Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Поисковый запрос: (<.>S=КОА<.>)
Общее количество найденных документов : 1201
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI27) 95.01-04М6.136

   

    More direct evidence for a malonyl-CoA - carnitine palmitoyltransferase I interaction as a key event in pancreatic 'бета'-cell signaling [Text] / Songyuan Chen [et al.] // Diabetes. - 1994. - Vol. 43, N 7. - P878-883 . - ISSN 0012-1797
Перевод заглавия: Новое непосредственное доказательство взаимодействия между малонил-КоА и карнитинпальмитоилтрансферазой I как ключевого момента в проведении сигнала в 'бета'-клетках поджелудочной железы
Аннотация: Введение гидроксицитрата (ГОЦ) в раствор глюкозы для перфузии поджелудочной железы крыс сопровождалось значительным ингибированием индуцированной секреции инсулина. Цитрат не обладал ингибирующим действием. Добавление в перфузирующий раствор пальмитата значительно усиливало секрецию инсулина и полностью блокировало ингибирующее действие на нее ГОЦ. В изолированных островковых клетках ГОЦ стимулировал окисление пальмитата в присутствии нормальной конц-ии глюкозы, но значительно снижал ингибирующее действие ее повышенной конц-ии. 2-бромостеарат, 2-бромопальмитат и ингибитор митохондриальной карнитин-пальмитоилтрансферазы I усиливали секрецию инсулина, но ингибировали окисление пальмитата в островковых клетках. Полученные результаты подтверждают роль подавления малонилом КоА активности карнитин-пальмитоилтрансферазы I и сопутствующего увеличения конц-ии длинных цепей ацил-КоА в цитозоле в механизмах стимуляции глюкозой секреции инсулина 'бета'-клетками. США, Univ. of Texas Southwestern Med. Ctr., Dallas, Texas 75235-8858. Библ. 34.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.39.21.61.13
Рубрики: ИНСУЛИН
СЕКРЕЦИЯ

РЕГУЛЯЦИЯ

МЕХАНИЗМ

МАЛОНИЛ-КОА

КАРНИТИНПАЛЬМИТОИЛТРАНСФЕРАЗА I

ПОДЖЕЛУДОЧНАЯ ЖЕЛЕЗА

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Chen, Songyuan; Ogawa, Atsushi; Ohneda, Makoto; Unger, Roger H.; Foster, Daniel W.; McGarry, J.Denis


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т2.121

   

    Research and development of pravastatin [Text] / Yukichi Kishida [et al.] // Sankyo kenkynjo nenpo- = Annu. Rept. Sankyo Res. Lab. - 1992. - Vol. 44. - P227 . - ISSN 0080-6064
Перевод заглавия: [Создание] и исследование правастатина
Аннотация: Из культурального бульона Penicillin cirinum выделили препарат ML-236B, ингибирующий активность 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА-редуктазы. Правастатин (I), производное препарата МL-236В обладает мощным ингибирующим активность данного фермента действием и тканевой селективностью. В структуре I в 'бета'-положении декалинового скелета ML-236В находится ОН-группа, причем гидроксилирование МL-236В осуществляет определенный штамм клеток Streptomyces carbophilus. В изолированных гепатоцитах крысы I в значительной мере подавлял синтез холестерина (Хл). В отношении же клеток других органов данный эффект I оказался сравнительно слабым. Введение I собакам, обезьянам и кроликам понижало содержание Хл в сыворотке крови. Понижая содержание общего Хл и содержание Хл ЛПНП I в то же время способствовал увеличению содержания Хл ЛПВП в клинических испытаниях у человека.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.15
Рубрики: ПРАВАСТАТИН
СТРУКТУРА

ПОЛУЧЕНИЕ

БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА

ИНГИБИТОРЫ 3-ГИДРОКСИ-3-МЕТИЛГЛУТАРИЛ-КОА РЕДУКТАЗЫ

ХОЛЕСТЕРИН

ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Kishida, Yukichi; Naito, Atsushi; Iwado, Seigo; Terahara, Akira; Tsujita, Yoshio


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 95.01-04Т4.048

   

    Differences in the response of rat and guinea pig liver and thyroid to hepatic enzyme inducers [Text] : [Pap.] Meet. Brit. Toxicol. Soc. in Assoc. with Brit. Soc. Toxicol., Kent (Canterbury), 5-7 Apr., 1993 / I. Wyatt [et al.] // Hum. and Exp. Toxicol. - 1993. - Vol. 12, N 6. - P561 . - ISSN 0144-5952
Перевод заглавия: Различия в реакции печени и щитовидной железы крысы и морской свинки на индукторы ферментов печени
Аннотация: Введение крысам 'бета'-нафтофлавона, фенобарбитала, нафенопина (I) или прегненолон-16-карбонитрила в дозе 100, 40, 200 и 100 мг/кг в/ж ежедневно в течение 4 дней вызывало снижение в крови содержания тироксина с 17,3 до 12,3, 13,1, 3,5 и 10,3 пмоля/мл соотв. У морских свинок (МС) снижение его конц-ии наблюдали только при введении I. Исследованные индукторы повышали конц-ию тиреостимулирующего гормона только у крыс. Не обнаружено влияния индукторов на активность пальмитоил-КоАоксидазы в печени МС. У крыс введение I приводило к повышению ее активности с 3,2 до 28,1 нмоля/мин на 1 мг. Делают вывод о видовых особенностях влияния индукторов ферментов печени на печень и щитовидную железу. Великобритания, ZENECA Central Toxicol. Labor., Alderley Park, Macclesfield, Cheshire, SKJ0 4TJ.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.03.29
Рубрики: БЕТА-НАФТОФЛАВОН
ФЕНОБАРБИТАЛ

НАФЕНОПИН

ПРЕГНЕНОЛОН-16-КАРБОНИТРИЛ

КРОВЬ

ТИРОКСИН

ТИРЕОСТИМУЛИРУЮЩИЙ ГОРМОН

ПЕЧЕНЬ

ПАЛЬМИТОИЛ-КОА-ОКСИДАЗА

КРЫСЫ

МОРСКИЕ СВИНКИ

ВИДОВЫЕ РАЗЛИЧИЯ


Доп.точки доступа:
Wyatt, I.; Gyte, A.; Foster, J.R.; Williams, S.M.; Elcombe, C.R.


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 95.02-04М4.001

    Kelley, Michael.

    Characterization of the acyl-CoA : amino acid N-acyltransferases from primate liver mitochondria [Text] / Michael Kelley, Donald A. Vessey // J. Biochem. Toxicol. - 1994. - Vol. 9, N 3. - P153- 158 . - ISSN 0887-2082
Перевод заглавия: Характеристика ацил-КоА : N-ацилтрансфераз аминокислот из митохондрий печени приматов
Аннотация: Из митохондрий печени человека частично очистили ацил-КоА-Na-ацилтрансферазы аминокислот. Аралкил-Nацилтрансфераза катализировала конъюгацию глицина с органич. к-тами со скоростью след. порядка: бензоилКоАбутирил-КоАсалицил-КоАгептаил-КоАиндолеаацетил-КоА. Кинетич. св-ва и мол. масса этого фермента человека и быка были сходными. Арилацетилтрансфераза, катализирующая конъюгацию глутамина с фенилацетил-, 1-нафтулацетил- и индолеацетил-КоА, из печени человека отличалась по кинетич. свойствам и чувствительности к солям от соответствующего фермента из печени бычьих, но была подобна данному ферменту из печени обезьян. США, Liver Study Unit, Veterans Affairs Medical Center, San Francisco, CA 94121. Библ. 17.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.41.07.02
Рубрики: ФЕРМЕНТЫ
АЦИЛ-КОА : N-АЦИЛТРАНСФЕРАЗА

АМИНОКИСЛОТЫ

МИТОХОНДРИИ

ПРИМАТЫ


Доп.точки доступа:
Vessey, Donald A.


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.02-04Т2.053

   

    Inhibitors of acyl-CoA: cholesterol O-acyl transferase (ACAT) as hypocholesterolemie Agents. 6. The first water-soluble ACAT inhibitor with lipid-regulating activity [Text] / Drago R. Sliskovic [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 5. - P560-562 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Ингибиторы ацил-КоА: холестерол-О-ацилтрансферазы (ACAT) как гипохолестеринемические средства. 6. Первый водорастворимый ингибитор ACAT с активностью регулятора уровня липидов
Аннотация: Описан синтез мононатриевой соли 2,6-бис(1-метилэтил)фенил[[2,6-бис(1-метилэтил)фенокси]сульфонил]карбамата (I). В опытах на изолированных микросомах печени крыс, к-рым предварительно скармливали холестерин, показано, что величина IC[5][0] I в отношении активности ацил-КоА: холестерол-О-ацилтрансферазы (АХАТ) составляла в среднем 5,3 мкМ. Величина DE[5][0] I в отношении острой алиментарной гиперхолестеринемии у крыс составляла около 1 мг/кг при введении внутрь. Введение I дозозависимо (1-30 мг/кг) стимулировало повышение у крыс содержания в плазме холестерина ЛПВП (DE[5][0]=1,1 мг/кг). Введение I хомячкам (10- 60 мг/кг) или собакам (до 300 мг/кг) изменений содержания в плазме глюкозы не вызывало. Считают, что I является эффективным водорастворимым ингибитором АХАТ. США, Division of Warner-Lambert Company, Ann Arbor MI 48105. Библ. 26.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.15
Рубрики: ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
АЦИЛ-КОА: ХОЛЕСТЕРОЛ О-АЦИЛТРАНСФЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ

НАТРИЕВАЯ СОЛЬ 2,6-БИС(1-МЕТИЛЭТИЛ)ФЕНИЛ[[2,6-БИС-МЕТИЛЭТИЛ)ФЕНОКСИ]СУЛЬФОНИЛ]КАРБАМАТ

СИНТЕЗ

ХОЛЕСТЕРИН

АЛИМЕНТАРНАЯ ГИПЕРХОЛЕСТЕРИНЕМИЯ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Sliskovic, Drago R.; Krause, Brian R.; Picard, Joseph A.; Anderson, Maureen; Bousley, Richard F.; Hamelehle, Katherine L.; Homan, Reynold; Julian, Thomas N.; Rashidbajgi, Zara A.; Stanfield, Richard L.


