Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>A=McGuigan, Christopher$<.>)
Общее количество найденных документов : 20
Показаны документы с 1 по 20
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 95.12-04Б1.203

   
    Certain phosphoramidate derivatives of dideoxy uridine (ddU) are active against HIV and successfully by-pass thymidine kinase [Text] / Christopher McGuigan [et al.] // FEBS Lett. - 1994. - Vol. 351&(!&), N 1. - P11-14 . - ISSN 0014-5793
Перевод заглавия: Некоторые фосфорамидатные производные дидезоксиуридина (ddU) активны против ВИЧ и действуют в обход тимидинкиназы
Аннотация: As part of our effort to deliver masked phosphates inside living cells we have discovered that certain phosphate triester derivatives of the inactive nycleoside analogue, dideoxy uridine (ddU) are inhibitors of HIV replication at 'мю'M levels. Moreover, we note that certain phosphoramidate serivatives retain their activity in thymidine kinase-deficient cells, which indicates that they do indeed act by intracellular release of the nucleotide, and that they successfully by-pass the nucleoside kinase. The increased structural freedom in drug design which this allows may have implications for dealing with the emergence of resistance and may stimulate the emergence of resistance and may stimulate the discovery of improved therapeutic agents. Великобритания, Welsh Sch. of Pharmacy, Univ. of Wales Cardiff, CF1 3XF. Ил. 1. Табл. 2. Библ. 20
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17.07
Рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
РЕПЛИКАЦИЯ
ИНГИБИРОВАНИЕ
ДИДЕЗОКСИУРИДИН
ФОСФОРАМИДАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Доп.точки доступа:
McGuigan, Christopher; Bellevergue, Patrice; Sheeka, Hendrika; Mahmood, Naheed; Hay, Alan J.

2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.12-04Т2.443

   
    Certain phosphoramidate derivatives of dideoxy uridine (ddU) are active against HIV and successfully by-pass thymidine kinase [Text] / Christopher McGuigan [et al.] // FEBS Lett. - 1994. - Vol. 351&(!&), N 1. - P11-14 . - ISSN 0014-5793
Перевод заглавия: Некоторые фосфорамидатные производные дидезоксиуридина (ddU) активны против ВИЧ и действуют в обход тимидинкиназы
Аннотация: As part of our effort to deliver masked phosphates inside living cells we have discovered that certain phosphate triester derivatives of the inactive nycleoside analogue, dideoxy uridine (ddU) are inhibitors of HIV replication at 'мю'M levels. Moreover, we note that certain phosphoramidate serivatives retain their activity in thymidine kinase-deficient cells, which indicates that they do indeed act by intracellular release of the nucleotide, and that they successfully by-pass the nucleoside kinase. The increased structural freedom in drug design which this allows may have implications for dealing with the emergence of resistance and may stimulate the emergence of resistance and may stimulate the discovery of improved therapeutic agents. Великобритания, Welsh Sch. of Pharmacy, Univ. of Wales Cardiff, CF1 3XF. Ил. 1. Табл. 2. Библ. 20
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.47
Рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
РЕПЛИКАЦИЯ
ИНГИБИРОВАНИЕ
ДИДЕЗОКСИУРИДИН
ФОСФОРАМИДАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Доп.точки доступа:
McGuigan, Christopher; Bellevergue, Patrice; Sheeka, Hendrika; Mahmood, Naheed; Hay, Alan J.

3.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.10-04Н3.176

    McGuigan, Christopher.
    Synthesis and biological evaluation of substituted phosphate triester alkyl lyso phospholipids (ALPs) as novel potential anti-neoplastic agents [Text] / Christopher McGuigan, Yikang Wang, Patrick A. Riley // FEBS Lett. - 1995. - Vol. 372, N 2-3. - P259-263 . - ISSN 0014-5793
Перевод заглавия: Синтез и биологическая оценка замещенных фосфат-триэфирных алкиллизофосфолипидов (ALPs) как возможных новых противоопухолевых средств
Аннотация: Используя особенности фосфорохлоридатных соединений, синтезировали симметричные фосфаттриэфиры ALP алкиллизофосфолипидов. Полученные соединения в концентрации 10-100 мкМ подавляют синтез ДНК в культурах клеток млекопитающих; наиболее эффективны алкинил- и гликол-замещенные фосфаты. Состав синтезированных ALP исследован методом {13}C и {31}P-ЯМР-спектроскопии. Великобритания, Welsh Sch. Pharmacy, Univ. Wales, Cardiff CF1 3XF. Библ. 13
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.11.99
Рубрики: АЛКИЛЛИЗОФОСФОЛИПИДЫ
ФОСФАТ-ТИОЭФИРНЫЕ
ЗАМЕЩЕННЫЕ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
СИНТЕЗ
ЯМР

