Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ПИРИМИДИН<.>)
Общее количество найденных документов : 211
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т1.025

   

    Synthesis and properties of 1-aryl(pyrimidinyl)-piperazinylalkyl derivatives of ethyl 3-phenyl-7-methyl2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrido[2,3-d]pyrimidine-5-carboxylate [Text] / Helena Sladowska [et al.] // Farmaco. - 1994. - Vol. 49, N 7-8. - P499-503
Перевод заглавия: Синтез и свойства 1-арил(пиримидинил)-пиперазинилалкильных производных этил-3-фенил-7-метил2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидропиридо[2,3-d] пиримидин5-карбоксилата
Аннотация: Синтезированы N-арил(пиримидинил)пиперазинилалкильные производные этил-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидропиридо[2,3-d]пиримидин-5-карбоксилата; исследована их токсичность. Некоторые соединения угнетали двигательную активность, проявляли анксиолитическое действие. Все производные вызывали гипотермию, но не изменяли АД, ЧСС и не устраняли судороги, вызванные пентетразолом. Ни одно из них также не обладало противосудорожным действием при макс. электрошоке и не проявляло анальгезирующей активности. Польша, Med. Sch., 20-090 Lublin. Библ. 11.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ЭТИЛ-3ФЕНИЛ-7-МЕТИЛ-2,4-ДИОКСО-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОПИРИДО[2,3D]ПИРИМИДИН-5-КАРБОКСИЛАТ

АРИЛ(ПИРИНИДИНИЛ)-ПИПЕРАЗИНИЛАЛКИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ*1-

СИНТЕЗ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Sladowska, Helena; Sieklucka-Dziuba, Maria; Staniak, Lucyna; Kleinrok, Zdzislaw

2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 95.02-04Т4.147

   

    Nephrotoxicity induced by a single dose of adenine: Effects of 4-aminopyrazolo[3,4-d]pyrimidine and allopurinol [Text] / Takeshi Minami [et al.] // Biol. and Pharm. Bull. - 1994. - Vol. 17, N 2. - P201-206 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Нефротоксичность аденина при однократном введении: эффекты 4-аминопиразоло[3,4-d]пиримидина и аллопуринола
Аннотация: Через 24 ч после введения мышам ddY аденина (I) в дозе 175 мг/кг в/ж конц-ия азота мочевины (АМ) в плазме крови (ПК) была повышена по сравнению с контролем с 20 до 105 мг/100 мл, а конц-ия креатинина (КР) - с 0,25 до 0,8 мг/100 мл. Введении аллопуринола (II) или 4-аминопиразоло[3,4-d]пиримидина (III) в дозе 175 мг/кг не влияло на содержание в П АМ и КР в ПК. При совместном введении I+II конц-ия АМ и КР возрастала через 24 ч до 145 и 1,5 мг/100 мл соотв. При совместном введении I+III повышения содержания АМ и КР не отмечено. При микроскопическом исследовании показано, что введение I вызывало появление микровакуолей в проксимальных канальцах, а введение I в сочетании с II способствовало потере клеток эпителия канальцев. При введении I+III морфологических изменений в канальцах не возникало. Делают вывод, что III блокирует цитотоксическое действие I на почки мышей. Япония, Kinki Univ. Osaka 577. Библ. 32.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.51.15.11
Рубрики: АДЕНИН
ПОЧКИ

НЕФРОТОКСИЧНОСТЬ

АЛЛОПУРИНОЛ

АМИНОПИРАЗОЛО[3,4-D]ПИРИМИДИН


Доп.точки доступа:
Minami, Takeshi; Nakagawa, Hirofumi; Ichii, Masayo; Kadota, Eizi; Okazaki, Yuko

3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 95.04-04М4.167

   

    Role of metallothionein in 4-aminopyrazolo[3,4-d]pyrimidine-administered mouse pancreas [Text] / Takeshi Minami [et al.] // Biol. and Pharm. Bull. - 1993. - Vol. 16, N 11. - P1108-1110 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Роль металлотионена в поджелудочной железе мышей в связи с введением 4-аминопиразоло[3,4-d]пиримидина
Аннотация: Изучали роль металлотионена и уровень Zn (МТ) в поджелудочной железе (ПЖ) мышей в связи с введением 4-аминопиразоло[3,4-d]пиримидина (4АП). Установлено, что 4АП увеличивает конц-ию МП в ПЖ в зависимости от дозы МТ. Уровень МТ в ПЖ увеличивается в 3,9 раза после введения 175 мг/кг живой массы 4АП. При введении 40 мг/кг или менее 4АПП конц-ия Zn в цитозольной фракции ПЖ контр. и опытных мышей примерно на одном уровне, а после введения 175 мг/кг у опытных в 1,7 раза выше. После введения 175 мг/кг 4АП уровень глюкозы и инсулина в СК опытных и контр. мышей одинаков, хотя активность 'альфа'-амилазы ниже у последних. Полагают, что 4АП вызывает снижение экзокринной функции ПЖ. Япония, Kinki Univ., 3-4-1 Kowakae, Higashi-Osaka, Osaka 577. Библ. 23.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.33.25
Рубрики: ПОДЖЕЛУДОЧНАЯ ЖЕЛЕЗА
МЕТАЛЛОТИОНЕИН

[3,4-D]ПИРИМИДИН

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Minami, Takeshi; Nakagawa, Hirofumi; Yoshimoto, Shigeru; Asano, Ikuko; Okazaki, Yuko

4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 95.05-04Т4.025

   

    Inhibition of cytochrome P4502Е1 by nitrogen-containing heterocyclic and aromatic compounds [Text] / Martin Hargreaves [et al.] // 10th Int. Symp. Microsom. and Drug Oxidat., Toronto, July 18-21, 1994. - Toronto, 1994. - P574
Перевод заглавия: Ингибирование цитохрома Р-450 азот-содержащими гетероциклическими и ароматическими соединениями
Аннотация: В микросомах из печени крыс, к-рые получали ацетон (1% об/об) с питьевой водой в течение 14 дней, определяли активность зависимой от цитохрома Р-450 2Е1 п-нитрофенолгидроксилазы и влияние на нее ряда азот-содержащих гетероциклических и ароматических соединений. Значения K[i] определены для: пиридина, пиридазина, пиримидина, пиразина, пиперидина, 1,3,5-триазина и бензола. Установлено, что пиперидин, пиридазин и 1,3,5-триазин являются слабыми и бесконкурентными ингибиторами, а остальные в-ва, кроме бензола; - средней силы (кроме пиридина) неконкурентными ингибиторами. Влияние присутствия в структуре гетероатома на ингибиторную активность подтверждается сравнением пиридина (K[i]=0,4 мкМ) и бензола (K[i]-8 400 мкМ). Великобритания, Dep. of Drug Metabolism, Pfizer Central Res., Sandwich.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.03.11 + 341.47.03.21
Рубрики: ПИРИДИН
ПИРИДАЗИН

ПИРИМИДИН

ПИРАЗИН

ПИПЕРИДИН

ТРИАЗИН

БЕНЗОЛ

ПЕЧЕНЬ

ЦИТОХРОМ Р-450

ПАРАНИТРОФЕНОЛГИДРОКСИЛАЗА


Доп.точки доступа:
Hargreaves, Martin; Jones, Barry; Smith, Dennis; Gescher, Andreas

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 95.05-04Т4.296

    Adrian, Neal R.

    Anaerobic biodegradation of halogenated and nonhalogenated N-, S-, and O-heterocyclic compounds in aquifer slurries [Text] / Neal R. Adrian, Joseph M. Suflita // Environ. Toxicol. and Chem. - 1994. - Vol. 13, N 10. - P1551-1557 . - ISSN 0730-7268
Перевод заглавия: Анаэробное биоразрушение галогенированных и негалогенированных N-, S-, и O-гетероциклических соединений в глинах водоносного слоя
Аннотация: Установлено, что в анаэробных условиях микроорганизмы в составе глин водоносных почвенных слоев не минирализуют пиридин, пиримидин, тиофен и фуран, но превращают в метан (после 11 мес инкубации) соответствующие карбоксилированные и оксигенированные производные. 74% теоретически предсказанного кол-ва метана высвобождается из никотиновой к-ты, урацила, 2-пирослизиевой к-ты. Устойчивы к разрушению хлорированные производные, подобные 2-хлорили 6-хлорникотиновой к-те. 5-бромурацил восстановительно дегалогенируется в стехиометрическое кол-во урацила, 2-хлорпиридин метаболизируется в более полярный неидентифицированный метаболит, устойчивый к дальнейшей анаэробной биодеградации. Микроорганизмы, акклимированные к 5-бромурацилу, не проявляют способность трансформировать 4-хлор- или 5хлорурацил. США, Dept Botany Microbiol., Univ. Oklahoma, Norman, Oklahoma 73019-0245. Ил. 3. Табл. 3. Библ. 26.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.51.11.15.11 + 341.47.51.11.13.11
Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ
ПИРИДИН