6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.02-04Т2.054

   

    Inhibitors of acyl-CoA: cholesterol O-acyl transferase (ACAT) as hypocholesterolemic agents. 8. Incorporation of amide or amine functionalities into a series of disubstituted ureas and carbamates. Effects on ACAT inhibition in vitro and efficacy in vivo [Text] / Patrick M. O'Brien [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 12. - P1810-1822 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Ингибиторы ацил-КоА: холестерол-O-ацилтрансферазы (ACAT) в качестве гипохолестеринемических средств. 8. Включение функциональных амидной группы или аминогруппы структуру двузамещенных мочевин и карбаматов. Влияние на ингибирование ACAT in vitro и эффективность in vivo
Аннотация: Синтезированы новые двузамещенные производные мочевины (ДЗМ), содержащие амидную группу или аминогруппу. Проведена оценка способности ДЗМ ингибировать ацил-КоА: холестерол-О-ацилтрансферазу (АСАТ) in vitro и снижать общее содержание холестерина (ХС) у крыс, потреблявших с кормом ХС. Наличие полярной или ионизируемой групп приводило к увеличению растворимости ДЗМ в воде и, как следствие, к повышению транспорта ДЗМ к АСАТ, локализующейся в энтероцитах кишечника. ДЗМ даже при введении в водном растворителе обладали выраженной способностью снижать ХС на модели хронической гиперхолестеринемии у крыс. Как правило, содержащие аминогруппу ДЗМ характеризовались более мощным и эффективным действием на модели острой гиперхолистеринемии у крыс, чем ДЗМ с амидной группой. Положение 'бета' в группировке мочевины являлось более предпочтительным положением амино- или амидной группы, чем положение 'альфа'. Условием высокой активности ДЗМ in vitro являлось наличие вторичного протона аминоили амидной групп. Одно из соединений при введении в водном растворе крысам с развившейся гиперхолестеринемией снижало общее содержание ХС в плазме на 47% и увеличивало конц-ию ХС ЛПВП на 256%. США, Dep. of Chemistry, Parke-Davis Pharmaceutical Research, Warner Lambert Company, Ann Arbor, MI 48105. Библ. 12.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.15
Рубрики: ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ АЦИЛ-КОА: ХОЛЕСТЕРОЛ-О-АЦИЛТРАНСФЕРАЗЫ

ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ГИПЕРХОЛЕСТЕРИНЕМИЯ

ПРОИЗВОДНЫЕ МОЧЕВИНЫ

СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
O'Brien, Patrick M.; Sliskovic, Drago R.; Blankley, C.John; Roth, Bruce D.; Wilson, Michael W.; Hamelehle, Katherine L.; Krause, Brian R.; Stanfield, Richard L.


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.02-04Т2.055

   

    2-Azetidinones as inhibitors of cholesterol absorption [Text] / Duane A. Burnett [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 12. - P1733-1736 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: 2-Азетидиноны в качестве ингибиторов всасывания холестерина
Аннотация: Синтезированы новые 2-азетидиноны. Изучено влияние соединений на активность микросомной ацил-КоА: холестерол-ацилтрансферазы (ACAT) in vitro из печени крыс и конц-ию эфиров холестерина (ХС) в печени и конц-ию ХС в плазме крови золотистых сирийских хомячков, содержащихся в течение 7 дн на рационе с добавками ХС (0,5%). Корреляции между ингибирующим действием 2-азетидинонов на ACAT и уменьшением всасывания ХС in vivo не выявлено. Некоторые 2-азетидиноны существенно ингибировали всасывание ХС in vivo, оказывая существенно меньшее влияние на ACAT in vitro, чем известный ингибитор ACAT CI-976. С целью создания нового гипохолестеринемического средства рацемическая смесь 1,4-бис(4-метоксифенил)-3-(3-фенилпропил)-2-азетидинона выбрана для дальнейших исследований. США, Schering-Plough Research Inst., 2015 Galloping Hill Road, Kenilworth, NJ 07033-0539. Библ. 15.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.15
Рубрики: ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
АЗЕТИДИНОНЫ* 2-

СИНТЕЗ

ВСАСЫВАНИЕ ХОЛЕСТЕРИНА

ИНГИБИТОРЫ

АЦИЛ-КОА: ХОЛЕСТЕРОЛАЦИЛТРАНСФЕРАЗА


Доп.точки доступа:
Burnett, Duane A.; Caplen, Mary Ann; Davis, Harry R.; Burrier, Robert E.; Clader, John W.


8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.02-04Т2.103

   

    Development of a novel method for determination of acetyl-CoA: 1-alkyl-snglycero-3-phosphocholine acetyltransferase activity and its application to screening for acetyltransferase inhibitors. Inhibition by magnolol and honokiol from magnoliae cortex [Text] / Ryuuta Yamazaki [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 1994. - Vol. 47, N 6. - P995- 1006 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Разработка нового метода определения активности ацетил-КоА:1-алкил-sn-глицеро-3-фосфохолинацетилтрансферазы и его применение для скрининга ингибиторов ацетилтрансферазы. Ингибирование магнололом и хонокиолом из коры Magnolia
Аннотация: Разработан новый метод определения активности ключевого фермента биосинтеза фактора активации тромбоцитов (ФАТ) ацетил-КоА:1-алкил-sn-глицеро-3-фосфохолинацетилтрансферазы (К.Ф. 2.3.1.67), основанный на измерении радиоактивности в осажденном трихлоруксусной к-той комплексе радиоактивного продукта и альбумина после инкубации 1-алкил-sn-глицеро-3-фосфохолина и [{3}H]ацетил-КоА с микросомами селезенки крыс или фракциями мембран полиморфноядерных лейкоцитов (ПМЯЛ) человека. После экстракции и разделения методом тонкослойной хроматографии с использованием сверхвысокочувствительной ТВ-камеры установлено, что связанный с осадком радиоактивный продукт является ФАТ. Основные компоненты коры Magnolia магнолол (I) и хонокиол (II) обратимо ингибировали активность ацетилтрансферазы в микросомах селезенки крыс (IC[5][0]=150 и 150 мкМ соотв.) или фракциях мембран ПМЯЛ человека (IC[5][0]=70 и 60 мкМ соотв.). I и II зависимо от конц-ии подавляли стимулированное ионофором А23187 образование ФАТ в ПМЯЛ человека. Предполагается, что выявление активности I и II объясняет терапевтическое (противовоспалительное и противобактериальное) действие экстракта коры Magnolia. Япония, Dep. of Biochemistry, School of Pharmaceutical Sci., Univ. of Shizuoka, Shizuoka. Библ. 32.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.83.23 + 341.45.21.93
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ
MAGNOLIA

МАГНОЛОЛ

ХОНОКИОЛ

ФАКТОР АКТИВАЦИИ ТРОМБОЦИТОВ

БИОСИНТЕЗ

АЦЕТИЛ-КОА:1-АЛКИЛSN-ГЛИЦЕРО-3-ФОСФОХОЛИНАЦЕТИЛТРАНСФЕРАЗА

ИНГИБИТОРЫ


Доп.точки доступа:
Yamazaki, Ryuuta; Sugatani, Junko; Eujii, Ikuko; Kuroyanagi, Masanori; Umehara, Kaoru; Ueno, Akira; Suzuki, Yasuo; Miwa, Masao


9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 95.03-04М4.011

   

    Purification, cloning, and expression of a human enzyme with acyl coenzyme A: Cholesterol acyltransferase activity, which is identical to liver carboxylesterase [Text] / Alfred Becker [et al.] // Arterioscler. and Thrombosis. - 1994. - Vol. 14, N 8. - P1346-1355 . - ISSN 1049-8834
Перевод заглавия: Очистка, клонирование и экспрессия фермента человека с активностью ацил-Коэнзим А: холестерол-ацилтрансферазы, идентичной активности карбоксилэстеразе печени
Аннотация: Из печени свиней выделили и очистили белок с активностью ацил-КоА: холестерол-ацилтрансферазы (I). Используя клоны кДНК, показали, что I идентична карбоксилэстеразе человека. Экспрессируя эту ДНК в клетках яичников сирийских хомячков обнаружили, что активность I повышалась в 3 раза. Изучили I и кодирующую ее мРНК в культуре мононуклеарных фагоцитов человека. При инкубации этих клеток в СК без липопротеинов мРНК I/карбоксилэстеразы по существу не была выявлена. При добавлении к культуре ацетилированных ЛПНП мРНК фермента была обнаружена. Считают, что I участвует в образовании пенистых клеток в ранний период атерогенеза. Германия, Institut fur Klinische Chemie und Laboratoriumsmedizin, Klinikum der Universitat Regensburg, 93042 Regensburg. Библ. 52.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.41.07.02
Рубрики: ФЕРМЕНТЫ
АЦИЛ-КОА-ХОЛЕСТЕРОЛАЦИЛТРАНСФЕРАЗА

ОЧИСТКА


Доп.точки доступа:
Becker, Alfred; Bottcher, Alfred; Lackner, Karl J.; Fehringer, Petra; Notka, Frank; Aslanidis, Charalampos; Schmitz, Gerd


10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI12) 95.04-04Б2.132

    Chiao, Juishen.

    Purification, localization and regulation of methylmalonyl-CoA mutase, methylmalonyl-CoA racemase from an rifamycin SV-producing Amycolatopsis mediterranei U32 [Text] / Juishen Chiao, Weiwen Zhang // ISBA'94: Int. Symp. Biol. Actinomycet., Moscow, July 10-15, 1994. - М., 1994. - P157
Перевод заглавия: Очистка, локализация и регуляция метилмалонил-КоА-мутазы, метилмалонил-КоА-рацемазы из Amycolatopsis mediterranei U32 - продуцента рифамицина SV
Аннотация: Уровни активности метилмалонил-КоА-мутазы (I) и метилмалонил-КоА-рацемазы (II), а также время их появления коррелируют с синтезом рифамицина у A. mediterranei U32. Оба фермента обнаружены в цитоплазме клеток и были очищены до гомогенности (в 528 и 96 раз соответственно). Значения К у I для сукцинил-КоА и кофермента В[1][2] составляют 9,723 мкМ и 0,128 мкМ соотв. Очищенная I имеет Mr 'ЭКВИВ'134 000 и составлена из двух разных субъединиц с Mr 73 000 и 65 000. Очищенная II имеет Mr 'ЭКВИВ'33 500 и состоит из двух субъединиц с Mr по 17 500. По своим свойствам I и II аналогичны соотв. ферментам из др. источников. Активности I и II повышались в 2-3 раза в присутствии KNO[3] и репрессировались аммонием и неорганич. фосфатом. Стимулирующее действие нитрата является одним из звеньев его плейотропного эффекта на A. mediterranei. Аденилатные соединения ингибировали активность I, тогда как энергетич. заряд не оказывал действия. Синтез белка I не зависел от кобальта и кофермента В[1][2]. КНР, Shanghai Inst. of Plant Physiology, Acad. Sinica, Shenghai, P. R. China, 200032.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.27.17.09.15
Рубрики: AMYCOLATOPSIS MEDITERRANEI (BACT.)
ШТАММ U32

ШТАММ-ПРОДУЦЕНТ

АНТИБИОТИКИ

РИФАМИЦИН

МЕТИЛМАЛОНИЛ-КОА-МУТАЗА

МЕТИЛМАЛОНИЛ-КОА-РАЦЕМАЗА

ВЫДЕЛЕНИЕ

СВОЙСТВА


Доп.точки доступа:
Zhang, Weiwen


11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.04-04Т2.045

   

    Structure-activity relationship of N-[2-(dimethylamino)-6-[3(5-methyl-4-phenyl-1Н-imidazol-1-yl)propoxy]phenyl]-N'pentylurea and analogues. Novel potent inhibitors of acylCoA : cholesterol O-acyltransferase with antiatherosclerotic activity [Text] / Teiji Kimura [et al.] // J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 11. - P1630-1640 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Зависимость структура - активность в ряду аналогов N-[2-(диметиламино)-6-[3-(5-метил-4-фенил-1Hимидазол-1-ил)пропокси]фенил]-N'-пентилмочевины. Новые мощные ингибиторы ацил-КоА : холестерол-O-ацилтрансферазы с противоатеросклеротической активностью
Аннотация: Изучали ингибирующее действие N-бутил-N'-[2-(диметиламино)-6-[3-(4-фенил-1Н-имидазол-1-ил)пропокси]фенил]-N'-пентилмочевины и ее аналогов с модификациями в 4 областях молекулы на активность ацилКоА : холестерол-О-ацилтрансферазы аорты и микросом слизистой кишечника кроликов in vitro с последующей оценкой гипохолестеринемической активности некоторых соединений у крыс и кроликов in vivo. Установлены зависимости структура - активность для каждой из модифицированных областей. Обнаружено новое соединение (N-[2-(диметиламино)-6-[3-(5-метил-4-фенил-1Н-имидазол-1-ил)пропокси]-фенил]-N'-пентилмочевина с мощной гипохолестеринемической активностью, характеризующееся умеренными конц-иями в плазме крови после перорального введения. При оценке противоатеросклеротической активности 3 из 4 выбранных соединений in vivo снижали образование атеросклеротических бляшек по площади до 38-45% от показателей контроля. Япония, Tsukuba Research Labs, Eisai Company, Ltd., Ibaraki 300-26. Библ. 40.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.15
Рубрики: ПРОТИВОАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ДИМЕТИЛАМИНО)-6-[3-(5-МЕТИЛ4-ФЕНИЛ-1Н-ИМИДАЗОЛИЛ)ПРОПОКСИ]ФЕНИЛ-N'ПЕНТИЛМОЧЕВИНА* N-[2-

АНАЛОГИ

СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ

ИНГИБИТОРЫ АЦИЛ-КОА : ХОЛЕСТЕРОЛ-ОАЦИЛТРАНСФЕРАЗЫ


Доп.точки доступа:
Kimura, Teiji; Takase, Yasutaka; Hayashi, Kenji; Tanaka, Hiroshi; Ohtsuka, Issei; Saeki, Takao; Kogushi, Motoji; Yamada, Toshie; Fujimori, Tohru; Saitou, Isao; Akasaka, Kozo


12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI12) 95.05-04Б2.076

   

    4-Hydroxybenzoate-coenzyme a ligase from Rhodopseudomonas palustris: purification, gene sequence, and role in anaerobic degradation [Text] / Jane Gibson [et al.] // J. Bacteriol. - 1994. - Vol. 176, N 3. - P634-641 . - ISSN 0021-9193
Перевод заглавия: 4-Гидроксибензоат-кофермент А-лигаза из Rhodopseudomonas palustris: очистка, последовательность гена и роль в анаэробной деградации
Аннотация: Анаэробный метаболизм большинства ароматических к-т начинается с образования КоА-тиоэфиров. Клетки R. palustris CGA 001 хорошо растут в анаэробных, фототрофных условиях со многими ароматическими к-тами, включая бензоат (I) и 4-гидрокси-I (Г-I), в качестве источников углерода. Г-I-KoA-лигаза (Л) была очищена из клеток, выращенных на среде с Г-I, с помощью ИОХ на ДЭАЭ-трисакриле, осаждения сульфатом аммония и хр-фии на гидроксилапатите. Очищенная Л имеет Mr 117 000, состоит из двух субъединиц с Mr по 61 000. Оптимум для активности при рН9,0. Для оптимальной активности Л требуются Mg AТФ (К 90 мкМ) и восстановленный КоА (К 0,4 мМ). Наилучшими субстратами для Л служат Г-I (К 120 мкМ), I (0,4 мМ) для циклогекса-1,4-диенкарбоновая к-та (0,4 мМ). Ген hbaA, кодирующий Л, был клонирован и секвенирован. Выведенная аминокислотная последовательность Л на 20% идентична бактериальным КоА-лигазам, участвующим в анаэробной деградации ароматических к-т. Мутант R. palustris, дефектный по Л, неспособен расти в анаэр. условиях с Г-I. США, Section of Biochem. Molec. and Cell Biol. Cornell Univ. Ithaca, NY 14853. Библ. 52.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.27.17.09.15
Рубрики: RHODOPSEUDOMONAS PALUSTRIS (BACT.)
ШТАММ CGA 001

ЛИГАЗЫ

ГИДРОКСИБЕНЗОАТ*4КОА-ЛИГАЗА

ВЫДЕЛЕНИЕ

СВОЙСТВА

АКТИВНОСТЬ

ГЕНЫ

ГЕН HBAA

КЛОНИРОВАНИЕ

СЕКВЕНИРОВАНИЕ


Доп.точки доступа:
Gibson, Jane; Dispensa, Marilyn; Fogg, George C.; Evans, David T.; Harwood, Caroline S.


13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 95.05-04М4.060

    Thompson, Gilbert R.

    HMG CoA reductase inhibitors and diet in familial hypercholesterolaemia [Text] / Gilbert R. Thompson // Quart. J. Med. - 1993. - Vol. 86, N 1. - P70-71 . - ISSN 0033-5622
Перевод заглавия: Ингибитор редуктазы HMG KoA и диета при семейной гиперхолестеринемии
Аннотация: Полагают, что пациенты с семейной гиперхолестеринемией, подвергнутые обработке ингибитором HMG KoA редуктазы, должны иметь определенную сдерживающую диету. Соотношение холестерина ЛПНП:ЛПВП идентично при высоко- и низкожировой диетах, соответственно 3,14 и 3,08. Обе оценки несколько ниже средней для мужчин, не имеющих сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ). Однако риск ССЗ отрицательно коррелирует с содержанием линолевой к-ты в жировой ткани и эта корреляция не зависит от содержания липидов в СК. Один из возможных механизмов защиты - это высокое соотношение Р:S диеты (0,5), к-рое предотвращает аггрегацию тромбоцитов. Тем не менее в любом случае ингибитор редуктазы HMG KoA должен быть использован в качестве добавки к рациону. Великобритания, MRC Lipoprotein Team, Hammersmith Hospital, Ducane Road, London W12 0HS. Библ. 5.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.41.21.15.45
Рубрики: ПИТАНИЕ
ХОЛЕСТЕРИН

ИНГИБИТОР КОА РЕДУКТАЗЫ

ГИПЕРХОЛЕСТЕРИНЕМИЯ

ЧЕЛОВЕК



14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.05-04Т2.053

    Dunn, Sandra E.

    Hypocholesterolemic properties of plant indoles. Inhibition of acyl-CoA : cholesterol acyltransferase activity and reduction of serum LDL/VLDL cholesterol levels by glucobrassicin derivatives [Text] / Sandra E. Dunn, Gerald A. LeBlanc // Biochem. Pharmacol. - 1994. - Vol. 47, N 2. - P359-364 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Гипохолестеринемические свойства растительных индолов. Ингибирование активности ацил-КоА : холестериолацилтрансферазы и снижение в сыворотке крови холестерина ЛПНП/ЛПОНП производными глюкобрассицина
Аннотация: В опытах на изолированных микросомах печени мышей оо CD-1 показано, что величина IC[5][0] в отношении ацил-КоА-холестеролацилтрансферазы (Ат) под действием индол-3-карбинола (I) и продуктов его конденсации, 3,3'-индолилметана, 5,6,11,12,17,18-гексагидроциклона[1,2-b:4,5-b':7,8-b"]трииндола и 2,3-бис[3-индолилметил]индола, составляла 816, 256, 39 и 133 мкМ соотв. Добавление к корму мышей холестерина (Хл) в кол-ве 3% в течение 1 нед повышало его содержание в Св крови с 112 до 144 мг/100 мл. При совместном добавлении Хл с I в дозе 100 мг/кг содержание Хл составляло 129 мг/ /100 мл. Под влиянием Хл его содержание во фракции ЛПНП/ЛПОНП возрастало с 24 до 72 мг/100 мл, а под действием I снижалось до 52 мг/100 мл. Считают, что снижение содержание Хл под действием I обусловлено торможением активности Ат. США, North Carolina State Univ., Raleigh, NC 27695. Библ. 38.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.15 + 341.45.21.39
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ
РАСТИТЕЛЬНЫЕ ИНДОЛЫ

ГЛЮКОБРАССИЦИН

ПРОИЗВОДНЫЕ

ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

ИНГИБИТОРЫ АЦИЛ-КОА : ХОЛЕСТЕРОЛАЦИЛТРАНСФЕРАЗЫ


Доп.точки доступа:
LeBlanc, Gerald A.


15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI13) 95.05-04Б3.34

    Juishen, Chio.

    Purification, localization and regulation of methylmalonyl-CoA mutase, methylmalonyl-CoA recemase from an rifamycin SV-producing Amycolatopsis mediterranei U32 [Text] / Chio Juishen, Zhang Weiwen // ISBA'94: Int. Symp. Biol. Actinomycet., Moscow, July 10-15, 1994: Thes. - M., 1994. - P157
Перевод заглавия: Очистка, локализация и регуляция метилмалонил-КоА-мутазы, метилмалонил-КоА-рацемазы из Amycolatopsis mediterranei U32 - продуцента рифамицина SV
Аннотация: Уровни активности метилмалонил-КоА-мутазы (I) и метилмалонил-КоА-рацемазы (II), а также время их появления коррелируют с синтезом рифамицина у A.mediterranei U32. Оба фермента обнаружены в цитоплазме клеток и были очищены до гомогенности (в 528 и 96 раз соответственно). Значения К[М] у I для сукцинил-КоА и кофермента B[12] составляют 9,723 мкМ и 0,128 мкМ соотв. Очищенная I имеет Mr'ЭКВИВ'134000 и составлена из двух разных субъединиц с Mr 73000 и 65000. Очищенная II имеет Mr'ЭКВИВ'33500 и состоит из субъединиц с Mr по 17500. По своим свойствам I и II аналогичны соотв. ферментам из др. источников. Активности I и II повышались в 2-3 раза в присутствии KNO[3] и репрессировались аммонием и неорганич. фосфатом. Стимулирующее действие нитрата является одним из звеньев его плейотропного эффекта на A.mediterranei. Аденилатные соединения ингибировали активность I, тогда как энергетич. заряд не оказывал действия. Синтез белка I не зависел от кобальта и кофермента B[12]. КНР, Shanghai Inst. of Plant Physiology, Acad. Sinica, Shanghai, P.R.China, 200032
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.27.39.09.07
Рубрики: AMYCOLATOPSIS MEDITERRANEI
ШТАММ U32

ШТАММ-ПРОДУЦЕНТ

АНТИБИОТИКИ

РИФАМИЦИН

МЕТИЛМАЛОНИЛ-КОА-МУТАЗА

МЕТИЛМАЛОНИЛ-КОА-РАЦЕМАЗА

ВЫДЕЛЕНИЕ

СВОЙСТВА


Доп.точки доступа:
Weiwen, Zhang


16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 95.07-04М3.119

    Szutowicz, A.

    Effect of dichloroacetate on acetylCoA content and acetylcholine synthesis in rat brain synaptosomes [Text] / A. Szutowicz, H. Bielarczyk, H. Skulimowska // Neurochem. Res. - 1994. - Vol. 19, N 9. - P1107-1112 . - ISSN 0364-3190
Перевод заглавия: Влияние дихлорацетата на содержание ацетил-КоА и на синтез ацетилхолина в синаптосомах головного мозга крыс
Аннотация: При инкубации выделенных из гомогената головного мозга взрослых крыс синаптосом в 30 мМ KCL добавление в инкубационную среду Ca{2}{+} до конц-ии 0,80 мМ синтез ацетилхолина (I) усиливало в 'ЭКВИВ'2 раза. Присутствие в среде (-)-оксицитрата (II; 1 мМ) без Ca{2}{+} на синтез I влияния не оказывало, но в присутствии Ca{2}{+} подавляло его на 30%. Дихлорацетат (III; 0,05 мМ) влияния на активность связанных с метаболизмом ацетил-КоА (IV) пируватдегидрогеназы, цитратсинтазы, АТФ-цитратлиазы и холинацетилтрансферазы в митохондриях мозга и в синаптосомах не оказывал. В отсутствие Ca{2}{+} ни II, ни III изменений содержания IV в синаптосомах не вызывали. В присутствии Ca{2}{+} II способствовал повышению содержания связанного с мембранными частицами IV на 30% и понижению содержания IV в синаптоплазме на 27%, а III противодействовал такому эффекту II. Вместе с этим III устранял подавлявшее синтез I действие II. Польша, Gdansk School of Medicine, 80-211, Gdansk. Библ. 25.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.15.37.17.19.07
Рубрики: ГОЛОВНОЙ МОЗГ
СИНАПТОСОМЫ

АЦЕТИЛ-КОА

АЦЕТИЛХОЛИН

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Bielarczyk, H.; Skulimowska, H.


17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 95.07-04М4.008

   

    Immunolocalization of mitochondrial 3-hydroxy-3-methylglutaryl CoA synthase in rat liver [Text] / Teresa Royo [et al.] // J. Cell. Physiol. - 1995. - Vol. 162, N 1. - P103-109 . - ISSN 0021-9541
Перевод заглавия: Иммунолокализация митохондриальной 3окси-3-метилглутарил-КоА-синтазы в печени крыс
Аннотация: Используя кДНК, получили специфич. поликлональные антитела против N- и С-терминальных последовательностей митохондриальной 3-окси-3-метилглутарил-КоАсинтазы. Иммуноэлектроная микроскопия подтвердила локализацию этого фермента в гепатоцитах. Иммунофлуоресцентная микроскопия замороженных срезов печени взрослых крыс при использовании данных антител обнаружила флуоресценцию внутри всех гепатоцитов без спец. распределения в специфич. областях клетки. Считают, что кетогенез в гепатоцитах печени крыс не ограничен определенными областями и протекает во всей клетки. Испания, Unidad de Bioquimica, Facultad de Farmacia, Plaza Pio XII, E-08028 Barcelona. Библ. 30.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.41.07.02
Рубрики: ФЕРМЕНТЫ
3-ОКСИ-3-МЕТИЛГЛУТАРИЛ-КОА-СИНТАЗА

МИТОХОНДРИИ

ПЕЧЕНЬ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Royo, Teresa; Pedragosa, Maria J.; Ayte, Jose; Gil-Gomez, Gabriel; Vilaro, Senen; Hegardt, Fausto G.


18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.08-04Т2.97

   

    Novel acyl-CoA: Cholesterol acyltransferase inhibitors. Synthesis and biological activity of 3-quinolylurea derivatives [Text] / Hiroyuki Tawada [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 13. - P2079-2084 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Новые ингибиторы ацил-CoA:холестеролацилтрансферазы. Синтез и биологическая активность производных 3-хинолилмочевины
Аннотация: Синтезировали ряд производных 3-хинолилмочевины и испытали их ингибирующую активность в отношении ацил-CoA:холестеролацилтрансферазы. Наиболее активными in vitro оказались производные с замещением в положениях 6,7 или 6,8 и имеющие орто-замещенную Ph-группу в положении 4 хинолинового цикла. Оптимальными N'-заместителями в мочевинной части молекулы ингибитора оказались 2,4-ДНФ-группировки. Величины IC[50] нек-рых ингибиторов оказались в наномолярной области, а доза,понижающая уровень холестерина в плазме, составила менее чем 1 мг/кг/день (крыса). Япония, Pharm. Res. Labs II, Pharm. Res. Div., Takeda Chem. Ind., Ltd., 17-85, Jusohonmachi 2-chome, Yodogawa-ku, Osaka 532. Библ. 12
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.15
Рубрики: АЦИЛ-КОА: ХОЛЕСТЕРОЛАЦИЛТРАНСФЕРАЗА
НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ

ХИНОЛИЛМОЧЕВИНА 3

ПРОИЗВОДНЫЕ

СИНТЕЗ

БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Tawada, Hiroyuki; Harcourt, Myles; Kawamura, Noriaki; Kajino, Masahiro; Ishikawa, Eiichiro; Sugiyama, Yasuo; Ikeda, Hiroshi; Meguro, Kanji


19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.08-04Т2.99

   

    Induction of coenzyme A-dependent transacylation activity in rat liver microsomes by administration of clofibrate [Text] / Atsushi Yamashita [et al.] // Biochim. et biophys. acta. Lipids and Lipid Metab. - 1994. - Vol. 1211, N 3. - P263-269 . - ISSN 0005-2760
Перевод заглавия: Индукция коэнзим-А-зависимой трансацилирующей активности в микросомах крысиной печени путем введения клофибрата
Аннотация: Изучали действие клофибрата (КБ) на CoA-зависимую трансацилирующую систему в печени крысы. Найдено, что добавление к микросомам печени КБ вдвое увеличивает трансацилирование 1-C{14}-ацил-глицерофосфохолина (АГ) по сравнению с контролем без изменений K[m] для CoA и АГ. Скорость CoA-зависимого переноса C{14}-арахидоновой к-ты от 1-ацил-2-C{14}-20:4-глицерофосфоэтаноламина или 1-ацил-2-C{14}-20:4-глицерофосфоинозитола на АГ с образованием 1-ацил-2-C{14}-20:4-АГ увеличивается в 1,5 раза при добавлении КБ. Япония, Univ. Tokyo, Kanagawa 190-01. Библ. 35
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.15
Рубрики: КЛОФИБРАТ
ВЛИЯНИЕ

ТРАНСАЦИЛИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ

КОА-ЗАВИСИМАЯ

ПЕЧЕНЬ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Yamashita, Atsushi; Sato, Kazuaki; Watanabe, Masanobu; Tokudome, Yoshihiro; Sugiura, Takayuki; Waku, Keizo


20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI16) 95.09-04В3.054

    Golz, Andrea.

    Isolation and characterization of acetyl-CoA synthetase from etiolated radish seedlings [Text] / Andrea Golz, Hartmut K. Lichtenthaler // J. Plant Physiol. - 1993. - Vol. 141, N 3. - P276-280 . - ISSN 0176-1617
Перевод заглавия: Выделение и характеристика ацетил-КоА синтетазы из этиолированных проростков редиса
Аннотация: Проведено определение активности ацетил-КоА синтетазы (АКС КФ 6.2.1.1) в листьях и хлоропластах различных растений. С помощью фракционирования (NH[4])[2]SO[4] и ряда последовательных колоночных хроматографий АКС из этиолированных семядолей редиса была очищена в 183 раза. Были определены свойства, субстратная специфичность и величины К (для АТФ, ацетата и КоА) у очищенного фермента. Отмечается, что выделенная АКС обладает высокой субстратной специфичностью для ацетата по сравнению с другими органическими к-тами (пропионовой, акриловой или масляной кислотами). Германия, Botanical Inst., Univ. of Karlsruhe, Kaiserstr. 12, D-7500 Karlsruhe. Библ. 33.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.31.19.27.45.17
Рубрики: АЦЕТИЛ КОА СИНТЕТАЗА
ВЫДЕЛЕНИЕ

СВОЙСТВА

ПРОРОСТКИ

РЕДИС


Доп.точки доступа:
Lichtenthaler, Hartmut K.


 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)