Доп.точки доступа:
Wang, Yikang; Riley, Patrick A.

4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.05-04Т2.412

   
    Conversion of 2',3'-dideoxyadenosine (ddA) and 2',3'-didehydro-2',3'-dideoxyadenosine (d4A) to their corresponding aryloxyphosphoramidate derivatives markedly potentiates their activity against human immunodeficiency virus and hepatitis B virus [Text] / Jan Balzarini [et al.] // FEBS Lett. - 1997. - Vol. 410, N 2-3. - P324-328 . - ISSN 0014-5793
Перевод заглавия: Превращение 2',3'-дидезоксиаденозина (ddA) и 2',3'-дидегидро-2',3'-дидезоксиаденозина (d4A) в соответствующие арилоксифосфорамидатные производные существенно усиливает их противовирусную активность в отношении вируса иммунодефицита человека (HIV) и вируса гепатита B (ВГB)
Аннотация: ddA, d4A и их липофильные 5'-монофосфаттриэфиры (арилоксифосфоромидатные пролекарства) оценивали на антиретровирусную и анти-ВГB активность в разных культурах клеток. Показано, что арилоксифосфорамидатные производные ddA (Cf 1093) и d4A (Cf 1001) существенно сильнее подавляют репликацию HIV-1, HIV-2, SIV, вируса саркомы мышей Молони и ВГB человека независимо от типа клеток, в которых изучали репликацию вируса (Т-лимфоциты человека CEM, MT-4, Molt/4 и C8166, лимфоциты периферической крови (ЛПК), моноциты/макрофаги (М/М), эмбриональные фибробласты мыши и гепатоциты человека). Оба пролекарства отличаются повышенными индексами селективности (отношение цитотоксической конц-ии к эффективной антивирусной конц-ии). Так индексы селективности C1 1001 составляли 300-3000 по сравнению с 2-3 родительского d4A в перевиваемых клеточных линиях и 400-650 в HIV-инфицированных ЛПК и М/М, соответственно. Cf 1001 и Cf 1093 ингибировали репликацию ВГB в гепатоцитах в такой же степени, как и 3TC (ламивудин). Делается заключение, что оба эти препарата можно поставить в один ряд с наиболее сильными из известных на сегодняшний день ингибиторами репликации HIV и ВГB в клеточной культуре. Бельгия, Rega Inst. for Med. Res., Katholieke Univ. Leuven, Minderbroedersstr. 10, B-3000 Leuven. Ил. 2. Табл. 2. Библ. 26
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: АНТИВИРУСНЫЕ ВЕЩЕСТВА
АНАЛОГИ НУКЛЕОЗИДОВ
ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ВИРУС ГЕПАТИТА В
КУЛЬТУРЫ КЛЕТОК

Доп.точки доступа:
Balzarini, Jan; Kruining, Johannes; Wedgwood, Orson; Pannecouque, Christophe; Aquaro, Stefano; Perno, Carlo-Federico; Naesens, Lieve; Witvrouw, Myriam; Heijtink, Rudolf; De, Clercq Erik; McGuigan, Christopher

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 98.06-04Б1.135

   
    Conversion of 2',3'-dideoxyadenosine (ddA) and 2',3'-didehydro-2',3'-dideoxyadenosine (d4A) to their corresponding aryloxyphosphoramidate derivatives markedly potentiates their activity against human immunodeficiency virus and hepatitis B virus [Text] / Jan Balzarini [et al.] // FEBS Lett. - 1997. - Vol. 410, N 2-3. - P324-328 . - ISSN 0014-5793
Перевод заглавия: Превращение 2',3'-дидезоксиаденозина (ddA) и 2',3'-дидегидро-2',3'-дидезоксиаденозина (d4A) в соответствующие арилоксифосфорамидатные производные существенно усиливает их противовирусную активность в отношении вируса иммунодефицита человека (HIV) и вируса гепатита B (ВГB)
Аннотация: ddA, d4A и их липофильные 5'-монофосфаттриэфиры (арилоксифосфоромидатные пролекарства) оценивали на антиретровирусную и анти-ВГB активность в разных культурах клеток. Показано, что арилоксифосфорамидатные производные ddA (Cf 1093) и d4A (Cf 1001) существенно сильнее подавляют репликацию HIV-1, HIV-2, SIV, вируса саркомы мышей Молони и ВГB человека независимо от типа клеток, в которых изучали репликацию вируса (Т-лимфоциты человека CEM, MT-4, Molt/4 и C8166, лимфоциты периферической крови (ЛПК), моноциты/макрофаги (М/М), эмбриональные фибробласты мыши и гепатоциты человека). Оба пролекарства отличаются повышенными индексами селективности (отношение цитотоксической конц-ии к эффективной антивирусной конц-ии). Так индексы селективности C1 1001 составляли 300-3000 по сравнению с 2-3 родительского d4A в перевиваемых клеточных линиях и 400-650 в HIV-инфицированных ЛПК и М/М, соответственно. Cf 1001 и Cf 1093 ингибировали репликацию ВГB в гепатоцитах в такой же степени, как и 3TC (ламивудин). Делается заключение, что оба эти препарата можно поставить в один ряд с наиболее сильными из известных на сегодняшний день ингибиторами репликации HIV и ВГB в клеточной культуре. Бельгия, Rega Inst. for Med. Res., Katholieke Univ. Leuven, Minderbroedersstr. 10, B-3000 Leuven. Ил. 2. Табл. 2. Библ. 26
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: АНТИВИРУСНЫЕ ВЕЩЕСТВА
АНАЛОГИ НУКЛЕОЗИДОВ
ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ВИРУС ГЕПАТИТА В
КУЛЬТУРЫ КЛЕТОК

Доп.точки доступа:
Balzarini, Jan; Kruining, Johannes; Wedgwood, Orson; Pannecouque, Christophe; Aquaro, Stefano; Perno, Carlo-Federico; Naesens, Lieve; Witvrouw, Myriam; Heijtink, Rudolf; De, Clercq Erik; McGuigan, Christopher

6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.11-04Т2.431

   
    Novel aryl substituted bicyclic furo nucleosides as extremely potent and selective anti-VZV agents [Text] : докл. [14 International Roundtable on Nucleosides, Nucleotides and Their Biological Applications, San Francisco, Sept. 10-14, 2000] / Christopher McGuigan [et al.] // Nucleosides , Nucleotides and Nucl. Acids. - 2001. - Vol. 20, N 4-7. - P287-296 . - ISSN 1525-7770
Перевод заглавия: Новые арилзамещенные бициклические Furo нуклеозиды как исключительно активные и избирательные средства против вируса varicella zoster
Аннотация: Синтезированные соединения проявили высокую активность в отношении вируса varicella zoster (штаммы OKA и YS). Величины EC[50] составили 0,0001-0,06 мкМ. Великобритания, Welsh School of Pharmacy, Cardiff Univ., King Edward VII Avenue, Cardiff, CF1 3XF. Библ. 19
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.99
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
АРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ НУКЛЕОЗИДЫ
ВИРУС VARICELLA ZOSTER
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
McGuigan, Christopher; Barucki, Hubert; Carangio, Antonella; Blewett, Sally; Srinivasan, Sheila; Andrei, Graciela; Snoeck, Robert; De, Clercq Erik; Balzarini, Jan

7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 02.12-04Б1.73

   
    Novel aryl substituted bicyclic furo nucleosides as extremely potent and selective anti-VZV agents [Text] : докл. [14 International Roundtable on Nucleosides, Nucleotides and Their Biological Applications, San Francisco, Sept. 10-14, 2000] / Christopher McGuigan [et al.] // Nucleosides , Nucleotides and Nucl. Acids. - 2001. - Vol. 20, N 4-7. - P287-296 . - ISSN 1525-7770
Перевод заглавия: Новые арилзамещенные бициклические Furo нуклеозиды как исключительно активные и избирательные средства против вируса varicella zoster
Аннотация: Синтезированные соединения проявили высокую активность в отношении вируса varicella zoster (штаммы OKA и YS). Величины EC[50] составили 0,0001-0,06 мкМ. Великобритания, Welsh School of Pharmacy, Cardiff Univ., King Edward VII Avenue, Cardiff, CF1 3XF. Библ. 19
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
АРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ НУКЛЕОЗИДЫ
ВИРУС VARICELLA ZOSTER
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
McGuigan, Christopher; Barucki, Hubert; Carangio, Antonella; Blewett, Sally; Srinivasan, Sheila; Andrei, Graciela; Snoeck, Robert; De, Clercq Erik; Balzarini, Jan

8.
Патент 6638919 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/675.

    McGuigan, Christopher.
    Antiviral purine derivatives [Текст] / Christopher McGuigan, Jan Balzarini ; Univ. College Cardiff Consultants Ltd., Rega Foundation. - № 09/825554 ; Заявл. 27.03.2001 ; Опубл. 28.10.2003
Перевод заглавия: Производные пуриновых оснований с антивирусным действием
Аннотация: Патентуется ряд новых производных пуриновых оснований с широким спектром противовирусной активности в отношении ВИЧ, герпес-вирусов, цитомегаловирусов, вирусов варицелла зостер, Эпштейна-Барр, аденовирусов, вирусов папилломы, бешенства и гриппа. Соединения эффективны при введении в дозах 0,2-1,0 мг/кг/дн
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.02
Рубрики: ПУРИНЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ВИЧ
ГЕРПЕС-ВИРУСЫ
АДЕНОВИРУСЫ
ВИРУСЫ ГРИППА

Доп.точки доступа:
Balzarini, Jan; Univ. College Cardiff Consultants Ltd.; Rega Foundation
Свободных экз. нет
9.
Патент 6638919 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/675.

    McGuigan, Christopher.
    Antiviral purine derivatives [Текст] / Christopher McGuigan, Jan Balzarini ; Univ. College Cardiff Consultants Ltd., Rega Foundation. - № 09/825554 ; Заявл. 27.03.2001 ; Опубл. 28.10.2003
Перевод заглавия: Производные пуриновых оснований с антивирусным действием
Аннотация: Патентуется ряд новых производных пуриновых оснований с широким спектром противовирусной активности в отношении ВИЧ, герпес-вирусов, цитомегаловирусов, вирусов варицелла зостер, Эпштейна-Барр, аденовирусов, вирусов папилломы, бешенства и гриппа. Соединения эффективны при введении в дозах 0,2-1,0 мг/кг/дн
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ПУРИНЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ВИЧ
ГЕРПЕС-ВИРУСЫ
АДЕНОВИРУСЫ
ВИРУСЫ ГРИППА

Доп.точки доступа:
Balzarini, Jan; Univ. College Cardiff Consultants Ltd.; Rega Foundation
Свободных экз. нет
10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 06.12-04Т1.140

   
    Stereoselective and concentration-dependent polarized epithelial permeability of a series of phosphoramidate triester prodrugs of d4T: An in vitro study in Caco-2 and Madin-Darb canine kidney cell monolayers [Text] / Dario Siccardi [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2003. - Vol. 307, N 3. - P1112-1119 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Стереоселективность и зависимая от концентрации поляризованная эпителиальная проницаемость для серии фосфорамидатных триэфирных пролекарств d4T: исследование in vitro на монослойных [культурах] клеток Caco-2 и клеток почек собаки
Аннотация: На монослойной культуре клеток Caco-2 показано, что величина коэф. проницаемости эпителия для фосфорамидатных триэфирных пролекарств средства против ВИЧ, 2',3'-дидегидро-2',3'-дидезокситимидина (d4T, I), в направлении от апикальной к базолатеральной поверхности монослоя составляла 1,6-7,5 см/с*10{-6} и коррелировала с величиной показателя липофильности (logP). Проникновение производных I в противоположном направлении было более значительным. Введение ингибитора P-гликопротеина, верапамила, в культуральную среду повышало проникновение исследуемых триэфиров в направлении от апикальной поверхности к базолатеральной и снижало их проникновение в противоположном направлении. Обнаружено, что диастереоизомеры, характеризующиеся медленной элюцией на колонке ВЭЖХ с картриджем Phenomeney Luna C18, транспортировались через монослои клеток Caco-2 и MDCK с более высокой скоростью. Обсуждена роль P-гликопротеина в стереоселективном транспорте производных I в модельных системах. Великобритания, Univ. of Wales Cardiff, Cardiff CF10 3XF Wales. Библ. 22
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: СРЕДСТВА ПРОТИВ ВИЧ-ИНФЕКЦИИ
ПРОЛЕКАРСТВА
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
ТРАНСПОРТ
КЛЕТКИ CACO-2
КЛЕТКИ MDCK

Доп.точки доступа:
Siccardi, Dario; Kandalaft, Lana E.; Gumbleton, Mark; Mcguigan, Christopher

11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 11.02-04Б1.81

   
    Mechanisms associated with HIV-1 resistance to acyclovir by the V751 mutation in reverse transcriptase [Text] / Egor P. Tchesnokov [et al.] // J. Biol. Chem. - 2009. - Vol. 284, N 32. - P21496-21504 . - ISSN 0021-9258
Перевод заглавия: Механизмы, связаныне с резистентностью ВИЧ-1 к ацикловиру, в результате мутации V751 в обратной транскриптазе
Аннотация: Изучали биохимические механизмы резистентности ВИЧ-1 к ацикловиру (ACV) и роль обратной транскриптазы (RT). Отмечают, что RT использует ACV-трифосфат в качестве субстрата, но его включение в ДНК ведет к блокированию роста ее цепи. Показали, что мутант V751RT различает ингибитор на уровне катализа, но связывание ингибитора при этом не нарушается. ACV-монофосфат, включенный в ДНК из состава ACV-трифосфата, является уязвимым при вырезании в присутствии пирофосфатного донора АМФ. Полагают, что ACV обладает чувствительностью к двум различным путям, которые ассоциированы с резистентностью ВИЧ-1 к ацикловиру. Канада, Dept. Microbiol. & Immunol., McGill Univ., Montreal, Quebec H3A 2B4. Библ. 62
ГРНТИ  
34.25.29
ВИНИТИ 341.25.29.17.23.17
Рубрики: ВИЧ-1
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
АЦИКЛОВИР
РЕЗИСТЕНТНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Tchesnokov, Egor P.; Obikhod, Aleksandr; Massud, Ivana; Lisco, Andrea; Vanpouille, Christophe; Brichacek, Beda; Balzarini, Jan; McGuigan, Christopher; Derudas, Marco; Margolis, Leonid; Schinazi, Raymond F.; Gotte, Matthias

12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 11.08-04Т1.359

   
    Mechanisms associated with HIV-1 resistance to acyclovir by the V751 mutation in reverse transcriptase [Text] / Egor P. Tchesnokov [et al.] // J. Biol. Chem. - 2009. - Vol. 284, N 32. - P21496-21504 . - ISSN 0021-9258
Перевод заглавия: Механизмы, связанные с резистентностью ВИЧ-1 к ацикловиру, в результате мутации V751 в обратной транскриптазе
Аннотация: Изучали биохимические механизмы резистентности ВИЧ-1 к ацикловиру (ACV) и роль обратной транскриптазы (RT). Отмечают, что RT использует ACV-трифосфат в качестве субстрата, но его включение в ДНК ведет к блокированию роста ее цепи. Показали, что мутант V751RT различает ингибитор на уровне катализа, но связывание ингибитора при этом не нарушается. ACV-монофосфат, включенный в ДНК из состава ACV-трифосфата, является уязвимым при вырезании в присутствии пирофосфатного донора АМФ. Полагают, что ACV обладает чувствительностью к двум различным путям, которые ассоциированы с резистентностью ВИЧ-1 к ацикловиру. Канада, Dept. Microbiol. & Immunol., McGill Univ., Montreal, Quebec H3A 2B4. Библ. 62
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ВИЧ-1
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
АЦИКЛОВИР
РЕЗИСТЕНТНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Tchesnokov, Egor P.; Obikhod, Aleksandr; Massud, Ivana; Lisco, Andrea; Vanpouille, Christophe; Brichacek, Beda; Balzarini, Jan; McGuigan, Christopher; Derudas, Marco; Margolis, Leonid; Schinazi, Raymond F.; Gotte, Matthias

13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 13.08-04Т1.358

   
    The application of phosphoramidate protide technology to acyclovir confers anti-HIV inhibition [Text] / Marco Derudas [et al.] // J. Med. Chem. - 2009. - Vol. 52, N 17. - P5520-5530 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Использование фосфорамидатной протидной технологии при [анализе] анти-ВИЧ ингибирования ацикловиром
Аннотация: С использованием технологии ProTide на бесклеточной системе показано, что L-аланиновое производное монофосфорилированного ацикловира в нецитотоксической конц-ии проявляло ингибиторную активность в отношении обратной транскриптазы ВИЧ. Другие аминок-тные производные оказались неактивными. Великобритания, Cardiff Univ., Cardiff CF10 3NB
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.02
Рубрики: АЦИКЛОВИР
АМИНОКИСЛОТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
ВИЧ-ИНФЕКЦИЯ
БЕСКЛЕТОЧНЫЕ СИСТЕМЫ

Доп.точки доступа:
Derudas, Marco; Carta, Davide; Brancale, Andrea; Vanpouille, Cristophe; Lisco, Andrea; Margolis, Leonid; Balzarini, Jan; McGuigan, Christopher

14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 13.09-04Б1.131

   
    The application of phosphoramidate protide technology to acyclovir confers anti-HIV inhibition [Text] / Marco Derudas [et al.] // J. Med. Chem. - 2009. - Vol. 52, N 17. - P5520-5530 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Использование фосфорамидатной протидной технологии при [анализе] анти-ВИЧ ингибирования ацикловиром
Аннотация: С использованием технологии ProTide на бесклеточной системе показано, что L-аланиновое производное монофосфорилированного ацикловира в нецитотоксической конц-ии проявляло ингибиторную активность в отношении обратной транскриптазы ВИЧ. Другие аминок-тные производные оказались неактивными. Великобритания, Cardiff Univ., Cardiff CF10 3NB
ГРНТИ  
34.25.29
ВИНИТИ 341.25.29.17.23.17
Рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
ИНГИБИТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ
АЦИКЛОВИР
АМИНОКИСЛОТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
СОВРЕМЕННЫЕ ТЕХНОЛОГИИ
PROTIDE
БЕСКЛЕТОЧНЫЕ СИСТЕМЫ

Доп.точки доступа:
Derudas, Marco; Carta, Davide; Brancale, Andrea; Vanpouille, Cristophe; Lisco, Andrea; Margolis, Leonid; Balzarini, Jan; McGuigan, Christopher

15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 13.12-04Т1.349

   
    Phosphoramidate ProTides of 2'-C-methylguanosine as highly potent inhibitors of hepatitis C virus: Study of their in vitro and in vivo properties [Text] / Christopher McGuigan [et al.] // J. Med. Chem. - 2010. - Vol. 53, N 13. - P4949-4957 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Фосфорамидатные ProTides 2'-метилгуанозина как высокоэффективные ингибиторы вируса гепатита С. Исследование их свойств in vitro и in vivo
Аннотация: Получено более 30 производных 2э-метилгуанозина с меняющейся структурой арильного, эфирного и аминок-тного фрагментов. Отобраны L-валиновые эфиры с меняющейся структурой эфирной группы, проявляющие высокую эффективность как ингибиторы репликации вируса гепатита С и обладающие стабильностью в плазме грызунов in vitro. Показано накопление данных соединений в печени мышей после введения п/о. Отмечена низкая токсичность отобранных соединений. Великобритания, Cardiff Univ., Cardiff CF10 3NB
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.99
Рубрики: 2'-МЕТИЛГУАНОЗИНА ПРОИЗВОДНЫЕ
ВИРУС ГЕПАТИТА С
ТОКСИЧНОСТЬ

Доп.точки доступа:
McGuigan, Christopher; Gilles, Arnaud; Madela, Karolina; Aljarah, Mohamed; Holl, Sabrina; Jones, Sarh; Vernachio, John; Hutchins, Jeff; Ames, Brenda; Bryant, K.Dawn; Gorovits, Elena; Ganguly, Babita

16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 14.04-04Б1.56

   
    Phosphoramidate ProTides of 2'-C-methylguanosine as highly potent inhibitors of hepatitis C virus: Study of their in vitro and in vivo properties [Text] / Christopher McGuigan [et al.] // J. Med. Chem. - 2010. - Vol. 53, N 13. - P4949-4957 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Фосфорамидаты ProTides 2'-метилгуанозина как высокоэффективные ингибиторы вируса гепатита С. Исследование их свойств in vitro и in vivo
Аннотация: Получено более 30 производных 2'-метилгуанозина с меняющейся структурой арильного, эфирного и аминок-тного фрагментов. Отобраны L-валиновые эфиры с меняющейся структурой эфирной группы, проявляющие высокую эффективность как ингибиторы репликации вируса гепатита С и обладающие стабильностью в плазме грызунов in vitro. Показано накопление данных соединений в печени мышей после введения п/о. Отмечена низкая токсичность отобранных соединений. Великобритания, Cardiff Univ., Cardiff CF10 3NB
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ГЕПАТИТ C
ИНГИБИТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ
ПРОИЗВОДНЫЕ 2'-МЕТИЛГУАНОЗИНА
ОПТИМИЗАЦИЯ
ПРОТИВОВИРУСНАЯ АКТИВНОСТЬ
IN VITRO
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ТОКСИЧНОСТЬ
ГРЫЗУНЫ

Доп.точки доступа:
McGuigan, Christopher; Gilles, Arnaud; Madela, Karolina; Aljarah, Mohamed; Holl, Sabrina; Jones, Sarh; Vernachio, John; Hutchins, Jeff; Ames, Brenda; Bryant, K.Dawn; Gorovits, Elena; Ganguly, Babita

17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 92.09-04Б1.153

    McGuigan, Christopher.
    Preparation of novel N-substituted phospholipids via phosphoramidite intermediates [Text] / Christopher McGuigan, Bernadette Swords // J. Chem. Soc. Perkin Trans. 1. - 1992. - N 1. - P51-55
Перевод заглавия: Синтез новых N-замещенных фосфолипидов с утилизацией промежуточных фосфорамидов
Аннотация: Разработали трехступенчатую процедуру для получения новых N-алкалированных фосфолипидов, потенциальных противовирусных и противоопухолевых веществ. Их синтез основан на использовании промежуточных циклических фосфорамидных продуктов, окисляемых с помощью N[2]O[4] до соответствующих фосфатов, гидролизуемых в воде при т-ре окружающей среды путем исключительно P-Nрасщепления. Великобритания, Dep. of Chem., Univ. of Southampton, Highfield, Southampton, SO9 5NH.
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17.07
Рубрики: ФОСФОЛИПИДЫ
N-ЗАМЕЩЕННЫЕ ФОСФОЛИПИДЫ
СИНТЕЗ
АНТИВИРУСНЫЕ ВЕЩЕСТВА
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ ВЕЩЕСТВА

Доп.точки доступа:
Swords, Bernadette

18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.11-04Т2.380

   
    Intracellular delivery of bioactive AZT Nucleotides by Aryl Phosphate Derivatives of AZT [Text] / Christopher McGuigan [et al.] // J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 8. - P1048-1052 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Внутриклеточная доставка биоактивных азидотимидиновых нуклеотидов арилфосфатными производными азидотимидина
Аннотация: Синтезировали новые арилфосфатные производные азидотимидина (АЗТ), обладающего противовирусной активностью в отношении ВИЧ. Данные соединения были созданы в качестве предшественников биоактивных свободных нуклеотидов, способных проникать через мембрану. Установлено, что полученные производные АЗТ обладают избирательной активностью в отношении ВИЧ, при этом степень активности значительно варьировала в зависимости от природы фосфатной группы. Кроме того, некоторые производные сохраняли противовирусную активность в дефицитных по тимидинкиназе мутантных СЕМ клетках, в к-рых АЗТ был фактически неактивным. Полученные данные свидетельствуют о том, что фосфатные производные АЗТ оказывают биологическое действие посредством внутриклеточного высвобождения нуклеотидных форм АЗТ. Заключают, что терапевтические возможности нуклеозидных противовирусных средств м. б. усилены с помощью соответствующей системы доставки нуклеотидов. Великобритания, Dep. of Chemistry, Univer. of Southampton, Highfield, Southampton S09 5NH. Библ. 21.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.47
Рубрики: АЗИДОТИМИДИН
АРИЛФОСФАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
ВНУТРИКЛЕТОЧНАЯ ДОСТАВКА
ВИЧ
АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
McGuigan, Christopher; Pathirana, Ranjith N.; Balzarini, Jan; De, Clercq Erik

19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 94.01-04Б1.189

   
    Intracellular delivery of bioactive AZT nucleotides by aryl phosphate derivatives of AZT [Text] / Christopher McGuigan [et al.] // J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 8. - P1048-1052 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Внутриклеточная доставка биоактивных азидотимидиновых нуклеотидов арилфосфатными производными азидотимидина
Аннотация: Синтезировали новые арилфосфатные производные азидотимидина (АЗТ), обладающего противовирусной активностью в отношении ВИЧ. Установлено, что полученные производные АЗТ обладали избирательной активностью в отношении ВИЧ, при этом степень активности значительно варьировала в зависимости от природы фосфатной группы. Кроме того, нек-рые производные сохраняли противовирусную активность в тимидинкиназа-дефицитных мутантных СЕМ клетках, в к-рых АЗТ был фактически неактивным. Полученные данные свидетельствуют о том, что фосфатные производные АЗТ оказывают биол. действие посредством внутриклеточного высвобождения нуклеотидных форм АЗТ. Великобритания, Dep. of Chem., Univ. of Southampton, Highfield, Southampton, SO9 5NH. Библ. 21.
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17.07
Рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
РАЗМНОЖЕНИЕ
ПОДАВЛЕНИЕ
АНТИВИРУСНЫЕ ВЕЩЕСТВА
АЗИДОТИМИДИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
ВНУТРИКЛЕТОЧНАЯ ДОСТАВКА

Доп.точки доступа:
McGuigan, Christopher; Pathirana, Ranjith N.; Balzarini, Jan; De, Clercq Erik

20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 16.07-04Т6.325

   
    Exploiting the anti-HIV-1 activity of acyclovir: Suppression of primary and drug-resistant HIV isolates and potentiation of the activity of ribavirin [Text] / Christophe Vanpouille [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 2012. - Vol. 56, N 5. - P2604-2611. - 46 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Разработка анти-ВИЧ-1 активности ацикловира: супрессия первичных и резистентных к лекарствам изолятов ВИЧ и потенцирование активности рибавирином
Аннотация: С использованием полученной оперативным путем ткани миндалин, инфицированной ВИЧ-1[LAI.04], показано, что ацикловир (I) в конц-ии 3 или 30 мкМ ингибировал репликацию вируса на 47 и 83% в среднем соотв. Добавление рибавирина, снижающего фонд внутриклеточного dGTP, потенцировало супрессирующий эффект I. Обсуждены перспективы повышения эффективности антиретровирусной терапии с использованием I. США, Nat. Inst. of Health, Bethesda, Maryland
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: АЦИКЛОВИР
РИБАВИРИН
ВИЧ1-ИНФЕКЦИЯ
АНТИРЕТРОВИРУСНАЯ ТЕРАПИЯ

Доп.точки доступа:
Vanpouille, Christophe; Lisco, Andrea; Introini, Andrea; Grivel, Jean-Charles; Munawwar, Arshi; Merbah, Melanie; Schinazi, Raymond F.; Derudas, Marco; McGuigan, Christopher; Balzarini, Jan
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)