Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ<.>)
Общее количество найденных документов : 265
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
1.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 89.12-04Н3.243

   

    Plant antimutagenic agents [Text]. 3. Coumarins / Monroe E. Wall [et al.] // J. Natur. Prod. - 1988. - Vol. 51, N 6. - P1148-1151 . - ISSN 0163-3864
Перевод заглавия: Растительные антимутагенные агенты. 3. Кумарины
Аннотация: По способности оказывать антимутагенное действие в тестсистеме Эймса из неочищенных растительных экстрактов выделены несколько кумаринов, в т. ч. псорален из Psorales corylifolia и остол из Selinum monniere, к-рые на 60% и 68% ингибируют мутагенность аминоантрацена. Эти в-ва и др. кумарины снижают также мутагенное действие бенз[а]пиерена. США, Research Triangle Inst., P. O. Box 12194, Research Triangle Park, NC 22709. Библ. 14.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.23
Рубрики: АНТИМУТАГЕНЫ
ПСОРАЛЕН

PSORALES CORYLIFOLIA

ОСТОЛ

SELINUM MONNIERE

КУМАРИНЫ

ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Wall, Monroe E.; Wani, Mansukh C.; Manikumar, Govindarajan; Hughes, Thomas J.; Taylor, Harold; McGivney, Robert; Warner, Janet


2.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 89.08-04Н3.71

   

    Potential anti-tumour 2,5-bis(1-aziridinyl)-1,4-benzoquinones: relationship between cytotoxicity against DNA-repair deficient E. coli, inactivation of bacteriophage M13mp19, and in vitro and in vivo anti-tumour activity [Text] / K. J. Lusthof [et al.] // Anti-Cancer Drug Des. - 1988. - Vol. 3, N 3. - P147-155 . - ISSN 0266-9536
Перевод заглавия: Потенциальные противоопухолевые 2,5-бис(1-азиридинил)-1,4-бензохиноны: отношение между цитотоксичностью для E. coli, дефицитных по репарации ДНК, инактивацией бактериофага M13mp19, и in vitro и in vivo противоопухолевой активностью
Аннотация: Изучали взаимодействие с ДНК ряда 3,6-замещенных 2,5-бис(азиридинил)бензохинонов как противоопухолевых агентов с помощью 2-х методов: анализа колонии-образующей способности Кл E. coli, дефицитных по репарации ДНК и инактивации бактериофага М13mp19. Результаты по измерению активности соед., получ. с помощью этих 2-х методов хорошо согласуются. Показано, что восстановление хинонных соед. существенно для активности. Восстановление стимулирует раскрытие азиридинового кольца и образование алкилирующих групп. Считают, что стерич. факторы играют важную роль в образовании аддуктов ДНК. Метилирование азиридинового кольца уменьшает активность препаратов. Большие 3,6-заместители уменьшают активность. Не найдено корреляции между этими методами для модификации ДНК и активности препаратов на опухолевых Кл in vivo. Обнаружена корреляция между модифицирующей ДНК активностью и токсичностью Кл L1210 in vitro. Считают, что относительно высокая активность против L1210 Кл бром-замещенных соед. относится вероятно к альтернативному механизму, в к-ром бром действует как "уходящая" группа. Нидерланды, Clinical Chemistry Dept., Univ. of Brussels, Erasme Hospital, В1070 Brussels. Библ. 32.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.09
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
АЗИРИДИНИЛБЕНЗОХИНОНЫ

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

ЛЕЙКОЗ L1210

МОДИФИКАЦИЯ ДНК

IN VITRO


Доп.точки доступа:
Lusthof, K.J.; Groothuis-Pielage, I.L.; Decuyper, J.; de, Mol N.J.; Janssen, L.H.M.; Verboom, W.; Reinhoudt, D.N.


3.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.08-04Н3.153

    Otsuka, Sei.

