Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=НЕЙРОКИНИНОВ<.>)
Общее количество найденных документов : 50
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-50 
1.
Патент 6472418 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/404.

   
    Non-peptide NK[1] receptors antagonists [Текст] / Mark Wallace Creswell [и др.] ; Warner-Lambert Co. - № 09/868449 ; Заявл. 14.12.1999 ; Опубл. 29.10.2002
Перевод заглавия: Непептидные антагонисты NK[1]-рецепторов [нейрокининов]
Аннотация: Приводится общая структурная формула соединений, к-рые представляют собой непептидные производные ацетамида и являются специфическими антагонистами рецепторов нейрокинина типа NK[1]. Соединения могут быть использованы для лечения боли, депрессии, шизофрении, рвоты и др
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.83.17.11
Рубрики: АЦЕТАМИДА ПРОИЗВОДНЫЕ
NK[1]-РЕЦЕПТОРЫ НЕЙРОКИНИНОВ
НЕПЕПТИДНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
СТРУКТУРА
ПРИМЕНЕНИЕ
ПАТЕНТЫ
США

Доп.точки доступа:
Creswell, Mark Wallace; Higginbottom, Michael; Horwell, David Christopher; Lewthwaite, Russel Andrew; Pritchard, Martyn Clive; Raphy, Jennifer; Warner-Lambert Co.
Свободных экз. нет
2.
Патент 6472418 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/404.

   
    Non-peptide NK[1] receptors antagonists [Текст] / Mark Wallace Creswell [и др.] ; Warner-Lambert Co. - № 09/868449 ; Заявл. 14.12.1999 ; Опубл. 29.10.2002
Перевод заглавия: Непептидные антагонисты NK[1]-рецепторов [нейрокининов]
Аннотация: Приводится общая структурная формула соединений, к-рые представляют собой непептидные производные ацетамида и являются специфическими антагонистами рецепторов нейрокинина типа NK[1]. Соединения могут быть использованы для лечения боли, депрессии, шизофрении, рвоты и др
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: АЦЕТАМИДА ПРОИЗВОДНЫЕ
NK[1]-РЕЦЕПТОРЫ НЕЙРОКИНИНОВ
НЕПЕПТИДНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
СТРУКТУРА
ПРИМЕНЕНИЕ
ПАТЕНТЫ
США

Доп.точки доступа:
Creswell, Mark Wallace; Higginbottom, Michael; Horwell, David Christopher; Lewthwaite, Russel Andrew; Pritchard, Martyn Clive; Raphy, Jennifer; Warner-Lambert Co.
Свободных экз. нет
3.
Патент 6525073 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/36.

    Mendel, Carl M.
    Prevention of treatment of insomnia with a neurokinin-1 receptor antagonist [Текст] / Carl M. Mendel, Joanne Waldstreicher ; Merck & Co. Inc. - № 09/978292 ; Заявл. 16.10.2001 ; Опубл. 25.02.2003
Перевод заглавия: Профилактика или лечение бессонницы антагонистом рецепторов нейрокинина-1
Аннотация: Предложено использовать ранее охарактеризованные антагонисты рецепторов нейрокинина-1, проникающие в ЦНС, для нормализации сна и профилактики его нарушений при смещении хронобиологических ритмов. К числу рекомендованных антагонистов как наиболее активные отнесены (2S,3S)-цис-3-(2-метоксибензиламино)-2-фенилпиперидин и (3aS,4S,7aS)-7,7-дифенил-4-(2-метоксифенил)-2-[(2S)-(2-метоксифенил)пропионил]пергидроизоиндол-4-ол. США, Merck & Co. Inc., Rahway, NJ
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: NK1-РЕЦЕПТОРЫ НЕЙРОКИНИНОВ
АНТАГОНИСТЫ
БЕССОННИЦА
ПАТЕНТЫ
США

Доп.точки доступа:
Waldstreicher, Joanne; Merck & Co. Inc.
Свободных экз. нет
4.
Патент 6525073 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/36.

    Mendel, Carl M.
    Prevention of treatment of insomnia with a neurokinin-1 receptor antagonist [Текст] / Carl M. Mendel, Joanne Waldstreicher ; Merck & Co. Inc. - № 09/978292 ; Заявл. 16.10.2001 ; Опубл. 25.02.2003
Перевод заглавия: Профилактика или лечение бессонницы антагонистом рецепторов нейрокинина-1
Аннотация: Предложено использовать ранее охарактеризованные антагонисты рецепторов нейрокинина-1, проникающие в ЦНС, для нормализации сна и профилактики его нарушений при смещении хронобиологических ритмов. К числу рекомендованных антагонистов как наиболее активные отнесены (2S,3S)-цис-3-(2-метоксибензиламино)-2-фенилпиперидин и (3aS,4S,7aS)-7,7-дифенил-4-(2-метоксифенил)-2-[(2S)-(2-метоксифенил)пропионил]пергидроизоиндол-4-ол. США, Merck & Co. Inc., Rahway, NJ
ГРНТИ  
34.39.23
ВИНИТИ 341.39.23.25
Рубрики: NK1-РЕЦЕПТОРЫ НЕЙРОКИНИНОВ
АНТАГОНИСТЫ
БЕССОННИЦА
ПАТЕНТЫ
США

Доп.точки доступа:
Waldstreicher, Joanne; Merck & Co. Inc.
Свободных экз. нет
5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 04.06-04Я6.19

   
    Mutations in the extracellular amino-terminal domain of the NK2 neurokinin receptor abolish cAMP signaling but preserve intracellular calcium responses [Text] / Sandra Lecat [et al.] // J. Biol. Chem. - 2002. - Vol. 277, N 44. - P42034-42048 . - ISSN 0021-9258
Перевод заглавия: Мутации во внеклеточном N-концевом домене нейрокининового рецептора NK2 отменяют реакцию на внутриклеточный Ca
ГРНТИ  
34.19.17
ВИНИТИ 341.19.17.05.13
Рубрики: РЕЦЕПТОР 2 НЕЙРОКИНИНОВ
МУТАЦИИ
КАЛЬЦИЙ

Доп.точки доступа:
Lecat, Sandra; Bucher, Bernard; Mely, Yves; Galzi, Jean-Luc

6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 04.05-04М3.171

   
    Mutations in the extracellular amino-terminal domain of the NK2 neurokinin receptor abolish cAMP signaling but preserve intracellular calcium responses [Text] / Sandra Lecat [et al.] // J. Biol. Chem. - 2002. - Vol. 277, N 44. - P42034-42048 . - ISSN 0021-9258
Перевод заглавия: Мутации во внеклеточном N-концевом домене нейрокининового рецептора NK2 отменяют реакцию на внутриклеточный Ca
ГРНТИ  
34.39.15
ВИНИТИ 341.39.15.37.11.21
Рубрики: РЕЦЕПТОР 2 НЕЙРОКИНИНОВ
МУТАЦИИ
КАЛЬЦИЙ

Доп.точки доступа:
Lecat, Sandra; Bucher, Bernard; Mely, Yves; Galzi, Jean-Luc

7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.08-04Т1.309

    Bennett, V. J.
    A novel mechanism of neurokinin-1 receptor resensitization [Text] / V. J. Bennett, S. A. Perrine, M. A. Simmons // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2002. - Vol. 303, N 3. - P1155-1162 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Новый механизм ресенсибилизации NK[1]-рецепторов нейрокининов
Аннотация: Действие субстанции P (СP) на экспрессирующие крысиные NK[1]-рецепторы нейрокининов ооциты хомячка в течение 5 мин сопровождалась, судя по прекращению реактивных изменений внутриклеточной конц-ии Ca{2+}, десенсибилизацией этих рецепторов и затем - их интернализацией. Ни монензин (МН), ни конканавалин А (КА) не предотвращали данный эффект. Чувствительность указанных рецепторов к действию СP восстанавливалась через 30 мин после ее удаления (без признаков рециклизации NK[1]-рецепторов). Присутствие МН полностью блокировало ресенсибилизацию рецепторов. Присутствие КА лишь частично блокировало ее. После действия СP на клетки происходило усиленное фосфорилирование рецепторов. По восстановлении чувствительности рецепторов фосфорилирование их нормализовалось. На стимулируемое СP фосфорилирование рецепторов ни КА, ни МН влияния не оказывали. США, Northeasttern Ohio Univ. College of Med., Rootstown. Библ. 19
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: ВЕЩЕСТВО P
МОНЕНЗИН
КОНКАНАВАЛИН A
NK[1]-РЕЦЕПТОРЫ НЕЙРОКИНИНОВ
ФОСФОРИЛИРОВАНИЕ
ДЕСЕНСИТИЗАЦИЯ
ЭНДОЦИТОЗ
КЛЕТКИ CHO
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Perrine, S.A.; Simmons, M.A.

8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.08-04Т1.184

   
    P-glycoprotein efflux at the blood-brain barrier mediates differences in brain disposition and pharmacodynamics between two structurally related neurokinin-1 receptor antagonists [Text] / Bill J. Smith [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2001. - Vol. 298, N 3. - P1252-1259 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Вызываемый P-гликопротеином выход через гематоэнцефалический барьер опосредует различия в распределении в мозге и фармакодинамики между двумя структурно родственными антагонистами рецептора-1 нейрокининов
Аннотация: В опытах in vitro показано, что отношение накопления антагонистов NK[1]-рецепторов в клетках с низким или высоким уровнем экспрессии гена множественной резистентности к лекарствам (MDR1), KB3.1 и KBV1 соотв., составляло для CP-122721 (I) и CP-141938 (II) 0,73 и 9,4 соотв. В опытах на клетках MDCKII дикого типа показатель асимметричности (отношение транспорта от базальной поверхности монослоя к апикальной поверхности к транспорту в противоположном направлении) для I и II составлял 1,2 и 5,2 соотв. Для клеток, экспрессирующих ген MDR1, значения показателя асимметричности у I и II составляли 0,94 и 26,2 соотв. Введение монгольским песчанкам ингибитора P-гликопротеина, MS-073, в дозе 50 мг/кг п/к не вызывало изменений фармакологической активности I, свойственной NK[1]-антагонистам, но приводило к снижению активности II. Величина отношения содержания II в мозге к содержанию в плазме не изменялась при введении MS-073, а величина этого отношения для II возрастала в 13 раз. Обсуждены особенности вклада P-гликопротеина в фармакокинетику и фармакодинамику I и II. США, Pfizer Global Res. and Development, Groton, CT 06340. Библ. 28
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.51 + 341.45.15.09.39
Рубрики: NK1-РЕЦЕПТОРЫ НЕЙРОКИНИНОВ
АНТАГОНИСТЫ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ФАРМАКОДИНАМИКА
P-ГЛИКОПРОТЕИН
МНОЖЕСТВЕННАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
ГЕННАЯ ЭКСПРЕССИЯ
ПЕСЧАНКИ

Доп.точки доступа:
Smith, Bill J.; Doran, Angela C.; McLean, Stafford; Tingley, F.David; O'Neill, Brian T.; Kajiji, Shama M.

9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.09-04Т1.177

   
    Selective blockade of neurokinin-2 receptors produces antidepressant-like effects associated with reduced corticotropin-releasing factor function [Text] / Regis Steinberg [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2001. - Vol. 299, N 2. - P449-458 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Антидепрессантные эффекты избирательной блокады NK[2]-рецепторов нейрокининов, связанные с ослаблением функции кортиколиберина
Аннотация: В опытах на взрослых мышах 'MARS''MARS' CD1, крысах 'MARS''MARS' Wistar и на детенышах морских свинок в/б введение препарата SR48968 (0,3-10 мг/кг) селективного антагониста NK[2]-рецепторов нейрокининов, оказывало антидепрессантное действие. Это действие сопровождалось, торможением у животных высвобождения субстанции P, ограничением кол-ва нервных клеток с интернализацией NK[2]-рецепторов в миндалине. Препарат SH48968 стимулировал экспрессию мРНК белка, связывающего цАМФ-реактивный элемент, в гиппокампальных нейронах, ограничивал эл. активность норадренергических нейронов в голубом пятне и высвобождение норадреналина в префронтальном участке неокортекса, стимулируемые в/ж введением кортиколиберина. Кроме того, препарат SH48968 блокировал высвобождение норадреналина в префронтальном участке неокортекса, вызванное действием кортиколиберина или нейрокинина A на норадренергические нейроны в составе голубого пятна. Франция, Sanofi-Synthelabo Recherche, Montpellirer. Библ. 40
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: NK[2]-РЕЦЕПТОРЫ НЕЙРОКИНИНОВ
АНТАГОНИСТЫ
SR 48968
АНТИДЕПРЕССАНТНЫЕ СВОЙСТВА
ВЕЩЕСТВО P
КОРТИКОЛИБЕРИН
НЕОКОРТЕКС
МЫШИ
КРЫСЫ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Steinberg, Regis; Alonso, Richard; Griebel, Guy; Bert, Lionel; Jung, Mireille; Oury-Donat, Florence; Poncelet, Martrine; Gueudet, Christiane; Desvignes, Christophe; Le, Fur Gerard; Soubrie, Philippe

10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 03.10-04М3.320

    Nikolaus, Susanne.
    Reinforcing effects of neurokinin substance P in the ventral pallidum: Mediation by the tachykinin NK[1] receptor [Text] / Susanne Nikolaus, Joseph P. Huston, Rudiger U. Hasenohrl // Eur. J. Pharmacol. - 1999. - Vol. 370, N 2. - P93-99 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Подкрепляющие эффекты нейрокинина, вещества Р, в вентральном отделе бледного шара: опосредование NK[1]-рецепторами тахикининов
Аннотация: Предварительное введение крысам антагониста NK[1]-рецепторов, WIN51708 (I), в дозе 10 или 20 мг/кг в/б дозозависимо тормозило поведение предпочтительности места, индуцируемое введением в-ва P (II) в вентральный отдел бледного шара в дозе 0,74 пмоль. Показано, что С-концевой гептапептид II оказывал воздействие, аналогичное II, к-рое однако не полностью предотвращалось I. Считают, что эффект II опосредуется NK[1]-рецепторами. Германия, Univ. of Dusseldorf, D-40225 Dusseldorf. Библ. 44
ГРНТИ  
34.39.15
ВИНИТИ 341.39.15.29
Рубрики: ВЕЩЕСТВО P
NK[1]-РЕЦЕПТОРЫ НЕЙРОКИНИНОВ
АНТАГОНИСТЫ
WIN 51708
ПОДКРЕПЛЯЮЩИЕ СИСТЕМЫ МОЗГА
ПЕРЕДНИЙ МОЗГ

Доп.точки доступа:
Huston, Joseph P.; Hasenohrl, Rudiger U.

11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.08-04Т2.159

    Krowicki, Zbigniew K.
    Substance P in the dorsal motor nucleus of the vagus evokes gastric motor inhibition via neurokinin 1 receptor in rat [Text] / Zbigniew K. Krowicki, Pamela J. Hornby // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2000. - Vol. 293, N 1. - P214-221 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Вещество P в дорзальном моторном ядре блуждающего нерва ингибирует моторику желудка у крыс с участием рецепторов-1 нейрокининов
Аннотация: Введение в-ва P(I) в дорзальное моторное ядро блуждающего нерва крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley в дозе 135 или 405 пмоль дозозависимо снижало внутрижелудочное давление и подвижность его антрального отдела, не влияя на параметры сердечно-сосудистой системы. Аналогичные результаты были получены при введении в моторное ядро агониста NK[1]-рецепторов, [Sar{9}, Met(O[2]){11}] в-ва P, в дозе 135 пмоль. Предварительное введение в ядро антагониста NK[1]-рецепторов, GR203040, в дозе 1 нмоль блокировало эффект I. Ваготомия также блокировала эффект I. Введение гексаметония в дозе 15 мг/кг в/в предотвращало влияние I на моторику желудка. Считают, что эффект I опосредуется воздействием на NK[1]-рецепторы преганглионарных холинергических нейронов блуждающего нерва. США, Lovisiana State Univ. Health Sci. Center, New Orleans, LA 70112. Библ. 42
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.83.17.15
Рубрики: ВЕЩЕСТВО P
NK[1]-РЕЦЕПТОРЫ НЕЙРОКИНИНОВ
GR203040
МОТОРИКА ЖЕЛУДКА
БЛУЖДАЮЩИЙ НЕРВ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Hornby, Pamela J.

12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.03-04Т1.299

    Aosaki, Toshihiko.
    Actions of substance P on rat neostriatal neurons in vitro [Text] / Toshihiko Aosaki, Yasuo Kawaguchi // J. Neurosci. - 1996. - Vol. 16, N 16. - P5141-5153 . - ISSN 0270-6474
Перевод заглавия: Действие вещества P на нейроны неостриатума у крыс in vitro
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: ТАХИКИНИНЫ
ВЕЩЕСТВО P
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
НЕЙРОМЕДИАТОРЫ
КАТИОНЫ
РЕЦЕПТОРЫ НЕЙРОКИНИНОВ
ИНТЕРНЕЙРОНЫ
НЕОСТРИАТУМ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Kawaguchi, Yasuo

13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.08-04Т2.160

    Nikolaus, Susanne.
    Reinforcing effects of neurokinin substance P in the ventral pallidum: Mediation by the tachykinin NK[1] receptor [Text] / Susanne Nikolaus, Joseph P. Huston, Rudiger U. Hasenohrl // Eur. J. Pharmacol. - 1999. - Vol. 370, N 2. - P93-99 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Подкрепляющие эффекты нейрокинина, вещества Р, в вентральном отделе бледного шара: опосредование NK[1]-рецепторами тахикининов
Аннотация: Предварительное введение крысам антагониста NK[1]-рецепторов, WIN51708 (I), в дозе 10 или 20 мг/кг в/б дозозависимо тормозило поведение предпочтительности места, индуцируемое введением в-ва P (II) в вентральный отдел бледного шара в дозе 0,74 пмоль. Показано, что С-концевой гептапептид II оказывал воздействие, аналогичное II, к-рое однако не полностью предотвращалось I. Считают, что эффект II опосредуется NK[1]-рецепторами. Германия, Univ. of Dusseldorf, D-40225 Dusseldorf. Библ. 44
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.83.17.15
Рубрики: ВЕЩЕСТВО P
NK[1]-РЕЦЕПТОРЫ НЕЙРОКИНИНОВ
АНТАГОНИСТЫ
WIN 51708
ПОДКРЕПЛЯЮЩИЕ СИСТЕМЫ МОЗГА
ПЕРЕДНИЙ МОЗГ

Доп.точки доступа:
Huston, Joseph P.; Hasenohrl, Rudiger U.

14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.09-04Т2.52

   
    Nonpeptide tachykinin receptor antagonists [Text]. II. Pharmacological and pharmacokinetic profile of SB-222200, a central nervous system penetrant, potent and selective NK-3 receptor antagonist / Henry M. Sarau [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2000. - Vol. 295, N 1. - P373-381 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Непептидные антагонисты рецепторов тахикининов. II. Фармакологический и фармакокинетический профиль SB-222200 - проникающего в центральную нервную систему, мощного и избирательного антагониста NK-3 рецепторов
Аннотация: На клетках яичников китайских хомячков, экспрессирующих NK-3 рецепторы человека, показано, что (S)-(-)-N-('альфа'-этилбензил)-3-метил-2-фенилквинолин-4-карбоксамид (SB-222200, I) ингибировал связывание {125}I-[MePhe{7}]нейрокинина B с K[i]=4,4 нМ. Величина IC[50] ингибирования I стимулированной мобилизации Ca{2+} в клетках HEK-293, экспрессирующих рецепторы NK-3, составляла 18,4 нМ. Величина K[i] сродства I к рецепторам K-1 и K-2 составляла 100 000 и 250 нМ соотв. Введение мышам I п/о дозозависимо тормозило поведенческие р-ции, вызванные введением селективного агониста рецепторов NK-3, сенктида, с DE[50]=5 мг/кг. Показана высокая эффективность проникновения I через ГЭБ у мышей и крыс. При введении I крысам в дозе 8 мг/кг п/о величина C[макс.] достигала 400 нг/мл, а биодоступность - 46%. Обсуждена возможность использования I в кач-ве средства для анализа физиологической роли NK-3 рецепторов. США, SmithKline Beecham Pharmaceuticals, King of Prussia, PA 19406. Библ. 43
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.83.17.15
Рубрики: ТАХИКИНИНЫ
NK[3]-РЕЦЕПТОРЫ НЕЙРОКИНИНОВ
SB-222200
ПОВЕДЕНИЕ
ГЕМАТОЭНЦЕФАЛИЧЕСКИЙ БАРЬЕР
МЫШИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Sarau, Henry M.; Griswold, Don E.; Bush, Brian; Potts, William; Sandhu, Punam; Lundberg, Dave; Foley, James J.; Schmidt, Dulcie B.; Webb, Edward F.; Martin, Lenox D.

15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.09-04Т1.177

   
    Nonpeptide tachykinin receptor antagonists [Text]. II. Pharmacological and pharmacokinetic profile of SB-222200, a central nervous system penetrant, potent and selective NK-3 receptor antagonist / Henry M. Sarau [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2000. - Vol. 295, N 1. - P373-381 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Непептидные антагонисты рецепторов тахикининов. II. Фармакологический и фармакокинетический профиль SB-222200 - проникающего в центральную нервную систему, мощного и избирательного антагониста NK-3 рецепторов
Аннотация: На клетках яичников китайских хомячков, экспрессирующих NK-3 рецепторы человека, показано, что (S)-(-)-N-('альфа'-этилбензил)-3-метил-2-фенилквинолин-4-карбоксамид (SB-222200, I) ингибировал связывание {125}I-[MePhe{7}]нейрокинина B с K[i]=4,4 нМ. Величина IC[50] ингибирования I стимулированной мобилизации Ca{2+} в клетках HEK-293, экспрессирующих рецепторы NK-3, составляла 18,4 нМ. Величина K[i] сродства I к рецепторам K-1 и K-2 составляла 100 000 и 250 нМ соотв. Введение мышам I п/о дозозависимо тормозило поведенческие р-ции, вызванные введением селективного агониста рецепторов NK-3, сенктида, с DE[50]=5 мг/кг. Показана высокая эффективность проникновения I через ГЭБ у мышей и крыс. При введении I крысам в дозе 8 мг/кг п/о величина C[макс.] достигала 400 нг/мл, а биодоступность - 46%. Обсуждена возможность использования I в кач-ве средства для анализа физиологической роли NK-3 рецепторов. США, SmithKline Beecham Pharmaceuticals, King of Prussia, PA 19406. Библ. 43
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: ТАХИКИНИНЫ
NK[3]-РЕЦЕПТОРЫ НЕЙРОКИНИНОВ
SB-222200
ПОВЕДЕНИЕ
ГЕМАТОЭНЦЕФАЛИЧЕСКИЙ БАРЬЕР
МЫШИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Sarau, Henry M.; Griswold, Don E.; Bush, Brian; Potts, William; Sandhu, Punam; Lundberg, Dave; Foley, James J.; Schmidt, Dulcie B.; Webb, Edward F.; Martin, Lenox D.

16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.08-04Т2.244

   
    Synthesis and characterization of selective fluorescent ligands for the neurokinin NK[2] receptor [Text] / Charles G. Bradshaw [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 13. - P1991-1995 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез и характеристика селективных флуоресцентных лигандов нейрокининовых NK[2] рецепторов
Аннотация: На основе селективного антагониста NK[2] рецепторов - N-'альфа'-Bz-(Ala)[2]-D-Trp-Phe-D-Pro-Pro-Nle-NH[2] (N-'альфа'-Bz-Ala-I) (II) синтезировали 2 группы флуоресцентных зондов для NK[2] рецепторов. Группа А включает аналоги II, в к-рых Bz заменен на флуоресцеин (ФРЦ) или 7-нитробенз-2-окса-1,3-диазол-4-ил (NBD); группа Б включает аналоги II, в к-рых Ala1 заменен на Lys, Orn, Dab или Dap, к-рые, в свою очередь, модифицированы с помощью NBD или ФРЦ. В-ва группы Б проявляют гораздо более высокое сродство к рецепторам, чем в-ва группы А. Наиболее эффективными и селективными оказались (в скобках указана величина pK[i]): N-'альфа'-Bz-Dab ('гамма'-NBD)-I (8,87), N-'альфа'-Bz-Orn('дельта'-NBD)-I (8,84) и N-'альфа'-Bz-Lys('эпсилон'-NBD)-I (8,83). Эти соединения использовали для определения экспрессии NK[2] рецепторов методом проточной цитометрии. Швейцария, Glaxo Inst. Mol. Biol., 1228 Plan-les-Ouates, Geneve. Библ. 20
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.83.17.17
Рубрики: РЕЦЕПТОР NK[2]
НЕЙРОКИНИНОВ
ФЛУОРЕСЦЕНТНЫЕ ЛИГАНДЫ
СИНТЕЗ

Доп.точки доступа:
Bradshaw, Charles G.; Ceszkowski, Karin; Turcatti, Gerardo; Beresford, Isabel J.M.; Chollet, Andre

17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 90.12-04М3.235

   
    The involvement of neurokinin receptor subtypes in somatosensory processing in the superficial dorsal horn of the cat [Text] / S. M. Fleetwood-Walker [et al.] // Brain Res. - 1990. - Vol. 519, N 1-2. - P169-182 . - ISSN 0006-8993
Перевод заглавия: Участие подтипов рецепторов нейрокининов в соматосенсорных процессах в поверхностных отделах дорсальных рогов кошки
Аннотация: При ионофоретич. подведении к желатинозной субстанции селективные антагонисты нейрокининовых NK[1]-рецепторов ослабляют неболевые ответы идентифицированных мультисенсорных нейронов спиноцервикального тракта. В-во Р и нейрокинин В (I; слабый NK[1]-агонист) также вызывают этот эффект. Селективные NK[2]-агонисты, включая нейрокинин А (II), вызывают селективное усиление температурно-болевых ответов (ТБО). II также уменьшает латентность болевых рефлексов (тест горячей пластинки). Т. обр., II как медиатор первичных афферентов может участвовать в передаче или облегчении ТБО в желатинозной субстанции. По-видимоому, I и II совместно оказывают проноцицептивное модулирующее действие. Антагонисты NK[2], но не NK[1] и NK[3]-рецепторов, ослабляют эндогенные ТБО и увеличивают латентность болевых рефлексов в поведенческих тестах. Великобритания, Royal (Dick) School of Veterinary Studies, Summerhall, Edinburgh EH9 1QH. Библ. 79.
ГРНТИ  
34.39.15
ВИНИТИ 341.39.15.29
Рубрики: ТАХИКИНИНЫ
РЕЦЕПТОРЫ НЕЙРОКИНИНОВ
ВЕЩЕСТВО Р
СПИННОЙ МОЗГ
БОЛЬ
ТЕМПЕРАТУРНАЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ
КОШКИ

Доп.точки доступа:
Fleetwood-Walker, S.M.; Mitchell, R.; Hope, P.J.; El-Yassir, N.; Molony, V.; Bladon, C.M.

18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.04-04Т6.379

   
    The effects of oestradiol and progesterone on neurokinin receptors in rat uterus [Text] : [Pap.] Proc. Physiol. Soc. Cambridge Meet., 21-22 July, 1989 / Karen T. Gunasena [et al.] // J. Physiol. - 1989. - Vol. 418. - PР75 . - ISSN 0022-3571
Перевод заглавия: Влияние эстрадиола и прогестерона на рецепторы нейрокининов в матке крысы
Аннотация: Исследовали распределение рецепторов (РЦ) нейрокининов (НК) в матке крысы и влияние на них эстрадиола (I) и прогестерона (II) после овариэктомии (гр. 1) и при вживлении имплантата I или II после овариэктомии (гр. 2). Через 14 дн после операции кол-во РЦ определяли с помощью [{1}{2}{5}I] в-ва Р, меченного по методу Болтона-Хантера - БХ, (НК[1]-РЦ) или [{1}{2}{5}I] НК А (НК[2]-РЦ). На криосрезах тканей, полученных в гр. 1, обнаружили интенсивное связывание [{1}{2}{5}I] в-ва Р-БХ в миометрии, эндометриальных железах (ЭЖ) и кровеносных сосудах, тогда как связывание [{1}{2}{5}I]НК А незначительно и наблюдалось только в миометрии. II практически не влиял на кол-во НК[1]- и НК[2]-РЦ в матке крыс гр. 2. I не влиял на НК[1]-РЦ в ЭЖ и кровеносных сосудах и вызывал полное исчезновение НК[1]-РЦ в миометрии. I не изменял распределения и в 3 раза увеличивал кол-во НК[2]-РЦ. Великобритания, Univ. of Leeds, Leeds LS2 9Т. Библ. 4.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.65.45
Рубрики: СТЕРОИДЫ
ЭСТРАДИОЛ
ПРОГЕСТЕРОН
НЕЙРОКИНИНОВ РЕЦЕПТОРЫ
ВЕЩЕСТВО Р
ЭНДОМЕТРИАЛЬНЫЕ ЖЕЛЕЗЫ
КРОВЕНОСНЫЕ СОСУДЫ
МИОМЕТРИЙ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Gunasena, Karen T.; Morrison, J.F.B.; Nimmo, A.J.; Whitaker, Elaine M.

19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.08-04Т1.281

    Humpel, Christian.
    Injection of tachykinins and selective neurokinin receptor ligands into the substantia nigra reticulata increases striatal dopamine and 5-hydroxytryptamine metabolism [Text] / Christian Humpel, Alois Saria, Domenico Regoli // Eur. J. Pharmacol. - 1991. - Vol. 195, N 1. - P107-114 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Введение тахикининов и избирательных лигандов нейрокининовых рецепторов в сетчатую [часть] черной субстанции усиливает метаболизм дофамина и серотонина в стриатуме
Аннотация: У крыс Sprague-Dawley двустороннее введение в-ва Р, нейрокинина А, Сенктида, [Sar{9}, Met(О[2]){1}{1}] в-во Р и [Me-Phe{7}]нейрокинина В в сетчатую часть черной субстанции усиливало метаболизм ДА и СТ в стриатуме. Увеличение метаболизма ДА в дорсаьном стриатуме при действии в-в в низких дозах, вероятно, было следствием прямого действия на дофаминергич. нейроны через NK[1]- и NK[3]-рецепторы. Отсутствие влияний средних доз объясняется, по-видимому, тормозными механизмами или десенситизацией. Изменения под действием высоких доз связаны с активацией дофаминергич. нейронов в черной субстанции и в вентральной области покрышки. Усиление метаболизма СТ, наблюдаемое при действии высоких доз тахикининов, вероятно, обусловлено активацией NK[1]-, NK[2]- и NK[3]-рецепторов. Австрия, Dep. of Psychiatry, A-6020 Innsbruck. Библ. 39.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: ТАХИКИНИНЫ
РЕЦЕПТОРЫ НЕЙРОКИНИНОВ
ПОДТИПЫ
ЧЕРНАЯ СУБСТАНЦИЯ
ДОФАМИН
СЕРОТОНИН
МЕТАБОЛИЗМ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Saria, Alois; Regoli, Domenico

20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.03-04Т1.301

    Tousignant, Christine.
    Binding sites for [{3}H][Sar{9},Met(О[2]){1}{1}]substance P in rat brain and guinea pig ileum [Text] / Christine Tousignant, Gaetan Guillemette, Domenico Regoli // Brain Res. - 1991. - Vol. 560, N 1-2. - P1-11 . - ISSN 0006-8993
Перевод заглавия: Участки связывания [{3}H][Sar{9},Met(О[2]){1}{1}] вещества P в мозге крыс и подвздошной кишке морских свинок
Аннотация: Нейрокининовые NK-1 рецепторы (Рц) центрального (головной мозг крысы) и периферического (подвздошная кишка морской свинки) типов метили агонистами таких Рц - [{3}H][Sar{9}, Met(О[2]){1}{1}] в-вом Р (ВП) - I {1}{2}{5}I-BH [Ser{9}, Met(О[2]){1}{1}] ВП (II) и {1}{2}{5}I-ВН-ВП (III). Специфич. связывание I было насыщенным, обратимым, пропорциональным конц-ии белка и характеризовалось след. параметрами: K[d] 2 нМ, В[m][a][x] 56 фмоль/мг белка (головной мозг) и К[d] 2 нМ, В[m][a][x] 194 фмоль/мг белка (кишечник). В опытах по ингибированию связывания I-III с обоими препаратами в присутствии нейрокининов А и В, ВП физалемина, эледоизина, фрагментов ВП, агонистов NK1-, NK2- и NK3-Рц, получены идентичные рез-ты, свидетельствующие, что в обоих органах I связывается с NK1-Рц. Канада, Dep. Pharmacol. Univ. Sherbrooke, Sherbrooke, Que J1Н 5N4. Библ. 65.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: ТАХИКИНИНЫ
ВЕЩЕСТВО Р
ПРОИЗВОДНЫЕ
РЕЦЕПТОРЫ НЕЙРОКИНИНОВ
СВЯЗЫВАНИЕ
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
ПОДВЗДОШНАЯ КИШКА
КРЫСЫ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Guillemette, Gaetan; Regoli, Domenico
 1-20    21-40   41-50 
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)