Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ДИДЕЗОКСИУРИДИН<.>)
Общее количество найденных документов : 11
Показаны документы с 1 по 11
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 95.12-04Б1.203

   

    Certain phosphoramidate derivatives of dideoxy uridine (ddU) are active against HIV and successfully by-pass thymidine kinase [Text] / Christopher McGuigan [et al.] // FEBS Lett. - 1994. - Vol. 351&(!&), N 1. - P11-14 . - ISSN 0014-5793
Перевод заглавия: Некоторые фосфорамидатные производные дидезоксиуридина (ddU) активны против ВИЧ и действуют в обход тимидинкиназы
Аннотация: As part of our effort to deliver masked phosphates inside living cells we have discovered that certain phosphate triester derivatives of the inactive nycleoside analogue, dideoxy uridine (ddU) are inhibitors of HIV replication at 'мю'M levels. Moreover, we note that certain phosphoramidate serivatives retain their activity in thymidine kinase-deficient cells, which indicates that they do indeed act by intracellular release of the nucleotide, and that they successfully by-pass the nucleoside kinase. The increased structural freedom in drug design which this allows may have implications for dealing with the emergence of resistance and may stimulate the emergence of resistance and may stimulate the discovery of improved therapeutic agents. Великобритания, Welsh Sch. of Pharmacy, Univ. of Wales Cardiff, CF1 3XF. Ил. 1. Табл. 2. Библ. 20
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17.07
Рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
РЕПЛИКАЦИЯ

ИНГИБИРОВАНИЕ

ДИДЕЗОКСИУРИДИН

ФОСФОРАМИДАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ


Доп.точки доступа:
McGuigan, Christopher; Bellevergue, Patrice; Sheeka, Hendrika; Mahmood, Naheed; Hay, Alan J.


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.12-04Т2.443

   

    Certain phosphoramidate derivatives of dideoxy uridine (ddU) are active against HIV and successfully by-pass thymidine kinase [Text] / Christopher McGuigan [et al.] // FEBS Lett. - 1994. - Vol. 351&(!&), N 1. - P11-14 . - ISSN 0014-5793
Перевод заглавия: Некоторые фосфорамидатные производные дидезоксиуридина (ddU) активны против ВИЧ и действуют в обход тимидинкиназы
Аннотация: As part of our effort to deliver masked phosphates inside living cells we have discovered that certain phosphate triester derivatives of the inactive nycleoside analogue, dideoxy uridine (ddU) are inhibitors of HIV replication at 'мю'M levels. Moreover, we note that certain phosphoramidate serivatives retain their activity in thymidine kinase-deficient cells, which indicates that they do indeed act by intracellular release of the nucleotide, and that they successfully by-pass the nucleoside kinase. The increased structural freedom in drug design which this allows may have implications for dealing with the emergence of resistance and may stimulate the emergence of resistance and may stimulate the discovery of improved therapeutic agents. Великобритания, Welsh Sch. of Pharmacy, Univ. of Wales Cardiff, CF1 3XF. Ил. 1. Табл. 2. Библ. 20
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47
Рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
РЕПЛИКАЦИЯ

ИНГИБИРОВАНИЕ

ДИДЕЗОКСИУРИДИН

ФОСФОРАМИДАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ


Доп.точки доступа:
McGuigan, Christopher; Bellevergue, Patrice; Sheeka, Hendrika; Mahmood, Naheed; Hay, Alan J.


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 96.10-04Б1.219

   

    Synthesis of a photoaffinity analog of 3'-azidothymidine, 5-azido-3'-azido-2'-3'-dideoxyuridine. Interactions with herpesvirus thymidine kinase and cellular enzymes [Text] / Feng Mao [et al.] // J. Biol. Chem. - 1995. - Vol. 270, N 23. - P13660-13664 . - ISSN 0021-9258
Перевод заглавия: Синтез фотоаффинного аналога 3'-азидотимидина, 5-азидо-3'-азидо-2',3'-дидезоксиуридина. Взаимодействие с тимидинкиназой вируса герпеса и с клеточными ферментами
Аннотация: Синтезирован фотоаффинный аналог препаратов, применяемых для борьбы с ВИЧ. Показано насыщаемое связывание аналога с частично очищенной тимидинкиназой 1 типа, полумаксимальное при 30 мкМ и угнетаемое 3'-азидо-2',3'-дидезоксиуридином, его монофосфатом, тимидином и тимидинмонофосфатом. Обнаружено фотоаффинное мечение нескольких взаимодействующих с 3'-азидо-2',3'-дидезоксиуридинмонофосфатом мембранных белков из микросом печени. Показано угнетение фотоаффинным аналогом репликации двух штаммов ВИЧ-1, сходное с действием азидодезокситимидина и азидодезоксиуридина, при одинаковой с этими препаратами цитотоксичности. США, Dep. Biochem., Univ. Arkansas Med. Sci., Little Rock, AR 72205. Библ. 26
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: 5-АЗИДО-3'-АЗИДО-2',3'-ДИДЕЗОКСИУРИДИН
СИНТЕЗ

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

ТИМИДИНКИНАЗА

ВИРУС ГЕРПЕСА

ФЕРМЕНТЫ

КЛЕТОЧНЫЕ


Доп.точки доступа:
Mao, Feng; Rechtin, Tammy M.; Jones, Robyn; Cantu, Alejandro A.; Anderson, L.Sheri; Radominska, Anna; Moyer, Mary Pat; Drake, Richard R.


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.12-04Т2.506

   

    Lymphatic distribution of 3'-azido-3'-deoxythimidine and 3'-azido-2',3'-dideoxyuridine in mice [Text] / Konstantine K. Manouilov [et al.] // Drug Metab. and Disposit.: Biol. Fate Chem. - 1995. - Vol. 23, N 6. - P655-658 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Распределение 3'-азидо-3'-дезокситимидина и 3'-азидо-2',3'-дидезоксиуридина в лимфе у мышей
Аннотация: У мышей через 0,08, 0,5, 1, 2, 3, 4 и 6 ч после в/в, п/о и в/б введения 3'-азидо-3'-дезокситимидина (I) или 3'-азидо-2',3'-дидезоксиуридина (II) в дозе 50 мг/кг методом высокоэффективной жидкостной хроматографии определяли конц-ии I и II в сыворотке крови и лимфе. Значения макс. конц-ий, T[1/2] и AUC для конц-ий I и II в сыворотке крови после в/в или в/б введения были одинаковыми, хотя значения биодоступности I и II после п/о введения различались (49% и 76% соотв). Характер регионарного распределения в лимфатических узлах (ЛУ) для I и II был одинаков, хотя накопление II в ЛУ на 3-76% превышало накопление I. После в/в или п/о введения накопление I и II в подмышечном ЛУ было выше, чем накопление I и II в шейном или брыжеечном ЛУ. После в/б введения I и II в одинаковой степени распределялись во всех трех ЛУ. США, Dep. of Pharmaceutics, College of Pharmacy, Univ. Georgia. Библ. 19
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: АЗИДОТИМИДИН
АЗИДО-2'3'-ДИДЕЗОКСИУРИДИН * 3-

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ

ЛИМФАТИЧЕСКИЕ УЗЛЫ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Manouilov, Konstantine K.; White, Catherine A.; Boudinot, F.Douglas; Fedorov, Ivan I.; Chu, Chung K.


5.
Патент 6194391 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/70.

    Schinazi, Raymond F.
    3'-Azido-2',3'-dideoxyuridine administration to treat HIV and related test protocol [Текст] / Raymond F. Schinazi, Martin L. Bryant, Maureen W. Myers ; Emory Univ.; Norvirio Pharmaceuticals Ltd. - № 09/339133 ; Заявл. 24.06.1999 ; Опубл. 27.02.2001
Перевод заглавия: Применение 3'-азидо-2',3'-дидезоксиуридина для лечения ВИЧ и соответствующий протокол лечения
Аннотация: Известно, что 3'-азидо-2',3'-дидезоксиуридин (I) вызывает мутацию ВИЧ-1 в 70-м кодоне обратной транскриптазы вируса. Предлагается способ лечения ВИЧ путем совместного применения I и другого противовирусного средства, вызывающего мутацию ВИЧ-1 в каком-либо другом кодоне обратной транскриптазы
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
3'-АЗИДО-2',3'-ДИДЕЗОКСИУРИДИН

ВИЧ-1

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ


Доп.точки доступа:
Bryant, Martin L.; Myers, Maureen W.; Emory Univ.; Norvirio Pharmaceuticals Ltd.
Свободных экз. нет

6.
Патент 6194391 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/70.

    Schinazi, Raymond F.
    3'-Azido-2',3'-dideoxyuridine administration to treat HIV and related test protocol [Текст] / Raymond F. Schinazi, Martin L. Bryant, Maureen W. Myers ; Emory Univ.; Norvirio Pharmaceuticals Ltd. - № 09/339133 ; Заявл. 24.06.1999 ; Опубл. 27.02.2001
Перевод заглавия: Применение 3'-азидо-2',3'-дидезоксиуридина для лечения ВИЧ и соответствующий протокол лечения
Аннотация: Известно, что 3'-азидо-2',3'-дидезоксиуридин (I) вызывает мутацию ВИЧ-1 в 70-м кодоне обратной транскриптазы вируса. Предлагается способ лечения ВИЧ путем совместного применения I и другого противовирусного средства, вызывающего мутацию ВИЧ-1 в каком-либо другом кодоне обратной транскриптазы
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
3'-АЗИДО-2',3'-ДИДЕЗОКСИУРИДИН

ВИЧ-1

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ


Доп.точки доступа:
Bryant, Martin L.; Myers, Maureen W.; Emory Univ.; Norvirio Pharmaceuticals Ltd.
Свободных экз. нет

7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.08-04Т6.878

   

    Synthesis, antiretrovirus effects, and phosphorylation kinetics of 3'-isocyano-3'-deoxythymidine and 3'-isocyano-2',3'-dideoxyuridine [Text] / Johann Hiebl [et al.] // J. Med. Chem. - 1990. - Vol. 33, N 2. - P845-848 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез, антиретровирусное действие и кинетика фосфорилирования 3'-изоциано-3'-дезокситимидина и 3'изоциано-2',3'-дидезоксиуридина
Аннотация: На инфицированных вирусами иммунодефицита человека (ВИЧ) 1-го и 2-го типов клетках МТ-4 показано, что 3'изоциано--дезокситимидин (I) ингибировал цитопатич. эффект на 50% в конц-иях 0,8 мкМ, а 3'-изоциано-2',3'-дидезоксиуридин (II) - в конц-иях 500 мкМ. Показано, что I и II СНИЖАЛИ ЖИЗНЕСПОСОБНОСТЬ КЛЕТОК МТ-4 на 50% в конц-иях 0,88 и '='500 мкМ соотв. Значения К[i] фосфорилирования дезокситимидина частично очищенной киназой клеток МТ-4 в присутствии I и II составляли 90 и 2000 мкМ соотв. В отличие от 3'-азидо-3'-дезокситимидина, являющегося конкурентным ингибитором киназы, I и II являлись ингибиторами смешанного типа действия. Австрия, Univ. Wien, A-1090 Wien. Библ. 22.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.95.47
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ИЗОЦИАНО-3'-ДЕЗОКСИТИМИДИН*3'-

ИЗОЦИАНО-2',3'-ДИДЕЗОКСИУРИДИН

СИНТЕЗ

РЕТРОВИРУСЫ

ЦИТОТОКСИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

ФОСФОРИЛИРОВАНИЕ


Доп.точки доступа:
Hiebl, Johann; Zbiral, Erich; Balzarini, Jan; Clercq, Erik De


8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.04-04Т1.657

   

    Potent DNA chain termination activity and selective inhibition of human immunodeficiency virus reverse transcriptase by 2',3'-dideoxyuridine-5'-triphosphate [Text] / Zhang Hao [et al.] // Mol. Pharmacol. - 1990. - Vol. 37, N 2. - P157-163
Перевод заглавия: Выраженная активность 2',3'-дидезоксиуридин-5'-трифосфата [как терминатора] цепи ДНК и избирательное ингибирование им обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ)
Аннотация: На культуре клеток АТН8 и МТ-4, инфицированных вирусом ВИЧ, показано, что 2',3'-дидезоксиуридин (I) ингибировал репликацию вирионов только в конц-иях 1000 мкМ и 625 мкМ соотв. Жизнеспособность клеток при воздействии I в высоких конц-иях резко снижалась. Напротив, 2',3'-дидезоксицитидин (II) ингибировал репликацию ВИЧ с IC[5][0]=0,3-0,5 мкМ. Отмечено, что накопление фосфорилированных метаболитов II в клетках АТН8, MOLT/4 и СЕМ протекало с гораздо более высокой скоростью, чем накопление фосфорилированных метаболитов I. Показано, что 2',3'-дидезоксиуридин-5'-трифосфат (III) ингибировал обратную транскриптазу ВИЧ с IC[5][0]=0,035 мкМ. Он также обладал активностью терминатора и блокировал элонгацию цепи ДНК, растущей на матрице обратной транскриптазы ВИЧ' и вируса миелобластоза птиц. Бактер. ДНК-полимераза I, 'альфа'-ДНК-полимераза млекопитающих, терминальная дезоксирибонуклеотидилтрансфераза и обратная транскриптаза вируса Молони лейкоза мышей оказались нечувствительными к III. Обсуждают возможность использования III как средства терапии СПИД. США, National Inst. of Health, Bethesda, MD 20892. Библ. 22.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ДИДЕЗОКСИУРИДИН-5'-ТРИФОСФАТ*2',3'-

ЦЕПЬ ДНК

ТЕРМИНАЦИЯ

ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА

ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА


Доп.точки доступа:
Hao, Zhang; Cooney, David A.; Farquhar, David; Perno, Carlo F.; Zhang, K.; Masood, R.; Wilson, Yvonne; Hartman, Neil R.; Balzarini, Jan; Johns, David G.


9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI12) 91.10-04Б2.164

    Shirae, Hideyuki.

    Mechanism of 2',3'-dideoxyadenosine synthesis by Escherichia coli AJ 2595 [Text] / Hideyuki Shirae, Kenzo Yokozeki // Agr. and Biol. Chem. - 1991. - Vol. 55, N 2. - P609-611 . - ISSN 0002-1369
Перевод заглавия: Механизм синтеза 2',3'-дидезоксиаденозина у Escherichia coli AJ 2595
Аннотация: Покоящиеся Кл Escherichia coli AJ 2595 являются наилучшими продуцентами 2',3'-дидезоксиуридина, 2',3'-дидезоксиаденозина (ДДА) и 2',3'-дидезоксиинозина (ДДИ), к-рые м. б. использованы в борьбе со СПИДом. Описан механизм р-ции образования ДДА или ДДИ. Из E. coli AJ 2595 выделены 2 ферментные фракции - ДДИ-фосфоролитиеский и ДДА-фосфоролитический ферменты- посредством хр-фии на ДЭАЭ-Тойоперл РАК650; оптим. условия образования ДДА: рН 7,0, 45'ГРАДУС' С, 10 мМ фосфат, при оптим. пропорции этих двух фракций. Библ. 17. Япония, Centr. Res. Lab. of Ajinomoto Co., Inc., I- Suzuki-cho, Kawasaki-ku, Kawasaki 210.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.27.17.09.15 + 341.27.17.09.09.13
Рубрики: ESCHERICHIA COLI (BACT.)
ШТАММ AJ 2595

ПОКОЯЩИЕСЯ КЛЕТКИ

ДИДЕЗОКСИАДЕНОЗИН* 2,3-

ДИДЕЗОКСИУРИДИН* 2,3-

ДИДЕЗОКСИИНОЗИН* 2,3-

БИОСИНТЕЗ

МЕХАНИЗМ

ФЕРМЕНТЫ

ПУРИННУКЛЕОЗИДФОСФОРИЛАЗА


Доп.точки доступа:
Yokozeki, Kenzo


10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.01-04Т2.586

   

    Cellular metabolism of 3'-azido2',3'-dideoxyuridine with formation of 5'-О-diphosphohexose derivatives by previously unrecognized metabolic pathways for 2'-deoxyuridine analogs [Text] / Zhou Zhu [et al.] // Mol. Pharmacol. - 1990. - Vol. 38, N 6. - P929-938
Перевод заглавия: Клеточный метаболизм 3'-азидо-2', 3'-дидезоксиуридина с образованием 5'-О-дифосфогексозных производных в ранее неизвестном пути метаболизма алогов 2'-дезоксиуридина
Аннотация: Мононуклеарные клетки периферич. крови и костного мозга человека инкубировали с 3'-азидо-2',3'-дидезоксиуридином (I), меченным {3}H, в конц-иях 2 или 10 мкМ в течение до 48 ч. Методом ВЭЖХ показано, что преобладающим метаболитом I являлся 5'-монофосфат, на долю к-рого вне зависимости от типа клеток приходилось 55-65% внутриклеточного радиоактивного материала. При этом была обнаружена фракция, устойчивая к щелочной фосфатазе, но при воздействии 5'-фосфодиэстеразой подвергающаяся гидролизу с образованием I-5'-монофосфата. При инкубации клеток с {3}H-I и Д-[1-{1}{4}C]-глюкозой эта фракция приобретала двойную метку. В составе фракции обнаружено присутствие 3'-азидо-2',3'-дидезоксиуридин-5'-О-дифосфоглюкозы и 3'-азидо-2',3'-дидезоксиуридин-5'-О-дифосфо-N-ацетилглюкозамина. На их долю приходилось 20% и 30% внутриклеточной радиоактивности при инкубации мононуклеарных клеток крови и костномозговых клеток с {3}H-I. Обсуждают особенности метаболизма I, являющегося средством терапии СПИД. США, Univ. of Alabama at Birmingham, Birmingham, AL 35294. Библ. 54.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
АЗИДО2',3'-ДИДЕЗОКСИУРИДИН И 3-

МЕТАБОЛИЗМ

IN VITRO

ДИФОСФОГЕКСОЗНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

КЛЕТКИ КРОВИ

КОСТНЫЙ МОЗГ

СПИД

ЛЕЧЕБНЫЕ СРЕДСТВА


Доп.точки доступа:
Zhu, Zhou; Schinazi, Raymond F.; Chu, Chung K.; Williams, Gary J.; Colby, C.Budd; Sommadossi, Jean-Pierre


11.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 92.10-04Н3.148

   

    Synthesis of 5-alkoxymethyl derivatives of 3'-amino-2',3'-dideoxyuridine and evaluation of their activity against HIV and cancer [Text] / Mohammed S. Motawia [et al.] // Acta chem. scand. - 1992. - Vol. 46, N 1. - P77-81
Перевод заглавия: Синтез 5-алкоксиметильных производных 3'-амино-2',3'-дидезоксиуридина и оценка их активности против HIV и рака
Аннотация: Серия нуклеозидов, упомянутых в заглавии, синтезирована из соотв. 5-алкоксиурацилов. Гликозилирование силилированных 5-алкоксипиримидинов 1,5-ди-О-ацетил3-фталимидо-2,3-дидезокси-'бета'-D-эритропентафуранозой проводилось в присутствии триметилсилилтрифлата. Из синтезированных соединений 3'-амино-2',3'-дидезокси-5дециклоксиметилуридин вызывал гибель эпидермоидных Кл рака шейки матки человека. Ни одно из данных соединений не было активно против вируса HIV-1 в культуре Кл МТ-4. Дания, Odense Univ. DK-5230. Odense M. Библ. 23.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.17
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
АМИНО-2',3'-ДИДЕЗОКСИУРИДИН*3'-

АЛКОКСИМЕТИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ*5-

ПРОТИВОВИРУСНАЯ АКТИВНОСТЬ

HIV

КУЛЬТУРА КЛЕТОК

РАК ШЕЙКИ МАТКИ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Motawia, Mohammed S.; Abdel-Megied, Ahmed E.-S.; Pedersen, Erik B.; Nielsen, Carsten M.; Ebbesen, Peter


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)