СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=ЛИПОФИЛЬНОСТЬ<.>)

Общее количество найденных документов : 287
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т1.058

Minder, S.
Adipose tissue storage of drugs as a function of binding competition. In vitro studies with distribution dialysis [Text] / S. Minder, W. A. Daniel // J. Pharm. and Pharmacol. - 1994. - Vol. 46, N 4. - P313-315 . - ISSN 0022-3573
Перевод заглавия: Накопление лекарственных средств в жировой ткани как функция конкурентного связывания. Исследования in vitro с помощью распределительного диализа
Аннотация: В опытах in vitro с помощью распределительного диализа (вариант равновесного диализа, при к-ром связывающий материал содержится в обеих диализных камерах) изучали распределение между жировой (ЖТ) и нежировыми тканями (НЖТ; кровь, мышцы, легкие, печень) 8 эталонных липофильных лекарств. средств (ЛС), часть из к-рых накапливается в ЖТ, а часть - нет. Опыты проводили также в отсутствие НЖТ во 2-й диализной камере. У ЛС, к-рые не накапливались в ЖТ, но имели высокий объем распределения, таких как имипрамин и дезипрамин, диализное равновесие было сильно смещено в сторону НЖТ. Характеризующийся низким объемом распределения индометацин в наибольшей степени связывался с компонентами крови. Диазепам, ЛС с низким объемом распределения, примерно в одинаковой степени связывался с ЖТ и НЖТ. Тиопентал мало связывался с НЖТ, а обладающий почти одинаковой с ним липофильностью гексетал связывался с ними в умеренной степени, что согласуется с полученными in vivo данными о сравнительно слабом в сравнении с др. барбитуратами накоплении гексетала в ЖТ. Считают, что накопление ЛС в ЖТ обусловлено не только их липофильностью и способностью связываться с компонентами крови, но и в значит. степени связыванием с НЖТ. Швейцария, Univ. of Berne, CH-3010 Berne. Библ. 18.

ГРНТИ	34.45.15

ВИНИТИ 341.45.15.09.05
Рубрики: ФАРМАКОКИНЕТИКА
СВЯЗЫВАНИЕ
ЖИРОВАЯ ТКАНЬ
ЛИПОФИЛЬНОСТЬ
БЕЛКОВОЕ СВЯЗЫВАНИЕ

Доп.точки доступа:
Daniel, W.A.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т1.061

Distribution of 5-alkyl-5-ethyl barbituric acids in rat tissues [Text] : [Abstr.] Brit. Pharm. Conf.: Sci. Proc. 130th Meet., Chiltern, Sept. 21-24, 1993 / G. E. Blakey [et al.] // J. Pharm. and Pharmacol. - 1993. - Vol. 45, Suppl. N2. - P1114 . - ISSN 0022-3573
Перевод заглавия: Распределение 5-алкил-5-этилбарбитуровых кислот в тканях крыс
Аннотация: Методом ВЭЖХ показано, что при введении крысам 5-метил-5-этилбарбитуровой к-ты (I), 6-этил-5-этилбарбитуровой к-ты (II) или 5-пропил-5-этилбарбитуровой к-ты (III) в дозе 5 мг/кг в/в величина отношения AUC для жировой ткани к AUC для крови составляет 0,1; 0,23 и 0,43 соответственно. Для мышей ткани величина этого отношения была повышена до 0,57; 1,18 и 1,18, а для ткани мозга - 0,78; 1,15 и 1,22 соответственно. Значения логарифма коэффициента распределения I, II и III в системе октанол/вода составляли 0,02; 0,68 и 0,87 соответственно. Великобритания, Univ. of Manchester, Manchester, М13 9PL. Библ. 1.

ГРНТИ	34.45.15

ВИНИТИ 341.45.15.09.11
Рубрики: ФАРМАКОКИНЕТИКА
БАРБИТУРАТЫ
ТКАНЕВАЯ ДОСТУПНОСТЬ
ЛИПИДНЫЕ ТКАНИ
ЛИПОФИЛЬНОСТЬ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Blakey, G.E.; McLachlan, A.J.; Leahy, D.E.; Rowland, M.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.03-04Т1.203