    Platinum [Text] / Sei Otsuka // Metalloproteins. - Tokyo, Amsterdam etc., 1988. - P517-532 . - ISBN 0-444-98887-4
Перевод заглавия: Платина
Аннотация: Обзор, посвященный противоопухолевым комплексным соединениям платины. Клинич. испытания цисплатина и некоторых его аналогов первого поколения обнаружили их эффективность при лечении рака яичка, яичников, головы и шеи, мочевого пузыря и легкого и низкую активность в отношении лейкозов, лимфом, меланом, колоректальных и др. опухолей (Оп). Наблюдалась сильная токсичность для почек и костного мозга, тошнота и рвота, иногда аудиотоксичность. Позднее клиницисты столкнулись с такими проблемами, как относительно быстрая регрессия Оп и развитие резистентности. Проводимые в настоящее время интенсивные исследования по платиновым препаратам второго поколения фокусируются в направлении снижения токсичности при сохранении активности, расширения спектра активности и замедления действия, и активности в отношении Оп, резистентных к цисплатину. В разделе рассмотрены химич. св-ва р-ров комплексов платины, связь между стр-рой и активностью, в т. ч. влияние лигандного состава, степени окисления платины, хиральные эффекты и механизм действия. Библ. 141.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.19
Рубрики: ПЛАТИНА
КОМПЛЕКСЫ

ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

ТОКСИЧНОСТЬ

ОБЗОРЫ

БИБЛ. 141



4.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.08-04Н3.76

    Pullman, Bernard.

    Binding affinities and sequence selectivity in the interaction of antitumor anthracyclines and anthracenediones with double stranded polynucleotides and DNA [Text] / Bernard Pullman // Anthracycline and Anthracenedione-Based Anticancer Agents. - Amsterdam etc., 1988. - P371-400 . - ISBN 0-444-87275-2
Перевод заглавия: Сродство и селективность по отношению к последовательности при взаимодействии противоопухолевых антрациклинов и антрацендионов с двунитевыми полинуклеотидами и ДНК
Аннотация: Обобщены теор. исследования сродства противоопухолевых антрациклинов и антрацендионов к интеркаляционному взаимодействию с ДНК и селективности этих агентов по отношению к определенным последовательностям оснований. Теор. расчеты, рез-ты к-рых приведены, получены гл. обр. методом SIBFA (метод сумм взаимодействий между фрагментами, вычисляемых ab initio). Рез-ты теор. исследований сопоставлены с доступными сведениями, получ. экспериментально, в частности обсуждается возможная связь между специфичностью сродства антрациклинов к последовательностям оснований и соотношением между их противоопухолевой активностью и кардиотоксичностью. Рассмотрено взаимодействие с ДНК и ее моделями даунорубицина, доксорубицина, производных даунорубицина, митоксантрона, 5-иминоантрациклинов, антрапиразола. Библ. 73.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.09
Рубрики: АНТРАЦИКЛИНЫ
АНТРАЦЕНДИОНЫ

ДНК

СРОДСТВО

ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

ОБЗОРЫ

БИБЛ. 73



5.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.05-04Н3.129

   

    Синтез бензо [B] фенатридинов по Пикте - Шпенглеру и Бишлеру - Напиральскому [Текст] / Т. И. Гогилашвили [и др.] // Хим.-фармац. ж. - 1989. - Т. 23, N 12. - С. 1436-1440 . - ISSN 0023-1134
Аннотация: Библ. 8.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.19
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ АКТИВНОСТЬ
БЕНЗО[B]ФЕНАТРИДИНЫ

СИНТЕЗ

ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

ЙЕНСЕНА САРКОМА

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Гогилашвили, Т.И.; Сладков, В.И.; Левина, И.И.; Ершова, Ю.А.; Чернов, В.А.; Суворов, Н.Н.


6.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 89.12-04Н3.297

   

    Synthesis and antitumor activity of new alkylphospholipids containing modifications of the phosphocholine moiety [Text] / Kiyoshi Ukawa [et al.] // Chem. and Pharm. Bull. - 1989. - Vol. 37, N 5. - P1249-1255 . - ISSN 0009-2363
Перевод заглавия: Синтез и противоопухолевая активность новых алкилфосфолипидов, содержащих модифицированные производные фосфохолина
Аннотация: Введением в 1-алкил-2-замещенные глицерины полярных фосфорильных групп, содержащих метиленовые мостики различной длины, получены 14 новых алкилглицерофосфолипидов, в к-рых модифицирована фосфохолиновая часть м-лы фактора активации тромбоцитов (ФАТ). Изучена их активность как агонистов ФАТ и противоопухолевые св-ва в культуре Кл лейкоза человека HL-60 и на мышах с саркомой 180 и раком молочной железы ММ46. Наиболее активным противоопухолевым агентом был 1-октадецил-2-ацетацетил-3-глицерил-'омега'-триметиламмониодецилфосфат. Обсуждается зависимость эффектов изученных соединений от их структуры. Япония, Takeda Chem. Ind., Ltd., Osaka 532. Библ. 20.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.23
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
АЛКИЛФОСФОЛИПИДЫ

ФОСФОХОЛИНЫ

ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

ЛЕЙКОЗ HL-60

САРКОМА 180

РАК МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

МЫШИ

IN VITRO


Доп.точки доступа:
Ukawa, Kiyoshi; Imamiya, Eiko; Yamamoto, Hiroaki; Mizuno, Katsutoshi; Tasaka, Akihiro; Terashita, Zen-ichi; Okutani, Tetsuya; Nomura, Hiroaki; Kasukabe, Takashi; Hozumi, Motoo; Kudo, Ichiro; Inoue, Keizo


7.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 89.11-04Н3.76

    Bohl, Martin.

    Theoretical investigations on the role of steroidskeleton С4-С5 unsaturation in competitive aromatase inhibition [Text] / Martin Bohl, Zeno Simon, Jens Reiner Lochmann // Z. Naturforsch. C. - 1989. - Vol. 44, N 3-4. - P217-225 . - ISSN 0341-0382
Перевод заглавия: Теоретическое изучение роли С4-С5 ненасыщенности стероидного скелета в конкурентном ингибировании ароматазы
Аннотация: У 46 пр-ных 4-андростен-3,17-диона и 5'альфа'-андростен-3,7диона увеличение ненасыщенности двойной связи С4-С5 благоприятствует конформациям, при к-рых кислородная функция при С19 занимает положение над стероидным кольцом. А. Такая конформация, в свою очередь, благоприятна для связывания с ароматазой. Кроме того, по данным метода миним. топологич. различий, 4-ен двойная связь усиливает ингибирование ароматазы, благодаря эффекту сопряжения. ГДР, Zentralinstitut fur Mikrobiologie und experimentelle Therapie, DDR-6900 Jena. Библ. 56.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.09
Рубрики: ЭСТРОГЕНЫ
АНДРОГЕНЫ

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

РАК МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

АРОМАТАЗА

ИНГИБИРОВАНИЕ


Доп.точки доступа:
Simon, Zeno; Lochmann, Jens Reiner


8.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 89.12-04Н3.225

    Ramu, Avner.

    The cytotoxicity of T-2 toxin and related 12,13-epoxytrichothecenes to adriamycin-sensitive and -resistant P388 leukemia cells [Text] / Avner Ramu, Boris Yagen, Nili Ramu // Cancer Chemother. and Pharmacol. - 1989. - Vol. 24, N 4. - P264-267 . - ISSN 0344-5704
Перевод заглавия: Цитотоксичность Т-2 токсина и родственных 12,13-эпокситрихотеценов к адриамицин-чувствительных и резистентных клеток лейкоза Р388
Аннотация: Была изучена цитотоксичность Т-2 токсина и 17 его производных на Кл лейкоза Р388 и Кл лейкоза Р388, резистентных к адриамицину. Показано, что при С-8 гидроксильная группа влияет на ЦТД препаратов. Так, при эстерификации этой группы ЦТД может возрастать в 10 раз. Ацетилирование в положении С-3 ведет к снижению активности препаратов. Гидролиз ацетила в эфирной связи в положении С-4 также приводит к снижению активности. Результаты, полученные с веррукарином А и роридином А позволяют сделать обратный вывод о том, что эстерификация гидроксила в позиции С-4 и С-15 приводит к увеличению ингибиторной активности. Цитотоксичность производных Т-2 токсина на резистентных и чувствительных Кл не коррелировала с гидрофобностью этих соединений. Удается отметить перекрестную резистентность между производными Т-2 и адриамицином; для равного ЦТД необходимо увеличивать конц-ию препарата в 1,7-20 раз (в зависимости от производного). Верапамил отменяет эту устойчивость. Иерусалим, Ierusalem Hadassah Univ. Hospital. Библ. 15.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.21
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ТОКСИН Т-2

ПРОИЗВОДНЫЕ

ВЕРРУКАРИН А

РОРИДИН А

НЕОЗОЛАНИОЛ

ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

ЛЕЙКОЗ Р388

IN VITRO


Доп.точки доступа:
Yagen, Boris; Ramu, Nili


9.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.03-04Н3.163

   

    Синтез и изучение цитостатической активности ксилофуранозильных аналогов нуклеозидов [Текст] / Э. М. Казьмина [и др.] // Хим.-фармац. ж. - 1989. - Т. 23, N 10. - С. 1217-1223 . - ISSN 0023-1134
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.17
Рубрики: ЦИТОСТАТИКИ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

НУКЛЕОЗИДЫ

КСИЛОФУРАНОЗИЛЬНЫЕ АНАЛОГИ

КУЛЬТУРА КЛЕТОК VERO


Доп.точки доступа:
Казьмина, Э.М.; Федоров, И.И.; Безчинский, Я.Э.; Киселева, Н.В.; Новиков, Н.А.; Галегов, Г.А.; Арзамасцев, А.П.


10.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 89.12-04Н3.353

   

    The antitumor activity of some palladium (II) complexes with chelating ligands [Text] / Franz L. Wimmer [et al.] // Anticancer Res. - 1989. - Vol. 9, N 3. - P791-793 . - ISSN 0250-7005
Перевод заглавия: Противоопухолевая активность некоторых комплексов палладия (II) с хелатирующими лигандами
Аннотация: Синтезировали и испытывали противоопухолевую активность и токсичность 5 хелатных комплексов двухвалентного палладия, [Pd(2,2'-бипиридил)(ONO[2])[2]] (I), [Pd(2-(аминоэтил)пиридин)(ONO[2])[2]] (II) , [Pd(2-(аминометил)пиридин)(ONO[2])[2]] (III), [Pd(этионин)Cl[2]] (IV) и [Pd(транс-1,2-диаминоциклогексан)(3-метилоротат)] (V). Для определения макс. нетоксичной дозы (LD[0]) и противоопухолевой активности на моделях лейкоза Р388 и саркомы S180 in vivo комплексы вводили однократно в/б в водном р-ре (I-IV) или в 4%-ной суспензии в клюцеле (V). Для всех комплексов LD[0] не ниже 100 мг/кг. Ни один из комплексов не тормозит роста лейкоза Р388. На саркоме S180 II и III незначительно активны, а макс. активность показал V в дозе 150 мг/кг (ниже LD[0]:T/C=267%, и 2 из 10 животных выжили на 60-й день. Предполагали, что комплексы палладия, подобно химически родственным комплексом платины, способны взаимодействовать с ДНК. Однако из-за различий в реакционной способности платины и палладия, корреляция структура-активность, полученные для комплексов платины, нельзя использовать при разработке противоопухолевых агентов на основе палладия. Франция, Lab. de Pharmacologie et de Toxicologie Foundamentales du CNRS, 205 Route de Narbonne, Toulouse. Библ. 15.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.19
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ АКТИВНОСТЬ
ПАЛЛАДИЯ КОМПЛЕКСЫ

ХЕЛАТИРУЮЩИЕ ЛИГАНДЫ

ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

ЛЕЙКОЗ Р388

САРКОМА S180

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Wimmer, Franz L.; Wimmer, Smita; Castan, Paule; Cros, Suzy; Johnson, Niel; Colacio-Rodrigez, Enrique


11.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.03-04Н3.122

   

    Synthesis of mitomycin derivatives with disulfide at the {7}-N side chain [Text]. 3. Synthesis of KW2149 and structure-activity relationships among mitomycin derivatives with disulfide at the 7-N side chain / Motomichi Kono [et al.] // J. Pharmacobio-Dyn. - 1989. - Vol. 12, N 6. - P5-138
Перевод заглавия: Синтез дисульфидных производных митомицина в положении 7-N боковой цепи. 3. Синтез KW2149 и изучение структура-активность среди дисульфидных производных митомицина в положении 7-N боковой цепи
Аннотация: Синтезировали димеры митомицина с симметрич. дисульфидными связями (1-я гр.) и производные митомицина с несимметрич. дисульфидными связями в положении 7-N боковой цепи (2-я гр.). Среди соединений 2-й гр. водорастворимый (160 мг/мл) конъюагат N3 с этил-'гамма'-L-глутамил-L-цистеинглицинатом был более активен in vivo в отношении Р388 и саркомы 180, чем митомицин. Для дальнейшего изучения отобрано соединение KW2140 - воднорастворимое (500 мг/мл) соединение с 'гамма'-L-глутамилцистаминовой группой в 7-м положении.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.21
Рубрики: МИТОМИЦИН
ДИСУЛЬФИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

ЛЕЙКОЗ Р388

САРКОМА 180

IN VITRO


Доп.точки доступа:
Kono, Motomichi; Saitoh, Yutaka; Kasai, Masaji; Sato, Akira; Shirahata, Kunikatsu; Morimoto, Makoto; Ashizawa, Tadashi


12.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.05-04Н3.78

   

    Structure-activity relationship of swainsonine. Inhibition of human 'альфа'-mannosidases by swainsonine analogues [Text] / Di Bello Isabelle Cenci [et al.] // Biochem. J. - 1989. - Vol. 259, N 3. - P855-861 . - ISSN 0264-6021
Перевод заглавия: Влияние структуры на активность свайнсонина. Ингибирование человеческих 'альфа'-маннозидаз аналогами свайнсонина
Аннотация: Изучали способность ряда синтетич. эпимеров и аналогов свайнсонина (I) ингибировать различные формы 'альфа'-маннозидаз ('альфа'M) человека в бесклеточной системе и в Кл in vitro. Из 5 изуч. эпимеров 8 'альфа'-эпимер и 8,8 'альфа'-диэпимер I специфически и конкурентно ингибировали лизосомальные 'альфа'М и индуцировали накопление обогащенных маннозой олигосахаридов в фибробластах человека в культуре. 8-эпимер, 1,8-диэпимер и 2,8'альфа'-диэпимер I на активность 'альфа'М не влияли. Аналоги I и его 8'альфа'-эпимера и 8,8'альфа'-диэпимера с открытой цепью были значительно более слабыми конкурентными ингибиторами лизосомальной 'альфа'М и со значительно меньшей эффективностью индуцировали накапливание олигосахарида в Кл. Сравнение биол. активности аналогов I позволяет идентифицировать реагенты, пригодные для изучения биосинтеза и катаболизма гликопротеинов, а сами в-ва могут иметь значение для ХТ Оп как антиметастатич. и ингибирующие рост Оп. Библ. 34.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.09
Рубрики: СВАЙНСОНИН
АНАЛОГИ

ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

ФИБРОБЛАСТЫ

ЧЕЛОВЕК

IN VITRO


Доп.точки доступа:
Cenci, Di Bello Isabelle; Fleet, George; Namgoong, Suon K.; Tadano, Kin-Ichi; Winchester, Bryan


13.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.04-04Н3.140

    Bradner, William T.

    Structure-activity comparison of mitomycin C and mitomycin A analogues (Review) [Text] / William T. Bradner, William A. Remers, Dolatrai M. Vyas // Anticancer Res. - 1989. - Vol. 9, N 4. - P1095-1099 . - ISSN 0250-7005
Перевод заглавия: Сравнение структура-активность аналогов митомицина С и митомицина А. (Обзор)
Аннотация: Получены 600 аналогов (Ан) митомицина С (ММС), также Ан митомицина А (ММА). Используя Кл Р388, проведено попарное сравнение соотв. Ан ММС и ММА, учитывая, что многие Ан ММА имеют ту же органич. боковую цепь в 7-м положении, что и Ан ММС. Показано, что Ан ММА более цитотоксичны, чем Ан ММС. Эти данные подтверждены in vivo в отношении п/к меланомы В16. Заключается, что Ан ММА обладают более высокой противоопухолевой активностью, чем соотв. Ан ММС, однако активность Ан ММА не м. б. предсказана, исходя из данных по активности Ан ММС. США, Bristol Myers Comp., Syracuse NY 13221- 4755. Библ. 16.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.21
Рубрики: МИТОМИЦИН А
МИТОМИЦИН С

АНАЛОГИ

ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

МЕЛАНОМА В16

ОБЗОРЫ

БИБЛ. 16


Доп.точки доступа:
Remers, William A.; Vyas, Dolatrai M.


14.

Деп. 2893-Ка89


    Абдуллин, К. А.

    Зависимость проивоопухолевой активности некоторых препаратов антрахинонового ряда от структуры [Текст] : деп. Каз. НИИ онкол. и радиол 19891116, N 2893-Ка89 / К. А. Абдуллин, Г. Г. Ушбаева ; депонент Каз. НИИ онкол. и радиол (Алма-Ата). - Введ. с 19891116. - [Б. м. : б. и.], 1989. - 5 с. - 8 назв.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.19
Рубрики: АНТРАХИНОНЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ

ХРИЗОФАНОВАЯ КИСЛОТА

ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

ОПУХОЛИ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ

ЛАБОРАТОРНЫЕ ЖИВОТНЫЕ


Доп.точки доступа:
Ушбаева, Г.Г.; Каз. НИИ онкол. и радиол (Алма-Ата)
Свободных экз. нет

15.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 89.08-04Н3.11

    Пъжева, И.

    Система за прогнозиране на противотуморна активност на съединения спрямо туморни модели in vivo [Текст] / И. Пъжева // Онкология. - 1989. - Vol. 26, N 1. - С. 26-29 . - ISSN 0369-7649
Перевод заглавия: Система по прогнозированию противоопухолевой активности соединения на опухолевой модели in vivo
Аннотация: Представлена система по прогнозированию противоопухолевой активности соединения на опухолевой модели in vivo. Для получения необходимых в прогнозировании структурных и биологич. сведений использована база данных, предназначенных для исследования зависимости структура-активность (ЗСА). Структурные данные представлены с помощью ориентировочного исследования ЗСА описания структур на осное структурных формул. Данные по активности обозначены на 4 уровнях (высокая, средняя, низкая и отсутствие активности), показывающих влияние на L1210 и рака легкого Люис. Для обработки данных использован подструктурный анализ. На каждое соединение получены вероятности по класификации уровней активности. Библ. 5.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.02
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ПРОГНОЗИРОВАНИЕ АКТИВНОСТИ

ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

БАНКИ ДАННЫХ



16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.05-04А4.109

   

    Structure-activity relationships for benzotriazine di-N-oxides [Text] / E. M. Zeman [et al.] // Int. J. Radiat., Oncol. Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 4. - P977-980 . - ISSN 0360-3016
Перевод заглавия: Взаимосвязь между структурой и активностью ди-N-оксидов бензотриазинов
Аннотация: Сравнивали токсичность (Т) 15 активных бензотриазинди-N-оксидов (аналогов радиосенсибилизатора гипоксических КЛ SR-4233) и 7 неактивных бензотриазин-моно-N-оксидов и сопоставляли Т со структурой препаратов. Опыты проводили на КЛ СНО in vitro (определение потребления О[2] КЛ с заингибированным дыханием) и in vivo на мышах BALB/С (оценка ЛД[5][0]). Отмечена определенная корреляция между биол. св-вами препаратов и их физ.-хим. характеристиками. Обнаружено соединение SR-4482, к-рое обладает большей Т для гипоксич. КЛ и меньшей Т для мышей, чем SR-4233. SR-4482 отличается от SR-4233 отсутствием радикала в третьем положении триазинового кольца. Библ. 24.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.21.11.23.13
Рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
ГИПОКСИЧЕСКИЕ КЛЕТКИ

БЕНЗОТРИАЗИНЫ ДИ-N-ОКСИДЫ

ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

ТОКСИЧНОСТЬ

КЛЕТКИ КИТАЙСКОГО ХОМЯЧКА

МЫШИ

ЖИВОТНЫЕ

SR-4482


Доп.точки доступа:
Zeman, E.M.; Baker, M.A.; Lemmon, M.J.; Pearson, C.I.; Adams, J.A.; Brown, J.M.; Lee, W.W.; Tracy, M.


17.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.06-04Н3.28

   

    Кластерный анализ на основе параметров электронного и пространственного строения ряда полифункциональных соединений для выяснения механизма действия и прогноза их противоопухолевой активности [Текст] / В. М. Овруцкий [и др.] // Оценка фармакол. активности хим. соед.: принципы и подходы. - М., 1989. - Ч. 2. - С. 235
Аннотация: Проанализировано ('ЭКВИВ'100) соединений - производных эфиров фосфорной к-ты. Показано, что св-ва производных, содержащих фенильную, N-бис(-хлорэтиламинную) и гидразидную группы не подчиняются аддитивной схеме. Заместители в фенильном ядре или гидразидной группе могут существенно влиять на хим. св-ва соединений в целом. Модель Фри-Уилсона не применима для установления КОСА в рассматриваемом классе соединений. В гибких м-лах, в к-рых заместители введены не в ароматич. ядра, вопрос о зависимости их св-в от положения в м-ле становится неоднозначным. Предложены подходы, снимающие ограничения модели Фри-Уилсона и дающие универсальный подход для установления КОСА.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.05
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ АКТИВНОСТЬ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

КЛАСТЕРНЫЙ АНАЛИЗ


Доп.точки доступа:
Овруцкий, В.М.; Савранский, Л.И.; Шептун, В.Л.; Шарыкина, Н.И.


18.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 89.08-04Н3.124

   

    Зависимость противоопухолевой активности некоторых производных нитрозоалкилмочевины от химической структуры [Текст] / Л. К. Шарашидзе [и др.] // Эксперим. онкол. - 1989. - Т. 11, N 2. - С. 62-65 . - ISSN 0204-3564
Аннотация: Изучали ЦТД жирно-ароматич. производных метилнитрозомочевины, нитрозопроизводных триптамина и 7-метилтриптамина, а также производного гексаметилендиамина на 6 опухолевых штаммах. Установлено, что ЦТД прямо зависит от структурных изменений, к-рые внесены в то или иное в-во. Из 10 аналогов метилнитрозомочевины более активными оказались 7 и менее активными 3 соединения. Ил. 1. Табл. 1. Библ. 7.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.19
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕЫЕ СРЕДСТВА
НИТРОЗОАЛКИЛМОЧЕВИНА

ПРОИЗВОДНЫЕ

ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

САРКОМА 4S

САРКОМА M-1;Д МЫШИ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Шарашидзе, Л.К.; Туркия, Н.Г.; Лагидзе, Д.П.; Адамия, И.К.; Асатиани, В.В.; Кердикошвили, Э.И.; Бениашвили, Д.Ш.


19.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 89.11-04Н3.15

    Lewis, David F. V.

    Molecular orbital calculations on tumour-inhibitory phenyl aziridines [Text] : QSAhs / David F. V. Lewis // Xenobiotica. - 1989. - Vol. 19, N 3. - P341-356 . - ISSN 0049-8254
Перевод заглавия: Расчеты методом молекулярных орбиталей противоопухолевых фенильных азиридинов: КССА метод
Аннотация: Алкилирующая способность фенилазиридинов (ФА) увеличивается при введении в фенильное кольцо электронноакцепторных групп. Наиболее активным представителем ФА является 6-азиридинил-3,5-динитробензамид (I). Его химиотерапевтич. индекс (ХТИ) - ХТИ=LD[5][0]/ED[9][0] - около 70. С целью оценки влияния различных электронных параметров на ХТИ ФА, проведены расчеты методом MINDO/3. Установлена связь между энергией протонирования и алкилирующей активностью N-протонированных аналогов ФА. Показано также наличие высокозначимых корреляций между ХТИ и log1/ED[9][0], с одной стороны, и гидрофобным параметром, logP, и логарифмом константы скорости реакции ФА и ионов I Для 3-нитрофенилазиридинов последний параметр, в свою очередь, определяется энергией высшей занятой молекулярной орбитали (ВЗМО) и находится в отрицательной корреляции с энергией протонирования. Для серии N-алкил-3,5-динитро-6-аминофенилазиридинов обнаружена хорошая корреляция между электрофильным сверхсопряжением (ЭС) и logP и комбинациями ЭС и общего атомного заряда. Токсичность ФА увеличивается при уменьшении энергии ВЗМО на С8 азиридиновое кольцо. Параметры токсичности и противоопухолевой активности N-метиленовых и N-фенильных производных I не коррелируют с электронными параметрами, но находятся в тесной корреляции (Р=0,91) с энергией протонирования. Заключают, что разные участки м-л ФА отвечают за токсичность и противоопухолевую активность. ЦТД находится под влиянием заместителей в ароматич. кольце, при том что наилучшей комбинацией является 3,5-динитро-6-амидная система. Транспорту ФА благоприятствует структурное соответствие гуанину. Великобритания, Univ. of Surrey, Guildford, Surrey GU2 5XH. Ил. 12. Библ. 31.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.05
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
АЗИРИДИНЫ

ФЕНИЛЬНЫЕ

ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

МЕТОД МОЛЕКУЛЯРНЫХ ОРБИТАЛЕЙ



20.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 92.02-04Н3.125

    Eibl, H.

    Hexadecylphosphocholine: A new and selective antitumor drug [Text] / H. Eibl, C. Unger // Cancer Treat. Rev. - 1990. - Vol. 17, N 2-3. - P233-243 . - ISSN 0305-7372
Перевод заглавия: Гексадецилфосфохолин: новое и селективное противоопухолевое средство
Аннотация: Рассмотрены лизолецитины (структурные формулы приведены) 1-пальмитоил-2-олеоил-Sh-глицеро-3-фосфохолин, 1-O-октадецил-Sh-глицеро-3-фосфохолин, 1-O-октадецил-2-O-метил-rac-глицеро-3-фосфохолин и др. Проведено исследование взаимосвязи хим. структуры, противоопухолевой активности и селективности. Выявлены минимальные требования к структуре для наличия противоопухолевой активности. Показано, что действие этих препаратов осуществляется через модификацию клеточной мембраны. Проведено клинич. исследование гексадецилфосфохолина у б-ных раком молочной железы. Из 22 б-ных у 4 достигнуты полные ремиссии, у 2 частичные, и у 6 б-ных стабилизация на 12 мес. Считают, что гексадецилфосфохолин является наиболее перспективным препаратом из группы алкилфосфохолинов. Германия, MPI Biophysical Chemistry, D-3400 Gottingen. Библ. 21.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.11.99
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ЛИПИДЫ

ЛИЗОЛЕЦИТИНЫ

ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

ГЕКСАДЕЦИЛФОСФОХОЛИН

ОПУХОЛИ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Unger, C.


 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)