СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>A=Stevens, Malcolm F. G.$<.>)

Общее количество найденных документов : 8
Показаны документы с 1 по 8

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.10-04Н3.167

Antitumour imidazotetrazines [Text]. Pt 31. The synthesis of isotopically labelled temozolomide and a multinuclear ({1}H, {1}{3}C, {1}{5}N) magnetic resonance investigation of temozolomide and mitozolomide / Richard T. Wheelhouse [et al.] // J. Chem. Soc. Perkin Trans. 1. - 1995. - N 3. - P249-252
Перевод заглавия: Противоопухолевые имидазотетразины. Часть 31. Синтез изотопномеченного темозоламида и исследование темозоламида и митозоломида мультиядерным ({1}H, {1}{3}C, {1}{5}N) магнитным резонансом
Аннотация: Известными методами приготовлены противоопухолевые имидазотетразины: темозоломид, митозоломид и 5-аминоимидазол-4-карбоксамид, меченные азотом-15 и углеродом-13. Методами ядерного магнитного резонанса определены хим. сдвиги при низких значениях рН. Получена корреляция между {1}{5}N хим. сдвигами и парциальными атомными зарядами, что позволило определить предпочтительные места протонирования. Великобритания, Univ. of Nottingham, Nottingham NG7 2RD. Ил. 2. Табл. 2. Библ. 17.

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.99
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ИМИДАЗОТЕТРАЗИНЫ
АЗОТ-15
УГЛЕРОД-13
СИНТЕЗ
ЯМР

Доп.точки доступа:
Wheelhouse, Richard T.; Wilman, Derry E.V.; Thomson, William; Stevens, Malcolm F.G.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.12-04Н3.54

NMR and molecular modeling investigation of the mechanism of activation of the antitumor drug temozolomide and its interaction with DNA [Text] / Brain J. Denny [et al.] // Biochemistry. - 1994. - Vol. 33, N 31. - P9045-9051 . - ISSN 0006-2960
Перевод заглавия: Исследование механизма активации антиопухолевого препарата темозоломида и его взаимодействии с ДНК методами ЯМР и молекулярного моделирования
Аннотация: The hypothesis that the antitumor prodrug temozolomide is ring-opened to MTIC which then further breaks down to a reactive diazonium ion at guanine-rich sequences in DNA has been probed by NMR spectroscopy and computational techniques. Temozolomide is stable at acid pH but decomposes to MTIC at pH 7; in contrast, MTIC is stable at alkaline pH values but rapidly fragments in a methylating mode at pH 7. The proximate methylating agent is the reactive methyldiazonium species. Runs of guanine residues represent an accessible nucleophilic microenvironment in DNA which would facilitate the site-specific conversion of the prodrug temozolomide to MTIC possibly via an activated water molecule in the major groove. Molecular modeling of the structure of temozolomide indicates that the prodrug can make a favorable noncovalent encounter with DNA. The known structure-activity relationships as well as the biological and clinical properties of temozolomide can be interpreted in terms of this model. Великобритания, Cancer Res. Campaign Exp. Cancer Chemotherapy Gr, Cancer Res. Lab., Dept. Pham. Sci., Univ. Nottingham, Nottingham NG7 2RD. Библ. 33

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.09
Рубрики: ДНК
ТЕНОЗОЛОМИД
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
ЯМР
МОДЕЛИРОВАНИЕ

Доп.точки доступа:
Denny, Brain J.; Wheelhouse, Richard T.; Stevens, Malcolm F.G.; Tsang, Lincoln L.H.; Slack, John A.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 97.02-04Н3.99

Antitumour imidazotetrazines. [Text]. Part 33. New syntheses of the antitumour drug temozolomide using 'masked' methyl isocyanates / Yongfeng Wang [et al.] // J. Chem. Soc. Perkin Trans. 1. - 1995. - N 21. - P2783-2787 . - ISSN 0300-922X
Перевод заглавия: Противоопухолевые имидазотетразины. Часть 33. Новые синтезы противоопухолевого лекарства темозоломида с использованием "маскированных" метилизоцианатов
Аннотация: Сообщается об изучении ключевых стадий синтеза темозоломида (I) с целью разработки метода его получения, позволяющего обеспечить клинические испытания. I образуется с выходом 78% при снятии защиты с 3-триметилсилилметилимидазотетразина. Великобритания, Univ. of Nottingham, Nottingham NG7 2RD. Библ. 13

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.99
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ТЕМОЗОЛОМИД
СИНТЕЗ
НОВЫЙ МЕТОД

