СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>A=Brossi, Arnold$<.>)

Общее количество найденных документов : 20
Показаны документы с 1 по 20

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.12-04Т1.134

Maze learning in aged rats is enhanced by phenserine, a novel anticholinesterase [Text] / Hiroyuki Ikari [et al.] // NeuroReport. - 1995. - Vol. 6, N 3. - P481-484 . - ISSN 0959-4965
Перевод заглавия: Обучение старых крыс в лабиринте улучшается фенсерином, новым антихолинэстеразным средством
Аннотация: Фенсерин (I; 1-3 мг/кг * день, в/б, 5 дн), избирательный ингибитор ацетилхолинэстеразы мозга длительного действия, дозозависимо уменьшал число ошибок при выработке навыка активного избегания в 14-членном Т-лабиринте Стоуна у 21-22-месячных 'MARS''MARS' крыс Fischer-344. В дозе 3 мг/кг * день I вызывал легкий тремор передних конечностей. В дозах 1 и 2 мг/кг * день у I побочных эффектов не выявлено. США, Gerontol. Res. Center, Net. Inst. on Aging, Nat. Inst. of Health, Hopkins Bayview Med. Center, Baltimore, MD 21224. Библ. 27

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.09 + 341.45.21.15.45
Рубрики: ФЕНСЕРИН
ОБУЧЕНИЕ
УЛУЧШЕНИЕ
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Ikari, Hiroyuki; Spangler, Edward L.; Greig, Nigel H.; Pei, Xue-Feng; Brossi, Arnold; Speer, Dorey; Patel, Namisha; Ingram, Donald K.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.09-04Т1.198

Brossi, Arnold.
From physostigmine to phenserines: Novel agents with potential for the treatment of Alzheimer's disease [Text] : abstr. Int. Congr. Natur. Prod. Res., Halifax, July 31-Aug.4, 1994 / Arnold Brossi, Xue-Feng Pei, Nigel H. Greig // J. Toxicol. Toxin Rev. - 1995. - Vol. 14, N 2. - P114 . - ISSN 0731-3837
Перевод заглавия: От физостигмина к фенсеринам: новые потенциальные средства для лечения болезни Альцгеймера
Аннотация: При сравнении ингибирующего действия изомеров физостигмина (I), фенилкарбаматного аналога I фенсерина (II) и N{1}-норфенсерина (III) на активность (Ак) холинэстераз обнаружили, что Ак I и II практически полностью была обусловлена (-)-(3aS)-энантиомерами. В ряду III оптически чистый (+)-(3aR)-III обладал значительной Ак, хотя она и была ниже Ак (-)-(3aS)-III. США, Georgetown Univ. Washington, DC 20057

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.09
Рубрики: АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА
ФИЗОСТИГМИН
ИЗОМЕРЫ
ФЕНСЕРИН
АНАЛОГИ
АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНАЯ АКТИВНОСТЬ
БОЛЕЗНЬ АЛЬЦГЕЙМЕРА

Доп.точки доступа:
Pei, Xue-Feng; Greig, Nigel H.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.01-04Т1.221

Brossi, Arnold.
Phenserine, a novel anticholinesterase related to physostigmine: Total synthesis and biological properties [Text] / Arnold Brossi, Xue-Feng Pei, Nigel H. Greig // Austral. J. Chem. - 1996. - Vol. 49, N 2. - P171-181 . - ISSN 0004-9425
Перевод заглавия: Фенсерин - новый антихолинэстеразный препарат, родственный физостигмину: полный синтез и биологические свойства
Аннотация: Обзор. Рассмотрены биологические свойства физостигмина и родственных соединений и его полный синтез по методу P. Julian. Рассмотрены свойства фенсерина (I), родственного физостигмину. По данным доклинических испытаний I обладает свойствами эффективного и избирательного ингибитора ацетилхолинэстеразы (АХЭ). Обращено внимание на длительность ингибирования АХЭ мозга у экспериментальных животных при в/в введении I. Показано, что I улучшает когнитивные функции у животных при их экспериментальном нарушении. Описан полный синтез I. США, Univ. of North Carolina, Chapel Hill, NC 27599. Библ. 51

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.09
Рубрики: АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА
ФЕНСЕРИН
СИНТЕЗ
БИОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФИЗОСТИГМИН
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 51

Доп.точки доступа:
Pei, Xue-Feng; Greig, Nigel H.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 06.02-04Т1.192

Thalidomide-based TNF-'альфа' inhibitors for neurodegenerative diseases [Text] / Nigel H. Greig [et al.] // Acta neurobiol. exp. - 2004. - Vol. 64, N 1. - P1-9 . - ISSN 0065-1400
Перевод заглавия: Ингибиторы фактора-'альфа' некроза опухолей на основе талидомида [для применения] при нейродегенеративных заболеваниях
Аннотация: В опытах на культивируемых моноцитах периферической крови человека в основе обнаруженного действия некоторых изостерических аналогов талидомида, ингибирующего секрецию фактора-'альфа' некроза опухолей клетками, оказался просттранскрипционный механизм, обеспечивавший понижение стабильности соотв. мРНК. США, Nat. Inst. of Health, Baltimore. Библ. 64

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.02
Рубрики: ТАЛИДОМИД
АНАЛОГИ
ФАКТОР НЕКРОЗА ОПУХОЛИ АЛЬФА
НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫЕ БОЛЕЗНИ
МОНОЦИТЫ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Greig, Nigel H.; Giordano, Tony; Zhu, Xiaoxiang; Yu, Qian-sheng; Perry, Tracy Ann; Holloway, Harold W.; Brossi, Arnold; Rogers, Jack T.; Sambamurti, Kumar; Lahiri, Debomoy K.

Патент 6683105 Соединенные Штаты Америки, МКИ C07D 487/04.

Highly selective butyrylcholinesterase inhibitors for the treatment and diagnosis of Alzheimer's disease and dementias [Текст] / Nigel H. Greig [и др.] ; Axonyx, Inc. - № 10/071488 ; Заявл. 07.02.2002 ; Опубл. 27.01.2004
Перевод заглавия: Высокоизбирательные ингибиторы бутирилхолинэстеразы для лечения и диагностики болезни Альцгеймера и деменций
Аннотация: Для коррекции нарушений когнитивных функций, связанных со старением или б-нью Альцгеймера, предложено использовать в кач-ве средств фармакотерапии ингибиторы бутирилхолинэстеразы, принимающей участие в формировании амилоидных бляшек в ЦНС, характерных для этих патологических состояний. В кач-ве избирательных ингибиторов данного фермента отобраны N{8}-бензилнорцимсерин, N{8},N{1}-бисбензилнорцимсерин, N{1}-фенетилнорцимсерин, N{1}-N{8}-бисбензилнорфизостигмин и N{1},N{8}-бисбензилнорфенсерин. США, Axonyx, Inc., New York, NY

ГРНТИ	34.39.15

ВИНИТИ 341.39.15.23
Рубрики: БУТИРИЛХОЛИНЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
АЛЬЦГЕЙМЕРА БОЛЕЗНЬ
ДИАГНОСТИКА
ЛЕЧЕНИЕ
ПАТЕНТЫ
США

Доп.точки доступа:
Greig, Nigel H.; Yu, Qian-Sheng; Brossi, Arnold; Soncrant, Timothy T.; Hausman, Marvin; Axonyx; Inc.
Свободных экз. нет

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.02 + 341.45.21.23.09.09
Рубрики: БУТИРИЛХОЛИНЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
АЛЬЦГЕЙМЕРА БОЛЕЗНЬ
ДИАГНОСТИКА
ЛЕЧЕНИЕ
ПАТЕНТЫ
США

Доп.точки доступа:
Greig, Nigel H.; Yu, Qian-Sheng; Brossi, Arnold; Soncrant, Timothy T.; Hausman, Marvin; Axonyx; Inc.
Свободных экз. нет

ГРНТИ	34.03.27

ВИНИТИ 341.03.27.99
Рубрики: БУТИРИЛХОЛИНЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
АЛЬЦГЕЙМЕРА БОЛЕЗНЬ
ДИАГНОСТИКА
ЛЕЧЕНИЕ
ПАТЕНТЫ
США

Доп.точки доступа:
Greig, Nigel H.; Yu, Qian-Sheng; Brossi, Arnold; Soncrant, Timothy T.; Hausman, Marvin; Axonyx; Inc.
Свободных экз. нет

РЖ ВИНИТИ 34 (BI07) 08.08-04А1.80

Identification of novel small molecule inhibitors of amyloid precursor protein synthesis as a route to lower Alzheimer's disease amyloid-'бета' peptide [Text] / Tada Utsuki [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2006. - Vol. 318, N 2. - P855-862 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Идентификация новых низкомолекулярных ингибиторов синтеза белка-предшественника амилоида в качестве средств понижения содержания связанного с болезнью Альцгеймера 'бета'-амилоидного пептида
Аннотация: Фенсерин, ингибитор холинэстеразы, подавляет синтез белка-предшественника амилоида (БПА) и 'бета'-амилоидного пептида (АП), причем данный эффект имеет место на посттранскрипционной стадии и носит в отношении БПА избирательный характер. Удалось найти такие аналоги фенсерина, к-рые в конц-ии 20 мкМ в опытах на клетках нейробластомы человека, подавляя синтез БПА и АП, не проявляют сильной антихолинэстеразной активности и не оказывают токсического действия. США, Feist-Weiller Cancer Center, Shrevepor. Библ. 40

ГРНТИ	34.03.27

ВИНИТИ 341.03.27.11.09.15
Рубрики: ФЕНСЕРИН
АНАЛОГИ
АМИЛОИДНЫЙ БЕЛОК-ПРЕДШЕСТВЕННИК
АМИЛОИДНЫЙ 'БЕТА'-ПЕПТИД
ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
АЛЬЦГЕЙМЕРА БОЛЕЗНЬ
КЛЕТКИ НЕЙРОБЛАСТОМЫ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Utsuki, Tada; Yu, Qian-sheng; Davidson, Diane; Chen, Demao; Holloway, Harold W.; Brossi, Arnold; Sambamurti, Kumar; Lahiri, Debomoy K.; Greig, Nigel H.; Giordano, Tony

РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 08.08-04Т1.128

Identification of novel small molecule inhibitors of amyloid precursor protein synthesis as a route to lower Alzheimer's disease amyloid-'бета' peptide [Text] / Tada Utsuki [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2006. - Vol. 318, N 2. - P855-862 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Идентификация новых низкомолекулярных ингибиторов синтеза белка-предшественника амилоида в качестве средств понижения содержания связанного с болезнью Альцгеймера 'бета'-амилоидного пептида
Аннотация: Фенсерин, ингибитор холинэстеразы, подавляет синтез белка-предшественника амилоида (БПА) и 'бета'-амилоидного пептида (АП), причем данный эффект имеет место на посттранскрипционной стадии и носит в отношении БПА избирательный характер. Удалось найти такие аналоги фенсерина, к-рые в конц-ии 20 мкМ в опытах на клетках нейробластомы человека, подавляя синтез БПА и АП, не проявляют сильной антихолинэстеразной активности и не оказывают токсического действия. США, Feist-Weiller Cancer Center, Shrevepor. Библ. 40

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.09 + 341.45.21.15.02
Рубрики: ФЕНСЕРИН
АНАЛОГИ
АМИЛОИДНЫЙ БЕЛОК-ПРЕДШЕСТВЕННИК
АМИЛОИДНЫЙ 'БЕТА'-ПЕПТИД
ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
АЛЬЦГЕЙМЕРА БОЛЕЗНЬ
КЛЕТКИ НЕЙРОБЛАСТОМЫ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Utsuki, Tada; Yu, Qian-sheng; Davidson, Diane; Chen, Demao; Holloway, Harold W.; Brossi, Arnold; Sambamurti, Kumar; Lahiri, Debomoy K.; Greig, Nigel H.; Giordano, Tony

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.03-04Т6.191

Synthesis and anticholinesterase activity of ( - )-N{1}-norphysostigmine, ( - )-eseramine, and other N(1)-substituted analogues of ( - )-physostigmine [Text] / Qian-Sheng Yu [et al.] // J. Med. Chem. - 1988. - Vol. 31, N 12. - P2297-2300
Перевод заглавия: Синтез и антихолинэстеразная активность ( - )N{1}-норфизостигмина, ( - )-эзерамина и других N(1)-замещенных аналогов ( - )-физостигмина
Аннотация: Синтезирован ( - )-N{1}-норфизостигмин (I) по р-ции дебензилирования ( - )-бензилнорфизостигмина, полученного из ( - )-О-метил-N{1}-норэстеролина. По р-ции продукта каталитич. дебензилирования с метилизоцианатом получен ( - )-эзерамин. Значения IC[5][0] по ингибированию АХЭ, выделенной из эл. угря, для физостигмина, I и эзерамина равны 61, 56 и 9300 нМ соотв. Считают, что наибольший интерес по результатам работы представляет факт сходной активности I и физостигмина несмотря на наличие у I объемных групп заместителей. США, National Inst. of Health, Bethesda, MD 20892. Библ. 23.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.23.09.09
Рубрики: ФИЗОСТИГМИН
НОРФИЗОСТИГМИН* N{1}-
ЭЗЕРАМИН
СИНТЕЗ
АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНАЯ АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Yu, Qian-Sheng; Atack, John R.; Rapoport, Stanley I.; Brossi, Arnold

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 89.12-04М3.383

Comparative inhibitory effects of various physostigmine analogs against acetyl- and butyrylcholinesterases [Text] / John R. Atack [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1989. - Vol. 249, N 1. - P194-202 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Сопоставление ингибирующей активности различных аналогов физостигмина в отношении ацетили бутирилхолинэстераз
Аннотация: Исследовали ингибирующую активность (Ак) in vitro ряда синтезир. карбамоил- и N(1)-замещенных аналогов физостигмина (Физ) в отношении АХЭ эритроцитов и мозга (кора больших полушарий и хвостатое ядро) человека, АХЭ электрич. угря и бутирилхолинэстеразы (БХЭ) мозга и плазмы крови человека и сопоставляли с Ак физ. и др. традиционных ингибиторов АХЭ. Простые неразветвл. карбамоильные группы с увеличивающейся гидрофобностью (напр. октил-, бутил- и бензилкарбамоилэзеролины) не увеличивали значит. ингибирующую Ак аналогов в отношении АХЭ, тогда как N(1)-замещение с увеличением гидрофобности (напр. N(1)-аллил-, фенэтил-, бензилФиз) уменьшало ингибирующую Ак в отношении АХЭ. Увеличение гидрофобности заместителя вызывало увеличение ингибирующей Ак в отношении БХЭ. Образование четвертичного основания по N(1) положению (Физ метосульфат) увеличивало ингибирование АХЭ и уменьшало ингибирование БХЭ. Введение объемных разветвл. карбамоильных групп (напр. N-бензил-N-бензил-аллофанилэзеролин) вызывало резкое уменьшение ингибирующей Ак в отношении АХЭ. N-фенилкарбамоилэзеролин (I) и бензилкарбамоилэзеролин были равно активными в отношении АХЭ, тогда как ингибирующая Ак I в отношении БХЭ в 100 раз меньше. Считают, что введение фенильной группы значит. увеличивает сродство соединения к АХЭ. США, National Inst. Aging, National Inst. of Health, Bethesda, MD 20892. Библ. 44.

ГРНТИ	34.39.15

ВИНИТИ 341.39.15.37.31.07
Рубрики: АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗА
БУТИРИЛХОЛИНЭСТЕРАЗА
ИНГИБИРОВАНИЕ
ФИЗОСТИГМИН
АНАЛОГИ
КРОВЬ
КОРА БОЛЬШИХ ПОЛУШАРИЙ
ХВОСТАТОЕ ЯДРО
ЧЕЛОВЕК
ЭЛЕКТРИЧЕСКИЕ УГРИ

Доп.точки доступа:
Atack, John R.; Yu, Qian-Sheng; Soncrant, Timothy T.; Brossi, Arnold; Rapoport, Stanley I.

12.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 89.12-04Н3.264

Colchicine and its analogues. Recent findings [Text] / Arnold Brossi [et al.] // Med. Res. Rev. - 1988. - Vol. 8, N 1. - P77-94 . - ISSN 0198-6325
Перевод заглавия: Колхицин и его аналоги. Последние достижения
Аннотация: Обзор. Приведены структурные формулы, данные анализа ЯМР и рентгеноструктурного анализа производных колхицина (К) и налогов колхицина (АК) - главного, основного алкалоида выделенного из Colchicum autumnale и Gloriosa superba. Все аналоги К обладали антимитотич. эффектом, связывая тубулин. Противоопухолевый эффект у АК на лейкозе Р388 меньше, чем у К. Спектр противоопухолевой активности у 3-деметилтиоколхицина шире, чем у К, у др. АК - уже. IC[5][0] - доза ингибирующая на 50% рост Кл Оп у N-ацетилколхицин-0-метил эфира на порядок ниже чем у др. АК. Все АК обладают в разной степени противовоспалительным эффектом. Обсуждаются проблемы биосинтеза АК и особенности механизма действия К и АК. США, NIDDK, NCl and NHLB, Nat. Instit. of Health, Bethesda, MD 20892. Библ. 61.

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.23
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
КОЛХИЦИН
АНАЛОГИ
СРАВНИТЕЛЬНАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 61

Доп.точки доступа:
Brossi, Arnold; Yeh, Herman J.C.; Chrzanowska, Maria; Wolff, J.; Hamel, Ernest; Lin, Chii M.; Qin, Frank; Suffness, Matthew; Silverton, James

13.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.330

Comparative inhibitory effects of various physostigmine analogs against acetyl- and butyrylcholinesterases [Text] / John R. Atack [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1989. - Vol. 249, N 1. - P194-202 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Сравнительные ингибирующие влияния различных аналогов физостигмина в отношении ацетил- и бутирилхолинэстераз
Аннотация: Исследовали ингибирующую активность (Ак) in vitro ряда синтезир. карбамоил- и N(1)-замещенных аналогов физостигмина (I) в отношении АХЭ эритроцитов и мозга (кора больших полушарий и хвостатое ядро) человека, АХЭ эл. угря и бутирилхолинэстеразы (БХЭ) мозга и плазмы крови человека и сопоставляли с Ак I и др. традиционных ингибиторов АХЭ. Простые неразветвл. карбамоильные группы с увеличивающейся гидрофобностью (напр. октил-, бутили бензилкарбамоилэзеролины) не увеличивали значит. ингибирующую Ак аналогов в отношении АХЭ, тогда как N(1)-замещение с увеличением гидрофобности (напр., N(1)-аллил-, -фенэтил-, бензилФиз) уменьшало ингибирующую Ак в отношении АХЭ. Увеличение гидрофобности заместителя вызывало увеличение ингибирующей Ак в отношении БХЭ. Образование четвертичного основания по N(1) положению (I метосульфат) увеличивало ингибирование АХЭ и уменьшало ингибирование БХЭ. Введение объемных разветвл. карбамоильных групп (напр., N-бензил-N-бензилаллофанилэзеролин) вызывало резкое уменьшение ингибирующей Ак в отношении АХЭ. N-фенилкарбамоилэзеролин (II) и бензилкарбамоилэзеролин были равно активными в отношении АХЭ, тогда как ингибирующая Ак II в отношении БХЭ была в 100 раз меньше. Считают, что введение фенильной группы значит. увеличивает сродство соединения к АХЭ. Библ. 44.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.23.09.09
Рубрики: ФИЗОСТИГМИН
АНАЛОГИ
АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗА
БУТИРИЛХОЛИНЭСТЕРАЗА
ИНГИБИРУЮЩИЕ ВЛИЯНИЯ
ЭРИТРОЦИТЫ
ПЛАЗМА КРОВИ
МОЗГ

Доп.точки доступа:
Atack, John R.; Yu, Qian-Sheng; Soncrant, Timothy T.; Brossi, Arnold; Rapoport, Stanley I.

14.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.08-04Н3.134

Antitubulin effects of derivatives of 3-demethylthiocolchicine, methylthio ethers of natural colchicinoids, and thioketones derived from thiocolchicine. Comparison with colchicinoids [Text] / Anjum Muzaffar [et al.] // J. Med. Chem. - 1990. - Vol. 33, N 2. - P567-571 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Противоопухолевый эффект производных 3-деметилтиоколхицина, метилтиоэфиров природного колхицина и тиокетонов, полученных из тиоколхицина. Сравнение с колхициноидами
Аннотация: Этерификация фенольных групп 3-деметилтиоколхицина и замена N-ацетил групп другими N-ацил- или N-карбалкокси группами позволяет получить соединения высокой активности. Эти в-ва ингибировали полимеризацию тубулина и рост клеток мышиного лейкоза L1210 в культуре. Сравнение природного колхицина и его тиоизомеров показало, что тиоэфиры наиболее перспективны. Отмечена прямая корреляция между противоопухолевой активностью (в частности на Р 388) и степенью ингибирования полимеризации тубулина. Предлагают показатели полимеризации тубулина использовать для скрининга в-в с предполагаемой противоопухолевой активностью (среди производных колхицина в первую очередь). США, NCI, NIH Bethesda, MD 20892. Библ. 25.

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.23
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
КОЛХИЦИН
ТИОПРОИЗВОДНЫЕ
ЛЕЙКОЗ Р 388
ТУБУЛИН
ПОЛИМЕРИЗАЦИЯ
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Muzaffar, Anjum; Brossi, Arnold; Lin, Chii M.; Hamel, Ernest

15.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.08-04Т6.385

Inhibition of monoamine oxidases A and B by simple isoquinoline alkaloids: racemic and optically active 1,2,3,4-tetrahydro-, 3,4-dihydro-, and fully aromatic isoquinolines [Text] / Michael E. Bembenek [et al.] // J. Med. Chem. - 1990. - Vol. 33, N 1. - P147-152 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Ингибирование моноаминоксидаз A и B простыми изохинолиновыми алкалоидами: рацемические и оптически активные 1,2,3,4-тетрагидро-, 3,4-дигидро- и полностью ароматические изохинолины
Аннотация: Показано, что R-энантиомеры изохинолиновых алкалоидов являются избират. конкурентными ингибиторами МАО-А печени человека; значения К[i] для сальсолинола, сальсолина, сальсолидина и карнегина составляли 31, 77, 6 и 2 мкМ соотв. По отношению к МАО-А 3,4-дигидроизохинолины оказались более мощныси ингибиторами (К[i]=2-130 мкМ), чем полностью ароматич. изохинолины (17-130 мкМ). Из изученных соединений ингибиторами МАО-В оказались 1,2,3,4тетрагидроизохинолин, его 2-метильное производное и о-метилкорипаллин (К[i]=15, 1 и 29 мкМ соотв.), а также 3,4-дигидроизохинолины (К[i]=76 и 15 мкМ соотв.). Обсуждают особенности топографии участков связывания ингибиторов у А- и В-форм МАО. США, Univ. of Texas at Austin, Austin, TX 78712-107. Библ. 44.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.61 + 341.45.25.93
Рубрики: МОНОАМИНОКСИДАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
АЛКАЛОИДЫ
ИЗОХИНОЛИНОВЫЕ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
МАО-А
МАО-В
УЧАСТКИ СВЯЗЫВАНИЯ

Доп.точки доступа:
Bembenek, Michael E.; Abell, Creed W.; Chrisey, Linda A.; Rozwadowska, Maria D.; Gessner, Wieslaw; Brossi, Arnold

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.06-04Т1.529

Brossi, Arnold.
Bioactive alkaloids [Text]. 4. Results of recent investigations with colchicine and physostigmine / Arnold Brossi // J. Med. Chem. - 1990. - Vol. 33, N 9. - P2311-2319 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Биоактивные алкалоиды. 4. Результаты последних исследований колхицина и физостигмина
Аннотация: Обзор. Приводят современные данные о структуре колхицина (Кц) и физостигмина (Фс), стереоизомерии в ряду их аналогов и возможностях их синтеза. Обсуждают связь между структурой и биол. активностью производных Кц и Фс. Считают, что получение оптических изомеров Кц и Фс и их дальнейшее фармакологич. изучение может привести к созданию новых физиологически активных производных. США, National Inst. of Health, Bethesda, MD 20892. Библ. 71.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.93
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ
АЛКАЛОИДЫ
КОЛХИЦИН
ФИЗОСТИГМИН
АНАЛОГИ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 71

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.08-04Т1.629

Oxoaporphine alkaloids: Conversion of lysicamine into liriodendronine and its 2-Оmethyl ether, and antifungal activity [Text] / Varol Pabuccuogiu [et al.] // Arch Pharm. - 1991. - Vol. 324, N 1. - P29-33 . - ISSN 0365-6233
Перевод заглавия: Оксоапорфиновые алкалоиды: превращение лизикамина в лириодендронин и его 2-О-метиловый эфир и их противогрибковая активность
Аннотация: Описывают методы получения производных оксоапорфиновых алкалоидов. Значения MIC составили у лириодендронина, 2-О-метиллириодендронина и лизикамина метйодида были повышены по сравнению с лириоденина метйодидом в отношении Candida albicans, штамм В311, с 1,5 до 25, 50 и 6,2 мкг/мл соответственно. Обсуждают связь между структурой и противогрибковой активностью оксоапорфиновых алкалоидов. США, Med. Chemistry Section, Lac, Niddk, National Institutes of Health. Bethesda, Mend 20892. Библ. 15.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.53
Рубрики: ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
ОКСОАПРОФИНОВЫЕ АЛКАЛОИДЫ
ЛИЗИКАМИН
МЕРИОДЕНДРОНИН
АКТИВНОСТЬ
CANDIDA ALBICANS

Доп.точки доступа:
Pabuccuogiu, Varol; Rozwadowska, Maria Danka; Brossi, Arnold; Clark, Alice; Hufford, Charles D.; George, Clifford; Flippen-Anderson, Judith L.

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 92.06-04Т4.185

Brossi, Arnold.
Fifteen years of research of bioactive alkaloids [Text] / Arnold Brossi // Med. Res. Rev. - 1992. - Vol. 12, N 1. - P1-26 . - ISSN 0198-6325
Перевод заглавия: [Итоги] пятнадцатилетнего изучения биоактивных алкалоидов
Аннотация: Обзор. Рассматривают структуру морфиновых аналгетиков и пути их биосинтеза у растений. Обсуждают возможность синтеза морфиноподобных соединений у млекопитающих из ретикулинов в системе микросомальных ферментов. Приводят данные о накоплении морфина у млекопитающих при О-метилировании (S)-норкоклаурина. Приведены данные об антихолинергич. св-вах пергидрогистрионикотоксина - оптически активного спиро-пиперидинового алкалоида - из кожи лягушки Dendrobates histrionlcus. Рассмотрены алкалоиды, обладающие противомалярийной активностью. Обсуждают данные о структуре колхициноидов, их абсолютной конфигурации, связи биол. активности со структурой, а также механизмы взаимодействия алкалоидов этой гр. с тубулиновой системой клетки. Отдельный раздел посвящен алкалоидам калабарских бобов Physostigma venenosum и подходам к их синтезу. США, Nat. Inst. of Diabetes, Digestive, and Kidney Diseases (MIDDK), Nat. Inst. of Health, Bethesda, MD 20817. Библ. 135.

ГРНТИ	34.47.21

ВИНИТИ 341.47.21.29.11.13
Рубрики: ЯДЫ РАСТЕНИЙ
АЛКАЛОИДЫ МОРФИНОПОДОБНЫЕ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА
СВОЙСТВА
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 135

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 93.11-04Я6.061

Chloroacetates of 2- and 3-demethylthiocolchicine: Specific covalent interactions with tubulin with preferential labeling of the 'бета'-subunit [Text] / Surinder Grover [et al.] // Biochem. and Biophys. Res. Commun. - 1992. - Vol. 187, N 3. - P1350- 1358
Перевод заглавия: Хлорацетаты 2- и 3-диметилтиоколхицина. Специфические ковалентные взаимодействия с тубулином с предпочтительно помеченной 'бета'-субъединицей
Аннотация: Проведен синтез 2 аналогов колхицина (Кх) по кольцу А 2-хлорацетил-2-диметилтиоколхицина (2-ХТК) и 3-хлорацетил-3-диметилтиоколхицина (3-ХТК). Оба соединения, подобно Кх, ковалентно связывались с тубулином (ТБ), ингибируя его полимеризацию, и конкурентно блокировали связывание К с ТБ с K[i]'ЭКВИВ'3 мкМ. Связывание 2-ХТК и 3-ХТК наблюдалось при 37'ГРАДУС', но не при 0'ГРАДУС'. Подофиллотоксин ингибировал связывание и ковалентное взаимодействие аналогов К с ТБ. Для 2-ХТК ковалентное взаимодействие шло медленнее, чем связывание и только 1/3 связанного 2-ХТК ковалентно реагировала с ТБ. Для 3-ХТК около 60% связанного соединения быстро образовывало ковалентные связи с ТБ. Отношение связывания в 'бета'-ТБ к 'альфа'-ТБ составило 4:1 как для 2-ХТК, так и 3-ХТК. США, Lab. Mol. Pharmacol., Dev. Therapeutics Program, NCI, Bethesda, MD 20892.

ГРНТИ	34.19.17

ВИНИТИ 341.19.17.07.03.03
Рубрики: ТУБУЛИН
ПОЛИМЕРИЗАЦИЯ
КОЛХИЦИН
АНАЛОГИ

Доп.точки доступа:
Grover, Surinder; Boye, Olivier; Getahun, Zelleka; Brossi, Arnold; Hamel, Ernest

20.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 94.02-04А4.473

Synthesis of {1}{4}C labelled electrophilic ligands of the colchicine binding site of tubulin: Chloroacetates of demethylthiocolchicines and of N-acetylcolchinol; isothiocyanate of 9-deoxy-N-acetylcolchinol [Text] / Olivier Boye [et al.] // J. Labell. Compounds and Radiopharm. - 1993. - Vol. 33, N 4. - P393-299 . - ISSN 0362-4803
Перевод заглавия: Синтез меченных {1}{4}C электрофильных лигандов для колхициновых участков связывания тубулина: хлорацетаты диметилтиоколхицинов и N-ацетилколхинола; изотиоцианат 9-дезокси-N-ацетилколхинол
Аннотация: Для изучения взаимодействия тубулина с в-вами, известными как ингибиторы веретена деления клеток (например колхицин), синтезировали {1}{4}C-хлорацетаты 2диметилтиоколхицина (I) и 3-диметилтиоколхицина (II) с радиохим. выходом 26,1% и 5,7% и уд. активностью 55,0 мКи/ммоль, а также {1}{4}C-хлорацетат N-ацетилколхицина (III) и {1}{4}C-изотиоцианат (IV) с радиохим. выходом 7,8% и 32% и уд. активностью 50 мКи/ммоль. Установлено, что I и II обладают специфич. связыванием с 'бета'-субъединицей тубулина, III и IV также связываются с тубулином, однако характер их связывания не специфичен. США, Lab. of Structural Biol., Natural Product Section, NIDDK. Библ. 17.

ГРНТИ	34.49.37

ВИНИТИ 341.49.37.13
Рубрики: УГЛЕРОД-14
КОЛГИЦИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ

Доп.точки доступа:
Boye, Olivier; Getahun, Zelleka; Grover, Surinder; Hamel, Ernest; Brossi, Arnold

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска