Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>A=Cristalli, Gloria$<.>)
Общее количество найденных документов : 12
Показаны документы с 1 по 12
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т1.286

   

    Search for new purine- and ribose-modified adenosine analogues as selective agonists and antagonists at adenosine receptors [Text] / Suhaib M. Siddiqi [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 7. - P1174-1188 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Поиски новых аналогов аденозина, модифицированных по пуриновому основанию и рибозе, как избирательных агонистов и антагонистов аденозиновых рецепторов
Аннотация: Методом радиолигандного анализа оценивали сродство производных аденозина к подтипам аденозиновых рецепторов (АР) изолированных мембран мозга крыс. Показано, что селективность 2-хлор-6'-тиоаденозина по отношению к А[2a]-АР была выше, чем по отношению к А[1]-АР, в 15 раз, и величина K[i] составляла 20 нМ. У 2-хлор-2'-дезоксиаденозина и 2-хлораденин-9-ил('бета'-D-6'-тиоарабинозида) обнаружены св-ва частичных агонистов А[1]-АР. Показано, что селективность N{6}-бензил-4'-мети-ладенозин-5'-(N-метилуронамида) по отношению к А[3]-АР превышала селективность к А[1]- и А[2a]-АР в 103 и 88 раз соотв. Обсуждают связь между структурой и рецепторной селективностью синтезированных соединений. США, Nat. Inst. of Health, Bethesda, MD 20892-0810. Библ. 57
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.45
Рубрики: АДЕНОЗИН
МОДИФИЦИРОВАННЫЕ АНАЛОГИ

АДЕНОЗИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

ПОДТИПЫ

СТРУКТУРА - ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ

МЕМБРАНЫ МОЗГА

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Siddiqi, Suhaib M.; Jacobson, Kenneth A.; Esker, John L.; Olah, Mark E.; Ji, Xiao-duo; Melman, Neli; Tiwari, Kamal N.; Secrist, John A.; Schneller, Stewart W.; Cristalli, Gloria; Stiles, Gary L.; Johnson, Carl R.; iJzerman, ad P.


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т1.295

   

    2-Aralkynyl and 2-heteroalkynyl derivatives of adenosine-5'-N-ethyluronamide as selective A[2a] adenosine receptor agonists [Text] / Gloria Cristalli [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 9. - P1462-1472 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: 2-Аралкинильные и 2-гетероалкинильные производные аденозин-5'-N-этилуронамида как селективные агонисты аденозиновых A[2a]-рецепторов
Аннотация: Методом радиолигандного анализа оценивали взаимодействие синтезированных соединений с A[1]- и A[2a]-рецепторами изолированных мембран мозга крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley, используя в кач-ве радиолигандов [{3}H] CHA и [{3}H] CGS 21680 соотв. Показано, что наибольшей селективностью по отношению к A[2a]-рецепторам обладали (4-формилфенил)-этинильное и 5-фенил-1-пентинильное производные, для к-рых величина отношения K[i] связывания лигандов с A[1]- и A[2a]-рецепторами составляла 158,7 и 174,2 соотв. В опытах на сегментах аорты крыс, сокращение к-рых было индуцировано ПГF[2'альфа'], показано, что величина EC[50] релаксирующего эффекта этих производных составляла 110 и 497 нМ соотв. Обсуждают связь между структурой и рецепторной селективностью и эффективностью синтезированных производных. Италия, Univ. di Camerino 62032 Comerino. Библ. 21
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.45
Рубрики: АДЕНОЗИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИПЫ

ИЗБИРАТЕЛЬНЫЕ АГОНИСТЫ

АДЕНОЗИН-5'-N-ЭТИЛУРОНАМИД

ПРОИЗВОДНЫЕ

СТРУКТУРА-СЕЛЕКТИВНОСТЬ

СТРУКТУРА-ЭФФЕКТИВНОСТЬ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Cristalli, Gloria; Camaioni, Emidio; Vittori, Sauro; Volpini, Rosaria; Borea, Pier Andrea; Conti, Annamaria; Dionisotti, Silvio; Ongini, Ennio; Monopoli, Angela


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.06-04Т2.396

   

    Synthesis and biological evaluation of N{6}-cycloalkyl derivatives of 1-deazaadenine nucleosides: A new class of anti-human immunodeficiency virus agents [Text] / Gloria Cristalli [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 20. - P4019-4025 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез и оценка биологической активности N{6}-циклоалкильных производных 1-дезазаадениновых нуклеозидов: новый класс соединений, активных против ВИЧ
Аннотация: The present study was aimed at direct comparison of the activity as anti-HIV-1 (human immunodeficiency virus) and anti-HSV-1 (herpes simplex virus type-1) agents and ADA (adenosine deaminase) inhibitors of a series of 1-deazapurine nucleosides with the N{6} nitrogen unsubstituted or bearing methyl or cycloalkyl substituents, with or without a chloro group in the 2-position, and with the glycosylic moiety being ribose (1-16), 2'-deoxyribose (17-32), or 2',3'-dideoxyribose (33-48). Nucleosides bearing cycloalkyl substituents on N{6} exhibited moderate to good anti-HIV-I activity, compared to 2',3'-dideoxyadenosine, with the degree and pattern of improvement depending on the structure of the sugar moiety. In general, 2'-deexy- and 2',3'-dideoxy derivatives were more potent compounds than the corresponding ribose nucleosides. Compounds bearing a 6-cycloheptyl or cyclooctylamine were the most active in every series. The presence of a chloro group in the 2-position improved both activity and therapeutic index in every series, the most active compound being 2'-deoxy-2-chloro-N{6}-cycloheptyl-1-deazaadenosine (23; ED[50]=0.2 'мю'M). On the other hand, most of these derivatives were inactive as anti-HSV-1 agents, showing a high degree of virus selectivity. The 1-deazaadenine derivatives were not substrates of adenosine deaminase, and some of them proved to be good inhibitors of the enzyme. Италия, Dipart. di Scienze Chimiche, Univ. di Camerino, 62032 Camerino. Библ. 31
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ЦИКЛОАЛКИЛЬНЫЕ* N6-ПРОИЗВОДНЫЕ

ДЕАЗААДЕНИНОВЫЕ* 1-НУКЛЕОЗИДЫ

СИНТЕЗ

СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

ВИЧ-1

ИНГИБИРОВАНИЕ АДЕНОЗИНДЕЗАМИНАЗЫ

ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ

IN VITRO


Доп.точки доступа:
Cristalli, Gloria; Vittori, Sauro; Eleuteri, Alessandra; Volpini, Rosaria; Camaioni, Emidio; Lupidi, Giulio; Mahmood, Naheed; Bevilacqua, Francesca; Palu, Giorgio


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.05-04Т2.186

   

    Adenosine deaminase inhibitors: Synthesis, diastereoisomeric resolution and biological activity of 1-(2-hydroxy-3-nonyl)-1,2,4-triazole-3-carboxamide [Text] / Roasaria Volpini [et al.] // Farmaco. - 1997. - Vol. 52, N 6-7. - P429-433 . - ISSN 0014-827X
Перевод заглавия: Ингибиторы аденозиндезаминазы: синтез, разделение диастереоизомеров и биологическая активность 1-(2-гидрокси-3-нонил)-1,2,4-триазол-3-карбоксамида
Аннотация: Проведен синтез и выделены диастереоизомеры 1-(2-гидрокси-3-нонил)-1,2,4-триазол-3-карбоксамида (эритро- и трео-соотв.). Ингибиторная активность эритро-изомера была выше, чем у трео-изомера (K[i]=0,11 мкМ и K[i]=1,4 мкМ соотв.). В то же время активность производных триазола не превышала действия ранее описанного аналога имидазола с K[i]=0,035 мкМ. Италия, Dip. di Scienze Chimiche, Univ. di Camerino, 62032 Camerino. Библ. 17
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.77.19 + 341.45.21.61
Рубрики: ИММУНОДЕПРЕССИВНЫЕ СРЕДСТВА
ГИДРОКСИ-3-НОНИЛ)1,2,4-ТРИАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИД* 1-(2-

СИНТЕЗ

СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ

АДЕНОЗИНДЕЗАМИНАЗА

ИНГИБИТОРЫ


Доп.точки доступа:
Volpini, Roasaria; Camaioni, Emidio; Lupid, Giulio; Vittori, Sauro; Cristalli, Gloria


5.
Патент 6914053 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/70.

    Cristalli, Gloria.
    Adenosine A[3] receptor agonists [Текст] / Gloria Cristalli ; CV Therapeutics, Inc. - № 10/657762 ; Заявл. 08.09.2003 ; Опубл. 05.07.2005
Перевод заглавия: Агонисты A[3]-рецепторов аденозина
Аннотация: Патентуется ряд производных пуринов (напр. 4S,2R,3R,5R)-5-(гидроксиметил)-2-[6-(метоксиамино)-2-(2-фенилэтинил) пурин-9-ил]оксолан-3,4-диол и др.), являющихся агонистами A[3]-рецепторов аденозина. Предложено применение новых производных для лечения ишемических состояний сердечно-сосудистой системы, ЦНС, астмы, лейкопении, нейтропении, злокачественных новообразований и различных воспалительных процессов
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.31.29.02.53
Рубрики: ПРОТИВОИШЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
АДЕНОЗИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

АГОНИСТЫ

ПУРИНЫ

ПРОИЗВОДНЫЕ

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ

ЛЕЧЕНИЕ


Доп.точки доступа:
CV Therapeutics; Inc.
Свободных экз. нет

6.
Патент 6914053 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/70.

    Cristalli, Gloria.
    Adenosine A[3] receptor agonists [Текст] / Gloria Cristalli ; CV Therapeutics, Inc. - № 10/657762 ; Заявл. 08.09.2003 ; Опубл. 05.07.2005
Перевод заглавия: Агонисты A[3]-рецепторов аденозина
Аннотация: Патентуется ряд производных пуринов (напр. 4S,2R,3R,5R)-5-(гидроксиметил)-2-[6-(метоксиамино)-2-(2-фенилэтинил) пурин-9-ил]оксолан-3,4-диол и др.), являющихся агонистами A[3]-рецепторов аденозина. Предложено применение новых производных для лечения ишемических состояний сердечно-сосудистой системы, ЦНС, астмы, лейкопении, нейтропении, злокачественных новообразований и различных воспалительных процессов
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.83.19 + 341.45.21.29.11.23
Рубрики: ПРОТИВОИШЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
АДЕНОЗИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

АГОНИСТЫ

ПУРИНЫ

ПРОИЗВОДНЫЕ

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ

ЛЕЧЕНИЕ


Доп.точки доступа:
CV Therapeutics; Inc.
Свободных экз. нет

7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI16) 12.01-04В3.70

   

    Chemical differences in volatiles between Melittis melissophyllum L. subsp. melissophyllum and subsp. albida (Guss) P.W.Ball (Lamiaceae) determined by solid-phase microextraction (SPME) coupled with GC/FID and GC/MS [Text] / Filippo Maggi [et al.] // Chem. and Biodivers. - 2011. - Vol. 8, N 2. - P325-343 . - ISSN 1612-1872
Перевод заглавия: Различия в химическом составе летучих соединений между Melittis melissophyllum L. ssp., melissophillum и ssp. albida (Guss) P.W. Bell (Lamiaceae), определенные с помощью твердофазной микроэкстракции в сочетании с газовой хроматографией/детектором пламенной ионизации и газовой хроматографии/масс-спектрометрии
Аннотация: В Италии многолетнее травянистое растений Melittis melissophyllum (Lamiaceae) представлено подвидами milissophyllum и albida. Классификация подвидов этих основана только на морфологических признаках (наличие трихом, размеры листьев, число зубцов на листьях). Проведенный анализ показал, что подвид melissophyllum содержит большое кол-во окт-1-ен-3-олового спирта и фенольного кумарина, а подвид albida - монотерпены и сесквитерпены, 'альфа'-пинен, сабинен и (Е)-кариофиллен как основных компонентов летучих соединений
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.31.19.27.41
Рубрики: ЭФИРНЫЕ МАСЛА
СОСТАВ

MELITTIS SPP.

LAMIACEAE

МЕТОДЫ ИССЛЕДОВАНИЙ

ГХ-МС


Доп.точки доступа:
Maggi, Filippo; Conti, Fabio; Cristalli, Gloria; Giuliani, Claudia; Papa, Fabrizio; Sagratini, Gianni; Vittori, Sauro


8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 14.10-04М3.259

   

    P2 receptor antagonists prevents synaptic failure and extracellular signal-regulated kinase 1/2 activation induced by oxygen and glucose deprivation in rat CA1 hippocampus in vitro [Text] / Chiara Traini [et al.] // Eur. J. Neurosci. - 2011. - Vol. 33, N 12. - P2203-2215 . - ISSN 0953-816X
Перевод заглавия: Предотвращение антагонистами Р2-рецепторов синаптических нарушений и активации регулируемых внеклеточными сигналами киназ 1/2, вызываемых дефицитом кислорода и глюкозы в области СА1 гиппокампа крысы in vitro
Аннотация: В опытах на срезах гиппокампа крысы показано, что предварительное воздействие неселективного антагониста Р2-рецепторов, пиридиоксальфосфат-6-азофенил-2',4'-дисульфоната (30 мкМ), селективного антагониста Р2Y[1]-рецепторов, N{6}-метил-2'-дезоксиаденозин-3',5'-дифосфата (10 мкМ), и селективного антагониста Р2Х[7]-рецепторов, бриллиантового синего G (1 мкМ), предотвращало повреждение пирамидальных нейронов области СА1 и депрессию возбуждающих постсинаптических потенциалов, вызываемых лишением глюкозы и ишемией на протяжении 7 мин. Использованные антагонисты в значительной степени предотвращали активацию регулируемых внеклеточными сигналами киназ 1/2, вызываемую дефицитом глюкозы и ишемией. Сделан вывод, что подтипы пуринергических Р2-рецепторов области СА1 гиппокампа совместно с активацией киназ 1/2 вносят вклад в нейрональные нарушения, вызываемые кратковременным воздействием ишемии и дефицита глюкозы
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.17.41
Рубрики: ГИППОКАМП
ПИРАМИДАЛЬНЫЕ НЕЙРОНЫ

ВПСП

КИНАЗЫ

ГЛЮКОЗА

ИШЕМИЯ


Доп.точки доступа:
Traini, Chiara; Pedata, Felicita; Cipriani, Sara; Mello, Tommaso; Galli, Andrea; Giovannini, Maria Grazia; Cerbai, Francesca; Volpini, Rosaria; Cristalli, Gloria; Pugliese, Anna Maria


9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.01-04Т6.213

   

    Structure-activity relationships among benextramine-related tetraamine disulfides. Chain length effect on 'альфа'-adrenoreceptor blocking activity [Text] / Wilma Quaglia [et al.] // J. Med. Chem. - 1988. - Vol. 31, N 9. - P1861-1866
Перевод заглавия: Зависимость структуры и активности среди дисульфидов тетраамина, сходных с бенекстрамином. Влияние длины цепи на 'альфа'-адреноблокирующую активность
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.23.15.11
Рубрики: БЕНЕКСТРАМИН
ТЕТРААМИН

ДИСУЛЬФИДЫ

АДРЕНОБЛОКИРУЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ

АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ*АЛЬФА


Доп.точки доступа:
Quaglia, Wilma; Brasili, Livio; Cristalli, Gloria; Giardina, Giardina; Picchio, Maria T.; Melchiorre, Carlo


10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.01-04Т6.290

   

    2-Chloro-N{6}cyclopentyladenosine: a highly selective agonist at A[1] adenosine receptors [Text] / Martin J. Lohse [et al.] // Naunyn-Schmiedeberg's Arch. Pharmacol. - 1988. - Vol. 337, N 6. - P687-689
Перевод заглавия: 2-Хлоро-N{6}-циклопентиладенозин; высокоселективный агонист аденозиновых A[1]-рецепторов
Аннотация: 2-Хлор-N{6}-циклопентиладенозин (I) - селективный агонист аденозиновых А[1]-рецепторов. Связывание [{3}H]PIA с А[1]-рецепторами мембран головного мозга крыс угнеталось I с К[i] 0,4 нМ. Связывание [{3}H] NECA с А[2]-рецепторами мембран полосатого тела угнеталось I в конц-ии 3900 нМ. I снижал активность аденилатциклазы адипоцитов крыс с IC[5][0] 33 нМ и стимулировал аденилатциклазу тромоцитов человека с ЭК[5][0] 3500 нМ. I является агонистом А[1]-рецепторов, по селективности в 4 раза и по аффинитету в 2 раза превосходящим СРА. По селективности I превосходит стандартный анализатор для А[1]-рецепторов R-PIA. ФРГ, Pharmakologisches Inst., D-6900 Heidelberg. Библ. 16.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.23.45
Рубрики: ХЛОР-N6-ЦИКЛОПЕНТИЛАДЕНОЗИН* *2
ГОЛОВНОЙ МОЗГ