Downes, H.
Metamorphosis and the steady state anesthetic concentrations of tricaine, benzocaine and ethanol [Text] / H. Downes, E. A. Kienle, C. Pederson // Compar. Biochem. and Physiol. C. - 1994. - Vol. 107, N 1. - P95-103 . - ISSN 0306-4492
Перевод заглавия: Метаморфоз и стационарные анестезирующие концентрации трикаина, бензокаина и этилового спирта
Аннотация: В опытах на головастиках Rana catasbeiana показано, что величина АС[5][0] (средняя анестезирующая конц-ия, вызывающая потерю рефлекса сохранения позы) составляла для бензокаина (I), трикаина (II) и этилового спирта (III) 0,103; 0,165 и 180 мМ соотв. У взрослых лягушек значения АС[5][0] для I и II возрастали до 0,25 и 0,3 мМ, а для III эта величина не изменялась. При воздействии на головастиков II и III в конц-ии 0,5 АС[5][0] был получен менее, чем аддитивный эффект, что отражало различия в мех-ме их действия. Обсуждают связь эффекта анестетиков с их липофильностью. США, Oregon Health Sci. Univ. Portland, OR 97201-3098. Библ. 34.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.25.09
Рубрики: БЕНЗОКАИН
ТРИКАИН
СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ
АНЕСТЕЗИРУЮЩИЕ КОНЦЕНТРАЦИИ
ЛИПОФИЛЬНОСТЬ
ГОЛОВАСТИКИ
ЛЯГУШКИ

Доп.точки доступа:
Kienle, E.A.; Pederson, C.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.04-04Т2.084

Изучение зависимости между параметрами ВЭЖХ (Log K') и ингибирующей активностью по отношению к кальмодулину (Log 1/C) некоторых бензилизохинолиновых производных [Text] / Wen-long Huang [et al.] // Shengwu-huaxue zazhi = Chin. Biochem. J. - 1993. - Vol. 9, N 5. - С. 620- 625 . - ISSN 1000-8543
Аннотация: Для некоторых бензилизохинолиновых производных, проявлявших мощную ингибирующую активность по отношению к кальмодулину, обнаружили удовлетворительную корреляцию между логарифмом емкостного фактора при ВЭЖХ К' (Log K') и ингибирующей активностью по отношению к кальмодулину (Log 1/С). Предполагается, что антикальмодулиновое действие исследованных соединений повышается с увеличением их липофильности. КНР, Division of Medicinal Chemistry, Division of Biochemistry, China Pharmaceutical Univ., Nanjing. Библ. 9.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.09.99
Рубрики: КАЛЬМОДУЛИНА АНТАГОНИСТЫ
БЕНЗИЛИЗОХИНОЛИНЫ
ВЭЖХ
ЛИПОФИЛЬНОСТЬ
АНТИКАЛЬМОДУЛИНОВАЯ АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Huang, Wen-long; Peng, Si-xun; Chen, Shao-lin; Hu, Zuo-yi

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.05-04Т1.174

Kamei, Akira.
The relationship between properties of antipsychotic drugs and cataract formation [Text] / Akira Kamei, Yuriko Mizumoto, Makoto Takehana // Biol. and Pharm. Bull. - 1994. - Vol. 17, N 2. - P237-242 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Связь между свойствами антипсихотических лекарственных средств и образованием катаракты
Аннотация: Опыты поставлены на хрусталике глаза мыши в органной культуре. Инкубация хрусталика в течение 5 ч в присутствии фенотиазиновых производных в конц-ии 10{-}{4} M вызывала повышение содержания в ткани Са{2}{+} с 1 до 3-4 ммоль/кг H[2]O. Дибензильные производные (имипрамин, амитриптилин) повышали содержание Са{2}{+} максимально до 1,5 ммоль/кг. Ципрогептадин увеличивал содержание Ca{2}{+} до 4 ммоль/кг. В-ва, наиболее эффективно стимулирующие накопление Ca{2}{+}, характеризовались высокой липофильностью, способностью ингибировать фосфодиэстеразу и выраженной проницаемостью в хрусталик. Эти соединения преимущественно накапливались по периферии хрусталика. Считают, что для предупреждения развития катаракты при применении антипсихотических лекарственных средств необходимо снижать их липофильность. Япония, Meijo Univ. Nagoya 468. Библ. 15.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.15
Рубрики: НЕЙРОЛЕПТИКИ
ХРУСТАЛИК
КАТАРАКТА
ЛИПОФИЛЬНОСТЬ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Mizumoto, Yuriko; Takehana, Makoto

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 95.08-04Б1.241

Inhibition of human immunodiciency virus type 1 replication by phosponoformate- and phosphonoacetate-2',3'-dideoxy-3'-thiacytidine conjugates [Text] / Anne-Sophie Charvet [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 14. - P2216-2223 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Ингибирование репликации вируса иммунодефицита типа 1 (HIV-1) конъюгатами фосфоноформат- и фосфоноацетат- 2',3'-дидезокси- 3'-тиацитидин
Аннотация: Описан синтез потенциальных "комбинированных пролекарств", в к-рых в положениях 5'-0 или N{4} 2', 3'-дидезокси- 3'-тиоцитидина (BCH-189) присоединены фосфономуравьиная к-та (ФМК) или фосфоноуксусная к-та (ФУК). Определена анти-HIV-1-активность 11 аналогов в клетках МТ-4. IC[50] аналогов 3,4,6 и 7 варьировала в пределах 0,2-100 мкМ, в то время как IC[50] для BCH-189 в этой системе составляла 0,1 мкМ. Гидролиз in vitro ряда эфиров и амидов в плазме чел. свидетельствовал об относит. стабильности этих агентов в присутствии эстераз плазмы (максим. t[1/2]=120 мин.). Определена липофильность в полученных соединений. Активные соединения могут проявлять свое действие через внеклеточный или внутриклеточный гидролиз до соответствующего противовирусного агента BCH-189, однако может иметь значение и присущая нек-рым ФУК- и ФМК-аддуктам собственная анти-HIV-1-активность. Франция, INSERM Unite U322, Unite des Retrovirus et Maladies Associees, Campus Universitaire de Luminy, BP 33, 13273 Marseille Cedex 9, Библ. 42

ГРНТИ	34.25.19

ВИНИТИ 341.25.19.17.07
Рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА ТИПА 1
2',3'-ДИДЕЗОКСИ-3'-ТИАЦИТИДИН (BCH-189)
ФОСФОНОМУРАВЬИНАЯ КИСЛОТА
ФОСФОНОУКСУСНАЯ КИСЛОТА
КОНЪЮГАТЫ
СИНТЕЗ
СТАБИЛЬНОСТЬ
ЛИПОФИЛЬНОСТЬ
ПРОТИВОВИРУСНАЯ АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Charvet, Anne-Sophie; Camplo, Michel; Faury, Philippe; Graciet, Jean-Christophe; Mourier, Nicolas; Chermann, Jean-Claude; Kraus, Jean-Louis

РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 95.12-04А4.426

Correlation between the ligand liphophilicity and the ratio in vivo over in vitro Kd estimates [Text] : abstr. Book 41st Annu. Meet., Orlando, Fla, June 5-8, 1994 / J. Delforge [et al.] // J. Nucl. Med. - 1994. - Vol. 35, N 5 Suppl. - P255 . - ISSN 0161-5505
Перевод заглавия: Корреляция между липофильностью лиганда и отношением K[d], определенных in vivo и in vitro
Аннотация: The liphophilicity of a molecule, an important factor in the in vivo biodistribution, can be measured using the partition coefficient P estimated from the octanol-water concentration ratio. The linear correlation (r=0.91, p=0.004) was found between the logarithms of the K[d] ratio and of the P coefficient (pH=7.4), obtained using seven usual ligands (NMS = N-methylspiperone, SPI = Siperone, BLIS = bromolisuride, RAC = raclopride, DIP = diprenorphine, CYC = cyclofoxy, FMZ = flumazenil). This correlation suggests that the difference between the K[d] estimates obtained in vivo and in vitro, can be explained by a heterogeneity of the free ligand concentration, resulting from the tissue heterogeneity and increasing with the molecule lipophilicity. Франция, Service Hosp. F. Joliot, CEA, Orsay

ГРНТИ	34.49.37

ВИНИТИ 341.49.37.15
Рубрики: РАДИОФАРМПРЕПАРАТЫ
ЛИГАНДЫ
ЛИПОФИЛЬНОСТЬ
КОНСТАНТА ДИССОЦИАЦИИ
КОРРЕЛЯЦИЯ

Доп.точки доступа:
Delforge, J.; Bendriem, B.; Maziere, B.; Loc'h, C.; Syrota, A.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.01-04Т2.259

