Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ИМИДАЗОЛЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 171
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
1.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 98.08-04Н3.161

    Mendoza-Diaz, Guillermo.
    2,8-Dimethyl-5,11-dipropyl-1,4,5,6,7,10,11,12-octahydroimidazo[4,5-h]-imidazo[4,5-c][1,6]diazecine Hexahydrate [Text] / Guillermo Mendoza-Diaz, Willem L. Driessen, Jan Reeduk // Acta crystallogr. C. - 1996. - Vol. 52, N 4. - P960-962 . - ISSN 0108-2701
Перевод заглавия: 2,8-Диметил-5,11-дипропил-1,4,5,6,7,10,11,12-октагидроимидазо[4,5-h]имидазо[4,5-c][1,6]диазецины гексагидраты
Аннотация: Кристаллы соединения, указанного в заглавии, потенциально обладающие антигистаминными свойствами, состоят из молекул пронмайма (продукта конденсации 2-метилимидазола, н-пропиламина и формальдегида) и воды, соединенных водородными связями. Диазециновое кольцо находится в конформации кресла. Мексика, Univ. Guanojuato. Mexico. Ил. 2. Табл. 2. Библ. 13
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.99
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
СИНТЕЗ
ИМИДАЗОЛЫ
СТРУКТУРА
БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Driessen, Willem L.; Reeduk, Jan

2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.08-04Т2.256

    Mendoza-Diaz, Guillermo.
    2,8-Dimethyl-5,11-dipropyl-1,4,5,6,7,10,11,12-octahydroimidazo[4,5-h]-imidazo[4,5-c][1,6]diazecine Hexahydrate [Text] / Guillermo Mendoza-Diaz, Willem L. Driessen, Jan Reeduk // Acta crystallogr. C. - 1996. - Vol. 52, N 4. - P960-962 . - ISSN 0108-2701
Перевод заглавия: 2,8-Диметил-5,11-дипропил-1,4,5,6,7,10,11,12-октагидроимидазо[4,5-h]имидазо[4,5-c][1,6]диазецины гексагидраты
Аннотация: Кристаллы соединения, указанного в заглавии, потенциально обладающие антигистаминными свойствами, состоят из молекул пронмайма (продукта конденсации 2-метилимидазола, н-пропиламина и формальдегида) и воды, соединенных водородными связями. Диазециновое кольцо находится в конформации кресла. Мексика, Univ. Guanojuato. Mexico. Ил. 2. Табл. 2. Библ. 13
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.83.21
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
СИНТЕЗ
ИМИДАЗОЛЫ
СТРУКТУРА
БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Driessen, Willem L.; Reeduk, Jan

3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.09-04Т2.84

   
    2-[(2-Aminobenzyl)sulfinyl)-1-(2-pyridyl)-1,4,5,6-tetrahydrocyclopent[d]imidazoles as a novel class of gastric H{+}/K{+}-ATPase inhibitors [Text] / Masaki Yamada [et al.] // J. Med. Chem. - 1996. - Vol. 39, N 2. - P596-604 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: 2-[(2-Аминобензил)сульфинил]-1-(2-пиридил)-1,4,5,6- тетрагидроциклопент[d]имидазолы в качестве нового класса ингибиторов желудочной H{+}/K{+}-АТФазы
Аннотация: Синтезировали ряды новых замещенных 2-сульфинилимидазолов. 4,5-Незамещенные имидазолы и 1,4,5,6-тетрагидроциклопент[d]имидазолы эффективно ингибировали H{+}/K{+}-АТФазу мембранных везикул слизистой оболочки желудка свиньи и при п/о введении в дозе 30 мг/кг снижали стимулированную пентагастрином секрецию желудочного сока у наркотизированных крыс. Провели анализ зависимости структура-активность. Для углубленных испытаний выбрали соед. T-776 (2-[(2-аминобензил)сульфинил]-1-[2-(3-метилпиридил)]-1,4,5,6- тетрагидроциклопент[d]имидазол), механизм действия к-рого отличается от механизма действия омепразола. Япония, Research Lab. of Applied Biochemistry, Tanabe Seiyaku Co., Ltd., Saitama 335. Библ. 24
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.37.21.17.21
Рубрики: ПРОТИВОЯЗВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ H(+), K(+) АТФАЗЫ
СЛИЗИСТАЯ ОБОЛОЧКА ЖЕЛУДКА СВИНЬИ
ТЕТРАГИДРОЦИКЛОПЕНТ[D] ИМИДАЗОЛЫ* 1,4,5,6-
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
Т-776
ЖЕЛУДОЧНАЯ СЕКРЕЦИЯ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Yamada, Masaki; Yura, Takeshi; Morimoto, Masamichi; Harada, Tsunehiro; Yamada, Koichiro; Honma, Yasushi; Kinoshita, Mine; Sugiura, Masaki

4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.03-04Т6.708

    Ballard, Stephen A.
    A comparative study of 1-substituted imidazole and 1,2,4-triazole antifungal compounds as inhibitors of testosterone hydroxylations catalysed by mouse hepatic microsomal cytochromes P-450 [Text] / Stephen A. Ballard, Alberto Lodola, Michael H. Tarbit // Biochem. Pharmacol. - 1988. - Vol. 37, N 24. - P4643-4651
Перевод заглавия: Сравнительное изучение противогрибковых производных 1-замещенного имидазола и 1,2,4-триазола как ингибиторов реакций гидроксилирования тестостерона, катализируемых цитохромами макросом мкросом печени мышей
Аннотация: Исследовали взаимосвязь между активностью по ингибированию окислит. метаболизма тестостерона, катализируемого цитохромами Р-450 печени мышей и структурой имидазольных противогрибковых в-в - кетаконазола (I), миконазола (II) и тиоконазола (III), а также производных I-замещ. имидазола и 1,2,4-триазола. Показано, что I был активным ингибитором 6'бета'-гидроксилазы, но был менее активен в отношении др. гидроксилаз и 17'бета'-оксидазы, окисляющей андростендион (Ад-он). Влияние II и III на эти р-ции было менее избирательным. В-во "1" - аналог имидазола и в-во "2" - аналог триазола, к-рые отличались друг от друга только типом азольного кольца, наиболее активно подавляли 16'бета'-гидроксилазу, причем в-во "2" было более активно в этой р-ции, чем в-во "1". Оба они обладали одинаковой активностью по влиянию на р-цию образования Ад-она, и были менее активны в отношении других гидроксилаз. Два др. полярных бис-азольных аналога (в-ва "3" и "4") были активными ингибиторами образования Ад-она, но были менее активны, чем липофильные азолы. Заключают, что противогрибковые в-ва производные азола различной структуры обладают разным избират. взаимодействием с цитохромом Р-450, что в большей степени зависит от характера замещения в 1-м положении азольного кольца и меньше зависит от типа азольного кольца (имидазол или триазол). Великобритания, The Biol. Lab., The Univ., Canterbury, Kent, СТ2 7NJ. Библ. 38.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.95.53
Рубрики: ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
ИМИДАЗОЛЫ
ТРИАЗОЛЫ* И 1,2,4-
ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ ТЕСТОСТЕРОНА
ЦИТОХРОМ P-450 ПЕЧЕНИ МЫШЕЙ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
АНДРОСТЕНДИОН
ОКСИДАЗЫ*417 БЕТА

Доп.точки доступа:
Lodola, Alberto; Tarbit, Michael H.

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.08-04Т2.088

   
    Acyl-CoA: cholesterol O-Acyl transferase (ACAT) inhibitors. 1. 2-(Alkylthio)-4,5-diphenyl-1Н-imidazoles as potent inhibitors of ACAT [Text] / Neil V. Harris [et al.] // J. Med. Chem. - 1992. - Vol. 35, N 23. - P4384-4392 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Ингибиторы ацил-КоА: холестерол-O-ацилтрансферазы (ACAT). 1. 2-(Алкилтио)-4,5-дифенил-1Н-имидазолы как эффективные ингибиторы ACAT
Аннотация: Описывают синтез 4,5-бис(арил)-2,3-дигидро-1Н-имидазол-2-тионов и диастероизомерных аналогов мевалотната. На изолированной из печени крыс, получавших с кормом холестерин, ацил-КоА:холестерол-О-ацилтрансферазе (АСАТ) показано, что величина IC[5][0] синтезир. соединений колебалась в пределах 30-2600 нМ. При поступлении полученных соединений с кормом в дозе 30 мг/кг ежедневно в течение 3 дн содержание холестерина в плазме крови у крыс оо Sprague-Dawley снижалось максимально на 92-105%. При анализе связи между структурой и активностью сделано заключение, что присутствие в структуре соединений 2 фенильных колец необходимо для проявления им ингибиторной активности и снижения содержания холестерина. Присутствие 1Н-имидазолового кольца также является необходимым. Великобритания, Rhone-Poulenc Rorer, Central Research, Dagenham, Essex, RM10 7XS. Библ. 28.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.49.15
Рубрики: ГИПОЛИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
(АЛКИЛТИО-4,5-ДИФЕНИЛ-1Н-ИМИДАЗОЛЫ*2-
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
АЦИЛ-КОА-ХОЛЕСТЕРОЛ-ОАЦИЛТРАНСФЕРАЗА
ХОЛЕСТЕРИН

Доп.точки доступа:
Harris, Neil V.; Smith, Christopher; Ashton, Michael J.; Bridge, Andrew W.; Bush, Raymond C.; Coffee, Edward C.J.; Dron, Donald I.; Harper, Mark F.; Lythgoe, David J.; Newton, Christopher G.; Riddell, David

6.
Патент 6001864 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/415.

   
    Antifungal agent [Текст] / Toshi Akashi [и др.] ; Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. - № 08/952433 ; Заявл. 07.06.1996 ; Опубл. 14.12.1999 ; Приор. 07.06.1995, № 7-140598 (Япония)
Перевод заглавия: Противогрибковое средство
Аннотация: Патентуется новое противогрибковое средство, представляющее собой комбинацию производного имидазола и четвертичного аммонийного соединения. Препарат характеризуется повышенной терапевтической эффективностью в отношении Trichophyton и Candida spp. по сравнению с миконазола нитратом
ГРНТИ  
34.27.29
ВИНИТИ 341.27.29.25.07
Рубрики: ИМИДАЗОЛЫ
ЧЕТВЕРТИЧНОЕ АММОНИЙНОЕ СОЕДИНЕНИЕ
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
ЖИВОТНЫЕ

Доп.точки доступа:
Akashi, Toshi; Tanaka, Shigeo; Sugita, Kimiko; Kohita, Hideki; Yamagishi, Michio; Obata, Kiyotaka; Taisho Pharmaceutical Co.; Ltd.
Свободных экз. нет
7.
Патент 6001864 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/415.

   
    Antifungal agent [Текст] / Toshi Akashi [и др.] ; Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. - № 08/952433 ; Заявл. 07.06.1996 ; Опубл. 14.12.1999 ; Приор. 07.06.1995, № 7-140598 (Япония)
Перевод заглавия: Противогрибковое средство
Аннотация: Патентуется новое противогрибковое средство, представляющее собой комбинацию производного имидазола и четвертичного аммонийного соединения. Препарат характеризуется повышенной терапевтической эффективностью в отношении Trichophyton и Candida spp. по сравнению с миконазола нитратом
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.53
Рубрики: ИМИДАЗОЛЫ
ЧЕТВЕРТИЧНОЕ АММОНИЙНОЕ СОЕДИНЕНИЕ
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
ЖИВОТНЫЕ

Доп.точки доступа:
Akashi, Toshi; Tanaka, Shigeo; Sugita, Kimiko; Kohita, Hideki; Yamagishi, Michio; Obata, Kiyotaka; Taisho Pharmaceutical Co.; Ltd.
Свободных экз. нет
8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.01-04Т2.220

    Sennequier, Nicolas.
    Antifungal imidazoles block assembly of inducible NO synthase into an active dimer [Text] / Nicolas Sennequier, Dennis Wolan, Dennis J. Stuehr // J. Biol. Chem. - 1999. - Vol. 274, N 2. - P930-938 . - ISSN 0021-9258
Перевод заглавия: Противогрибковые имидазолы блокируют сборку индуцируемой синтазы NO в активный димер
Аннотация: Изучали влияние имидазола и его N-замещенных производных на димеризацию гем-содержащих мономеров индуцируемой синтазы оксида азота (иСОА). Найдено, что имидазол, 1-фенилимидазол, клотримазол и миконазол связываются с Fe гемовой группы мономеров иСОА. При этом имидазол и 1-фенилимидазол ускоряют димеризацию иСОА, а клотримазол и миконазол замедляют ее. В отсутствие L-аргинина и тетрагидробиоптерина клотримазол способен связываться с димерами иСОА и вызывать их диссоциацию. При введении в культуру клеток, экспрессирующих иСОА, клотримазол не влияет на экспрессию фермента, но подавляет его димеризацию и ингибирует синтез NO. США, Dep. Immunol., Lerner Res. Inst., Cleveland Clinic, Cleveland, OH 44195. Библ. 75
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.53
Рубрики: СИНТАЗА ОКСИДА АЗОТА
ИНДУЦИРУЕМАЯ ФОРМА
ГЕМ-СОДЕРЖАЩИЕ МОНОМЕРЫ
ДИМЕРИЗАЦИЯ
ИМИДАЗОЛЫ
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
МЕХАНИЗМ ВЛИЯНИЯ
МАКРОФАГИ RAW

Доп.точки доступа:
Wolan, Dennis; Stuehr, Dennis J.

9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.11-04Т6.678

   
    Antimicrobial agents [Text]. V. Synthesis and antifungal activity of 1-[(benzofuran-2-yl)(3-oxo-1,4-benzoxazin-6-yl)methyl]-1Н-imidazoles / C. V.Reddy Sastry [et al.] // Indian J. Chem. "b". - 1989. - Vol. 28, N 12. - P1096-1098 . - ISSN 0019-5103
Перевод заглавия: Противомикробные средства. V. Синтез и противогрибковая активность 1-[(бензофуран-2-ил)(3-оксо-1,4-бензоксазин-6-ил)метил]-1H-имидазолов
Аннотация: Синтезирована (синтез описан) серия новых 1-[(бензофуран-2-ил)(3-оксио -1,4-бензоказин-6-ил-метил]-1Н-имидазолов, охарактеризованных по т-ре плавления, результатам элемент. анализа. ИК- и ЯМР-спектрам. При изучении in vitro, проведенном с использованием M. canis, M. gypseum, Epidermophyton floccosum, T. rubrum, T. mentagrophytes, C. albicans, Cryptococcus neofoformans, A. fumigatus и Sporotrichun schenkii, отмечено наличие у некоторых соединений умеренной противогрибковой активности, распространяющейся преимущественно на дерматофиты. Индия, Indian Drugs & Pharmaceuticals Limited, Hyderabad 500 037. Библ. 6.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.95.53
Рубрики: ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
ИМИДАЗОЛЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
ПРОТИВОГРИБКОВАЯ АКТИВНОСТЬ
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Sastry, C.V.Reddy; Rao, K.Srinivasa; Rastogi, K.; Jain, M.L.; Reddi, G.S.

10.
Заявка 2208598 Великобритания, МКИ A 61 K 31/45.

    Li, Wan Po Alian.
    Antimicrobial preparations for external use [Текст] / Wan Po Alian Li, Beat Willi Muller, Eileen Margaret Scott ; Giba-Gelgy AG. - № 8719375.1 ; Заявл. 15.08.1987 ; Опубл. 12.04.1989
Перевод заглавия: Противомикробные средства для наружного применения
Аннотация: Заявка распространяется на миконазол и др. имидазолы (I), содержащие низкомолек. алкильные заместители в имидазольном кольце и предназначенные для использования в качестве противомикробных средств для наружного применения. Отмечен широкий спектр антибактер. и противогрибковой активности I, распространяющийся на стафилококки, псевдомонады, пропионибактерии, коринебактерии, кандиды, Trychophyton mentagraphyton, Epidermaphyton Slaccosum, Microsporon felineum, Aspergillus niger. A. fumigatus. Отмечено наличие синергидного эффекта при сочетании I с салициловой и бензойной к-тами. В примерах приведены составы кремов, порошков, лосьонов и аэрозолей, содержащих I (1-3%) и его комбинации с салициловой и бензойной к-тами.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.97
Рубрики: ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
ИМИДАЗОЛЫ
АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
ПРОТИВОГРИБКОВАЯ АКТИВНОСТЬ
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ

Доп.точки доступа:
Muller, Beat Willi; Scott, Eileen Margaret; Giba-Gelgy AG
Свободных экз. нет
11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.11-04Т6.631

    Krysinski, J.
    Antimikrobielle Aktivitat quartarer Ammoniumverbindungen [Text] / J. Krysinski // Pharmazie. - 1990. - Vol. 45, N 6. - S422-423 . - ISSN 0031-7144
Перевод заглавия: Противомикробная активность четвертичных аммониевых соединений
Аннотация: Из изученных новых производных имидазола и пиридина наиболее значит. противомикробными св-вами обладал 3-метил-н-додецилтиометилпиридиния хлорид, к-рый был активен против вульгарного протея, синегнойной палочки и золотистого стафилококка. Польша, Med. Akademia, 60-780 Poznan. Библ. 4.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.95.17
Рубрики: ПРОТИВОБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
ЧЕТВЕРТИЧНЫЕ АММОНИЕВЫЕ ОСНОВАНИЯ
ИМИДАЗОЛЫ
ПИРИДИНЫ
АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
IN VITRO

12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.05-04Т6.519

    Kuncewicz, Z.
    Antimikrobielle Wirkung neuer Imidazoliniumverbindungen [Text] / Z. Kuncewicz, J. Krysinski, J. Pernak // Pharmazie. - 1990. - Vol. 45, N 1. - S52-54 . - ISSN 0031-7144
Перевод заглавия: Противомикробная активность новых соединений имидазолиния
Аннотация: Приведены синтез и физ.-хим. св-ва новых производных имидазолиния. Наиболее сильными противомикробными св-вами обладали хлориды этих соединений, имеющие алкилтиометильные группы. В-ва действовали in vitro на грамположит. бактерии (в т. ч. стрептококки и эпидермальный стафилококк), грамотрицат. бактерии (в т. ч. кишечную и синегнойную палочки, клебсиеллы и серрации) и грибы. Польша, Med. Academie, 60-965 Poznan. Библ. 4.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.95.69
Рубрики: ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
ИМИДАЗОЛЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
ПРОТИВОГРИБКОВАЯ АКТИВНОСТЬ
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Krysinski, J.; Pernak, J.

13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.11-04Т2.325

   
    Balanced AT[1]/AT[2] receptor antagonists [Text]. 4. XR510 and related 5-(3-amidopropanoyl)imidazoles possessing equal affinity for the AT[1] and AT[2] receptors / Mimi L. Quan [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 15. - P2938-2945 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Сбалансированные антагонисты АТ[1]/АТ[2] рецепторов ангиотензина. 4. XR 510 и родственные 5-(3-амидопропаноил)имидазолы с одинаковым сродством к АТ[1]- и АТ[2]-рецепторам ангиотензина
Аннотация: The identification of the AT[1] and AT[2] receptor subtypes has stimulated interest in developing balanced angiotensin II receptor antagonists. A series of 5-(3-amidopropanoyl)imidazoles has been prepared which possess balanced affinity for the AT[1] and AT[2] receptors. XR510 (1), 1-[[2'-[[(isopentoxycarbonyl)amino]sulfonyl]-3- fluoro(1,1'-biphenyl)-4-yl]methyl]-5[3-(N-pyridin-3- ylbutanamido)propanoyl]-4-ethyl-2-propyl-1H-imidazole, potassium salt, exhibits subnanomolar affinity for both receptor sites. XR510 is very active in lowering blood pressure in renal hypertensive rats and furosemide-treated dogs following oral administration. Библ. 19
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.83.17.09 + 341.45.21.29.15.09.21.99
Рубрики: АНГИОТЕНЗИН II
РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИПЫ
АНТАГОНИСТЫ
XR 510
АМИДОПРОПАНОИЛ)ИМИДАЗОЛЫ * 5-(3-
СРОДСТВО
АРТЕРИАЛЬНОЕ ДАВЛЕНИЕ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Quan, Mimi L.; Chiu, Andrew T.; Ellis, Christopher D.; Wong, Pancras C.; Wexler, Ruth R.; Timmermans, Pieter B.M.W.M.

14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 93.06-04М3.358

    Lamont, Christine.
    Calcium sensitizing action of carnosine and other endogenous imidazoles in chemically skinned striated muscle [Text] / Christine Lamont, David J. Miller // J. Physiol. - 1992. - Vol. 454. - P421-434 . - ISSN 0022-3751
Перевод заглавия: Повышающее чувствительность к кальцию действие карнозина и других эндогенных имидазолов в химически скиннированной поперечно-полосатой мышце
Аннотация: Исследовали влияние содержащихся в скелетной и сердечной мышцах имидазолсодержащих соединений (ИС) карнозина (I) и гомокарнозина (II) на сократительные х-ки скиннированных скелетной и сердечной мышц. I в миллимолярных конц-иях (близких к физиологическим) дозозависимым путем сдвигал кривую зависимости стационарного напряжения от конц-ии Ca{2}{+} в сторону меньших конц-ий Ca{2}{+} в скелетной мышце лягушки (но не краба) и сердечной мышце крысы. Среди др. содержащихся в сердечных мышцах ИС наиболее эффективным был II, наименее эффективным - N-ацетил-L-гистидин. В сердечной перегородке II значительно увеличивал макс. уровень Ca{2}{+}-активируемой силы. Предполагают, что клеточные ИС типа I являются естественными факторами, повышающими чувствительность миофибриллярного аппарата к Ca{2}{+}. Изменения уровня ИС, происходящие при болезни или тренировке, а также различия уровней ИС в разных типах волокон могут вносить вклад в различие сократительных х-к интактных мышц. Великобритания, Univ., Glasgow G12 8QQ. Библ. 53.
ГРНТИ  
34.39.21
ВИНИТИ 341.39.21.15.15.27
Рубрики: СКЕЛЕТНЫЕ МЫШЦЫ
ХИМИЧЕСКОЕ СКАНИРОВАНИЕ
КАЛЬЦИЕВАЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ
КАРНОЗИН
ИМИДАЗОЛЫ
СЕРДЕЧНАЯ МЫШЦА

Доп.точки доступа:
Miller, David J.

15.
Патент 5633274 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/415.

    Halperin, Jose.
    Cancer treatments [Текст] / Jose Halperin, Carlo Brugnara ; President and Fellows of Harvard College. - № 18828 ; Заявл. 18.02.1993 ; Опубл. 27.05.1997
Перевод заглавия: Лечение рака
Аннотация: Патентуют лечение рака, зависимого от нестероидных гормонов. Предлагают вводить больным эффективные количества имидазолов (клотримазола, миконазола или эконазола)
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.35
Рубрики: ОПУХОЛИ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ
ХИМИОТЕРАПИЯ
ИМИДАЗОЛЫ
КЛОТРИМАЗОЛ
МИКОНАЗОЛ
ЭКОНАЗОЛ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Brugnara, Carlo; President and Fellows of Harvard College
Свободных экз. нет
16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.04-04Т2.638

   
    Chemotherapeutic agents with an imidazole moiety. III. Synthesis and microbiological activity of new 1,4-diarylimidazole and 1,4-pyrrolimidazolphenylene derivatives [Text] / Giulio Cesare Porretta [et al.] // Farmaco. - 1991. - Vol. 46, N 7-8. - P913-924
Перевод заглавия: Химиотерапевтические средства с имидазольной структурой III. Синтез и микробиологическая активность новых производных 1,4-диарилимидазола и 1,4-пирролимидазолфенилена
Аннотация: Синтезированы новые производные 1,4-диарилимидазола и 1,4-пирролимидазолфенилена. Показано, что синтезир. соединения не проявляют антибактер. активности в отношении Streptococcus ovalis, Staphylococcus sp., Proteus sp., Salmonella sp. и Enterobacter sp. Все производные слабо активной в отношении Candida albicans и практически неактивны в отношении др. Candida sp. Некоторые соединения показали селективную активность в отношении Pseudomonas, Klebsiella sanita и E. coli. Обсуждаются вопросы связи между активностью и хим. структурой синтезир. соединений. Италия, Universita degli Studi di Roma "la Sapienza", 5-00185 Roma. Библ. 9.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.69
Рубрики: ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
ИМИДАЗОЛЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
ПРОТИВОГРИБКОВАЯ АКТИВНОСТЬ
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Porretta, Giulio Cesare; Biava, Mariangela; Fioravanti, Rossella; Fischetti, Mara; Melino, Carmine; Venza, Francesco

17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.02-04Т1.142

   
    Cholinergic activity of acetylenic imidazoles and related compounds [Text] / Malcolm W. Moon [et al.] // J. Med. Chem. - 1991. - Vol. 34, N 8. - P2314-2327 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Холинергическая активность ацетиленовых имидазолов и родственных соединений
Аннотация: Синтезирована серия ацтиленовых имидазоловых производных, родственных оксотреморину (I), и дана оценка их фармакологической и связывающей активности. Показано, что 1-{4-(1Н-имидазол-1-ил)-2-бутинил}-2-пирролидон (II) имеет холинергич. агонистическую активность, равную 1/2 активности I. Аналоги II с 5- или 2-метильными заместителями показали св-ва частичных агонистов. Аналоги II с метильными заместителями в 5 положении пирролидинового кольца или в 'альфа'-положении ацетиленовой цепочки оказались антагонистами холинорецепторов. Замещение в перечисленных производных II пирролидинового кольца на амидную или карбаматную группы или остаток мочевины позволило получить несколько активных холинотропных соединений. В-ва, содержащие 5-метилимидазолиловый фрагмент в качестве заместителя у NH[2]-группы, оказались частичными холиномиметиками. Проведена сравнительная фармакол. оценка активности имдазоловых, пирролидиновых и диметиламиновых производных бутинила-2. Высказано предположение о преимущественно агонистических и антагонистич. конформациях указанные соединения при взаимодействии их с м-холинорецепторами. США, Upjohn Lab. The Upjohn Company, Kalamazoo, MI 49001. Библ. 48.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.02
Рубрики: ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М-
ЛИГАНДЫ
АЦЕТИЛЕНОВЫЕ ИМИДАЗОЛЫ
РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
СИНТЕЗ

Доп.точки доступа:
Moon, Malcolm W.; Chidester, Connie G.; Heier, Richard; Morris, Jeanette K.; Collins, R.James; Russell, Roland R.; Francis, Jonathan W.; Sage, G.Patrick; Sethy, Vimala H.

18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.09-04Т2.234

   
    Correlation between antifungal activity and hydrophobicity of imidazole antifungal agents [Text] / Terushi Hashiguchi [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 1997. - Vol. 47, N 11. - P1263-1265 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Корреляция между противогрибковой активностью и гидрофобностью среди противогрибковых средств группы имидазола
Аннотация: Изучали корреляцию между гидрофобностью, оцениваемой по времени удерживания при проведении ВЭЖХ и противогрибковой активностью (по MIC) группы производных имидазола. Существенная корреляция между изученными параметрами была установлена в отношении C. albicans, но не Trichophyton mentagrophytes и Trichophyton rubrum. Япония, Dr. Terushi Hashiguchi, Tsukuba Research Lab., Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc., 1-25-11, Kannondai, Tsukuba, Ibaraki 305. Библ. 10
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.53
Рубрики: ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
ИМИДАЗОЛЫ
АКТИВНОСТЬ IN VITRO
ГИДРОФОБНОСТЬ
КОРРЕЛЯЦИЯ
ВЭЖХ

Доп.точки доступа:
Hashiguchi, Terushi; Itoyama, Toshio; Kodama, Ai; Uchida, Katsuhisa; Yamaguchi, Hideyo

19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.11-04Т6.216

    Iwata, Toshio.
    Correlation between pharmacokinetics and pharmacologic effects of a new imidazole thromboxane synthetase inhibitor [Text] / Toshio Iwata, Hiroshi Mikashima, Rikuo Takamatsu // J. Pharm. Sci. - 1990. - Vol. 79, N 4. - P295-300 . - ISSN 0022-3549
Перевод заглавия: Корреляция между фармакокинетическими свойствами и фармакологическими эффектами нового ингибитора тромбоксансинтетазы имидазольной структуры
Аннотация: Новое производство имидазола - натрия 4-['альфа'-гидрокси-5-(1-имидазолил)-2-метилбензил]-3,5-диметилбензоат дигидрат (I; Y-20811) при введении внутрь собакам в дозах 0,05; 0,5; 5 и 50 мг/кг угнетал продукцию тромбоксана А[2] (TxA[2]) тромбоцитами (Тр). I быстро элиминировал из плазмы и небольшие его кол-ва определяли в Тр. Через 96 ч после введения I в дозе 5 мг/кг содержание I в Тр было равным 1,2 пг/10{5} Тр, что составляло 82% от общего кол-ва I, определяемого в крови. Значения Т[1] [2] I из Тр составили 41-130 ч в зависимости от дозы, что соответствует скорости обмена Тр в крови. Считают, что даже небольшое кол-во I, связанное с Тр, достаточно для угнетения биосинтеза ТхА[2]. При этом продолжительность действия I определяется полупериодом существования Тр. In vitro обнаружена положит. корреляция между кол-вом I, связанным с тромбоксансинтетазой и угнетением продукции ТхА[2]. Япония, Res. Zab. Yoshitomi Pharm Ind., Ltd, Fukuoka 871. Библ. 27.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.43.09.11
Рубрики: ТРОМБОКСАНСИНТЕТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
Y-20811
ИМИДАЗОЛЫ
ТРОМБОЦИТЫ
СВЯЗЫВАНИЕ
ПРОДУКЦИЯ ТРОМБОКСАНА А2
СОБАКИ

Доп.точки доступа:
Mikashima, Hiroshi; Takamatsu, Rikuo

20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.11-04Т6.941

    Nicholas, Richard.
    Correlation of inhibition of sterol synthesis with growth-inhibitory action of imidazole antimycotics in Candida albicans [Text] / Richard Nicholas, O. O., David Kerridge // J. Antimicrob. Chemother. - 1989. - Vol. 23, N 1. - P7-19 . - ISSN 0305-7453
Перевод заглавия: Корреляция между ингибированием синтеза стерин и ингибированием роста у Candida albicans под действием имидазольных противогрибковых средств
Аннотация: Тиоконазол (I) в конц-ии 0,01 мкг/мл частично задерживал, а в конц-ии 30 мкг/мл полностью ингибировал рост кандид. В случае встряхивания культур в течение первых 24 ч инкубирования указанной частичной задержки роста грибов не происходило, а фунгистатич. эффект I проявлялся в конц-иях '='1 мкг/мл. Подобных различий не отмечено в ингибирующем действии I на биосинтез дезметилстерина. Величина посевной дозы кандид не влияла на процесс ингибирования I биосинтеза стеринов, но влияла на фунгистатич. действие I, к-рое уменьшалось с увеличением посевной дозы микроорганизмов. Сходные результаты отмечены для кетоконазола и миконазола. Эргостерин не влиял на активность I. Наблюдался параллелизм в действии 3 изученных слабых ингибиторов стерольной 14-деметилазы на синтез стеринов и рост кандид. I одинаково действовал на культуры золотистого стафилококка, независимо от того, проводилось или не проводилось их встряхивание; MIC I в обоих случаях равнялась 10 мкг/мл. Великобритания, Univ. of Cambridge, Cambridge CB2 1QW. Библ. 34.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.95.53
Рубрики: ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
ИМИДАЗОЛЫ
ПРОТИВОГРИБКОВАЯ АКТИВНОСТЬ
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
ИНГИБИРОВАНИЕ СИНТЕЗА СТЕРИНОВ
ТИОКОНАЗОЛ
КЕТОКОНАЗОЛ
МИКОНАЗОЛ
IN VITRO

Доп.точки доступа:
O., O.; Kerridge, David
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)