Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ИРИНОТЕКАН<.>)
Общее количество найденных документов : 359
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
1.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.02-04Н3.170

   
    Irinotecan (СРТ-11) high-dose escalation using intensive high-dose loperamide to control diarrhea [Text] / Dany Abigerges [et al.] // J. Nat. Cancer Inst. - 1994. - Vol. 86, N 6. - P446-449 . - ISSN 0027-8874
Перевод заглавия: Повышение высоких доз иринотекана (CPT-11) с помощью интенсивных высоких доз лоперамида для контроля диареи
Аннотация: Лечили 23 б-ных иринотеканом (I) в дозах 400- 600 мг/м{2} путем в/в 30-минутной инфузии каждые 3 нед. Начиная через 8 ч после введения I, в случаях диареи б-ные получали лоперамид (II) по 2 мг каждые 2 ч. При отсутствии эффекта в течение 3-х сут б-ных госпитализировали для инфузионной терапии и регидратации. Всего после I диарея возникла у 17 б-ных. Эффект от II получен у 16, токсичность II не выражена. Франция, Inst. Gustave-Roussy, Villejuif. Ил. 1. Табл. 1. Библ. 8.
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.23
Рубрики: ХИМИОТЕРАПИЯ
ИРИНОТЕКАН
ОСЛОЖЕНИЯ
ДИАРЕЯ
ЛЕЧЕНИЕ
ЛОПЕРАМИД
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Abigerges, Dany; Armand, Jean-Pierre; Chabot, Guy G.; Da, Costa Ligia; Fadel, Elie; Cote, Carole; Herait, Patrice; Gandia, Daniel
2.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.08-04Н3.078

   
    Phase I clinical trial of irinotecan (CPT-11), 7-Ethyl-10-[4-(1-piperidino)-1-piperidino]carbonyloxy-camptothecin, and cisplatin in combination with fixed dose of vindensine in advanced non-small cell lung cancer [Text] / Tetsu Shinkai [et al.] // Cancer Res. - 1994. - Vol. 54, N 10. - P2636-2642 . - ISSN 0008-5472
Перевод заглавия: I фаза клинического испытания иринотекана (СРТ-11), 7-этил-10-[4-(1-пиперидино)-1-пиперидино]карбонилоксикамптотецин, и цисплатина в комбинации с фиксированной дозой виндесина при распространенном немелкоклеточном раке легкого
Аннотация: Ранее доказана эффективность полусинтетического производного камптотецина (СРТ-11) при раке легкого и прямой кишки. Определена толерантная доза препарата. СРТ-11 в комбинации с цисплатином и виндезином назначали первичным 46 больным распространенным немелкоклеточным раком легкого 32-73 лет в хорошем общем состоянии. Иммуностимуляция не проводилась. В 16 наблюдениях СРТ-11 вводили внутривенно в виде инфузии 90 мин 1-8-й дни в сочетании с 100 мг цисплатина и 3 мг/м{2} виндесина каждые 4 нед. Дозу СРТ-11 постепенно увеличивали с 25 мг/м{2}. У 30 больных СРТ-11 вводили в дозе 20 мг/м{2} и цисплатин - 60 мг/м{2} с постепенным увеличением дозы СРТ-11 на 20 мг/м{2}. Максимально переносимая доза СРТ-11 составила 50 мг/м{2}. В 7 наблюдениях пришлось снизить последующую дозу цитостатика до 37,5 мг/м{2}. В 1-й группе оценка эффекта проведена в 9 наблюдениях, в 4 отмечена частичная ремиссия. Во 2-й группе максимально переносимая доза СРТ-11 составила 100 мг/м{2}, отмечена высокая токсичность в отношении печени. Результаты лечения оценены у 22 больных 2-й группы. В 10 наблюдениях отмечена частичная ремиссия. При дальнейших исследованиях клинической эффективности препарата CPT-11 рекомендуют при распространенном немелкоклеточном раке легкого использовать цитостатик в дозе 37,5 мг/м{2} в сочетании с высокой дозой цисплатина (100 мг/м{2} в 1-й день и 80 мг/м{2} на 8 день курса в сочетании с низкой дозой цисплатина (60 мг/м{2}). Япония, Nat. Cancer cent. Hosp, Tokyo. Библ. 42.
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.21
Рубрики: РАК ЛЕГКОГО
ЗАПУЩЕННЫЕ ФОРМЫ
ХИМИОТЕРАПИЯ
ФАЗА 1
ИРИНОТЕКАН
КАМПТОТЕЦИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
ЦИСПЛАТИНА
ВИНДЕСИН
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 42
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Shinkai, Tetsu; Arioka, Hitoshi; Kunikane, Hiroshi; Eguchi, Kenji; Sasaki, Yasutsuna; Tamura, Tomohide; Ohe, Yuichiro; Oshita, Fumihiro; Nishio, Makoto; Karato, Atsuya; Okamoto, Hiroaki; Nakashima, Hajime; Ohmatsu, Hironobu; Shiraishi, Junichi; Nomura, Naohiro; Saijo, Nagahiro
3.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.10-04Н3.010

