СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=МЕМБРАНЫ МОЗГА<.>)

Общее количество найденных документов : 271
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.02-04Т1.214

Childers, Steven R.
Effects of anandamide on cannabinoid receptors in rat brain membranes [Text] / Steven R. Childers, Tammy Sexton, Roy Mary Beth // Biochem. Pharmacol. - 1994. - Vol. 47, N 4. - P711-715 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Влияния анандамида на рецепторы каннабиноидов мембран мозга крысы
Аннотация: На изолированных мембранах мозга крыс оо SpragueDawley показано, что после их преинкубации с фенилметилсульфонилфторидом (50 мкМ) анандамид (арахидонилэтаноламид; I), рассматриваемый как эндогенный лиганд рецепторов каннабиноидов, ингибировал связывание [{3}H]WIN 55212-2 с IC[5][0] 90 нМ. Значения IC[5][0] ингибирования СР-55940, немеченым WIN 55212-2 и I аденилатциклазы изолированных мембран мозжечка крысы составляли 0,06; 0,1 и 1,9 мкМ соотв. Ингибиторный эффект I зависел от присутствия 50 мкМ ГТФ. Показано, что в наибольшей степени I ингибировал аденилатциклазы мозжечка и стриатума. Считают, что действие I опосредуется сопряженными с G-белками рецепторами каннабиноидов. США, Wake Forest Univ., Winston-Salem, NC 27157. Библ. 25.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.51
Рубрики: КАННАБИНОИДЫ
РЕЦЕПТОРЫ
АНАНДАМИД
АНТАГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
БЕЛКИ* G-
МЕМБРАНЫ МОЗГА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Sexton, Tammy; Beth, Roy Mary

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.02-04Т1.231

Structure-activity relationship of N17'substituted norbinaltorphimine congeners. Role of the N17' basic group in the interaction with a putative address subsite on the 'каппа' opioid receptor [Text] / P. S. Portoghese [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 10. - P1495-1500 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Взаимосвязь между структурой и активностью у N17'-замещенных соединений, родственных норбиналторфимину. Роль основной группы в положении N17' во взаимодействии с вероятным адресным субсайтом 'каппа'-опиоидного рецептора
Аннотация: Описан синтез производных норбиналторфимина (I), содержащих различные заместители в положении N17'. Значения К[i] взаимодействия I с 'мю'-, 'каппа'- и 'дельта'-рецепторами мембран мозга морской свинки составляли 47, 0,28 и 43 нМ соотв. Для его производных эти значения составляли 46-73; 0,04-21 и 15-1000 нМ соотв. В опытах на изолированной мышце подвздошной кишки морской свинки и семявыносящем протоке мыши в условиях их эл. стимуляции с использованием стандартных агонистов подтипов опиоидных рецепторов показано, что величина показателя селективности 'каппа'/'мю' для I составляла 22, а для синтезированных аналогов - 2,4-34. Показатель селективности 'каппа'/'дельта' для I составлял 17, а для аналогов - 1,5-32. Обсуждена роль основного заместителя в положении N17' во взаимодействии с кислотным остатком N-концевого домена 'каппа'-опиоидного рецептора. США, Univ. of Minnesota, Minneapolis, MN 55455. Библ. 30.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.27
Рубрики: НОРБИНАЛТОРФИМИН
ЗАМЕЩЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ*N17'-
ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИПЫ
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
МЕМБРАНЫ МОЗГА
ПОДВЗДОШНАЯ КИШКА
СЕМЯВЫНОСЯЩИЙ ПРОТОК
МОРСКИЕ СВИНКИ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Portoghese, P.S.; Lin, C.-E.; FarouzGrant, F.; Takemori, A.E.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.02-04Т1.086

Structural features important for 'сигма'[1] receptor binding [Text] / Richard A. Glennon [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 8. - P1214-1219 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Структурные черты, важные для связывания с 'сигма'[1]-рецептором
Аннотация: Описан синтез новых фенилалкиламиновых производных, предназначенных для идентификации подтипов 'сигма'-рецепторов. Методом радиолигандного анализа с использованием (+)-[{3}H]пентазоцина показано, что величина К[i] у наиболее аффинных из синтезированных соединений по отношению к 'сигма'[1]-рецепторам изолированных мембран мозга морской свинки составляла 0,17-0,25 нМ. При анализе связи между структурой и активностью синтезированных соединений сделано заключение о роли фенильного кольца во взаимодействии с 'сигма'[1]-рецепторами. США, Virginia Commonwealth Univ. Richmond, Virginia 232980540. Библ. 16.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.02
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ*СИГМА 1-
ЛИГАНДЫ
ФЕНИЛАЛКИЛАМИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ПЕНТАЗОЦИН*(+)-[{3}H]-
МЕМБРАНЫ МОЗГА
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Glennon, Richard A.; Ablordeppey, Seth Y.; Isniel, Abd M.; El-Ashmawy, Mahmoud B.; Fischer, James B.; Howie, Kathleen Burke

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.02-04Т1.123

Synthesis and structure-activity relationships of 1-aminophthalazinium salts as GABA receptor antagonists [Text] / V. Colotta [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 29, N 2. - P95-105 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Синтез и связь между структурой и активностью у солей 1-аминофталазиния как антагонистов ГАМК-рецепторов
Аннотация: Проведен синтез солей 1-аминофталазиния и имидазофталазинов, значения IC[5][0] к-рых при ингибировании специфического связывания [{3}H]-ГАМК с мембранами мозга крыс Sprague-Dawley колебались в пределах 0,75- 1000 мкМ. Наибольшим сродством к ГАМК-рецепторам обладали 2-N-замещенные производные. Обсуждена роль делокализации положительного заряда в структуре фталазиниевых солей во взаимодействии с ГАМК-рецепторами. Италия, Univ. di Firenze, 50121 Florence. Библ. 18.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ*ГАМК А-
СОЛИ 1-АМИНОФТАЛАЗИНИЯ
СТРУКТУРА-СРОДСТВО
МЕМБРАНЫ МОЗГА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Colotta, V.; Cecchi, L.; Catarzi, D.; Filacchioni, G.; Galli, A.; Mori, F.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.03-04Т1.091

Studies on annelated 1,4-benzothiazines and 1,5-benzothiazepines [Text]. VIII. Synthesis and inhibition of benzodiazepine receptor binding of some derivatives of triazino[3,4-с]-1,4-benzothiazine and triazino[3,4-d]-1,5benzothiazepine, two new heterocyclic ring systems / Luana Perioli [et al.] // Farmaco. - 1994. - Vol. 49, N 4. - P245-251
Перевод заглавия: Изучение кольчатых 1,4-бензотиазинов и 1,5бензотиазепинов. VIII. Синтез и ингибирование связывания с бензодиазепиновым рецептором некоторыми производными триазино[3,4-с]-1,4-бензотиазина и триазино[3,4-d]-1,5-бензотиазепина, двумя новыми гетероциклическими системами
Аннотация: На изолированных мембранах мозга быка показано, что синтезированные соединения в конц-ии 10 мкМ ингибировали связывание [{3}H]флунитразепама с бензодиазепиновыми рецепторами на 0-90,6%. Наибольшим сродством к рецепторам характеризовалось в-во с брутто-формулой C[1][2]H[1][0]ClN[3]O[2]S. Обращено внимание, что замещение триазинового кольца на триазоловое повышало сродство к рецепторам. Высокое сродство к рецепторам обеспечивало присутствие электроакцепторного заместителя в положении 8 бензотиазиновой системы и в положении 10 бензотиазепиновой системы. Италия, Univ. di Perugia 06123 Perugia. Библ. 11.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
БЕНЗОТИАЗИНЫ*1,4-
БЕНЗОТИАЗЕПИНЫ*1,5-
СИНТЕЗ
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
МЕМБРАНЫ МОЗГА
БЫКИ

Доп.точки доступа:
Perioli, Luana; Ambrogi, Valeria; Grandolini, Giuliano; Giusti, Laura; Lucacchini, Antonio; Martini, Claudia

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.04-04Т1.182

Ghosh, S. K.
Effect of theophylline on binding of delta-9-tetrahydrocannabinol with mammalian neuronal and non-neuronal membranes [Text] / S. K. Ghosh, M. K. Poddar // Indian J. Exp. Biol. - 1993. - Vol. 31, N 2. - P130-135 . - ISSN 0019-5189
Перевод заглавия: Влияние теофиллина на связывание дельта-9-тетрагидроканнабинола с нейронными и не-нейронными мембранами млекопитающих
Аннотация: На изолированных мембранах мозга крыс оо Charles Foster показано, что теофиллин (I) в конц-ии 11 мкМ повышал связывание дельта-9-тетрагидроканнабинола (II) в конц-ии 6,4 мкМ с синаптосомами, миелином, микросомами и митохондриями до 109,8; 105,4; 104,6 и 104,6% по сравнению с контролем соотв. При повышении конц-ии I до 550 мкМ его влияние на связывание II было выражено более значительно. Показано, что I в конц-ии 11 мкМ повышал связывание II с митохондриями и микросомами печени до 105 и 113,6% соотв. Влияния I на значение константы сродства II к участкам связывания не обнаружено. Солюбилизация мембран дезоксихолатом при 0'ГРАДУС' препятствовала стимуляции связывания II под действием I. Обсуждена роль мембранных липидов в стимулирующем эффекте I. Индия, Univ. of Calcutta, Calcutta 700 019. Библ. 28.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.51
Рубрики: ТЕТРАГИДРОКАННАБИНОЛ* ДЕЛЬТА 9-
МЕМБРАНЫ МОЗГА
СВЯЗЫВАНИЕ
ТЕОФИЛЛИН
СТИМУЛИРУЮЩИЕ ВЛИЯНИЯ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Poddar, M.K.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.04-04Т1.103

Исследование взаимодействия рецептора вещества P из мозга крысы с антителами к его синтетическим фрагментам и к веществу P [Текст] / И. Е. Кашеверов [и др.] // Биоорган. химия. - 1994. - Т. 20, N 7. - С. 720-730 . - ISSN 0132-3423
Аннотация: Синтезированы пептиды, соответствующие фрагментам 55-64, 182-192, 225-236 и 236-245 (Р1-Р4) рецептора в-ва Р('+-') из мозга крысы. На конъюгаты синтезированных пептидов с KLH получены антитела (Ab1-Аb4), которые очищали аффинной хроматографией на иммобилизованных пептидах. Ни одно из полученных антител не ингибировало связывание радиоактивного производного I ([{1}{2}{5}I]BH-I) с тахикининовыми рецепторами мембран мозга крысы. Взаимодействие антител Ab2 и Ab3 с рецептором обнаружено с помощью конкурентного ИФА. Солюбилизированные CHAPS мембраны мозга крысы ингибировали связывание этих антител с иммобилизованными Р2 и Р3. Антитела Ab1-Аb4 не взаимодействуют с солюбилизированным CHAPS ковалентным комплексом рецептора с [{1}{2}{5}I]BH-I, полученным с использованием бифункционального реагента (DSS). Этот комплекс сохранял способность взаимодействовать с аффинно очищенными антителами к I и был выделен с использованием высокоэффективной гель-хроматографии с последующей хроматографией на белок-А-сефарозе. Россия, Ин-т биоорганич. химии им. М. М. Шемякина и Ю. А. Овчинникова, РАН, Москва.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: ВЕЩЕСТВО Р
РЕЦЕПТОРЫ
ФРАГМЕНТЫ
АНТИТЕЛА
СВЯЗЫВАНИЕ
МЕМБРАНЫ МОЗГА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Кашеверов, И.Е.; Головнина, Т.А.; Яров, А.В.; Уткин, Ю.Н.; Цетлин, В.И.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.05-04Т1.180

Klein, Martine.
Effects of haloperidol and reduced haloperidol on binding to 'сигма' sites [Text] / Martine Klein, Thomas B. Cooper, Jose M. Musacchio // Eur. J. Pharmacol. - 1994. - Vol. 254, N 3. - P239-248 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Влияния галоперидола и восстановленного галоперидола на связывание с 'сигма'-участками
Аннотация: Однократное п/к введение восстановленного галоперидола (I) вызывало значительное ингибирование связывания [{3}H] декстрометорфана и [{3}H] 3-(3-гидроксифенил)-N(н-пропил)пиперидина с мембранами мозга морских свинок. У крыс галоперидол (II) и I также ингибировали связывание с 'сигма'-рецепторами. Дополнительные исследования позволили заключить, что ингибирование связывания после введения II или I не является классической понижающей регуляцией рецепторов, индуцируемой агонистами. По-видимому, это ингибирование - сложный феномен, развивающийся в результате образования обратимых и необратимых комплексов с II и I. США, N. Y. U. Med. Center, New York, NY 10016. Библ. 31.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.15 + 341.45.21.23.02
Рубрики: ГАЛОПЕРИДОЛ
ВОССТАНОВЛЕННЫЙ ГАЛОПЕРИДОЛ
РЕЦЕПТОРЫ* СИГМА-
СВЯЗЫВАНИЕ
МЕМБРАНЫ МОЗГА
КРЫСЫ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Cooper, Thomas B.; Musacchio, Jose M.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т1.041

Hudkins, Robert L.
Novel (4-phenylpiperidinyl)- and (4-phenylpiperazinyl)alkyl-spaced esters of 1-phenylcyclopentanecarboxylic acids as potent 'сигма'-selective compounds [Text] / Robert L. Hudkins, Richard B. Mailman, Diane L. DeHaven-Hudkins // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 13. - P1964-1970 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Новые (4-фенилпиперидинил)- и (4-фенилпиперазинил)алкил-базовые эфиры 1-фенилциклопентанкарбоновых кислот как мощные 'сигма'-селективные соединения
Аннотация: Исследовали влияние 4-фенилпиперидинил- и (4-фенилпиперазинил)алкил-базовых эфиров 1-фенилциклопентанкарбоновых к-т на связывание [{3}H]-(+)-пентазоцина (I) и [{3}H]-1,3-ди(2-толил)гуанидина (II) с изолированными мембранами мозга морских свинок. Значения К[i] для пропильного производного составляли при связывании I и II 0,5 и 1,17 нМ, а для бутильного производного - 0,51 и 0,69 нМ соотв. Для 2-(4-фенилпиперидинил)этил-1-(4-нитрофенил)-циклопентанкарбоксилата величина К[i] ингибирования связывания I составляла 50 пМ. Его селективность по отношению к 'сигма'[1]-участкам связывания превосходила сродство к м[1]- и м[2]-рецепторам, а также к D[1]- и D[2]-рецепторам в 17 600, 34 200, 58 000 и 7000 раз соотв. Считают, что это соединение м. б. использовано для определения топографии 'сигма'-рецепторов. США, Albany Mol. Res., Albany, NY 12203. Библ. 54.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.02
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ* СИГМА-
ЛИГАНДЫ
ЭФИРЫ 1-ФЕНИЛЦИКЛОПЕНТАНКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
МЕМБРАНЫ МОЗГА
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Mailman, Richard B.; DeHaven-Hudkins, Diane L.

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т1.188

Tricyclic quinoxalinediones: 5,6-dihydro-1H-pyrrolo[1,2,3-de]quinoxaline-2,3,-diones and 6,7-dihydro-1H,5H-pyrido[1,2,3-de[quinoxaline-2,3,-diones as potent antagonists for the glycine binding site of the NMDA receptor [Text] / Ryu Nagata [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 23. - P3956-3968 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Трициклические хиноксалиндионы: 5,6-дигидро-1H-пирроло[1,2,3-de]хиноксалин-2,3-дионы и 6,7-дигидро-1H,5H-пиридо[1,2,3-de]хиноксалин-2,3-дионы как мощные антагонисты глициновых участков связывания NMDA-рецепторов
Аннотация: Синтезировали серию трициклических хиноксалиндионов и изучали их сродство к глициновым участкам NMDA-рецепторов мембран мозга крысы с помощью [{3}H]-5,7-дихлоркинуреновой к-ты. Япония, Setsunan Univ., Osaka 573-01. Библ. 30

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.39
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ * NMDA-
ГЛИЦИНОВЫЕ УЧАСТКИ СВЯЗЫВАНИЯ
ЛИГАНДЫ
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ХИНОКСАЛИНДИОНЫ
СТРУКТУРА-СРОДСТВО
МЕМБРАНЫ МОЗГА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Nagata, Ryu; Tanno, Norihiko; Kodo, Toru; Ae, Nobuyuki; Yamaguchi, Hiroshi; Nishimura, Tamiki; Antoku, Fujio; Tatsuno, Tohru; Kato, Terufumi; Tanaka, Yoshihiro; Nakamura, Mitsutaka

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т1.315

Comparison of k[2]-opioid receptors in guinea pig brain and guinea pig ileum membranes [Text] / Jay L. Webster [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 231, N 2. - P251-258 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Сравнение 'каппа'[2]-опиоидных рецепторов мембран мозга и подвздошной кишки морских свинок
Аннотация: На изолированных мембранах мозга морских свинок показано, что специфическое связывание [{3}H]бремазоцина (I) в присутствии DAMGO, DAMGO в сочетании с DSLET или в присутствии DAMGO в сочетании с DSLET и с U69593 (каждый - в конц-ии 100 нМ) снижалось до 65, 50 и 10% соотв. Выявлены 2 типа участков связывания I в мембранах мозга. Величина K[i] ингибирования связывания I с высокоаффинным участком в присутствии немеченого I, квадазоцина, дипренорфина, 'бета'-эндорфина или DAMGO составляла 2,48; 1,17; 3,9; 794 и 1936 нМ соотв. Для 2-го участка связывания I эти значения были существенно выше, а аналоги динорфина не обладали сродством к нему. Сделан вывод, что высокоаффинный участок связывания I является 'каппа'[2]-рецептором. Присутствие этого рецептора обнаружено также в изолированных мембранах подвздошной кишки морской свинки. Параметры его связывания с опиоидными лигандами оказались практически такими же, как и у 'каппа'[2]-рецептора мозга. США, SRI International, Menlo Park, CA. Библ. 19

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.02
Рубрики: ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП K 2
СВЯЗЫВАНИЕ
МЕМБРАНЫ МОЗГА
ПОДВЗДОШНАЯ КИШКА
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Webster, Jay L.; Polgar, Willma E.; Brandt, Susan R.; Berzetei-Gurske, Ilona P.; Toll, Lawrence

12.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т1.320

Hustveit, Olav.
Binding of fentanyl and pethidine to muscarinic receptors in rat brain [Text] / Olav Hustveit // Jap. J. Pharmacol. - 1994. - Vol. 64, N 1. - P57-59 . - ISSN 0021-5198
Перевод заглавия: Связывание фентанила и петидина с мускариновыми рецепторами мозга крысы
Аннотация: В опытах на изолированных мембранах мозга крыс 'MARS''MARS' Wistar показано, что значения K[i] ингибирования связывания [{3}H]налоксона под действием морфина, петидина, фентанила и алфентанила составляли 3,5; 263; 12 и 39 нМ соотв. Величина K[i] ингибирования связывания с мембранами [{3}H]хинуклидинилбензилата под действием петидина, фентанила и атропина составляла 670, 1060 и 0,61 нМ соотв. Считают, что обнаруженные ранее проявления антихолинергического синдрома после наркоза с применением фентанила обусловлены блокадой мускариновых рецепторов мозга. Норвегия, Univ. of Oslo, Oslo. Библ. 15

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.15 + 341.45.21.23.09.02
Рубрики: ФЕНТАНИЛ
ПЕТИДИН
МОРФИН
АЛФЕНТАНИЛ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М-
СВЯЗЫВАНИЕ
МЕМБРАНЫ МОЗГА
КРЫСЫ

13.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 95.09-04Т5.37

Synthesis and opioid activity of tyrosine sulfate containing dermorphin and deltrophin peptides [Text] / M. Marastoni [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 1995. - Vol. 45, N 2. - P116-119 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Синтез и опиоидная активность содержащих тирозина сульфат пептидов дерморфина и дельторфина
Аннотация: To study the effect of the sulfate ester moiety on the opioid activity, we prepared two tyrosine sulfate-(Tyr(SO[3]H))-containing dermorphin and deltorphin peptides. Their activities were determined in binding studies based on displacement of 'мю'- and 'дельта'-receptor selective radiolabels from rat brain membranes and in two bioassays, using guinea pig ileum and mouse vas deferens. In comparison to original peptides and morphine, the obtained data indicate that whereas H-Tyr(SO[3]H)-D-Ala-Phe-Gly-NH[2] shows very minimal interaction with opioid receptors, H-Tyr(SO[3]H)-D-Ala-Phe-Asp-Val-Val-Gly-NH[2] retains a significant activity. Италия, Univ. of Ferrara, Ferrara. Библ. 31

ГРНТИ	34.47.67

ВИНИТИ 341.47.67.11.11
Рубрики: ДЕМОРФИН
ДЕЛЬТОРФИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
МЕМБРАНЫ МОЗГА
ПОДВЗВДОШНАЯ КИШКА
СЕМЯВЫНОСЯЩИЙ ПРОТОК
КРЫСЫ
МЫШИ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Marastoni, M.; Salvadori, S.; Balboni, G.; Scaranari, V.; Borea, P.A.; Tomatis, A.

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.10-04Т1.305

Synthesis and opioid activity of tyrosine sulfate containing dermorphin and deltrophin peptides [Text] / M. Marastoni [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 1995. - Vol. 45, N 2. - P116-119 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Синтез и опиоидная активность содержащих тирозина сульфат пептидов дерморфина и дельторфина
Аннотация: To study the effect of the sulfate ester moiety on the opioid activity, we prepared two tyrosine sulfate-(Tyr(SO[3]H))-containing dermorphin and deltorphin peptides. Their activities were determined in binding studies based on displacement of 'мю'- and 'дельта'-receptor selective radiolabels from rat brain membranes and in two bioassays, using guinea pig ileum and mouse vas deferens. In comparison to original peptides and morphine, the obtained data indicate that whereas H-Tyr(SO[3]H)-D-Ala-Phe-Gly-NH[2] shows very minimal interaction with opioid receptors, H-Tyr(SO[3]H)-D-Ala-Phe-Asp-Val-Val-Gly-NH[2] retains a significant activity. Италия, Univ. of Ferrara, Ferrara. Библ. 31

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.21
Рубрики: ДЕМОРФИН
ДЕЛЬТОРФИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
МЕМБРАНЫ МОЗГА
ПОДВЗВДОШНАЯ КИШКА
СЕМЯВЫНОСЯЩИЙ ПРОТОК
КРЫСЫ
МЫШИ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Marastoni, M.; Salvadori, S.; Balboni, G.; Scaranari, V.; Borea, P.A.; Tomatis, A.

15.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.11-04Т1.193

A marked change of receptor affinity of the 2-methyl-5-(3-hydroxyphenyl)morphans upon attachment of an (E)-8-benzylidene moiety: Synthesis and evaluation fo a new class of 'сигма' receptor lingads [Text] / Craig M. Bertha [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 19. - P3163-3170 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Выраженные изменения рецепторного сродства 2-метил-5-(3-гидроксифенил)морфанов при присоединении (Е)-8-бензилидинового фрагмента: синтез и оценка нового класса лигандов 'сигма'-рецепторов
Аннотация: Описывают синтез новых производных 2-метил-5-(3-гидроксифенил)морфана(I). Методом радиолигандного анализа с использование изолированных мембран мозга крыс показано, что значения K[i] ингибирования 7-кетоновыми производными I специфического связывания [{3}H]-(+)-пентазоцина составляли 1,3-762,3 нМ. Значения K[i] для связывания этих соединений с 'мю'- и 'каппа'[1]-рецепторами составляли 4,5-392 и 121,5-500 нМ соотв. Сделан вывод, что включение (Е)-8-бензилидиновой группы в структуру I повышает сродство к 'сигма'-рецепторам. Эти соединения не обладали сродством к мускариновым рецепторам и могут использоваться для анализа взаимоотношений 'сигма'- и мускариновых холинорецепторов. США, Nat. Inst. of Health, Bethesda, MD. Библ. 43

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.02
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ * СИГМА-
МЕТИЛ-5-(3-ГИДРОКСИФЕНИЛ)-МОРФАНЫ * 2-
ПРОИЗВОДНЫЕ
СВЯЗЫВАНИЕ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ * М
МЕМБРАНЫ МОЗГА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Bertha, Craig M.; Mattson, Mariena V.; Flippen-Anderson, Judith L.; Rothman, Richard B.; Xu, Heng; Cha, Xian-Yuan; Becketts, Karen; Rice, Kenner C.

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.11-04Т1.214

Katsura, Masashi.
('+-')-Methyl-2,3,3a,4-tetrahydro-1H-indolo [3,2,1-de] [1,5] naphthyridine-6-carboxylate monohydrochloride facilitates phosphatidylinositol hydrolysis: Possible involvement of muscarinic and nonmuscarinic mechanisms [Text] / Masashi Katsura, Toshiaki Iino, Kinya Kuriyama // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 267, N 1. - P192-196 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Облегчение гидролиза фосфатидилинозита ('+-')-метил-2,3,3а,4-тетрагидро-1H-индоло[3,2,1-де][1,5] нафтиридин-6-карбоксилатом монохлоргидратом [винконат]: возможное вовлечение мускариновых и немускариновых механизмов
Аннотация: Винконат (I) в конц-ии 10 нМ - 1мМ ингибировал связывание [{3}H] хинуклидинилбензилата с изолированными синаптическими мембранами мозга крыс 'MARS''MARS' Wistar с IC[50] 17 мкМ. В конц-ии 100 мкМ I предотвращал в присутствии ГТФ ингибирование карбахолом связывания радиолиганда. В присутствии ГТФ характер вытеснения радиолиганда под действием I не изменялся. Обнаружено усиление I гидролиза фосфоинозитидов с образованием инозитфосфатов, стимулированного карбахолом. Атропин (1-1000 мкМ) блокировал этот эффект I в среднем на 50%, а фентоламин и кетансерин не оказывали на него влияния. Считают, что I оказывает облегчающее воздействие на сопряжение мускариновых рецепторов с G-белками, а также непосредственно стимулирует фосфоинозитидную сигнальную систему. Япония, Kyoto Prefectural Univ. of Med., Kyoto. Библ. 39

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.02 + 341.45.21.15.02
Рубрики: ВИНКОНАТ
ГИДРОЛИЗ ФОСФАТИДИЛИНОЗИТА
МЕХАНИЗМЫ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ*М-
БЕЛКИ*G-
ФОСФОЙНОЗИТИДНАЯ СИГНАЛЬНАЯ СИСТЕМА
МЕМБРАНЫ МОЗГА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Iino, Toshiaki; Kuriyama, Kinya

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.11-04Т1.435

Volatile anesthetics and glutamate activation of N-methyl-D-aspartate receptors [Text] / Dan C. Martin [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 1995. - Vol. 49, N 6. - P809-817 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Ингаляционные средства для наркоза и глутаматная активация N-метил-D-аспартатных рецепторов
Аннотация: Several studies have indicated important functional interactions between volatile anesthetics and the N-methyl-D-aspartate (NMDA) class of glutamate receptors. In the present study, we examined the effects of diethyl ether, chloroform, methoxyflurane, halothane, enflurane, and isoflurane on (1) glutamate activation of the NMDA receptor complex, including glycine reversal of anesthetic action, as revealed by [{3}H] (5R,10S)-(+)methyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10- imine, dizocilpine (MK-801) binding to the cation channel, and (2) [{3}H]cis-4-(phosphonomethyl)piperidine-2-carboxylic acid (CGS 19755) binding to the glutamate recognition site of the NMDA receptor. All of the anesthetics examined depressed glutamate stimulation of [{3}H]MK-801 binding in a concentration-dependent manner with the following order of potency: halothane '=' enflurane methoxyflurane chloroform diethyl ether. Inclusion of glycine in the incubation medium markedly attenuated anesthetic-induced inhibition of glutamate-sensitive [{3}H]MK-801 binding with an EC[50] of between 0.1 and 1 'мю'M. Thus, this reversal by glycine correlated with its potentiating, as opposed to its direct stimulatory, effect on NMDA receptors. Anesthetic inhibition of [{3}H]MK-801 binding could not be overcome by raising the glutamate concentration (i.e. the interaction did not appear to be competitive with respect to glutamate) unless glycine was present. Binding of [{3}H]CGS 19755 to the glutamate recognition site was also inhibited by each of the anesthetics examined. However, with the exception of chloroform, all of the anesthetics were more potent inhibitors of glutamatestimulated [{3}H]MK-801 binding than they were of [{3}H]CGS 19755 binding. These findings support the idea that anesthetic drugs disrupt NMDA receptor transmission through multiple allosteric effects on the receptor-channel activation mechanism and the glutamate binding site. США, Med. College of Georgia, Augusta, GA 30912. Библ. 29

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.09 + 341.45.21.23.39
Рубрики: СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА ИНГАЛЯЦИОННЫЕ
ВОЗБУЖДАЮЩИЕ АМИНОКИСЛОТЫ
РЕЦЕПТОРЫ
NMDA
ГЛУТАМАТ
ГЛИЦИН
МЕМБРАНЫ МОЗГА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Martin, Dan C.; Plagenhoef, Marc; Abraham, James; Dennison, Robert L.; Aronstam, Robert S.

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 95.11-04Т5.162

Carlson, Berit X.
Pentobarbital differentially enhances the affinity of [{3}H] fluniitrazepam binding across brain regions [Text] / Berit X. Carlson, Helen A. Baghdoyan // Pharmacology. - 1994. - Vol. 49, N 1. - P1-10 . - ISSN 0031-7012
Перевод заглавия: Различия в повышении пентобарбиталом сродства [{3}H]флунитразепамам при связывании с различными отделами мозга
Аннотация: В опытах на изолированных мембранах различных отделов мозга крыс 'MARS''MARS' Long Evans показано, что в присутствии пентобарбитала в конц-ии 500 мкМ величина K[D] специфического связывания [{3}H]флунитразепама в продолговатом мозге, коре, промежуточном мозге, мосту и мозжечке снижалась на 45, 40, 38, 37 и 30% соотв. Полученные данные подтверждают представления о гетерогенности распределения ГАМК[А]-рецепторов в отделах мозга у крысы. США, Pennsylvania State Univ. College of Medicine, Hershey, PA. Библ. 37

ГРНТИ	34.47.67

ВИНИТИ 341.47.67.15
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ* ГАМК А-
ОТДЕЛЫ МОЗГА
ГЕТЕРОГЕННОСТЬ РАСПРЕДЕЛЕНИЯ
ФЛУНИТРАЗЕПАМ
СВЯЗЫВАНИЕ
ПЕНТОБАРБИТАЛ
МЕМБРАНЫ МОЗГА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Baghdoyan, Helen A.

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 95.12-04Я6.29

Identification and characterization of a lysophosphatidic acid receptor [Text] / Fiona J. Thomson [et al.] // Mol. Pharmacol. - 1994. - Vol. 45, N 4. - P718-723 . - ISSN 0026-895X
Перевод заглавия: Идентификация и характеристика рецептора лизофосфатидной кислоты
Аннотация: Специфическое связывание H{3}-1-стеароиллизофосфатидной кислоты (I) частицами мембран (40000g 15 мин 4'ГРАДУС') головного мозга крыс Sprague-Dawley и фибробластов крыс Swiss 3T3 зависело от присутствия белков, было насыщаемым и достигало равновесия в течение 15 мин. Связанная частицами мембран H{3}-I вытеснялась немеченой I. В расчете на количество белков плотность связывающих I центров в мембранах мозга и фибробластов составляло в среднем соответственно 19 и 38 фмоль/мкг. Сродство этих центров к I составляло в среднем соответственно 2,0 и 5,4 нМ. За взаимодействие с данными центрами производные лизофосфатидной кислоты (II) конкурировали в следующей последовательности: 1-олеоил-III-1-пальмитоил-II1-миристоил-II. Ни лизофосфатидилхолин, ни лизофосфатидилэтаноламин, ни свободные жирные кислоты не конкурировали с I за связывание с указанными центрами. Регулирующее влияние на связывание I оказывали негидролизующиеся гуаниновые нуклеотиды. США, Schering Plough Research Inst., Kenilworth, NJ 07033 (F.J.T., L.P., M.C.). Библ. 30

ГРНТИ	34.19.17

ВИНИТИ 341.19.17.05.13
Рубрики: КИСЛОТА ЛИЗОФОСФАТИДНАЯ
РЕЦЕПТОРЫ
ИДЕНТИФИКАЦИЯ
СВЯЗЫВАНИЕ
ХАРАКТЕРИСТИКИ
МЕМБРАНЫ МОЗГА
ФИБРОБЛАСТЫ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Thomson, Fiona J.; Perkins, Louise; Ahern, David; Clark, Mike

20.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 95.12-04М3.170

Binding affinity and selectivity of opioids at mu, delta and kappa receptors in monkey brain membranes [Text] / Paul J. Emmerson [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 271, N 3. - P1630-1637 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Сродство связывания и избирательность 'мю', 'дельта'- и 'каппа'-рецепторов мембран мозга обезьян
Аннотация: The binding parameters of radiolabeled DAMGO (mu), DPDPE and pCl-DPDPE (delta) and 5'альфа', 7'альфа', 8'бета'-N-methyl-N-[7-(1-pyrrolidinyl)-1-oxaspiro(4,5)dec-8-yl]benzeneacetamide (also known as U69593, kappa) and the affinity and selectivity profiles of various opioid agonists and antagonists at the three opioid receptor types were determined in membranes from brain cortex of rhesus monkey. Among the 10 opioids with established mu-selective actions, etonitazene inhibited the binding of [{3}H]DAMGO with a K[i] of 0.02 nM (0.01 nM without sodium) and exhibited mu/delta and mu/kappa selectivities of 8800 and 11,650, respectively. DAMGO had a K[i] of 1.23 nM and was about 500-fold more selective at mu receptors compared with delta and kappa sites. Other mu opioids with higher than 100-fold binding selectivity were fentanil and sufentanil. Highly selective delta opioids were DPDPE, deltorphin II and naltrindole. With the exception of N,N-diallyl-Tyr-Aib-Aib-Phe-Leu-OH, all investigated putative delta opioids bound to delta sites with low K[i]s, i.e., 0.04 nM, 0.13 nM and 1.4 nM for naltrindole, ('+-')-4-[('альфа'-R{*})-'альфа'-{(2S{*}, 5R{*})-4-allyl-2,5-dimethyl-1-piperazinyl}-3-hydroxybenzyl]-N,N-diethylbenzamide and DPDPE, respectively. In this series, the displacement of [{3}H]pCl-DPDPE yielded results similar to those obtained with [{3}H]DPDPE. With nanomolar K[i]s of 0.70, 0.89, 0.25 and 0.06, respectively, the highest kappa selectivity was displayed by (trans)-('+-')-3,4-dichloro-N-methyl-N-[2-(1-pyrrolidinyl)-cyclohexyl]benzeneacetamide and U69593, followed by dynorphin 1-13 and norbinaltorphimine. Both ethylketocyclazocine and bremazocine bound with high affinity to all three receptor types, showing a 15- to 127-fold preference for the kappa receptor. The binding of mu-, delta-, and kappa-selective agonists and antagonists exhibited distinct sensitivities to sodium. The results of this study, which revealed picomolar binding affinity and receptor selectivity up to 11,600-fold in the primate brain, should aid in interpreting opioid actions in vivo and in selecting receptorspecific ligands to characterize opioid receptor mechanisms in vitro. США, Univ. of Michigan Med. Sch., Ann Arbor, MI 48109-0606. Библ. 33

ГРНТИ	34.39.15

ВИНИТИ 341.39.15.29
Рубрики: ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИПЫ
ЛИГАНДЫ
СВЯЗЫВАНИЕ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
МЕМБРАНЫ МОЗГА
ОБЕЗЬЯНЫ

Доп.точки доступа:
Emmerson, Paul J.; Liu, Man-Ru; Woods, James H.; Medzihradsky, Fedor

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска