Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>A=Mett, Helmut$<.>)
Общее количество найденных документов : 14
Показаны документы с 1 по 14
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.06-04Т2.148

   
    4-Amidinoindan-1-one-2'-amidinohydrazone: A new potent and selective inhibitor of S-adenosylmethionine decarboxylase [Text] / Jaroslav Stanek [et al.] // J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 15. - P2168- 2171 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: 4-Аминоиндан-1-он-2'-амидиногидразон: новый мощный избирательный ингибитор S-аденозилметиониндекарбоксилазы
Аннотация: В опытах in vitro показано, что величина IC[5][0] 4-аминоиндан-1-он-2'-амидиногидразона (I) в отношении Sаденозилметиониндикарбоксилазы (Дк) из печени свиньи составляла 0,005 мкМ. Для диаминоксидазы из тонкой кишки крысы величина IC[5][0] была повышена до 18 мкМ. Значение IC[5][0] I в отношении пролиферации клеток Т24 (карцинома желчного пузыря человека) составляло 0,71 мкМ, а для 2-амидино-6-(2-метилдиоксолан-2-ил)пиридина гидрохлорида (II) было повышено до 23,2 мкМ. Значения IC[5][0] II в отношении Дк и диаминоксидазы составляли 0,01 и 5,8 мкМ соотв. Считают, что I является мощным избирательным ингибитором Дк и может представлять интерес как потенциальное противопротозойное средство (включая р. Carinii). Швейцария, Ciba-Geigy AG, CH-4002 Basel. Библ. 21.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.41
Рубрики: ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА
АМИНОИНДАН-1-ОН-2'-АМИДИНОГИДРАЗОН* 4-
АДЕНОЗИЛМЕТИОНИНДЕКАРБОКСИЛАЗА* S-
ИНГИБИТОР
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА

Доп.точки доступа:
Stanek, Jaroslav; Caravatti, Giorgio; Frei, Jorg; Furet, Pascal; Mett, Helmut; Schneider, Peter; Regenass, Ur

2.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.10-04Н3.146

   
    CGP 48664, a new S-Adenosylmethionine decarboxylase inhibitor with broad spectrum antiproliferative and antitumor activity [Text] / Urs Regenass [et al.] // Cancer Res. - 1994. - Vol. 54, N 12. - P3210-3217 . - ISSN 0008-5472
Перевод заглавия: CGP48664, новый ингибитор S-аденозилметиониндекарбоксилазы с широким спектром антипролиферативной и противоопухолевой активности
Аннотация: CGP 48664 (I) подавляет активность S-аденозилметиониндекарбоксилазы (САМД) и диаминоксидазы печени крысы с IC[5][0], соотв., 5 нМ и 4 мкМ. Инкубация клеток лейкоза мыши L1210 с I приводит к подавлению активности САМД и компенсаторной активации орнитиндекарбоксилазы; при этом в клетках снижается конц-ия спермина и спермидина и увеличивается конц-ия путресцина. Цитостатич. действие I в клетках L1210 ослабляется в присутствии экзогенного спермина или спермидина. I не конкурирует со спермидином за систему транспорта полиаминов и слабее накапливается в клетках, чем в-во сравнения метилглиоксальбис(гуанилгидразон). I оказывает цитостатич. действие в 8 культурах клеток опухолей человека (меланома, эпидермоидная карцинома и карцинома мочевого пузыря) с IC[5][0]=0,3-3 мкМ. Кроме того, I оказывает противоопухолевое действие у мышей с имплантированными опухолями человека. Делают вывод о перспективности I как основы для разработки новых противоопухолевых препаратов - ингибиторов синтеза полиаминов. Швейцария, Res. Dep. Pharmaceuticals Division, CIBA-GEIGY, Limited, K-125.4.10, CH-4002 Basel. Библ. 50.
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.17
Рубрики: CGP48664
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ АГЕНТЫ
АДЕНОЗИЛМЕТИОНИНДЕКАРБОКСИЛАЗА 5-
ИНГИБИТОР

Доп.точки доступа:
Regenass, Urs; Mett, Helmut; Stanek, Jaroslav; Mueller, Marcel; Kramer, Debora; Porter, Carl W.

3.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.02-04Н3.142

   
    4,5-Dianilinophthalimide: A protein-tyrosine kinase inhibitor with selectivity for the epidermal growth factor receptor signal transduction pathway and potent in vivo antitumor activity [Text] / Elisabeth Buchdunger [et al.] // Proc. Nat. Acad. Sci. USA. - 1994. - Vol. 91, N 6. - P2334-2338 . - ISSN 0027-8424
Перевод заглавия: Ингибитор Tyr-протеинкиназы с избирательностью в отношении пути передачи сигнала с рецептора фактора роста эпидермиса EGF-R и с противоопухолевой активностью in vivo 4,5-дианилинофталимид
Аннотация: Описан класс 4,5-дианилинофталимидов, избирательно угнетающих in vivo Tyr-протеинкиназную активность EGF-R; угнетается также индукция в клетках мРНК c-fos и аутофосфорилирование p185{c-erbB2}. Рост ксенотрансплантатов опухолей А431 и SK-OV-3 со сверхэкспрессией соответственно EGF-R и p185{c-erbB2} угнетается пероральным введением мышам 4,5-дианилинофталимида в дозе 6,3 мг/кг; введение препарата в дозе 500 мг/кг не вызывает проявлений токсичности. Обсуждают возможности применения даанилинофталимида в химиотерапии гиперпролиферативных заболеваний. Швейцария, CIBA Pharmaceutical Div., Oncol. a. Virol. Res. Dept, CIBA-Gligy Ltd., CH 4002 Basel. Библ. 43
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.17
Рубрики: РЕЦЕПТОР ФАКТОРА РОСТА ЭПИДЕРМИСА
ПЕРЕДАЧА СИГНАЛА
ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Buchdunger, Elisabeth; Trinks, Uwe; Mett, Helmut; Regenass, Urs; Muller, Marcel; Meyer, Thomas; McGlynn, Elaine; Pinna, Lorenzo A.; Traxler, Peter; Lydon, Nicholas B.

4.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 96.02-04Н1.187

   
    4,5-Dianilinophthalimide: A protein-tyrosine kinase inhibitor with selectivity for the epidermal growth factor receptor signal transduction pathway and potent in vivo antitumor activity [Text] / Elisabeth Buchdunger [et al.] // Proc. Nat. Acad. Sci. USA. - 1994. - Vol. 91, N 6. - P2334-2338 . - ISSN 0027-8424
Перевод заглавия: Ингибитор Tyr-протеинкиназы с избирательностью в отношении пути передачи сигнала с рецептора фактора роста эпидермиса EGF-R и с противоопухолевой активностью in vivo 4,5-дианилинофталимид
Аннотация: Описан класс 4,5-дианилинофталимидов, избирательно угнетающих in vivo Tyr-протеинкиназную активность EGF-R; угнетается также индукция в клетках мРНК c-fos и аутофосфорилирование p185{c-erbB2}. Рост ксенотрансплантатов опухолей А431 и SK-OV-3 со сверхэкспрессией соответственно EGF-R и p185{c-erbB2} угнетается пероральным введением мышам 4,5-дианилинофталимида в дозе 6,3 мг/кг; введение препарата в дозе 500 мг/кг не вызывает проявлений токсичности. Обсуждают возможности применения даанилинофталимида в химиотерапии гиперпролиферативных заболеваний. Швейцария, CIBA Pharmaceutical Div., Oncol. a. Virol. Res. Dept, CIBA-Gligy Ltd., CH 4002 Basel. Библ. 43
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.15.25.25
Рубрики: РЕЦЕПТОР ФАКТОРА РОСТА ЭПИДЕРМИСА
ПЕРЕДАЧА СИГНАЛА
ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Buchdunger, Elisabeth; Trinks, Uwe; Mett, Helmut; Regenass, Urs; Muller, Marcel; Meyer, Thomas; McGlynn, Elaine; Pinna, Lorenzo A.; Traxler, Peter; Lydon, Nicholas B.

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 97.05-04М1.314

   
    Determination of decarboxylase activity in adherent tissue culture cells [Text] / Barbara Schacher [et al.] // Anal. Biochem. - 1996. - Vol. 234, N 1. - P97-99 . - ISSN 0003-2697
Перевод заглавия: Определение активности декарбоксилазы в прикрепленных к подложке клетках в культуре ткани
Аннотация: Разработана система для выявления реакций декарбоксидирования в клетках, не отделенных от подложки. Метод применим для исследования бесклеточных систем с использованием плашек с серией лунок при определении активности декарбоксилазы. Показано действие ингибиторов S-аденозилметиониндекарбоксилазы на жизнеспособность и пролиферацию клеток Т24 и на активность этого фермента. Швейцария, Pharmaceut. Res. Lab., CIBA GEIGY Ltd, Basel. Библ. 9
ГРНТИ  
34.41.15
ВИНИТИ 341.41.15.19.09
Рубрики: S-АДЕНОЗИЛМЕТИОНИН ДЕКАРБОКСИЛАЗА
АКТИВНОСТЬ
КУЛЬТУРА ТКАНИ

Доп.точки доступа:
Schacher, Barbara; Reuter, Robert; Bussell, Katrin; Mett, Helmut

6.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 97.10-04Н3.136

   
    Phenylamino-pyrimidine (PAP) derivatives: a new class of potent and selective inhibitors of protein kinase C (PKC) [Text] / Jurg Zimmermann [et al.] // Arch. Pharm. - 1996. - Vol. 329, N 7. - P371-376 . - ISSN 0365-6233
Перевод заглавия: Производные фениламинопиримидина (РАР): новый класс мощных и селективных ингибиторов протеинкиназы С (РКС)
Аннотация: В поисках новых ингибиторов протеинкиназы С (ПКС) передающей митотический сигнал из плазматической мембраны в ядро, классическими методами создания пиримидиновой кольцевой системы предпринят синтез серии фениламинопиримидинов (ФАП). Ингибирующую способность ФАП оценивали с использованием трех серин/треонин ПКС и ПКА, а также эпидермального фактора роста. Наиболее активные соединения показали значения IC[50]0,5 мкМ при использовании в качестве субстратов АТФ и протаминсульфата. На примере N-(3-нитрофенил)-4-(3-пиридил)-2-пиримидинамина показано, что ФАП обладают изоэнзимной селективностью. Признаком, определяющим ингибирующую активность, является сочетание акцептора водородной связи на пиримидиновой части молекулы и донора на фениламинной. Соединения, ингибирующие ПК, показали антипролиферирующую активность против Кл рака мочевого пузыря человека, за исключением трех производных, активных в анти-ПК тестах, но неактивных в цитостатических. Швейцария, CIBA Pharm. Division, Ciba-Geigi Ltd, CH-4002, Basel. Ил. 1. Табл. 3. Библ. 36
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.99
Рубрики: КУЛЬТУРА КЛЕТОК
РАК МОЧЕВОГО ПУЗЫРЯ
ПРОТЕИНКИНАЗА С
ИНГИБИТОРЫ
СИНТЕЗ
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Zimmermann, Jurg; Caravatti, Giorgio; Mett, Helmut; Meyer, Thomas; Muller, Marcel; Lydon, Nicholas B.; Fabbro, Doriano

7.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 97.10-04Н1.206

   
    Phenylamino-pyrimidine (PAP) derivatives: a new class of potent and selective inhibitors of protein kinase C (PKC) [Text] / Jurg Zimmermann [et al.] // Arch. Pharm. - 1996. - Vol. 329, N 7. - P371-376 . - ISSN 0365-6233
Перевод заглавия: Производные фениламинопиримидина (РАР): новый класс мощных и селективных ингибиторов протеинкиназы С (РКС)
Аннотация: В поисках новых ингибиторов протеинкиназы С (ПКС) передающей митотический сигнал из плазматической мембраны в ядро, классическими методами создания пиримидиновой кольцевой системы предпринят синтез серии фениламинопиримидинов (ФАП). Ингибирующую способность ФАП оценивали с использованием трех серин/треонин ПКС и ПКА, а также эпидермального фактора роста. Наиболее активные соединения показали значения IC[50]0,5 мкМ при использовании в качестве субстратов АТФ и протаминсульфата. На примере N-(3-нитрофенил)-4-(3-пиридил)-2-пиримидинамина показано, что ФАП обладают изоэнзимной селективностью. Признаком, определяющим ингибирующую активность, является сочетание акцептора водородной связи на пиримидиновой части молекулы и донора на фениламинной. Соединения, ингибирующие ПК, показали антипролиферирующую активность против Кл рака мочевого пузыря человека, за исключением трех производных, активных в анти-ПК тестах, но неактивных в цитостатических. Швейцария, CIBA Pharm. Division, Ciba-Geigi Ltd, CH-4002, Basel. Ил. 1. Табл. 3. Библ. 36
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.19.11.07
Рубрики: КУЛЬТУРА КЛЕТОК
РАК МОЧЕВОГО ПУЗЫРЯ
ПРОТЕИНКИНАЗА С
ИНГИБИТОРЫ
СИНТЕЗ
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Zimmermann, Jurg; Caravatti, Giorgio; Mett, Helmut; Meyer, Thomas; Muller, Marcel; Lydon, Nicholas B.; Fabbro, Doriano

8.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 00.01-04Н3.132

   
    Lysosomal sequestration of polyamine analogues in chinese hamster ovary cells resistant to the S-adenosylmethionine decarboxylase inhibitor, CGP-48664 [Text] / Debora L. Kramer [et al.] // Cancer Res. - 1998. - Vol. 58, N 17. - P3883-3890 . - ISSN 0008-5472
Перевод заглавия: Изоляция лизосомами аналогов полиамина в клетках яичника китайского хомячка, устойчивых к ингибитору S-аденозилметионин декарбоксилазы, CGP-48 664
Аннотация: Показали, что обработка клеток CHO/664 аналогом полиамина, DENSPM, приводила к образованию множества больших цитоплазматических вакуолей, которые были лизосомального происхождения. Использовали ряд новых линий клеток CHO, сделанных различно устойчивыми к 1, 3, 10, 30 и 100 мкМ CGP-48 664 хронической экспозицией, чтобы показать, что образование вакуолей коррелирует с накоплением экстремально высоких уровней DENSPM, без усиления ингибирования роста. Эти же клетки использовали, чтобы показать, что сверхэкспрессия гена S-аденозилметиониндекарбоксилазы (AdoMetDC) была не связана с образованием вакуолей. США, Grace Cancer Grug Center, NY. Ил. 6. Табл. 5. Библ. 39
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.09.09
Рубрики: КУЛЬТУРА КЛЕТОК
CHO
ЛИЗОСОМЫ
ПОЛИАМИНЫ
АНАЛОГИ
S-АДЕНОЗИЛМЕТИОНИНДЕКАРБОКСИЛАЗА
ИНГИБИТОРЫ
CGP-48664
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Kramer, Debora L.; Black, Jennifer D.; Mett, Helmut; Bergeron, Raymond J.; Porter, Carl W.

9.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 00.01-04Н1.273

   
    Lysosomal sequestration of polyamine analogues in chinese hamster ovary cells resistant to the S-adenosylmethionine decarboxylase inhibitor, CGP-48664 [Text] / Debora L. Kramer [et al.] // Cancer Res. - 1998. - Vol. 58, N 17. - P3883-3890 . - ISSN 0008-5472
Перевод заглавия: Изоляция лизосомами аналогов полиамина в клетках яичника китайского хомячка, устойчивых к ингибитору S-аденозилметионин декарбоксилазы, CGP-48 664
Аннотация: Показали, что обработка клеток CHO/664 аналогом полиамина, DENSPM, приводила к образованию множества больших цитоплазматических вакуолей, которые были лизосомального происхождения. Использовали ряд новых линий клеток CHO, сделанных различно устойчивыми к 1, 3, 10, 30 и 100 мкМ CGP-48 664 хронической экспозицией, чтобы показать, что образование вакуолей коррелирует с накоплением экстремально высоких уровней DENSPM, без усиления ингибирования роста. Эти же клетки использовали, чтобы показать, что сверхэкспрессия гена S-аденозилметиониндекарбоксилазы (AdoMetDC) была не связана с образованием вакуолей. США, Grace Cancer Grug Center, NY. Ил. 6. Табл. 5. Библ. 39
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.19.19
Рубрики: КУЛЬТУРА КЛЕТОК
CHO
ЛИЗОСОМЫ
ПОЛИАМИНЫ
АНАЛОГИ
S-АДЕНОЗИЛМЕТИОНИНДЕКАРБОКСИЛАЗА
ИНГИБИТОРЫ
CGP-48664
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Kramer, Debora L.; Black, Jennifer D.; Mett, Helmut; Bergeron, Raymond J.; Porter, Carl W.

10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI12) 89.02-04Б2.103

    Mett, Helmut.
    Ultrasonic disintegration of bacteria may lead to irreversible inactivation of 'бета'-lactamase [Text] / Helmut Mett, Barbara Schacher, Lukas Wegmann // J. Antimicrob. Chemother. - 1988. - Vol. 22, N 3. - P293-298
Перевод заглавия: Ультразвуковая дезинтеграция бактерий может приводить к необратимой инактивации 'бета'-лактамазы
Аннотация: Исследовали влияние способа разрушения бактериальных Кл на активность внутриклеточной 'бета'-лактамазы. УЗобработка приводила к быстрой и необратимой инактивации (на 95%) 'бета'-лактамазы типа Id из Pseudomonas aeruginosa. Разные 'бета'-лактамазы типа V(PSE-2,-3 и -4) из P. aeruginosa, а также 'бета'-лактамаза типа Ia из Enterobacter cloacae были намного более устойчивы к озвучиванию. Ни одна из 'бета'-лактамаз не инактивировалась при разрушении Кл Френч-прессом. Предполагается, что УЗ-обработка может вызывать необратимые изменения вторичной структуры фермента. Ил. 2. Табл. 1. Библ. 13. Швейцария, Biology Res. Labor., Pharmac. Division, Ciba-Geigy Limited, СН-4002 Basel.
ГРНТИ  
34.27.17
ВИНИТИ 341.27.17.09.11.07
Рубрики: PSEUDOMONAS AERUGINOSA (BACT.)
ЛАКТАМАЗА*БЕТА-
ИНАКТИВАЦИЯ
УЗ-ДЕЗИНТЕГРАЦИЯ КЛЕТОК

Доп.точки доступа:
Schacher, Barbara; Wegmann, Lukas

11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI12) 89.08-04Б2.403

    Rosta, Sabine.
    Physiological studies of the regulation of 'бета'-lactamase expression in Pseudomonas maltophilia [Text] / Sabine Rosta, Helmut Mett // J. Bacteriol. - 1989. - Vol. 171, N 1. - P483-487 . - ISSN 0021-9193
Перевод заглавия: Физиологическое изучение регуляции экспрессии 'бета'-лактамазы у Psendomonas maltophila
Аннотация: Изучена кинетика индукции 'бета'-лактамаз (I) у Ps. maltophila IID 1275/83 'бета'-лактамными антибиотиками (II) имипинемом и цефотаксимом. Обнаружена корреляция между уд. активностью I и временем генерации, а также конц-ией индуктора в среде. Уд. активность I увеличивается медленно в течение первых 0,5 генерации после добавления II, а затем нарастает быстро. Через 2 генерации в присутствии индуктора уд. активность I уменьшается, что может быть приписано постоянному разрушению II под действием I в культуральной среде. В хемостате при непрерывном поступлении свежей среды, содержащей II, уд. активность I в течение нескольких генераций стабилизируется на высоком уровне. Удаление II после некоторого времени индукции показало, что кратковременная обработка Кл индуктором вызывает такую же кинетику индукции, как и непрерывное присутствие II. В различных эксперим. условиях у Ps. maltophila индуцируются две I: L[1] и L[2]. Библ. 23. Швейцария, Research Labs., Pharmaceutical Division, CIBA. GEIGY Ltd., CH-4002 Basel, H. Mett.
ГРНТИ  
34.27.21
ВИНИТИ 341.27.21.02.13
Рубрики: PSEUDOMONAS MALTOPHILA (BACT)
ФЕРМЕНТЫ
ЛАКТАМАЗА * БЕТА-
ГЕНЫ
ЭКСПРЕССИЯ
РЕГУЛЯЦИЯ

Доп.точки доступа:
Mett, Helmut

12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI27) 93.06-04М6.024

   
    Large-scale purification and characterisation of a recombinant epidermal growth-factor receptor protein-tyrosine kinase. Modulation of activity by multiple factors [Text] / Elaine McGlynn [et al.] // Eur. J. Biochem. - 1992. - Vol. 207, N 1. - P265-275 . - ISSN 0014-2956
Перевод заглавия: Очистка в больших количествах и исследование рекомбинантной протеин-тирозинкиназы рецептора фактора роста эпидермиса. Модуляция активности многочисленными факторами
Аннотация: Цитоплазматич. домен рецептора фактора роста эпидермиса человека экспрессировали в высоких кол-вах в Кл 61 Sfg насекомых, что позволило получить 20 мг высокоочищенной нефосфорилированной протеин-тирозинкиназы рецептора. Исследованы кинетич. х-ки киназы. Ее активность модулируется разными факторами, включая субстраты, двухвалентные катионы и конформац. модуляторы. Швейцария, Pharm. Div., Res. Dept., Ciba - Beigy Ltd., Basel. Библ. 50.
ГРНТИ  
34.39.39
ВИНИТИ 341.39.39.15
Рубрики: ФАКТОР РОСТА ЭПИДЕРМИСА
РЕЦЕПТОРЫ
ПРОТЕИН-ТИРОЗИНКИНАЗА
РЕКОМБИНАНТНАЯ
ОЧИСТКА
ХАРАКТЕРИСТИКИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
McGlynn, Elaine; Becker, Michael; Mett, Helmut; Reutener, Sarah; Cozens, Robert; Lydon, Nicholas B.

13.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 93.07-04Н3.188

   
    New S-adenosylmethionine decarboxylase inhibitors with potent antitumor activity [Text] / Urs Regenass [et al.] // Cancer Res. - 1992. - Vol. 52, N 17. - P4712-4718 . - ISSN 0008-5472
Перевод заглавия: Новые ингибиторы S-аденозилметиониндекарбоксилазы [САМД] с сильной противоопухолевой активностью [ПОА]
Аннотация: Изучали 4 новых ингибитора ферментов биосинтеза полиаминов САМД, похожих по структуре на метилглиоксальбис(гуанилгидразон) (I), соединения II-V. Новые соединения были более специфичны по отношению к очищенной САМД, слабее ингибировали диаминоксидазу и не влияли на орнитиндекарбоксилазу. В опытах in vitro II-V были несколько менее активны, чем I; конц-ия, ингибирующая пролиферацию Кл L-1210 и Кл рака мочевого пузыря Т24 составляла 1 и 10 МкМ, а у I - 0,5 и 1,1 Мкм, но ингибиторы не нарушали целостность митохондрий и не изменяли содержание митохондриальной ДНК. In vivo II-V обладали большей ПОА, чем I, подавляя увеличение диаметра меланомы В16 без проявлений общей токсичностью. Соединение II-V ингибировали рост ксенографтов Оп Т24 у бестимусных мышей. Швейцария, Pharmaceutical Division. Res. Dep., CIBA-GEIGY Limited Basel, Switherland. Библ. 44.
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.11.17
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
АДЕНОЗИЛМЕТИОНИНДЕКАРБОКСИЛАЗА* S-
ИНГИБИТОРЫ
МЕТИЛГЛИОКСАЛЬБИСГУАНИЛГИДРАЗОН
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
ЛЕЙКОЗ L1210
РАК МОЧЕВОГО ПУЗЫРЯ
ДНК
ПРОЛИФЕРАЦИЯ КЛЕТОК
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 44
МЫШИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Regenass, Urs; Caravatti, Giorgio; Mett, Helmut; Stanek, Jaroslav; Schneider, Peter; Muller, Marcel; Matter, Alex; Vertino, Paula; Porter, Carl W.

14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.09-04Т2.188

   
    S-Adenosylmethionine decarboxylase inhibitors: new aryl and heteroaryl analogues of methylglyoxal bis(guanylhydrazone) [Text] / Jaroslav Stanek [et al.] // J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 1. - P36, 46-54 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Ингибиторы S-аденозинметиониндекарбоксилазы: новые арильные и гетероарильные аналоги метилглиоксаль-бис(гуанилгидразона)
Аннотация: Синтезированы конформационно ограниченные аналоги метилглиоксаль-бис(гуанилгидразона) (I). Соединения были существенно более мощными ингибиторами S-аденозинметиониндекарбоксилазы печени крыс и, как правило, менее эффективными ингибиторами диаминоксидазы тонкой кишки крыс, чем I. Некоторые соединения проявляли антипролиферативное действие против линии Кл Т24 карциномы мочевого пузыря человека. Обсуждены полученные зависимости структура-активность. Предполагается возможное использование синтезированных соединений в качестве противоопухолевых средств или средств для лечения инфекций, вызванных Pneumocystis carinii или др. простейшими. Швейцария, Res. Lab., Pharmaceuticals Division, Ciba-Geigy AG., CH-4002 Basel. Библ. 47.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.41
Рубрики: ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА
МЕТИЛГЛИОКСАЛЬ-БИС(ГУАНИЛГИДРАЗОНЫ)
АРИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
АДЕНОЗИНМЕТИОНИНДЕКАРБОКСИЛАЗА* S-
ИНГИБИТОРЫ
PNEUMOCYSTIS CARINII
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА

Доп.точки доступа:
Stanek, Jaroslav; Caravatti, Giorgio; Capraro, Hans-Georg; Furet, Pascal; Mett, Helmut; Schneider, Peter; Regenass, Urs
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)