Singh, P.
Skin permeability and local tissue concentrations of nonsteroidal anti-inflammatory drugs after topical application [Text] / P. Singh, M. S. Roberts // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 268, N 1. - P144-151 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Проницаемость кожи и локальные концентрации в тканях нестероидных противовоспалительных средств после их местной аппликации
Аннотация: Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are being administered increasingly by transdermal drug delivery for the treatment of local muscle inflammation. The human epidermal permeabilities of different NSAIDs (salicylic acid, diethylamine salicylate, indomethacin, naproxen, diclofenac and piroxicam) from aqueous solutions is dependent on the drug's lipophilicity. A parabolic relationship was observed when the logarithms of NSAID permeability coefficients were plotted against the logarithms of NSAID octanol-water partition coefficients (log P), the optimum log P being around 3. The local tissue concentrations of these drugs after dermal application in aqueous solutions were then determined in a rat model. The extent of local, as distinct from systemic delivery, for each NSAID was assessed by comparing the tissue concentrations obtained below a treated site to those in contralateral tissues. Local direct penetration was evident for all NSAIDs up to a depth of about 3 to 4 mm below the applied site, with distribution to deeper tissues being mainly through the systemic blood supply. A comparison of the predicted tissue concentration of each NSAID after its application to human epidermis was then made by a convolution of the epidermal and underlying tissue concentration-time profiles. The estimated tissue concentrations after epidermal application of NSAIDs could be related to their maximal fluxes across epidermis from an applied vehicle. Библ. 31

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
МЕСТНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
ПРОНИЦАЕМОСТЬ КОЖИ
КОНЦЕНТРАЦИИ В ТКАНЯХ
ЛИПОФИЛЬНОСТЬ
ЧРЕСКОЖНОЕ ВСАСЫВАНИЕ
ТРОНЕДЕРМАЛЬНЫЕ СИСТЕМЫ ДОСТАВКИ

Доп.точки доступа:
Roberts, M.S.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.01-04Т2.398

Lipophilicity of teicoplanin antibiotics as assessed by reversed phase high-performance liquid chromatography: Quantitative structure-property and structure-activity relationships [Text] / Cosimo Altomare [et al.] // J. Pharm. and Pharmacol. - 1994. - Vol. 46, N 12. - P994-999 . - ISSN 0022-3573
Перевод заглавия: Липофильность тейкопланиновых антибиотиков, изученная с помощью обращеннофазной высокоэффективной жидкостной хроматографии: количественная зависимость структура-свойство и структура-активность
Аннотация: Structure-lipophilicity relationships of a large series of 63-COX teicoplanin antibiotic derivatives were examined, by correlating their capacity factors (log k[w]), measured through reversed-phase high-performance liquid chromatography on Deltabond C[8] stationary phase, with some computed molecular properties such as fragmental log P constants ('пи'[X]), molecular volumes (V[X]) and factors imparting hydrophilicity (e. g. amino groups in the X chain, nN). A number of equations were derived which demonstrate that variations of log k[w] are mainly related to changes in bulk (modelled by V[x]) and polarity (primarily modelled by nN) of X chains of teicoplanin derivatives. QSAR analysis revealed that in-vitro activity against E. coli increases as lipophilicity decreases and isoelectric point increases. Библ. 30

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.11.45
Рубрики: АНТИБИОТИКИ
ТЕЙКОПЛАНИНЫ
ЛИПОФИЛЬНОСТЬ
СТРУКТУРА
МОЛЕКУЛЯРНЫЕ СВОЙСТВА
АКТИВНОСТЬ
ОБРАЩЕННОФАЗНАЯ ВЭЖХ

Доп.точки доступа:
Altomare, Cosimo; Carotti, Angelo; Cellamare, Saverio; Carrieri, Antonio; Ciabatti, Romeo; Malabarba, Adriano

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.02-04Т2.31

Paillous, Nicole.
Is there a link between the phototoxic or antioxidant properties of amiodarone, an antiarrhythmic drug, and its lipophilic character? [Text] / Nicole Paillous, Suzanne Fery-Forgues // Biochem. Pharmacol. - 1994. - Vol. 48, N 5. - P851-857 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Существует ли связь между фототоксическим и антиоксидантным свойствами антиаритмического средства амиодарона и его липофильностью?
Аннотация: Обзор. Обсуждали взаимодействие амиодарона (I) с мембранами. Рассмотрена взаимосвязь между липофильностью I и его фототоксическими и антиоксидантыми св-вами, а также между антиаритмической активностью и липофильностю I. Сделан вывод о том, что высокое сродство I к мембранам играет важную роль в антиаритмическом действии и некоторых побочных эффектax I. Подчеркнуто, что увеличение терапевтического действия лекарственных средств путем повышения их липофильности м.б. обоюдоострым оружием. Франция,Univ. Paul Sabatier, 31062 Toulouse Cedex. Библ. 58

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.11.15.29
Рубрики: АМИОДАРОН
ФОТОТОКСИЧНОСТЬ
АНТИОКСИДАНТНЫЕ СВОЙСТВА
АНТИАРИТМИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
СРОДСТВО К МЕМБРАНFМ
ЛИПОФИЛЬНОСТЬ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 58

Доп.точки доступа:
Fery-Forgues, Suzanne

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.02-04Т2.491

Effect of lipophilicity at N-1 on activity of fluoroquinolones against mycobacteria [Text] / Thomas E. Renau [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 15. - P2974-2977 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Влияние липофильности при N-1 на активность фторхинолонов по отношению к микобактериям
Аннотация: В последние годы увеличилось число случаев туберкулеза и значительно возросла лекарственная устойчивость Mycobacterium tuberculosis, что заставило провести исследования по совершенствованию лекарственных препаратов. Была приготовлена серия N-1-фенилзамещенных производных, чтобы определить значение увеличения липофильности. Оценили действие этих новых препаратов на грамотрицательные и грамположительные бактерии, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium smegmatis. Показано, что само по себе увеличение липофильности не влияет на активность препаратов, она скорее всего определяется внутренней структурой препаратов. США, Parke-Davis Pharmaceutical Research Division, Warner Lambert Company, Ann Arbor, Michigan. Ил. 1. Табл. 3. Библ. 25

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.29
Рубрики: MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS (BACT.)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ УСТОЙЧИВОСТЬ
ЛИПОФИЛЬНОСТЬ
УВЕЛИЧЕНИЕ
ПРЕПАРАТЫ
АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Renau, Thomas E.; Sanchez, Joseph P.; Shapiro, Martin A.; Dever, Julie A.; Gracheck, Stephen J.; Domagala, John M.

12.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 96.03-04Б4.305

Effect of lipophilicity at N-1 on activity of fluoroquinolones against mycobacteria [Text] / Thomas E. Renau [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 15. - P2974-2977 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Влияние липофильности при N-1 на активность фторхинолонов по отношению к микобактериям
Аннотация: В последние годы увеличилось число случаев туберкулеза и значительно возросла лекарственная устойчивость Mycobacterium tuberculosis, что заставило провести исследования по совершенствованию лекарственных препаратов. Была приготовлена серия N-1-фенилзамещенных производных, чтобы определить значение увеличения липофильности. Оценили действие этих новых препаратов на грамотрицательные и грамположительные бактерии, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium smegmatis. Показано, что само по себе увеличение липофильности не влияет на активность препаратов, она скорее всего определяется внутренней структурой препаратов. США, Parke-Davis Pharmaceutical Research Division, Warner Lambert Company, Ann Arbor, Michigan. Ил. 1. Табл. 3. Библ. 25

ГРНТИ	34.27.29

ВИНИТИ 341.27.29.25.07
Рубрики: MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS (BACT.)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ УСТОЙЧИВОСТЬ
ЛИПОФИЛЬНОСТЬ
УВЕЛИЧЕНИЕ
ПРЕПАРАТЫ
АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Renau, Thomas E.; Sanchez, Joseph P.; Shapiro, Martin A.; Dever, Julie A.; Gracheck, Stephen J.; Domagala, John M.

13.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т1.449

Central and peripheral analgesic agents: Chemical strategies for limiting brain penetration in kappa-opioid agonists belonging to different chemical classes [Text] / Giuseppe Giardina [et al.] // Farmaco. - 1995. - Vol. 50, N 6. - P405-418 . - ISSN 0014-827X
Перевод заглавия: Анальгезирующие средства центрального и периферического [действия]: химическая стратегия ограничения проникновения в мозг каппа-опиоидных агонистов, принадлежащих к различным классам химических [соединений]
Аннотация: Обзор. Описывают подходы к разработке гидрофильных агонистов 'каппа'-рецепторов, не проникающих через гематоэнцефалический барьер и не вызывающих побочных эффектов. Приводят данные о средстве к 'каппа'-рецепторам этандиаминовых бензолацетамидов, пиперазинов, фенотиазинов, пиридинов и пиперидинов с конденсированными гетероциклами, их антиноцицептивной активности и липофильности. Италия, Smith Kline Beecham Farmaceutici s. p. a., Milan. Библ. 47

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.15
Рубрики: ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП КАППА
АНАЛЬГЕТИКИ
ЭТАНДИАМИНОВЫЕ БЕНЗОЛАЦЕТАМИДЫ
ПИРЕРАЗИНЫ
ФЕНОТИАЗИНЫ
ПИРИДИНЫ
ПИПЕРИДИНЫ
ЛИПОФИЛЬНОСТЬ
АНТИНОЦИЦЕНТИВНАЯ АКТИВНОСТЬ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 47

Доп.точки доступа:
Giardina, Giuseppe; Clarke, Geoffrey D.; Grugni, Mario; Sbacchi, Massimo; Vecchietti, Vittorio

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 96.03-04Т4.19

Drug absorption from large intestine: Physicochemical factors governing drug absorption [Text] / Toshikiro Kimura [et al.] // Biol. and Pharm. Bull. - 1994. - Vol. 17, N 2. - P327-333 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Всасывание лекарственных средств из толстой кишки: физико-химические факторы, управляющие всасыванием лекарственных средств
Аннотация: Установили различный характер зависимости всасывания от мол. массы полиэтиленгликоля (ПЭГ) в петлях тонкой и толстой кишки (ТНК и ТЛК) крыс in situ. В ТЛК всасывание ПЭГ с мол. массой более 300 Д было слабым. В ТНК всасывание ПЭГ оставалось относительно высоким до мол. массы 600 Д. Скорости всасывания ацилсалициловых к-т в различных отделах кишечника располагались в следующем порядке: тощая кишка подвздошная кишка толстая кишка прямая кишка, возрастая с увеличением липофильности в-в. Скорость всасывания в ТНК при высокой липофильности в-в проявляла тенденцию достижения максимума. Скорость всасывания высоколипофильного индометацина была одинаковой в ТНК и ТЛК, а скорость всасывания умеренно липофильного ацетаминофена была выше в ТНК, чем в ТЛК. Сделан вывод о том, что параклеточный путь проникновения лекарственных средств более ограничен в ТНК, чем в ТЛК. Предполагается, что одним из факторов, обусловливающих различия в зависимости всасывания от липофильности, является более толстый неперемешиваемый прилегающий слой воды в слизистой оболочке ТНК. Япония, Okayama Univ., T Okayama 700. Библ. 25

ГРНТИ	34.47.03

ВИНИТИ 341.47.03.11
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ВСАСЫВАНИЕ
ТОЛСТАЯ КИШКА
ТОНКАЯ КИШКА
МОЛЕКУЛЯРНАЯ МАССА
ЛИПОФИЛЬНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Kimura, Toshikiro; Sudo, Kenji; Kanzaki, Yasuhiro; Miki, Kazumi; Takechi, Yoichiro; Kurosaki, Yuji; Nakayama, Taiji

15.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.04-04Т1.71

Drug absorption from large intestine: Physicochemical factors governing drug absorption [Text] / Toshikiro Kimura [et al.] // Biol. and Pharm. Bull. - 1994. - Vol. 17, N 2. - P327-333 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Всасывание лекарственных средств из толстой кишки: физико-химические факторы, управляющие всасыванием лекарственных средств
Аннотация: Установили различный характер зависимости всасывания от мол. массы полиэтиленгликоля (ПЭГ) в петлях тонкой и толстой кишки (ТНК и ТЛК) крыс in situ. В ТЛК всасывание ПЭГ с мол. массой более 300 Д было слабым. В ТНК всасывание ПЭГ оставалось относительно высоким до мол. массы 600 Д. Скорости всасывания ацилсалициловых к-т в различных отделах кишечника располагались в следующем порядке: тощая кишка подвздошная кишка толстая кишка прямая кишка, возрастая с увеличением липофильности в-в. Скорость всасывания в ТНК при высокой липофильности в-в проявляла тенденцию достижения максимума. Скорость всасывания высоколипофильного индометацина была одинаковой в ТНК и ТЛК, а скорость всасывания умеренно липофильного ацетаминофена была выше в ТНК, чем в ТЛК. Сделан вывод о том, что параклеточный путь проникновения лекарственных средств более ограничен в ТНК, чем в ТЛК. Предполагается, что одним из факторов, обусловливающих различия в зависимости всасывания от липофильности, является более толстый неперемешиваемый прилегающий слой воды в слизистой оболочке ТНК. Япония, Okayama Univ., T Okayama 700. Библ. 25

ГРНТИ	34.45.15

ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ВСАСЫВАНИЕ
ТОЛСТАЯ КИШКА
ТОНКАЯ КИШКА
МОЛЕКУЛЯРНАЯ МАССА
ЛИПОФИЛЬНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Kimura, Toshikiro; Sudo, Kenji; Kanzaki, Yasuhiro; Miki, Kazumi; Takechi, Yoichiro; Kurosaki, Yuji; Nakayama, Taiji

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.04-04Т2.46

Evaluation of physicochemical parameters important to the oral bioavailability of peptide-like compounds: Implications for the synthesis of renin inhibitors [Text] / Harriet W. Hamilton [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 9. - P1446-1455 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Оценка физико-химических параметров, важных для пероральной биодоступности пептидоподобных соединений: значение для синтеза ингибиторов ренина
Аннотация: Изучали всасывание в кишечнике (ВК) и клиренс в печени ряда структурных аналогов ингибиторов ренина (САИР). Повышение липофильности улучшало ВК САИР. САИР с ионизируемыми функциональными группами характеризовались более низкой ВК, чем нейтральные САИР. Среди нейтральных САИР повышенное ВК было у САИР с более низкой мол. массой. Захват всех САИР клетками печени был быстрым, а скорость появления САИР в желчи зависела от мол. массы САИР. США, Dep. of Pharmacokinetics/Drug Metabolism, Parke-Davis Pharmaceutical Research, Warner-Lambert Company, Ann Arbor, Mi 48106. Библ. 22

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.15.09.21.19
Рубрики: РЕНИНА ИНГИБИТОРЫ
СТРУКТУРНЫЕ АНАЛОГИ
ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ЛИПОФИЛЬНОСТЬ
ПЕРОРАЛЬНАЯ БИОДОСТУПНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Hamilton, Harriet W.; Steinbaugh, Bruce A.; Stewart, Barbra H.; Chan, O.Helen; Schmid, Heidi L.; Schroeder, Richard; Ryan, Michael J.; Keiser, Joan; Taylor, Michael D.; Blankley, C.John; Kaltenbronn, James S.; Wright, Jon; Hicks, James

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.05-04Т1.88

High lipophilicity decreases drug transport across intestinal epithelial cells [Text] / Pierre Wils [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 269, N 2. - P654-658 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Высокая липофильность снижает транспорт лекарств через клетки эпителия кишечника
Аннотация: Опыты поставлены на клетках эпителия кишечника, культивируемых на проницаемых фильтрах. При изучении транспорта через клетки различных в-в показано, что в том случае, когда величина логарифма коэф. распределения в системе октанол/буфер (log D[о/б]) составляла 3,5, трансэпителиальная проницаемость возрастала по мере повышения липофильности. В том случае, когда величина log D[о/б] составляла 3,5-5,2, проницаемость по мере повышения липофильности снижалась. Делают вывод, что чрезмерно высокая липофильность лекарственных средств препятствует их всасыванию в кишечнике после введения п/о. Франция, Rhone-Poulenc Rorer, 94403 Vitry-sur-Seine Cedex. Библ. 20

ГРНТИ	34.45.15

ВИНИТИ 341.45.15.07
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
КЛЕТКИ ЭПИТЕЛИЯ
КИШЕЧНИК
ТРАНСПОРТ
ЛИПОФИЛЬНОСТЬ
ПЕРОРАЛЬНОЕ ВВЕДЕНИЕ
КУЛЬТУРА КЛЕТОК

Доп.точки доступа:
Wils, Pierre; Warnery, Armelle; Phung-Ba, Veronique; Legrain, Sophie; Scherman, Daniel

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 96.07-04Б4.240

Some new 3-methoxy-5-methyl-1,4-substituted pyrazoles [Text] / Laura Garuti [et al.] // Farmaco. - 1995. - Vol. 50, N 11. - P815-818 . - ISSN 0014-827X
Перевод заглавия: Некоторые новые 3-метокси-5-метил-1,4-замещенные пиразолы
Аннотация: Был синтезирован ряд производных 3-метоксипиразолов и исследованы их антигрибковые св-ва. Заместители подбирались с учетом их липофильности и эффективности в известных антигрибковых препаратах. Все синтезированные соединения не обнаружили заметной антигрибковой активности in vitro. Италия, Univ. Bologna, Via Belmeloro 6, 40126 Bologna. Библ. 10

ГРНТИ	34.27.29

ВИНИТИ 341.27.29.09
Рубрики: ФУНГИЦИДЫ
3-МЕТОКСИ-5-МЕТИЛ-1,4-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
ЛИПОФИЛЬНОСТЬ
АКТИВНОСТЬ IN VITRO

Доп.точки доступа:
Garuti, Laura; Roberti, Marinella; Rossi, Maddalena; Giovanninetti, Giuseppe

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.07-04Т1.86

Relationship between lipophilicity and skin permeability of various drugs from an ethanol/water/lauric acid system [Text] / Cheon Koo Lee [et al.] // Biol. and Pharm. Bull. - 1994. - Vol. 17, N 10. - P1421-1424 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Соотношение между липофильностью и кожной проницаемостью для различных лекарственных средств из системы этанол/вода/лауриновая кислота
Аннотация: The in vitro skin permeability of 16 drugs with a wide range of lipophilicity (log P; -0.95-4.40) was evaluated by the use of an ethanol/water (60/40) binary vehicle with or without lauric acid as a permeation enhancer. The enhancing effect by the addition of lauric acid to the ethanol/water (60/40) binary vehicle could be observed from the aspect of both permeation rate and lag time. The permeation rate increased with an increase in the hydrophilicity of the drugs. The relationship between lipophilicity and skin permeability of the drugs from the ethanol/water (60/40) binary vehicle with lauric acid showed a parabolic shape, with its peak at a more hydrophilic range (log P; 0.19) compared with other past references (log P; 2-3). The ethanol/water (60/40) binary vehicle with lauric acid appears to be a good candidate as a vehicle for transdermal therapeutic systems for hydrophilic drugs. Япония, Kyushu Univ., Fukuoka 812. Библ. 31

ГРНТИ	34.45.15

ВИНИТИ 341.45.15.07
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ЛИПОФИЛЬНОСТЬ
КОЖНАЯ ПРОНИЦАЕМОСТЬ
ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЕ СИСТЕМЫ ДОСТАВКИ
КИСЛОТА ЛАУРИНОВАЯ

Доп.точки доступа:
Lee, Cheon Koo; Uchida, Takahiro; Kitagawa, Kazuhisa; Yagi, Akira; Kim, Nak-Seo; Goto, Shigeru

20.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.07-04Т1.265

Mydriasis induced by imidazol(in)e drugs: Comparison with other 'альфа'[2]-adrenoceptor-mediated effects and hydrophobicity [Text] : [Pap.] 12 Congr. Pol. Pharmacol. Soc., Bydgoszcz, Sept. 17-20, 1995 / A. Nasal [et al.] // Pol. J. Pharmacol. - 1995. - Vol. 47, Suppl. - P41 . - ISSN 1230-6002
Перевод заглавия: Мидриаз, вызываемый препаратами имидазол(ин)а: сравнение с другими эффектами, опосредованными 'альфа'[2]-адренорецепторами, и гидрофобностью
Аннотация: У крыс оценивали мидриатическое, гипотензивное и брадикардитическое действие 8 производных имидазол(ин)а. Выявлена корреляция между гипотензивным и брадикардитическим действием, а также между мидриатической активностью, гипотензивным и брадикардитическим действием. Отмечена корреляция между способностью индуцировать у крыс мидриаз и липофильностью. Ингибирование агрегации тромбоцитов человека не коррелировало с влиянием на зрачок и сердечно-сосудистую систему. Польша, Med. Acad., 80-416 Gdansk

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.15.02
Рубрики: ИМИДАЗОЛ(ИН)
ПРОИЗВОДНЫЕ
МИДРИАЗ
ГИПОТЕНЗИЯ
БРАДИКАРДИЯ
ЛИПОФИЛЬНОСТЬ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Nasal, A.; Frackowiak, T.; Petrusewicz, J.; Bucinski, A.; Kaliszan, R.

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска