Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=НИТРОИМИДАЗОЛЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 89
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-89 
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 89.04-04А4.57

    Hodgkiss, Richard J.

    Effects of 'альфа'-tocopherol and 'альфа'-tocopheryl quinone on the radiosensitivity of glutathione-depleted cells [Text] / Richard J. Hodgkiss, Michael R. L. Statford, Rodeina R. Watfa // Int. J. Radiat. Biol. - 1988. - Vol. 54, N 5. - P838
Перевод заглавия: Влияние 'альфа'-токоферола и 'альфа'-токоферилхинона на радиочувствительность клеток с пониженным содержанием глутатиона
Аннотация: Экспериментальное снижение внутриклеточного уровня глутатиона приводило к увеличению радиосенсибилизирующего действия на КЛ со стороны нитроимидазолов. Инкубация КЛ V79 с 10 мкМ 'альфа'-токоферолом (Т) в течение 1-4 ч вызывала снижение радиосенбилизирующего эффекта липофильных и гидрофильных нитроимидазолов. После длительной инкубации (20 ч) КЛ с Т зарегистрировано значительное повышение внутриклеточного уровня Т, однако защитное действие Т утрачивалось. Показано, что 4% Т, включенного в КЛ в течение длительной инкубации, окисляется до токоферилхинона (ТХ), к-рый проявляет себя как эффективный радиосенсибилизатор. Предполагается, что накопление ТХ при длительной инкубации приводит к ослаблению радиозащитного действия Т. Великобритания, Cancer Res. Campaign, Mount Vernon Hosp., Northood, Middlesex HA6 2RN.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.19.33.09
Рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ

ГЛУТАТИОН

ИСТОЩЕНИЕ ФОНДА

ТОКОФЕРОЛЫ

РАДИОЗАЩИТНОЕ ДЕЙСТВИЕ

ВНУТРИКЛЕТОЧНОЕ ОКИСЛЕНИЕ

ТОКОФЕРИЛХИНОН

РАДИОСЕНСИБИЛИЗАЦИЯ

КЛЕТКИ КИТАЙСКОГО ХОМЯЧКА


Доп.точки доступа:
Statford, Michael R.L.; Watfa, Rodeina R.


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 89.04-04А4.59

   

    Induction of DNA damage upon reduction of nitroheterocyclic radiosensitizers [Text] / M. V.M. Lafleur [et al.] // Int. J. Radiat. Biol. - 1988. - Vol. 54, N 5. - P831-832
Перевод заглавия: Индукция повреждений ДНК при восстановлении нитрогетероциклических радиосенсибилизаторов
Аннотация: Показано, что Обл изопропанольных р-ров нитроимидазолов (НИ) в аноксических условиях приводит к восстановлению радиосенсибилизаторов и образованию высокореакционноспособных короткоживущих интермедиатов, вызывающих одиночные и двойные разрывы ДНК. Поражающий эффект зависит как от скорости восстановления, так и от химического строения исходного НИ; 5-НИ более цитотоксичны, чем 2-НИ. Нидерланды, Dep. of Biophysics, Vrije Univ., PO Box 7161, 1007 MC Amsterdam.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.19.33.13
Рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ

ВОССТАНОВЛЕНИЕ

ПРОПАНОЛЬНЫЕ РАСТВОРЫ

АНОКСИЯ

ИОНИЗИРУЮЩИЕ ИЗЛУЧЕНИЯ

ДНК

ПОВРЕЖДЕНИЯ


Доп.точки доступа:
Lafleur, M.V.M.; Pluijmackers-Westmijze, E.J.; Kraal, I.; Loman, H.; Retel, J.


3.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 89.01-04Н3.1

   

    Chemical modification of radiation and chemotherapy [Text] / J.Martin Brown [et al.] // Amer. J. Clin. Oncol. - 1988. - Vol. 11, N 3. - P288-303
Перевод заглавия: Химическая модификация лучевой и химиотерапии
Аннотация: Обзор. В клинич. исследованиях гипоксич. радиосенсибилизатор мизонидазол вызвал разочарование. Его применение ограничено нейротоксичностью и необходимостью сочетания с крупными разовыми дозами. Менее токсичны новые препараты SR-2508 и Ro-03-8799, но сенсибилизирующее действие на гипоксич. Кл также недостаточно (фактор усиления 'ЭКВИВ'1,5). Важным св-вом нитроимидазолов является уменьшение "плеча" кривой выживаемости гипоксич. Кл при длительном воздействии. Необходимо совершенствовать методы распознавания гипоксич. Кл в Оп. Создаются цитотоксич. агенты, действующие избирательно на гипоксич. Кл, напр., дериваты митомицина С (порфиромицин), нитрацин, RSU 1069, Sr 4233 и др. Др. путь - уменьшение уровня сульфгидрилов, особенно глутатиона в Оп. Новое направление - применение пиримидиновых аналогов, заменяющих тимидин (напр., в/в инфузии бромдезоксиуридина в клинич. условиях); селективная инкорпорация в Оп 5-хлородезоксицитидина. Необходимы поиски новых ингибиторов сублетальных повреждений, изучение механизмов их возникновения и репарации, способов усиления оксигенации Оп путем модификации связывания О[2] Hb. Продолжаются работы по радиозащитному действию сульфгидрилов на нормальные Кл (WR-2721) без защиты Оп. США, Stanford Univ. Med. Sch., CA 94305. Библ. 190.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.01
Рубрики: ХИМИОТЕРАПИЯ
ЛУЧЕВАЯ ТЕРАПИЯ

МОДИФИКАТОРЫ

НИТРОИМИДАЗОЛЫ

ПОРФИРОМИЦИН

НИТРАЦИН

RSU 1069

SR 4233

ОПУХОЛЕВЫЕ КЛЕТКИ

ГИПОКСИЯ КЛЕТОК

ВЫЖИВАЕМОСТЬ КЛЕТОК

ОБЗОРЫ

БИБЛ. 190


Доп.точки доступа:
Brown, J.Martin; Hall, Eric J.; Hirst, David G.; Kinsella, Timothy J.; Kligerman, Morton M.; Mitchell, James B.; Travis, Elizabeth J.; Valeriote, Frederick


4.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 89.01-04Н3.126

   

    On a new class of mixed-function drugs associating nitroimidazoles and CENU the NICE-NU [Text] / A. Carminati [et al.] // Anti-Cancer Drug Des. - 1988. - Vol. 3, N 1. - P57-65
Перевод заглавия: О новом классе лекарств, со смешанными функциями, соединяющими нитроимидазолы и CENU хлорэтилнитрозомочевину: NICE-NU
Аннотация: С целью хемопотенцирования in situ действия активной части молекулы синтезированы смешанные лекарства, содержащие радиосенсибилизирующее имидазольное кольцо и алкилирующую группировку. Нитроимидазольное кольцо связывали с 2-хлорэтилнитрозомочевиной через 2-гидроксипропилен, как в прототипе MISO (серия А), или через этилен (серия Б). Нитроимидазолсодержащие 2-хлорэтилнитрозомочевины (NICE-NU) были испытаны против лейкоза L1210 и меланомы В16 мышей. Все они оказались чрезвычайно активными против лейкоза L1210: в серии А 3 изомера 1-нитрозо, 1 - (2-хлорэтил), 3(нитро-N-имидазолил-2{1}-гидроксиэтил)мочевины при в/бр введении мышам в дозах 20-40 мг/кг на 1-й, 5-й и 9-й день после инокуляции Оп обусловили 100% излечение животных. Препараты серии Б дали 74-83% излеченных животных. Вместе с тем, NICE-NU обладал умеренной активностью против меланомы В16 (увеличение продолжительности жизни на 36-75% по сравнению с контролем). LD[5][0] NICE-NU - 60-150 мг/кг, что превысило LD[5][0] CCNU (30 мг/кг). Франция, UA au CNRS, USTL, 34060 Montpellier Cedex. Библ. 12.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.19
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
СМЕШАННЫЕ ФУНКЦИИ

НИТРОИМИДАЗОЛЫ

ХЛОРЭТИЛНИТРОЗОМОЧЕВИНА-2

NICE-NU

ОПУХОЛИ ПЕРЕВИВАЕМЫЕ

ЛЕЙКОЗ L1210

МЕЛАНОМА В16

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Carminati, A.; Barascut, J.-L.; Chenut, E.; Bourut, C.; Mathe, G.; Ibach, J.-L.


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 89.12-04А4.1036

    Murayama, Chieko.

    Современное состояние [дел] [в области] радиосенсибилизаторов. Радиосенсибилизатор гипоксических клеток [Text] / Chieko Murayama, Tomoyuki Mori // Ган то кагаку рехо = Jap. J. Cancer and Chemother. - 1989. - Vol. 16, N 6. - С. 2135-2141 . - ISSN 0385-0684
Аннотация: В связи с малоуспешными клиническими испытаниями мизонидазола (MISO) из-за его нейротоксичности предпринимается много усилий для разработки другого радиосенсибилизатора гипоксических КЛ, который был бы либо более эффективен, либо менее токсичен, чем MISO. В настящее время проходят III фазу клинических испытаний препараты этанидазол (SR-2508) в США и пимонидазол (Ro 03-8799) в Англии. В Японии также ведутся работы по синтезу и скринингу препаратов. Фторированный нитроимидазол KU-2285 обладает большей радиосенсибилизирующей эффективностью, чем MISO или этанидазол. ФИД при дозе 200 мг/кг равен 1,65, а ЛД[5][0]-2,3 г/кг. Препарат RP-170 также был более эффективен, чем MISO или этанидазол. Препарат KIH-802 продемонстрировал неожиданно высокую сенсибилизирующую эффективность в экспериментах in vivo. Хотя препарат RK-28 (1-я фаза клинических испытаний) имеет низкое значение ЛД[5][0], он быстро выводится из плазмы, в связи с чем у него ожидают более низкую общую нейротоксичность. Япония, Dep. of Radiation Oncology, School of Medicine, Tokai University. Библ. 33.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.47.11.13.15
Рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
ГИПОКСИЯ

НИТРОИМИДАЗОЛЫ

ЛИЦОНИДАЗОЛ

СРАВНЕНИЕ

ЭФФЕКТИВНОСТЬ

КЛИНИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

ОБЗОРЫ

БИБЛ. 33


Доп.точки доступа:
Mori, Tomoyuki


6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.1376

    Kedderis, Gregory L.

    Covalent interaction of 5-nitroimidazoles with DNA and protein in vitro: mechanism of reductive activation [Text] / Gregory L. Kedderis, Lois S. Argenbright, Gerald T. Miwa // Chem. Res. Toxicol. - 1989. - Vol. 2, N 3. - P146-149
Перевод заглавия: Ковалентное взаимодействие 5-нитроимидазолов с ДНК и белком in vitro: механизм восстановительной активации
Аннотация: При инкубации фракции микросом печени человека в анаэробных условиях в присутствии системы генерации НАДФ*H с [4,5-{1}{4}C] ронидазолом (I), [1-{1}{4}C] метронидазолом (II) или с [4-{3}H] метронидазолом (III) в конц-ии 1 мМ на протяжении 60 мин при 37'ГРАДУС' обнаружено их ковалентное связывание с микросомными белками в кол-ве 0,68-1,27, 0,15-0,5 и 0,02-0,05 нмоля/мг соотв. При инкубации II (50 мкМ) в присутствии ДНК тимуса теленка (1 мг/мл) с дитионитом (IV) в возрастающей конц-ии происходило ковалентное связывание II с ДНК, достигавшее макс. (60 пмолей) по мере увеличения молярного отношения IV/II до 2. Дальнейшее увеличение этого отношения до 4 не стимулировало дополнит. связывания. Ковалентное связывание III с ДНК в присутствии IV составляло 10% от связывания II. При связывании I с ДНК обнаружена потеря 2-карбамоильной группы. Связывание I было повышено по сравнению с II с 63 до 156 пмолей/мг ДНК. Сделан вывод, что восстановительная активация 5-нитроимидазолов осуществляется по мех-му 4-электронного восстановления. США, Research Laboratories, Rahway, NJ 07065. Библ. 29.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.95.41
Рубрики: МЕТРОНИДАЗОЛ
МИКРОСОМНЫЕ БЕЛКИ

ДНК

КАРБАМОИЛ*2-ГРУППА

НИТРОИМИДАЗОЛЫ


Доп.точки доступа:
Argenbright, Lois S.; Miwa, Gerald T.


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.05-04Т6.486

   

    Nitroimidazole derivatives inhibit anterior pituitary cell function apparently by a direct effect on the catalytic subunit of the adenylate cyclase holoenzyme [Text] / Gunter K. Stalla [et al.] // Endocrinology. - 1989. - Vol. 125, N 2. - P699-706 . - ISSN 0013-7227
Перевод заглавия: Производные нитроимидазола ингибируют функции клеток передней доли гипофиза предположительно путем прямого влияния на каталитическуб субъединицу голофермента аденилатциклазы
Аннотация: Изучали влияние производных нитроимидазола (I) на ф-ции клеток передней доли гипофиза крыс (ПДГК). Показали, что I угнетают базальную и стимулированную КРГ и СРГ секрецию АКТГ СТГ в первичной культуре клеток ПДГК, а также снижают содержание мРНК, кодирующей синтез предшественника АКТГ. Обнаружили зависимость ингибиторной активности от структуры I. I ингибировали базальную и стимулированную КРГ, холерным токсином и форсколино активность аденилатциклазы (АЦ) из мембран клеток ПДГК. Ингибиторный эффект не зависел от присутствия ГТФ в инкубац. среде. Кроме того, I подавляли базальное и стимулированное форсколином образование циклич. АМФ в мембранах S49 лимфомы. Делают вывод о том, что I ингибируют синтез и секрецию гормонов ПДГК путем прямого эффекта на каталитич. субъединицу АЦ. ФРГ, Univ. of Heidelberg. Библ. 30.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.95.53 + 341.45.25.95.69
Рубрики: КЕТОКОНАЗОЛ
СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

СЕКРЕЦИЯ ГОРМОНОВ

КУЛЬТУРА КЛЕТОК

ГИПОФИЗ

НИТРОИМИДАЗОЛЫ

КРЫСЫ

ЭТОМИДАТ

МЕТРОНИДАЗОЛ


Доп.точки доступа:
Stalla, Gunter K.; Stall, Johanna; von, Werder Klaus; Muller, C.Albrecht; Gerzer, Rupert; Hollt, Volker; Jakobs, Karl H.


8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.01-04А4.45

   

    Damage and repair of DNA strand breaks induced by RSU-1069 in V79 mammalian [Text] / T. J. Jenner [et al.] // Int. J. Radiat. Res. - 1989. - Vol. 55, N 5. - P884 . - ISSN 0020-7616
Перевод заглавия: Индукция и репарация разрывов ДНК при действии RSU-1069 на клетки млекопитающих V79
Аннотация: Методом седиментации в градиентах сахарозы показано, что RSU-1069-1-2-нитро-1-имидазол)-3-(1-азиридин)-2-пропенол - индуцирует дву- и однонитевые разрывы ДНК в КЛ V79 при различных сроках инкубации (1-3 ч) при 310 К. В течение восстановительного периода продолжительностью от 0 до 3 ч не наблюдалось существенного воссоединения этих разрывов, в отличие от разрывов, индуцированных радиацией. Обработка КЛ RSU-1069 перед Обл приводит к радиосенсибилизации, связанной, очевидно, с формированием субтоксических повреждений. Великобритания, MRC Radiobiol. Unit, Chilton, Didcot, Oxon, OX11 ORD.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.19.33.13
Рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАЦИЯ
RSU-1069

НИТРОИМИДАЗОЛЫ

ДНК

РАЗРЫВЫ

РЕПАРАЦИЯ

ИОНИЗИРУЮЩЕЕ ИЗЛУЧЕНИЕ

КЛЕТКИ V79


Доп.точки доступа:
Jenner, T.J.; Sopora, O.; O'Neill, P.; Fielden, E.M.


9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 89.11-04А4.872

    Куроптева, З. В.

    О механизмах радиосенсибилизирующего действия нитросоединений [Текст] / З. В. Куроптева, Т. Т. Жумабаева, М. Е. Кудрявцев // 1 Всес. радиобиол. съезд, Москва, 21-27 авг., 1989. - Пущино, 1989. - Т. 2. - С. 357-358
Аннотация: Методом ЭПР было исследовано совместное действие радиации и нитроимидазолов (метронидазола и мизонидазола) на опухоли и органы животных-опухоленосителей. Установлено, что основными радиационно-индуцированными центрами в тканях в первые 2 часа после инъекции животным метронидазола являются анион-радикалы этого соединения, причем концентрация их в тканях опухоли значительно превышает концентрацию всех радиационно-индуцированных центров клеточных компонентов. Нитромидазолы снижают уровень первичного радиационного поражения ДНК (выход радикалов Н-аддуктов тиминовых оснований) в структуре ткани. Регистрация в опухоли и органах животных после инъекции метронидазола, в результате действия радиации, большого количества анион-радикалов нитрогруппы этого соединения - первичных продуктов одноэлектронного восстановления, позволила сделать предположение о том, что в анаэробных условиях (имеющих место в гипоксических зонах опухолей) должно идти дальнейшее восстановление нитрогруппы этих соединений и образование промежуточных продуктов восстановления - нитрозо- и гидроксиламинопроизводных, токсичных и высокореакционных продуктов, которые и усиливают цитотоксическое действие радиации на ткани опухоли и, следовательно, ответственны за радиосенсибилизирующую эффективность нитросоединений. В оксигенированных тканях дальнейшее восстановление анионрадикалов нитросоединений маловероятно вследствие более высоких электроноакцепторных свойств кислорода. О накоплении в облученной опухоли с метронидазолом продуктов неполного сосстановления нитрогруппы свидетельствуют и полученные нами данные об увеличении содержания нитрозильных комплексов в опухоли.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.47.11.13.15 + 341.49.21.11.23.13
Рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

ЭПР

СВОБОДНЫЕ РАДИКАЛЫ

АНАЭРОБНЫЕ УСЛОВИЯ

ОПУХОЛИ


Доп.точки доступа:
Жумабаева, Т.Т.; Кудрявцев, М.Е.


10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.08-04Т6.598

    Ehlhardt, William J.

    Thiol-mediated incorporation of radiolabel from 1-[{1}{4}C]-methyl-4-phenyl-5-nitrosoimidazole into DNA. A model for the biological activity of 5-nitroimidazoles [Text] / William J. Ehlhardt, Peter Goldman // Biochem. Pharmacol. - 1989. - Vol. 38, N 7. - P1175-1178 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Опосредованное тиолами включение радиоактивной метки из 1-[{1}{4}C]-метил- 4-фенил- 5-нитрозоимидазола в ДНК. Модель для [изучения] биологической активности 5-нитроимидазолов
Аннотация: При инкубации 1-[{1}{4}C]-метил-4-фенил-5-нитрозоимидазола (I) в конц-ии 25 нмолей/100 мл при рН 7,2 на протяжение 2 ч с ДНК (I) лямбда-фага (0,75 мкг/мкл) или на протяжении 0,5 ч с полидезоксинуклеотидами поли[d(А-Т)*d(А-Т)] (II) или поли[d(G-C)*d(G-С)] (IV) в конц-ии 1 мкг/мл в аэробных условиях включения метки в II, III или IV обнаружено не было. В присутствии в среде Г-SH или цистеина (V) в конц-иях 2 и 5 мМ соотв. уд. радиоактивность II достигала 2,9 и 10,5 нКи/мг соотв. В присутствии V включение метки в III и IV достигало 6,4 и 7,4 нКи/мг соотв. Обсуждена роль тиоловых соединений в образовании реакционноспособных метаболитов I, обладающих способностью к образованию аддуктов с бактериальной ДНК, что лежит в основе бактерицидного эффекта 5-нитроимидазолов. США, Harvard Medical School, Boston, MA. Библ. 31.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.95.17
Рубрики: НИТРОИМИДАЗОЛЫ*5-
РЕАКЦИОННОСПОСОБНЫЕ МЕТАБОЛИТЫ

БАКТЕРИАЛЬНАЯ ДНК

ВКЛЮЧЕНИЕ РАДИОАКТИВНОЙ МЕТКИ

ОБРАЗОВАНИЕ АДДУКТОВ

ТИОЛОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

ПРОТИВОБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

БАКТЕРИЦИДНАЯ АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Goldman, Peter


11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 89.05-04А4.291

    Mercer, J. R.

    Synthesis of radioidinated 2-nitroimidazoles for non-invasive estimation of hypoxic tumors [Text] / J. R. Mercer, L. I. Wiebe, J. D. Chapman // J. Labell. Compounds and Radiopharm. - 1989. - Vol. 26. - P107-108 . - ISSN 0362-4803
Перевод заглавия: Синтез радиойодированных 2-нитроимидазолов для неинвазивного определения гипоксических опухолей
Аннотация: Для диагностики Оп испытывались 2-нитроимидазолы, замещенные по N:2-4'-оксифенил-2-оксиэтильной (I), 2-4'-оксифенил-2-оксоэтильной (II) или 2-3'-оксифенил-2-оксоэтильной группой. Соединения I-III йодируют иодогеном в метаположении по отношению к оксигруппе, вводя 1 или 2 атома {1}{2}{5}I или {1}{3}{1}I. Накопление III в трансплантированных крысам п/к Оп легких незначительно больше, чем в нормальных тканях. Канада, Faculty of Phar. and Pharm. Sci. and Dep. of Radiology and Diagnostic Imagirg, Univ. of Alberta, Edmonton, Alb., T6G-2N8. Библ. 7.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.37.13 + 341.05.17.07
Рубрики: РАДИОФАРМПРЕПАРАТЫ
ЙОД-131

ЙОД-125

НИТРОИМИДАЗОЛЫ

СИНТЕЗ

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ В ОРГАНИЗМЕ

НАКОПЛЕНИЕ В ОПУХОЛИ

МЫШИ

ЖИВОТНЫЕ


Доп.точки доступа:
Wiebe, L.I.; Chapman, J.D.


12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 89.09-04А4.302

   

    Induction of tumour hypoxia post-irradiation: a method for increasing the sensitizing efficiency of misonidazole and RSU 1069 in vivo [Text] / I. J. Stratford [et al.] // Int. J. Radiat. Biol. - 1989. - Vol. 55, N 3. - P411-422 . - ISSN 0020-7616
Перевод заглавия: Индукция пострадиационной гипоксии в опухоли: метод усиления сенсибилизирующего действия мизонидазола и RSU 1069 in vivo
Аннотация: Мышам с саркомой КНТ в/б вводили мизонидазл (М) или RSU 1069 в дозе 0,5 мл/25 г и через 60 мин у мышей облучали локально область Оп рентгеновскими лучами (250 кВ, 3,98 Гр/мин). Через 1 мин после Обл животным в/в вводили гидралазин (Г) в дозе 0,1 мл/20 г для создания гипоксии в Оп, продолжающейся в течение 2 ч. Установлено, что сочетание М, вводимого в дозе 100 мг/кг, с Г по своей эффективности равнялось введению одного М в дозе 1000 мг/кг, а дозе RSU 1069 20 мг/кг при сочетании с Г давала эффект, равный полученному от введения одного RSU 1069 в дозе 80 мг/кг. Великобритания, MRC Radiobiology Unit, Chilton, Didcot, Oxford OX11 0RD. Ил. 7. Библ. 42.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.47.11.13.15
Рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
ГИПОКСИЯ

МИЗОНИДАЗОЛ

RSU 1069

ГИДРАЛАЗИН

СОВМЕСТНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

ОПУХОЛИ

ПЕРЕВИВАЕМЫЕ

ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЛУЧЕВАЯ ТЕРАПИЯ

МЫШИ

ЖИВОТНЫЕ

САРКОМА KHT

НИТРОИМИДАЗОЛЫ


Доп.точки доступа:
Stratford, I.J.; Adams, G.E.; Godden, J.; Howells, N.


13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI50) 89.09-04И9.89

   

    Сравнительная эффективность тиниба и фасижина при лечении больных с лямблиозной инфекцией обычного и упорного течения [Текст] / Н. Н. Озерецковская [и др.] // Мед. паразитол. и паразитар. болезни. - 1989. - N 2. - С. 51-54 . - ISSN 0025-8326
Аннотация: Эффективность лечения б-ных лямблиозом производными нитроимидазола - тиниба (тичдазол, "Кадила", Индия) и фасижином ("Польфа", ПНР) непосредственно после лечения составила 85,2 и 87,5%, при контроле через 4- 8 мес - соответственно 45,5 и 50,0%. Полностью неэффективным лечение тиниба было у 4 из 27 и фасижином у 3 из 24 б-ных. Дополнительно к выявленной ранее корреляции между эффективностью лечения упорного лямблиоза и активностью фермента ФДЭ цАМФ в лимфоцитах крови отмечена обратная корреляция между эффективностью лечения упорной инвазиии и активностью секреции желудком соляной кислоты. У лиц с полным отсутствием эффекта химиотерапии ведущим фактором является снижение или отсутствие активности ФДЭ цАМФ. Для решения вопроса о том, является ли позднее выявление лямблий после лечения рецидивом или реинвазией целесообразно повторное определение АГ в фекалиях в течение ближайших 1-3 мес после лечения. Библ. 18.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.33.23.15.13.09.21
Рубрики: ЛЯМБЛИОЗ
КЛИНИКА

ЛЕЧЕНИЕ

НИТРОИМИДАЗОЛЫ

ТИНИБ

ФАСИЖИН

ЭФФЕКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Озерецковская, Н.Н.; Кулинич, Г.В.; Фирсова, Р.А.; Пантелеева, Е.А.


14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.09-04А4.81

    Workman, Paul.

    Accelerated elimination of pimonidazole following microsomal enzyme induction in mice: a possible approach to reduced neurotoxicity of the pimonidazole-etanidazole combination [Text] / Paul Workman // Int. J. Radiat., Oncol. Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 4. - P1011-1013 . - ISSN 0360-3016
Перевод заглавия: Ускоренное выведение пимонидазола, сопровождающееся индукцией микросомальных белков у мышей: возможный подход к снижению нейротоксичности при использовании комбинации пимонидазол-этанидазол
Аннотация: Использование комбинации нитроимидазолов пимонидазол (ПНЗ) - этанидазол (ЭНЗ) позволило получить более высокую степень радиосенсибилизации. Ограничением в применении этой комбинации может явиться увеличение МНЗ периферической нейротоксичности ЭНЗ для человека. Индукция гидроксилирующих микросомальных ферментов печени фенобарбиталом приводила к снижению конц-ии ПНЗ в плазме, мозге и Оп мышей, причем в Оп - в меньшей степени, чем в мозге и плазме. Индукция фенобарбиталом не вызывала изменений в отношении ПНЗ к его N-окисленным метаболитам в моче и заметно снижала конц-ии циркулирующих метаболитов в плазме. Не наблюдали влияния фенебарбитала на фармакокинетику ЭНЗ в плазме и тканях. Результаты позволяют предположить, что индукция микросомальных ферментов печени может быть использована при разработке подходов к снижению токсичности при использовании комбинации нитроимидазолов ПНЗ-ЭНЗ и может также дать информацию по энзимологии метаболизма ПНЗ. Великобритания, MRC Clinical Oncology and Radiotherapeutics Unit, MRC Centre, Hills Road, Cambridge CB2 2QH. Ил. 4. Библ. 17.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.21.11.23.13
Рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ

КОМБИНАЦИИ

ПИМОНИДАЗОЛ

ЭТАНИДАЗОЛ

НЕЙРОТОКСИЧНОСТЬ

МЫШИ

ЖИВОТНЫЕ



15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.09-04А4.43

   

    Radiosensitizing and cytotoxic effects of nitroimidazoles in CHO cells expressing elevated levels of glutathione-S-transferase [Text] / I. J. Stratford [et al.] // Int. J. Radiat., Oncol. Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 5. - P1307-1310 . - ISSN 0360-3016
Перевод заглавия: Радиосенсибилизирующее и цитотоксическое действие нитроимидазолов в клетках CHO с повышенной активностью глутатион-S-трансферазы
Аннотация: Сделана попытка определить, как влияет изменение содержания глутатиона (GSH) и активности глутатион-S-трансферазы (GST) в КЛ на радиосенсибилизирующие и цитотоксические св-ва ряда электронноакцепторных сенсибилизаторов: мизонидазола (МИЗО), этанидазола (SR 2508), пимонидазола (RO 03-8799) и бифункционального препарата азиридинил-нитроимидазола (RSU 1069). Были использованы два типа КЛ: контрольные с обычной активностью GST CHO-KI, из к-рых была выведена мутантная линия CHO- Chl с повышенным примерно в 2 раза содержанием GSH и в 3 раза активностью GST. Для КЛ CHO-Chl практически нетоксичным оказался алкилирующий препарат мелфалан. Радиосенсибилизирующая эффективность МИЗО, SR 2508 и RO 03-8799 была подобной в обеих линиях КЛ (при конц-иях для ER-1,6 0,5; 0,75 и 0,08 соотв.). Для RSU 1069 радиосенсибилизирующая способность оказалась ниже в КЛ с повышенной активностью GST. В гипоксических условиях токсичность RSU 1069 и МИЗО была примерно одинаковой для обоих типов КЛ, а на воздухе токсичность этих соединений для КЛ CHO-Chl была вдвое ниже, чем для CHO-К1. Великобритания, MRC Radiobiology Unit., Chilton, Didcot, Oxon. OX11 ORD. Ил. 4. Библ. 14.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.19.33.13
Рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ

ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ

РАДИОЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ

КЛЕТКИ СНО

ФЕРМЕНТЫ

ГЛУТАТИОН-S-ТРАНСФЕРАЗА


Доп.точки доступа:
Stratford, I.J.; Hickson, I.D.; Robson, C.N.; Stephens, M.


16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.07-04Т6.702

   

    New derivatives of 5-nitroimidazole. Synthesis and antiparasitic activity [Text] / E. Alcalde [et al.] // Farmaco. - 1989. - Vol. 44, N 11. - P1095-1107
Перевод заглавия: Синтез и [изучение] противопаразитарной активности новых производных 5-нитроимидазола
Аннотация: Синтезированы 12 новых производных 5-нитроимидазола. Приведены физ.-хим. св-ва в-в. Лишь одно в-во действовало на кондиды. Наиболее активные в-ва в конц-иях 25-50 мкг/мл действовали на трихомонады, а в конц-иях 100-200 мкг/мл - на патогенные амебы. Одно в-во проявляло слабую противомалярийную активность и несколько в-в - противогельминтную активность. Активность приготовленных в-в была значительно ниже активности стандартных препаратов (метронидазол, хлорохин, пирантела памоат, аллопуринол, никлозамид). В целом, наиболее значит. противопаразитарными св-вами обладали производные тетрагидропиридина. Испания, Univ., Barcelona. Библ. 14.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.95.69
Рубрики: ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА
ПРОТИВОГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА

НИТРОИМИДАЗОЛЫ*5-

СИНТЕЗ

АКТИВНОСТЬ

КАНДИДЫ

ТРИХОМОНАДЫ

АМЕБЫ


Доп.точки доступа:
Alcalde, E.; Manos, L.; Dinares, I.; Valls, N.; Eleguero, J.; Escario, J.A.; Martinez, A.R.; Igea, A.; Osuna, A.; Ruiz-Perez, L.M.; Cifuentes, J.


17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.10-04А4.470

    Stevenson, Mary Ann.

    Effects of nitroimidazoles on neuronal cells in vitro [Text] / Mary Ann Stevenson, Stuart K. Calderwood, C.Norman Coleman // Int. J. Radiat., Oncol., Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 5. - P1225-1230 . - ISSN 0360-3016
Перевод заглавия: Действие нитроимидазолов на нервные клетки in vitro
Аннотация: В целях исследования механизма нейротоксичности нитроимидазолов (НИ) исследовано влияние мизонидазола и SR 2508 в конц-иях 5,0 мМ и 0,5 мМ на культуру нервных КЛ РС-12 (феохромотоцитома крыс) и КЛ NB-4183 (нейробластома мышей). В период наблюдения до 48 ч в Кл обнаружены обширные морфол. изменения, сопровождающиеся изменениями нейрофиламентных белков. Методом иммуноблоттинга показано, что обработка НИ вызывала потерю основных белков нейтрофиламентов и появление низкомолекулярных продуктов деградации. Этот процесс зависел как от дозы НИ, так и времени инкубации с обоими препаратами. Преполагается, что вызываемые НИ разрывы и деградация белков нейрофиламентов м. б. ответственны за наблюдаемую нейротоксичность этих препаратов in vivo. США, Joint Center for Radiation Therapy, Harvard Med. Sch. 50 Binney St., Boston, MA 02115. Ил. 3. Библ. 13.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.47.11.11
Рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ

НЕЙРОТОКСИЧНОСТЬ

МЕХАНИЗМ

КЛЕТКИ ФЕОХРОМАОЦИТОМЫ

КЛЕТКИ НЕЙРОБЛАСТОМЫ


Доп.точки доступа:
Calderwood, Stuart K.; Coleman, C.Norman


18.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.10-04Н3.113

    Siemann, Dietmar W.

    Effect of thiol manipulation on chemopotentiation by nitroimidazoles [Text] / Dietmar W. Siemann, Amy A. Flaherty, David P. Penney // Int. J. Radiat., Oncol. Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 5. - P1341-1345 . - ISSN 0360-3016
Перевод заглавия: Влияние изменения содержания тиолов на хемопотенцирование нитроимидазолами
Аннотация: С целью изучения механизма потенцирования цитотоксичности противоопухолевых агентов хемосенсибилизаторами нитроимидазолами, исследовали влияние бутионинсульфоксимина (I), модифицирующего клеточный метаболизм глутатиона (ГТ), на потенцирование мизонидазолом (II) цитотоксичности 4-оксициклофосфамида (III), активного метаболита циклофосфамида, в культуре Кл КНТ/iv. Кл обрабатывали в экспоненциальной фазе роста в гипоксич. условиях различными конц-иями III вместе с II (2,5 мМ) или без него в течение 4 ч. В присутствии II гибель Кл возрастала в 2,4 раза. Когда Кл обрабатывали 1 мМ I за 2 ч до обработки III, уровень ГТ снижался до 70-80% от уровня в контроле, и гибель Кл возрастала в 1,2 раза. Если же I добавляли перед совместной обработкой II и III, цитотоксич. эффект был очень сильным: цитотоксичность II+III с предобработкой I была такой же, как без предобработки, но при конц-ии II в 5- 6 раз большей. Ультраструктурные исследования показали, что в механизме совместного действия I, II и III ключевую роль, возможно, играет повреждение мембран. США, Univ. of Rochester Cancer Center. Библ. 14.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.09
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ОКСИЦИКЛОФОСФАМИД * 4-

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

МИЗОНИДАЗОЛ

БУТИОНИНСУЛЬФОКСИМИН

ХЕМОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ

НИТРОИМИДАЗОЛЫ

КУЛЬТУРА КЛЕТОК

КЛЕТКИ КНТ/IV

ПОВРЕЖДЕНИЕ МЕМБРАН


Доп.точки доступа:
Flaherty, Amy A.; Penney, David P.


19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.09-04А4.82

   

    Nitro derivatives of bi- and tri-cyclic heterocycles as potential radiosensitizers [Text] / Jin Yizun [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1989. - Vol. 24, N 5. - P511-516 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Нитропроизводные би- и три-циклических гетероциклов как потенциальные радиосенсибилизаторы
Аннотация: Две серии бициклических соединений, имеющих атомы азота в различных положениях пиррольного и пиридинового циклов и различные заместители по атомам азота были синтезированы с целью поиска эффективных радиосенсибилизаторов гипоксических КЛ млекопитающих (всего 15 соединений). Соединения были получены селективным алкилированием по атомам азота 5- или 6-членного кольца 3-нитропирролопиридинов. Для них были исследованы коэф. распределения октанол-вода, одноэлектронные потенциалы восстановления, радиосенсибилизирующая способность для КЛ V79 китайского хомячка и цитотоксичность. N-1 алкилзамещенные 3-нитропирролопиридины показали большее сродство к электрону, чем их N-7 алкилзамещенные аналоги. Все синтезированные соединения обладали радиосенсибилизирующей способностью в гипоксических условиях, но коэф. усиления действия радиации (от 1,1 до 1,6) были ниже, чем для мизонидазола при всех исследованных конц-ях препаратов от 0,1 до 1 мМ и выше. Только одно производное с гетероциклом в заместителе по N-7 обладало радиосенсибилизирующей способностью, близкой к мизонидазолу. Все синтезированные и исследованные бициклические соединения не обладают св-вами, необходимыми для создания новых радиосенсибилизаторов гипоксических КЛ. Великобритания, Brunel Univ., Uxbridge, Middlesex. Ил. 3. Табл. 2. Схема 1. Библ. 17.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.21.11.23.13
Рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
ГИПОКСИЧЕСКИЕ КЛЕТКИ

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

НИТРОИМИДАЗОЛЫ

ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ

КЛЕТКИ V79


Доп.точки доступа:
Yizun, Jin; Adams, Gerald E.; Parrick, John; Stratford, Ian J.


20.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.06-04Н3.360

    Konig, K.

    The effect of nitroimidazole and photochemotherapy on solid Ehrlich carcinomas [Text] / K. Konig, V. Bockhorn // Radiobiol.-Radiother. - 1989. - Vol. 30, N 6. - P535-539 . - ISSN 0033-8184
Перевод заглавия: Эффект нитроимидазола и фотохимиотерапии при крупных карциномах Эрлиха
Аннотация: Рассматривается фотодинамич. эффект от активированного гематопорфирин-деривала (НPD) в комбинации с радиочувствительным нитроимидазолом. Моделью опухоли служит крупная карцинома Эрлиха у мыши, источником излучения He/Ne-лазер. Отмечается значит. разница между массой опухолей мышей контрольной группы и у леченых мышей. Возможно, что протекающие фотодинамич. процессы основываются на фотооксидациях типа I. Особый интерес может представлять дополнит. аппликация нитроимидазола при лечении гипоксических опухолевых ареалов. Библ. 8.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.21
Рубрики: ОПУХОЛИ ПЕРЕВИВАЕМЫЕ
ЭРЛИХА РАК

КОМБИНИРОВАННОЕ ЛЕЧЕНИЕ

НИТРОИМИДАЗОЛЫ

ФОТОТЕРАПИЯ

ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕМАТОПОРФИРИНА

ГЕЛИЙ-НЕОНОВЫЙ ЛАЗЕР

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Bockhorn, V.


 1-20    21-40   41-60   61-80   81-89 
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)