Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ<.>)
Общее количество найденных документов : 265
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
1.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.01-04Н3.76

   
    The antioxidant activity of flavonoids [Text] : abstr. Pharmacochem. Meet., Lunteren, 19-20 Apr., 1995 / S. A.B.E.van Aeker [et al.] // Pharm. World and Sci. - 1995. - Vol. 17, N 3 Suppl. G. - P4 . - ISSN 0928-1231
Перевод заглавия: Антиоксидантная активность флавоноидов
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.11.99
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ АКТИВНОСТЬ
ФЛАВОНОИДЫ
АНТИОКСИДАНТЫ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Aeker, S.A.B.E.van; Berg, D.-J.van der; Baten, G.Plemper van; Tromp, M.N.J.L.; Kukkien, I.; Vijgh, W.J.F.van der; Bast, A.

2.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.02-04Н3.156

    Schulz, William G.
    Pyrrolo[1,2-'альфа']benzimidazole-based quinones and iminoquinones. The role of the 3-substituent on cytotoxicity [Text] / William G. Schulz, Imadul Islam, Edward B. Skibo // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 1. - P109-118 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Хиноны на основе пиррол[1,2-а]бензимидазола и иминохиноны. Влияние заместителя в положении 3 на цитотоксичность
Аннотация: The influence of the 3-substituent on the cytotoxicity of the 6-aziridinylpyrrolo[1,2-a]benzimidazole quinones (PBIs), the 6-acetamidopyrrolo[1,2-a]benzimidazole quinones (APBIs), and the 6-acetamidopyrrolo[1,2-a]benzimidazole iminoquinones (imino-APBIs) was investigated by comparing LC[50] mean graphs consisting of 60 cancer lines. Increasing lipophilicity of the 3-substituent of PBIs and APBIs increased the cytotoxicity specifically in melanoma cell lines. The 3-substituent does not influence DNA cleavage by reduced PBIs, except for the 3-carbamate derivative which shows enhanced cleavage. This property of the 3-carbamate is rationalized in terms of the PBI major groove binding model. The imino-APBIs show enhanced cytotoxicity in melanoma and renal cancer cell lines; the correlation coefficient for log LC[50] vs log lipophilicity is 0.8 to 0.9. COMPARE correlations revealed that the PBIs are activated by DT-diaphorase but that the APBIs and imino-APBIs are inactivated by this enzyme. Thus, the latter two agents are cytotoxic only as quinones. It was noted that APBIs possess a similar cytotoxic profile to three anthracycline analogues. This observation suggests mechanistic similarities between both types of cytotoxic agents. Major conclusions of this study pertain to the design of agents displaying cytotoxicity specifically against melanoma and renal cancers and to the use of 60-cell line mean graphs and COMPARE in cancer drug QSAR. США, Dep. Chem., Arizona St. Univ., Tempe, AZ 85287. Библ. 18
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.99
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ИМИНОХИНОНЫ
ПИРРОЛ[1,2-А]БЕНЗИМИДАЗОЛ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Доп.точки доступа:
Islam, Imadul; Skibo, Edward B.

3.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 96.06-04Н1.290

   
    Structure-activity relationships in risk assessment of carcinogens [Text] : abstr. Symp. Struct-Activ. Relationships Toxicol., Marseilles, 18-19 Apr., 1994 / D. Malacarne [et al.] // Hum. and Exp. Toxicol. - 1995. - Vol. 14, N 6. - P521 . - ISSN 0144-5952
Перевод заглавия: Взаимосвязь структура-активность и оценка риска канцерогенов
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.21.07.05
Рубрики: КАНЦЕРОГЕНЫ
НЕГЕНОТОКСИЧНЫЕ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Malacarne, D.; Taningher, M.; Pesenti, R.; Paolucci, M.; Perrotta, A.; Parodi, S.

4.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 96.06-04Н1.291

    Saas, Ph.
    Structure-activity relationships and immunosuppression [Text] : abstr. Symp. Struct-Activ. Relationships Toxicol., Marseilles, 18-19 Apr., 1994 / Ph. Saas, C. Bohuon, M. Pallardy // Hum. and Exp. Toxicol. - 1995. - Vol. 14, N 6. - P524 . - ISSN 0144-5952
Перевод заглавия: Взаимосвязь структура-активность и иммуносупрессия
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.21.07.05
Рубрики: КАНЦЕРОГЕНЫ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ УГЛЕВОДОРОДЫ
ИММУНОСУПРЕССИЯ
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Bohuon, C.; Pallardy, M.

