СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ<.>)

Общее количество найденных документов : 637
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т1.181

TRH analogs with 4-nitro- and 4-N-butyloxycarbonylamino-1methyl-2-pyrolylcarboxylic acid in position [Text]. 1. Synthesis and biological properties / Dorota Patalan [et al.] // Pol. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 45, N 1. - P83-94 . - ISSN 0301-0244
Перевод заглавия: Аналоги ТРГ, содержащие 4-нитро- и 4-N-бутилоксикарбониламино-1-метил-2-пиролилкарбоновую кислоту в положении I. Синтез и биологические свойства
Аннотация: Описан синтез 2-х новых аналогов ТРГ, в к-рых остаток L-пироглутаминовой к-ты заменен на 4-нитро- или 4-N-бутилкарбониламино-1-метил-2-пиролол-карбоновую к-ту. Введение крысам оо Wistar аналога ТРГ, содержащего 4-нитро-1-метил-2-пиролилкарбоновую к-ту, в дозе 0,2 мг/ /кг, п/к вызывало более значительное повышение частоты дыхания по сравнению с нативным ТРГ и менее значительное снижение ректальной т-ры. При повышении его дозы до 1 мг/кг эффекты аналога не отличались от таковых ТРГ. При дополнительном замещении в структуре этого аналога остатка L-гистидина на L-норвалин его активность оказалась ниже, чем у ТРГ. Аналог, содержащий 4-N-бутилоксикарбониламино-1-метил-2-пиролил-карбоновую к-ту, не обладал биологической активностью. Не обнаружено корреляции между связыванием аналогов с рецепторами ТРГ мембранной фракции мозга крыс и их физиологическими эффектами. Польша, Univ. of Gdansk, 80952 Gdansk. Библ. 30.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: ТРГ
АНАЛОГИ
СИНТЕЗ
ДЫХАНИЕ
ТЕМПЕРАТУРА ТЕЛА
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Patalan, Dorota; Kruszynski, Marian; Zboinska, Jolanta; Kupryszewski, Gotfryd; Grehn, Lejf; Alexandrova, Maria; Strbak, Vladimir

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т2.066

Synthesis and evaluation of some 4,5-disubstituted 6-phenyl-3(2Н)-pyridazinones as hypotensive agents [Text] / Piaz V. Dal [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 29, N 3. - P249-252 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Синтез и оценка некоторых 4,5-двузамещенных 6-фенил-3(2Н)-пиридазинонов в качестве гипотензивных средств
Аннотация: Описан синтез новых 4,5-двузамещенных 6-фенил-3(2Н)пиридазинонов. Исследовано гипотензивное действие (ГТД) соединений при в/б введении нормотензивным крысам в дозе 20 мг/кг. Однометилсульфинильное производное проявляло умеренное ГТД, снижая АД через 60 мин на 35%. Обсуждают возможные структурные фрагменты, ответственные за ГТД этого соединения. Италия, Dip. di Scienze Farmac., 50121 Florence. Библ. 11.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.15.09.99
Рубрики: АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА
ДВУЗАМЕЩЕННЫЕ 6-ФЕНИЛ-3(2Н)ПИРИДАЗИНОНЫ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Dal, Piaz V.; Giovannoni, M.P.; Laguna, R.; Cano, E.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т2.101

Связь физико-химической структуры и антикоагулянтных эффектов у производных полисульфатированного хитозана [Текст] / Н. Н. Дрозд [и др.] // Эксперим. и клин. фармакол. - 1994. - Т. 57, N 4. - С. 42-45 . - ISSN 0869-2092
Аннотация: В экспериментах на кроликах выявлена связь между химической структурой и антикоагулянтным действием производных полисульфатированного хитозана (СХ). 16 полимеров СХ со степенью полимеризации от 71 до 547 и степенью замещения по сульфогруппе от 0,62 до 1,86, введенные внутривенно, оказывали гепариноподобное действие. Антикоагулянтная активность образцов СХ зависела от степени полимеризации и степени сульфатирования. Наиболее активные (30-52 ед/мг) и длительнодействующие (250-350 мин) продукты имели степень полимеризации в пределах 180-240 и степень сульфатирования не ниже 1,5, при этом период полувыведения составлял 37-50 мин, а константа элиминации - от 1,38* 10{-}{2} до 1,88*10{-}{2} мин{-}{1}. Библ. 20.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.43.09.09
Рубрики: АНТИКОАГУЛЯНТЫ
ПОЛИСУЛЬФАТИРОВАННЫЙ ХИТОЗАН
ПРОИЗВОДНЫЕ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
КРОЛИКИ

Доп.точки доступа:
Дрозд, Н.Н.; Шер, А.И.; Макаров, В.А.; Гальбрайх, Л.С.; Вихорева, Г.А.; Горбачева, И.Н.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т2.333

Nussbaumer, Peter.
Synthesis and structure-activity relationships of the novel homopropargylamine antimycotics [Text] / Peter Nussbaumer, Ingrid Leitner, Anton Stutz // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 5. - P610-615 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез и связь между структурой и активностью в ряду новых гомопропаргиламинов как противогрибковых средств
Аннотация: Описан синтез новых аналогов противогрибкового аллиламина тербинафина. Синтезированные в-ва наиболее эффективно ингибировали рост T. mentographytes и M. canis (MIC составляла 0,003-100 мг/л). Наиболее эффективными оказались в-ва, у к-рых спейсерная группа между 1-нафталеновым и трет-бутилацетиленовым фрагментами, была представлена СН[2]NMeCH[2]CH[2]. Обсуждают связь между структурой и противогрибковой активностью синтезированных соединений. Австрия, SANDOZ Forschungsinstitut, A-1235 Vienna. Библ. 25.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.53
Рубрики: ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
ГОМОПРОПАРГИЛАМИНЫ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
АЛЛИЛАМИНЫ
ТЕРБИНАРИН
АНАЛОГИ

Доп.точки доступа:
Leitner, Ingrid; Stutz, Anton

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.03-04Т2.079

Dibenzoxepin derivatives: thromboxane A[2] synthase inhibition and thromboxane A[2] receptor antagonism combined in one moleule [Text] / Etsuo Ohshima [et al.] // J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 11. - P1613-1618 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Производные дибензоксепина: ингибитор тромбоксан А[2]-синтазы и блокатор рецепторов тромбоксана А[2], соединенные в одной молекуле
Аннотация: Синтезированы новые ряды 6,11-дигидродибенз[b,e]оксепиновых производных, проявлявших способность ингибировать тромбоксан А[2]-синтазу тромбоцитов быка и блокировать рецепторы тромбоксана А[2]/простагландина Н[2] тромбоцитов морских свинок. (-)-11-[(3-(Пиридилметил)тио]-6,11-дигидродибенз[b, e]оксепин-2-карбоновая к-та и метансульфонат (Е)-11-[2-(3-(пиридил)этилиден]6,11-дигидродибенз[b,e]оксепин-2-карбоновой к-ты являлись мощными ингибиторами тромбоксан А[2]-синтазы (IC[5][0]=4,0 и 14 нМ соотв.) и блокаторами рецепторов тромбоксана А[2]/простагландина Н[2] (К[i]=85 и 180 нМ соотв.), причем последнее соединение проявляло также существенное защитное действие на модели острой почечной недостаточности у крыс. Япония, Pharmaceutical Res. Lab., Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd., 1188 Shimotogari, Shizuoka, 411. Библ. 46.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.07.09
Рубрики: ТРОМБОКСАН А2
РЕЦЕПТОРЫ
АНТАГОНИСТЫ
ТРОМБОКСОНСИНТЕТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ДИБЕЗНОКСЕПИНЫ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Ohshima, Etsuo; Sato, Hideyuki; Obase, Hiroyuki; Miki, Ichiro; Ishii, Akio; Kawakage, Michiyo; Shirakura, Shiro; Karasawa, Akira; Kubo, Kazuhiro

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.03-04Т2.080

Takasuka, Mamoru.
FTIR spectral study of intramolecular hydrogen bonding in thromboxane A[2] receptor agonist (U-46619), prostaglandin (PG)Е[2], PGD[2], PGF[2], prostacyclin receptor agonist (carbacyclin), and their related compounds in dilute CCl[4] solution: structure -activity relationships [Text] / Mamoru Takasuka, Morio Kishi, Masumi Yamakawa // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 1. - P47-56 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Изучение внутримолекулярных водородных связей в агонисте рецепторов тромбоксана A[2] (U-46619), простагландинах E[2], D[2] и F[2], агонисте рецепторов простациклина (карбациклин) и родственных им соединениях в разбавленном растворе CCl[4] методом FTIR-спектрометрии: зависимость структура - активность
Аннотация: На основе данных FTIR-спектрометрии агониста рецепторов тромбоксана А[2] U-46619, простагландинов (ПГ) Е[2], D[2] и F[2], агониста рецепторов простациклина карбациклина и родственных им соединений в разбавленном р-ре CCl[4] проводили оценку параметров полос растянутых колебаний ОН и С=O для внутримолекулярных водородных связей (ВВС). Для 11'альфа',21-дикарба-тромбоксана А[2], ПГЕ[2], ПГD[2], и ПГF[2] циклические ВВС с участием 15-членного кольца, к-рые были аналогичны ВВС в U-46619, обнаружили между карбоксильной группой 'альфа'-боковой цепи (БЦ) и 15-гидроксильной группой 'омега'-БЦ. Расположение этих БЦ имело Р-образную форму. В р-ре CCl[4] процентное содержание молекул, связанных ВВС с 15-членным кольцом, для этих соединений достигало 80%. Для карбациклина выявили циклические ВВС с участием 13-членного кольца между карбоксильной группой 'альфа'-БЦ и 11-гидроксильной группой. Их процентное содержание было равно 58%. С использованием данных о конформации БЦ обсуждают зависимость структура - активность. Япония, Shionogi Res. Lab., Shionogi & Co., Ltd., Fukushima-ku, Osaka 553. Библ. 53.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.07.09
Рубрики: ТРОМБОКСАН А2
АГОНИСТЫ
U 46619
ПРОСТАГЛАНДИНЫ
КАРБАЦИКЛИН
ВНУТРИМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ВОДОРОДНЫЕ СВЯЗИ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Kishi, Morio; Yamakawa, Masumi

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.04-04Т1.184

Чиченков, О. Н.
Аналгетические свойства различных лигандов опиоидных рецепторов [Текст] / О. Н. Чиченков // Анестезиол. и реаниматол. - 1994. - N 4. - С. 5-8 . - ISSN 0201-7563
Аннотация: Обзор. Дают классификацию опиоидных рецепторов, характеристику их наиболее специфических агонистов и антагонистов, а также описывают физиологические эффекты, возникающие при активации соответствующих рецепторов в следующих главах: Опиоидные рецепторы и их лиганды ('мю'-Рецепторы, 'дельта'-рецепторы, 'каппа'рецепторы). Подтипы опиоидных рецепторов. Рецепторный спектр действия наркотических анальгетиков. Особенности строения пептидов с действием на 'дельта'- и 'мю'опиоидные рецепторы и их анальгетические свойства.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.02
Рубрики: ОПИОИДНЫЕ ПЕПТИТЫ
АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
КЛАССИФИКАЦИЯ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.04-04Т1.026

Novel ligands specific for mitochondrial benzodiazepine receptors: 6-arylpyrrolo[2,1-d][1,5]benzothiazepine derivatives. Synthesis, structure-activity relationships, and molecular modeling studies [Text] / Isabella Fiorini [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 10. - P1427-1438 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Новые лиганды, специфичные для бензодиазепиновых рецепторов митохондрий: 6-арилпирроло[2,1d][1,5]бензотиазепиновые производные. Синтез, связь между структурой и активностью и исследование молекулярного моделирования
Аннотация: На изолированных мембранах коры мозга крыс показано, что величина IC[5][0] ингибирования новыми 6-арилпирроло[2,1-d][1,5]бензотиазепиновыми производными связывания [{3}H]PK 11195 с бензодиазепиновыми рецепторами митохондрий составляла 8-23 000 нМ. Наибольшим сродством к рецепторам характеризовался 7-ацетокси-4-хлор6-фенилпирроло[2,1-d][1,5]бензотиазепин. В тесте вызванных фенилхиноном корчей у мышей у части синтезированных соединений обнаружена анальгезирующая активность. Обсуждена связь между структурой синтезированных соединений и их сродством к митохондриальным бензодиазепиновым рецепторам. Италия, Univ. di Siena, 53100 Siena. Библ. 50.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.02
Рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ МИТОХОНДРИАЛЬНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АРИЛПИРРОЛО[2,1-D][1,5]БЕНЗОТИАЗЕПИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ* 6-
СИНТЕЗ
СВЯЗЫВАНИЕ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Fiorini, Isabella; Nacci, Vito; Ciani, Silvia Maria; Garofalo, Antonio; Campiani, Giuseppe; Savini, Luisa; Novellino, Ettore; Greco, Gianni; Bernasconi, Paola; Mennini, Tiziana

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.04-04Т2.040

Nonprostanoid prostacyclin mimetics. 4. Derivatives of 2-[3-[2-(4,5-diphenyl-2-oxazolyl)ethyl]phenoxy]acetic acid substituted 'альфа' to the oxazole ring [Text] / Nicholas A. Meanwell [et al.] // J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 24. - P3871-3883 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Непростаноидные аналоги простациклина. 4. Производные 2-[3-[2-(4,5-дифенил-2-оксазолил)этил]фенокси]уксусной к-ты, замещенной в 'альфа'-положении оксазольного кольца
Аннотация: Синтезировали ряды 4,5-дифенилоксазольных производных (ПР) 2-[3-[2-(4,5-дифенил-2-оксазолил)этил]фенокси]уксусной к-ты (I) с замещением в положении 'альфа' атома С оксазольного кольца. Провели оценку их способности ингибировать индуцированную АДФ агрегацию тромбоцитов (АТ) человека in vitro. Ненасыщенное 'альфа'-карбетоксизамещенное ПР I эффективно ингибировало АТ (IC[5][0]=0,36 мкМ). Среди насыщенных ПР I 'альфа'-карбометокси-замещенное ПР I в 15 раз более эффективно ингибировало АТ (IC[5][0]=0,08 мкМ), чем незамещенное прототипное соединение. Этиловый или изопропиловый эфиры были менее эффективны, чем кислое ПР I и амидные ПР I. Полученные результаты свидетельствуют о наличии кармана в пространственной структуре белка - рецептора простациклина, к-рый преимущественно распознает небольшие, полярные и незаряженные ПР I. Обсуждают взаимосвязь структура- активность в полученных рядах ПР I. США, Division of Chemistry, The Bristol-Myers Squibb Pharmaceutical Research Inst., 5 Research Parkway, Wallingford, CN, 064927660. Библ. 36.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.43.09.11
Рубрики: ПРОСТАЦИКЛИН
АНАЛОГИ
КИСЛОТА 2-[3-[2-(4,5-ДИФЕНИЛ-2-ОКСАЗОЛИЛ)ЭТИЛ]ФЕНОКСИ]УКСУСНАЯ
ПРОИЗВОДНЫЕ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
ТРОМБОЦИТЫ ЧЕЛОВЕКА
АГРЕГАЦИЯ

Доп.точки доступа:
Meanwell, Nicholas A.; Rosenfeld, Michael J.; Wright, J.J.Kim; Brassard, Catherine L.; Buchanan, John O.; Federici, Marianne E.; Fleming, J.Stuart; Gamberdella, Marianne; Hartl, Karen S.; Zavoico, George B.; Seiler, Steven M.

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.04-04Т2.045

Structure-activity relationship of N-[2-(dimethylamino)-6-[3(5-methyl-4-phenyl-1Н-imidazol-1-yl)propoxy]phenyl]-N'pentylurea and analogues. Novel potent inhibitors of acylCoA : cholesterol O-acyltransferase with antiatherosclerotic activity [Text] / Teiji Kimura [et al.] // J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 11. - P1630-1640 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Зависимость структура - активность в ряду аналогов N-[2-(диметиламино)-6-[3-(5-метил-4-фенил-1Hимидазол-1-ил)пропокси]фенил]-N'-пентилмочевины. Новые мощные ингибиторы ацил-КоА : холестерол-O-ацилтрансферазы с противоатеросклеротической активностью
Аннотация: Изучали ингибирующее действие N-бутил-N'-[2-(диметиламино)-6-[3-(4-фенил-1Н-имидазол-1-ил)пропокси]фенил]-N'-пентилмочевины и ее аналогов с модификациями в 4 областях молекулы на активность ацилКоА : холестерол-О-ацилтрансферазы аорты и микросом слизистой кишечника кроликов in vitro с последующей оценкой гипохолестеринемической активности некоторых соединений у крыс и кроликов in vivo. Установлены зависимости структура - активность для каждой из модифицированных областей. Обнаружено новое соединение (N-[2-(диметиламино)-6-[3-(5-метил-4-фенил-1Н-имидазол-1-ил)пропокси]-фенил]-N'-пентилмочевина с мощной гипохолестеринемической активностью, характеризующееся умеренными конц-иями в плазме крови после перорального введения. При оценке противоатеросклеротической активности 3 из 4 выбранных соединений in vivo снижали образование атеросклеротических бляшек по площади до 38-45% от показателей контроля. Япония, Tsukuba Research Labs, Eisai Company, Ltd., Ibaraki 300-26. Библ. 40.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.49.15
Рубрики: ПРОТИВОАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ДИМЕТИЛАМИНО)-6-[3-(5-МЕТИЛ4-ФЕНИЛ-1Н-ИМИДАЗОЛИЛ)ПРОПОКСИ]ФЕНИЛ-N'ПЕНТИЛМОЧЕВИНА* N-[2-
АНАЛОГИ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
ИНГИБИТОРЫ АЦИЛ-КОА : ХОЛЕСТЕРОЛ-ОАЦИЛТРАНСФЕРАЗЫ

Доп.точки доступа:
Kimura, Teiji; Takase, Yasutaka; Hayashi, Kenji; Tanaka, Hiroshi; Ohtsuka, Issei; Saeki, Takao; Kogushi, Motoji; Yamada, Toshie; Fujimori, Tohru; Saitou, Isao; Akasaka, Kozo

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.05-04Т1.111

Synthesis, resolution, and SAR of ('+-')-2-amino-N-methyl-'альфа'-(3-methyl-2-thienyl)benzeneethanamine and related analogs as noncompetitive NMDA antagonists with neuroprotective properties [Text] / Lawrence L. Martin [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 19. - P3008-3015 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез, [оптическое] разделение и связь между структурой и активностью ('+-')-2-амино-N-метил'альфа'-(3-метил-2-тиенил)бензолэтанамина и родственных аналогов как неконкурентных антагонистов NMDA с нейропротекторными свойствами
Аннотация: На изолированных мембранах коры мозга крыс показано, что величина IC[5][0] ингибирования связывания [{3}H]TCP составляла для ('+-')-2-амино-N-метил-'альфа'-(3-метил2-тиенил)бензолэтанамина (I) 0,35 мкМ, а для его (+)и (-)-энантиомеров - 0,18 и 56 мкМ соотв. Для синтезированных аналогов - производных 2-амино-'альфа'-тиенилбензолэтанаминов величина IC[5][0] колебалась в пределах 0,025-18 мкМ, составляя для МК-801 0,0089 мкМ. При профилактическом введении рацемата I величина DE[5][0] противосудорожного эффекта при судорогах, вызываемых введением мышам Swiss Webster рацемата NMDA, составляла 27,8 мг/кг в/б, а для большинства синтезированных аналогов - 60 мг/кг. В опытах на песчанках, у к-рых вызывали ишемическое повреждение гиппокампа двухсторонней перевязкой сонных артерий, показано, что предварительное введение рацемата I, (+)-I и (-)-I в дозе 30 мг/кг, в/б приводило к снижению выраженности клеточного некроза в области СА1 на 75, 51 и 32% соотв. Считают, что I и аналоги проявляют св-ва неконкурентных антагонистов NMDA и обладают нейропротекторным эффектом. США, Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc., Somerville, NJ 08876. Библ. 32.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.39
Рубрики: ВОЗБУЖДАЮЩИЕ АМИНОКИСЛОТЫ
АНТАГОНИСТЫ*NMDA-
АМИНО-N-МЕТИЛ-АЛЬФА(3-МЕТИЛ-2-ТИЕНИЛ)БЕНЗОЭТАНАМИН*('+-')-2-
АНАЛОГИ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
НЕЙРОПРОТЕКТОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ
КРЫСЫ
МОНГОЛЬСКИЕ ПЕСЧАНКИ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Martin, Lawrence L.; Lee, George E.; Lee, Thomas B.K.; Rush, Douglas K.; Wilmot, Carole A.; Paulus, Erich; Elben, Ulrich; Grome, John J.; Porsche-Wiebking, Elena; Rudolphi, Karl A.; Stoll, Paul

12.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.05-04Т1.116

Mager, P. P.
A[2] agonists: structure - activity relationships of 2-(cycloalkylalkynyl)adenosine derivatives [Text] / P. P. Mager // Eur. J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 29, N 5. - P369-380 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: А[2]-агонисты: связь между структурой и активностью 2-(циклоалкилалкинил)аденозиновых производных
Аннотация: На изолированных мембранах стриатума крыс с использованием [{3}H]-N-этиладенозин-5'-уронамида показано, что значения К[i] новых 2-(циклоалкилалкинил)аденозиновых производных по отношению к А[2]-рецепторам составлял 0,9-109 нМ. При использовании лиганда А[1]-рецепторов, [{3}H]-N{6}-циклогексиладенозина, значения К[i] составляли 3,4-701 нМ. Величина DE[5][0] гипотензивного эффекта синтезированных соединений в опытах на крысах со спонтанной гипертензией составила 0,04-10,1 мкг/кг, в/в. Обсуждена связь между структурой и биологической активностью синтезированных соединений. Германия, Univ. of Leipzig, 04107 Leipzig, Saxony. Библ. 61.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.45
Рубрики: АДЕНОЗИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП А 2
АГОНИСТЫ
ЦИКЛОАЛКИЛАЛКИЛ)АДЕНОЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ* 2-
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
КРЫСЫ

13.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.05-04Т2.137

Syntheses of 5'-substituted analogues of carbocyclic 3-deazaadenosine as potential antivirals [Text] / John A. Secrist [et al.] // J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 15. - P2102-2106 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез 5'-замещенных аналогов карбоциклического 3-дезазааденозина как потенциальных противовирусных средств
Аннотация: Описывают синтез новых 5'-замещенных производных карбоциклического 3-дезазааденозина. Для вируса вакцины значения IC[5][0] в отношении цитопатического эффекта вируса составляли у синтезированных соединений 3,1-18 мкг/мл, а терапевтический индекс (отношение минимальной цитотоксической конц-ии к величине IC[5][0] - 2,8-36. Эти соединения также эффективно блокировали цитопатический эффект вируса везикулярного стоматита (IC[5][0]=32-147 мкг/мл). Наибольшей противовирусной активностью обладал [(+)(1'альфа',2'альфа',3'бета',5'бета')]-3-(4-амино-1Н-имидазо[4,5-c]пиридин-1-ил)5-метил-1,2-циклопентандиол. США, Southern Research Inst. Birmingham, Alabama 35255-5305. Библ. 16.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.47
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ДЕЗАЗААДЕНОЗИН* 3-
ЗАМЕЩЕННЫЕ* 5-АНАЛОГИ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
ВИРУС ВЕЗИКУЛЯРНОГО СТОМАТИТА
ВИРУС ВАКЦИНЫ

Доп.точки доступа:
Secrist, John A.; III, III; Comber, Robert N.; Gray, Rita J.; Gilroy, Robin B.; Montgomery, John A.

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.06-04Т1.079

Substituted 1,3-dipropylxanthines as irreversible antagonists of А[1] adenosine receptors [Text] / Peter J. Scammells [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 17. - P2704-2712 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Замещенные 1,3-дипропилксантины как необратимые антагонисты аденозиновых А[1]-рецепторов
Аннотация: Проведен синтез 29 ксантинов, содержащие различные группировки в кач-ве экзоциклических 1-, 3- или 8-заместителей. Синтезированные соединения ингибировали связывание [{3}H]-8-циклопентил-1,3-дипропилксантина с клетками MF2 с IC[5][0] 0,008 - 100 мкМ. Семь соединений необратимо ингибировали связывание этого радиолиганда, не влияя при этом на величину равновесной константы диссоциации К. Из них 5 в положении 8 содержали (бромацетамидо)метильную, -этильную или -пропильную группы. Соединения, содержащие (бромацетамидо) пропильную группу и [4-(фторсульфонил)бензамидо]метильную группу, ингибировали взаимодействие [{3}H]NECA с А[2][а]-рецепторами клеток РС12. При этом их взаимодействие с рецепторами характеризовалось обратимостью. Обсуждена возможность применения синтезированных соединений для изучения структуры и функции рецепторов аденозина. США, Univ. of South Florida, Tampa, FL 33612. Библ. 37.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.45
Рубрики: АДЕНОЗИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП А1
ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,3-ДИПРОПИЛКСАНТИНЫ
НЕОБРАТИМЫЕ АНТАГОНИСТЫ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Scammells, Peter J.; Baker, Stephen P.; Belardinelli, Luiz; Olsson, Ray A.

15.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.06-04Т1.088

Keegan, Karl D.
The pharmacology of neurotensin analogues on neurones in the rat substantia nigra, pars compacta in vitro [Text] / Karl D. Keegan, Geoffrey N. Woodruff, Robert D. Pinnock // Eur. J. Pharmacol. - 1994. - Vol. 253, N 1-2. - P131-137 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Фармакология [действия] аналогов нейротензина на нейроны компактной части черной субстанции крыс in vitro
Аннотация: На срезах компактной части черной субстанции крыс показали, что нейротензин (I) и его аналоги увеличивали частоту разрядов дофаминергических нейронов. При изучении соотношения структуры и активности обнаружили, что Ile в 12-м положении I важен для проявления агонистических св-в. Замещение Ile в 12-м положении Phe является основной причиной отсутствия активности у кинетензина. Замещение Arg в 9-м положении на His лишь слабо снижает агонистическую активность. США, Baylor College of Med., Houston, TX 77030. Библ. 39.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: НЕЙРОТЕНЗИН
АНАЛОГИ
ЧЕРНАЯ СУБСТАНЦИЯ
КОМПАКТНАЯ ЧАСТЬ
ДОФАМИНЕРГИЧЕСКИЕ НЕЙРОНЫ
ЧАСТОТА РАЗРЯДОВ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
СРЕЗЫ МОЗГА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Woodruff, Geoffrey N.; Pinnock, Robert D.

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т1.253

The discovery of capsazepine, the first competitive antagonist of the sensory neuron excitants capsaicin and resiniferatoxin [Text] / Christopher S. J. Walpole [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 13. - P1942-1954 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Обнаружение капсазепина, первого конкурентного антагониста возбуждающих чувствительные нейроны капсаицина и резинифератоксина
Аннотация: Проведен синтез структурных аналогов капсаицина с пространственно ограниченным ароматическим кольцом. На изолированных нейронах дорсальных ганглиев крыс показано, что N-[[[2-(4-хлорфенил)этил]амино]тиокарбонил]-7,8-дигидрокси-2,3,4,5-тетрагидробензазепин; капсазепин; I) был полностью лишен активности агониста и не стимулировал поступления Ca{2}{+} в нейроны (EC[5][0] 100 мкМ). В то же время I ингибировал поступление Ca{2}{+} с IC[5][0] 0,42 мкМ. Обсуждена связь между структурой и активностью синтезированных соединений. Великобритания, Sandoz Inst. for Med. Res., London WC1Е 6BN. Библ. 29.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.25.99
Рубрики: КАПСАИЦИН
РЕЗИНИФЕРАТОКСИН
КАПСАЗЕПИН
АНТАГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
АНАЛОГИ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
ДОРСАЛЬНЫЕ ГАНГЛИИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Walpole, Christopher S.J.; Bevan, Stuart; Bovermann, Guenter; Boelsterli, Johann J.; Breckenridge, Robin; Davies, John W.; Hughes, Glyn A.; James, Iain; Oberer, Lukas; Winter, Janet; Wrigglesworth, Roger

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т2.025

4,5-Dihydro-1-phenyl1Н-2,4-benzodiazepines: novel antiarrhythmic agents [Text] / Robert E. Johnson [et al.] // J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 22. - P3361-3370 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Новые антиаритмические средства: 4,5-дигидро-1-фенил-1H-2,4-бензодиазепины
Аннотация: A series of 4,5-dihydro-1-phenyl-1Н-2,4-benzodiazepines has been identified as potential antiarrhythmic agents that interact with sodium and potassium channels and prolong the ventricular effective refractory period (ERP) in anesthetized guinea pigs. Concomitant displacement of radiolabeled bactrachotoxin from site II in Na{+} channels and of radiolabeled dofetilide from delayed rectifier K{+} channels was evident with all members of this chemical series at a concentration of 10 'мю'M. Structure - activity relationship studies using a paced guinea pig model to assess prolongation оf the ERP indicated that methyl or ethyl at the 1-position had little effect on activity, while larger groups caused a diminution of activity. Compounds with substituents at either the 3- or 4-position that increased lipophilicity generally were more potent; however, too many lipophilic substituents simultaneously at positions 1, 3, and 4 resulted in less active compounds. Substituents on either aromatic ring had little influence on activity, and phenyl at the 5-position resulted in a significant reduction in antiarrhythmic activity. When two sets of enantiomerically pure compounds were tested in the guinea pig, chirality was shown to be important for activity of 8, where the (R)-enantiomer was the more active, but not in the case of 15, where the enantiomers were equiactive. Several compounds in this series increased the threshold for vertricular fibrillation and refractoriness in myocardially-infarcted anesthetized cata and delayed the onset of aconitineinduced arrhythmias in anesthetized guinea pigs following intravenous dosing. Moreover, these compounds possessed oral antiarrhythmic activity in conscious myocardiallyinfarcted dogs. Compound R-15 has been advanced for further biological and toxicological evaluations. Библ. 26.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.11.15.99
Рубрики: АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ДИГИДРО-1-ФЕНИЛ-1Н-2,4-БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ* 4,5-
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Johnson, Robert E.; Baizman, Eugene R.; Becker, Carolyn; Bohnet, Eric A.; Bell, Rebecca H.; Birsner, Nancy C.; Busacca, Carl A.; Carabateas, Philip M.; Chadwick, Christopher C.; Gruett, Monte D.; Hane, Jeffrey T.; Herrmann, John L.; Josef, Kurt A.; Krafte, Douglas S.; Kullnig, Rudolph K.; Michne, William F.; Pareene, Peter A.; Perni, Robert B.; O'Connor, Bernard; Salvador, Urano J.; Sanner, Mark A.; Schlegel, Donald C.; Silver, Paul J.; Swestock, John; Stankus, Gerald P.; Tatlock, John H.; Volberg, Walter A.; Weigelt, Carolyn C.; Erzin, Alan M.

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т2.144

Synthesis and immunostimulating activity of new 1,4-benzothiazine derivatives [Text] / Corona L. Del [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1992. - Vol. 27, N 4. - P419-423 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Синтез и иммуностимулирующая активность новых производных 1,4-бензотиазина
Аннотация: The synthesis and immunomodulating properties of 1,4benzothiazine derivatives are reported. Several compounds revealed interesting activity in the test of superoxide anion production by peritoneal macrophages in the prednisolone-immunodepressed mouse.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.77
Рубрики: ИММУНОСТИМУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
БЕНЗОТИАЗИНЫ* 1,4-
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
МАКРОФАГИ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Del, Corona L.; Signorelli, G.; Pinzetta, A.; Coppi, G.

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т2.194

Модуляторы калиевых каналов; химия и фармакология (Обзор) [Текст] / Б. М. Клебанов [и др.] // Хим.-фармац. ж. - 1993. - Т. 27, N 5. - С. 28-34 . - ISSN 0023-1134

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.11.09 + 341.45.21.83.11.11
Рубрики: МОДУЛЯТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
АНТАГОНИСТЫ
АГОНИСТЫ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
ФАРМАКОДИНАМИКА
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 44

Доп.точки доступа:
Клебанов, Б.М.; Ягупольский, Л.М.; Шаваран, С.С.; Малетина, И.И.

20.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т2.290

Go, Mei-Lin.
Pharmacological activity and structure - activity relationship of ('+-')-erythro-mefloquine and related compounds on the isolated mouse phrenic nerve diaphragm preparation [Text] / Mei-Lin Go, How-Sung Lee, Tong-Lan Ngiam // Chem. and Pharm. Bull. - 1993. - Vol. 41, N 7. - P668-674 . - ISSN 0007-2363
Перевод заглавия: Фармакологическая активность и зависимость структура - активность ('+-')-эритро-мефлохина и родственных соединений на изолированном (френикодиафрагмальном препарате мыши
Аннотация: Противомалярийное средство ('+-')-эритро-мефлохин, ('+-')-трео-мефлохин и WR 184806 оказывали сократительное действие на мышцы изолированного препарата диафрагмальный нерв - диафрагма мыши и ингибировали опосредованно (через нерв) стимулированные и прямо (через мышцы) стимулированные (после обработки препаратов 'альфа'-бунгаротоксином) сократительные ответы. Др. родственные им соединения (('+-')-эритро-N-метилмефлохин, его N-оксид и хинин) не оказывали сократительного действия, но усиливали прямо стимулированные сократительные ответы (после 'альфа'-бунгаротоксина). Галофантрин не индуцировал каких-либо ответов. На основании молекулярного моделирования с использованием ММХ-силового поля для расчетов молекулярной механики и данных конформационного анализа с использованием {1}H-ЯМР предполагается, что эритро-изомер мефлохина существует в р-ре в виде одного основного конформера, а треоизомер - в виде смеси двух стабильных конформеров. Обсуждают зависимость структура - активность. Сингапур, Dept. of Pharmacy, National Univ. of Singapore, 10 Kent Ridge Crescent. Библ. 16.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.41
Рубрики: МЕФЛОХИН
ЭРИТРО-ИЗОМЕР
WR 184806
ДИАФРАГМАЛЬНЫЙ НЕРВ
ДИАФРАГМАЛЬНАЯ МЫШЦА
ПРЕПАРАТ
СОКРАЩЕНИЕ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Lee, How-Sung; Ngiam, Tong-Lan

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска