Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 53
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-53 
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 05.07-04Б1.72

   
    Новые ненуклеозидные ингибиторы РНК-зависимой РНК-полимеразы вируса гепатита C [Текст] / А. В. Иванов [и др.] // Биохимия. - 2004. - Т. 69, N 7. - С. 959-967 . - ISSN 0320-9725
Аннотация: Выделена рекомбинантная РНК-зависимая РНК-полимераза вируса гепатита C в бактериальной системе экспрессии (Escherichia coli). Оптимизирована система определения активности фермента. Показано, что максимальная активность фермента достигается при 30'ГРАДУС' в присутствии 3 мМ Mg{2+} или 0,75 мМ Mn{2+}. Среди 'альфа'- и 'бета'-пирогаллоловых альдегидов были найдены эффективные ингибиторы фермента. Показано, что они действуют на стадии элонгации праймера, а их связывание с ферментом обратимо. Россия, ИМБ РАН, Москва. Библ. 25
ГРНТИ  
34.25.17
ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: РНК-ПОЛИМЕРАЗА
РНК-ЗАВИСИМАЯ ФОРМА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ВИРУС ГЕПАТИТА C

Доп.точки доступа:
Иванов, А.В.; Козлов, М.В.; Кузякин, А.О.; Костюк, Д.А.; Туницкая, В.Л.; Кочетков, С.Н.

2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 02.11-04Б1.78

   
    Ингибирование обратной транскриптазы ВИЧ-1 арилзамещенными нафто- и антрахинонами [Текст] / Т. В. Ильина [и др.] // Докл. РАН. - 2002. - Т. 382, N 6. - С. 829-832 . - ISSN 0869-5652
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ТИП 1
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
ИНГИБИРОВАНИЕ
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОНА
ВЛИЯНИЕ

Доп.точки доступа:
Ильина, Т.В.; Семенова, Е.А.; Проняева, Т.Р.; Покровский, А.Г.; Нечепуренко, И.В.; Шульц, Э.Э.; Андреева, О.И.; Кочетков, С.Н.; Толстиков, Г.А.

3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 16.04-04Т6.428

   
    Дизайн новых производных урацила, обладающих ингибиторной активностью в отношении обратной транскриптазы мутанта K103N/Y181C ВИЧ-1 [Текст] / С. В. Печинский [и др.] // Хим.-фармац. ж. - 2015. - Т. 49, N 10. - С. 40-43 . - ISSN 0023-1134
Аннотация: Осуществлен дизайн новых высокоактивных N {1}-замещенных производных урацила из класса ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ-1. На основании полученных данных зависимости структура - активность построена компьютерная модель ингибирующей активности обратной транскриптазы мутанта K103N/Y181C ВИЧ-1. Синтезированы новые соединения, превосходящие по своей активности невирапин.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: УРАЦИЛА ПРОИЗВОДНЫЕ
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
ВИЧ-1
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
СИНТЕЗ
НЕВИРАПИН

Доп.точки доступа:
Печинский, С.В.; Курегян, А.Г.; Озеров, А.А.; Новиков, М.С.

4.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI11) 13.04-04Б1.241

   
    Взаимосвязь между наличием малых мутаций устойчивости к ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы, приверженностью к лечению и риском вирусологической неудачи [Текст] / Jonathan Z. Li [и др.] // AIDS. - 2012. - Т. 5, N 1. - С. 57 . - ISSN 1730-8801
Аннотация: Оценили риск вирусологической неудачи, обусловленной недостаточной приверженностью к лечению ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (ННИОТ), а также малыми мутациями устойчивости к ННИОТ. Наличие малых мутаций устойчивости к ННИОТ и приверженность к лечению ННИОТ - независимые прогностические факторы вирусологической неудачи, модифицирующие эффкты друг друга. Поэтому проведение ультрачувствительного теста на устойчивость ВИЧ-1 вместе с рекомендациями по повышению приверженности к лечению могут иметь большое значение для повышения эффективности антиретровирусной терапии первой линии
ГРНТИ  
76.03.41
ВИНИТИ 761.03.41.09
Рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
МУТАЦИИ
ЛЕЧЕНИЕ
АНТИРЕТРОВИРУСНАЯ ТЕРАПИЯ
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
ОПТИМИЗАЦИЯ СХЕМЫ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Li, Jonathan Z.; Paredes, Rober; Ribaudo, Heather J.; Svarovskaia, Evguenia S.; Kozal, Michael J.; Hullsiek, Katherine H.; Miller, Michael D.; Bangsberg, David R.; Kuritzkes, Daniel

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 15.03-04Б1.58

    Бабков, Д. А.
    СИНТЕЗ 3-[2-(2-БЕНЗОИЛФЕНОКСИ)ЭТИЛ]-1-[2-(ФЕНОКСИ)ЭТИЛ]ПРОИЗВОДНЫХ УРАЦИЛА КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫХ АНТИ-ВИЧ-1 АГЕНТОВ [Текст] / Д. А. Бабков, М. С. Новиков // Фундам. исслед. - 2014. - N 9. - С. 2440-2445 . - ISSN 1812-7339
Аннотация: В настоящее время в комплексной терапии ВИЧ-инфекции и вызываемого ею синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) широко применяются ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. Следует отметить, что, несмотря на достаточно интенсивный поиск ненуклеозидных ингибиторов репликации ВИЧ-1, данная проблема продолжает оставаться в ряду наиболее актуальных и значимых. Это связано с двумя факторами: токсичностью препаратов, а также с высокой изменчивостью вируса, которая обуславливает появление лекарственно устойчивых его штаммов, особенно в ходе длительной терапии. С целью синтеза соединений, обладающих высокой анти-ВИЧ-1 активностью как в отношении дикого штамма, так и в отношении его многочисленных мутантных вариантов, была осуществлена конденсация эквимолярных количеств 1-[2-(фенокси)этил]производных урацила и 1-бром-2-[2-(3,5-диметилбензоил)-4-хлорфенокси]этана, что вело к образованию целевых 3-[2-[2-(3,5-диметилбензоил)-4-хлорфенокси]этил]-1-[2-(фенокси)этил]производных урацила, выход которых был в пределах 66-90%. Изучены физико-химические и спектральные характеристики полученных веществ
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ПРОИЗВОДЖНЫЕ УРАЦИЛА
СИНТЕЗ
ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
МОНИТОРИНГ АКТИВНОСТИ

Доп.точки доступа:
Новиков, М.С.

6.
Патент 7186736 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/44.

    Uckun, Fatih M.
    NNI for treatment of multi-drug resistant HIV [Текст] / Fatih M. Uckun ; Parker Hughes Inst. - № 09/272821 ; Заявл. 20.03.1999 ; Опубл. 06.03.2007
Перевод заглавия: НИИ для лечения [инфекции] ВИЧ с множественной лекарственной устойчивостью
Аннотация: Идентифицированы ненуклеозидные ингибиторы (ННИ) обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) с выраженной активностью в отношении многих штаммов вируса, включая часто встречающихся в клинических условиях мутантов с устойчивостью к одному или несколькими лекарственным химиопрепаратам
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ

Доп.точки доступа:
Parker Hughes Inst.
Свободных экз. нет
7.
Патент 7186736 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/44.

    Uckun, Fatih M.
    NNI for treatment of multi-drug resistant HIV [Текст] / Fatih M. Uckun ; Parker Hughes Inst. - № 09/272821 ; Заявл. 20.03.1999 ; Опубл. 06.03.2007
Перевод заглавия: НИИ для лечения [инфекции] ВИЧ с множественной лекарственной устойчивостью
Аннотация: Идентифицированы ненуклеозидные ингибиторы (ННИ) обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) с выраженной активностью в отношении многих штаммов вируса, включая часто встречающихся в клинических условиях мутантов с устойчивостью к одному или несколькими лекарственным химиопрепаратам
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ

Доп.точки доступа:
Parker Hughes Inst.
Свободных экз. нет
8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 15.02-04Б1.52

   
    The disposition and metabolism of GW695634: A non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTi) for treatment of HIV/AIDS [Text] / Serres Mark De [et al.] // Xenobiotica. - 2010. - Vol. 40, N 6. - P437-445 . - ISSN 0049-8254
Перевод заглавия: Распределение и метаболизм GW695634: ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (NNRTi) для лечения ВИЧ/СПИД
Аннотация: GW695634(I) является пролекарством GW678248(II) - нового ингибитора обратной транскриптазы устойчивых к эфавиренцу и невирапину штаммов ВИЧ. При введении [{14}C]-I мышам, крысам и собакам п/о элиминация радиоактивного материала с фекалиями составляла 46-75% от дозы. Основным путем метаболического клиренса I и II являлся гидролиз амидного фрагмента с образованием до 6 метаболитов. США, Preclinical Frug Metabolism and Pharmacokinetics, GlaxoSmikline, Inc., Res, Triangle Park, NC 27709
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
GW695634
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ДОКЛИНИЧЕСКИЕ ИСПЫТАНИЯ
СОБАКИ
ГРЫЗУНЫ

Доп.точки доступа:
De, Serres Mark; Moss, Lee; Sigafoos, James; Sefler, Andrea; Castellino, Stephen; Bowers, Gary; Serabjit-Singh, Cosette

9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.03-04Т2.193

   
    Synthesis of 1-(3-phthalimido-2-oxobutyl)-4-substituted-phenylpiperazines and their anti-HIV reverse transcriptase activity [Text] / Xin Chen [et al.] // Yaoxue xuebao = Acta Pharm. Sin. - 2002. - Vol. 37, N 5. - P343-347 . - ISSN 0513-4870
Перевод заглавия: Синтез 1-(3-фталимидо-2-оксобутил)-4-замещенных фенилпиперазинов и их активность против обратной транскриптазы ВИЧ
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
ИНГИБИТОРЫ
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ФТАЛИМИНО-ФЕНИЛПИПЕРАЗИНЫ
СИНТЕЗ
АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Chen, Xin; Wang, Lin; Zhao, Zhi-zhong; Zhang, Xing-quan; Chen, Xiang-hong; Chen, Hong-shan

10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 03.04-04Б1.153

   
    Synthesis of 1-(3-phthalimido-2-oxobutyl)-4-substituted-phenylpiperazines and their anti-HIV reverse transcriptase activity [Text] / Xin Chen [et al.] // Yaoxue xuebao = Acta Pharm. Sin. - 2002. - Vol. 37, N 5. - P343-347 . - ISSN 0513-4870
Перевод заглавия: Синтез 1-(3-фталимидо-2-оксобутил)-4-замещенных фенилпиперазинов и их активность против обратной транскриптазы ВИЧ
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
ИНГИБИТОРЫ
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ФТАЛИМИНО-ФЕНИЛПИПЕРАЗИНЫ
СИНТЕЗ
АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Chen, Xin; Wang, Lin; Zhao, Zhi-zhong; Zhang, Xing-quan; Chen, Xiang-hong; Chen, Hong-shan

11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 08.08-04Б1.63

   
    Synthesis and anti-HIV-1 activity evaluation of 5-alkyl-2-alkylthio-6-(arylcarbonyl or 'альфа'-cyanoarylmethyl)-3,4-dihydropyrimidin-4(3H)-ones as novel non-nucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitors [Text] / Lei Ji [et al.] // J. Med. Chem. - 2007. - Vol. 50, N 8. - P1778-1786 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез и оценка направленной против ВИЧ-1 активности 5-алкил-2-алкилтио-6-(арилкарбонил- или 'альфа'-цианоарилметил)-3,4-дигидропиримидин-4(3Н)-онов [S-DABO] как ранее неописанных ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ-1
Аннотация: Описали синтез ряда аналогов S-DABO, обладающих активностью ингибиторов ВИЧ-1 человека, выявив ключевые для такой активности модификации. Большинство изученных соединений обладает активностью против ВИЧ-1 в клетках MT-4, действуя в микромолярных концентрациях; селективность действия и анти-ВИЧ-1-активность (IC 50 0,09 и 0,002 мкМ) двух соединений оказались весьма высокими. Бельгия, Katolieke Univ. Leuven B-3000
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
АКТИВНОСТЬ
ИНГИБИТОРЫ
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
АНАЛОГИ S-DABO
СИНТЕЗ
СВОЙСТВА

Доп.точки доступа:
Ji, Lei; Chen, Fen-Er; de, Clercq Erik; Balzarini, Jan; Pannecouque, Christophe

12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 08.12-04Б1.41

   
    Substrate-dependent inhibition or stimulation of HIV RNase H activity by non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs) [Text] / Julie Q. Hang [et al.] // Biochem. and Biophys. Res. Commun. - 2007. - Vol. 352, N 2. - P341-350 . - ISSN 0006-291X
Перевод заглавия: Зависимые от субстрата ингибирование или стимуляция активности РНКазы H ВИЧ ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (NNRTIs)
Аннотация: Структурно различные ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (NNRTI) ВИЧ каправирин, эфавиренц, GW8248, TM-125 и невирапин ингибируют на 40-65% активность РНКазы H обратной транскриптазы (RT) ВИЧ. Уровень ингибирования коррелируется ингибированием ДНК-полимеразной активности RT. Мутации в сайтах связывания этих ингибиторов с RT вызывают снижение уровня ингибирования РНКазы H и ДНК-полимеразы RT. NNRTI ингибируют полимеразо-независимую 5'-РНК-направляемую активность РНКазы H на двух субстратах со спрятанными 5'-концами РНК, но стимулируют 3'-ДНК-направляемую активность РНКазы H на праймер-матрице со спрятанными 3'-концами ДНК. Полученные данные свидетельствуют о том, что NNRTI связываются с полимеразным доменом RT и ингибируют активность РНКазы H путем дальних воздействий, на которые влияет структура гибрида РНК:ДНК, но не влияет структура ингибитора и последовательность субстрата. США, Roche Palo Alto LLC, Palo Alto, CA 94304. Библ. 29
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: РНКАЗА H
АКТИВНОСТЬ
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Доп.точки доступа:
Hang, Julie Q.; Li, Yu; Yang, Yanli; Cammack, Nick; Mirzadegan, Tara; Klumpp, Klaus

13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 97.01-04Б1.114

    Spence, Rebecca A.
    HIV 1 reverse transcriptase resistance to nonnucleoside inhibitors [Text] / Rebecca A. Spence, Karen S. Anderson, Kenneth A. Johnson // Biochemistry. - 1996. - Vol. 35, N 3. - P1054-1063 . - ISSN 0006-2960
Перевод заглавия: Устойчивость обратной транскриптазы ВИЧ-1 к ненуклеозидным ингибиторам
Аннотация: Изучены параметры, влияющие на механизм полимеризации мутантом обратной транскриптазы (I) ВИЧ-1 с заменой тир[181]'-'цис (IA). Как и в случае I дикого типа, для IA 1 включение нуклеотида во вновь синтезируемую нить ДНК состоит из лимитирующего скорость конформационного изменения, быстрой химической стадии и медленного освобождения затравки-матрицы. IA прочно связывается с дуплексом 25/45-мера ДНК/K[d]=11 нМ, но в 2-3 раза хуже, чем I, связывает нуклеотиды. IA устойчива к ненуклозидным ингибиторам. K[d] для невирапина (II) в комплексе IA-ДНК в 500 раз больше, чем в случае I. Понижение сродства II к IA вызвано увеличением скорости диссоциации II из комплекса с IA. Комплекс IA-ДНК может насыщаться II. Макс. скорость включения нуклеотидов для комплекса II-IA-ДНК равна 0,1 сек{-1}, т. е. в 10 раз выше, чем для комплекса II-I-ДНК. Общее 2-стадийное связывание нуклеотидов с IA не изменяется в присутствии II. США, Dep. Biochem. and Mol. Biol., Pennsylvania St. Univ., University Park, PA 16802. Библ. 52
ГРНТИ  
34.25.17
ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ТИП 1
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
МУТАНТНАЯ ФОРМА
УСТОЙЧИВОСТЬ
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
НЕВИРАНИН

Доп.точки доступа:
Anderson, Karen S.; Johnson, Kenneth A.

14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 96.04-04Б1.243

    Rubinek, Tami.
    Inhibition of reverse transcriptase of human immunoderficiency virus type 1 and chimeric enzymes of human immunodeficiency viruses types 1 and 2 by two novel non-nucleoside inhibitors [Text] / Tami Rubinek, James B. McMahon, Amnon Hizi // FEBS Lett. - 1994. - Vol. 350&(!&), N 2-3. - P299-303 . - ISSN 0014-5793
Перевод заглавия: Ингибирование обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека типа 1 и химерных ферментов вирусов иммунодефицита человека типов 1 и 2 двумя новыми ненуклеозидными ингибиторами
Аннотация: We have studied the effects of two non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors - nitrophenyl phenyl sulfone (NPPS) and a potent derivative of oxathiin carboxanilide (UC-38), on enzymatically active molecular chimeras composed of complementary segments of the reverse transcriptases (RTs) of HIV-1 and HIV-2. The substances inhibit only the DNA polymerase activity of HIV-1 RT with no effect on HIV-2 RT. The results suggest that there is a protein segment located between residues 158 and 190 that is critical for the inhibition by both compounds. However, there is probably a second segment that resides between residues 192 and 202, as in the case of NPPS, or residues 203 and 224, as in the case of UC-38, that is also crucial for the sensitivity of HIV-1 RT to both inhibitors. Израиль, Dep. of Cell Biol. and Histol., Sackler Sch. of Med., Tel Aviv Univ., Tel Aviv 69978. Ил. 3. Библ. 25
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
ХИМЕРНЫЕ ФЕРМЕНТЫ
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ

Доп.точки доступа:
McMahon, James B.; Hizi, Amnon

15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 05.12-04Б1.109

   
    Roles of conformational and positional adaptability in structure-based design of TMC125-R165335 (etravirine) and related non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors that are highly potent and effective against wild-type and drug-resistant HIV-1 variants [Text] / Kalyan Das [et al.] // J. Med. Chem. - 2004. - Vol. 47, N 10. - P2550-2560 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Роль конформационной и позиционной приспособляемости в основанном на структуре конструировании TMC125-R165335 (этравирина) и родственных ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, обладающих сильным действием и эффективностью против ВИЧ-1 дикого типа и вариантов, устойчивых к лекарственным препаратам
Аннотация: Исследование структуры комплексов обратной транскриптазы ВИЧ-1 с рядом ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (NNRTI) показало, что ингибиторы могут адаптироваться к изменениям в кармане связывания NNRTI несколькими путями: 1) аналоги диарилпиримидинов (DAPY) могут связываться по крайней мере двумя конформационно различными способами; 2) в пределах данного способа связывания торсионная подвижность аналогов DAPY позволяет приобретать множественные конформационные варианты; 3) компактная конформация аналогов DAPY позволяет достигать перемещения и переориентации в кармане связывания. Такая адаптация, видимо, является критической для эффективности против обратной транскриптазы дикого типа и ее мутантов, устойчивых к лекарственным препаратам. США, CABM & Rutgers Univ., 679 Hoes Ln., Piscataway, NJ 08854. Библ. 52
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ЭТРАВИРИН
КОНСТРУИРОВАНИЕ
КОМПЛЕКСЫ С ФЕРМЕНТОМ
КАРМАН СВЯЗЫВАНИЯ
АДАПТАЦИЯ
ВИЧ-1

Доп.точки доступа:
Das, Kalyan; Clark, Arthur D.; Lewi, Paul J.; Heeres, Jan; de, Jonge Marc R.; Koymans, Lucien M.H.; Vinkers, H.Maarten; Daeyaert, Frederik; Ludovici, Donald W.; Kukla, Michael J.

16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 11.03-04К1.156

   
    Phase 2a randomized controlled trial of short-term activity, safety, and pharmacokinetics of a novel nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor, RDEA806, in HIV-1-positive, antiretroviral-naive subjects [Text] / Graeme Moyle [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 2010. - Vol. 54, N 8. - P3170-3178 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Фаза 2а рандомизированного контролированного исследования краткосрочной активности, безопасности и фармакокинетики нового ненуклеозидного ингибитора обратной транскриптазы RDEA806 у ВИЧ-1 позитивных, антиретровирусно-наивных пациентов
Аннотация: Сообщаются результаты исследования фазы 2а нового ненуклеозидного ингибитора обратной транскриптазы RDEA806 примененного в качестве монотерапии у ВИЧ-1-позитивных антиретровирусно-наивных пациентов. Авторы сообщают о безопасности и толерантности результатов лечения. Великобритания, Chelsea and Westminster Hosp., London SW10 9NH. Библ. 17
ГРНТИ  
34.43.41
ВИНИТИ 341.43.41.13.05.27
Рубрики: СПИД
ЛЕЧЕНИЕ
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
АКТИВНОСТЬ
БЕЗОПАСНОСТЬ
ФАРМАКОКИНЕТИКА

Доп.точки доступа:
Moyle, Graeme; Boffito, Marta; Stoehr, Albrecht; Rieger, Armin; Shen, Zancong; Manhard, Kimberly; Sheedy, Beth; Hingorani, Vijay; Raney, Anneke; Nguyen, Mai

17.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 11.03-04Т3.52

   
    Phase 2a randomized controlled trial of short-term activity, safety, and pharmacokinetics of a novel nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor, RDEA806, in HIV-1-positive, antiretroviral-naive subjects [Text] / Graeme Moyle [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 2010. - Vol. 54, N 8. - P3170-3178 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Фаза 2а рандомизированного контролированного исследования краткосрочной активности, безопасности и фармакокинетики нового ненуклеозидного ингибитора обратной транскриптазы RDEA806 у ВИЧ-1 позитивных, антиретровируснонаивных пациентов
Аннотация: Сообщаются результаты исследования фазы 2а нового ненуклеозидного ингибитора обратной транскриптазы RDEA806 примененного в качестве монотерапии у ВИЧ-1-позитивных антиретровирусно-наивных пациентов. Авторы сообщают о безопасности и толерантности результатов лечения. Великобритания, Chelsea and Westminster Hosp., London SW10 9NH. Библ. 17
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.02.53
Рубрики: СПИД
ЛЕЧЕНИЕ
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
АКТИВНОСТЬ
БЕЗОПАСНОСТЬ
ФАРМАКОКИНЕТИКА

Доп.точки доступа:
Moyle, Graeme; Boffito, Marta; Stoehr, Albrecht; Rieger, Armin; Shen, Zancong; Manhard, Kimberly; Sheedy, Beth; Hingorani, Vijay; Raney, Anneke; Nguyen, Mai

18.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI11) 11.03-04Б1.270

   
    Phase 2a randomized controlled trial of short-term activity, safety, and pharmacokinetics of a novel nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor, RDEA806, in HIV-1-positive, antiretroviral-naive subjects [Text] / Graeme Moyle [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 2010. - Vol. 54, N 8. - P3170-3178 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Фаза 2а рандомизированного контролированного исследования краткосрочной активности, безопасности и фармакокинетики нового ненуклеозидного ингибитора обратной транскриптазы RDEA806 у ВИЧ-1 позитивных, антиретровируснонаивных пациентов
Аннотация: Сообщаются результаты исследования фазы 2а нового ненуклеозидного ингибитора обратной транскриптазы RDEA806 примененного в качестве монотерапии у ВИЧ-1-позитивных антиретровирусно-наивных пациентов. Авторы сообщают о безопасности и толерантности результатов лечения. Великобритания, Chelsea and Westminster Hosp., London SW10 9NH. Библ. 17
ГРНТИ  
76.03.41
ВИНИТИ 761.03.41.09
Рубрики: СПИД
ЛЕЧЕНИЕ
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
АКТИВНОСТЬ
БЕЗОПАСНОСТЬ
ФАРМАКОКИНЕТИКА

Доп.точки доступа:
Moyle, Graeme; Boffito, Marta; Stoehr, Albrecht; Rieger, Armin; Shen, Zancong; Manhard, Kimberly; Sheedy, Beth; Hingorani, Vijay; Raney, Anneke; Nguyen, Mai

19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 05.08-04Б1.60

   
    Novel nonnucleoside inhibitor of hepatitis C virus RNA-dependent RNA polymerase [Text] / Anita Y. M. Howe [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 2004. - Vol. 48, N 12. - P4813-4821 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Новый ненуклеозидный ингибитор РНК-зависимой РНК-полимеразы вируса гепатита С
Аннотация: Новый ненуклеозидный ингибитор HCV РНК-зависимой РНК-полимеразы (RdRp), который является (1R)-5-циано-8-метил-1- пропил-1,3,4,9-тетрагидропиано[3,4-b]индол-1-илом уксусной кислоты (HCV-371), обладает широкой ингибирующей активностью против HCV энзима NS5B RdRp: 50% ингибирующие концентрации от 0,3 до 1,8 'мю'M ингибируют 90% изолятов HCV генотипов 1a,1b и 3a. HCV-371 не оказал ингибирующего действия на ряд человеческих полимераз, включая митохондриальную ДНК-полимеразу гамма и другие не родственные полимеразы, что свидетельствует о его специфичности к HCV-полимеразе. Однократное воздействие HCV-371 на клетки, содержащие HCV геномный репликон, через 3 дня привело к зависимому от дозы снижению устойчивого уровня вирусной РНК и протеина. Многократная обработка клеток HCV-371 в течение 16 дней вызвала 3 log[10] снижение уровня HCV РНК, интерфероном - к 2 log[10] снижению и пегилированным интерфероном - к еще большему уменьшению вирусной активности. Эффективные антивирусные концентрации HCV-371 не оказывали влияния на выживаемость и метаболизм клеток. Внутриклеточная антивирусная специфичность HCV-371 не появлялась в клетках, инфицированных другими ДНК или РНК вирусами. США, Wyeth Res., 410 N. Middletown Rd., Pearl River, NY 10965. Библ. 47
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ВИРУС ГЕПАТИТА С
РНК-ЗАВИСИМАЯ РНК-ПОЛИМЕРАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ

Доп.точки доступа:
Howe, Anita Y.M.; Bloom, Johnathan; Baldick, Carl J.; Benetatos, Christopher A.; Cheng, Huiming; Christensen, Joel S.; Chunduru, Srinivas K.; Coburn, Glen A.; Feld, Boris; Gopalsamy, Ariamala; Gorczyca, William P.; Herrmann, Steve; Johann, Stephen

20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 92.01-04Б1.196

   
    Novel non-nucleoside inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase [Text]. I. Tricyclic pyridobenzo-and dipyridodiazepinones / Karl D. Hargrave [et al.] // J. Med. Chem. - 1991. - Vol. 34, N 7. - P2231-2241 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Новые ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы HIV-1. Трициклические пиридобензо- и дипиридодиазопиноны
Аннотация: Показано, что новые пиридо[2,3-b] [1,4]бензодиазопиноны, пиридо[2,3-b][1,5]бензодиазопиноны и дипиридо [3,2-b:2',3'-е] [1,4]диазопиноны ингибируют обратную транскриптазу вируса иммунодефицита человека I типа (HIV-I) в очень низкой конц-ии - 35 нМ. Во всех трех сериях малые заместители (этил, метил, ацетил) были более предпочтительны для азота лактама, в то время, как заместители с большей алкильной дозой (циклопропил, этил) предпочтительнее для др. атома азота (N-11) диазопинона. Максим. потенция достигается метиловым замещением по орто-положению по отношению к азотному атому лактама, однако в этом случае незамещенный атом азота в лактаме предпочтительнее. Производные дипиридодиазопинона 11-циклопропил-5,11-дигидро-4 метил-6Н-дипиридо[3,2-b:2',3'-е][1,4]диазопин-6-он является селективным ненуклеазидным ингибитором обратной транскриптазы HIV-I. Библ. 28. США, Boehringer Ingelheim Pharm., Inc., Ridgefield, Connecticut.
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17.07
Рубрики: АНТИВИРУСНЫЕ ВЕЩЕСТВА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
СЕРОТИП 1
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
ИНГИБИЦИЯ АКТИВНОСТИ

Доп.точки доступа:
Hargrave, Karl D.; Proudfoot, John R.; Grozinger, Karl G.; Cullen, Ernest; Kapadia, Suresh R.; Patel, Usha R.; Fuchs, Victor U.; Mauldin, Scott C.; Vitous, Jana; Behnke, Mark L.; Klunder, Janice M.; Pal, Kollol; Skiles, Jerry W.; McNeil, Daniel W.; Rose, Janice M.; Chow, Grace C.; Skoog, Mark T.; Wu, Joe C.; Schmidt, Gunther; Engel, Wolfhard W.; Eberlein, Wolfgang G.; Saboe, Tracy d.; Campbell, Scot J.; Rosenthal, Alan S.; Adams, Julian
 1-20    21-40   41-53 
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)