    Unger, Clemens.
    Neue Wirkstoffe und Wirkprinzipien in der Onkologie [Text] / Clemens Unger // Klinikarzt. - 1994. - Vol. 23, N 10. - S389 . - ISSN 0341-2350
Перевод заглавия: Новые препараты и принципы в онкологии
Аннотация: Среди новых противоопухолевых препаратов имеется ряд аналогов уже известных цитостатиков. Аналоги нуклеозидов флударабин и 2-СДА эффективны при неходжкинских лимфомах, пентостатин превосходит 'альфа'-интерферон при волосатоклеточном лейкозе. Все эти три в-ва вызывают длительный иммунодефицит. Аналог цитарабина гемцитабин проявил выраженную активность у б-ных раком молочной железы (РМЖ), яичников (РЯ), немелкоклеточным раком легкого (РЛ). Клинические испытания проходят новые комплексы тяжелых металлов (титаноцендихлорид, платиновые производные), новые винкаалкалоиды, антифолаты, ингибиторы ароматазы. Оригинальными структурами являются алкилфосфохолины, действующие на клеточные мембраны; милтефозин применяется для локальной терапии кожных метастазов РМЖ и кожных лимфом. Попотекан, иринотекан и 9-аминокамптотецин имеют своей мишенью топоизомеразу I, они эффективны при раке толстой и прямой кишок, РЯ и мелкоклеточном РЛ. Таксаны (таксол, таксотер) повреждают цитоскелет опухолевой Кл. Таксол особенно эффективен при резистентном к цисплатину РЯ и РМЖ, а также при раке головы и шеи и немелкоклеточном РЛ. Изучаются в-ва, имеющие своими мишенями протеинкиназу С, фарнезилтрансферазу, фосфолипазу С, онкогены или их продукты, опухолесупрессорный ген (р53), факторы роста и рецепторы.
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.02
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ФЛУДАРАБИН
ПЕНТОСТАТИН
ГЕМЦИТАБИН
ИРИНОТЕКАН
ТАКСОЛ
АНТИФОЛАТЫ
4.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.07-04Н3.35

    Atsumi, Ryo.
    Metabolism of irinotecan to SN-38 in a tissue-isolated tumor model [Text] / Ryo Atsumi, Osamu Okazaki, Hideo Hakusui // Biol. and Pharm. Bull. - 1995. - Vol. 18, N 7. - P1024-1026 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Метаболизм иринотекана SN-38 в SN-38 на модели изолированной ткани опухоли
Аннотация: The objective of this study is to investigate the metabolism of the antitumor drug, irinotecan (CPT-11), to its active metabolite, SN-38, in tumor tissue. Using Walker 256 carcinoma, we prepared a tissue-isolated tumor model: tumor preparation was continuously perfused with Krebs-Henseleit bicarbonate buffer containing 4% bovine serum albumin (BSA) and CPT-11 (10 'мю'g/ml), and the concentration of SN-38 in the perfusate was monitored using HPLC. The concentration of SN-38 in the perfusate was gradually increased to a level of 9.69 ng/ml 60 min after the start of perfusion. As a control, an aliquot of the perfusate was separately incubated; however, no significant increase in SN-38 levels was observed. At the end of the perfusion, a part of the tumor tissue was homogenized and the level of SN-38 was determined; the levels in tumor tissue were 2.2-4.5 times higher than in the perfusate. From above results, CPT-11 was found to be metabolized to its active metabolite, SN-38, in tumor tissue - a desirable feature of an antitumor prodrug. Библ. 11
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.09.09
Рубрики: ОПУХОЛИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ
УОКЕРА КАРЦИНОМА 256
ИРИНОТЕКАН (CPT-11)
МЕТАБОЛИЗМ
SN-38
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Okazaki, Osamu; Hakusui, Hideo
5.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.08-04Н3.55

   
    Phase I and pharmacokinetic study of the camptothecin derivative irinotecan, administered on a weekly schedule in cancer patients [Text] / M.de Forni [et al.] // Cancer Res. - 1994. - Vol. 54, N 16. - P4347-4354 . - ISSN 0008-5472
Перевод заглавия: I фаза изучения и фармакокинетическое исследование произвольного камптотецина иринотекана, примененного еженедельно у больных раком
Аннотация: Иринотекан (I; водорастворимое полусинтетическое производное ингибитора топоизомеразы I камтотецина) применен у 59 б-ных в дозах 50-145 мг/м{2} 1 раз в неделю. Дозолимитирующей токсичностью были лейкоцитотромбоцитопения и диаррея. Побочные явления были умеренными и не кумулировались. Выведение I из плазмы было 2 или 3-фазным с терминальным временем полувыведения 9,3 ч. Площадь под кинетической кривой выведения I из плазмы коррелировала с дозой, а также с интенсивностью побочных явлений. Для II фазы изучения рекомендуют дозы 100-115 мг/м{2}. Франция, Saint-Louis Hospital, Paris. Ил. 4. Табл. 10. Библ. 55
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.06
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ИРИНОТЕКАН
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ОПУХОЛИ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Forni, M.de; Bugat, R.; Chabot, G.G.; Culine, S.; Extra, J.-M.; Gouyette, A.; Madelaine, I.; Marty, M.E.; Mathieu-Boue, A.
6.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 97.03-04Н3.66

   
    Induction of tumor necrosis factor by a camptothecin derivative, irinotecan, in mice and human mononuclear cells [Text] / Shigenori Goto [et al.] // Anticancer Res. - 1996. - Vol. 16, N 5a. - P2507-2512 . - ISSN 0250-7005
Перевод заглавия: Индукция фактора некроза опухолей производным камптотецина иринотеканом у мышей и в клетках моноядерных клеток человека
Аннотация: Irinotecan (CPT-11) has been reported to be cytotoxic to tumor cells through its inbibitory activity on type I DNA topoisomerase. CPT-11 has also been shown to have several unique biological activities apart from direct cytotoxicity. It was investigated the ability of CPT-11 to induce tumor necrosis factor (TNF) production. Human peripheral blood mononuclear cells (MNCs) were incubated with LPS, CPT-11, or with vinblastin sulfate as a control. The priming effect of CPT-11 on endogenous production of TNF was examined by injecting the drug intravenously into mice, followed 3 hours by the injection of OK432. At a dose of 200-400 'мю'g/kg, CPT-11 showed a significant priming effect. A significant amount of TNF was released when MNCs were incubated with 100-300 'мю'M of CPT-11 for more than 4 hours, but not with vinblastin sulfate, indicating a triggering effect of TNF production on MNCs in vitro. These effects may be advantageous in cancer therapy. Библ. 33
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.09.09
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ИРИНОТЕКАН
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
МОНОЦИТЫ
ФАКТОР НЕКРОЗА ОПУХОЛЕЙ

Доп.точки доступа:
Goto, Shigenori; Okutomi, Takafumi; Suma, Yukie; Kera, Jiro; Soma, Gen-Ichiro; Takeuchi, Shoshichi
7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 97.04-04К1.276

   
    Induction of tumor necrosis factor by a camptothecin derivative, irinotecan, in mice and human mononuclear cells [Text] / Shigenori Goto [et al.] // Anticancer Res. - 1996. - Vol. 16, N 5a. - P2507-2512 . - ISSN 0250-7005
Перевод заглавия: Индукция фактора некроза опухолей производным камптотецина иринотеканом в мононуклеарных клетках человека и мышей
Аннотация: Irinotecan (CPT-11) has been reported to be cytotoxic to tumor cells through its inbibitory activity on type I DNA topoisomerase. CPT-11 has also been shown to have several unique biological activities apart from direct cytotoxicity. It was investigated the ability of CPT-11 to induce tumor necrosis factor (TNF) production. Human peripheral blood mononuclear cells (MNCs) were incubated with LPS, CPT-11, or with vinblastin sulfate as a control. The priming effect of CPT-11 on endogenous production of TNF was examined by injecting the drug intravenously into mice, followed 3 hours by the injection of OK432. At a dose of 200-400 'мю'g/kg, CPT-11 showed a significant priming effect. A significant amount of TNF was released when MNCs were incubated with 100-300 'мю'M of CPT-11 for more than 4 hours, but not with vinblastin sulfate, indicating a triggering effect of TNF production on MNCs in vitro. These effects may be advantageous in cancer therapy. Библ. 33
ГРНТИ  
34.43.37
ВИНИТИ 341.43.37.99
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ИРИНОТЕКАН
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
МОНОЦИТЫ
ФАКТОР НЕКРОЗА ОПУХОЛЕЙ

Доп.точки доступа:
Goto, Shigenori; Okutomi, Takafumi; Suma, Yukie; Kera, Jiro; Soma, Gen-Ichiro; Takeuchi, Shoshichi
8.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 97.04-04Н1.352

   
    Induction of tumor necrosis factor by a camptothecin derivative, irinotecan, in mice and human mononuclear cells [Text] / Shigenori Goto [et al.] // Anticancer Res. - 1996. - Vol. 16, N 5a. - P2507-2512 . - ISSN 0250-7005
Перевод заглавия: Индукция фактора некроза опухолей производным камптотецина иринотеканом у мышей и в клетках моноядерных клеток человека
Аннотация: Irinotecan (CPT-11) has been reported to be cytotoxic to tumor cells through its inbibitory activity on type I DNA topoisomerase. CPT-11 has also been shown to have several unique biological activities apart from direct cytotoxicity. It was investigated the ability of CPT-11 to induce tumor necrosis factor (TNF) production. Human peripheral blood mononuclear cells (MNCs) were incubated with LPS, CPT-11, or with vinblastin sulfate as a control. The priming effect of CPT-11 on endogenous production of TNF was examined by injecting the drug intravenously into mice, followed 3 hours by the injection of OK432. At a dose of 200-400 'мю'g/kg, CPT-11 showed a significant priming effect. A significant amount of TNF was released when MNCs were incubated with 100-300 'мю'M of CPT-11 for more than 4 hours, but not with vinblastin sulfate, indicating a triggering effect of TNF production on MNCs in vitro. These effects may be advantageous in cancer therapy. Библ. 33
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.23.09.27
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ИРИНОТЕКАН
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
МОНОЦИТЫ
ФАКТОР НЕКРОЗА ОПУХОЛЕЙ

Доп.точки доступа:
Goto, Shigenori; Okutomi, Takafumi; Suma, Yukie; Kera, Jiro; Soma, Gen-Ichiro; Takeuchi, Shoshichi
9.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 97.08-04Н3.63

   
    Metabolic fate of irinotecin in humans: Correlation of glucuronidation with diarrhea [Text] / Elora Gupata [et al.] // Cancer Res. - 1994. - Vol. 54, N 14. - P3723-3725 . - ISSN 0008-5472
Перевод заглавия: Метаболизм иринотекана в организме человека: корреляция глюкуронидизации с диареей
Аннотация: Производное камптотецина - иринотекан [I, (7-этил-10-[4-(1-пиперидино)карбонилоксикамптотецин; CPT-11] в процессе преобразований в организме превращается глукуронид SN-38(II). После введения I 21 больному в рамках фазы I изучали степень глюкуронидизации и ее влияние на концентрацию II. Изучение фармакокинетики I показало, что "желчный индекс" I и его метаболитов был выше при выраженной диарее. Полагают, что модулирование степени глюкуронидизации I может повышать его терапевтический индекс. США, Univ. of Chicago Pritzker School of Med., Chicago. Ил. 2. Табл. 2. Библ. 19
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.06
Рубрики: ХИМИОТЕРАПИЯ РАКА
ИРИНОТЕКАН
МЕТАБОЛИЗМ
ГЛУКУРОНИДИЗАЦИЯ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Gupata, Elora; Lestingi, Timothy M.; Mick, Rosemarie; Ramirez, Jacqueline; Vokes, Everett E.; Ratain, Mark J.
10.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 97.08-04Н1.402

   
    Metabolic fate of irinotecin in humans: Correlation of glucuronidation with diarrhea [Text] / Elora Gupata [et al.] // Cancer Res. - 1994. - Vol. 54, N 14. - P3723-3725 . - ISSN 0008-5472
Перевод заглавия: Метаболизм иринотекана в организме человека: корреляция глюкуронидизации с диареей
Аннотация: Производное камптотецина - иринотекан [I, (7-этил-10-[4-(1-пиперидино)карбонилоксикамптотецин; CPT-11] в процессе преобразований в организме превращается глукуронид SN-38(II). После введения I 21 больному в рамках фазы I изучали степень глюкуронидизации и ее влияние на концентрацию II. Изучение фармакокинетики I показало, что "желчный индекс" I и его метаболитов был выше при выраженной диарее. Полагают, что модулирование степени глюкуронидизации I может повышать его терапевтический индекс. США, Univ. of Chicago Pritzker School of Med., Chicago. Ил. 2. Табл. 2. Библ. 19
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.21.17.02
Рубрики: ХИМИОТЕРАПИЯ РАКА
ИРИНОТЕКАН
МЕТАБОЛИЗМ
ГЛУКУРОНИДИЗАЦИЯ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Gupata, Elora; Lestingi, Timothy M.; Mick, Rosemarie; Ramirez, Jacqueline; Vokes, Everett E.; Ratain, Mark J.
11.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 97.09-04Н3.107

    Semsek, Dieter.
    Irinotecan: Neues Zytostatikum zur Behandlung des Kolonkarzinoms [Text] / Dieter Semsek, Clemens Unger // Arzneimitteltherapie. - 1996. - Vol. 14, N 9. - S260-265 . - ISSN 0723-6913
Перевод заглавия: Иринотекан - новый цитостатик для лечения рака толстой кишки
Аннотация: Иринотекан (Ир) представляет собой полусинтетический аналог камптотецина, алкалоида из Camptotheca acuminata. Ир превращается в печени в активный метаболит SN-38. Пик концентрации SN-38 достигается через 1 ч после начала 30-минутной инфузии. Ир является ингибитором топоизомеразы I. Клетки в фазе S в 100 раз более чувствительны к Ир, чем в фазах G[1] и G[2]. В эксперименте Ир проявил широкий спектр противоопухолевой активности in vitro и in vivo в отношении карцином, сарком и лейкозов. В отличие от ингибиторов топоизомеразы II он не вызывает множественной резистентности. Устойчивость к Ир наблюдается при снижении уровня топоизомеразы I, изменении ее структуры, ее аффинитета к камптотецину, уменьшении превращения Ир в SN-38. Лимитирующая дозу токсичность Ир - гранулоцитопения. Наблюдается небольшая анемия. Другие побочные эффекты выражаются в диарее, приступообразных болях в животе, тошноте и рвоте, алопеции. Ир проявляет активность при раке толстой и прямой кишок, вызывая ремиссии (Рм) у 20,5% б-ных, ранее получавших 5-фторурацил. При немелкоклеточном раке легкого инфузии Ир в дозе 350 мг/м{2} через каждые 3 нед вызывали Рм у 12,9% б-ных, а еженедельные инфузии в дозе 100 мг/м{2} - у 30-37%. Комбинация с цисплатином позволила получить Рм у 43-54% б-ных. При мелкоклеточном раке легкого Ир вызывает Рм у 37-50% б-ных, а в комбинации с цисплатином - у 58-78%. При раке шейки матки Ир вызывает 24-27% Рм, комбинация с цисплатином дает аддитивный эффект. Германия, Klinik fur Internistische Onkologie den Klinik fur Jumorbiologie, 79106 Freiburg. Ил. 1. Табл. 3. Библ. 48
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.11.99
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ИРИНОТЕКАН
СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 48
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Unger, Clemens
12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 97.10-04М4.283

   
    Metabolic fate of irinotecin in humans: Correlation of glucuronidation with diarrhea [Text] / Elora Gupata [et al.] // Cancer Res. - 1994. - Vol. 54, N 14. - P3723-3725 . - ISSN 0008-5472
Перевод заглавия: Метаболизм иринотекана в организме человека: корреляция глюкуронидизации с диареей
Аннотация: Производное камптотецина - иринотекан [I, (7-этил-10-[4-(1-пиперидино)карбонилоксикамптотецин; CPT-11] в процессе преобразований в организме превращается глукуронид SN-38(II). После введения I 21 больному в рамках фазы I изучали степень глюкуронидизации и ее влияние на концентрацию II. Изучение фармакокинетики I показало, что "желчный индекс" I и его метаболитов был выше при выраженной диарее. Полагают, что модулирование степени глюкуронидизации I может повышать его терапевтический индекс. США, Univ. of Chicago Pritzker School of Med., Chicago. Ил. 2. Табл. 2. Библ. 19
ГРНТИ  
34.39.33
ВИНИТИ 341.39.33.27.19
Рубрики: ХИМИОТЕРАПИЯ РАКА
ИРИНОТЕКАН
МЕТАБОЛИЗМ
ГЛУКУРОНИДИЗАЦИЯ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Gupata, Elora; Lestingi, Timothy M.; Mick, Rosemarie; Ramirez, Jacqueline; Vokes, Everett E.; Ratain, Mark J.
13.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 97.10-04Н3.35

   
    Conversion of irinotecan (CPT-11) to its active metabolite, 7-ethyl-10-hydroxycamptothecin (SN-38), by human liver carboxylesterase [Text] / Laurent P. Rivory [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 1996. - Vol. 52, N 7. - P1103-1111 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Превращение иринотекана (CPT-11) в его активный метаболит 7-этил-10-гидроксикамптотецин карбоксилэстеразами печени человека
Аннотация: It was investigated the conversion of the novel anti-topoisomerase I agent CPT-11 (irinotecan; 7-ethyl-10[4-(1-piperidino)-1-piperidino]carbonyloxycamptothecin) to its active metabolite, SN-38 (7-ethyl-10-hydroxycamptothecin), by human liver carboxylesterase (HLC). Production of SN-38 was relatively inefficient and was enzyme deacylation rate-limited with a steady-state phase occurring after 15-20 min of incubation. This later phase followed Michaelis-Menten kinetics with an apparent K[m] of 52.9'+-'5.9 'мю'M and a specific activity of 200'+-'10 'мю'mol/sec/mol. However, the total enzyme concentration estimated from the intercept concentrations of SN-38 was much lower than that estimated directly from the titration of active sites with paraoxon (0.65 vs. 2.0 'мю'M, respectively). Because deacylation rate-limiting kinetics result in the accumulation of inactive acyl-enzyme complex, we postulated that incubation of CPT-11 with HLC would result in an inhibition of the HLC-catalysed hydrolysis of p-nitrophenylacetate (p-NPA), an excellent substrate for this enzyme. Indeed, this was found to be the case although complete inhibition could not be attained. Analysis of possible kinetic schemes revealed that the most likely explanation for the disparity in estimated enzyme concentrations and the incomplete inhibition of p-NPA hydrolysis is that CPT-11 also interacts at a modulator site on the enzyme, which profoundly reduces substrate hydrolysis. Furthermore, loperamide, a drug often used for the treatment of CPT-11-associated diarrhea, was found to inhibit both CPT-11 and p-NPA HLC-catalysed hydrolysis, most likely by a similar interaction. These observations have direct implications for the clinical use of CPT-11. Библ. 39
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.06
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ИРИНОТЕКАН
ФАРМАКОКИНЕТИКА
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Rivory, Laurent P.; Bowles, Mark R.; Robert, Jacques; Pond, Susan M.
14.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 97.10-04Н1.335

   
    Conversion of irinotecan (CPT-11) to its active metabolite, 7-ethyl-10-hydroxycamptothecin (SN-38), by human liver carboxylesterase [Text] / Laurent P. Rivory [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 1996. - Vol. 52, N 7. - P1103-1111 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Превращение иринотекана (CPT-11) в его активный метаболит 7-этил-10-гидроксикамптотецин карбоксилэстеразами печени человека
Аннотация: It was investigated the conversion of the novel anti-topoisomerase I agent CPT-11 (irinotecan; 7-ethyl-10[4-(1-piperidino)-1-piperidino]carbonyloxycamptothecin) to its active metabolite, SN-38 (7-ethyl-10-hydroxycamptothecin), by human liver carboxylesterase (HLC). Production of SN-38 was relatively inefficient and was enzyme deacylation rate-limited with a steady-state phase occurring after 15-20 min of incubation. This later phase followed Michaelis-Menten kinetics with an apparent K[m] of 52.9'+-'5.9 'мю'M and a specific activity of 200'+-'10 'мю'mol/sec/mol. However, the total enzyme concentration estimated from the intercept concentrations of SN-38 was much lower than that estimated directly from the titration of active sites with paraoxon (0.65 vs. 2.0 'мю'M, respectively). Because deacylation rate-limiting kinetics result in the accumulation of inactive acyl-enzyme complex, we postulated that incubation of CPT-11 with HLC would result in an inhibition of the HLC-catalysed hydrolysis of p-nitrophenylacetate (p-NPA), an excellent substrate for this enzyme. Indeed, this was found to be the case although complete inhibition could not be attained. Analysis of possible kinetic schemes revealed that the most likely explanation for the disparity in estimated enzyme concentrations and the incomplete inhibition of p-NPA hydrolysis is that CPT-11 also interacts at a modulator site on the enzyme, which profoundly reduces substrate hydrolysis. Furthermore, loperamide, a drug often used for the treatment of CPT-11-associated diarrhea, was found to inhibit both CPT-11 and p-NPA HLC-catalysed hydrolysis, most likely by a similar interaction. These observations have direct implications for the clinical use of CPT-11. Библ. 39
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.21.17.27
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ИРИНОТЕКАН
ФАРМАКОКИНЕТИКА
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Rivory, Laurent P.; Bowles, Mark R.; Robert, Jacques; Pond, Susan M.
15.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 98.01-04Н3.32

   
    Effects of paclitaxel, fotemustine, irinotecan, mitomycin C, ifosfamide and bleomycin on a highly malignant xeno-transplanted neuroblastoma [Text] / S. H. Choi [et al.] // Cancer J. - 1996. - Vol. 9, N 6. - P323-328 . - ISSN 0765-7846
Перевод заглавия: Действие паклитаксела, фотемустина, иринотекана, митомицина C, ифосфамида и блеомицина на высокозлокачественную ксенотрансплантируемую нейробластому
Аннотация: Оценивали действие 6 известных и новых химиотерапевтических агентов на ксенотрансплантат нейробластомы человека, обозначенный TNB9 и являющийся по цитогенетическим и фенотипическим характеристикам наиболее злокачественным штаммом нейробластомы человека. Опыт начинали по достижении Оп веса 100-200 мг. Каждый препарат вводили в/б мышам 3 раза с 4-суточным интервалом. При каждой инъекции доза агента было эквивалентна 1/3 LD50. Результаты оценивали на основании максимальной степени торможения и по степени регрессии Оп. Максимальная степень торможения была у митомицина C - 95,6%, ифосфамида - 91%, иринотекана (CPT-11) - 72,5%; блеомицина - 72%, фотемустина - 55,7% и паклитаксела - 46,4%. Первые 4 перечисленных препарата могут считаться активными лечебными агентами. Япония, Dep. of Pediatric Surgery, University of Tokyo, Tokyo. Библ. 38
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.05
Рубрики: НЕЙРОБЛАСТОМА
КСЕНОТРАНСПЛАНТАТЫ
ХИМИОЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ
ФОТЕМУСТИЧ.
ИРИНОТЕКАН
МИТОМИЦИН C
ИФОСФАМИД
БЛЕОМИЦИН
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Choi, S.H.; Tsuchida, Y.; Kamii, Y.; Yang, H.W.; Komuro, H.; Makino, S.
16.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 98.01-04Н1.230

   
    Effects of paclitaxel, fotemustine, irinotecan, mitomycin C, ifosfamide and bleomycin on a highly malignant xeno-transplanted neuroblastoma [Text] / S. H. Choi [et al.] // Cancer J. - 1996. - Vol. 9, N 6. - P323-328 . - ISSN 0765-7846
Перевод заглавия: Действие паклитаксела, фотемустина, иринотекана, митомицина C, ифосфамида и блеомицина на высокозлокачественную ксенотрансплантируемую нейробластому
Аннотация: Оценивали действие 6 известных и новых химиотерапевтических агентов на ксенотрансплантат нейробластомы человека, обозначенный TNB9 и являющийся по цитогенетическим и фенотипическим характеристикам наиболее злокачественным штаммом нейробластомы человека. Опыт начинали по достижении Оп веса 100-200 мг. Каждый препарат вводили в/б мышам 3 раза с 4-суточным интервалом. При каждой инъекции доза агента было эквивалентна 1/3 LD50. Результаты оценивали на основании максимальной степени торможения и по степени регрессии Оп. Максимальная степень торможения была у митомицина C - 95,6%, ифосфамида - 91%, иринотекана (CPT-11) - 72,5%; блеомицина - 72%, фотемустина - 55,7% и паклитаксела - 46,4%. Первые 4 перечисленных препарата могут считаться активными лечебными агентами. Япония, Dep. of Pediatric Surgery, University of Tokyo, Tokyo. Библ. 38
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.19.05
Рубрики: НЕЙРОБЛАСТОМА
КСЕНОТРАНСПЛАНТАТЫ
ХИМИОЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ
ФОТЕМУСТИЧ.
ИРИНОТЕКАН
МИТОМИЦИН C
ИФОСФАМИД
БЛЕОМИЦИН
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Choi, S.H.; Tsuchida, Y.; Kamii, Y.; Yang, H.W.; Komuro, H.; Makino, S.
17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.08-04Т1.76

    Kaneda, Norimasa.
    Simultaneous determination of the lactone and carboxylate forms of 7-ethyl-1-hydroxycamptothecin (SN-38), the active metabolite of irinotecan (CPT-11), in rat plasma by high performance liquid chromatography [Text] / Norimasa Kaneda, Yukiko Hosokawa, Teruo Yokokura // Biol. and Pharm. Bull. - 1997. - Vol. 20, N 7. - P815-819 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Одновременное определение лактона и карбоксилатной формы 7-этил-10-гидроксикамптотецина (SN-38), активного метаболита иринотекана (CPT-11) в плазме крыс с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии
Аннотация: Разработан метод одновременного определения в плазме лактонной и карбоксилатной форм SN-38, являющегося активным метаболитом противоопухолевого препарата иринотекана. Плазму подвергали анализу методом ВЭЖХ непосредственно после осаждения белков метанолом и ZnSO[4]. Детектирование осуществляли спектрофлуорометрическим методом. Лактонную и карбоксилатную формы определяли в плазме в диапазоне конц-ий 5-2500 и 5-1000 нг/мл. Япония, Yakult Central Inst. for Microbiological Res., Tokyo 186. Библ. 14
ГРНТИ  
34.45.05
ВИНИТИ 341.45.05.05
Рубрики: МЕТОДЫ ИССЛЕДОВАНИЯ
ИРИНОТЕКАН
МЕТАБОЛИТЫ
SN-38
КАРБОКСИЛАТНАЯ ФОРМА
ЛАКТОННАЯ
ВЭЖХ
ОДНОВРЕМЕННОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ
ПЛАЗМА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Hosokawa, Yukiko; Yokokura, Teruo
18.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 98.11-04Н1.144

   
    Thromboxane A[2], released by the anti-tumour drug irinotecan, is a novel stimulator of Cl{-} secretion in isolated rat colon [Text] / Hideki Sakai [et al.] // J. Physiol. - 1997. - Vol. 505, N 1. - P133-144 . - ISSN 0022-3751
Перевод заглавия: Тромбоксан А[2], выделяемый в ответ на противоопухолевое лекарство иринотекан, является новым стимулятором секреции Cl{-} на изолированной кишке крыс
Аннотация: Производное камптотецина, иринотекан (Cpt-11), является ингибитором топоизомеразы I и высокоактивно в отношении многих опухолей человека. Одним из его побочных эффектов является диаррея. Выявлено, что Cpt-11 увеличивал поток Cl{-} концентрационно-зависимым образом через слизистую изолированной кишки крыс. До сих пор не сообщалось, что ТХА[2] стимулирует секрецию ионов хлора в кишке. Однако, основная часть Cpt-11-индуцированного потока ингибировалась селективными антагонистами рецепторов ТХА[2] (KW-3635 и ONO-3708) и селективным ингибитором синтеза TXA[2] (Y-20811). Нашли, что иринотекан стимулирует выделение TXA[2] дозо-зависимым способом. Аналог тромбоксана A[2] STA[2] также индуцировал секрецию Cl{-}, которая почти полностью ингибировалась антагонистами рецептора TXA[2]. На отдельных клетках изолированных крипт STA[2] деполяризовал клетку и увеличивал проводимость мембран, показывая, что открывались ионные хлорные каналы. Т. обр., эндогенный TXA[2], индуцированный иринотеканом, является новым стимулятором секреции ионов хлора из крипт клеток дистального отдела толстой кишки. Япония, Dep. of Pharm. Phys., Fac. of Pharm. Sci., Toyama Med. and Pharm. Univ., Toyama. Ил. 9. Библ. 40
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.19.19
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ИРИНОТЕКАН
ДИАРЕЯ
МЕХАНИЗМ
ТРОМБОКСАН А2
ТОЛСТАЯ КИШКА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Sakai, Hideki; Sako, Takahiro; Hamada, Noriko; Yasue, Miyuki; Ikari, Akira; Kakinoki, Bunpei; Takeguchi, Noriaki
19.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 98.12-04Н3.158

   
    Mobilization of peripheral blood stem cells in patients with advanced thoracic malignancies after irinotecan (CPT-11) administration [Text] / Yoshihiro Egusa [et al.] // Anticancer Res. - 1998. - Vol. 18, N 1b. - P481-488 . - ISSN 0250-7005
Перевод заглавия: Мобилизация стволовых клеток периферической крови у больных с распространенными торакальными новообразованиями после введения иринотекана (CPT-11)
Аннотация: У б-ных раком легкого и мезотелиомой оценивали мобилизацию стволовых клеток периферической крови (СКПК) после химиотерапии (ХТ), включавшей иринотекан. С момента развития гранулоцитопении (1000/мкл) б-ным начинали вводить C-CSF по 75 мкг. У б-ных, получавших C-CSF, достаточное кол-во СКПК удавалось мобилизовать ко времени, когда число гранулоцитов достигало 5000/мкл. У б-ных, у к-рых после ХТ не развивалась нейтропения, кол-во клеток CD34{+} в периферической крови до ХТ было больше, чем у к-рых она возникала. Япония, Hiroshima University School of Medicine, Hiroshima 734. Ил. 4. Табл. 1. Библ. 21
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.23
Рубрики: ОПУХОЛИ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ
ХИМИОТЕРАПИЯ
ИРИНОТЕКАН
СТВОЛОВЫЕ КЛЕТКИ
ПЕРИФЕРИЧЕСКАЯ КРОВЬ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Egusa, Yoshihiro; Fujiwara, Yasuhiro; Syaharuddin, Elisna; Sumiyoshi, Hidetaka; Isobe, Takeshi; Yamakido, Michio
20.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 99.01-04Н3.242

   
    Thromboxane A[2], released by the anti-tumour drug irinotecan, is a novel stimulator of Cl{-} secretion in isolated rat colon [Text] / Hideki Sakai [et al.] // J. Physiol. - 1997. - Vol. 505, N 1. - P133-144 . - ISSN 0022-3751
Перевод заглавия: Тромбоксан А[2], выделяемый в ответ на противоопухолевое лекарство иринотекан, является новым стимулятором секреции Cl{-} на изолированной кишке крыс
Аннотация: Производное камптотецина, иринотекан (Cpt-11), является ингибитором топоизомеразы I и высокоактивно в отношении многих опухолей человека. Одним из его побочных эффектов является диаррея. Выявлено, что Cpt-11 увеличивал поток Cl{-} концентрационно-зависимым образом через слизистую изолированной кишки крыс. До сих пор не сообщалось, что ТХА[2] стимулирует секрецию ионов хлора в кишке. Однако, основная часть Cpt-11-индуцированного потока ингибировалась селективными антагонистами рецепторов ТХА[2] (KW-3635 и ONO-3708) и селективным ингибитором синтеза TXA[2] (Y-20811). Нашли, что иринотекан стимулирует выделение TXA[2] дозо-зависимым способом. Аналог тромбоксана A[2] STA[2] также индуцировал секрецию Cl{-}, которая почти полностью ингибировалась антагонистами рецептора TXA[2]. На отдельных клетках изолированных крипт STA[2] деполяризовал клетку и увеличивал проводимость мембран, показывая, что открывались ионные хлорные каналы. Т. обр., эндогенный TXA[2], индуцированный иринотеканом, является новым стимулятором секреции ионов хлора из крипт клеток дистального отдела толстой кишки. Япония, Dep. of Pharm. Phys., Fac. of Pharm. Sci., Toyama Med. and Pharm. Univ., Toyama. Ил. 9. Библ. 40
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.23
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ИРИНОТЕКАН
ДИАРЕЯ
МЕХАНИЗМ
ТРОМБОКСАН А2
ТОЛСТАЯ КИШКА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Sakai, Hideki; Sako, Takahiro; Hamada, Noriko; Yasue, Miyuki; Ikari, Akira; Kakinoki, Bunpei; Takeguchi, Noriaki
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)