Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>A=Schols, Dominique$<.>)
Общее количество найденных документов : 79
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60   61-79 
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 93.04-04Б1.158

   

    2',5'-Bis-O-(tret-butyldimethylsilyl)-3'-spiro-5"-(4"-amino1",2"-oxathiole-2",2"-dioxide)pyrimidine (TSAO) nucleoside analogues: Highly selective inhibitors of human immunodeficiency virus type 1 that are targeted at the viral reverse transcriptase [Text] / Jan Balzarini [et al.] // Proc. Nat. Acad. Sci. USA. - 1992. - Vol. 89, N 10. - P4392-4396 . - ISSN 0027-8424
Перевод заглавия: Аналоги 2',5'-бис-О-(tret-бутилдиметилселил)-3'-спиро-5"-(4"-амино-1",2"-оксатиол-2",2"-диоксид) пиримидин нуклеозида (TSAO): высокоэффективные избирательные ингибиторы вируса иммунодефицита типа 1, направленные против обратной транскриптазы вируса
Аннотация: Исследовали специф. актив. против обратной транскриптазы вируса иммунодефицита типа 1 аналогов 2',5'бис-О-(tret-бутилдиметилселил)-3'-спиро-5"-(4"-амино'альфа'",2"-оксатиол-2",2"-диоксид)-бета-D-рибофуранозы или пентозы. Препараты подавляли репликацию HIV-1 в культуре в конц-ии 0,06-0,8 мкМ и были нетоксичны для Кл в конц-ии, превышающей эффективную в 1000-10 000 раз. Установлено, что ингибиторы не были активны в отношении HIV-2, вирусов иммунодефицита обезьян, вируса саркомы Молони и других РНК- и ДНК-содержащих вирусов. В основе противовирусной актив. препаратов лежит избирательная ингибирующая активность в отношении обратной транскриптазы HIV-1, причем обратная транскриптаза других вирусов не подавляется. Бельгия, Rega Inst. for Med. Res., Katholieke Univ. Leuven, B-3000 Leuven.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17.07
Рубрики: АНТИВИРУСНОЕ ДЕЙСТВИЕ
НЕ-НУКЛЕОЗИДНЫЕ АНАЛОГИ

ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА

ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА

ИНГИБИЦИЯ АКТИВНОСТИ


Доп.точки доступа:
Balzarini, Jan; Perez-Perez, Maria-Jesus; San-Felix, Ana; Schols, Dominique; Perno, Carlo-Federico; Vandamme, Anne-Mieke; Camarasa, Maria-Jose; Clercq, Erik De


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.06-04Т2.252

   

    2-Chloro-3-pyridin-3-yl-5,6,7,8-tetrahydroindolizine-1-carboxamide (CMV423), a new lead compound for the treatment of human cytomegalovirus infections [Text] / Robert Snoeck [et al.] // Antiviral Res. - 2002. - Vol. 55, N 3. - P413-424 . - ISSN 0166-3542
Перевод заглавия: 2-хлор-3-пиридин-3-ил-5,6,7,8-тетрагидроиндолизин-1- карбоксамид (CMV423) - новое [перспективное] соединение для терапии цитомегаловирусных инфекций человека
Аннотация: Действие известных противоцитомегаловирусных препаратов - ганцикловира, фоскарнета и цидофовира - направлено на вирусную ДНК-полимеразу. Описано новое соединение - 2-хлор-3-пиридин-3-ил-5,6,7,8-тетрагидроиндолизин-1-карбоксамид (CMV423), обладающее мощной противовирусной активностью in vitro. CMV423 активен против эталонных штаммов, клинических изолятов и штаммов цитомегаловируса (HCMV), устойчивых к ганцикловиру, фоскарнету или цидофовиру. CMV423 активен в 2 модельных системах ex vivo на пигментном эпителии сетчатки и стромальных клетках костного мозга. CMV423 ингибирует репликативный цикл HCMV на стадии, предшествующей стадии функционирования ДНК-полимеразы, потенциально совпадающей с синтезом предраннего антигена. CMV423, действует синергично с ганцикловиром, фоскарнетом или цидофовиром. Франция, CHU Pitte-Salpetriere, Paris
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.21
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ЦИТОМЕГАЛОВИРУС ЧЕЛОВЕКА

2-ХЛОР-3-ПИРИДИН-3-ИЛ-5,6,7,8-ТЕТРАГИДРОИНДОЛИЗИН-1-КАРБОКСАМИД

СВОЙСТВА


Доп.точки доступа:
Snoeck, Robert; Andrei, Graciela; Bodaghi, Bahram; Lagneaux, Laurence; Daelemans, Dirk; de, Clercq Erik; Neyts, Johan; Schols, Dominique; Naesens, Lieve; Michelson, Susan


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 04.06-04Б1.72

   

    2-Chloro-3-pyridin-3-yl-5,6,7,8-tetrahydroindolizine-1-carboxamide (CMV423), a new lead compound for the treatment of human cytomegalovirus infections [Text] / Robert Snoeck [et al.] // Antiviral Res. - 2002. - Vol. 55, N 3. - P413-424 . - ISSN 0166-3542
Перевод заглавия: 2-хлор-3-пиридин-3-ил-5,6,7,8-тетрагидроиндолизин-1- карбоксамид (CMV423) - новое [перспективное] соединение для терапии цитомегаловирусных инфекций человека
Аннотация: Действие известных противоцитомегаловирусных препаратов - ганцикловира, фоскарнета и цидофовира - направлено на вирусную ДНК-полимеразу. Описано новое соединение - 2-хлор-3-пиридин-3-ил-5,6,7,8-тетрагидроиндолизин-1-карбоксамид (CMV423), обладающее мощной противовирусной активностью in vitro. CMV423 активен против эталонных штаммов, клинических изолятов и штаммов цитомегаловируса (HCMV), устойчивых к ганцикловиру, фоскарнету или цидофовиру. CMV423 активен в 2 модельных системах ex vivo на пигментном эпителии сетчатки и стромальных клетках костного мозга. CMV423 ингибирует репликативный цикл HCMV на стадии, предшествующей стадии функционирования ДНК-полимеразы, потенциально совпадающей с синтезом предраннего антигена. CMV423, действует синергично с ганцикловиром, фоскарнетом или цидофовиром. Франция, CHU Pitte-Salpetriere, Paris
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ЦИТОМЕГАЛОВИРУС ЧЕЛОВЕКА

2-ХЛОР-3-ПИРИДИН-3-ИЛ-5,6,7,8-ТЕТРАГИДРОИНДОЛИЗИН-1-КАРБОКСАМИД

СВОЙСТВА


Доп.точки доступа:
Snoeck, Robert; Andrei, Graciela; Bodaghi, Bahram; Lagneaux, Laurence; Daelemans, Dirk; de, Clercq Erik; Neyts, Johan; Schols, Dominique; Naesens, Lieve; Michelson, Susan


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 90.01-04Б1.184

   

    5-Halogeno-3'-fluoro-2',3'-dideoxyuridines as inhibitors of human immunodeficiency virus (HIV): potent and selective anti-HIV activity of 3'-fluoro-2',3'dideoxy-5'-chlorouridine [Text] / Jan Balzarini [et al.] // Mol. Pharmacol. - 1989. - Vol. 35, N 5. - P571-575
Перевод заглавия: 5-галоген-3'-фтор-2',3'-дидезоксиуридины как ингибиторы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ): потенциальная и избирательная анти-ВИЧ активность 3'-фтор-2', 3'-дидезокси-5-хлоруридина
Аннотация: Новые 5-хлор-, 5-бром- и 5-йод-производные 3'-фтор-2',3'-дидезоксиуридина (I, II и III, соответственно) были синтезированы и проанализирована их активность против вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) и вируса саркомы мышей Молони. Все три производные ингибируют репликацию ВИЧ-1 в Кл МТ4 с эффективной дозой 0,2-0,4 мкМ. Однако, I заметно более избирательно ингибирует активность ВИЧ-1, чем II и III. Индекс избирательности I подобен таковому 3'-азидо-2',3'-дидезокситимидина (1408 и 1603, соответственно). Все производные обладали ингибирующим действием против репликации ВИЧ-2 в Кл МТ4 и экспрессии АГ ВИЧ-1 в Кл HUT-78. Однако, ни одно производное не ингибировало индуцируемую вирусом саркомы мышей Молони трансформацию Кл С3Н мышей. Активность производных против ВИЧ-1 обратима при добавлении тимидина и 2'-дезоксицитидина. Производные имели существенно более высокую аффинность к тимидинкиназе Кл МТ4, чем 3'-фтор-2',3'-дидезоксиуридин (Ki/Km, 4,0- 4,7 и 302, соответственно). Бельгия, Rega Inst. Med. Res., Katholieke Univ. Leuven, Minderbroedersstraat 10, B-3000 Leuven. Библ. 17.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17.07
Рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ИНГИБИЦИЯ РЕПЛИКАЦИИ

ФТОРДИДЕЗОКСИХЛОРУРИДИН

HIV

АНТИВИРУСНЫЕ ВЕЩЕСТВА


Доп.точки доступа:
Balzarini, Jan; Van, Aerschot Arthur; Pauwels, Rudi; Baba, Masanori; Schols, Dominique; Herdewijn, Piet; De, Clercq Erik


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 90.01-04К1.525

   

    5-Halogeno-3'-fluoro-2'{1},3'{1}-dideoxyuridines as inhibitors of human immunodeficiency virus (HIV): Potent and Selective Anti-HIV activity ot 3'-fluoro-2',3'-dideoxy-5chlorouridine [Text] / Jan Baizarini [et al.] // Mol. Pharmacol. - 1989. - Vol. 35, N 5. - P571-577
Перевод заглавия: 5-Галоген-3'-фтор-2',3'-дидезоксиуридины как ингибиторы вируса иммунодефицита человека. Мощная и избирательная анти-ВИЧ активность 3'-фтор-2',3'-дидезокси-5-хлоруридина
Аннотация: Исследовано антиретровирусное действие новых синтезированных 3'-фтор-2',3'-дидезоксиуридиновых производных на модели вируса иммунодефицита человека и вируса саркомы Молони на мышах. Производные отличались типом галогена в 5-положении, и содержали либо 5-хлор, либо 5-бром, либо 5-иод-заместитель. Показано, что все три аналога ингибировали репликацию вируса иммунодефицита человека в клетках МТ-4 при концентрации 0,2-0,4 мкМ. Однако, хлор-производное отличалось наибольшей активностью, сравнимой с активностью азидотимидина. Кроме того, эти производные заметно ингибировали репликацию вируса иммунодефицита HIV-2 в клетках МТ-4 и экспрессию антигенов вируса HIV-1 в клетках линии HUT-78. Однако ни одно из производных, ни 3'-фтор-2',3'-дидезоксиуридин сам по себе не ингибировали вирусиндуцированную трансформацию мышиных клеток С3Н вирусом саркомы Молони. Антивирусная активность 3'-фтор-2',3'-дидезоксиуридина и его галогеновых производных обратима в присутствии тимидина и 2'-дезоксицитидина. Отмечается, что галогеновые производные значительно более аффинны по отношению к тимидинкиназе клеток МТ-4, чем исходное вещество. Библ. 17. Rega Inst. Med. Res., Katholieke Univ. Leuven, B-3000, Leuven.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.43.41.13.05
Рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ИНГИБИЦИЯ РЕПЛИКАЦИИ

ФТОР-2,3-ДИДЕЗОКСИ-5-ХЛОРУРИДИН-3

КЛЕТКИ МТ-4


Доп.точки доступа:
Baizarini, Jan; Van, Aerschot Arthur; Pauwels, Rudi; Baba, Masanori; Schols, Dominique; Herdewijn, Piet; de, Clergq Erik


6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 15.05-04Т6.195

   

    A derivative of the antibiotic doxorubicin is a selective inhibitor of Dengue and yellow fever virus replication in vitro [Text] / Suzanne J. F. Kaptein [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 2010. - Vol. 54, N 12. - P5269-5280 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Производное антибиотика доксорубицина является избирательным ингибитором репликации вирусов лихорадки денге и желтой лихорадки in vitro
Аннотация: Производное доксорубицина, SA-17 (I), содержащее эфир амида скваровой к-ты, проявляет св-ва избирательного ингибитора ранней стадии репликации вируса лихорадки денге, серотип 2, с EC[50]=0,52 мкМ. Величина EC[50] ингибирования репликации вируса желтой лихорадки у I повышена до 4,8 мкМ. Наличия у I вируцидной активности не обнаружено. Бельгия, Rega Inst. for Med. Res., B-3000 Leuven. Библ. 76
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.99
Рубрики: ДОКСОРУБИЦИН
ПРОИЗВОДНЫЕ

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СВОЙСТВА

ЛИХОРАДКА ДЕНГЕ

ЖЕЛТАЯ ЛИХОРАДКА


Доп.точки доступа:
Kaptein, Suzanne J.F.; De, Burghgraeve Tine; Froyen, Mathy; Pastorino, Boris; Alen, Marijke M.F.; Mondotte, Juan A.; Herdewijn, Piet; Jacobs, Michael; de, Lamballerie Xavier; Schols, Dominique


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 15.06-04Б1.36

   

    A derivative of the antibiotic doxorubicin is a selective inhibitor of Dengue and yellow fever virus replication in vitro [Text] / Suzanne J. F. Kaptein [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 2010. - Vol. 54, N 12. - P5269-5280 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Производное антибиотика доксорубицина является избирательным ингибитором репликации вирусов лихорадки денге и желтой лихорадки in vitro
Аннотация: Производное доксорубицина, SA-17 (I), содержащее эфир амида скваровой к-ты, проявляет св-ва избирательного ингибитора ранней стадии репликации вируса лихорадки денге, серотип 2, с EC[50]=0,52 мкМ. Величина EC[50] ингибирования репликации вируса желтой лихорадки у I повышена до 4,8 мкМ. Наличия у I вируцидной активности не обнаружено. Бельгия, Rega Inst. for Med. Res., B-3000 Leuven. Библ. 76
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: АРБОВИРУСЫ
ВИРУС ДЕНГЕ

ВИРУС ЖЕЛТОЙ ЛИХОРАДКИ

ИНГИБИТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ

ПРОИЗВОДНЫЕ ДОКСОРУБИЦИНА

ИНГИБИТОРНАЯ АКТИВНОСТЬ

IN VITRO


Доп.точки доступа:
Kaptein, Suzanne J.F.; De, Burghgraeve Tine; Froyen, Mathy; Pastorino, Boris; Alen, Marijke M.F.; Mondotte, Juan A.; Herdewijn, Piet; Jacobs, Michael; de, Lamballerie Xavier; Schols, Dominique


8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 89.04-04К1.336

   

    A highly reliable, sensitive, flow cytometric/fluorometric assay for the evaluation of the anti-HIV activity of antiviral compounds in MT-4 cells [Text] / Dominique Schols [et al.] // J. Immunol. Meth. - 1988. - Vol. 114, N 1 - 2. - P27-32
Перевод заглавия: Высоконадежная, чувствительная методика проточной цитометрии/флуорометрии для оценки противовирусной HIV активности ряда веществ на клетках MT-4
Аннотация: Культивируемые клетки MT-4 (линия Т4+ Т-Лф человека) заражали вирусом HIV, что приводило к гибели зараженных клеток через 4 - 6 дней. Добавление к культуре диацетатфлуоресцеина (ДФ; нефлуоресцирующего диацетатного эфира) позволяет выявить жизнеспособность Кл, т. к. ДФ приобретает способность к флуоресценции под влиянием эстеразы только в мертвой клетке. С помощью нового метода оценивали противовирусное (защитное для Кл) влияние различных в-в, включая азотимидин (АЗТ). Показано, что защитное действие АЗТ зависит от его дозы и времени инкубации с зараженными клетками МТ-4. Доза 125 мкМ АЗТ почти полностью защищала клетки МТ-4 от гибели, а 5 мкМ - оказывала миним. защитный эффект. Максим. защитное действие АЗТ выявлено при его действии в течение 120 - 150 мин. Бельгия, Rega Inst. for Medical Res., Univ. of Leuven, B-3000 Leuven. Библ. 5.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.43.41.13
Рубрики: ЛИМФОЦИТЫ Т
ВИРУСЫ

ЗАРАЖЕНИЕ

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

ФЛУОРОМЕТРИЯ


Доп.точки доступа:
Schols, Dominique; Pauwels, Rudi; Vanlangendonck, Francis; Balzarini, Jan; De, Clereq Erik


9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 96.10-04К1.126

   

    A role for SLAM, a novel T-cell costimulatory molecule, in regulating human thymocyte development [Text] : abstr. Keystone Symp. Contr. and Manipul. Immune Response, Taos, N.M., March 16-22, 1995 / Dominique Schols [et al.] // J. Cell. Biochem. - 1995. - Suppl. 21a. - P83 . - ISSN 0730-2312
Перевод заглавия: Роль SLAM, новой констимуляторной молекулы T клеток, в регуляции развития тимоцитов человека
Аннотация: Мышам с врожденным иммунодефицитом scid трансплантировали кусочки зародышевой печени и тимуса человека, что приводило к развитию к них T лимфоцитов (Л) человека. С помощью вновь полученного моноклонального антитела (монАТ) A12, распознающего костимуляторную молекулу T-Л человека SLAM, определяли ее наличие на 20-30% CD4{+} или CD8{+} и 85--90% дважды положительных CD4{+}CD8{+} T-Л. Введение мышам монАТ против SLAM приводило к снижению экспрессии SLAM на CD4{+} или CD8{+}, но не на CD4{+}CD8{+} T-Л. Не выявлено изменения других антигенов: CD25, CD69, CD40L или CD71 на T-Л под влиянием этого монАТ. США, DNAX Res. Inst., Palo Alto, CA 94304
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.43.29.07
Рубрики: ЛИМФОЦИТЫ T
КОСТИМУЛИРУЮЩАЯ МОЛЕКУЛА SLAM

ЭКСПРЕССИЯ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Schols, Dominique; Aversa, Gregorio; Cocks, G.; Vries, Jan E.de; Roncarolo, Maria-Grazia


10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 92.11-04Б1.045

    Schols, Dominique.

    A simple and sensitive flow cytometric method to monitor the binding of HIV virions to CD4{+} cells and the inhibitory effects of antiviral compounds on viruscell binding [Text] : [Pap.] Keystoue Symp. Mol. and Cell. Biol., March 27-Apr. 24, 1992 / Dominique Schols, Clercq Erik De // J. Cell. Biochem. - 1992. - Suppl. 16е. - P28 . - ISSN 0730-2312
Перевод заглавия: Простой и чувствительный метод проточной цитометрии для мониторинга связывания вирионов HIV с CD4{+} клетками и ингибирующих эффектов антивирусных веществ на связывание вируса с клеткой
Аннотация: РНК-2 является стабильным и хорошо воспроизводимым красителем, разработанным Zynaxis Cell Science. Через высокоалифатич. молекулу он включается в липидный бислой цитоплазматич. мембран, содержащих головную группу флуорохрома. Кл МТ-4 инфицировали вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) с множественностью 100 CCID[5][0], а через 2 дня при комнатной т-ре в течение 2 мин окрашивали 2*10{-}{6} М РНК-2. Меченные флуоресцентным красителем вирусные частицы, образованные ВИЧ-инфицированными Кл, м. б. выявлены с помощью FACS анализа после экспозиции этих частиц в течение 30 мин при комнатной т-ре с CD4{+} Кл. Данный метод делает возможным прямое количеств. определение подавляющего действия анти-ВИЧ агентов на процесс связывания вирионов с Кл. Бельгия, Rega Inst. for Med. Res., Katholieke Univ. Leuven, B-3000 Leuven.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.05.13.17
Рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
АДСОРБЦИЯ

МОНИТОРИНГ

ПРОТОЧНАЯ ЦИТОМЕТРИЯ

ЭФФЕКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
De, Clercq Erik


11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 15.07-04Б1.54

   

    Actinohivin, a broadly neutralizing prokaryotic lectin, inhibits HIV-1 infection by specifically targeting high-mannose-type glycans on the gp120 envelope [Text] / Bart Hoorelbeke [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 2010. - Vol. 54, N 8. - P3287-3301 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Актиногивин, нейтрализующий прокариотический лектин широкого профиля, ингибирует инфекцию ВИЧ-1, связываясь с высокоманнозными гликанами [белка] оболочки gp120
Аннотация: Показано взаимодействие лектина актиногивина (I) с gp120 штаммов Х4 и R5 вируса иммунодефицита человека, с gp130 вируса иммунодефицита человекообразных обезьян и с gp41 ВИЧ-1 с К[D] на уровне наномолярных конц-ий. Олигосахарид ('альфа'1,2-манноза)[3] вызывал обращение связывания I с gp120 и с gp41. Длительное культивирование Т-клеток, инфицированных ВИЧ-1, в присутствии I в возрастающей конц-ии проводило к селекции мутантных штаммов вируса, содержащих делецию сайта N-гликозилирования в структуре gp120. Показано, что I характеризуется широкого спектра нейтрализующей активностью в отношении лабораторных штаммов ВИЧ и его клинических изолятов. Воздействие I предотвращало образование синцития при совместном культивировании инфицированных ВИЧ-1 клеток HuT-78 и неинфицированных Т-лимфоцитов CD4{+}. Обсуждены перспективы терапевтического использования I. Бельгия, Rega Inst., for Med. Res., Leuven B-3000. Библ. 49
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ВИЧ-1

X4 И R5

ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ОБЕЗЬЯН

ГЛИКОПРОТЕИНЫ ОБОЛОЧКИ

N-ГЛИКОЗИЛИРОВАНИЕ

ЛЕКТИНЫ

АКТИНОГИВИН

СПЕЦИФИЧНОСТЬ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

ИНГИБИТОРНАЯ АКТИВНОСТЬ

КИНЕТИКА

IN VITRO


Доп.точки доступа:
Hoorelbeke, Bart; Huskens, Dana; Ferir, Geoffrey; Francois, Katrien O.; Takahashi, Atsushi; Van, Laethem Kristel; Schols, Dominique; Tanaka, Haruo; Balzarini, Jan


12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 15.07-04Т6.178

   

    Actinohivin, a broadly neutralizing prokaryotic lectin, inhibits HIV-1 infection by specifically targeting high-mannose-type glycans on the gp120 envelope [Text] / Bart Hoorelbeke [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 2010. - Vol. 54, N 8. - P3287-3301 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Актиногивин, нейтрализующий прокариотический лектин широкого профиля, ингибирует инфекцию ВИЧ-1, связываясь с высокоманнозными гликанами [белка] оболочки gp120
Аннотация: Показано взаимодействие лектина актиногивина (I) с gp120 штаммов Х4 и R5 вируса иммунодефицита человека, с gp130 вируса иммунодефицита человекообразных обезьян и с gp41 ВИЧ-1 с К[D] на уровне наномолярных конц-ий. Олигосахарид ('альфа'1,2-манноза)[3] вызывал обращение связывания I с gp120 и с gp41. Длительное культивирование Т-клеток, инфицированных ВИЧ-1, в присутствии I в возрастающей конц-ии проводило к селекции мутантных штаммов вируса, содержащих делецию сайта N-гликозилирования в структуре gp120. Показано, что I характеризуется широкого спектра нейтрализующей активностью в отношении лабораторных штаммов ВИЧ и его клинических изолятов. Воздействие I предотвращало образование синцития при совместном культивировании инфицированных ВИЧ-1 клеток HuT-78 и неинфицированных Т-лимфоцитов CD4{+}. Обсуждены перспективы терапевтического использования I. Бельгия, Rega Inst., for Med. Res., Leuven B-3000. Библ. 49
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: АКТИНОГИВИН
ВИЧ-ИНФЕКЦИЯ

ЛЕЧЕНИЕ


Доп.точки доступа:
Hoorelbeke, Bart; Huskens, Dana; Ferir, Geoffrey; Francois, Katrien O.; Takahashi, Atsushi; Van, Laethem Kristel; Schols, Dominique; Tanaka, Haruo; Balzarini, Jan


13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 08.10-04Б1.65

   

    AMD3465, a monomacrocyclic CXCR4 antagonist and potent HIV entry inhibitor [Text] / Sigrid Hatse [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 2005. - Vol. 70, N 5. - P752-761 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Мономакроциклический антагонист CXCR4 и активный ингибитор поступления ВИЧ AMD3465
Аннотация: Описали мономакроциклическую N-пиридинилметиленовую цикламную структуру AMD34365 с анти-ВИЧ-активностью и антагонизмом относительно хемокинового рецептора CXCR4 в сравнении с AMD3100. AMD3465 биологически недоступен при введении внутрь и тем не менее может быть эффективным в отношении ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Бельгия, Katholieke Univ., Leuven B3000. Библ. 31
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ВИЧ
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

AMD3465

РЕЦЕПТОР CXCR4


Доп.точки доступа:
Hatse, Sigrid; Princen, Katrien; De, Clercq Erik; Rosenkilde, Mette M.; Shwartz, Thue W.; Hernandez-Abad, Pedro E.; Skerlj, Renato T.; Bridger, Gary J.; Schols, Dominique


14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 91.03-04Б1.240

   

    Anti-HIV-1 activity of antiviral compounds, as quantitated by a focal immunoassay in CD4 HeLa cells and a plaque assay in MT-4 cells [Text] / Hideki Nakashima [et al.] // J. Virol. Meth. - 1990. - Vol. 29, N 2. - P197-208 . - ISSN 0166-0934
Перевод заглавия: Анти-HIV-1 активность антивирусных соединений количественными тестами фокального иммунноанализа в CD[4] HeLa клетках и бляшкообразования в МТ-4 клетках
Аннотация: Для тестирования соединений на антивирусную активность против вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) использовали метод бляшек в МТ-4 клетках и фокальный иммунный тест в CD4 HeLa клетках. Клетки выращивали в 35-мм пластиковых чашках, вносили ВИЧ и немедленно после этого добавляли различные конц-ии тестируемых соединений. На 6 день после заражения ВИЧ-специфический антиген определяли иммунопероксидазным методом с использованием человеческих поликлональных анти-ВИЧ сыв. ЕД[5][0] декстран сульфата и пентозан полисульфата составило соответственно 0,8 и 0,35 мкг/мл в обоих тест-системах. Пуриновые 2', 3'-дидезоксирибозиды обнаружили примерно одинаковую активность в обоих тест-системах. Пиримидиновые 2', 3'дидезоксирибозиды были в 4-10 раз более активны в тесте бляшкообразования, чем ИФА. Дериваты тетрагидроимидазо [4, 5, 1-ик] [1, 4]-бензодиазепин-2(1Н)-тиона оказались высокоселективными ингибиторами ВИЧ. Ациклоуридин дериваты были более эффективны в тесте бляшкообразования. Бельгия, Rega Inst. for Med. Res., Katholieke Univ. Leuven, Leuven. Ил. 6. Библ. 23.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17.07
Рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
РЕПЛИКАЦИЯ

ПОДАВЛЕНИЕ

АНТИВИРУСНЫЕ ВЕЩЕСТВА

СКРИНИНГ

ТЕСТЫ


Доп.точки доступа:
Nakashima, Hideki; Balzarini, Jan; Pauwels, Rudi; Schols, Dominique; Desmyter, Jan; De, Clercq Erik


15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 02.02-04К1.329

   

    Bicyclams, selective antagonists of the human chemokine receptor CXCR4, potently inhibit feline immunodeficiency virus replication [Text] / Herman F. Egberink [et al.] // J. Virol. - 1999. - Vol. 73, N 8. - P6346-6352 . - ISSN 0022-538X
Перевод заглавия: Бицикламы - избирательные антагонисты хемокинового рецептора CXCR4 человека - сильно ингибируют репликацию вируса иммунодефицита кошек
Аннотация: Показано, что бицикламы (I) являются сильными ингибиторами репликации вируса иммунодефицита кошек (ВИК) в линии клеток почек кошки CRFK. 50%-ные ингибиторные конц-ии IC[50] для нескольких I в этом штамме такие же, как для репликации ВИЧ-1 ШВ в линии МТ-4 Т-клеток CD4{+} человека. I блокируют репликацию ВИК в тимоцитах кошек, но при более высокой конц-ии, чем в клетках CRFK. Прототипный I 1,1{'}-[1,4-фениленбис(метилен)]- бис(1,4,8,11-тетраазациклотетрадекан) (AMD3100) в тимоцитах в 4 раза менее активен, чем в клетках CRFK (IC[50]=62 и 14 нг/мл соотв.), 1,1{'}-пропилен-бис(1,4,8,11-тетраазациклотетрадекан) (AMD2763) неактивен против ВИК в тимоцитах (IC[50]66,5 мкг/мл) и активен в клетках CRFK (IC[50]=0,9 мкг/мл). Фактор 1'альфа' клеток стромы активен против ВИК в клетках CRFK (IC[50]=200 нг/мл), но не в тимоцитах. I AMD3100 и его комплекс с Zn{2+} (AMD3479) одинаково ингибируют 6 первичных изолятов ВИК в тимоцитах кошки. Эти данные позволили предположить, что ВИК использует преимущественно хемокиновый рецептор CXCR4 для вхождения в клетки. Нидерланды, Inst. Virol., Utrecht Univ., 3584 CL Utrecht. Библ. 38
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.43.41.13.05.09
Рубрики: ЛЕНТИВИРУСЫ
ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА КОШЕК

РЕПЛИКАЦИЯ

ИНГИБИРОВАНИЕ

БИЦИКЛАМЫ


Доп.точки доступа:
Egberink, Herman F.; de, Clercq Erik; van, Vliet Arno L.W.; Balzarini, Jan; Bridger, Gary J.; Henson, Geoffrey; Horzinek, Marian C.; Schols, Dominique


16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 02.02-04Б1.152

   

    Bicyclams, selective antagonists of the human chemokine receptor CXCR4, potently inhibit feline immunodeficiency virus replication [Text] / Herman F. Egberink [et al.] // J. Virol. - 1999. - Vol. 73, N 8. - P6346-6352 . - ISSN 0022-538X
Перевод заглавия: Бицикламы - избирательные антагонисты хемокинового рецептора CXCR4 человека - сильно ингибируют репликацию вируса иммунодефицита кошек
Аннотация: Показано, что бицикламы (I) являются сильными ингибиторами репликации вируса иммунодефицита кошек (ВИК) в линии клеток почек кошки CRFK. 50%-ные ингибиторные конц-ии IC[50] для нескольких I в этом штамме такие же, как для репликации ВИЧ-1 ШВ в линии МТ-4 Т-клеток CD4{+} человека. I блокируют репликацию ВИК в тимоцитах кошек, но при более высокой конц-ии, чем в клетках CRFK. Прототипный I 1,1{'}-[1,4-фениленбис(метилен)]- бис(1,4,8,11-тетраазациклотетрадекан) (AMD3100) в тимоцитах в 4 раза менее активен, чем в клетках CRFK (IC[50]=62 и 14 нг/мл соотв.), 1,1{'}-пропилен-бис(1,4,8,11-тетраазациклотетрадекан) (AMD2763) неактивен против ВИК в тимоцитах (IC[50]66,5 мкг/мл) и активен в клетках CRFK (IC[50]=0,9 мкг/мл). Фактор 1'альфа' клеток стромы активен против ВИК в клетках CRFK (IC[50]=200 нг/мл), но не в тимоцитах. I AMD3100 и его комплекс с Zn{2+} (AMD3479) одинаково ингибируют 6 первичных изолятов ВИК в тимоцитах кошки. Эти данные позволили предположить, что ВИК использует преимущественно хемокиновый рецептор CXCR4 для вхождения в клетки. Нидерланды, Inst. Virol., Utrecht Univ., 3584 CL Utrecht. Библ. 38
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ЛЕНТИВИРУСЫ
ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА КОШЕК

РЕПЛИКАЦИЯ

ИНГИБИРОВАНИЕ

БИЦИКЛАМЫ


Доп.точки доступа:
Egberink, Herman F.; de, Clercq Erik; van, Vliet Arno L.W.; Balzarini, Jan; Bridger, Gary J.; Henson, Geoffrey; Horzinek, Marian C.; Schols, Dominique


17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI33) 07.09-04Т2.195

   

    Carbohydrate-binding agents cause deletions of highly conserved glycosylation sites in HIV GP120. A new therapeutic concept to hit the achilles heel of HIV [Text] / Jan Balzarini [et al.] // J. Biol. Chem. - 2005. - Vol. 280, N 49. - P41005-41014 . - ISSN 0021-9258
Перевод заглавия: Углевод-связывающие агенты вызывают делеции высококонсервативных сайтов гликозилирования у GP120 ВИЧ. Новая терапевтическая концепция поражения ахилесовой пяты ВИЧ
Аннотация: Поверхностный гликопротеин GP120 экспрессируется геном env ВИЧ в виде предшественника, к-рый подвергается N-гликозилированию по многочисленным сайтам. Обработка (ВИЧ-1)-инфицированных Т-лимфоцитов CEM (N-ацетилглюкозамин)-связывающим белком крапивы двудомной U. dioica (UDA) приводит к селекции вируса с пониженным потенциалом интеграции в клетку хозяина и делецией консервативных сайтов N-гликозилирования. В отличие от манноза-связывающего лептина, циановирина или mAB 2G12, у к-рых антивирусная активность в отношении UDA-отселектированных мутантных вирусов снижена в 50-100 раз, UDA обнаруживает на мутантах лишь ограниченное снижение анти-ВИЧ активности. Считают, что соединения, связывающие углеводы (в особенности, GlcNAc), могут представлять перспективный класс специфичных анти-ВИЧ лекарств с адресным профилем устойчивости. Бельгия, Rega Inst. Med. Res., Katholieke Univ., B-3000 Leuven. Библ. 56
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
БЕЛОК GP120

САЙТЫ ГЛИКОЗИЛИРОВАНИЯ

ДЕЛЕЦИИ

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА

УГЛЕВОД-СВЯЗЫВАЮЩИЕ АГЕНТЫ


Доп.точки доступа:
Balzarini, Jan; Van, Laethem Kristel; Hatse, Sigrid; Froeyen, Matheus; Peumans, Willy; Van, Damme Els; Schols, Dominique


18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 01.09-04К1.228

   

    CD26/dipeptidyl-peptidase IV down-regulates the eosinophil chemotactic potency, but not the anti-HIV activity of human eotaxin by affecting its interaction with CC chemokine receptor 3 [Text] / Sofie Struyf [et al.] // J. Immunol. - 1999. - Vol. 162, N 8. - P4903-4909 . - ISSN 0022-1767
Перевод заглавия: CD26/дипептидилпептидаза IV угнетает эозинофильный хемотаксический потенциал, но не активность против вируса иммунодефицита человека эотаксина человека, изменяя взаимодействие с CC хемокиновым рецептором типа 3
Аннотация: Эотаксин эффективно расщепляется CD26/дипептидилпептидазой IV. Усечение NH[2] конца молекулы приводит к изменению ее биологических свойств. Усеченный эотаксин (3-74) обладает сниженной хемотаксической активностью для эозинофилов и дефектен в связывании и запуске сигнала через хемокиновый рецептор CCR3. Эотаксин (3-74) закрывает кальциевый сигнал и подавляет хемотаксис в отношении интактного эотаксина. Инфицирование ВИЧ-2 клеток, трансфектированных CCR3, подавляется в сходной степени интактным и усеченным эотаксином. Считают, что CD26 различно регулирует хемотаксическую и противовирусную активности эотаксина при удалении 2 NH[2] концевых аминокислотных остатка. Бельгия, Univ. Leuven. Библ. 66
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.43.29.29.23
Рубрики: ЭОЗИНОФИЛЫ
СНИЖЕНИЕ ХЕМОТАКСИНОВОЙ ПОТЕНЦИИ

КОМПЛЕКС CD26/ДИПЕПТИДИЛ-ПЕПТИДАЗА IV

ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА

СНИЖЕНИЕ ИНФЕКЦИОННОСТИ

ЭОТАКСИН


Доп.точки доступа:
Struyf, Sofie; Proost, Paul; Schols, Dominique; De, Clercq Erik; Opdenakker, Ghislain; Lenaerts, Jean-Pierre; Detheux, Michel; Parmentier, Marc; De, Meester Ingrid; Scharpe, Simon; van, Damme Jo


19.
Патент 7022717 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61P 9/10.

   
    Chemokine receptor binding heterocyclic compounds [Текст] / Gary James Bridger [и др.] ; AnorMED, Inc. - № 10/703781 ; Заявл. 07.11.2003 ; Опубл. 04.04.2006
Перевод заглавия: Гетероциклические соединения, связывающиеся с хемокиновыми рецепторами
Аннотация: Предмет изобретения составляют производные моноциклических моноаминов, обладающие в стандартных тестах активностью против клеток, инфицированных вирусами иммунодефицита человека или кошек, а также другой биологической активностью, ассоциированной со связыванием лигандов с хемокиновыми рецепторами (в частности с CXCR4 или CCR5), опосредующими ряд процессов эмбрионального развития млекопитающих. Представлены фармацевтические составы на основе этих соединений, описаны способы их использования
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ХЕМОКИНЫ
РЕЦЕПТОРЫ

СВЯЗЫВАНИЕ

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Bridger, Gary James; Boehringer, Eva Maria; Wang, Zhongren; Schols, Dominique; Skerli, Renato Tony; Bogucki, David Earl; AnorMED; Inc.
Свободных экз. нет

20.
Патент 7022717 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61P 9/10.

   
    Chemokine receptor binding heterocyclic compounds [Текст] / Gary James Bridger [и др.] ; AnorMED, Inc. - № 10/703781 ; Заявл. 07.11.2003 ; Опубл. 04.04.2006
Перевод заглавия: Гетероциклические соединения, связывающиеся с хемокиновыми рецепторами
Аннотация: Предмет изобретения составляют производные моноциклических моноаминов, обладающие в стандартных тестах активностью против клеток, инфицированных вирусами иммунодефицита человека или кошек, а также другой биологической активностью, ассоциированной со связыванием лигандов с хемокиновыми рецепторами (в частности с CXCR4 или CCR5), опосредующими ряд процессов эмбрионального развития млекопитающих. Представлены фармацевтические составы на основе этих соединений, описаны способы их использования
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ХЕМОКИНЫ
РЕЦЕПТОРЫ

СВЯЗЫВАНИЕ

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Bridger, Gary James; Boehringer, Eva Maria; Wang, Zhongren; Schols, Dominique; Skerli, Renato Tony; Bogucki, David Earl; AnorMED; Inc.
Свободных экз. нет

 1-20    21-40   41-60   61-79 
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)