Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=АЗОЛЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 142
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 95.01-04Б4.385

    Georgiev, V. St.
    Opportunistic/nosocomial infections. Treatment and developmental therapeutics [Text]. I. Cryptococcosis / V. St. Georgiev // Med. Res. Rev. - 1993. - Vol. 13, N 5. - P507- 527 . - ISSN 0198-6325
Перевод заглавия: Оппортунистические/нозокомиальные инфекции. Лечение и достижения в терапии. II. Криптококкоз
Аннотация: Вторая часть обзорной статьи, посвященной лечению вызванных криптококком инфекций. Рассмотрены различные аспекты доклинич. и клинич. оценки применения 5-фторцитозина, антигрибковых азолов, хамицина, соединения SCH 39304 и др. противогрибковых в-в/циклоспорина А, дигидрогептапренола, RI-331, трихотецина, прадимицина, бенаномицина А. Библ. 162. США, Nat. Inst. Health, Solar Bldg., Room 4С-39, Bethesda, Maryland 20892.
ГРНТИ  
34.27.29
ВИНИТИ 341.27.29.25.15.05 + 341.27.29.25.15.29
Рубрики: КРИПТОКОККОЗ
ТЕРАПИЯ
ДОСТИЖЕНИЯ
5-ФТОРЦИТОЗИН
АЗОЛЫ
АНТИГРИБКОВЫЕ
ХАМИЦИН
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 162
2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 95.04-04Б4.115

    White, Alan.
    Azole-resistant Candida albicans: report of two cases of resistance to fluconazole and review [Text] / Alan White, Matthew Bidwell Goetz // Clin. Infec. Diseases. - 1994. - Vol. 19, N 4. - P687-692 . - ISSN 1058-4838
Перевод заглавия: Азол-резистентные Candida albicans: сообщение о двух случаях резистентности и обзор
Аннотация: Описано 2 случая отофарингеальной инфекции, вызванной Candida albicans у б-ных СПИДом. Грибки были устойчивы к азолу - антигрибковому препарату. США, UC 4/ /San Fernando Valley Program, Sepulveda; and the UCLA School of Medicine, Los Angeles, California. Табл. 1. Библ. 88.
ГРНТИ  
34.27.29
ВИНИТИ 341.27.29.25.07
Рубрики: CANDIDA ALBICANS (FUNGI)
ОТОФАРИНГЕАЛЬНЫЕ ИНФЕКЦИИ
АЗОЛЫ
РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
ИММУНОДЕФИЦИТ

Доп.точки доступа:
Goetz, Matthew Bidwell
3.
Патент 5120735 Соединенные Штаты Америки, МКИ A 61 K 31/50.

   
    Antifungal composition [Текст] / Tadashi Arika [и др.] ; Kaken Pharmaceutical Co., Ltd. - № 774160 ; Заявл. 15.10.1991 ; Опубл. 09.06.1992 ; Приор. 02.10.1987, № 62249390 (Япония)
Перевод заглавия: Противогрибковые композиции
Аннотация: A synergistically active antifungal composition comprising an azole compound and an arylmethylamine compound.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.53
Рубрики: ПРОТИВОБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
АЗОЛЫ
АРИЛМЕТАМИН
КОМПОЗИЦИИ
СИНЕРГИЗМ

Доп.точки доступа:
Arika, Tadashi; Yokoo, Mamoru; Amemiya, Kouji; Maeda, Tetsuya; Kaken Pharmaceutical Co.; Ltd.
Свободных экз. нет
4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.01-04Т2.436

   
    Antifungal activity against Aspergillus fumigatus mycelial cells measured by wet weight, protein concentration and enzymatic activity [Text] / S. Maesaki [et al.] // J. mycol. med. - 1994. - Vol. 4, N 1. - P29-33 . - ISSN 1156-5233
Перевод заглавия: Противогрибковая активность по отношению к клеткам мицеллия Aspergillus fumigatus, оцениваемая по влажной массе, концентрации белка и ферментативной активности
Аннотация: При культивировании A. fumigatus в течение 24 ч в присутствии противогрибковых средств показано, что их способность тормозить рост мицеллия при оценке по влажной массе снижалась в ряду: итраконазол миконазол амфотерицин В флуконазол. В присутствии этих средств в конц-иях MIC содержание белка в клетках возрастало, а при воздействии в более высоких конц-иях - снижалось. Методом электрофореза в полиакриламидном геле показано, что активность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и глутаматдегидрогеназы снижалась по мере повышения конц-ии итраконазола 0,015 мкг/мл. Миконазол вызывал ингибирование активности фумаразы и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, а флуконазол не влиял на их активность. Япония, Nagasaki Univ. School of Medicine, Nagasaki 852. Библ. 8
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.53
Рубрики: ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
АЗОЛЫ
АМФОТЕРИЦИН В
ASPERGILLUS FUMIGATUS
КЛЕТКИ МИЦЕЛЛИЯ
ФЕРМЕНТАТИВНАЯ АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Maesaki, S.; Kohno, S.; Yamada, H.; Matsuda, H.; Miyazaki, T.; Kaku, M.; Koga, H.; Hara, K.
5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 96.02-04Б4.111

   
    Antifungal activity against Aspergillus fumigatus mycelial cells measured by wet weight, protein concentration and enzymatic activity [Text] / S. Maesaki [et al.] // J. mycol. med. - 1994. - Vol. 4, N 1. - P29-33 . - ISSN 1156-5233
Перевод заглавия: Противогрибковая активность по отношению к клеткам мицеллия Aspergillus fumigatus, оцениваемая по влажной массе, концентрации белка и ферментативной активности
Аннотация: При культивировании A. fumigatus в течение 24 ч в присутствии противогрибковых средств показано, что их способность тормозить рост мицеллия при оценке по влажной массе снижалась в ряду: итраконазол миконазол амфотерицин В флуконазол. В присутствии этих средств в конц-иях MIC содержание белка в клетках возрастало, а при воздействии в более высоких конц-иях - снижалось. Методом электрофореза в полиакриламидном геле показано, что активность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и глутаматдегидрогеназы снижалась по мере повышения конц-ии итраконазола 0,015 мкг/мл. Миконазол вызывал ингибирование активности фумаразы и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, а флуконазол не влиял на их активность. Япония, Nagasaki Univ. School of Medicine, Nagasaki 852. Библ. 8
ГРНТИ  
34.27.29
ВИНИТИ 341.27.29.09
Рубрики: ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
АЗОЛЫ
АМФОТЕРИЦИН В
ASPERGILLUS FUMIGATUS
КЛЕТКИ МИЦЕЛЛИЯ
ФЕРМЕНТАТИВНАЯ АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Maesaki, S.; Kohno, S.; Yamada, H.; Matsuda, H.; Miyazaki, T.; Kaku, M.; Koga, H.; Hara, K.
6.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 96.03-04Т3.22

    Scheven, Michael.
    Interaction between azoles and amphotericin B in the treatment of candidiasis [Text] / Michael Scheven, Marie-Luise Sheven // Clin. Infec. Diseases. - 1995. - Vol. 20, N 4. - P1079 . - ISSN 1058-4838
Перевод заглавия: Взаимодействие между производными азола и амфотерицином В при лечении кандидоза
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.02.17
Рубрики: ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
АЗОЛЫ
АМФОТЕРИЦИН В
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
КАНДИДОЗ
ЛЕЧЕНИЕ
ЖИВОТНЫЕ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Sheven, Marie-Luise
7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т2.309

    Scheven, Michael.
    Interaction between azoles and amphotericin B in the treatment of candidiasis [Text] / Michael Scheven, Marie-Luise Sheven // Clin. Infec. Diseases. - 1995. - Vol. 20, N 4. - P1079 . - ISSN 1058-4838
Перевод заглавия: Взаимодействие между производными азола и амфотерицином В при лечении кандидоза
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.53
Рубрики: ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
АЗОЛЫ
АМФОТЕРИЦИН В
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
КАНДИДОЗ
ЛЕЧЕНИЕ
ЖИВОТНЫЕ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Sheven, Marie-Luise
8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.05-04Т2.326

   
    Optically active antifungal azoles [Text]. IV. Synthesis and antifungal activity of (2R,3R)-3-azolyl-2-(substituted phenyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-butanols / Akihiro Tasaka [et al.] // Chem. and Pharm. Bull. - 1995. - Vol. 43, N 3. - P432-440 . - ISSN 0009-2363
Перевод заглавия: Оптически активные противогрибковые азолы. IV. Синтез и противогрибковая активность (2R,3R)-3-Азолил-2-(замещенных фенил)-1-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)-2-бутанолов
Аннотация: Описан синтез (2R,3R)-3-Азолил-2-(замещенных фенил)-1-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)-2-бутанолов и изучена их противогрибковая активность по отношению к C. albicans in vitro и in vivo. Показано защитное действие 3-(1H-1,2,3-триазол-1-ил)- и 3-(2H-2-тетразолил)-2-бутанолов при кандидозе у мышей. Япония, Pharmaceutical Research Division, Takeda Chemical Industries, Ltd., Osaka 532. Библ. 14
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.53
Рубрики: ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
АЗОЛЫ
СИНТЕЗ
ПРОТИВОГРИБКОВАЯ АКТИВНОСТЬ
C. ALBICANS
IN VITRO
IN VIVO
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Tasaka, Akihiro; Tamura, Norikazu; Matsushita, Yoshihiro; Kitazaki, Tomoyuki; Hayashi, Ryogo; Okonogi, Kenji; Itoh, Katsumi
9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.05-04Т2.327

   
    Optically active antifungal azoles [Text]. V. Synthesis and antifungal activity of stereoisomers of 3-azolyl-2-(substituted phenyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-butanols / Akihiro Tasaka [et al.] // Chem. and Pharm. Bull. - 1995. - Vol. 43, N 3. - P441-449 . - ISSN 0009-2363
Перевод заглавия: Оптически активные противогрибковые азолы. V. Синтез и противогрибковая активность стереоизомеров 3-азолил-2-(замещенных фенил)-1-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)-2-бутанолов
Аннотация: Синтезированы (2S,3S)-, (2R,3S)- и (2S,3R)-стереоизомеры (2R,3R)-3-азолил-2-(замещенных фенил)-1-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)-2-бутанолов. Изучено противомикробное действие азолов на Candida albicans in vitro и in vivo с целью исследования влияния стереохимии на биологическую активность. Установлено, что как в опытах in vitro, так и в экспериментах на мышах, инфицированных C. albicans, противогрибковая активность в каждой группе из четырех стереоизомеров имела следующий порядок: (2R,3R)"(2R,3S)'='(2S,3S)'='(2S,3R). Кроме того, у 4 стереоизомеров из каждой группы определена ингибирующая активность в отношении биосинтеза эргостерина C. albicans и в печени крыс. Показано, что (2R,3R)-изомер имел сильное и селективное ингибирующее воздействие на синтез эргостерина в C. albicans в сравнении с действием на печень крыс. Япония, 17-85, Juso-honmachi 2-chome, Yodogawa-ku, Osaka 532. Библ. 16
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.53
Рубрики: ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
АЗОЛЫ
СТЕРЕОИЗОМЕРЫ
СИНТЕЗ
ИНГИБИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
CANDIDA ALBICANS
БИОСИНТЕЗ ЭРГОСТЕРИНОВ
МЫШИ
ПЕЧЕНЬ КРЫС

Доп.точки доступа:
Tasaka, Akihiro; Tsuchimori, Noboru; Kitazaki, Tomoyuki; Hiroe, Katsuhiko; Hayashi, Ryogo; Okonogi, Kenji; Itoh, Katsumi
10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.06-04Т2.420

   
    Comparison of SCH 39304 and its isomers, RR 42427 and SS42426, for treatment of murine cryptococcal and coccidioidal meningitis [Text] / R. Allendoerfer [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 1992. - Vol. 36, N 1. - P217-219 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Сравнение SCH 39304 с его изомерами RR 42427 и SS 42426 при лечении криптококкозного и кокцидиоидозного менингита у мышей
Аннотация: SCH 39304 (304) and its isomers, SCH 42426 (426) and SCH 42427 (427), are new orally administered antifungal azole derivatives. In this study, it were compared the efficacy of 304 with that of 426 and 427 in murine models of cryptococcal and coccidioidal meningitis. On day 18 postinfection with Cryptococcus neoformans, controls showed 80% mortality. The 50% protective doses calculated at this day were 0.56 mg of 304 per kg of body weight, 23.5 mg of 426 per kg, and 0.11 mg of 427 per kg. Controls with coccidioidal meningitis all succumbed, and treated mice at the same time point showed 50% protective doses of 10.8 mg/kg for 304, 200 mg/kg for 426, and 2.1 mg/kg for 427. It was concluded that isomer 427 is five times as potent, whereas 426 is 1/50th as potent as 304 in these experimental mycoses. США, Dep. of Medicine and Pathology, Univ. of Texas Health Science Center at San Antonio, San Antonio, Texas 78284. Библ. 37
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.53
Рубрики: ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
АЗОЛЫ
SCH 39304
ИЗОМЕРЫ
RR 42427
SS 42426
ПРОТИВОГРИБКОВАЯ АКТИВНОСТЬ
CRYPTOCOCCUS NEOFORMANS
COCCIDIOIDES IMMITIS
МЕНИНГИТ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЙ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Allendoerfer, R.; Yates, R.R.; Marquis, A.J.; Loebenberg, D.; Rinaldi, M.G.; Graybill, J.R.
11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.06-04Т2.423

    Hostetler, John S.
    Effect of cyclodextrin on the pharmacology of antifungal oral azoles [Text] / John S. Hostetler, Linda H. Hanson, David A. Stevens // Antimicrob. Agents and Chemother. - 1992. - Vol. 36, N 2. - P477-480 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Влияние циклодекстрина на [фармакокинетику] противогрибковых азолов, применяемых перорально
Аннотация: Concentrations of oral azoles in serum were compared in a single-dose pharmacologie study in mice. When hydroxypropyl-SS-cyclodextrin was used as a carrier and compared with a standard carrier, polyethylene glycol, drug concentrations determined by bioassay showed that the peak concentration and area under the concentration-time curve were greatly enhanced for itraconazole and saperconazole; moderately enhanced for ketoconazole; but negligibly affected for fluconazole, miconazole, and SCH 42427. США, Div. of Infections Diseases, Dep. of Medicine, Santa Clara Valley Medical Center, 95128. Библ. 10
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.53
Рубрики: ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
АЗОЛЫ
ПЕРОРАЛЬНОЕ ВВЕДЕНИЕ
КЕТОКОНАЗОЛ
ФЛУКОНАЗОЛ
МИКОНАЗОЛ
ИТРАКОНАЗОЛ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ЦИКЛОДЕКСТРИН
БИОДОСТУПНОСТЬ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Hanson, Linda H.; Stevens, David A.
12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.09-04Т1.127

    Hostetler, John S.
    Effect of cyclodextrin on the pharmacology of antifungal oral azoles [Text] / John S. Hostetler, Linda H. Hanson, David A. Stevens // Antimicrob. Agents and Chemother. - 1992. - Vol. 36, N 2. - P477-480 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Влияние циклодекстрина на [фармакокинетику] противогрибковых азолов, применяемых перорально
Аннотация: Concentrations of oral azoles in serum were compared in a single-dose pharmacologie study in mice. When hydroxypropyl-SS-cyclodextrin was used as a carrier and compared with a standard carrier, polyethylene glycol, drug concentrations determined by bioassay showed that the peak concentration and area under the concentration-time curve were greatly enhanced for itraconazole and saperconazole; moderately enhanced for ketoconazole; but negligibly affected for fluconazole, miconazole, and SCH 42427. США, Div. of Infections Diseases, Dep. of Medicine, Santa Clara Valley Medical Center, 95128. Библ. 10
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
АЗОЛЫ
ПЕРОРАЛЬНОЕ ВВЕДЕНИЕ
КЕТОКОНАЗОЛ
ФЛУКОНАЗОЛ
МИКОНАЗОЛ
ИТРАКОНАЗОЛ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ЦИКЛОДЕКСТРИН
БИОДОСТУПНОСТЬ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Hanson, Linda H.; Stevens, David A.
13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.09-04Т2.4

   
    Synthetic studies on condensed-azole derivatives [Text]. III. Synthesis and anti-asthmatic activities of C-substituted alkyl side chain derivatives of 'омега'-sulfamoylalkylthioimidazo[1,2-'бета'] pyridazines and related compounds / Masaaki Kuwahara [et al.] // Chem. and Pharm. Bull. - 1995. - Vol. 43, N 9. - P1516-1522 . - ISSN 0009-2363
Перевод заглавия: Синтетические исследования производных конденцированных азолов. III. Синтез и противоастматическая активность C-замещенных производных 'омега'-сульфамоилалкилтиоимидазо[1,2-b]пиридазинов с алкильной боковой цепью и родственных соединений
Аннотация: Синтезировали ряды новых алкилтиоимидазо[1,2-b]пиридазинов. Оценивали их ингибирующее действие на индуцированный фактором активации тромбоцитов бронхоспазм у морских свинок. Наиболее высокой активностью обладал 3-(имидазо[1,2-b]пиридазин-6-ил)тио-2,2-диметил-пропансульфонамид, к-рый также эффективно уменьшал астматические симптомы у сенсибилизированных антисывороткой против овальбумина морских свинок, тогда как теофиллин не оказывал такого действия. Обсуждают полученную зависимость структура-активность. Япония, Pharmaceutical Research Division, Pharmaceutical Research Lab. III, Takeda Chemical Industries. Ltd., Yodogawa-ku, Osaka 532. Библ. 14
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: БРОНХОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ АЗОЛЫ
СУЛЬФАМОИЛАЛКИЛТИОИМИДАЗО(1,2-B)ПИРИДАЗИНЫ * И W-
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
БРОНХОСПАЗМ
ФАКТОР АКТИВАЦИИ ТРОМБОЦИТОВ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Kuwahara, Masaaki; Kawano, Yasuhiko; Shimazu, Hiroshi; Yamamoto, Hiroaki; Ashida, Yasuko; Miyake, Akio
14.
Патент 5330976 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/70.

   
    Antimycotic compositions of nikkomycin compounds and azole antimycotics [Текст] / Richard F. Hector [и др.] ; Miles Inc. - № 16442 ; Заявл. 11.02.1993 ; Опубл. 19.07.1994
Перевод заглавия: Противогрибковая композиция производных никкомицина и противогрибковых азолов
Аннотация: Nikkomycin compounds have been found to be orally or parenterally effective as anti-fungals in animals. They may be used alone or, preferably, in combination with azole antimycotics for a synergistic anti-fungal effect
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.53
Рубрики: НИККОМИЦИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
АЗОЛЫ
КОМБИНИРОВАННОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
СИНЕРГИЗМ
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА

Доп.точки доступа:
Hector, Richard F.; Schaller, Klaus; Moeschler, Heinrich F.; Plempel, Manfred; Miles Inc.
Свободных экз. нет
15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.12-04Т2.149

   
    Studies on new acidic azoles as glucose-lowering agents in obese, diabetic db/db mice [Text] / Kenneth L. Kees [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 4. - P617-628 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Изучение кислых азолов как гипогликемических средств у тучных мышей db/db с диабетом
Аннотация: Bioisosteric substitution was used as a tool to generate several new structural alternatives to the thiazolidine-2,4-dione and tetrazole heterocycles as potential antidiabetic agents. Among the initial leads that emerged from this strategy, a family of acidic azoles, isoxazol-3- and -5-ones and a pyrazol-3-one, showed significant plasma glucose-lowering activity (17-42% reduction) in genetically obese, diabetic db/db mice at a dose of 100 mg/kg/day*4. Structure - activity relationship studies determined that 5-alkyl-4-(arylmethyl)pyrazol-3-ones, which exist in solution as aromatic enol/iminol tautomers, were the most promising new class of potential antidiabetic agent (32-45% reduction at 20 mg/kg/d*4). Included in this work are convenient syntheses for several types of acidic azoles that may find use as new acidic bioisosteres in medicinal chemistry such as the antidiabetic lead 5-(trifluoromethyl)pyrazol-3-one (hydroxy tautomer) and aza homologs of the pyrazolones, 1,2,3-triazol-5-ones (hydroxy tautomer) and 1,2,3,4-tetrazol-5-one heterocycles. logP and pK[a] data for 15 potential acidic bioisosteres, all appended to a 2-naphthalenylmethyl residue so as to maintain a similar distance between the acidic hydrogen and arene nucleus, are presented. This new data set allows comparison of a wide variety of potential acid mimetics (pK[a] 3.78-10.66; logP - 0.21 to 2.76) for future drug design. Библ. 60
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.49.09
Рубрики: ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
АЗОЛЫ
ИЗОКСАЗОЛОНЫ
ПИРАЗОЛОНЫ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
МЫШИ DB/DB

Доп.точки доступа:
Kees, Kenneth L.; Caggiano, Thomas J.; Steiner, Kurt E.; Fitzgerald, John J.; Kates, Michael J.; Christos, Thomas E.; Kulishoff, John M.; Moore, Robin D.; McCaleb, Michael L.
16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 97.02-04Б4.248

   
    Optically active antifungal azoles [Text]. V. Synthesis and antifungal activity of stereoisomers of 3-azolyl-2-(substituted phenyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-butanols / Akihiro Tasaka [et al.] // Chem. and Pharm. Bull. - 1995. - Vol. 43, N 3. - P441-449 . - ISSN 0009-2363
Перевод заглавия: Оптически активные противогрибковые азолы. V. Синтез и противогрибковая активность стереоизомеров 3-азолил-2-(замещенных фенил)-1-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)-2-бутанолов
Аннотация: Синтезированы (2S,3S)-, (2R,3S)- и (2S,3R)-стереоизомеры (2R,3R)-3-азолил-2-(замещенных фенил)-1-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)-2-бутанолов. Изучено противомикробное действие азолов на Candida albicans in vitro и in vivo с целью исследования влияния стереохимии на биологическую активность. Установлено, что как в опытах in vitro, так и в экспериментах на мышах, инфицированных C. albicans, противогрибковая активность в каждой группе из четырех стереоизомеров имела следующий порядок: (2R,3R)"(2R,3S)'='(2S,3S)'='(2S,3R). Кроме того, у 4 стереоизомеров из каждой группы определена ингибирующая активность в отношении биосинтеза эргостерина C. albicans и в печени крыс. Показано, что (2R,3R)-изомер имел сильное и селективное ингибирующее воздействие на синтез эргостерина в C. albicans в сравнении с действием на печень крыс. Япония, 17-85, Juso-honmachi 2-chome, Yodogawa-ku, Osaka 532. Библ. 16
ГРНТИ  
34.27.29
ВИНИТИ 341.27.29.25.02
Рубрики: ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
АЗОЛЫ
СТЕРЕОИЗОМЕРЫ
СИНТЕЗ
ИНГИБИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
CANDIDA ALBICANS
БИОСИНТЕЗ ЭРГОСТЕРИНОВ
МЫШИ
ПЕЧЕНЬ КРЫС

Доп.точки доступа:
Tasaka, Akihiro; Tsuchimori, Noboru; Kitazaki, Tomoyuki; Hiroe, Katsuhiko; Hayashi, Ryogo; Okonogi, Kenji; Itoh, Katsumi
17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 97.09-04Б4.240

    Dupont, B. F.
    The problem of azole resistance in Candida [Text] / B. F. Dupont, F. Dromer, L. Improvisi // J. mycol. med. - 1996. - Vol. 6, Suppl. n 2. - P12-18 . - ISSN 1156-5233
Перевод заглавия: Проблема устойчивости азолы к дрожжам рода Candida
ГРНТИ  
34.27.29
ВИНИТИ 341.27.29.25.07
Рубрики: CANDIDA (FUNGI)
АЗОЛЫ
РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
MIC
ИММУНОДЕФИЦИТЫ

Доп.точки доступа:
Dromer, F.; Improvisi, L.
18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.09-04Т2.378

    Dupont, B. F.
    The problem of azole resistance in Candida [Text] / B. F. Dupont, F. Dromer, L. Improvisi // J. mycol. med. - 1996. - Vol. 6, Suppl. n 2. - P12-18 . - ISSN 1156-5233
Перевод заглавия: Проблема устойчивости азолов к дрожжам рода Candida
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.53
Рубрики: CANDIDA (FUNGI)
АЗОЛЫ
РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
MIC
ИММУНОДЕФИЦИТЫ

Доп.точки доступа:
Dromer, F.; Improvisi, L.
19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.02-04Т1.179

   
    Прогнозирование токсикологического воздействия соединений из класса азолов [Текст] / Т. Р. Зулькарнаев [и др.] // 4 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство ", Москва, 8-12 апр., 1997. - М., 1997. - С. 262 . - ISBN 5-85556-022-8
Аннотация: Для 13 производных азолов (беномил, БМК, пролин и др.) с известной и прогнозируемой иммунотропной активностью по созданным моделям получены оценки эмбриотропного действия, класса опасности и токсичности. К 1-му классу опасности отнесены 3 соединения, ко 2-му классу - 6, к 3-му классу - 4. Беномил отнесен к 1 классу опасности. Из 7 соединений с известными ПДК 5 оценены верно, 2 - ошибочно. Ошибки наблюдаются в сторону увеличения опасности, например, для (1,4-фенилен)бис(5-амино)-бензимидазола. Прогнозные и экспериментальные оценки преимущественно совпадают. Для повышения точности прогноза необходимо вводить в модели поправочные коэффициенты, учитывающие представительство в классах. Россия, Башкирский гос. медиц. университет, Уфа
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.29.17
Рубрики: АЗОЛЫ
ТОКСИЧНОСТЬ
ПРОГНОЗИРОВАНИЕ
МОДЕЛЬ

Доп.точки доступа:
Зулькарнаев, Т.Р.; Тюрина, Л.А.; Соломинова, Т.С.; Кирлан, С.А.; Пилюгин, В.С.
20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.02-04Т2.255

   
    Взаимосвязь строения и различных аспектов действия иммуномодуляторов из класса азолов [Текст] / Л. А. Тюрина [и др.] // 4 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 8-12 апр., 1997. - М., 1997. - С. 300 . - ISBN 5-85556-022-8
Аннотация: Исследована взаимосвязь между строением и разнообразными аспектами иммунотропного действия азолов (влияние на активность фагоцитов, Т- и В-лимфоциты). С помощью компьютерной системы SARD сформированы математические модели распознавания стимуляции активности фагоцитов (группа А), угнетения (отсутствия) действия (группа В). На обучении из 22-х соединений группы А правильно распознаются 86% и 100% (по двум или одному алгоритму); из группы В (21 соединение) соответственно 81% и 100%. Не распознаются мебендазол, имидазол, кетоконазол, хлорпромазин, трифторпромазин. По сформированным моделям оценено влияние на активность фагоцитов 70 соединений. Из 18 соединений, для которых известно, что они тормозят развитие иммунных р-ций клеточного типа, 13 оценены как стимуляторы активности фагоцитов (метимазол и др.). Полученные зависимости могут быть использованы для прогноза иммунотропного действия известных и новых препаратов, и дизайна потенциальных иммуномодуляторов
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.77.11
Рубрики: ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
АЗОЛЫ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
ОЦЕНКА
МАТЕМАТИЧЕСКИЕ МОДЕЛИ

Доп.точки доступа:
Тюрина, Л.А.; Тюрин, А.А.; Сибиряк, С.В.; Кирлан, С.А.; Волкова, С.С.; Катаев, В.А.; Халиуллин, Ф.А.
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)