Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Поисковый запрос: (<.>S=ПРОИЗВОДНОЕ<.>)
Общее количество найденных документов : 1260
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
1.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.01-04Н3.111

   

    Some pharmacological properties of a new antitumor drug CPT-11, in isolated muscle preparations [Text] / I. Takayanagi [et al.] // Gen. Pharmacol. - 1989. - Vol. 20, N 6. - P763-766 . - ISSN 0306-3623
Перевод заглавия: Некоторые фармакологические свойства нового противоопухолевого препарата CTP-11, изолированного из мышечной ткани
Аннотация: Изучены фармакологические свойства нового противоопухолевого производного камптотецина препарата СТР-11 (I). I вызывает сокращения подвздошной кишки и трахеи морской свинки, к-рые блокировались атропином (10{-}{6} М). I потенцировал сократительное действие ацетилхолина, никотина, серотонина и BaCl[2] на препаратах подвздошной кишки и трахеи. I подавлял хронический и инотропные эффекты, вызываемые изопреналином. Получ. рез-ты говорят о том, что I имеет действие ацетилхолина. Япония, Dep. Chemical Pharmacology, Toho Univ. Sch. Pharmaceutical Sciences, Funabashi, Chiba 274. Библ. 10.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.11.99
Рубрики: КАМПТОТЕЦИН
ПРОИЗВОДНОЕ СТР11

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА


Доп.точки доступа:
Takayanagi, I.; Koike, K.; Tagawa, M.; Mitsuhashi, E.


2.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.01-04Н3.168

   

    Efficacy of DMP 840: a novel bis-naphthalimide cytotoxic agent with human solid tumor xenograft selectivity [Text] / R. J. McRipley [et al.] // Cancer Res. - 1994. - Vol. 54, N 1. - P159-164 . - ISSN 0008-5472
Перевод заглавия: Эффективность DMP-840: новое цитотоксическое вещество [группы] бис-нафталимидов, селективно влияющее на ксенотрансплантат солидной опухоли человека
Аннотация: Введение мышам DMP-840 ((R,R)-2,2'-[1,2-этандиилбис[имино(1-метил-2,1-этандиил)]]-бис[5-нитро-1Н-бенз[де]изохинолон-1,3-(2Н)-дион]диметансульфоната) (I) дозозависимо ослабляет рост гетеротрансплантатов карциномы молочной железы МХ-1, аденокарциномы толстой кишки СХ-1 и DLD-2 и карциномы легкого человека LX-1. Макс. переносимая доза I у мышей - 10 мг/кг/сут; в этой дозе I более эффективен, чем все препараты сравнения (5фторурацил, метотрексат, таксол, винкристин, доксорубицин, митоксантрон, 20(S)-камптотецин, циклофосфан и цисплатин). I одинаково эффективен при в/в и в/б введении; наиболее эффективный режим введения I - ежедневно в течение 9 сут. I малоэффективен против лейкозов мышей L1210 и P388 и меланомы мыши В16. Заключают, что I является цитостатиком, селективно влияющим на солидные опухоли человека. США, The DuPont Merck Pharmaceutical Company, Glenolden Lab., Glenolden, PA 19036. Библ. 20.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.99
Рубрики: DMP-840
БИС-НАФТИЛАМИД

ПРОИЗВОДНОЕ

ОПУХОЛИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ

ГЕТЕРОТРАНСПЛАНТАТЫ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
McRipley, R.J.; Burns-Horwitz, P.E.; Czerniak, P.M.; Diamond, R.J.; Diamond, M.A.; Miller, J.L.D.; Page, R.J.; Dexter, D.L.; Chen, S.-F.; Sun, J.-H.; Behrens, C.H.; Seitz, S.P.; Gross, J.L.


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т1.021

   

    Estudio de N-carboximetil-L-fenilalanina y de su clorhidrato monohidrato [Text] / Garcia M. E. Abarca [et al.] // Ars pharm.: Rev. Fac. farm. - 1990. - Vol. 31, N 3-4. - С. 257-266 . - ISSN 0004-2927
Перевод заглавия: Исследование свойств N-карбоксиметилL-фенилаланина и его хлоргидрата моногидрата
Аннотация: Описан синтез N-карбоксиметил-L-фенилаланина (I) и I*HCl*Н[2]О. Изучены св-ва I и I*HCl*Н[2]О в р-ре и твердом состоянии. Измеренные в атмосфере N[2] при ионной силе 0,1 М (KNO[3]) и т-ре 25,0'ГРАДУС' С методом потенциометрического титрования величины рК[0], рК[1] и рК[2] для I*HCl* Н[2]О составляли 1,57; 2,48 и 8,88 соотв. В твердом состоянии I*HCl*Н[2]О в диапазоне т-р 100-190'ГРАДУС' С терял HCl и Н[2]О, превращаясь в I, к-рый плавился без разложения при 225'ГРАДУС' С. На основе полученных методом инфракрасной спектроскопии данных предполагается, что I и I*HCl* Н[2]О в твердом состоянии имеют цвиттерионную структуру. Испания, FAC. DE FARMACIA DE GRANADA. Библ. 14.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: КАРБОКСИМЕТИЛ-L-ФЕНИЛАЛАНИН*N-
ПРОИЗВОДНОЕ

СИНТЕЗ

СВОЙСТВА


Доп.точки доступа:
Abarca, Garcia M.E.; Gonzalez, Perez J.M.; Gonzalez, Garcia S.; Niclos, Gutierrez J.


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т2.010

    Van, Bogaert Pierre Paul.

    Blockade of the pacemaker current by intracellular application of UL-FS 49 and UL-AH 99 in sheep cardiac Purkinje fibers [Text] / Bogaert Pierre Paul Van, Marnix Goethals // Eur. J. Pharmacol. - 1992. - Vol. 229, N 1. - P55-62 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Блокада пейсмекерного тока за счет внутриклеточной аппликации UL-FS 49 и UL-AH-99 в волокнах Пуркинье сердца овцы
Аннотация: В волокнах Пуркинье сердца овцы регистрировали изменения пейсмекерного тока (J[f]) при ионофоретическом введении UL-FS 49 (затебрадин; I) и его четвертичного производного UL-AH 99 (II). I и II уменьшали скорость диастолической деполяризации вследствие уменьшения амплитуды J[f]. Блокада J[f] была частотно- и потенциалозависимой. Предполагают, что взаимодействие I и II с J[f]каналами происходила с внутренней стороны мембраны. Бельгия, Physiology & Genetics, Univ. of Antwerp (RUCA), В-2020 Antwerpen. Библ. 18.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.29.11.02
Рубрики: ЗАТЕБРАДИН (UL-FS49)
ЧЕТВЕРТИЧНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ

UL-AH-99

ВОЛОКНА ПУРКИНЬЕ

ПЕЙСМЕКЕРНЫЙ ТОК

БЛОКАДА

СЕРДЦЕ ОВЦЫ

БРАДИКАРДИЯ


Доп.точки доступа:
Goethals, Marnix


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т2.198

    Козловская, М. М.

    Постстрессорная пептидергическая коррекция некоторых показателей иммунитета у крыс [Текст] : докл.] 3 съезда, физиол. о-ва при РАН [Москва, 1994 / М. М. Козловская, Н. Р. Булатова // Успехи физиол. наук. - 1994. - Т. 25, N 3. - С. 44-45 . - ISSN 0301-1798
Аннотация: Тафтсин (I) и его синтетическое производное, гептапептид (II), в дозе 300 мкг/кг в/б вводили крысам в течение 7 дн на 11-ой стадии стресса после 15-дневного стрессирования по методу К. Гехта. I и II снижали массу тимуса и не вызывали изменений массы селезенки и подколенных лимфоузлов. I в отличие от II вызывал функциональную гипертрофию надпочечников. II в отличие от I обладал способностью восстанавливать и увеличивать (в 4 раза) выше контрольных значений функциональную активность перитониальных макрофагов. Заключили, что использование II для коррекции постстрессорных нарушений системы фагоцитов является перспективным. Россия, НИИ фармакологии РАМН, Москва.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.77
Рубрики: ТАФТСИН
ПРОИЗВОДНОЕ

СТРЕСС

ПОКАЗАТЕЛИ ИММУНИТЕТА

КОРРЕКЦИЯ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Булатова, Н.Р.


6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 95.01-04А4.052

   

    The effect of homocysteine thiolactone and its 'альфа'-alkylated derivative on the survival of irradiated E. coli AB1157 [Text] / Yulu Mao [et al.] // Radiat. Phys. and Chem. - 1994. - Vol. 44, N 5. - P473-478
Перевод заглавия: Влияние гомоцистеина тиолактона и его 'альфа'-алкилированного производного на выживаемость облученной E. coli AB1157
Аннотация: Исследовали дозовую зависимость радиационно-индуцированной ('гамма'-излучение {6}{0}Co, дозы до 1,5 кГр) деградации гомоцистеина тиолактона (I) и 'альфа'-метилгомоцистеина тиолактона (II) в водных р-рах (pH 5,4), насыщеных N[2]O, а также в присутствии и в отсутствие О[2]. Наибольшая деградация наблюдалась в присутствии О[2] из-за образования промежуточных перокси-радикалов. В опытах с E. coli AB 1157 оценена токсичность II в диапазоне конц-ий 6*10{-}{9}-6*10{-}{3} М. При сравнении радиозащитной эффективности I, II и цистеамина по тесту выживаемости выявлено, что наиболее эффективным радиопротектором является II, причем наивысший эффект наблюдался в отсутствие О[2]. Ил. 6. Библ. 25.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.19.33.11
Рубрики: РАДИОПРОТЕКТОРЫ
ГОМОЦИСТЕИН ТИОЛАКТОН

АЛЬФА-МЕТИЛЬНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ

РАДИОЛИЗ

РАДИОЗАЩИТНАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ

ГАММА-ИЗЛУЧЕНИЕ

ESCHERICHIA COLI


Доп.точки доступа:
Mao, Yulu; Lubec, Gert; Cetoff, Nikola; Solar, Sonja; Quint, Ruth M.


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 95.01-04А4.056

    Kavarnos, George.

    Visible-light and X irradiations of chinese hamster lung cells treated with hematoporphyrin derivative [Text] / George Kavarnos, Ravinder Nath, Paul Bongiorni // Radiat. Res. - 1994. - Vol. 137, N 2. - P106-201 . - ISSN 0033-7587
Перевод заглавия: Облучение видимым светом и рентгеновским излучением клеток легкого китайского хомячка, обработанных производным гематопорфирина
Аннотация: Суспензию клеток (КЛ) легкого китайского хомячка инкубировали в течение 24 ч с производным гематопорфирина (ПГП) в конц-ии 1 мкг/мл, а затем облучали либо видимым светом (флюенс 0,35 кДж/м{2}), либо рентгеновским излучением (РИ) (3 гр), либо совместно видимым светом и РИ. Выживаемость КЛ определяли по их способности к колониеобразованию. Обнаружено резкое снижение выживаемости КЛ, обработанных ПГП, при их одновременном Обл видимым светом и РИ. Однако подобного эффекта не наблюдалось, когда применяли Обл РИ через 15 мин после воздействия видимым светом. США, Yale Univ. Sch. of Med., Dep. of Therapeutic Radiol., 333 Cedar Street, New Haven, Connecticut 06510. Ил. 4. Библ. 36.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.19.33.99
Рубрики: СОЧЕТАННЫЕ ВОЗДЕЙСТВИЯ
ПРОИЗВОДНОЕ ГЕМАТОПОРФИРИНА

ВИДИМЫЙ СВЕТ

РЕНТГЕНОВСКОЕ ИЗЛУЧЕНИЕ

ВЫЖИВАЕМОСТЬ

КЛЕТКИ КИТАЙСКОГО ХОМЯЧКА


Доп.точки доступа:
Nath, Ravinder; Bongiorni, Paul


8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 95.01-04А4.421

    De, Vos Filip.

    The synthesis of 4-(4-[{1}{1}C]methoxyphenyl)-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-methylene-aminobutyric acid, as a potential radioligand for the GABA receptor in the brain [Text] / Vos Filip De, Guido Slegers // J. Labell. Compounds and Radiopharm. - 1994. - Vol. 34, N 7. - P643- 652 . - ISSN 0362-4803
Перевод заглавия: Синтез 4-(4-{1}{1}C-метоксифенил)-(5-фтор-2гидроксифенил)-метиленаминомасляной кислоты, потенциального радиолиганда для рецепторов 'гамма'-аминомасляной кислоты в головном мозгу
Аннотация: Синтезировали 4-(4-{1}{1}C-метоксифенил)-(5-фтор-2-гидроксифенил)-метиленаминомасляную к-ту (I). Метку вводили действием {1}{1}CH[3]l на 5-фтор-2-гидрокси-4'-гидроксибензофенон в присутствии щелочи. Продукт вводили в р-цию Шиффа с 'гамма'-аминомасляной к-той, получая I с радиохимическим выходом после очистки с помощью ВЭЖХ и стерилизации фильтрованием 27%, удельной активностью 3,7 ГБк/мкмоль; время синтеза 45 мин I была химически и радиохимически чистой. Бельгия, Dep. of Radiopharmacy, Fac. of Pharmaceutical Sci., Univ. of Ghent, Harelbekestraat 72 В-9000 Ghent. Библ. 21.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.37.13
Рубрики: РАДИОФАРМПРЕПАРАТЫ
УГЛЕРОД-11

МАСЛЯНАЯ КИСЛОТА

ПРОИЗВОДНОЕ

СИНТЕЗ


Доп.точки доступа:
Slegers, Guido


9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 95.01-04К1.192

   

    2,3,4,5-tetrahydroxy-5-(4-hydroxyphenyl)valeric acid: A new cleavable monofunctional reagent for monoclonal antobody labeling [Text] / Giorgio Grosa [et al.] // Farmaco. - 1994. - Vol. 49, N 5. - P349-355 . - ISSN 0014-827X
Перевод заглавия: 2,3,4,5-тетрагидрокси-5-(4-гидроксифенил)-валериановая кислота. Новый монофункциональный расщепляющий реагент для метки моноклональных антител
Аннотация: Меченный {125}I реагент присоединяли к моноклональным антителам AR-3 IgG1 класса против муцинового антигена AR-3, присутствующего в клетках аденокарциномы яичников и прямой кишки человека. С помощью такой метки удавалось выявить клетки-мишени в исследуемых опухолевых тканях. Италия, Istituto de Chimica Farmaceutica Applicata, Torino. Библ. 37
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.43.17.25
Рубрики: ОПУХОЛЕВЫЕ КЛЕТКИ
ВЫЯВЛЕНИЕ

МОНОКЛОНАЛЬНЫЕ АНТИТЕЛА

ПРОИЗВОДНОЕ ВАЛЕРИАНОВОЙ КИСЛОТЫ

МЕТКА ДЛЯ АНТИТЕЛ

АДЕНОКАРЦИНОМА

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Grosa, Giorgio; Dosio, Franco; Brusa, Paola; Ceruti, Maurizio; Delprino, Laura; Cattel, Luigi


10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 95.01-04К1.319

   

    Lipophilic heparin derivatives as potential agents to control proteinase-catalysed damage of articular cartilage surface in inflammation [Text] : [Pap.] Brit. Connect. Tissue Soc. Autumn Meet., Cambridge, 1993 / W. Hornebeck [et al.] // Int. J. Exp. Pathol. - 1994. - Vol. 75, N 1. - PA/14-A/15 . - ISSN 0959-9673
Перевод заглавия: Липофильные производные гепарина (могут быть использованы для предотвращения) повреждений суставного хряща (под действием) протеиназ при воспалении
Аннотация: Ранее авт. обнаружили, что гепарин и его фрагменты способны ингибировать эластазу нейтрофилов человека (ЭН), высокие уровни к-рой определяются в суставном хряще при ревматоидном артрите. На основании того, что ЭН содержит гидрофобный участок, способный связывать ненасыщенные жирные к-ты, авт. синтезировали жирнокислотное производное гепарина - N-олеоилгепарин (ОГ) и исследовали его способность связывать и ингибировать ЭН. ОГ был менее эффективен, чем гепарин, в связывании с ЭН и катепсином G лейкоцитов человека и в их ингибировании. ОГ лишен антикоагулянтной активности, имеет более длительный период полужизни в кровотоке, связывается с эластином и фибронектином межклеточного матрикса и ингибирует матриксные металлопротеиназы. Франция, Lab. Biol. Tissu Conjonctif, URA CNRS 1460, Creteil. Библ. 11
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.43.57.29
Рубрики: РЕВМАТОИДНЫЙ АРТРИТ
ХРЯЩЕВАЯ ТКАНЬ

ЭЛАСТАЗА НЕЙТРОФИЛОВ

ИНГИБИРОВАНИЕ

ГЕПАРИН

ЖИРНОКИСЛОТНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ

ЧЕЛОВЕК

ВОСПАЛЕНИЕ


Доп.точки доступа:
Hornebeck, W.; Moczar, E.; Robert, L.; Baici, A.


11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.02-04Т1.143

    Козловская, М. М.

    Постстрессорная пептидергическая коррекция некоторых показателей иммунитета у крыс [Текст] : докл.] 3 съезда физиол. о-ва при РАН [Москва, 1994 / М. М. Козловская, Н. Р. Булатова // Успехи физиол. наук. - 1994. - Т. 25, N 3. - С. 44-45 . - ISSN 0301-1798
Аннотация: Тафтсин (T) его синтетическое производное, и, гептапептид (II), в дозе 300 мкг/кг в/б вводили крысам в течение 7 дн на 11-ой стадии стресса после 15-дневного стрессирования по методу К. Гехта. I и II снижали массу тимуса и не вызывали достоверных изменений массы селезенки и подколенных лимфоузлов. I в отличие от II вызывал функциональную гипертрофию надпочечников. II в отличие от I обладал способностью восстанавливать и увеличивать (в 4 раза) выше контрольных значений функциональную активность перитониальных макрофагов. Заключили, что использование II для коррекции постстрессорных нарушений системы фагоцитов является перспективным. Россия, НИИ фармакологии РАМН, Москва.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: ТАФТСИН
ПРОИЗВОДНОЕ

СТРЕСС

ПОКАЗАТЕЛИ ИММУНИТЕТА

КОРРЕКЦИЯ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Булатова, Н.Р.


12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.02-04Т2.007

    Carmeliet, Edward.

    Voltage- and time-dependent block of the delayed K{+} current in cardiac myocytes by dofetilide [Text] / Edward Carmeliet // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1992. - Vol. 262, N 2. - P809-817 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Зависимая от потенциала и от времени блокада задержанного K{+}-тока в кардиомиоцитах при действии дофетилида
Аннотация: В изолированных кардиомиоцитах морских свинок и кроликов производное соталола дофетилид (UK 68798) вызывал блокаду задержанного К{+}-тока (); блокада была потенциалозависимой и увеличивалась при деполяризации. Развитие блокады зависело от времени и было двухфазным: вслед за первой относительно быстрой возникала вторая медленная фаза. Восстановление после блокады замедлялось при более отрицательных потенциалах. Бельгия, Lab. of Physiology, School of Medicine, Univ. of Leuven, Leuven. Библ. 15.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.29.11.15.99
Рубрики: ДОФЕТИЛИД
КАРДИОМИОЦИТЫ МОРСКОЙ СВИНКИ

ЗАДЕРЖАННЫЙ К(+)ТОК

БЛОКАДА

СОТАЛОЛ

ПРОИЗВОДНОЕ



13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI12) 95.05-04Б2.026

   

    Diphosphoryl lipid A derived from the lipopolysaccharide (LPS) of Rhodobacter sphaeroides ATCC 17023 is a potent competitive LPS inhibitor in murine macrophage-like J774.1 cells [Text] / Teruo Kirikae [et al.] // FEMS Immunol. and Med. Microbiol. - 1994. - Vol. 9, N 3. - P237-244 . - ISSN 0928-8244
Перевод заглавия: Дифосфориллипид А, производное липополисахарида (ЛПС) Rhodobacter sphaeroides АТСС17023, является сильным конкурентным ингибитором связывания ЛПС макрофагоподобными клетками J774.1 мыши
Аннотация: Пентаацилдифосфориллипид А (I), являющийся производным нетоксичного липополисахарида (ЛПС) Rhodobacter sphaeroides ATCC 17023, не индуцирует синтез фактора альфа некроза опухоли или высвобождение интерлейкина-6 мышиными макрофагоподобными клетками линии J774.1. Однако, он эффективно ингибирует индукцию этих цитокининов под действием ЛПС Salmonella minnesota мутанта Re R 595 (ЛПСII), причем ингибирование зависит от дозы: максимальное и полумаксимальное ингибирование наблюдается при отношении масс I к ЛПСII 1:30 и 1:1 соответственно. Исследование конкуренции I и ЛПСII за сайты связывания на клетках J774.1, проведенные в присутствии сыворотки, показали, что связывание ЛПС на клетках J774.1 происходит с участием CD14 (рецептора комплекса ЛПС с ЛПС-связывающим белком) и связано с его возможным ингибированием. Показано, что I сильно ингибирует связывание ЛПСII, меченных {1}{2}{5}I с клетками J774.1. Максимальное и полумаксимальное ингибирование связывания наблюдается при соотношении I к ЛПСII как 1:2,5 и 1:0,5 соответственно. Ингибирование связывания под действием I происходит значительно сильнее, чем под действием немеченых ЛПСII. Результаты свидетельствуют о том, что конкурирует с ЛПСII за CD14-зависимый сайт узнавания ЛПС на клетках J774.1. Германия, Rietschel E.Th., Forschungsinst. Borstel, Inst. Experimentelle Biol. und Medizin, D-23845 Borstel. Библ. 24.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.27.17.07.17
Рубрики: RHODOBACTER SPHAEROIDES (BACT.)
ШТАММ АТСС 17023

ЛИПОПОЛИСАХАРИДЫ

ПРОИЗВОДНОЕ

ДИФОСФОРИЛЛИПИД А

СВЯЗЫВАНИЕ

МАКРОФАГОПОДОБНЫЕ КЛЕТКИ J774.1

SALMONELLA MINNESOTA (BACT.)


Доп.точки доступа:
Kirikae, Teruo; Schade, F.Ulrich; Kirikae, Fumiko; Qureshi, Nilofer; Takayama, Kuni; Rietschel, Ernst Th.


14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.06-04Т1.102

    SanchezBlazquez, Pilar.

    N-acetyl 'бета'-endorphin-(1-31) and substance P regulate the supraspinal antinociception mediated by mu opioid and alpha-2 adrenoceptors but not by delta opioid receptors in the mouse [Text] / Pilar SanchezBlazquez, Javier Garzon // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 265, N 2. - P835-843 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: N-ацетил 'бета'-эндорфин-(1-31) и вещество P регулируют супраспинальную антиноцицепцию, опосредованную 'мю'-опиоидными и 'альфа'[2]-адренорецепторами, но не 'дельта'-опиоидными рецепторами у мышей
Аннотация: У мышей в/ж введение в-ва Р (0,1-10 нмоль*2 раза с 25-минутным интервалом) снижало супраспинальную опосредованную 'мю'-рецепторами антиноцицептивную активность морфина, D-Ala{2}-N-MePhe{4}-Gly-ол{5}-энкефалина (DAMGO), 'бета'-эндорфина-(1-31), D-Ala{2}-D-Leu{5}-энкефалина и 'альфа'[2]-адреномиметика клонидина, тогда как эффекты 'дельта'лигандов [D-Pen{2} {5}]-энкефалина и [D-Ala{2}]-дельторфина II не изменялись. N-ацетильное производное 'бета'-эндорфина(1-31) (1 пмоль) усиливало антиноцицептивные р-ции DAMGO, D-Ala{2}-D-Leu{5}-энкефалина и клонидина, но не морфина, у мышей, к-рым предварительно вводили в-во Р. Сделан вывод о модулирующей роли в-ва Р и N-ацетил 'бета'-эндорфина-(1-31) на 'мю'- и 'альфа'[2]-, но не 'дельта'[2]-опосредованную супраспинальную антиноцицепцию. Испания, Cajal Inst., CSIC, 28002 Madrid. Библ. 41.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.02 + 341.45.21.15.57.15.02
Рубрики: ЭНДОРФИН*БЕТА-
АЦЕТИЛЬНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ*N-

ВЕЩЕСТВО Р

ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

ПОДТИПЫ

АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ*АЛЬФА 2-

АНТИНОЦИЦЕПЦИЯ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Garzon, Javier


15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI27) 95.07-04М6.083

   

    Inhibition of insulin secretion by BPDZ 44 involves the activation of ATP-sensitive K{+} channels [Text] : [Abstr.] Sci. Pap. and Posters Present. Brit. Diabet. Assoc. Educ. and Profess. Care Sec. Annu. Conf., Lancaster, 7-9 Sept., 1994 / C. Kane [et al.] // Diabet. Med. - 1994. - Vol. 11, Suppl. N2. - P29 . - ISSN 0742-3071
Перевод заглавия: Подавление секреции инсулина под влиянием BPDZ 44 включает в себя активацию АТФ-чувствительных K{+}-каналов
Аннотация: В изолированных 'бета'-клетках поджелудочной железы крысы новое производное пиридотиадиазина, BPDZ 44 (I), действовал как эффективный активатор АТФ-зависимых К{+}-каналов. Эффективность I в несколько раз превышала эффективность диазоксида. Считают, что стимуляция К{+}-каналов приводит к подавлению секреции инсулина. Бельгия, Brussels Free Univ.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.39.21.61.13
Рубрики: ИНСУЛИН
СЕКРЕЦИЯ

ПОДАВЛЕНИЕ

ПРОИЗВОДНОЕ ПИРИДОТИАДИАЗИНА

ОСТРОВКИ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Kane, C.; Harding, E.A.; Pirotte, B.; Lebrun, P.; Dunne, M.J.


16.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.07-04Н3.058

   

    Metabolic activation of CPT11,7-ethyl-10-[4-(1-piperidino)-1-piperidino]carbonyloxycamptothecin, a novel antitumor agent, by carboxylesterase [Text] / Tetsuo Saton [et al.] // Biol. and Pharm. Bull. - 1994. - Vol. 17, N 5. - P662-664 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Метаболическая активация нового противоопухолевого препарата CPT-11 (7-этил-10-[4-(1-пиперидино)-1-пиперидино]карбонилоксикамптотоцина) под влиянием карбоксилэстеразы
Аннотация: После в/в введения крысам CPT-11 он метаболизируется до 7-этил-10-гидрокси-камптотецина (SN-38); образование SN-38 ослаблено у крыс, предварительно получавших ингибитор карбоксилэстеразы (КЭ) бис-p-нитрофенилфосфат. В опыте in vitro показано, что наибольшей активностью по отношению к CPT-11 обладает изофермент КЭ морской свинки GPL1, а наименьшей - изофермент КЭ человека HU1. Библ. 18.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.09
Рубрики: CPT-11
КАМПТОТЕЦИН

ПРОИЗВОДНОЕ

МЕТАБОЛИЗМ


Доп.точки доступа:
Saton, Tetsuo; Hosokawa, Masakiyo; Atsumi, Ryo; Suzuki, Wataru; Hakusui, Hideo; Nagai, Eiichi


17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 95.07-04Т4.063

    Subrahmanyam, Vangala V.

    Pharmacokinetics and placental transfer of benzoporphyrin derivative (CL 318,952) in rats [Text] / Vangala V. Subrahmanyam, Mauricio Leal, Barbara Kelly // 10th Int. Symp. Microsom. and Drug Oxidat., Toronto, July 18-21, 1994. - Toronto: Univ., 1994. - P307
Перевод заглавия: Фармакокинетика и плацентарный перенос бензопорфиринового производного (CL 318,952) у крыс
Аннотация: Крысам на 15-й день беременности вводили в/в однократно (25 мг/кг) {1}{4}C-бензопорфиринового производного (БПП), и уровни {1}{4}C определяли в цельной крови, плазме крови, плаценте, плодных тканях и амниотической жидкости. Полученные данные свидетельствуют, что общий уровень воздействия БПП на плод очень низкий, и что беременность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику БПП у крыс. США, Med. Res. Div., American Cyanamid Со, Pearl River, NY 10965.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.03.29 + 341.47.03.11
Рубрики: БЕНЗОПОРФИРИНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ
CL 318,952

БЕРЕМЕННОСТЬ

ФАРМАКОКИНЕТИКА

ПЛАЦЕНТА

ПРОНИЦАЕМОСТЬ


Доп.точки доступа:
Leal, Mauricio; Kelly, Barbara


18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 95.07-04А4.341

   

    trans-7-OH-IPAT: a potential sigma receptor imaging agent for SPECT [Text] : abstr. 10th Int. Symp. Radiopharm. Chem., Kyoto, 1993 / S. Chumpradit [et al.] // J. Labell. Compounds and Radiopharm. - 1994. - Vol. 35. - P444-446 . - ISSN 0362-4809
Перевод заглавия: Транс-7-OH-IPAT: потенциальный препарат для визуализации сигма-рецепторов с помощью ОФЭКТ
Аннотация: Синтезировали производное тетрамина, содержащего йодпропенильную группу (транс-7-OH-IPAT) (I) с радиохимическим выходом 79%. Радиойодирование {1}{2}{5}I или {1}{2}{3}I проводили с использованием Н[2]O[2] как окислителя. Радиохимический выход меченого соединения составлял 60-70%, радиохимическая чистота 98%. Изучение биологического поведения in vivo показало, что {1}{2}{3}I-I проникает через гемато-энцефалический барьер и специфически накапливается в мозжечке, гипоталамусе, ромбовидном мозгу. США, Dep. of Radiology and Pharmacology*, Univ. of Pennsylvania, Philadelphia, PA 19104. Библ. 4.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.37.13
Рубрики: РАДИОФАРМПРЕПАРАТЫ
ЙОД-123

ТЕТРАМИН

ПРОИЗВОДНОЕ

СИНТЕЗ

В ОРГАНИЗМЕ

ГОЛОВНОЙ МОЗГ

КРЫСЫ

ЖИВОТНЫЕ


Доп.точки доступа:
Chumpradit, S.; Kung, M.P.; Garner, S.; Kung, H.F.


19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 95.09-04А4.318

   

    Synthesis of 2'бета'-carbomethoxy-3'бета'-(4-[{7}{6}Br]bromophenyl)tropane ([{7}{6}Br]'бета'-CBT), a pet tracer for in vivo imaging of the dopamine uptake sites [Text] / Christian Loc'h [et al.] // J. Labell. Compounds and Radiopharm. - 1995. - Vol. 36, N 4. - P385-392 . - ISSN 0362-4803
Перевод заглавия: Синтез 2'бета'-карбометокси-3'бета'-(4-{7}{6}Br-бромфенил)тропана ({7}{8}Br-'бета'-CBT) - радиофармпрепарата для in vivo АЭТ-визуализации мест поглощения дофамина
Аннотация: Для исследования переносчиков дофамина синтезировано кокаиноподобное соединение 2'бета'-карбометокси-3'бета'(4-{7}{6}Br-бромфенил)тропан (I). I получен либо путем электрофильного защищения из трибутилоловянного производного с использованием в качестве окислителя надуксусной к-ты, либо путем нуклеофильного замещения из йодного производного I путем замещения I на {7}{6}Br в присутствии Cu{+}. После очистки методом твердофазной экстракции и ВЭЖХ в обращенной фазе химическая и радиохимическая чистота I была 98%, а удельная активность - 20 ГБк/мкмоль. При использовании 2 методик радиохимические выходы составили соотв. 80 и 60%. В опытах in vitro показано, что I специфически связывается с переносчиком дофамина из плазматических мембран полосатого тела. Через 3 ч после введения I крысам наивысшая его конц-ия обнаружена в полосатом теле (2,5% от введенной дозы). Через 24 ч после введения соотношение активностей полосатое тело/мозжечок составило 17. Франция, Service Hospitalier Frederic Joliot, DRIPP/СЕА, F-91406 Orsay. Ил. 2. Библ. 17.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.37.13
Рубрики: РАДИОФАРМПРЕПАРАТЫ
БРОМ-76

БРОМФЕНИЛТРОПАН

ПРОИЗВОДНОЕ

СИНТЕЗ

ПЕРЕНОСЧИКИ ДОФАМИНА


Доп.точки доступа:
Loc'h, Christian; Muller, Lars; Ottaviani, Michele; Halldin, Christer; Farde, Lars; Maziere, Bernard


20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 95.09-04А4.348

    Ekhato, I. Victor

    Synthesis of (R)-(+)-1,2,3,6-Tetrahydro-4-[U-{1}{4}C]phenyl-1-[(3-phenyl3-cyclohexenyl-1-yl)methyl]pyridine, a Potential Antipsychotic Agent [Text] / I.Victor Ekhato, Che C. Huang // J. Labell. Compounds and Radiopharm. - 1995. - Vol. 36, N 1. - P57- 63 . - ISSN 0362-4803
Перевод заглавия: Синтез (R)-(+)-1,2,3,6-тетрагидро-4-U-{1}{4}Cфенил-1-[3-фенил-3-циклогексенил-1-ил)метил]пиридина, потенциального антипсихотического средства
Аннотация: 1,2,3,6-Tetrahydro-4-[U-{1}{4}C]phenylpyridine (12) was synthesized and coupled to (R)-3-phenyl-3-cyclohexene-1carboxylic acid to make the titled compound 7 in 21% overall yield. Purification considerations were an important factor in the choice of a reaction sequence to 7, and successful synthesis was facilitated by the superiority of BF[3]*OEt[2] as dehydrating reagent in this system. This otherwise problematic sequence offers an efficient and simple route to compound 7 (PD 143188). США, Radiochemistry Lab., Dep. of Chemical Development Parke-Davis Pharmaceutical Res. Div. of Warner-Lambert Company 2800 Plymouth Road, Ann Arbor, Michigan 48105. Библ. 7.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.37.13
Рубрики: УГЛЕРОД-14
ПИРИДИН

ПРОИЗВОДНОЕ

СИНТЕЗ

НЕЙОЛЕПТИК

АГОНИСТ

ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ


Доп.точки доступа:
Huang, Che C.


 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)