ПИРИМИДИН

ПИОФЕН

ФУРАН

НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА

УРАЦИЛ

ПИРОСЛИЗИЕВАЯ КИСЛОТА

БРОМУРАЦИЛ

ПОЧВА

ГЛИНА

ВОДОНОСНЫЙ СЛОЙ

БИОРАЗРУШЕНИЕ

МЕТОД

ОБРАЗОВАНИЕ


Доп.точки доступа:
Suflita, Joseph M.

6.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.06-04Н3.061

   

    Cytotoxicity and metabolism of 4-methoxy-8-('бета'-D-ribofuranosylamino)pyrimido[5,4-d]pyrimidine in HCT 116 colon cancer cells [Text] / Jean L. Grem [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 1994. - Vol. 48, N 11. - P2117-2126 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Цитотоксичность и метаболизм 4-метокси-8('бета'-D-рибофуранозиламино)пиримидо[5,4-d]пиримидина в клетках рака прямой кишки HCT116
Аннотация: Воздействие 4-метокси-8-('бета'-D-рибофуранозиламино)пиримидо[5,4-d]пиримидина (I) оказывает цитотоксическое действие в культуре клеток НСТ116; эффект I усиливается с увеличением концентрации I (1-10 мкМ) и времени инкубации (1-24 ч). При этом в клетках наблюдается накопление I-5'-монофосфата и снижение концентраций АТФ, ГТФ, ЦТФ, УТФ и дезоксиТТФ. Добавление в среду инкубации смеси тимидина, уридина, аденозина и гуанозина частично ослабляет цитотоксический эффект малых концентраций I. Добавление тимидина, уридина, аденозина (но не аденина) устраняет вызываемое I снижение концентрации, соотв., дезоксиТТФ, УТФ и АТФ; добавление гуанозина или гуанина, однако, не восставливает концентрацию ГТФ. Делают вывод, что I подавляет биосинтез пуринов и пиримидинов de novo, а также сохранение имеющихся пуринов. США, NCI-NMOB, Nat. Naval Med. Center, Bethesda, MD 20889-5105. Библ. 21.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.09
Рубрики: МЕТОКСИ-8-('БЕТА'-D-РИБОФУРАНОЗИЛАМИНО)ПИРИМИДО[5,4-D]ПИРИМИДИН* 4-
РАК ПРЯМОЙ КИШКИ

КУЛЬТУРА КЛЕТОК


Доп.точки доступа:
Grem, Jean L.; Daychild, Pamela; Drake, James; Geoffroy, Francois; Trepel, Jane B.; Pirnia, Farzaneh; Allegra, Carmen J.

7.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.06-04Н3.099

   

    Synthesis of 4-amino-8-(2,2-difluoro-2-deoxy-'бета'-D-ribofuranosyl amino) pyrimido[5,4-D]pyrimidine (DFARPP). Stability and cellular cytotoxicity [Text] / T. E. Mabry [et al.] // Nucleosides and Nucleotides. - 1994. - Vol. 13, N 5. - P1125-1133 . - ISSN 0732-8311
Перевод заглавия: Синтез 4-амино-8-(2,2-дифтор-2-дезокси-'бета'D-рибофуранозиламино)пиримидо[5,4-D]пиримидин (DFARPP). Стабильность и клеточная цитотоксичность
Аннотация: Сообщается о синтезе 'бета' путем связывания 6-цианопурина с 2-деокси-2,2-дифторрибозой с последующим расширением пуринового кольца. Соединение ингибировало рост пролиферирующих клеток лейкоза человека CCRF- CEM в конц-ии 6,1 мкг/мл, но не влияло на образование колоний рядом ДНК- и РНК-содержащих вирусов. США, Lilly Research Lab., Eli Lilly and Co., Indianopolis IN 46285. Библ. 20.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.17
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
АМИНО-8-(2,2-ДИФТОР-2-ДЕЗОКСИ-'БЕТА'-D-РИБОФУРАНОЗИЛАМИНО)ПИРИМИДО[5,4-D]ПИРИМИДИН

СИНТЕЗ

ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Mabry, T.E.; Jones, C.D.; Chon, T.S.; Colaeino, J.M.; Grindey, G.B.; Worzalla, J.F.; Pearce, H.L.

8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.08-04Т2.344

   

    Synthesis of some 4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-ones investigated as antimicrobial agents [Text] / Pier Luigi Ferrarini [et al.] // Farmaco. - 1995. - Vol. 50, N 1. - P69-72 . - ISSN 0014-827X
Перевод заглавия: Синтез некоторых 4H-пиридо[1,2-а]пиримидин-4-онов, изученных в качестве антибактериальных средств
Аннотация: Синтезировали ряды 4H-пиридо[1,2-a]пиримидин-4-онов (ПП). Некоторые ПП получали путем замещения 2-хлорометил-ПП соответствующими аминами. Изучали антибактериальную и противогрибковую активности ПП. Ни один из изученных ПП не обладал противомикробной активностью. Италия, Univ. di Pisa, 56126 Pisa. Библ. 6
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.69
Рубрики: ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
ПИРИДО[1,2-A]ПИРИМИДИН-4-ОНЫ * И 4H-

СИНТЕЗ

АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Ferrarini, Pier Luigi; Mori, Claudio; Armani, Giuseppe; Rossi, Luigi

9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 95.08-04К1.475

    Diamond, Sharon.

    The novel immunosuppressant brequinar (DuP 785) inhibits hepatic microsomal glucuronidation [Text] / Sharon Diamond, Robin Way, David D. Christ // 10th Int. Symp. Microsom. and Drug Oxidat., Toronto, July 18-21, 1994. - [Toronto: Univ.], 1994. - P581
Перевод заглавия: Новый иммуносупрессант, бреквинар (DuP 785), ингибирует печеночное микросомальное глюкуронидирование
Аннотация: Крысы-самцы Sprague-Dawley получали новый иммуносупрессант, бреквинар (2-(2'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил)-3-метил-6-фтор-4-хинолинкарбоновая кислота; I), к-рый оказывает свое действие через ингибирование дигидроорататдегидрогеназы с последующим ингибированием de novo синтеза пиримидина. I вводили п/о в течение 6 дней в дозе 7,5 мг/кг в день. Установлено, что в печеночных гомогенатах, полученных через 2 и 26 часов после заключительной дозы I, уровни УДФ-глюкуроновой к-ты существенно не изменяется, а уровень активности УДФ-глюкуронозилтрансферазы с п-нитрофенолом в качестве субстрата снижается через 2 часа и возвращается к контрольным значениям через 26 часов. При инкубации микросом печени интактных крыс с возрастающими конц-иями I регистрируется зависимая от дозы I ингибиторная активность УДФ-глюкуронозилтрансферазы
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.43.35.21.15
Рубрики: БРЕКВИНАР
ВЛИЯНИЕ

ПИРИМИДИН

СИНТЕЗ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Way, Robin; Christ, David D.

10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т2.250

    Gutschow, Michael.

    3-Mercaptoalkylthieno[2,3-d]pyrimidin-2,4(1H,3H)-dione: Synthese und Prufung auf immunstimulatorische Wirksamkeit [Text] / Michael Gutschow, Karl DroSSler, Siegfried Leistner // Arch. Pharm. - 1995. - Vol. 328, N 3. - S231-234 . - ISSN 0365-6233
Перевод заглавия: Полициклические азины, XL. Синтез гетероциклических иммуномодуляторов. II. 3-Меркаптоалкилтиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3H)-дионы: синтез и оценка иммуностимулирующей активности
Аннотация: Путем расщепления гидролитического кольца сплавленных тиазоло- или 1,3-тиазинотиенопиримидинов в условиях щелочной или кислой среды синтезировали ряды 3-меркаптоалкилтиено[2,3-d]пиримидин-2,4-(1H,3H)-дионов. Исследовали их иммуностимулирующую активность. В тесте р-ции гиперчувствительности замедленного типа некоторые соединения проявили иммуностимулирующую активность, близкую к действию изопринозина. Германия, Inst. fur Pharmazie der Univ. Leipzig, Bruderstr. 34, D-04103 Leipzig. Библ. 23
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.77
Рубрики: ИММУНОСТИМУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
МЕРКАПТОАЛКИЛТИЕНО[2,3-D]ПИРИМИДИН-2,4 (1H, 3H)-ДИОНЫ * И 3-

СИНТЕЗ

СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

ГИПЕРЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ ЗАМЕДЛЕННОГО ТИПА


Доп.точки доступа:
DroSSler, Karl; Leistner, Siegfried

11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 95.10-04Б4.256

   

    Synthesis of some 4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-ones investigated as antimicrobial agents [Text] / Pier Luigi Ferrarini [et al.] // Farmaco. - 1995. - Vol. 50, N 1. - P69-72 . - ISSN 0014-827X
Перевод заглавия: Синтез некоторых 4H-пиридо[1,2-а]пиримидин-4-онов, изученных в качестве антибактериальных средств
Аннотация: Синтезировали ряды 4H-пиридо[1,2-a]пиримидин-4-онов (ПП). Некоторые ПП получали путем замещения 2-хлорометил-ПП соответствующими аминами. Изучали антибактериальную и противогрибковую активности ПП. Ни один из изученных ПП не обладал противомикробной активностью. Италия, Univ. di Pisa, 56126 Pisa. Библ. 6
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.27.29.25.02
Рубрики: ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
ПИРИДО[1,2-A]ПИРИМИДИН-4-ОНЫ * И 4H-

СИНТЕЗ

АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Ferrarini, Pier Luigi; Mori, Claudio; Armani, Giuseppe; Rossi, Luigi

12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.10-04Т1.223

   

    Сопоставление нейротропных и стресспротекторных свойств пирацетама и производного пиридо[1,2-а]пиримидина [Текст] / М. М. Козловская [и др.] // Бюл. эксперим. биол. и мед. - 1995. - Т. 119, N 3. - С. 299-301 . - ISSN 0365-9615
Аннотация: На белых крысах показано, что новое производное пиридо [1,2-а]пиримидина при выработке реакции избегания в челночной камере оказывает психостимулирующее действие, выразившееся в ускорении обучения. Показано также, что на модели острого эмоционального стресса, вызванного нарушением однозначности причинно-следственных отношений в экспериментальной среде, данное соединение проявило стресс-протекторное действие, сопостивимое с аналогичным эффектом пирацетама. Россия, НИИ фармакологии РАМН, Москва. Библ. 9
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.02
Рубрики: НООТРОПЫ
АНТИДЕПРЕССАНТЫ

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ

ПИРИДОПИРИМИДИНЫ

ПИРИДО [1,2-A]ПИРИМИДИН

СТРЕСС

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Козловская, М.М.; Иноземцев, А.Н.; Никитин, С.В.; Гочмурадов, А.Г.; Якушев, Р.А.; Чабак-Горбач, Р.

13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 95.10-04К1.436

    Gutschow, Michael.

    3-Mercaptoalkylthieno[2,3-d]pyrimidin-2,4(1H,3H)-dione: Synthese und Prufung auf immunstimulatorische Wirksamkeit [Text] / Michael Gutschow, Karl DroSSler, Siegfried Leistner // Arch. Pharm. - 1995. - Vol. 328, N 3. - S231-234 . - ISSN 0365-6233
Перевод заглавия: Полициклические азины, XL. Синтез гетероциклических иммуномодуляторов. II. 3-Меркаптоалкилтиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3H)-дионы: синтез и оценка иммуностимулирующей активности
Аннотация: Путем расщепления гидролитического кольца сплавленных тиазоло- или 1,3-тиазинотиенопиримидинов в условиях щелочной или кислой среды синтезировали ряды 3-меркаптоалкилтиено[2,3-d]пиримидин-2,4-(1H,3H)-дионов. Исследовали их иммуностимулирующую активность. В тесте р-ции гиперчувствительности замедленного типа некоторые соединения проявили иммуностимулирующую активность, близкую к действию изопринозина. Германия, Inst. fur Pharmazie der Univ. Leipzig, Bruderstr. 34, D-04103 Leipzig. Библ. 23
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.43.35.21.15
Рубрики: ИММУНОСТИМУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
МЕРКАПТОАЛКИЛТИЕНО[2,3-D]ПИРИМИДИН-2,4 (1H, 3H)-ДИОНЫ * И 3-

СИНТЕЗ

СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

ГИПЕРЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ ЗАМЕДЛЕННОГО ТИПА


Доп.точки доступа:
DroSSler, Karl; Leistner, Siegfried

14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.01-04Т2.246

   

    Синтез, противовоспалительная и анальгетическая активность амидов 3-гетериламино-2-этоксикарбонил-акриловой и 4-оксопиридо [1,2-a]пиримидин-3-карбоновой кислот [Текст] / А. И. Михалев [и др.] // Хим.-фармац. ж. - 1995. - Т. 29, N 5. - С. 39-40 . - ISSN 0023-1134
Аннотация: Провели синтез амидов 3-гетериламино-2-этоксикарбонил акриловой и 4-оксо (1,2-а)пиримидин-3-карбоновой к-т и исследовали их противовоспалительное (по подавлению отека лапы крысы, вызванного субплантарной инъекцией 0,1 мл 0,5% р-ра каррагенина) и анальгетическое (по уменьшению числа корчей у мышей, вызванных в/б введением 0,25 мл 0,75% р-ра уксусной к-ты) действие. Установили, что все изученные вещества, за исключением одного, в дозе 50 мг/кг в/б подавляют воспалительный отек на 30-50%. Наибольшей активностью обладали соединения с 2- и 4-пиридильными остатками, а введение в аминогруппу антипирильного радикала приводило к потере активности. Три из полученных соединений в дозе 50 мг/кг внутрь уменьшали число "уксусных корчей" на 60, 50 и 29%. Библ. 3
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
КИСЛОТА 3-ГЕТЕРИЛАМИНО-2-ЭТОКСИКАРБОНИЛ-АКРИЛОВАЯ

КИСЛОТА 4-ОКСОПИРИДО(1,2-А)ПИРИМИДИН-3-КАРБОНОВАЯ

АМИДЫ

СИНТЕЗ

КАРРАГЕНИНОВЫЙ ОТЕК

АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

КРЫСЫ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Михалев, А.И.; Суслина, М.Л.; Коньшина, Т.М.; Закс, А.С.; Коньшин, М.Е.

15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI23) 96.02-04М2.634

    Fedan, Jeffrey S.

    Contraction of the guinea pig isolate, perfused trachea to purine and pyrimidine agonists [Text] / Jeffrey S. Fedan, Jesse L. Stem, Brian Day // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 268, N 3. - P1321-1327 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Сократимость изолированной, перфузированной трахеи морских свинок под влиянием агонистов пурина и пиримидина
Аннотация: Unlike methacholine and histamine, ATP and uridine 5'-triphosphate (UTP) are more potent contractile agonists when they are applied to the mucosal (intraluminal, IL) surface of the guinea pig perfused trachea than when they are applied to the serosal (extraluminal, EL) surface. The relative contractile activities of a series of purine and pyrimidine compounds were assessed. The order of EL activity was: [2-methythio ATP (2 MeSATP)=adenosine 5'-diphosphate (ADP)] [adenosine 5'-O-(2-thiodiphosphate) (ADP'бета'S)=ATP=adenosine 5'-O-(3-thiotriphosphate) (ATP'гамма'S)] [('бета','гамма'-imido ATP) (APPNP)='альфа','бета'-methylene ATP (APCPP)] [UTP=uridine 5'-diphosphate (UDP)=inosine 5'-triphosphate (ITP)] [xanthosine 5'-triphosphate (XTP) 'бета','гамма'-methylene ATP (APPCP)]. EL adenosine, adenosine 5'-monophosphate, uridine 5'-monophosphate and uridine were weak or inactive. The EL order of activity, therefore, shares some characteristics of P[2'гамма'] receptors. The order of IL activity was: (ATP=UTP=ITP)(ATP'гамма'S=ADP=APPNP=2 MeSATP)(UDP=ADP'бета'S=XTP)APCPP; the other compounds were weak or inactive. The IL order of activity, therefore, resembled that for P[2U] or "nucleotide receptors". ATP, APPNP, UTP, UDP, ITP and XTP were more active when added to the IL than after administration to the EL bath; the remaining compounds were similarly active EL and IL, or were more active EL than IL. Greater IL than EL activity of agonists was a property associated with preference for P[2U]-receptors. The EL and IL activities of the agonists compare favorably with those reported for basolateral and apical stimulation of short circuit current and [Ca{++}][i] of human respiratory epithelium, and phospholipase C activation of cultured human airway epithelium. Библ. 22
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.31.17
Рубрики: ТРАХЕЯ
ЭНДОТЕЛИЙ

СОКРАТИМОСТЬ

АТФ

ПУРИН

ПИРИМИДИН

АГОНИСТЫ

МОРСКИЕ СВИНКИ


Доп.точки доступа:
Stem, Jesse L.; Day, Brian

16.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.02-04Н3.159

   

    The antimitotic drug 4,6-dimethyl-2-amino-3,4,5-trimethoxyphenyl-pyrimidine inhibits the nucleoside transport system of cells from various animal species [Text] / A. Pani [et al.] // Experientia. - 1994. - Vol. 50, N 1. - P29-33 . - ISSN 0014-4754
Перевод заглавия: Антимитотическое средство 4,6-диметил-2-амино-3,4, 5-триметоксифенил-пиримидин ингибирует систему транспорта нуклеозидов клеток из различных видов животных
Аннотация: Антимитотическое средство 4,6-диметил-2-амино-3,4,5-триметоксифенил-пиримидин (I; 5-20 мкг/мл) ингибировал захват цуриновых и пиримидиновых нуклеозидов (НЗ) на 80-90% и в макс. нетотоксической дозе (25 мкг/мл) не влиял на захват нуклеотидных оснований, лейцина, холина и глюкозы в клетках (Кл) млекопитающих различных видов (человек, обезьяна, грызуны) и птиц. Антимитотическое действие I было видоспецифическим: макс. чувствительность проявляли Кл человека, тогда как фибробласты обезьян и цыплят были резистентны к антимитотическому действию I. Оба эффекта I были обратимыми и устранялись удалением I из среды инкубации. Ингибирование I транспорта НЗ предотвращалось высокими конц-иями НЗ. Италия, Dipt. di Biologia Sperimentale, Sez. Microbiologia, 45, I-09124 Cagliari. Библ. 10
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.99
Рубрики: ДИМЕТИЛ-2-АМИНО-3,4,5-ТРИМЕОКСИФНИЛ-ПИРИМИДИН * 4,6
АНТИМИТОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

КУЛЬТУРА КЛЕТОК

HELA КЛЕТКИ

HEP-2 КЛЕТКИ

ЭМБРИОНАЛЬНЫЕ ФИБРОБЛАСТЫ

ТРАНСПОРТ НУКЛЕОЗИДОВ


Доп.точки доступа:
Pani, A.; Obino, P.; Guarracino, P.; La, Colla P.

17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.02-04Т2.70

   

    New 5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrido[3,2-e]pyrimidin-5-one derivatives as diuretics [Text] / A. Monge [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 1995. - Vol. 45, N 3. - P306-310 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Новые производные 5H-[1,3]тиазол[3,2-a]пиридо[3,2-e]пиримидин-5-онов в качестве мочегонных средств
Аннотация: Синтезировали ряд 5H-[1,3]тиазоло[3,2-a]пиридо[3,2-e]пиримидин-5-онов (ТПП). Исследовали диуретическую, натрийуретическую и калийуретическую активности ТПП у крыс в дозе 25 мг/кг или менее. Путем количественного анализа структура-активность установили, что электроноакцепторные заместители в положении 3 усиливали исследованные активности ТПП. Диуретическая и натрийуретическая активности повышались при увеличении формального заряда атомов N[9a] и C[9b]. Испания, Center of Investigation in Applied Pharmacology, Univ. de Navarra, Pamplona. Библ. 17
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.35.11
Рубрики: МОЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА
ТИАЗОЛ[3,2-A]ПИРИДО[3,2-E]ПИРИМИДИН-5-ОНЫ* 5H-(1,3)-

СИНТЕЗ

СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Monge, A.; Martinez-Merino, V.; Simon, M.A.; Sanmartin, C.

18.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.03-04Н3.147

   

    Anticancer pyrimidine acyclonucleosides [Text] / Miguel Angel Gallo-Mezo [et al.] // Farmaco. - 1995. - Vol. 50, N 6. - P395-400 . - ISSN 0014-827X
Перевод заглавия: Ациклонуклеозиды пиримидина с противоопухолевой активностью
Аннотация: Обзор. Обобщают результаты собственных работ по синтезу ациклонуклеозидов пиримидина. Группа в-в, которые могут расцепляться в организме с образованием 5-фторурацила и акролеина, обладают цитотоксической активностью в отношении различных линий опухолевых клеток in vitro с IO[50] = 3-45 мкМ; острая и хронич. токсичность этих в-в in vivo слабее, чем у 5-фторурацила. Испания, Dep. de Qu'иота'mica Organica, Fac. Farmacia, Univ. Granada, 18071 Granada. Библ. 20
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.17
Рубрики: АЦИКЛОНУКЛЕОЗИДЫ
ПИРИМИДИН

ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ

КУЛЬТУРА КЛЕТОК


Доп.точки доступа:
Gallo-Mezo, Miguel Angel; Espinosa, Antonio; Campos, Joaquin; Entrena, Antonio; Pineda, de las Infantas Maria Jose; Gomez, Antonio

19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т1.22

   

    Synthesis of new 3-benzyl-5-phenyl-7-alkylaminothiazolo[4,5-d]pyrimidine-2(3H)-thiones [Text] / Giuliana Biagi [et al.] // Farmaco. - 1995. - Vol. 50, N 9. - P579-586 . - ISSN 0014-827X
Перевод заглавия: Синтез новых 3-бензил-5-фенил-7-алкиламинотиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3H)-тионов
Аннотация: This paper describes the preparation of title compounds starting from 3-benzyl-4-amino-5-carboxyamidothiazole-2(3H)-thione, which, was converted into 3-benzyl-5-phenyl-7-alkoxy-thiazolo[4,5-d]pyrimidines. The treatment of these compounds with hydrobromic acid in acetic acid gave 3-benzyl-5-phenyl-7-oxo-thiazolo[4,5-d]pyrimidine-2(3H)-thione which, by reaction with phosphorus oxychloride and subsequent substituion of the halogen with amines, gave the corresponding title compounds. Италия, Univ. di Pisa, 56126 Pisa. Библ. 33
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: БЕНЗИЛ-5-ФЕНИЛ-7-АЛКИЛАМИНОТИАЗОЛО [4,5-D]ПИРИМИДИН-2(3H)-ТИОНЫ
СИНТЕЗ


Доп.точки доступа:
Biagi, Giuliana; Giorgi, Irene; Livi, Oreste; Scartoni, Valerio

20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т1.263

   

    6-(4-Pyridinyl)-1H-1,2,3-triazolo[4,5-d]-pyrimidin-4(5H) one: A structurally novel competitive AMPA receptor antagonist [Text] / Chakrapani Subramanyam [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 4. - P587-589 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: 6-(4-пиридинил)-1H-1,2,3-триазоло [4,5-d]-пиримидин-4(5H)-он: структурно новый конкурентный антагонист AMPA-рецепторов
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.39
Рубрики: ВОЗБУЖДАЮЩИЕ АМИНОКИСЛОТЫ
АНТАГОНИСТЫ

РЕЦЕПТОРЫ*AMPA-

ПИРИДИНИЛ)-1H-1,2,3-ТРИАЗОЛО [4,5-D]-ПИРИМИДИН-4(5H)-ОН*6-(4-

СИНТЕЗ

АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Subramanyam, Chakrapani; Ault, Brian; Sawutz, David; Bacon, Edward R.; Singh, Baldev; Pennock, Patrick O.; Kelly, Michael D.; Kraynak, Matthew; Krafte, Doug; Treasurywala, Adi

 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)