5.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.07-04Н3.82

   
    Эритрогеноцитостатики на основе трансформированных стероидов с гормональными и антигормональными свойствами [Текст] / З. С. Смирнова [и др.] // 2 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 10-15 апр., 1995. - М., 1995. - С. 204 . - ISBN 5-85556-009-0
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.17
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ГОРМОНОЦИТОСТАТИКИ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Смирнова, З.С.; Осетрова, И.П.; Ржезникова, В.М.; Федотов, В.П.; Сушинина, Л.П.; Толкачев, В.П.

6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.07-04Т2.163

    Saas, Ph.
    Structure-activity relationships and immunosuppression [Text] : abstr. Symp. Struct-Activ. Relationships Toxicol., Marseilles, 18-19 Apr., 1994 / Ph. Saas, C. Bohuon, M. Pallardy // Hum. and Exp. Toxicol. - 1995. - Vol. 14, N 6. - P524 . - ISSN 0144-5952
Перевод заглавия: Взаимосвязь структура-активность и иммуносупрессия
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.77.19
Рубрики: КАНЦЕРОГЕНЫ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ УГЛЕВОДОРОДЫ
ИММУНОСУПРЕССИЯ
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Bohuon, C.; Pallardy, M.

7.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.09-04Н3.100

    Fountain, K. R.
    Quantification of the three point receptor hypothesis of cheng and Zee-Cheng [Text] / K. R. Fountain, Charles M. Leland // J. Theor. Biol. - 1995. - Vol. 173, N 4. - P329-337 . - ISSN 0022-5193
Перевод заглавия: Количественная оценка трехточечной гипотезы рецепторов Чэна и Жи Чэна
Аннотация: На основании моделирования молекулы митоксантрона подвергнута критическому анализу гипотеза Чэна и Жи Чэна о корреляции антинеопластической активности с расположением гетероатомов в углах остроугольного треугольника. США, Northeast Missouri State Univ., Kirksville, Missouri. Табл. 2. Библ. 29
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.11.21
Рубрики: МИТОКСАНТРОН
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ГИПОТЕЗА ЧЕНА И ЖИ ЧЕНА

Доп.точки доступа:
Leland, Charles M.

8.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.12-04Н3.171

   
    Antitumorigenic activities of chalcones [Text]. I. Inhibitory effects of chalcone derivatives on {32}Pi-incorporation into phospholipids of HeLa cells promoted by 12-O-tetradecanoyl-phorbol 13-acetate (TPA) / Susumu Iwata [et al.] // Biol. and Pharm. Bull. - 1995. - Vol. 18, N 12. - P1710-1713 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Противоопухолевая активность халконов. I. Ингибирующая активность производных халконов на встраивание {32}P в фосфолипиды клеток HeLa промотированное 12-O-тетрадеканоилфорбол-13-ацетатом (ТФА)
Аннотация: More than forty chalcone derivatives were synthesized to examine their structure-activity relationship against tumorigenesis. As a primary screening test, the inhibitory activities of the chalcones for the {32}Pi-incorporation into phospholipids of HeLa cells enhanced by 12-O-tetradecanoyl-phorbol 13-acetate (TPA) were examined. 3-Hydroxy-chalcone derivatives possessing methyl group in 3'-, 4', or 2'-position and isoliquiritigenin homologs showed potent inhibitory activities in the phosphorylation test, which suggests their antitumorigenic effects. Библ. 20
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.99
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ АКТИВНОСТЬ
ХАЛКОНЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
HELA
ФОСФОЛИПИДЫ

Доп.точки доступа:
Iwata, Susumu; Nishino, Takeshi; Nagata, Nobuyuki; Satomi, Yoshiko; Nishino, Hoyoku; Shibata, Shoji

9.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.12-04Н3.196

   
    Structure-activity relationships of anew family of steroidal aromatase inhibitors [Text]. 1. Synthesis and evaluation of a series of analogs related to 19-[(methylthio)methyl]androstenedione (RU54115) / Dominique Lesuisse [et al.] // J. Med. Chem. - 1996. - Vol. 39, N 3. - P757-772 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Соотношения структура-активность у нового семейства стероидных ингибиторов ароматазы. 1. Синтез и оценка серии аналогов, родственных 19-[(метилтио)метил]андростандиону (RU 54115)
Аннотация: Синтезирована серия аналогов известного ингибитора ароматазы (А), указанных в заглавии, различающихся заместителями у атома S; длиной, разветвленностью и жесткостью цепи у положения 10 и природой гетероатома. Синтез проводили по многостадийной схеме, исходя из 19-карбэтоксиандростендиона. Оценивали ингибирование А, выделенной из плаценты человека в зависимости от структурных параметров. Оптимальные значения IC[50] получены для соединений с цепью, содержащей 1 или 2 углеродных атома, независимо от наличия связи 9 - 11. Наиболее активными в серии оказались 10 бета и 19-тираниландростендион с константами ингибирования 2 и 22 нМ, соотв. Франция, Centre de Recherche de Roussel Uclaf, 93230 Romainville. Ил. 3. Табл. 2. Библ. 38
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.09.05
Рубрики: ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ИНГИБИТОРЫ АРОМАТАЗЫ
СТЕРОИДНЫЕ
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Lesuisse, Dominique; Gourvest, Jean-Francois; Benslimane, Ouafae; Canu, Frank; Delaisi, Christine; Doucet, Bernard; Hartmann, Catherine; Lefrancois, Jean-Michel; Tric, Bernadette; Mansuy, Daniel; Philibert, Daniel; Teutsch, Georges

10.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 97.02-04Н3.58

   
    Possible functional groups responsible for inhibition of in vivo angiogenesis by herbimycin A [Text] / Tsutomu Oikawa [et al.] // Biol. and Pharm. Bull. - 1994. - Vol. 17, N 10. - P1430-1432 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Вероятные функциональные группы, ответственные за ингибирование in vivo ангиогенеза гербимицином A
Аннотация: Антиангиогенный эффект 6 производных гербимицина A(I) оценивали на хорионаллантоисных мембранах куриного эмбриона. Величина ID[50] ингибиторного эффекта I составляла 0,15 мкг на 1 яйцо при нанесении на поверхность мембраны, а для циклопропиламино-I была снижена до 0,1 мкг. Влияния 19-диметиламино-, N-ацетил-, 2,3,4,5-тетрагидро- и 7-декарбамоил-I на ангиогенез в дозе 0,01-10 мкг не обнаружено. Сделан вывод о вкладе аминогруппы в положении C-19 и карбамоильной группы в положении C-7 в антиангиогенный эффект I. Япония, The Tokyo Metropolitan Inst. of Medical Science, Tokyo 113. Библ. 8
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.11.21
Рубрики: АНТИБИОТИКИ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ
ГЕРБИМИЦИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
АНГИОГЕНЕЗ
ХОРИОНАЛЛАНТОИСНАЯ МЕМБРАНА
КУРИНЫЙ ЭМБРИОН

Доп.точки доступа:
Oikawa, Tsutomu; Ogasawara, Hiroyuki; Sano, Hiroshi; Shibata, Kiyoshi; Omura, Satoshi

11.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 97.02-04Н3.73

   
    Aplyronine A, a potent antitumor substance of marine origin, aplyronines B and C, and artificial analogues: Total synthesis and structure - cytotoxicity relationships [Text] / Hideo Kigoshi [et al.] // J. Org. Chem. - 1996. - Vol. 61, N 16. - P5326-5351 . - ISSN 0022-3263
Перевод заглавия: Аплиронин А, мощное противоопухолевое вещество морского происхождения, аплиронины B и C и искусственные аналоги: полный синтез и соотношения структура - активность
Аннотация: Описывается полный синтез аплиронинов (Ап), мощных противораковых агентов, увеличивающих время жизни грызунов в 2-5 раз, выделенных из морского зайца Aplysia kurodai. Синтез Ап A, B и C и их аналогов включал 4 ключевых операции: (1 и 2) образование стереоцентров в сегментах и последовательное их связывание; (3 и 4) олефинирование по Юлиа. Цитотоксичность против Кл HeLaS[3] составила: IC[50]=Ап А 0,48 нг/мл, Ап B 3,11 нг/мл, Ап С 21,2 нг/мл, - для их синтетических аналогов - 1-2100 нг/мл. Показано, что Ап взаимодействуют с актином, ингибируя полимеризацию G-актина в F-актин и деполимеризуя F-актин в G-актин. Япония, Nagoya Univ. Nagoya 464. Библ. 44
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.11.99
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
АПЛИРОНИН А
СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ
СИНТЕЗ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
HELA
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Kigoshi, Hideo; Suenaga, Kiyotake; Mutou, Tsuyoshi; Ishigaki, Takeshi; Atsumi, Toshiyuki; Ishiwata, Hiroyuki; Sakakura, Akira; Ogawa, Takeshi; Ojika, Makoto; Yamada, Kiyoyuki

12.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 97.03-04Н3.116

   
    The essential role of the functional group in alkyl isothiocyanates for inhibition of tobacco nitrosamine-induced lung tumorigenesis [Text] / Ding Jiao [et al.] // Carcinogenesis. - 1996. - Vol. 17, N 4. - P755-759 . - ISSN 0143-3334
Перевод заглавия: Существенная роль функциональных групп в алкилизотиоцианатах для ингибирования индуцированных нитрозаминами табака опухолей легкого
Аннотация: The importance of the isothiocyanate group in alkyl isothiocyanate for inhibition of tobacco-specific nitrosamine 4-(methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone (NNK)-induced lung tumorigenesis was examined in A/J mice. The previous structure-activity relationship study of isothiocyanates showed that 1-dodecyl isothiocyanate [CH[3](CH[2])[11]NCS], a simple alkyl isothiocyanate, is a potent inhibitor of NNK-induced lung tumorigenesis. It was chosen for this study due to its structural features and potency. A single dose of 1-dodecyl isothiocyanate given by gavage at 1 'мю'mol/mouse 2 h prior to NNK administration completely inhibited lung tumorigenesis, while removal of the isothiocyanate group or replacing it with a hydroxyl group abolished the inhibitory activity. These results demonstrate that the isothiocyanate functional group is critical for the inhibitory activity of isothiocyanates in NNK-induced lung tumorigenesis. To gain more insights into the relationship of in vivo inhibition of tumorigenesis with the cytochrome P-450 enzyme inhibitory activity, the effects of these compounds on metabolism of NNK in mouse lung microsomes were studied. 1-Dodecyl isothiocyanate inhibited all three known oxidative pathways of NNK metabolism, with a stronger inhibitory activity toward NNK N-oxidation (IC[50] 430 nM) and keto alcohol formation (IC[50] 500 nM) than keto aldehyde formation (IC[50] 13000 nM). 1-Dodecanol had a similar selectivity in inhibition of these metabolic pathways, but was less potent than 1-dodecyl isothiocyanate. Dodecane showed little or no inhibitory activity in the same concentration range. Thus, isothiocyanate group of 1-dodecyl isothiocyanate is important for inhibition of NNK-induced lung tumorigenesis and also for effective inhibition of cytochrome P-450 enzymes involved in NNK oxidation. Библ. 27
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.11.99
Рубрики: КАНЦЕРОГЕНЕЗ ХИМИЧЕСКИЙ
НИТРОЗАМИНЫ
ТАБАК
ЛЕГКИЕ
АНТИКАНЦЕРОГЕНЫ
АЛКИЛИЗОТИОЦИАНАТЫ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Jiao, Ding; Smith, Theresa J.; Kim, Sungbin; Yang, Chung S.; Desai, Dhimant; Amin, Shantu; Chung, Fung-Lung

13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.03-04Т1.170

   
    Possible functional groups responsible for inhibition of in vivo angiogenesis by herbimycin A [Text] / Tsutomu Oikawa [et al.] // Biol. and Pharm. Bull. - 1994. - Vol. 17, N 10. - P1430-1432 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Вероятные функциональные группы, ответственные за ингибирование in vivo ангиогенеза гербимицином A
Аннотация: Антиангиогенный эффект 6 производных гербимицина A(I) оценивали на хорионаллантоисных мембранах куриного эмбриона. Величина ID[50] ингибиторного эффекта I составляла 0,15 мкг на 1 яйцо при нанесении на поверхность мембраны, а для циклопропиламино-I была снижена до 0,1 мкг. Влияния 19-диметиламино-, N-ацетил-, 2,3,4,5-тетрагидро- и 7-декарбамоил-I на ангиогенез в дозе 0,01-10 мкг не обнаружено. Сделан вывод о вкладе аминогруппы в положении C-19 и карбамоильной группы в положении C-7 в антиангиогенный эффект I. Япония, The Tokyo Metropolitan Inst. of Medical Science, Tokyo 113. Библ. 8
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.29.17
Рубрики: АНТИБИОТИКИ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ
ГЕРБИМИЦИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
АНГИОГЕНЕЗ
ХОРИОНАЛЛАНТОИСНАЯ МЕМБРАНА
КУРИНЫЙ ЭМБРИОН

Доп.точки доступа:
Oikawa, Tsutomu; Ogasawara, Hiroyuki; Sano, Hiroshi; Shibata, Kiyoshi; Omura, Satoshi

14.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 97.04-04Н1.275

   
    The essential role of the functional group in alkyl isothiocyanates for inhibition of tobacco nitrosamine-induced lung tumorigenesis [Text] / Ding Jiao [et al.] // Carcinogenesis. - 1996. - Vol. 17, N 4. - P755-759 . - ISSN 0143-3334
Перевод заглавия: Существенная роль функциональных групп в алкилизотиоцианатах для ингибирования индуцированных нитрозаминами табака опухолей легкого
Аннотация: The importance of the isothiocyanate group in alkyl isothiocyanate for inhibition of tobacco-specific nitrosamine 4-(methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone (NNK)-induced lung tumorigenesis was examined in A/J mice. The previous structure-activity relationship study of isothiocyanates showed that 1-dodecyl isothiocyanate [CH[3](CH[2])[11]NCS], a simple alkyl isothiocyanate, is a potent inhibitor of NNK-induced lung tumorigenesis. It was chosen for this study due to its structural features and potency. A single dose of 1-dodecyl isothiocyanate given by gavage at 1 'мю'mol/mouse 2 h prior to NNK administration completely inhibited lung tumorigenesis, while removal of the isothiocyanate group or replacing it with a hydroxyl group abolished the inhibitory activity. These results demonstrate that the isothiocyanate functional group is critical for the inhibitory activity of isothiocyanates in NNK-induced lung tumorigenesis. To gain more insights into the relationship of in vivo inhibition of tumorigenesis with the cytochrome P-450 enzyme inhibitory activity, the effects of these compounds on metabolism of NNK in mouse lung microsomes were studied. 1-Dodecyl isothiocyanate inhibited all three known oxidative pathways of NNK metabolism, with a stronger inhibitory activity toward NNK N-oxidation (IC[50] 430 nM) and keto alcohol formation (IC[50] 500 nM) than keto aldehyde formation (IC[50] 13000 nM). 1-Dodecanol had a similar selectivity in inhibition of these metabolic pathways, but was less potent than 1-dodecyl isothiocyanate. Dodecane showed little or no inhibitory activity in the same concentration range. Thus, isothiocyanate group of 1-dodecyl isothiocyanate is important for inhibition of NNK-induced lung tumorigenesis and also for effective inhibition of cytochrome P-450 enzymes involved in NNK oxidation. Библ. 27
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.21.07.15
Рубрики: КАНЦЕРОГЕНЕЗ ХИМИЧЕСКИЙ
НИТРОЗАМИНЫ
ТАБАК
ЛЕГКИЕ
АНТИКАНЦЕРОГЕНЫ
АЛКИЛИЗОТИОЦИАНАТЫ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Jiao, Ding; Smith, Theresa J.; Kim, Sungbin; Yang, Chung S.; Desai, Dhimant; Amin, Shantu; Chung, Fung-Lung

15.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 97.06-04Н3.113

   
    Поиск противоопухолевых соединений в ряду производных актиноцина [Текст] / Н. П. Яворская [и др.] // Хим.-фармац. ж. - 1996. - Т. 30, N 12. - С. 22-26 . - ISSN 0023-1134
Аннотация: Результаты проведенного исследования свидетельствуют о том, что противоопухолевая активность в ряду производных актиноцина связана с их способностью образовывать комплексы с ДНК. При этом гидрофильно-липофильные свойства изучаемых веществ, оказывающие влияние на подвижность препаратов в биосредах, существенным образом влияют и на противоопухолевый ответ. Отсутствие липидорастворимости при наличии неограниченной растворимости в воде и способности к комплексообразованию с ДНК приводит к снижению их токсичности и противоопухолевой активности. Максимальная противоопухолевая активность выявлена у представителей, содержащих катионоидные группировки, способные протонироваться при значениях рН биосред. Взаимное расположение катионоидного центра и интеркалирующей структуры - фактор, оказывающий влияние на токсичность и противоопухолевые свойства в изучаемом ряду соединений. Библ. 35
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.11.21
Рубрики: АНТИБИОТИКИ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ
АКТИНОМИЦИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
АКТИНОЦИН
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
ЛЬЮИС РАК ЛЕГКОГО
МЕЛАНОМА В16
ОПУХОЛИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ

Доп.точки доступа:
Яворская, Н.П.; Голубева, И.С.; Кубасова, И.Ю.; Глибин, Е.Н.

16.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 97.06-04Н1.224

   
    Site of action of two novel pyrimidine biosynthesis inhibitors accurately predicted by the compare program [Text] / Emily S. Cleaveland [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 1995. - Vol. 49, N 7. - P947-954 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Место действия двух новых ингибиторов биосинтеза пиримидинов, точно предсказанное программой compare
Аннотация: На примере известных противоопухолевых препаратов, ингибиторов дегидрооротатдегидрогеназы (ДГОГ): дихлораллиллаусона (I) и бреквинара (II), - и двух соединений с ранее неустановленным механизмом действия - редоксаля (III) и BNID (IV) - продемонстрирована способность алгоритма COMPARE предсказывать механизмы действия противораковых соединений. Алгоритм COMPARE включает базу данных о цитотоксичности соединений с известным механизмом действия испытанных in vitro по программе NCI. С целью подтверждения вывода о III и IV, как ингибиторах ДГОД, полученного на основании использования алгоритма COMPARE I-IV инкубировали с Кл лейкоза человека MOLT-4. На основании данных о цитотоксичности, уменьшении пиримидин-трифосфатного пула, уменьшении цитотоксичности при добавлении уридина и цитидина и уменьшении инкорпорации [{14}C]бикарбоната подтвердили вывод, сделанный с помощью COMPARE. США, Nat. Cancer Inst., Nat. Inst. of Health, Bethesda, MD 20892. Ил. 7. Табл. 1. Библ. 14
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.19.05
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ПРОГРАММА COMPARE

Доп.точки доступа:
Cleaveland, Emily S.; Monks, Anne; Vaigro-Wolff, Anne; Zaharevitz, Daniel W.; Paull, Kenneth; Ardalan, Katherine; Cooney, David A.; Ford, Harry

17.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 97.07-04Н3.156

   
    Correlations between topological resonance energy of methyl-substituted benz[c]acridines, benzo [a] phenothiazines and chrysenes, and their carcinogenic or antitumor activities [Text] / Teruo Kurihara [et al.] // Anticancer Res. - 1996. - Vol. 16, N 5a. - P2757-2765 . - ISSN 0250-7005
Перевод заглавия: Корреляция между топологической резонансной энергией метилзамещенных бенз[с]акридинов, бензо[а]фенотиазинов и хризенов и их канцерогенной и противоопухолевой активностью
Аннотация: С целью выявления влияния замещения метильной группой в соединениях, указанных в заглавии, на их канцерогенность и противоопухолевую активность, предпринята попытка корреляции электронных параметров, рассчитанных методом Хюккеля, согласно теории резонансной энергии Айхара. Обнаружена корреляция канцерогенной активности и резонансной энергии катионных структур, приходящейся на один 'пи'-электрон. Япония, Josai Univ. Saitama 350-02. Ил. 1. Табл. 3. Библ. 16
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.99
Рубрики: КАНЦЕРОГЕНЫ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
БЕНЗ[С]АКРИДИНЫ
БЕНЗО[А]ФЕНОТИАЗИНЫ
ХРИЗЕНЫ
РЕЗОНАНСНАЯ ЭНЕРГИЯ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Kurihara, Teruo; Motohashi, Noboru; Pang, Gui-Lin; Higano, Masaru; Kiguchi, Katsunori; Molnar, Joseph

18.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 97.07-04Н1.235

   
    Correlations between topological resonance energy of methyl-substituted benz[c]acridines, benzo [a] phenothiazines and chrysenes, and their carcinogenic or antitumor activities [Text] / Teruo Kurihara [et al.] // Anticancer Res. - 1996. - Vol. 16, N 5a. - P2757-2765 . - ISSN 0250-7005
Перевод заглавия: Корреляция между топологической резонансной энергией метилзамещенных бенз[с]акридинов, бензо[а]фенотиазинов и хризенов и их канцерогенной и противоопухолевой активностью
Аннотация: С целью выявления влияния замещения метильной группой в соединениях, указанных в заглавии, на их канцерогенность и противоопухолевую активность, предпринята попытка корреляции электронных параметров, рассчитанных методом Хюккеля, согласно теории резонансной энергии Айхара. Обнаружена корреляция канцерогенной активности и резонансной энергии катионных структур, приходящейся на один 'пи'-электрон. Япония, Josai Univ. Saitama 350-02. Ил. 1. Табл. 3. Библ. 16
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.21.07.02
Рубрики: КАНЦЕРОГЕНЫ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
БЕНЗ[С]АКРИДИНЫ
БЕНЗО[А]ФЕНОТИАЗИНЫ
ХРИЗЕНЫ
РЕЗОНАНСНАЯ ЭНЕРГИЯ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Kurihara, Teruo; Motohashi, Noboru; Pang, Gui-Lin; Higano, Masaru; Kiguchi, Katsunori; Molnar, Joseph

19.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 97.08-04Н3.220

   
    Antiproliferative and angiostatic activity of suramin analogues [Text] / Angela Firsching [et al.] // Cancer Res. - 1995. - Vol. 55, N 21. - P4957-4961 . - ISSN 0008-5472
Перевод заглавия: Антипролиферативная и ангиостатическая активность аналогов сурамина
Аннотация: Suramin, a polyanionic naphthylurea, represents a novel class of antineoplastic drugs with a variety of activities against tumor cell proliferation. However, its clinical use is hampered by serious toxicity. To gain more insight into structure-activity relationships of suramin, it was investigated the antiproliferative action of suramin and 19 suramin analogues in vitro using 5 different human cell lines (HT29, MCF7, SW13, PC3, and T47D). In addition, for seven analogues the angiostatic potential with and without hydrocortisone was assessed using a modified chorioallantois membrane assay. Only the symmetric compounds exhibited antiproliferative action in vitro; several analogues were more active than suramin (e. g., NF031, NF037, NF326). Suramin analogues with six sulfonic acid groups showed a wide range of activity in HT29 cells (IC[50]=43-390 'мю'm), indicating that besides the polyanionic feature, other structural elements are important (e. g., stiffness of the bridge between the two terminal naphthyl rings). Some of the smaller ureas with only four sulfonic acid groups retained significant antiproliferative activity. Compounds active in cell lines also inhibited angiogenesis in the chorioallantois membrane assay, suggesting a similar mode of action. Hydrocortisone increased the angiostatic effect of most but not all of the screened seramin analogues. These findings may guide the use of suramin analogues for improved antitumor theragy in vivo. Библ. 36
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.35
Рубрики: КУЛЬТУРА КЛЕТОК
ОПУХОЛИ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
СУРАМИН
АНАЛОГИ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Firsching, Angela; Nickel, Peter; Mora, Patricia; Allolio, Bruno

20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 97.08-04Т4.158

   
    Correlations between topological resonance energy of methyl-substituted benz[c]acridines, benzo [a] phenothiazines and chrysenes, and their carcinogenic or antitumor activities [Text] / Teruo Kurihara [et al.] // Anticancer Res. - 1996. - Vol. 16, N 5a. - P2757-2765 . - ISSN 0250-7005
Перевод заглавия: Корреляция между топологической резонансной энергией метилзамещенных бенз[с]акридинов, бензо[а]фенотиазинов и хризенов и их канцерогенной и противоопухолевой активностью
Аннотация: С целью выявления влияния замещения метильной группой в соединениях, указанных в заглавии, на их канцерогенность и противоопухолевую активность, предпринята попытка корреляции электронных параметров, рассчитанных методом Хюккеля, согласно теории резонансной энергии Айхара. Обнаружена корреляция канцерогенной активности и резонансной энергии катионных структур, приходящейся на один 'пи'-электрон. Япония, Josai Univ. Saitama 350-02. Ил. 1. Табл. 3. Библ. 16
ГРНТИ  
34.47.03
ВИНИТИ 341.47.03.21
Рубрики: КАНЦЕРОГЕНЫ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
БЕНЗ[С]АКРИДИНЫ
БЕНЗО[А]ФЕНОТИАЗИНЫ
ХРИЗЕНЫ
РЕЗОНАНСНАЯ ЭНЕРГИЯ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Kurihara, Teruo; Motohashi, Noboru; Pang, Gui-Lin; Higano, Masaru; Kiguchi, Katsunori; Molnar, Joseph
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)