СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА<.>)

Общее количество найденных документов : 32
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-32

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т2.121

Research and development of pravastatin [Text] / Yukichi Kishida [et al.] // Sankyo kenkynjo nenpo- = Annu. Rept. Sankyo Res. Lab. - 1992. - Vol. 44. - P227 . - ISSN 0080-6064
Перевод заглавия: [Создание] и исследование правастатина
Аннотация: Из культурального бульона Penicillin cirinum выделили препарат ML-236B, ингибирующий активность 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА-редуктазы. Правастатин (I), производное препарата МL-236В обладает мощным ингибирующим активность данного фермента действием и тканевой селективностью. В структуре I в 'бета'-положении декалинового скелета ML-236В находится ОН-группа, причем гидроксилирование МL-236В осуществляет определенный штамм клеток Streptomyces carbophilus. В изолированных гепатоцитах крысы I в значительной мере подавлял синтез холестерина (Хл). В отношении же клеток других органов данный эффект I оказался сравнительно слабым. Введение I собакам, обезьянам и кроликам понижало содержание Хл в сыворотке крови. Понижая содержание общего Хл и содержание Хл ЛПНП I в то же время способствовал увеличению содержания Хл ЛПВП в клинических испытаниях у человека.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.49.15
Рубрики: ПРАВАСТАТИН
СТРУКТУРА
ПОЛУЧЕНИЕ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
ИНГИБИТОРЫ 3-ГИДРОКСИ-3-МЕТИЛГЛУТАРИЛ-КОА РЕДУКТАЗЫ
ХОЛЕСТЕРИН
ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Kishida, Yukichi; Naito, Atsushi; Iwado, Seigo; Terahara, Akira; Tsujita, Yoshio

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т2.199

Structure-activity relationships of C1 and C6 side chains of zaragozic acid A derivatives [Text] / Mitree M. Ponpipom [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 23. - P4031-4051 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Соотношение структура - активность боковых цепей C1 и C6 производных сарагосовой кислоты A
Аннотация: Укорочение боковой цепи (БЦ) C6 мощного ингибитора скваленсинтетазы сарагосовой к-ты A (СКА) до октаноилового эфира снижало биологическую активность производных СКА, а увеличение длины линейной БЦ до тетрадеканоилового эфира повышало активность производных СКА in vitro. 'омега'-Фенокси-группы более выраженно усиливали активность производных СКА, чем 'омега'-фенильные группы. Производные СКА с карбаматными, эфирными и карбонатным БЦ C6 обладали одинаковой активностью. Производные СКА с длинноцепочечными БЦ C6 ингибировали скваленсинтетазу в субнаномолярных конц-иях, но не подавляли синтез холестерина в печени у мышей. Производные СКА с короткоцепочечными БЦ C6 проявляли меньшую БА in vitro, но были активными при п/о введении у мышей. Модификации алкильной БЦ C1 не влияли на активность СКА. Некоторые производные с БЦ C6 проявляли in vitro св-ва мощных противогрибковых средств. США, Merck Res. Lab, Rahway, NJ 07065. Библ. 42

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.61 + 341.45.21.95.53
Рубрики: СКВАЛЕНСИНТЕТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
КИСЛОТА САРАГОСОВАЯ A
БОКОВЫЕ ЦЕПИ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
ПРОТИВОГРИБКОВАЯ АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Ponpipom, Mitree M.; Girotra, Narindar N.; Bugianesi, Robert L.; Roberts, Cathleen D.; Berger, Gregory D.; Burk, Robert M.; Marquis, Robert W.; Parsons, William H.; Bartizal, Kenneth F.; Bergstom, James D.; Kurtz, Marc M.; Onishi, Janet C.; Rew, Deborah J.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.02-04Т2.135

1,1-Bisphosphonate squalene synthase inhibitors: Interplay between the isoprenoid subunit and the diphosphate surrogate [Text] / David R. Magnin [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 14. - P2596-2605 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: 1,1-Дифосфонатные ингибиторы скваленсинтазы: взаимодействие между изопреноидной субъединицей и заменителями дифосфата
Аннотация: Провели модификацию дифосфонатной группировки липофильных 1,1-бисфосфонатов (БФ). Способность ингибировать активность скваленсинтазы (СС) сохранялась при замене одной из кислотных групп БФ на метильную группу (R{2}-CH[3]) в соединении с фарнезилэтильной группой, но не в соединении с более короткими изопреновыми заместителями (геранилэтильная или 4-бифенилпропильная группы). Способность соединений с более короткими изопреновыми заместителями ингибировать СС восстанавливалась при замене R{2} на CH[2]OH или CH[2]OCH[3]. Предположили, что R{2} служит акцептором водородных связей в активном центре СС. Описали св-ва БФ как ингибиторов биосинтеза холестерина у крыс. США, Bristol Myers-Squibb Pharmaceutical Research Inst., P.O. Box 4000 Princeton, N.J. 08543. Библ. 26

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.49.15.15
Рубрики: ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ СКВАЛЕНСИНТАЗЫ
ДИФОСФОНАТА * И 1,1-
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА

Доп.точки доступа:
Magnin, David R.; Biller, Scott A.; Dickson, John K.; Logan, Janette V.; Lawrence, R.Michael; Chen, Ying; Sulsky, Richard B.; Ciosek, Carl P.; Harrity, Thomas W.; Jolibois, Kern G.; Kunselman, Lori K.; Rich, Lois C.; Slusarchyk, Dorothy A.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.09-04Т2.131

Separation of immunomodulatory and cholesterol-lowering activities of heterocyclic azaspiranes [Text] / Christine R. Albrightson [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1995. - Vol. 272, N 2. - P689-698 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Разделение иммуномодулирующей и гипохолестеринемической активности гетероциклических азаспиранов
Аннотация: Azaspiranes are novel immunomodulators which are effective in a variety of autoimmune diseases. One azaspirane analog, SK&F 105685 (N,N-dimethyl-8,8-dipropyl-2-azaspiro [4.5] decane-2-propanamine dihydrochloride), caused a decrease in total serum cholesterol in dogs after oral administration. To determine whether an effect on cholesterol was common to this class of compounds, the immunomodulatory activity was compared with the cholesterol-lowering activity of six azaspirane analogs. The compounds were given to beagles at a dose of 1 mg/kg p.o. for 28 days, and the effect on serum cholesterol was determined. The results from this study showed a clear dissociation between the immunomodulatory and hypocholesterolemic activities of these compounds. Studies performed to determine the mechanism of the decrease in serum cholesterol caused by SK&F 105685 indicated that it was not due to inhibition of 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase or acyl-CoA:cholesterol acyltransferase activities, or to a potentiation of cholesterol-7'альфа'-hydroxylase activity. In addition, analysis by gas chromatography of the nonsaponifiable sterol fraction in dog plasma after treatment with SK&F 105685 or SK&F 106333 showed a decrease in cholesterol and an accumulation of lathosterol and an unknown sterol, indicating that the conversion of these sterols is inhibited and cholesterol synthesis is blocked at these steps. SK&F 105685 affected the sterol profile in human hepatoblastoma cells (Hep G2) in a similar way. Characterization of the unknown sterol by gas chromatography and mass spectrometry indicated that the unknown sterol is very similar to cholesterol and lathosterol, but its identity has yet to be established. These results show that the hypocholesterolemic effects of azaspiranes are related to inhibition of one or more of the final steps in the biosynthetic pathway of cholesterol. Библ. 33

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.49.15.15 + 341.45.21.77.19
Рубрики: ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
АЗАСПИРАНЫ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
ИНГИБИТОРЫ
ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Доп.точки доступа:
Albrightson, Christine R.; Bugelski, Peter J.; Berkhout, Theo A.; Jackson, Brian; Kerns, William D.; Organ, Andy J.; Badger, Alison M.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 13.09-04М1.67

Notarnicola, Maria.
A significant role of lipogenic enzymes in colorectal cancer [Text] / Maria Notarnicola, Caterina Messa, Maria Gabriella Caruso // Anticancer Res. - 2012. - Vol. 32, N 7. - P2585-2590 . - ISSN 0250-7005
Перевод заглавия: Значительная роль липогенных ферментов в колоректальном раке
Аннотация: Краткий обзор. Главной особенностью колоректальных раков (CRC), включающих различные генетические системы/комбинации их изменений при злокачественности, считают утрату петли обратной связи в механизме регуляции биосинтеза холестерина. Основные CRC-вовлеченные ферменты метаболизма липидов представлены фарнезилтрансферазой (I), фарнезилдифосфатсинтазой (II), синтазой жирных к-т (III) и липопротеинлипазой (IV). Изменение их уровня может обусловить приобретение преимущества роста у определенной клеточной популяции и развитие злокачественности. Суммированы данные (в т. числе и впервые полученные авт.) об избыточной I-активности и ее CRC-ассоциации в зависимости от локализации опухоли, гистологической градации и статуса мутантного KRAS; позитивной II-регуляции на уровне экспрессии мРНК/активности белка в CRC (по сравнению с нормальной слизистой); гиперактивации III в связи с сайтом опухоли, полом больного, мутантным р53-статусом и ассоциации III-уровня сыворотки с CRC-стадией; резким снижением у CRC-больных содержания III и IV в жировой ткани, прилегающей к опухолевому повреждению, по сравнению с аналогичным парным сравнением в дистальных от неоплазии тканях. Италия, Nat. Inst. Digestive Dis., 70013 Bari. Библ. 75

ГРНТИ	34.19.19

ВИНИТИ 341.19.19.11
Рубрики: РАК ОБОДОЧНОЙ И ПРЯМОЙ КИШКИ
МЕТАБОЛИЧЕСКИЕ ПУТИ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
ЛИПОГЕННЫЕ ФЕРМЕНТЫ
АКТИВНОСТЬ
ЧЕЛОВЕК
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 75

Доп.точки доступа:
Messa, Caterina; Caruso, Maria Gabriella

РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 14.06-04Н1.301

Notarnicola, Maria.
A significant role of lipogenic enzymes in colorectal cancer [Text] / Maria Notarnicola, Caterina Messa, Maria Gabriella Caruso // Anticancer Res. - 2012. - Vol. 32, N 7. - P2585-2590 . - ISSN 0250-7005
Перевод заглавия: Значительная роль липогенных ферментов в колоректальном раке
Аннотация: Краткий обзор. Главной особенностью колоректальных раков (CRC), включающих различные генетические системы/комбинации их изменений при злокачественности, считают утрату петли обратной связи в механизме регуляции биосинтеза холестерина. Основные CRC-вовлеченные ферменты метаболизма липидов представлены фарнезилтрансферазой (I), фарнезилдифосфатсинтазой (II), синтазой жирных к-т (III) и липопротеинлипазой (IV). Изменение их уровня может обусловить приобретение преимущества роста у определенной клеточной популяции и развитие злокачественности. Суммированы данные (в т. числе и впервые полученные авт.) об избыточной I-активности и ее CRC-ассоциации в зависимости от локализации опухоли, гистологической градации и статуса мутантного KRAS; позитивной II-регуляции на уровне экспрессии мРНК/активности белка в CRC (по сравнению с нормальной слизистой); гиперактивации III в связи с сайтом опухоли, полом больного, мутантным р53-статусом и ассоциации III-уровня сыворотки с CRC-стадией; резким снижением у CRC-больных содержания III и IV в жировой ткани, прилегающей к опухолевому повреждению, по сравнению с аналогичным парным сравнением в дистальных от неоплазии тканях. Италия, Nat. Inst. Digestive Dis., 70013 Bari. Библ. 75

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.21.17.27
Рубрики: РАК ОБОДОЧНОЙ И ПРЯМОЙ КИШКИ
МЕТАБОЛИЧЕСКИЕ ПУТИ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
ЛИПОГЕННЫЕ ФЕРМЕНТЫ
АКТИВНОСТЬ
ЧЕЛОВЕК
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 75

Доп.точки доступа:
Messa, Caterina; Caruso, Maria Gabriella

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.07-04Т6.147

New research drug hypolipemic, Phase II [Text] // Drug License Opport. - 1988. - N 19 dec. - PВ737
Перевод заглавия: Новое исследуемое лекарственное средство. Профиль B. Гиполипидемическое средство. Фаза II. Клинических испытаний
Аннотация: Обследована Na соль (R, S-(Е)('+-')-7-(3-(4-фторфенил)-3,5-дигидрокси-1-(1-метилэтил))-1Н-2-индолилгепт-6-еноата (XU 62320; I), являющаяся ингибитором гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы in vitro и ингибитором биосинтеза холестерина in vivo. Показано, что I хорошо всасывается при приеме внутрь и выводится преимущественно с желчью. Макс. конц-ию I в крови человека, обезьяны, мыши и крысы наблюдали через 15 мин - 2 ч после приема. США, New Mexico Univ. Библ. 1.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.49.15
Рубрики: ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
XU 62320
ГИДРОКСИМЕТИЛГЛУТАРИЛ-КОА-РЕДУКТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ЧЕЛОВЕК
ОБЕЗЬЯНЫ
МЫШИ

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.02-04Т6.211

Viola, F.
Inhibitors of cholesterol biosynthesis as potential hypocholesterolemic drugs [Text] / F. Viola, G. Balliano, L. Cattel // Ital. J. Biochem. - 1989. - Vol. 38, N 4. - P297-299 . - ISSN 0021-2938
Перевод заглавия: Ингибирование биосинтеза холестерина потенциальными гипохолестеринемическими средствами
Аннотация: Изучали способность синтетич. 2-аза-2,3-дигидросквалена (I), 2-аза-2,3-дигидросквален-N-оксида (II), скваленоксазиридина (III) и енольного эфира сквалена (IV) ингибировать активность сквален-2,3-оксид (SO)-ланостеринциклазы (SO-циклаза) и биосинтез холестерина. Ингибирование I, II и III SO-циклазы носило неконкурентный х-р (К[i]-7,5; 3,5 и 1,5 мкМ, соотв.). Ингибирование IV фермента было конкурентным (К[i]-40 мкМ). В присутствии 20 мкМ I или II образование холестерина снижалось на 50%. Наблюдалось образование 2,3-22,23-диоксида (V), к-рый в отсутствие ингибиторов не обнаруживался. Сходное угнетение (на 70-80%) биосинтеза С-27-стеринов отмечалось в культивируемых 3Т3-фибробластах, прединкубированных с 10 мкМ I или II. Заключают, что I, II, III, обладающие гипохолестеринемич. активностью, являются специф. ингибиторами SO-циклазы и биосинтеза стеринов in vitro в клеточных культурах. Наблюдающееся в присутствии ингибиторов образование V представляет определ. интерес, поскольку V может метаболизироваться в эпоксихолестерин, к-рый является ингибитором гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы. Италия, Istituto di Chimica Farmaceutica Applicata, Torino. Библ. 6.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.49.15
Рубрики: ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
СКВАЛЕНА ПРОИЗВОДНЫЕ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
ФИБРОБЛАСТЫ

Доп.точки доступа:
Balliano, G.; Cattel, L.

Патент 4820865 Соединенные Штаты Америки, МКИ C 07 C 67/02.

Terahara, Akira.
MB-530В derivatives containing them [Текст] / Akira Terahara, Minoru Tanaka ; Saakyo Co. Ltd. - № 908969 ; Заявл. 17.09.1986 ; Опубл. 11.04.1989 ; Приор. 27.08.1981, № 134558 (Япония)
Перевод заглавия: Производные веществ MB-530B
Аннотация: Патентуется ряд производных (I) в-в МВ-530В, их приготовление и фармацевтич. композиции. I получают экстракцией из продуктов метаболизма различных микроорганизмов, включая Monascus. I ингибируют биосинтез холестерина и обладают высокой устойчивостью при введении in vivo. Композиции I м. б. рекомендованы при лечении гиперхолестеринемии. Япония, Sankyo Co., Ltd, Tokyo.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.49.15
Рубрики: ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
МВ-530В
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА

Доп.точки доступа:
Tanaka, Minoru; Saakyo Co. Ltd.
Свободных экз. нет

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.08-04Т6.360

Inhibitors of cholesterol biosynthesis [Text]. 1. Trans6-(2-Pyrrol-l-ylethyl)-4-hydroxypyran-2-ches, a novel series of HMG-CoA reductase inhibitors: 1. Effects of structural modifications at the 2- and 5-positions of purrole nucleus / B. D. Roth [et al.] // J. Med. Chem. - 1990. - Vol. 33, N 1. - P21-31 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Ингибиторы биосинтеза холестерина. 1. транс-6-(2-пиррол-1-илэтил)-4-гидроксипиран-2-оны - ингибиторы гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы новой серии: 1. Влияния структурной модификации в положениях 2 и 5 пиррольного ядра
Аннотация: Описан синтез ряда 2- и 5-замещ. в пиррольном кольце транс-6-(2-пиррол-1-илэтил)-4-гидроксипиран-2-онов как ингибиторов гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы (ГР) in vit. ro. Наиболее эффективным оказался транс-6-[2-[2-(4-фторфенил) -5-(1-метилэтил) -1Н-пиррол-1-ил]этил]тетрагидро-4гидрокси-2Н-пиран-2-он, величина IC[5][0] к-рого при ингибировании ГР печени крыс составляла 0,4 мкМ. Для компактина, взятого в кач-ве препарата сравнения, эта величина составляла 0,026 мкМ. При анализе связи между структурой и активностью синтезиров. соединений сделано заключение об отсутствии зависимости ингибиторной эффективности от полярности и о распределении заряда у боковой цепи. США, Parke-Davis Pharmaceutical Research Div., Warner-Lambert Company, Ann Arbor, I 48105. Библ. 21.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.49.15 + 341.45.25.61
Рубрики: ГИДРОКСИМЕТИЛГЛУТАРИЛ-КОА-РЕДУКТАЗА
ФЕРМЕНТОВ ИНГИБИТОРЫ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
ПЕЧЕНЬ
КРЫСЫ
ГИПОЛИМИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА

Доп.точки доступа:
Roth, B.D.; Ortwine, D.F.; Hoefle, M.L.; Stratton, C.D.; Sliskovic, D.R.; Wilson, M.W.; Newton, R.S.

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.12-04Т6.311

Effect of ACTH suppression on adrenal 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase mRNK in 4-aminopyrazolopyrimidine-treated rats [Text] / Jean-Guy Lehoux [et al.] // Mol. and Cell. Endocrinol. - 1990. - Vol. 69, N 1. - P41-49 . - ISSN 0303-7207
Перевод заглавия: Угнетающее влияние АКТГ на mРНК 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А редуктазы у крыс, получавших 4-аминопиразолопиримидин
Аннотация: 4-Аминопиразолопиримидин (I), вводимый крысам дня 3, вызывал 2-кратное увеличение конц-ии АКТГ в крови и 11кратное увеличение мРНК 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент редукты (ГМ-СоА) в надпочечниках (Нп). Исследовали in vivo влияние подавления секреции АКТГ гипофизом на содержание мРНК ГМГ-СоА-р в Нп. Дексаметазон (II), вводимый крысам, получавшим I, вызывал быстрое (через 2,5 ч) и параллельное снижение содержания АКТГ в плазме и ГМГ-СоА-р в Нп, и увеличение свободного и этерифицир. холестерина. Изменения этих показателей м. б. нормализованы введением АКТГ+II. Введение аминоглутетимида ((III) крысам, получавшим I, увеличивало содержание этерифицир. холестерина в Нп, снижало мРНК ГМГ-СоА-р в Нп, а содержание АКТГ в плазме оставаось повышенным. Циклогексимид (IV), вводимый вместе с III, полностью блокировал снижение активности мРНК ГМГ-СоА-р в Нп, несмотря на уменьшение содержания АКТГ в плазме и увеличение уровней свободного и этерифицир. холестерина в 3,9 и 12,3 раза, соотв., по сравнению с крысами, получавшими I. Содержание 'бета'-актина мРНК не изменялось под влиянием II, III и IV или III-IV у крыс, получавших I. Полагают, что снижение содержания мРНК ГМГ-СоА-Р, вызванное подавлением секреции АКТГ, может осуществляться либо посредством снижения холестерина в Нп (или его метаболитов), либо путем образования новых синтезированных в организме белков. Канада, Univ. of Sherbrooke, Sherbrooke, Qc, J1Н 5N4. Библ. 34.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.65.15
Рубрики: КОРТИКОТРОПИН
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
НАДПОЧЕЧНИКИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Lehoux, Jean-Guy; Lefebvre, Andree; Belisle, Serge; Bellabarba, Diego

12.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.01-04Т1.256

Gupta, Arun K.
Differential regulation of low density lipoprotein suppression of HMG-CoA reductase activity in cultured cells by inhibitors of cholesterol biosynthesis [Text] / Arun K. Gupta, Russell C. Sexton, Harry Rudney // J. Lipid Res. - 1990. - Vol. 31, N 2. - P203-215 . - ISSN 0022-2275
Перевод заглавия: Различная регуляция подавления активности гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы липопротеинами низкой плотности при инкубации] культуры клеток с ингибиторами биосинтеза холестерина
Аннотация: Инкубация эпител. Кл кишечника крыс с ингибиторами ланостерол-142-деметилазы - кетоконазолом (I) и миконазолом (II) - одинаково изменяла активность 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА-редуктазы (ГМК-Р) и подавляла биосинтез холестерина (Хс). Однако, II не изменял влияния ЛПНП на биосинтез Хс, а I полностью ингибировал его. Это действие I и II наблюдалось также в эксперим. на изолир. фибробластах кожи человека, Кл гепатобластомы человека и Кл яичников китайских хомячков. По мнению авт., ингибирующее влияние ЛПНП на активность ГМК-Р не связано с синтезом de novo Хс или 25-эпоксистерина, а его механизм отличен от механизма действия мевалонолактона и не включает в себя реэтерификацию Хс. I, в отличие от II, блокирует ингибирующее влияние ЛПНП на активность 'К-Р. США, Univ. of Cincinnati Coll. of Med., 231 Bethesda Avenue, CI, OH 45267-0524. Библ. 40.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.49.15 + 341.45.21.95.53
Рубрики: КЕТОКАНАЗОЛ
МИКОНАЗОЛ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
КУЛЬТУРА КЛЕТОК

Доп.точки доступа:
Sexton, Russell C.; Rudney, Harry

13.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.02-04Т1.266

Pill, Johannes.
766-induced 7-dehydrocholesterol accumulation in rats. An animal model for testing compounds reducing cholesterol synthesis [Text] / Johannes Pill, Karlheinz Stegmeier, Felix H. Schmidt // Meth. and Find. Exp. and Clin. Pharmacol. - 1990. - Vol. 12, N 3. - P167-174 . - ISSN 0379-0355
Перевод заглавия: Действие препаратов, влияющих на биосинтез холестерина, на вызванное BM 15.766 накопление 7-дегидрохолестерина у крыс. Экспериментальная модель для тестирования веществ, угнетающих синтез холестерина
Аннотация: Изучали влияние соединений, действующих на различные стадии биосинтеза холестерина (Хл), в модели вызванного ВМ 15.766 накопления 7-дегидрохолестерина (7-ДГХ) у крыс. В качестве ингибиторов синтеза Хл использовали мевинолин, клотримазол и безафибрат. Показали, что определение содержания 7-ДГХ в печени является подходящим показателем для оценки синтеза Хл de novo, не требующим использования радиоактивных меток. Экстракция 7-ДГХ и его спектрофотометрич. определение являются простой аналитич. процедурой. ФРГ, Boehringer Mannheim GmbH, D-6800 Mannheim. Библ. 29.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.49.15
Рубрики: БЕЗАФИБРАТ
КЛОТРИМАЗОЛ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
ДЕГИДРОХОЛЕСТЕРИН*7-
СОДЕРЖАНИЕ В ПЕЧЕНИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Stegmeier, Karlheinz; Schmidt, Felix H.

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.07-04Т1.222

Tsujita, Y.
A potent HMG-CoA reductase inhibitor, pravastatin codiumtissue-selective ihnibition of cholesterogenesis and preventive effect on atherosclerosis in WHHL rabbits [Text] / Y. Tsujita // J. Drug Dev. - 1990. - Vol. 3, Suppl. N1. - P155-159 . - ISSN 0952-9500
Перевод заглавия: Взыванное ингибитором 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА-редуктазы правастатином избирательное по отношению к тканям ингибирование холестериногенеза и предотвращение атеросклероза у кроликов WHHL
Аннотация: В экспериментах на изолир. и культивируемых клетках крыс было установлено, что правастатин (I) селективно ингибирует биосинтез холестерина (Хл) в печени. Сходные результаты были получены и при введении I внутрь крысам. У кроликов WHHL с высокой частотой коронарного атеросклероза назначение I (50 мг/кг) в течение 24 нед приводило к значит. снижению конц-ии общего Хл в Св крови. При этом конц-ия Хл ЛпНП и ЛпОНП уменьшалась в 2 раза, а конц-ия Хл ЛпВП практически не менялась. I не влиял на выраженность атеросклероза аорты, но предотвращал развитие коронарного атеросклероза. I предотвращал и возникновение ксантом. Гиполипидемич. и антисклеротич. действие I усиливалось при его комбинации с холестирамином. I рассматривается как потенц. лекарств. препарат, способный предотвращать прогрессирование атеросклероза и развитие ксантом. Япония, Fermentation Research Lab., Sankyo Co., Ltd., Hiromachi, Shinagawa-ku, Tokyo. Библ. 17.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.49.15
Рубрики: ПРАВАСТАТИН
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
КОРОНАРНЫЙ АТЕРОСКЛЕРОЗ
КРОЛИКИ

15.

Патент 4866093 Соединенные Штаты Америки, МКИ A 61 K 31/215.

Terahara, Akira.
М-4 and M-4 derivatives, their preparation and compositions containing them [Текст] / Akira Terahara, Minoru Tanaka ; Sankyo Co Ltd. - № 590733 ; Заявл. 19.03.1984 ; Опубл. 12.09.1989
Перевод заглавия: М-4- и изо-M-4-производные, приготовление и содержащие их композиции
Аннотация: Патентуются производные дигидро-М-4- и дигидро-изо-М-4-производные гидроксикарбоновых к-т и их фармацевтич. композиций. Эти соединения м. б. использованы для ингибирования биосинтеза за холестерина в печени.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.49.15
Рубрики: ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ДИГИДРО-М-4 ГИДРОКСИКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ ПРОИЗВОДНЫЕ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
ПЕЧЕНЬ
ЖИВОТНЫЕ

Доп.точки доступа:
Tanaka, Minoru; Sankyo Co Ltd.
Свободных экз. нет

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.08-04Т1.218

Ингибирование синтеза холестерина ловастатином, тестированное на шести типах клеток человека in vitro. Inhibition of cholesterol synthesis by lovastatin tested on six human cell types in Vitro [Text] / D. D. Sviridov [et al.] // Lipids. - 1990. - Vol. 25, N 3. - P177-179 . - ISSN 0024-4201
Аннотация: Ловастатин (мевинолин; I) вызывал мощное зависимое от конц-ии ингибирование синтеза холестерина (Хл) в шести типах культивируемых Кл человека. 50%-ное ингибирование синтеза Хл в эритроцитах человека достигалось при конц-ии I около 0,004 нг/мл и в других типах Кл - при 0,03 нг/мл. При конц-ии I между 1,0 и 100,0 нг/мл наблюдали умеренную тканевую селективность действия I. При оптим. конц-ии I ингибировал синтез Хл в гепатоцитах на 98%, в нормальных и ЛПНП-рецептор-негативных фибробластах, артериальных гладкомышечных клетках и клетках гепатомы G-2 - на 90% и в энтероцитах - на 75%. В энтероцитах крыс I ингибировал синтез Хл только на 60%. СССР, USSR Cardiology Research Center, 3rd Cherepkovskaya St., 15, Mosckow, 121552. Библ. 16.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.49.15
Рубрики: ЛОВАСТАТИН
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Sviridov, D.D.; Safonova, I.G.; Paviov, M.Y.; Kosykh, V.A.; Podrez, E.A.; Antonov, A.S.; Fukf, I.V.; Repin, V.S.

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.08-04Т1.219

Pill, Johannes.
Reduction of BM 15.766-induced 7-dehydrocholesterol accumulation by bezafibrate and mevinolin in rats [Text] : a non-isotopic in vivo test system for compounds reducing cholesterol synthesis / Johannes Pill, Ernst-Christian Witte, Felix H. Schmidt // Naunyn-Schmiedebergs Arch. Pharmacol. - 1990. - Vol. 341, N 6. - P552-556 . - ISSN 0028-1298
Перевод заглавия: Снижение безафибратом и мевинолином вызванного BM 15.766 накопления 7-дегидрохолестерина у крыс. Тест-система, не использующая меченных изотопамин снижающих синтез холестерина, in vivo
Аннотация: Исследовали возможность использования определения вызванного ВМ 15.766 (I) накопления 7-дегидрохолестерина (ДГХ) в печени и Св крови для оценки прямого и непрямого влияния тестируемых в-в на биосинтез холестерина (Хл). Мевинолин (Мл) вызывал зависимое от дозы снижение накопления ДГХ, вызванного I, в печени крыс после однократного введения внутрь. Безафибрат снижал вызванное I накопление ДГХ в печени крыс взависимости от дозы и времени введения. Конц-ия ДГХ в Св крови не соответствовала содержанию ДГХ в печени и не могла быть использована для оценки биосинтеза Хл. Т. обр., определение вызванного ингибированием стеролредуктазы накопление ДГХ в печени является подходящим методом оценки синтеза Хл in vivo без использования меченых предшественников. ФРГ, Boehringer Mannheim GmbH, Sandhofer StraSSе 116, D-6800 Mannheim. Библ. 28.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.49.15
Рубрики: БЕЗАФИБРАТ
МЕВИНОЛИН
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
ПЕЧЕНЬ
ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ТЕСТИРОВАНИЕ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Witte, Ernst-Christian; Schmidt, Felix H.

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.08-04Т1.221

7-Substituted theophyllines. Part VI. N-[2-(4-chlorophenoxy)-1-phenyl-alkyl]-alkylamido derivatives [Text] / G. Diamantini [et al.] // Farmaco. - 1990. - Vol. 45, N 6. - P665-672
Перевод заглавия: 7-Замещенные теофиллины. Часть VI. N-1214-хлорфенокси)-1-фенилалкил]алкиламидные производные
Аннотация: Изучали влияние амидных производных теофиллина, N-[2-(4- хлорфенокси)-1-фенилалкил]- теофиллин-7- иламидов, на биосинтез холестерина в микросомах печени крыс и in vivo у животных, обработанных Тритоном WR 1339 (250 мг/кг, в/б). Все синтезир. соединения проявляли высокую активность in vitro, сравнимую с таковой клофибрата. По способности снижать гиперхолестеринемию и гипертриглицеридемию, вызываемую Тритоном WR 1339, изучаемые производные теофиллина приближались к клофибрату или превышали его. Предполагают, что угнетающее действие этих в-в на биосинтез холестерина опосредуется их влиянием на синтез ЛПОНП в печени. Положительным св-вом изучаемых соединений является также их антиагрегац. активность, выявленная ex vivo у крыс в отношении тромбоцитов, стимулированных АДФ. При пероральном введении изучаемые в-ва не влияли на тромбиновое время и диурес у крыс, их острая токсичность не проявлялась в дозах до 300 мг/кг. Италия, Univ. di Urbino, 61029 Urbino. Библ. 13.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.49.15
Рубрики: ТЕОФИЛЛИН
ЗАМЕЩЕННЫЕ*7-ПРОИЗВОДНЫЕ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
АГРЕГАЦИЯ ТРОМБОЦИТОВ
ТРИГЛИЦЕРИДЫ
ГИПЕРЛИПИДЕМИЯ
СТРУКТУРА- АКТИВНОСТЬ
ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Diamantini, G.; Spadoni, G.; Salvatori, A.; Duranti, E.; Pescador, R.

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.01-04Т2.243

3-Hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase inhibitors. 7{1} Modification of the hexahydronaphthalene moiety of simvastatin: 5-oxygenated and 5-oxa derivatives [Text] / Mark E. Duggan [et al.] // J. Med. Chim. - 1991. - Vol. 34, N 8. - P2489-2495 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглутарилкоА редуктазы. 7. Модификация гексагидронафталенового остатка симвастатина: 5-оксигенированные и 5-оксапроизводные
Аннотация: При модификации гексагидронафталенового кольца симвастатина (I) в 5-ом положении путем оксигенации и замещения на окса-группу получено 2 серии производных I (III). In vitro оценивали способность III ингибировать ГМГ-КоА редуктазу, а in vivo - их способность подавлять образование холестерина у крыс при пероральном введении. III, активные in vivo у крыс, подавляли образование холестерина и у собак, которым предварительно вводился холестирамин (12 г/дн). Предполагается дальнейшее токсикологич. изучение этих III. США, Merck Sharp & Dohme Res. West Point, PA 19486. Библ. 14.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.49.15
Рубрики: СИМВАСТАТИН
СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
КРЫСЫ
СОБАКИ

Доп.точки доступа:
Duggan, Mark E.; Alberts, Alfred W.; Bostedor, Rick; Chao, Yu-sheng; Germershausen, John I.; Gilfillan, James L.; Halczenko, Wasyl; Hartman, George D.; Hunt, Vincent; Imagire, Jillian S.; Schwartz, Michael S.; Smith, Robert L.; Stubbs, R.John

20.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.01-04Т2.244

3-Hydroxy-3-methylglutarylcoenzyme A reductase inhibitors. 8. Side chain ether analogues of lovastatin [Text] / T. -J. Lee [et al.] // J. Med. Chem. - 1991. - Vol. 34, N 8. - P2474-2477 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглутарил-(ГМГ)-коА редуктазы. 8. Аналоги ловаститана с этерификацией боковых цепей
Аннотация: Описан метод получения аналогов ловастатина (АЛ) путем этерификации его боковых цепей. Показано, что эти АЛ ялвяются более слабыми ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, чем АЛ со сложными эфирами боковых цепей. Ингибирующая способность АЛ в значит. степени возрастала после включения 4-фтор-группы в ароматич. часть боковой цепи бензильного кольца АЛ-2. США, Merck Sharp & Dohme Res, West Point, PA 19486. Библ. 12.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.49.15
Рубрики: ЛОВАСТАТИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА

Доп.точки доступа:
Lee, T.-J.; Holtz, W.J.; Smith, R.L.; Alberts, A.W.; Gilfillan, J.L.

1-20 21-32

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска