. I ингибировали базальную и стимулированную КРГ, холерным токсином и форсколино активность аденилатциклазы (АЦ) из мембран клеток ПДГК. Ингибиторный эффект не зависел от присутствия ГТФ в инкубац. среде. Кроме того, I подавляли базальное и стимулированное форсколином образование циклич. АМФ в мембранах S49 лимфомы. Делают вывод о том, что I ингибируют синтез и секрецию гормонов ПДГК путем прямого эффекта на каталитич. субъединицу АЦ. ФРГ, Univ. of Heidelberg. Библ. 30.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.95.53 + 341.45.25.95.69
Рубрики: КЕТОКОНАЗОЛ
СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

СЕКРЕЦИЯ ГОРМОНОВ

КУЛЬТУРА КЛЕТОК

ГИПОФИЗ

НИТРОИМИДАЗОЛЫ

КРЫСЫ

ЭТОМИДАТ

МЕТРОНИДАЗОЛ


Доп.точки доступа:
Stalla, Gunter K.; Stall, Johanna; von, Werder Klaus; Muller, C.Albrecht; Gerzer, Rupert; Hollt, Volker; Jakobs, Karl H.


17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.01-04А4.45

   

    Damage and repair of DNA strand breaks induced by RSU-1069 in V79 mammalian [Text] / T. J. Jenner [et al.] // Int. J. Radiat. Res. - 1989. - Vol. 55, N 5. - P884 . - ISSN 0020-7616
Перевод заглавия: Индукция и репарация разрывов ДНК при действии RSU-1069 на клетки млекопитающих V79
Аннотация: Методом седиментации в градиентах сахарозы показано, что RSU-1069-1-2-нитро-1-имидазол)-3-(1-азиридин)-2-пропенол - индуцирует дву- и однонитевые разрывы ДНК в КЛ V79 при различных сроках инкубации (1-3 ч) при 310 К. В течение восстановительного периода продолжительностью от 0 до 3 ч не наблюдалось существенного воссоединения этих разрывов, в отличие от разрывов, индуцированных радиацией. Обработка КЛ RSU-1069 перед Обл приводит к радиосенсибилизации, связанной, очевидно, с формированием субтоксических повреждений. Великобритания, MRC Radiobiol. Unit, Chilton, Didcot, Oxon, OX11 ORD.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.19.33.13
Рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАЦИЯ
RSU-1069

НИТРОИМИДАЗОЛЫ

ДНК

РАЗРЫВЫ

РЕПАРАЦИЯ

ИОНИЗИРУЮЩЕЕ ИЗЛУЧЕНИЕ

КЛЕТКИ V79


Доп.точки доступа:
Jenner, T.J.; Sopora, O.; O'Neill, P.; Fielden, E.M.


18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.1376

    Kedderis, Gregory L.

    Covalent interaction of 5-nitroimidazoles with DNA and protein in vitro: mechanism of reductive activation [Text] / Gregory L. Kedderis, Lois S. Argenbright, Gerald T. Miwa // Chem. Res. Toxicol. - 1989. - Vol. 2, N 3. - P146-149
Перевод заглавия: Ковалентное взаимодействие 5-нитроимидазолов с ДНК и белком in vitro: механизм восстановительной активации
Аннотация: При инкубации фракции микросом печени человека в анаэробных условиях в присутствии системы генерации НАДФ*H с [4,5-{1}{4}C] ронидазолом (I), [1-{1}{4}C] метронидазолом (II) или с [4-{3}H] метронидазолом (III) в конц-ии 1 мМ на протяжении 60 мин при 37'ГРАДУС' обнаружено их ковалентное связывание с микросомными белками в кол-ве 0,68-1,27, 0,15-0,5 и 0,02-0,05 нмоля/мг соотв. При инкубации II (50 мкМ) в присутствии ДНК тимуса теленка (1 мг/мл) с дитионитом (IV) в возрастающей конц-ии происходило ковалентное связывание II с ДНК, достигавшее макс. (60 пмолей) по мере увеличения молярного отношения IV/II до 2. Дальнейшее увеличение этого отношения до 4 не стимулировало дополнит. связывания. Ковалентное связывание III с ДНК в присутствии IV составляло 10% от связывания II. При связывании I с ДНК обнаружена потеря 2-карбамоильной группы. Связывание I было повышено по сравнению с II с 63 до 156 пмолей/мг ДНК. Сделан вывод, что восстановительная активация 5-нитроимидазолов осуществляется по мех-му 4-электронного восстановления. США, Research Laboratories, Rahway, NJ 07065. Библ. 29.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.95.41
Рубрики: МЕТРОНИДАЗОЛ
МИКРОСОМНЫЕ БЕЛКИ

ДНК

КАРБАМОИЛ*2-ГРУППА

НИТРОИМИДАЗОЛЫ


Доп.точки доступа:
Argenbright, Lois S.; Miwa, Gerald T.


19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 89.12-04А4.1036

    Murayama, Chieko.

    Современное состояние [дел] [в области] радиосенсибилизаторов. Радиосенсибилизатор гипоксических клеток [Text] / Chieko Murayama, Tomoyuki Mori // Ган то кагаку рехо = Jap. J. Cancer and Chemother. - 1989. - Vol. 16, N 6. - С. 2135-2141 . - ISSN 0385-0684
Аннотация: В связи с малоуспешными клиническими испытаниями мизонидазола (MISO) из-за его нейротоксичности предпринимается много усилий для разработки другого радиосенсибилизатора гипоксических КЛ, который был бы либо более эффективен, либо менее токсичен, чем MISO. В настящее время проходят III фазу клинических испытаний препараты этанидазол (SR-2508) в США и пимонидазол (Ro 03-8799) в Англии. В Японии также ведутся работы по синтезу и скринингу препаратов. Фторированный нитроимидазол KU-2285 обладает большей радиосенсибилизирующей эффективностью, чем MISO или этанидазол. ФИД при дозе 200 мг/кг равен 1,65, а ЛД[5][0]-2,3 г/кг. Препарат RP-170 также был более эффективен, чем MISO или этанидазол. Препарат KIH-802 продемонстрировал неожиданно высокую сенсибилизирующую эффективность в экспериментах in vivo. Хотя препарат RK-28 (1-я фаза клинических испытаний) имеет низкое значение ЛД[5][0], он быстро выводится из плазмы, в связи с чем у него ожидают более низкую общую нейротоксичность. Япония, Dep. of Radiation Oncology, School of Medicine, Tokai University. Библ. 33.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.47.11.13.15
Рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
ГИПОКСИЯ

НИТРОИМИДАЗОЛЫ

ЛИЦОНИДАЗОЛ

СРАВНЕНИЕ

ЭФФЕКТИВНОСТЬ

КЛИНИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

ОБЗОРЫ

БИБЛ. 33


Доп.точки доступа:
Mori, Tomoyuki


20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.05-04А4.68

   

    Radiosensitizer-DNK interactions in relation to intracellular uptake [Text] / Michael R. L. Stratford [et al.] // Int. J. Radiat., Oncol. Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 4. - P1007-1010 . - ISSN 0360-3016
Перевод заглавия: [Изучение] взаимодействие радиосенсибилизатора с ДНК в связи с его внутриклеточным накоплением
Аннотация: Методом ВЭЖХ изучено накопление 26 нейтральных, кислых и основных радиосенсибилизаторов-нитроимидазолов (РС) в КЛ китайского хомячка V79 379 А. В случае нейтральных РС отмечена корреляция между внутриклеточ. конц-ией и сенсибилизирующим эффектом. Однако внутриклеточ. конц-ия 9 основных РС значительно варьировала при одинаково низком сенсибилизирующим эффекте. При определении аффинности РС к ДНК установлено, что аномальное поведение основных РС м. б., хотя бы частично, связано с их внутриклеточ. локализацией, определяемой способностью связываться с ДНК. Библ. 10.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.19.33.13
Рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ

ВНУТРИКЛЕТОЧНАЯ КОНЦЕНТРАЦИЯ

СВЯЗЫВАНИЕ

ДНК

ЭФФЕКТИВНОСТЬ СЕНСИБИЛИЗАЦИИ

КЛЕТКИ КИТАЙСКОГО ХОМЯЧКА


Доп.точки доступа:
Stratford, Michael R.L.; Dennis, Madeleine F.; Watts, Margaret E.; Watfa, Rodeina R.; Woodcock, Michael


 1-20    21-40   41-60   61-80   81-89 
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)