Доп.точки доступа:
Wang, Yongfeng; Stevens, Malcolm F.G.; Thomson, William T.; Shutts, Bruce P.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI16) 99.10-04В3.117

Reassignment of the stereochemistry of oblonginine [Text] / Philip R. Lowe [et al.] // Phytochemistry. - 1998. - Vol. 47, N 5. - P887-890 . - ISSN 0031-9422
Перевод заглавия: Уточнение стереохимии облонгинина
Аннотация: Ранее для стероидного алкалоида облонгинина из Veratrum oblongum было предложено строение (22R,25S)-22,26-эпиминохолест-5-ен-3'бета'-ола. Методами рентгеноструктурного анализа и ЯМР-спектроскопии при высоком разрешении уточнили стереохимическое строение облонгинина у C-22 и C-25 атомов и предложили для него структуру (22S,25R)-22,26-эпиминохолест-5-ен-3'бета'-ола. Великобритания, Dep. Pharm. & Biol. Sci., Aston Univ., Birmingham B4 7ET. Библ. 11

ГРНТИ	34.31.19

ВИНИТИ 341.31.19.27.41
Рубрики: АЛКАЛОИДЫ
СТЕРОИДНЫЕ
ОБЛОНГИНИН
СТРОЕНИЕ
УТОЧНЕНИЕ
VERATRUM OBLONGUM

Доп.точки доступа:
Lowe, Philip R.; Sadler, Ian H.; Wang, Zhengtao; Wang, Yongfeng; Stevens, Malcolm F.G.; Zhao, Linxiang; Chen, Shizhong; Xu, Guojun

РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 03.09-04Б4.73

Structural studies on bioactive compounds [Text]. 30. Crystal structure and molecular modeling studies on the Pneumocystis carinii dihydrofolate reductase cofactor complex with TAB, a highly selective antifolate / Vivian Cody [et al.] // Biochemistry. - 2000. - Vol. 39, N 13. - P3556-3564 . - ISSN 0006-2960
Перевод заглавия: Структурные исследования биоактивных соединений. 30. Кристаллическая структура и молекулярное моделирование комплекса дигидрофолатредуктазного кофактора Pneumocystis carinii с высокоселективным антифолатом TAB
Аннотация: С разрешением 2,1 A определена кристаллическая структура тройного комплекса НАДФH, сильного антифолата 2,4-диамино-5-{3-[3-(2-ацетилоксиэтил)-3-бензилтриазен-1- ил]-4-хлорфенил}-6-этилпиримидина (TAB) и дигидрофолатредуктазы из Pneumocystis carinii. Установлено, что TAB связывается ферментом так же как антифолаты триметоприм и метотрексат. Обнаружены множественные конформации при связывании TAB и две предпочтительные ориентации его ацетилокси- и бензильной групп, что приводит к вращению на 180'ГРАДУС' вокруг триазенильной связи N2-N3. Метилацетилокси-группы и бензильное кольцо TAB занимают большие гидрофобные области n-аминобензоилфолат-связывающего кармана активного центра фермента и, в частности, область около Phe69. Проведено сравнение молекулярнодинамических моделей и кристаллической структуры комплекса. США, Hauptman-Woodward Med. Res. Inst., Inc., Buffalo, N4 14203. Библ. 44

ГРНТИ	34.27.29

ВИНИТИ 341.27.29.09
Рубрики: ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗА
НАДФH
АНТИФОЛАТ TAB
ТРОЙНОЙ КОМПЛЕКС
КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА
PNEUMOCYSTIS CARINII

Доп.точки доступа:
Cody, Vivian; Chan, David; Galitsky, Nikolai; Rak, Dawn; Luft, Joseph R.; Pangborn, Walter; Queener, Sherry F.; Laughton, Charles A.; Stevens, Malcolm F.G.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 89.10-04Н3.188

A phase I study of meta-azidopyrimethamine ethanesulphonate (MZPES) - a new dihydrofolate reductase inhibitor [Text] / Nicholas S. A. Stuart [et al.] // Cancer Chemother. and Pharmacol. - 1989. - Vol. 23, N 5. - P308-310 . - ISSN 0344-5704
Перевод заглавия: Первая фаза испытаний мета-азиаопириметаминэтансульфоната - нового ингибитора дегидрофолатредуктазы
Аннотация: На первой фазе испытаний мета-азидопирметаминоэтансульфоната (I), нового липофильного антагониста дегидрофолатредуктазы, лечили 68 б-ных с Оп различной этиологии, резистеными к стандартным схемам ХТ. Помимо клинич. результатов, получены данные по токсичности и фармакокинетике. Дозу повышали от 5,4 до 460 мг/м{2} при инфузии в течение 1 ч и от 460 до 800 при 24-ч инфузии. Токсичность, ограничивающая дозу, проявлялась в виде рвоты и тошноты и возникала при 1-часовой инфузии 360 мг/м{2} и 24-часовой инфузии 600 мг/м{2}. При дозах выше 250 м{2} б-ные жаловались на явления неврологич. характера, хотя объективных симптомов не наблюдалось. При всех дозах миелодепрессия не наступала. По критериям, предусмотренным стандартом UICC, не обнаружено объективных ремиссий, хотя у 3 б-ных заболевание не прогрессировало более 12 нед. Фармакокинетика I описывалась двухкамерной моделью, не зависимой от дозы, со средним периодом полуэлиминации 34 ч. Великобритания, Queen Elizabeth Hosp. Birmingham В15. 2ТН. Библ. 10.

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.17
Рубрики: ХИМИОТЕРАПИЯ
ФАЗА 1
АЗИДОПИРИМЕТАМИНОЭТАНСУЛЬФОНАТ*МЕТА-
ОПУХОЛИ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ
ТОШНОТА
РВОТА
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Stuart, Nicholas S.A.; Crawford, S.Michael; Blackledge, George R.P.; Newlands, Edward S.; Slack, John; Hoffman, Richard; Stevens, Malcolm F.G.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.12-04Н3.75

Metabolism and murine pharmacokinetics of the 8-(N,N-dimethylcarboxamide) analogue of the experimental antitumor drug mitozolomide (NSC353451) [Text] / Keith R. Horspool [et al.] // Cancer Res. - 1989. - Vol. 49, N 18. - P5023-5026 . - ISSN 0008-5472
Перевод заглавия: Метаболизм и фармакокинетика у мышей 8-(N, N-диметилкарбоксамида) аналога экспериментального противоопухолевого препарата митозоломида (NSC353451)
Аннотация: Изучали фармакокинетику диметилмитозоломида (I) и метилмитозоломида (II), введенного в/б в дозе 10 мг/кг мышам CBA/Са с перевивной солидной лимфомой TLX5. II абсорбировался быстро, максимум конц-ии препарата в плазме и опухоли (Оп) 10,66 мг/л и 8,01 мг/кг соотв. достигается через 0,17 ч после введения. Конц-ия I в плазме и Оп 9,34 мг/л и 5,0 мг/кг соотв. в те же сроки. После введения I в плазме и опухолевой ткани обнаруживается II. В плазме и Оп область ограниченная кривой конц-ии II составляла 87,7 и 120,8% соотв. при введении I этот показатель не определяли, т. к. 89% I метаболизировало через II. Клинически токсичность I и II лимитируется тромбоцитопенией. Великобритания, Pharmaceutical Sci. Inst., Aston Univ., Birmingham B4 7ЕТ. Ил. 7. Табл. 2. Библ. 14.

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.09
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
МИТОЗОЛОМИД
АНАЛОГИ
8-(N,N-ДИМЕТИЛКАРБОКСАМИД)
МЕТАБОЛИЗМ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
КОЛИЧЕСТВЕННОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Horspool, Keith R.; Quarterman, Charmaine P.; Slack, John A.; Gescher, Andreas; Stevens, Malcolm F.G.; Lunt, Edward

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 92.01-04Н3.151

Stevens, Malcolm F. G.
Antitumor imidazotetrazinones: prodrugs targeted to the major groove of DNA [Text] / Malcolm F. G. Stevens // Farmaco. - 1991. - Vol. 46, N 1 Suppl. - P147-159
Перевод заглавия: Противоопухолевые имидазотетразиноны - предшественники лекарств, нацеленных на большую бороздку ДНК
Аннотация: Обзор, посвященный физ.-хим. и биол. исследованиям имидазотетразинонов. Описаны синтез, структура и хим. св-ва. Обсуждается связь между структурой и противоопухолевой активностью. Метильные и хлорэтильные пр-ные этого ряда активны в отношении лимфомы TLX5 и лейкоза L1210. 8-карбамоил- и 8-(N,N-диметил-карбамоил)-пиразолотетразинон проявили противопухолевую активность в экспериментах in vivo. Великобритания, Pharmaceutical Sci. Inst. Dept. of Pharm Sci. Ason Univ. Birmingham B4 7. Библ. 39.

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.99
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ИМИДАЗОТЕТРАЗИНОНЫ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ДНК
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
ЛИМФОМА TLX5
ЛЕЙКОЗ L1210
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 39

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска