СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=АНТИФОЛАТЫ<.>)

Общее количество найденных документов : 108
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-108

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.01-04Н3.188

Anticancer effect of TNP-351 in combination with CDDP [Text] : abstr. 31st Congr. Jap. Soc. Cancer Therapy, Osaka, Oct. 27-29, 1993 / Seiji Akiyama [et al.] // Nihon gan chiryo gakkaishi = J. Jap. Soc. Cancer Therapy. - 1994. - Vol. 29, N 2. - P434 . - ISSN 0021-4671
Перевод заглавия: Противоопухолевый эффект TNP-351 в комбинации с CDDP
Аннотация: 72 часовая инкубация опухолевых клеток с новым антифолатом TNP-351 (I) не выявила противоопухолевой активности, однако, дальнейшая инкубация в течение 96 ч без I выявила чувствительность к I в конц-ии 0,01 мкг/мл. Исследование совместного действия I с CDDP in vitro и in vivo показало выраженный противоопухолевый эффект.

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.21
Рубрики: АНТИФОЛАТЫ
TNP-351
ЦИСПЛАТИН
ХИМИОТЕРАПИЯ КОМБИНИРОВАННАЯ
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Akiyama, Seiji; Kodeta, Yashiro; Umeda, Takayuki; Nakata, Kazuhiro; Kondo, Ken; Ito, Katsuki; Takagi, Hiroshi

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.07-04Н3.055

Ross, John F.
Differential regulation of folate receptor isoforms in normal and malignant tissues in vivo and in established cell lines [Text] / John F. Ross, Prabik K. Chaudhuri, Manohar Ratnam // Cancer. - 1994. - Vol. 73, N 9. - P2432-2443
Перевод заглавия: Дифференцированная регуляция изоформ рецептора фолата в нормальных и опухолевых тканях in vivo и в постоянных линиях клеток
Аннотация: Приводят данные о содержании мРНК, кодирующей 'альфа'- и 'бета'-изоформы рецептора фолата (РФ), в культурах различных нормальных и опухолевых клеток человека. Делают вывод о перспективности создания противоопухолевых препаратов на основе антифолатов, специфично взаимодействующих с изоформами ФР, с целью повышения их тканеселективности. США, Med. College of Ohio, Toledo, OH. Библ. 43.

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.09
Рубрики: АНТИФОЛАТЫ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
РЕЦЕПТОР ФОЛАТА

Доп.точки доступа:
Chaudhuri, Prabik K.; Ratnam, Manohar

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.07-04Н3.086

Biochemical studies on PT523, a potent nonpolyglutamatable antifolate, in cultured cells [Text] / Myong S. Rhee [et al.] // Mol. Pharmacol. - 1994. - Vol. 45, N 4. - P783-791
Перевод заглавия: Биохимические исследования неполиглутаматного антифолатного [препарата] PT523 в культурах клеток
Аннотация: Приводят данные о влиянии РТ523 ([N'альфа'-(4-амино-4-деоксиптероил)-N'дельта'-гемифталоил-L-орнитина], ингибиторов дигидрофолатредуктазы (ДФР) метотрексата, 'гамма'-фтор-метотрексата и триметрексата, ингибиторов тимидилатсинтазы N{1}{0}-пропаргил-5,8-дидеазафолата и 2-дезамино-2метил-N{1}{0}-пропаргил-5,8-дидеазафолата и ингибитора глицинамидрибонуклеотидформилтранферазы 5,10-дидеаза5,6,7,8-тетрагидрофолата на выживаемость чувствительных и резистентных клеток гепатомы крыс Н35, а также на синтез тимидинмонофосфата и на концентрации дигидрофолатмоно- и полиглутаматов. Кроме того, приводят данные об изменении эффектов ингибиторов ферментов под влиянием лейковорина, тимидина и гипоксантина. Заключают, что вызываемое РТ523 подавление роста клеток обусловлено подавлением активности ДФР. США, Dana-Farber Cancer Inst., Boston, MA 02115. Библ. 41.

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.17
Рубрики: АНТИМЕТАБОЛИТЫ
АНТИФОЛАТЫ
ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ
МЕХАНИЗМЫ
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Rhee, Myong S.; Galivan, John; Wright, Joel E.; Rosowsky, Andre

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.10-04Н3.010

Unger, Clemens.
Neue Wirkstoffe und Wirkprinzipien in der Onkologie [Text] / Clemens Unger // Klinikarzt. - 1994. - Vol. 23, N 10. - S389 . - ISSN 0341-2350
Перевод заглавия: Новые препараты и принципы в онкологии
Аннотация: Среди новых противоопухолевых препаратов имеется ряд аналогов уже известных цитостатиков. Аналоги нуклеозидов флударабин и 2-СДА эффективны при неходжкинских лимфомах, пентостатин превосходит 'альфа'-интерферон при волосатоклеточном лейкозе. Все эти три в-ва вызывают длительный иммунодефицит. Аналог цитарабина гемцитабин проявил выраженную активность у б-ных раком молочной железы (РМЖ), яичников (РЯ), немелкоклеточным раком легкого (РЛ). Клинические испытания проходят новые комплексы тяжелых металлов (титаноцендихлорид, платиновые производные), новые винкаалкалоиды, антифолаты, ингибиторы ароматазы. Оригинальными структурами являются алкилфосфохолины, действующие на клеточные мембраны; милтефозин применяется для локальной терапии кожных метастазов РМЖ и кожных лимфом. Попотекан, иринотекан и 9-аминокамптотецин имеют своей мишенью топоизомеразу I, они эффективны при раке толстой и прямой кишок, РЯ и мелкоклеточном РЛ. Таксаны (таксол, таксотер) повреждают цитоскелет опухолевой Кл. Таксол особенно эффективен при резистентном к цисплатину РЯ и РМЖ, а также при раке головы и шеи и немелкоклеточном РЛ. Изучаются в-ва, имеющие своими мишенями протеинкиназу С, фарнезилтрансферазу, фосфолипазу С, онкогены или их продукты, опухолесупрессорный ген (р53), факторы роста и рецепторы.

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.02
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ФЛУДАРАБИН
ПЕНТОСТАТИН
ГЕМЦИТАБИН
ИРИНОТЕКАН
ТАКСОЛ
АНТИФОЛАТЫ

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.10-04Н3.144

Novel 6,5-fused ring heterocyclic antifolates: boichemical and biological characterization [Text] / John J. McGuire [et al.] // Cancer Res. - 1994. - Vol. 54, N 10. - P2673- 2679 . - ISSN 0008-5472
Перевод заглавия: Новые гетероциклические антифолаты с разорванным в 6 и 5 положениях кольцом: биохимическая и биологическая характеристика
Аннотация: Синтезированы 6 ингибиторов дигидрофолатредуктазы на основе N-[4-(3-(2,4-диаминопирроло[3,2-d]пиримидино)алкил]бензоил]глутаминовой к-ты или N-[4-[3-(2,4диамино-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидино)алкил]бензоил]глутаминовой к-ты. Приводят данные о цитотоксич. активности в-в в культурах клеток Т-лимфобластного лейкоза человека CCRF-CEM, сквамозной карциномы гортани человека Fa-Du и эпидермоидной карциномы подчелюстной железы человека А253, а также о влиянии в-в на активность ДФР. В-ва захватываются в клетки с помощью системы транспорта метотрексата; в клетках, резистентных к метотрексату, наблюдается перерестная резистентность к исследуемым в-вам. Исследованные в-ва, содержащие расщепленное циклопентановое кольцо, обладают большей цитотоксич. активностью, ДФР-ингибирующей активностью и способностью подвергаться полиглутаминированию, чем в-ва, содержащие расщепленное пирроловое кольцо. США, Grace Cancer Drug Center, Roswell Park Center Institute, E Buffalo, NY 14263. Библ. 41.

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.17
Рубрики: АНТИМЕТАБОЛИТЫ
АНТИФОЛАТЫ
ЦИТОТОКСИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
McGuire, John J.; Bergoltz, Vladimir V.; Heitzman, Kathryn J.; Haile, William H.; Russell, Cynthia A.; Bolanowska, Wanda E.; Kotake, Yoshihiko; Haneda, Toru; Nomura, Hiroaki

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.10-04Н3.148

Classical and nonclassical furo[2,3-d]pyrimidines as novel antifolates: synthesis and biological activities [Text] / Aleen Gangjee [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 8. - P1169-1176 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Классические и неклассические фуро[2,3-d]пиримидины - новые антифолиты: синтез и биологическая активность
Аннотация: В поисках препаратов, способных ингибировать и тимидилатсинтетазу (ТС), и дигидрофолатредуктазу (ДГФР) синтезированы классические антифолаты - соединения, содержащие фуро[2,3-d]пиримидиновую систему: N-[4-N[2,4-диаминофуро[2,3-d]пиримидин-5-ил)метил] амино]бензоил-L-глутаминовая к-та (I) и ее N-9-метильный аналог (II), а также 4 неклассических антифолата - 2,4-диамино-5-(анилинометил)фуро[2,3-d]пиримидины с различными заместителями в фенильном кольце. Наибольшую активность против ДГФР из P. carinii показал II (IC[5][0]=3,5*10{-}{5} M); неклассические аналоги слабо ингибировали ДГФР - (IC[5][0]3*10{-}{5} M). Уменьшение ингибирования ДГФР неклассическими аналогами авт. объясняют несоответствием C8-N9 мостика месту связывания ДГФР. I и II не проявили активности против ТС из L. casei. II показал активность против Кл многих лейкозов и солидных Оп (IC[5][0]=0,01-0,15 мкМ). Наивысшая активность продемонстрирована против Кл лейкоза HL-60 и рака простаты PC-3. Остальные соединения были малоактины. Добавление лейковорина или смеси тимидина и гипоксантина приводило к потере цитотоксичности. США. Duquesne Univ. Pittsburgh, Pennsylvania, 15282. Табл. 6. Библ. 64.

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.17
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
АНТИФОЛАТЫ
ФУРО[2,3-D]-ПИРИМИДИНЫ
ЛЕЙКОЗЫ
ОПУХОЛИ СОЛИДНЫЕ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 64

Доп.точки доступа:
Gangjee, Aleen; Devraj, Rajesh; McGuire, John J.; Kisliuk, Roy L.; Queener, Sherry F.; Barrows, Louis R.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.10-04Н3.149

Synthesis and antitumor activities of novel 6-5 fused ring heterocycle antifolates: N-[4-['омега'-(2Amino-4-substituted-6,7-dihydrocyclopenta[d]pyrimidin-5-yl)alkyl]benzoyl]-L-glutamic acids [Text] / Yoshihiko Kotake [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 11. - P1616-1624 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез и противоопухолевая активность 65 конденсированных антифолатов: N-[4-['омега'-(2-амино-4-замещенных 6,7-дигидроциклопента[d]пиримидин-5-ил)алкил]-L-глутаминовых кислот
Аннотация: Синтезированы новые антифолаты, отличающиеся наличием циклопентанового кольца, конденсированного около пиримидиновой части молекулы. Показано, что данные соединения вызывают ингибирование дигидрофолатредуктазы и замедляют рост Кл различных Оп., например, (ИС[5][0]) (Р 388) - 4-7 нМ; ср. ингибирование метотрексатом - 23 нМ). Замещение 4-аминогруппы на гидроксил привело к потере активности. Япония, Eisai Co, Ltd, Ibaraki 300-26. Табл. 2. Библ. 26.

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.17
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
АНТИФОЛАТЫ*6-5-КОНДЕНСИРОВАННЫЕ
СИНТЕЗ
ОПУХОЛЕВЫЙ РОСТ

Доп.точки доступа:
Kotake, Yoshihiko; Iijima, Atsumi; Yoshimatsu, Kentaro; Tamai, Naoko; Ozawa, Yoichi; Koyanagi, Nozomu

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.02-04Н3.143

Troschutz, Reinhard.
Synthese und Antitumorwirkung von Iso-Piritrexim, einem lipophilen Folatantagonisten [Text] / Reinhard Troschutz, Mario Zink, Thomas Dennstedt // Arch. Pharm. - 1995. - Vol. 328, N 6. - S535-540 . - ISSN 0365-6233
Перевод заглавия: Синтез и противоопухолевая активность изо-пиритрексима, липофильного фолатного антагониста
Аннотация: Описаны 2 подхода к синтезу изо-пиритрексима, основанные на реакции Манниха метил[2-(3,6-диметоксифенил)этил]кетона или на восстановлении этилового эфира 1-(метилкарбонил),2-(2,5-диметоксифенил)этанкарбоновой к-ты. В тестах NCI in vitro изо-пиритрексим показал умеренную активность против некоторых линий Кл лейкозов и рака легкого. Германия, Universitat Erlangen-Nurnberg, D-91052, Erlangen. Библ. 12

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.17
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ИЗО-ПИРИТРЕКСИМ
АНТИФОЛАТЫ ЛИПОФИЛЬНЫЕ
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
ЛЕЙКОЗЫ
РАК ЛЕГКОГО
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Zink, Mario; Dennstedt, Thomas

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.05-04Н3.125

Effect of bridge region variation on antifolate and antitumor activity of classical 5-substituted 2,4-diaminofuro[2,3-d]pyrimidines [Text] / Aleem Gangjee [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 19. - P3798-3805 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Влияние изменений в области мостика на антифолатную и противоопухолевую активность классических 5-замещенных 2,4-диаминофуро[2,3-d]пиримидинов
Аннотация: В целях прямого сравнения фуро[2,3-d]пиримидинов (ФП) с другими известными 6-5 конденсированными классическими антифолатами синтезированы аналоги ФП, имеющие между гетероциклическим кольцом и п-аминобензоильными группировками мостики: -CH[2]CH[2]- (I) или -CH[2]NHCH[2]- (II). Соединение I ингибировало дигидрофолатредуктазу, выделенную из Кл CCRF-CEM человека или Lactobacillus casei в конц-иях 10{-6}-10{-7} М, а соединение II было неактивным. Оба соединения не ингибировали активность тимидилатсинтетазы (ТС) из L. casei, но II был активнее против ТС, чем метотрексат. Соединение I ингибировало рост Кл лейкоза CCRF-CEM (IC[50] 10{-7} М). США, Duquesne Univ., Pittsburgh, Pennsylvania 15282. Табл. 4. Библ. 36

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.17
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ АКТИВНОСТЬ
2,4-ДИАМИНФУРО-(2,3-D)ПИРИМИДИНЫ
5-ЗАМЕЩЕННЫЕ
АНТИФОЛАТЫ
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
CCRF-CEM

Доп.точки доступа:
Gangjee, Aleem; Devraj, Rajesh; McGuire, John J.; Kisliuk, Roy L.

10.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.06-04Н3.147

Synthesis and biological activities of tetrahydroquinazoline analogs of aminopterin and methotrexate [1a,b] [Text] / Aleem Gangjee [et al.] // J. Heterocycl. Chem. - 1995. - Vol. 32, N 1. - P243-247 . - ISSN 0022-152X
Перевод заглавия: Синтез и биологическая активность тетрагидрохиназолиновых аналогов аминоптерина и метотрексата [1a,b]
Аннотация: (6R,6S)-5,8-Дидеаза-5,6,7,8-тетрагидроаминоптерин и (6R,6S)-5,8-дидеаза-5,6,7,8-тетрагидрометотрексат (I) синтезированы по многостадийной схеме, исходя из циклогексан-1,4-дион моноэтиленкеталя. В тесте in vitro по программе NCI I обусловил ингибирование роста 18 из 27 видов Кл различных линий (Gi[50]1,0*10{-5} M). США, Duquesne Univ., Pittsburgh, PA, 13282. Библ. 22

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.17
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ АКТИВНОСТЬ
АНТИФОЛАТЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ
ТЕТРАГИДРОХИНАЗОЛИНЫ
СИНТЕЗ
БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
CCRF-CEM
К562

Доп.точки доступа:
Gangjee, Aleem; Zaveri, Narulain; Queener, Sherry F.; Kisliuk, Roy L.

11.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.06-04Н3.148

Balinska, Malgorzata.
Synergistic cell growth inhibition by combination of antifolates [Text] / Malgorzata Balinska // Acta biochim. pol. - 1993. - Vol. 40, N 3. - P369-373 . - ISSN 0001-527X
Перевод заглавия: Синергичное угнетение пролиферации клеток сочетанием антифолатов
Аннотация: Обзор. Рассмотрено действие антифолатов на метаболические циклы синтеза пуринов и пиримидинов при участии серин-гидроксиметилтрансферазы, тимидилатсинтазы, дигидрофолатредуктазы, глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазы, амидоимидазолкарбоксамид-рибонуклеотид-формилтрансфераз и мультифункционального белка с активностью 5,10-метилентетрагидрофолатдегидрогеназы, 5,10-метилентетрагидрофолатциклогидролазы и 10-формилтетрагидрофолатсинтетазы. Изучено комбинированное цитотоксическое действие и угнетение пролиферации метотрексатом, триметрексатом, пропаргилдидезазофолиевой и дидеазагидрофолиевой кислотами. Библ. 32

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.17
Рубрики: ПУРИНЫ
ПИРИМИДИНЫ
СИНТЕЗ
АНТИФОЛАТЫ
ВЛИЯНИЕ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 32

12.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.06-04Н3.150

Carrier- and receptor-mediated transport of folate antagonists targeting folate-dependent enzymes: Correlates of molecular-structure and biological activity [Text] / G.Robbin Westerhof [et al.] // Mol. Pharmacol. - 1995. - Vol. 48, N 3. - P459-471 . - ISSN 0026-895X
Перевод заглавия: Транспорт антагонистов фолата (обусловленный переносчиками и рецепторами) направленных на фолат-зависимые ферменты: взаимосвязь молекулярной структуры и биологической активности
Аннотация: The transport properties and growth-inhibitory potential of 37 classic and novel antifolate compounds have been tested in vitro against human and murine cell lines expressing different levels of the reduced folate carrier (RFC), the membrane-associated folate binding protein (mFBP), or both. The intracellular targets of these drugs were dihydrofolate reductase (DHFR), glycinamide ribonucleotide transformylase (GARTF), folylpolyglutamate synthetase (FPGS), and thymidylate synthase (TS). Methotrexate, aminopterin, N{10}-propargyl-5,8-dideazafolic acid (CB3717), ZD1694, 5,8-dideazaisofolic acid (IAHQ), 5,10-dideazatetrahydrofolic acid (DDATHF), and 5-deazafolic acid (efficient substrate for FPGS) were used as the basic structures in the present study, from which modifications were introduced in the pteridine/quinazoline ring, the C{9}-N{10} bridge, the benzoyl ring, and the glutamate side chain. It was observed that RFC exhibited an efficient substrate affinity for all analogues except CB3717, 2-NH[2]-ZD1694, and glutamate side-chain-modified FPGS inhibitors. Substitutions at the 2-position (e. g., 2-CH[3]) improved the RFC substrate affinity for methotrexate and aminopterin. Other good substrates included PT523 (N{'альфа'}-(4-amino-4-deoxypteroyl)-N{'дельта'}-hemiphthaloyl-L-ornithine), 10-ethyl-10-deazaaminopterin, and DDATHF. With respect to mFBP, modifications at the N-3 and 4-oxo positions resulted in a substantial loss of binding affinity. Modifications at other sites of the molecule were well tolerated. Growth-inhibition studies identified a series of drugs that were preferentially transported via RFC (2,4-diamino structures) or mFBP (CB3717, 2-NH[2]-ZD1694, or 5,8-dideazaisofolic acid), whereas other drugs were efficiently transported via both transport pathways (e. g., DDATHF, ZD1694, BW1843U89, or LY231514). Given the fact that for an increasing number of normal and neoplastic cells and tissues, different expression levels of RFC and mFBP are being recognized, this folate antagonist structure-activity relationship can be of value for predicting drug sensitivity and resistance of tumor cells or drug-related toxicity to normal cells and for the rational design and development of novel antifolates. Библ. 114

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.17
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
АНТИФОЛАТЫ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРЫ АКТИВНОСТЬ
МЕТОТРЕКСАТ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 114

Доп.точки доступа:
Westerhof, G.Robbin; Schornagel, Jan H.; Kathmann, Ietje; Jackman, Anna L.; Rosowsky, Andre; Forsch, Ronald A.; Hynes, John B.; Boyle, F.Thomas; Peters, Godefridus J.; Pinedo, Herbert M.; Jansen, Gerrit

13.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.06-04Н3.153

Quinoxaline chemistry [Text]. Part 4. 2-(R)-anilinoquinoxalines as nonclassical antifolate agents.Synthesis, structure elucidation and evaluation of in vitro anticancer activity / Mario Loriga [et al.] // Farmaco. - 1995. - Vol. 50, N 5. - P289-301 . - ISSN 0014-827X
Перевод заглавия: Химия хиноксалинов. Часть 4. 2-(R)-Анилинохиноксалины как неклассические антифолатные агенты, синтез, выяснение структуры и оценка противораковой активности in vitro
Аннотация: Синтезирована серия 35 анилинохиноксалинов, различающихся заместителями в положении 2 анилинового кольца и в положениях 3, 6, 7 и/или 8 хиноксалиновой системы. Большинство синтезированных соединений ингибировало рост Кл Оп мышей панели NCI в конц-иях 10{-4} - 10{-5} М. Наибольшую избирательную активность против Кл немелкоклеточного рака легких HOP-18 проявило 7-трифторметильное производное, которое ингибировало их рост в конц-иях до 10{-5} М. Перенос трифторметильной группы в положение 6 привел к потере активности. Заключают, что хиноксалины могут действовать как неклассические антифолатные агенты. Италия. Univ. di Sassari, 07100 Sassari. Табл. 5. Библ. 14

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.17
Рубрики: АНТИФОЛАТЫ
АНАЛОГИ
ХИНОКСАЛИНЫ
СИНТЕЗ
ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Loriga, Mario; Fiore, Maria; Sanna, Paolo; Paglietti, Giuseppe

14.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.06-04Н3.154

Nonclassical 2,4-diamino-6-(aminomethyl)-5,6,7,8-tetrahydroquinazoline antifolates: Synthesis and biological activities [Text] / Aleem Gangjee [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 18. - P3660-3668 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Неклассические 2,4-диамино-6-(аминометил)-5,6,7,8-тетрагидрохиназолиновые антифолаты: синтез и биологическая активность
Аннотация: Соединения, указанные в заглавии, синтезированы по многостадийной схеме, исходя из 2,4-бис(ацетамидо)-5,6,7,8-тетрагидрохиназолин-6-карбоксальдегида. Как неклассические ингибиторы дигидрофолатредуктазы (ДГФР) они были испытаны на ферменте, выделенном из Pneumocystis carinii и Toxoplasma gondii, являющихся основными возбудителями инфекций, приводящих к гибели б-ных СПИД. Показана высокая активность и селективность против T. gondii (IC[50] - 7-330*10{-7} M). Наиболее активным, при относительно малой чувствительности ДГФР печени крысы, оказался 2,4-диамино-6-[[(2',5'-диметоксифенил) метиламино]метил]-5,6,7,8-тетрагидрохиназолин (IC[50] - 5,4 * 10{-5} M). Соединения ингибировали рост Кл ОП (GI[50] - 10{-5} М). США, Duquesne Univ. Pittsburgh, PA 15282. Табл. 2. Библ. 34

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.17
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
АНТИФОЛАТЫ
СИНТЕЗ
БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
АНТИПРОТОЗОЙНАЯ АКТИВНОСТЬ
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
ЛЕЙКОЗ К562
TOXOPLASMA GONDII

Доп.точки доступа:
Gangjee, Aleem; Zaveri, Nurulain; Kothare, Mohit; Queener, Sherry F.

15.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 96.08-04Т3.333

Matsubara, Tsukasa.
Modes and mechanisms of action of disease-modifying antirheumatic drugs [Text] / Tsukasa Matsubara // Asian Med. J. - 1995. - Vol. 38, N 10. - P532-538 . - ISSN 0004-461X
Перевод заглавия: Механизмы действия противоревматических средств, изменяющих течение заболевания (DMARD)
Аннотация: Обзор. Обсуждают характер действия DMARD, противоревматических средств, не только устраняющих боль, но замедляющих течение патологического процесса и деструкцию суставного хряща. К DMARD относят препараты золота, тиоловые соединения (D-пеницилламин, буцилламин), антифолаты (метотрексат), алкилирующие средства (циклофосфамид), иммунодепрессанты (циклоспорин, мизорибин), а также салазасульфапиридин и лобензарит-натрий. Обсуждают механизмы противовоспалительного действия DMARD, их влияния на иммунную систему и действия на соединительную ткань (ингибирование пролиферации синовиальных клеток, эндотелиальных клеток сосудов и неоваскуляризации). Рассматривают механизмы влияния DMARD на трансмембранную передачу сигнала. Обсуждают оптимальные комбинации DMARD, основанные на механизме их действия, для лечения ревматоидного артрита. Библ. 10

ГРНТИ	76.31.29

ВИНИТИ 761.31.29.23.11.09
Рубрики: ПРОТИВОРЕВМАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ИЗМЕНЯЮЩИЕ ТЕЧЕНИЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ
ИММУНОДЕПРЕССАНТЫ
АНТИФОЛАТЫ
АЛКИЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
ЗОЛОТА ПРЕПАРАТЫ
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ
ИММУНОМОДУЛИРУЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ
СИНОВИАЛЬНАЯ ТКАНЬ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 10

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.08-04Т2.383

Nonclassical 2,4-diamino-6-(aminomethyl)-5,6,7,8-tetrahydroquinazoline antifolates: Synthesis and biological activities [Text] / Aleem Gangjee [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 18. - P3660-3668 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Неклассические 2,4-диамино-6-(аминометил)-5,6,7,8-тетрагидрохиназолиновые антифолаты: синтез и биологическая активность
Аннотация: Соединения, указанные в заглавии, синтезированы по многостадийной схеме, исходя из 2,4-бис(ацетамидо)-5,6,7,8-тетрагидрохиназолин-6-карбоксальдегида. Как неклассические ингибиторы дигидрофолатредуктазы (ДГФР) они были испытаны на ферменте, выделенном из Pneumocystis carinii и Toxoplasma gondii, являющихся основными возбудителями инфекций, приводящих к гибели б-ных СПИД. Показана высокая активность и селективность против T. gondii (IC[50] - 7-330*10{-7} M). Наиболее активным, при относительно малой чувствительности ДГФР печени крысы, оказался 2,4-диамино-6-[[(2',5'-диметоксифенил) метиламино]метил]-5,6,7,8-тетрагидрохиназолин (IC[50] - 5,4 * 10{-5} M). Соединения ингибировали рост Кл ОП (GI[50] - 10{-5} М). США, Duquesne Univ. Pittsburgh, PA 15282. Табл. 2. Библ. 34

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.41.99
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
АНТИФОЛАТЫ
СИНТЕЗ
БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
АНТИПРОТОЗОЙНАЯ АКТИВНОСТЬ
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
ЛЕЙКОЗ К562
TOXOPLASMA GONDII

Доп.точки доступа:
Gangjee, Aleem; Zaveri, Nurulain; Kothare, Mohit; Queener, Sherry F.

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.09-04Т2.234

Matsubara, Tsukasa.
Modes and mechanisms of action of disease-modifying antirheumatic drugs [Text] / Tsukasa Matsubara // Asian Med. J. - 1995. - Vol. 38, N 10. - P532-538 . - ISSN 0004-461X
Перевод заглавия: Механизмы действия противоревматических средств, изменяющих течение заболевания (DMARD)
Аннотация: Обзор. Обсуждают характер действия DMARD, противоревматических средств, не только устраняющих боль, но замедляющих течение патологического процесса и деструкцию суставного хряща. К DMARD относят препараты золота, тиоловые соединения (D-пеницилламин, буцилламин), антифолаты (метотрексат), алкилирующие средства (циклофосфамид), иммунодепрессанты (циклоспорин, мизорибин), а также салазасульфапиридин и лобензарит-натрий. Обсуждают механизмы противовоспалительного действия DMARD, их влияния на иммунную систему и действия на соединительную ткань (ингибирование пролиферации синовиальных клеток, эндотелиальных клеток сосудов и неоваскуляризации). Рассматривают механизмы влияния DMARD на трансмембранную передачу сигнала. Обсуждают оптимальные комбинации DMARD, основанные на механизме их действия, для лечения ревматоидного артрита. Библ. 10

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: ПРОТИВОРЕВМАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ИЗМЕНЯЮЩИЕ ТЕЧЕНИЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ
ИММУНОДЕПРЕССАНТЫ
АНТИФОЛАТЫ
АЛКИЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
ЗОЛОТА ПРЕПАРАТЫ
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ
ИММУНОМОДУЛИРУЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ
СИНОВИАЛЬНАЯ ТКАНЬ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 10

18.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.10-04Н3.209

Analogues of 10-deazaaminopterin and 5-alkyl-5, 10-dideazaaminopterin with the 4-substituted 1-naphthoul group in the place of 4-substituted benzoyl [Text] / James R. Piper [et al.] // J. Med. Chem. - 1996. - Vol. 39, N 2. - P614-618 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Аналоги 10-дезазааминоптерина и 5-алкил-5,10-дезазаминоптерина с 4-замещенной 1-нафтоильной группой, вместо 4-замещенной бензоильной
Аннотация: С помощью методов, разработанных ранее, синтезированы аналоги классических антифолатов, содержащих вместо 1,4-дизамещенного бензольного, 1,4-дизамещенное нафталиновое кольцо. Их цитотоксичность оценивали с помощью Кл Оп L1210, S130, HL 60. Диметиловый эфир N-[4[2-(2,4-диамино-5-этилпиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил)этил]-1- нафтоил]-L-глутаминовой к-ты (I) оказался в 4-6 раз активнее метотрексата, но уступал 10-этил-10-дезазааминоптерину. У мышей I действовал против аденокарциномы молочной железы E0771 слабее метотрексата. США, Southern Res. Inst., Birmingham, Alabama 35255. Табл. 3. Библ. 21

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.17
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
АНТИФОЛАТЫ
10-ДЕЗАЗААМИНОПТЕРИН
АКТИВНОСТЬ
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Piper, James R.; Ramamurthy, Balakrishnan; Johnson, Cheryl A.; Otter, Glenys M.; Sirotnak, Francis M.

19.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.11-04Н3.158

Quinazoline antifolates thymidylate synthase inhibitors: Lipophilic analogues with modification to the C2-methyl substituent [Text] / Laurent F. Henneguin [et al.] // J. Med. Chem. - 1996. - Vol. 39, N 3. - P695-704 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Хиназолиновые антифолиевые ингибиторы тимидилатсинтазы: липофильные аналоги с модификацией на C-2 метил
Аннотация: В поисках аналогов хиназолинового антифолата CB 317, обладающих повышенной водорастворимостью и уменьшенной нефротоксичностью, путем сочетания соответствующего 1-[[N-[4-(алкиламино)бензоил)амино]метил]-3-нитробензола и 6-(бромметил)-2-(ацетоксиметил)-3,4-дигидро-4-оксохиназолина с последующей заменой ацетокси-группы на хлор, который замещали различными нуклеофилами, получен ряд соединений с заместителями у C-2, способных ингибировать тимидилатсинтазу из Кл L1210 (IC[50] 1 мкМ). Сочетание заместителей в положении 7 (метил) и 2 (F) привело к мощным ингибиторам роста Кл L1210 (IC[50] - 0,3-1,0 мкМ). Введение C-2 заместителей позволило увеличить водорастворимость в 54 раза. Франция, Zeneka Pharma, Centre des recherches, 51604, Reims. Ил. 1. Табл. 3. Библ. 44

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.17
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
СИНТЕЗ
АНТИФОЛАТЫ
ХИНАЗОЛИНЫ
CB 317
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
ЛЕЙКОЗ L1210

Доп.точки доступа:
Henneguin, Laurent F.; Boyle, F.Thomas; Wardleworth, J.Michael; Marsham, Peter R.; Kimbell, Rosemary; Jackman, Ann L.

20.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.12-04Н3.153

Quinazoline antifolate thymidylate synthase inhibitors: 'гамма'-Linked L-D, D-D, and D-L dipeptide analogues of 2-desamino-2-methyl-N{10}-propargyl-5,8-dideazafolic acid (ICI 198583) [Text] / Vassilios Bavetsias [et al.] // J. Med. Chem. - 1996. - Vol. 39, N 1. - P73-85 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Хиназолиновые ингибиторы тимидилат синтазы: 'гамма'-связанные L-D, D-D и D-L дипептидные аналоги 2-дезамино-2-метил-N{10}-пропаргил-5,8-дидезафолиевой кислоты
Аннотация: Дипептидные аналоги, соединения, указанного в заглавии, получены методом сочетания смешанных ангидридов с использованием в качестве активирующего агента изобутилхлорформиата. Полученные пептиды показали высокую ингибирующую активность против тимидилатсинтазы, выделенной из Кл L1210 мышей, IC[50] 0,12 - 0,20 нМ, в зависимости от природы дипептида. In vivo синтезированные пептиды не подвергались ферментативному гидролизу. Великобритания, The Inst. of Cancer Res., Sutton, Surrey SM2 5NG. Ил. 1. Табл. 5. Библ. 41

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.17
Рубрики: АНТИФОЛАТЫ
ICI 198583
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
ЛЕЙКОЗ L1210

Доп.точки доступа:
Bavetsias, Vassilios; Jackman, Ann L.; Kimbell, Rosemary; Gibson, William; Boyle, F.Thomas; Bisset, Graham M.F.

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-108

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска