Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=СТЕРИЧЕСКИЕ<.>)
Общее количество найденных документов : 17
Показаны документы с 1 по 17
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 95.01-04М4.353

    Бычков, С. М.

    Роль белковых компонентов протеогликанов в стерическом исключении клеток [Текст] / С. М. Бычков, С. А. Кузьмина // Бюл. эксперим. биол. и мед. - 1994. - Т. 117, N 6. - С. 596-599 . - ISSN 0365-9615
Аннотация: Из гиалуроновой к-ты (ГУК), природных комплексов протеин-хондроитинкератан-сульфата (ПХКС) и агрегатов протеогликанов (АП) получены полимеры, различающиеся между собой по содержанию в них белковых компонентов. При использовании в качестве эксперимент. модели изолированных клеток равномерной взвеси эритроцитов в солевом р-ре выявлено, что активность протеогликанов как факторов стерич. исключения эритроцитов в отдельную фазу зависит от содержания в них белковых компонентов. Способность стерич. исключения ГУК и АП возрастает с увеличением в них кол-ва белкового компонента.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.47.05
Рубрики: СОЕДИНИТЕЛЬНАЯ ТКАНЬ
ПРОТЕОГЛИКАНЫ

БЕЛКИ

КЛЕТКИ

СТЕРИЧЕСКИЕ ИСКЛЮЧЕНИЯ


Доп.точки доступа:
Кузьмина, С.А.


2.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 98.09-04Н1.346

   

    Inhibition of nitrosation by steric hindrance [Text] / Samuel Gonzalez-Mancebo [et al.] // J. Agr. and Food Chem. - 1997. - Vol. 45, N 2. - P334-336 . - ISSN 0021-8561
Перевод заглавия: Ингибирование нитрозирования стерическими затруднениями
Аннотация: Определены константы скорости нитрозирования пиперидина, 2-метилпиперидина, 4-метилпиперидина, 2,6-диметилпиперидина и 2-этилпиперидина. Показано, что стадией процесса, определяющей его скорость является реакция R[2]NH+N[2]O[3]'-'HNO[2], причем константы ее скорости изменяются в следующем порядке: пиперидин 4-метилпиперидин 2-метилпиперидин 2-этилпиперидин " 2,6-диметилпиперидина. В случае последнего нитрозирование практически не происходит, что авт. объясняют стерическими затруднениями. Считают, что полученные результаты позволяют разработку структур, способных блокировать нежелательное нитрозирование. Испания, Univ. di Salamanka, E-37008 Salamanka. Ил. 4. Табл. 1. Библ. 35
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.21.07.09.02
Рубрики: КАНЦЕРОГЕНЫ
НИТРОЗИРОВАНИЕ

ИНГИБИТОРЫ

СТЕРИЧЕСКИЕ


Доп.точки доступа:
Gonzalez-Mancebo, Samuel; Calle, Emilio; Garcia-Santos, M.Pilar; Casado, Julio


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.03-04Т1.366

    Hadjipavlou-Litina, Dimitra.

    Review, reevaluation, and new results in quantitative structure-activity studies of anticonvulsants [Text] / Dimitra Hadjipavlou-Litina // Med. Res. Rev. - 1998. - Vol. 18, N 2. - P91-119 . - ISSN 0198-6325
Перевод заглавия: Обзор, переоценка и новые данные относительно количественной связи между структурой и активностью антиконвульсантов
Аннотация: Обзор. Рассмотрены современные представления о роли медиаторных систем в генезе судорожного синдрома и механизмах действия антиконвульсантов. Обсуждены литературные данные, касающиеся подходов к количественной оценке связи между структурой и противосудорожной активностью. Обсуждена роль электронных параметров, стереохимических характеристик и липофильности в реализации противосудорожной активности. Греция, Aristotelian Univ. of Thessaloniki, Thessaloniki 540 06. Библ. 60
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.69
Рубрики: ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА
СООТНОШЕНИЕ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

ЛИПОФИЛЬНОСТЬ

СТЕРИЧЕСКИЕ ФАКТОРЫ

ОБЗОРЫ

БИБЛ. 60



4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 99.11-04А4.10

    Кузурман, П. А.

    О взаимодействии вещества-ингибитора свободнорадикальных реакций с макрорадикалами 2-дезоксирибозила [Текст] / П. А. Кузурман, В. А. Шарпатый // Радиац. биол. Радиоэкол. - 1998. - Т. 38, N 2. - С. 147-155 . - ISSN 0869-8031
Аннотация: Стерическим моделированием на компьютере трехмерной структуры генерируемых радиацией пяти первичных радикалов 2-дезоксирибозила и конечных молекулярных продуктов их превращений (по реакции R+InH=RH+In, где RH, InH, R, In - молекулы ДНК, вещества-радиопротектора и их радикалы соотв.) установлены изменения исходного положения оснований в ДНК: максимальное - для радикала по C'[1], минимальное - по C'[2] и C'[5]. Литературные данные по продуктам деструкции ДНК в облученной клетке, в замороженных р-рах ДНК и данные по радиолизу соединений, моделирующих ее отдельные фрагменты, позволили предложить общую схему превращений рассматриваемых радикалов и в первом приближении свести материальный баланс по промежуточным и молекулярным продуктам радиолиза 2-дезоксирибозила. Обсуждается изменение конформации ДНК вследствие образования стереоизомеров 2-дезоксирибозила по C'[3] и C'[4] - одна из возможных причин радиационных генных точечных мутаций. Россия, Ин-т биохим. физики РАН, Москва. Библ. 12
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.17.21
Рубрики: ДНК
КОНФОРМАЦИОННЫЕ ИЗМЕНЕНИЯ

РАДИОЛИЗ

МАКРОРАДИКАЛЫ

СТЕРЕОИЗОМЕРЫ 2-ДЕЗОКСИРИБОЗИЛА

ИНГИБИТОР СВОБОДНОРАДИКАЛЬНЫХ РЕАКЦИЙ

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

СТЕРИЧЕСКИЕ МОДЕЛИ


Доп.точки доступа:
Шарпатый, В.А.


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 00.01-04А4.9

    Кузурман, П. А.

    Эффективность радиопротекторов и генные мутации при повреждении 2-дезоксирибозила. Компьютерное моделирование [Текст] : [Докл.] Всерос. конф. с междунар. участием "Пробл. противолуч. защиты", Москва, 16-17 ноябр., 1998 / П. А. Кузурман, В. А. Шарпатый // Радиац. биол. Радиоэкол. - 1999. - Т. 39, N 2-3. - С. 293-295 . - ISSN 0869-8031
Аннотация: Предложен метод окна доступа, основанный на моделировании явления проникновения молекулы к активному центру в структуре макромолекулы через свободное от функциональных групп "окно" и измерении конформационных параметров промежуточного стереокомплекса взаимодействующих соединений. С использованием предлагаемых представлений об эффективной площади "маски" молекул восстановленного ингибитора свободнорадикальных реакций (InH) изучен процесс взаимодействия радиопротектора InH (экранированный фенол 4-окси-3,5-ди-трет-бутил-'альфа'-метилбензиламин, меркаптоэтанол, МЭТ и L-цистеин, ЦИС) с пятью радикалами 2-дезоксирибозила в ДНК и установлено, что максимальный эффект радиозащиты по образованию однонитевых разрывов в облучаемой в присутствии экранированного фенола клетке может достигать 2/3 суммарного выхода радикалов сахара, а в случае МЭТ и ЦИС (с меньшими размерами масок) - 87,5 и 91%. Ил. 2. Табл. 1. Библ. 3
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.17.21
Рубрики: РАДИОПРОТЕКТОРЫ
ЭФФЕКТИВНОСТЬ

КОМПЬЮТЕРНОЕ МОДЕЛИРОВАНИЕ

МЕТОД ОКНА ДОСТУПА

СВОБОДНЫЕ РАДИКАЛЫ

РАДИКАЛЫ ДЕЗОКСИРИБОЗИЛА* 2-

СТЕРИЧЕСКИЕ МОДЕЛИ

МОЛЕКУЛА ИНГИБИТОРА

ЭФФЕКТИВНАЯ ПЛОЩАДЬ МАСКИ

ДНК


Доп.точки доступа:
Шарпатый, В.А.


6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI38) 00.01-04А3.333

    Кузурман, П. А.

    Эффективность радиопротекторов и генные мутации при повреждении 2-дезоксирибозила. Компьютерное моделирование [Текст] : [Докл.] Всерос. конф. с междунар. участием "Пробл. противолуч. защиты", Москва, 16-17 ноябр., 1998 / П. А. Кузурман, В. А. Шарпатый // Радиац. биол. Радиоэкол. - 1999. - Т. 39, N 2-3. - С. 293-295 . - ISSN 0869-8031
Аннотация: Предложен метод окна доступа, основанный на моделировании явления проникновения молекулы к активному центру в структуре макромолекулы через свободное от функциональных групп "окно" и измерении конформационных параметров промежуточного стереокомплекса взаимодействующих соединений. С использованием предлагаемых представлений об эффективной площади "маски" молекул восстановленного ингибитора свободнорадикальных реакций (InH) изучен процесс взаимодействия радиопротектора InH (экранированный фенол 4-окси-3,5-ди-трет-бутил-'альфа'-метилбензиламин, меркаптоэтанол, МЭТ и L-цистеин, ЦИС) с пятью радикалами 2-дезоксирибозила в ДНК и установлено, что максимальный эффект радиозащиты по образованию однонитевых разрывов в облучаемой в присутствии экранированного фенола клетке может достигать 2/3 суммарного выхода радикалов сахара, а в случае МЭТ и ЦИС (с меньшими размерами масок) - 87,5 и 91%. Ил. 2. Табл. 1. Библ. 3
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.57.15.99
Рубрики: РАДИОПРОТЕКТОРЫ
ЭФФЕКТИВНОСТЬ

КОМПЬЮТЕРНОЕ МОДЕЛИРОВАНИЕ

МЕТОД ОКНА ДОСТУПА

СВОБОДНЫЕ РАДИКАЛЫ

РАДИКАЛЫ ДЕЗОКСИРИБОЗИЛА* 2-

СТЕРИЧЕСКИЕ МОДЕЛИ

МОЛЕКУЛА ИНГИБИТОРА

ЭФФЕКТИВНАЯ ПЛОЩАДЬ МАСКИ

ДНК


Доп.точки доступа:
Шарпатый, В.А.


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI12) 00.07-04Б2.330

    Chrenek, M. A.

    Proofreading infidelity in Saccharomyces cerevisiae [Text] : abstr. 3Oth Annu. Meet. Environ. Mutagen Soc., Washington, D.C., March 27-Apr. 1, 1999 / M. A. Chrenek, R. W. Tomaszewski, Borstel R. C. von // Environ. and Mol. Mutagenes. - 1999. - Vol. 33, N 30 Suppl. - P19 . - ISSN 0893-6692
Перевод заглавия: Неточность вычитки корректуры у Saccharomyces cerevisiae
Аннотация: Реверсии мутантного аллеля his1-432 (AA'-'G) характеризуются необычным мутационным спектром. Реверсия мутации со сдвигом рамки считывания может произойти лишь в ограниченной обл., поскольку иначе непосредственно выше или ниже сайта мутации возникают стоп-кодоны. В 25% случаев реверсия сопровождается заменой оснований. Эти замены оснований, по-видимому, не являются результатом образования стволовой петли (stem loop), рекомбинации или Rev3-ассоциированной репликации ДНК. Предполагается, что эти сдвиги рамки, сопровождаемые заменами оснований, возникают как результат неточности в функции корректуры (proofreading) ДНК-полимеразы. Иными словами вычитка корректуры встречает стерические помехи со стороны ошибочного спаривания или сдвига рамки. Канада, Dep. of Biol. Sci., Univ. of Alberta, Edmonton, Alberta, T6G 2E9
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.27.21.11.19.03
Рубрики: СЧИТЫВАНИЕ
НЕТОЧНОСТЬ

ДНК-ПОЛИМЕРАЗА

СТЕРИЧЕСКИЕ ПОМЕХИ

ОШИБОЧНОЕ СПАРИВАНИЕ

СДВИГ РАМКИ

SACCHAROMYCES CEREVISIAE (FUNGI)


Доп.точки доступа:
Tomaszewski, R.W.; von, Borstel R.C.


8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 03.06-04Б4.268

    Schiffelers, Raymond M.

    Localization of sterically stabilized liposomes in experimental rat Klebsiella pneumoniae pneumonia: Dependence on circulation kinetics and presence of poly(ethylene)glycol coating [Text] / Raymond M. Schiffelers, Irma A. J.M. Bakker-Woudenberg, Gert Storm // Biochim. et biophys. acta. Biomembranes. - 2000. - Vol. 1468, N 1-2. - P253-261 . - ISSN 0005-2736
Перевод заглавия: Локализация стерически стабилизированных липосом с экспериментальной пневмонией Klebsiella pneumoniae: Зависимость от кинетики циркуляции и покрытия поли(этилен)гликолем
Аннотация: На модели крыс с острой односторонней пневмонией K. pneumoniae, изучена циркулирующая кинетика покрытых поли(этилен)гликолем (ПЭГ) липосом с различным содержанием фосфатидилсерина и при различных дозах введения, что позволяет оценить насыщенность локализованного процесса. Также исследовано влияние покрытия липосом ПЭГ на кинетику циркуляции и направленную локализацию долгоциркулирующих "лишенных ПЭГ" и покрытых ПЭГ липосом. Показано, что степень липосомальной локализации в участке связывания линейно зависит от площади под кривой зависимости конц-ии в крови липосомальных препаратов от времени независимо от наличия в липосомах ПЭГ. Полученные данные обсуждаются в связи с уравнением Кедема и Катчалского, которое описывает вход белков в участках инфекции или воспаления. Нидерланды, Dep. Med. Microbiol. Infect. Dis. Ee 1761, Erasmus Univ. Med. Ctr Rotterdam, 3000 DR Rotterdam
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.27.29.21.09
Рубрики: ЛИПОСОМЫ
СТЕРИЧЕСКИЕ СТАБИЛИЗИРОВАННЫЕ

КИНЕТИКА ЦИРКУЛЯЦИИ

ВЛИЯНИЕ ПОКРЫТИЯ

ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ПНЕВМОНИЯ


Доп.точки доступа:
Bakker-Woudenberg, Irma A.J.M.; Storm, Gert


9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 89.07-04К1.43

    Brown, David W.

    The influence of immune complexes, steric effects, and antigen-antigen interactions on the sensitivity of enzyme-linked immunosorbent assays [Text] / David W. Brown, Young T. Kim, Gregory W. Siskind // J. Immunol. Meth. - 1989. - Vol. 116, N 1. - P45-51 . - ISSN 0022-1759
Перевод заглавия: Влияние иммунных комплексов, стерических эффектов и взаимодействий антиген-антиген на чувствительность иммуноферментного анализа
Аннотация: Показано, что в антисыворотках (АС) мышей, гипериммунизированных комплексом ТНФ-носитель, имеются АТ против посторонних АГ. ИФА выявляется возрастание связывания АТ с такими АГ и со стенками полихлорвиниловых планшетов в случае добавления к АС небольших кол-в комплекса ТНФ-носитель, использованного для иммунизации. Комплекс ТНФ-БСА ингибирует р-цию АС к ТНФ-IgG крупного рогатого скота с конъюгатом пероксидаза-IgG крупного рогатого скота. При этом важную роль играют стерические эффекты, т. к. сам ТНФ не оказывает подобного ингибирующего действия. Выявляется также взаимодействие АГ-АГ между ТНФ и гемоцианином. Библ. 9. США, Div. Allergy/ /Immunol., Dept. Med., Cornell Univ. Med. Coll., 525 Е. 68th Street, New York, NY 10021.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.43.05.09 + 343.43.05.09
Рубрики: ИММУНОФЕРМЕНТНЫЙ АНАЛИЗ
ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ

ИММУННЫЕ КОМПЛЕКСЫ

СТЕРИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

АНТИГЕН-АНТИГЕН РЕАКЦИЯ

2,4,6-TRINITROPHENYLATED GAMMA GLOBULIN


Доп.точки доступа:
Kim, Young T.; Siskind, Gregory W.


10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 89.11-04Б1.113

    Brown, David W.

    The influence of immune complexes, steric effects, and antigen-antigen interactions on the sensitivity of enzyme-linked immunosorbent assays [Text] / David W. Brown, Young T. Kim, Gregory W. Siskind // J. Immunol. Meth. - 1989. - Vol. 116, N 1. - P45-51 . - ISSN 0022-1759
Перевод заглавия: Влияние иммунных комплексов, стерических эффектов и взаимодействий антиген - антиген на чувствительность иммуноферментного анализа
Аннотация: Показано, что в антисыворотках (АС) мышей, гипериммунизированных комплексом ТНФ-носитель, имеются АТ против посторонних АГ. ИФА выявляется возрастание связывания АТ с такими АГ и со стенками полихлорвиниловых планшетов в случае добавления к АС небольших кол-в комплекса ТНФ-носитель, использованного для иммунизации. Комплекс ТНФ-БСА ингибирует р-цию АС к ТНФ-IgG крупного рогатого скота с конъюгатом пероксидаза-IgG крупного рогатого скота. При этом важную роль играют стерические эффекты, т. к. сам ТНФ не оказывает подобного ингибирующего действия. Выявляется также взаимодействие АГ-АГ между ТНФ и гемоцианином. США, Div. Allergy/Immunol., Dept. Med., Cornell Univ. Med. Coll., 525 Е. 68th Street, New York, NY 10021.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.05.21.37
Рубрики: ИММУНОФЕРМЕНТНЫЙ АНАЛИЗ
ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ

СТЕРИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ


Доп.точки доступа:
Kim, Young T.; Siskind, Gregory W.


11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 89.12-04Т4.194

   

    Effect of some 4-alkyl-5-dimethylamino-1-phenyl-1-penten-3-one hydrochlorides and related compounds on respiration in mouse liver mitochondria [Text] / J. R. Dimmock [et al.] // Pharmazie. - 1989. - Vol. 44, N 8. - P560-564 . - ISSN 0031-7144
Перевод заглавия: Влияние некоторых 4-алкил-5-диметиламино-1фенил-1-пентен-3-онгидрохлоридов и родственных соединений на дыхание митохондрий печени мыши
Аннотация: На изолированных митохондриях (Мт) печени мышей Swiss (субстрат-сукцинат) 5-диметиламино-1-фенил-1-пентен-3-он ингибировал дыхание на 50% в конц-ии 0,108 мкМ. Замещение в его структуре 4-метиленовой группы на алкильнце заместители вызывало увеличение DI[5][0] до 0,579- 644 мкМ. Не выявлено корреляции между ингибирующим эффектом изученных соединений на дыхание Мт и стерическими, электронными и гидрофобными св-вами заместителей при атоме углерода в 4-м положении. Канада, Univ. of Saskatchewan, Saskatoon. Библ. 12.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.21.17.13
Рубрики: ГИДРОХЛОРИДЫ АЛКИЛ-5-ДИМЕТИЛАМИНО-1-ФЕНИЛ-1-ПЕНТЕН-3-ОНА
МИТОХОНДРИИ

ДЫХАНИЕ

ЗАВИСИМОСТЬ СТРУКТУРА-ЭФФЕКТ

ГИДРОФОБНЫЕ СВОЙСТВА

СТЕРИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА


Доп.точки доступа:
Dimmock, J.R.; Hamon, N.W.; De, Gooijer C.A.; Grant, G.F.; Jonnalagadda, S.S.; Hancock, D.S.


12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.01-04Т6.41

   

    Целенаправленный синтез противосудорожных и других биологически активных соединений на основе ациклических и циклических мочевин [Текст] / Г. А. Арбит [и др.] // 14 Менделеев. съезд по общ. и прикл. химии. - М., 1989. - Т. 1. - С. 398
Аннотация: Сообщается о разработке методов ацилирования барбитуратов бензоилгалогенидами с целью получения противосудорожных средств (ПСС), общих подходов к синтезу пятичленных бициклич. бисмочевин имидазолинового типа, обладающих св-вами индукторов ферментов (ИФ), а также к синтезу ариал- и диарилметановых производных мочевин и соотв. уреидов, некоторые из к-рых м. б. использованы в качестве ПСС и средств, применяемых при гипоксии. На основе р-ций с карбонилсодержащими соединениями предложены методы получения 1,4-дигидро- и трициклич. пиридинов, хиназолинов, изоиндолов и др. гетероциклич. в-в, являющихся ИФ и кардиотонич. средствами. Рекомендованы реагенты для галоидирования мочевин и соотв. циклич. производных. Выявлены взаимосвязи между электронными и стерич. св-вами заместителей, спекторами ЯМР {1}H и {1}{3}C и выраженностью действия ПСС.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.05.09 + 341.45.25.15.69
Рубрики: ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА
АЦИКЛИЧЕСКИЕ МОЧЕВИНЫ

ЦИКЛИЧЕСКИЕ МОЧЕВИНЫ

СИНТЕЗ

СООТНОШЕНИЯ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

СТЕРИЧЕСКИЕ ФАКТОРЫ

ЭЛЕКТРОННЫЕ СВОЙСТВА


Доп.точки доступа:
Арбит, Г.А.; Бакибаев, А.А.; Добычина, Н.С.; Печенкин, А.Г.; Пустовойтов, А.В.; Тигнибидина, Л.Г.; Филимонов, В.Д.; Шестерова, А.А.; Штрыкова, В.В.; Яговкин, А.Ю.


13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.02-04Т1.58

   

    On the design of urokinase-labile prodrugs [Text]. II. Structure-activity relationships in the urokinase catalyzed hydrolysis of H-GluGlgArg-anilides and-benzylamide / Kurtzhals Peter [et al.] // Acta Pharm. Nord. - 1989. - Vol. 1, N 5. - P269-278 . - ISSN 1100-1801
Перевод заглавия: К вопросу о создании пролекарств. II. Взаимодействия структура - активность для процесса гидролиза H-GluGlyArg-анилидов и -бензиламида, катализируемого урокиназой
Аннотация: Повышенная секреция активатора плазминогена урокиназного типа опухолевыми клетками по сравнению с клетками здоровых тканей дает основание для разработки противоопухолевых пролекарств с лабильной урокиназой. Задача состоит в том, чтобы подобрать скорость специфич. высвобождения урокиназой лекарств. средств (ЛС) из декстрановой матрицы и такие хим. св-ва этого ЛС, к-рые воздействовали бы на чувствительность связи носитель - ЛС к расщепляемости урокиназой. С этой целью синтезировали 6 H-GluGly-Arg-анилидов с различными орто- и паразаместителями в анилиновой группе, а также H-GluGlyArg-бензиламид и определили K (0,2-8,9 мМ) и k[c][a][t] (0,8-16,5 с1}) при т-ре 37'ГРАДУС' и pH 7,40. Показано, что PK[a] группы, высвобождающей ЛС, незначительно влияет на k[c][a][t], в то время как стерич. эффекты существенно влияют на общую константу скорости. Показано, что о-бензиловый заместитель анилиновой группы является более слабым стерич. препятствием для ферментного гидролиза, чем ожидалось из Charton-графика. Дания, Royal Danish Sch. of Pharmacy, DK-2100 Copenhagen. Библ. 19.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.07
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ПРОЛЕКАРСТВА

СТРУКТУРА-АКТИВНОСТИ

ФЕРМЕНТНЫЙ ГИДРОЛИЗ

СТЕРИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

УРОКИНАЗА

IN VITRO


Доп.точки доступа:
Peter, Kurtzhals; Claus, Larsen; Soren, Hansen; Stig, Aasmul-Olsen; Fred, Widmer


14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 92.05-04К1.007

    Gee, Adrian P.

    Effects of target antigen density on the efficacy of immunomagnetic cell separation [Text] / Adrian P. Gee, Virginia H. Mansour, Michael B. Weiler // J. Immunol. Meth. - 1991. - Vol. 142, N 1. - P127-136 . - ISSN 0022-1759
Перевод заглавия: Влияние плотности распределения антигена на эффективность иммуномагнитного разделения клеток
Аннотация: При подборе условий иммуномагнитного разделения суспензий опухолевых клеток с помощью парамагнитных гранул, покрытых антииммуноглобулиновыми антителами было отмечено, что в нек-рых случаях наблюдается обратная зависимость между плотностью экспрессии антигена на поверхности клеток-мишеней и эффективностью сепарации. Обсуждаются возможные стерические препятствия, влияющие на эффективность разделения клеток с использованием иммуномагнитных гранул. Библ. 15. США, Baxter Healthcare Corp., Fenwal Div.-Irvine, Santa Ana, CA 92705, US.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.43.05.07 + 343.43.05.07
Рубрики: АНТИГЕНЫ
ПЛОТНОСТЬ

ОПУХОЛЕВЫЕ КЛЕТКИ

ИММУНОМАГНИТНОЕ РАЗДЕЛЕНИЕ

СТЕРИЧЕСКИЕ ПОМЕХИ

УСЛОВИЯ


Доп.точки доступа:
Mansour, Virginia H.; Weiler, Michael B.


15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.09-04Т1.284

    Van, der Wenden Eleonora M.

    A steric and electrostatic comparison of three models for the agonist/antagonist binding site on the adenosine A[1] receptor [Text] / der Wenden Eleonora M. Van, Adriaan P. IJzerman, Willem Soudijn // J. Med. Chem. - 1992. - Vol. 35, N 4. - P629-635 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Сравнение трех моделей участков связывания агониста/антагониста в А[1]-аденозиновом рецепторе по стерическим и электростатическим [параметрам]
Аннотация: Рассматривают стерические и электростатич. св-ва моделей участков связывания агонистов и антагонистов с А[1]рецепторами (Рц), в к-рых предусматривается ротация ксантина вокруг его горизонтальной оси с последующим наложением атомов азота, а также наложение области N{6} аденозина и С8-области ксантина. При создании моделей были использованы лит. данные о сродстве к А[1]-Рц замещенных N{6}-фениладенозинов и замещенных 1,3-диметил-8-фенилксантинов. Обсуждают роль стерич. факторов и электростатич. взаимодействия в формировании комплексов лигандов с А[1]-Рц. Нидерланды, Center for Bio-Pharmaceutical Sciences, P.O. Box 9502, 2300 RA Leiden. Библ. 30.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.45
Рубрики: АДЕНОЗИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП А1

ЛИГАНДЫ

УЧАСТКИ СВЯЗЫВАНИЯ

МОДЕЛИ

СТЕРИЧЕСКИЕ ФАКТОРЫ

ЭЛЕКТРОСТАТИЧЕСКОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ


Доп.точки доступа:
IJzerman, Adriaan P.; Soudijn, Willem


16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.03-04Т2.274

   

    Studies on orally active cephalosporin esters [Text]. VII. Steric effect of the ester promoiety in alkyloxycarbonyloxymethyl ester of cefpodoxime on oral absorption in mice / Masao Miyauchi [et al.] // Санне кэнкюсе нэмпо = Annu. Rept. Sankyo Res. Lab. - 1991. - Vol. 43. - P75-81 . - ISSN 0080-6064
Перевод заглавия: Исследования активных [при приеме] внутрь эфиров цефалоспоринов. VII. Стерический эффект эфирной группы применительно к всасыванию [при введении] внутрь у мыш алкилоксикарбонилоксиметилового цифтазидима
Аннотация: Изучали устойчивость С-5 алкилоксикарбонилоксиметиловых эфиров (АЭ) цефподоксина (I) к действию ферментов ЖКТ у мышей. Скорость гидролиза АЭ исследовали в 10%-ном р-ре содержимого кишечника и в 1%-ном гомогенате тканей стенки кишечника. Степень всасывания АЭ I (50 мг/кг) в ЖКТ мышей оценивали по кумулятивной экскреции I с мочой. Скорость гидролиза была наиболее высокой у АЭ с неразветвленной (n-алкил) и 'омега'-разветвленной алкильной цепью, умеренной - у циклич. АЭ и АЭ с заместителем по 4-му атому, наименьшей (почти полное отсутствие гидролиза) - у АЭ с заместителем по 2-му атому и была обратно пропорциональна степени всасывания I. Япония, Med. Chemistry Research Laboratories, SANKYOCO., Ltd., 2-58 Hiromachi 1-chome, Shinagawa-ku, Tokyo 140. Библ. 13.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.11.15.15
Рубрики: ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
ПРОЛЕКАРСТВА

СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ

БИОДОСТУПНОСТЬ

СТЕРИЧЕСКИЕ ФАКТОРЫ

ЦЕФПОДОКСИМ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Miyauchi, Masao; Fujimoto, Koichi; Odaka, Tomoyo; Komai, Toru; Kawamoto, Isao


17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.10-04Т1.016

    Annan, Nikoi.

    New analogues of N-(2-Aminoethyl)-4-chlorobenzamide (Ro 16-6491). Some of the most potent monoamine oxidase-B inactivators [Text] / Nikoi Annan, Richard B. Silverman // J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 24. - P3968-3970 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Новые аналоги N-(2-аминоэтил)-4-хлорбензамида(Ro 16-6491). Некоторые из наиболее мощных инактиваторов моноаминооксидазы В
Аннотация: Описывают синтез голо- и нитро-замещенных аналогов N-(2-аминоэтил)бензамида. В опытах на В-форме МАО, выделенной и очищенной из митохондрий печени крупного рогатого скота, показано, что величина IC[5][0] ингибиторного эффекта Ro 16-6491 составляла 0,045 мкМ, а у его аналогов колебалась в пределах 0,037-61,5 мкМ. Ингибиторный эффект синтезированных соединений оказался обратимым, и после диализа активность МАО полностью восстанавливалась. Обсуждают роль стерических и гидрофобных эффектов в ингибирующем действии полученных соединений. США, Northwestern Univ., Evanston, IL 60208-3113. Библ. 10.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: МОНОАМИНОКСИДАЗЫ В ИНГИБИТОРЫ
АМИНОЭТИЛ)БЕНЗАМИД*N-(2-

АНАЛОГИ

СТЕРИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

ГИДРОФОБНЫЕ ЭФФЕКТЫ

ИНГИБИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ

МАО

МИТОХОНДРИИ ПЕЧЕНИ

БЫКИ


Доп.точки доступа:
Silverman, Richard B.


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)