АДЕНОЗИНОВЫЕ А1-РЕЦЕПТОРЫ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Lohse, Martin J.; Klotz, Karl-Norbert; Schwabe, Ulrich; Cristalli, Gloria; Vittori, Sauro; Grifantini, Mario


11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.11-04Т6.319

   

    2-Chloro-N{6}-[{3}H]cyclopentyladenosine ([{3}H]CCPA) - a high affinity agonist radioligand for A[1] adenosine receptors [Text] / Karl-Norbert Klotz [et al.] // Naunyn-Schmiedebergs Arch. Pharmacol. - 1989. - Vol. 340, N 6. - P679-683 . - ISSN 0028-1298
Перевод заглавия: 2-хлор-N{6}-[{3}H]циклопентиладенозин ({3}H]-ХЦПА) - высокоаффинный радиолиганд, агонист аденозиновых A[1]-рецепторов
Аннотация: [{3}H]-ХЦПА (I) обратимо связывается с аденозиновыми А[1]-рецепторами (Рц) головного мозга крысы с К 0,21 нМ. ГТФ трансформирует эти Рц из высоко- в низкоаффинные (К 13,4 нМ), показывая, что связывание I чувствительно к ГТФ, как это характерно для агонистов Рц, сопряженных с G-белком. По конкуренции связывания I и некоторых агонистов и антагонистов аденозина подтверждено связывание I с А[1]-Рц. I связывается с А[1]-Рц миокарда крысы с К 0,4 нМ и В[m][a][x] 16 фмоль/мг белка. С А[2]-Рц тромбоцитов человека связывание I зарегистрировано в конц-иии 400 нМ. Исключительно высокая А[1]-селективность I позволяет исследовать ткани с низкой плотностью А[1]-Рц. ФРГ, Pharmacol. Inst., Univ. Heidelberg, D-6900 Heidelberg. Библ. 24.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.23.45
Рубрики: АДЕНОЗИНОЗИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП А 1

ХЛОР-N6-[3Н]-ЦИКЛОПЕНТИЛАДЕНОЗИН*2-

ВЫСОКОАФФИННЫЙ РАДИОЛИГАНД

РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ


Доп.точки доступа:
Klotz, Karl-Norbert; Lohse, Martin J.; Schwabe, Ulrich; Cristalli, Gloria; Vittori, Sauro; Grifantini, Mario


12.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 91.06-04Н3.219

   

    Synthesis and antitumor activity of 2-'бета'-D-ribofuranosyloxazole-4-carboxamide (oxazofurin) [Text] / Palmarisa Franchetti [et al.] // J. Med. Chem. - 1990. - Vol. 33, N 10. - P2849-2852 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез и противоопухолевая активность 2-'бета'-Dрибофуранозилоксазол-4-карбоксамида (оксазофурина)
Аннотация: В отличие от высокоактивных тиазофурина и селеназофурина, оксазофурин in vitrro показал только незначительную активность против Кл меланомы В16, ингибируя ее рост на 50% в конц-ии 3*103} М и был неактивен против Кл линий Р388, L1210 и HL60, что связывают с более низкой основностью оксазола по сравнению с тиазолом в тиазофурине. Италия, Universita di Perudia, 06100. Ил. 2. Табл. 1. Библ. 10.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.17
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ОКСАЗОФУРИН

КУЛЬТУРА КЛЕТОК

МЕЛАНОМА В16

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Franchetti, Palmarisa; Cristalli, Gloria; Grifantini, Mario; Cappellacci, Loredana; Vittori, Sauro; Nocentini, Giuseppe


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)