СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>A=Freire, Ernesto$<.>)

Общее количество найденных документов : 19
Показаны документы с 1 по 19

РЖ ВИНИТИ 34 (BI12) 95.10-04Б2.99

Thermodynamic and structural stability of cytochrome c oxidase from Paracoccus denitrificans [Text] / Tuomas Haltia [et al.] // Biochemistry. - 1994. - Vol. 33, N 32. - P9731-9740 . - ISSN 0006-2960
Перевод заглавия: Термодинамическая и структурная стабильность цитохром-c-оксидазы из Paracoccus denitrificans
Аннотация: Методами разностной сканирующей калориметрии и Фурье-ИК-спектроскопии исследовали структурную стабильность интегральной мембранной цитохром-c-оксидазы из P. denitrificans, состоящей всего из 3 или 4 субъединиц. Исследования проведены на ферменте дикого типа и на мутанте, лишенном субъединицы III. Субъединицы I и II образуют высокооперативный комплекс, денатурирующий как единый элемент при 67'ГРАДУС'С; субъединица III денатурирует при 47'ГРАДУС'С. Восстановление сильно стабилизирует субъединицу I и II, не влияя на субъединицу III. Удаление субъединицы III вызывает потерю способности к переносу электрона. Судя по энергетическим параметрам и данным ИК-спектроскопии, при тепловой денатурации молекула разворачивается не полностью и сохраняет значительную упорядоченность структуры: содержание 'альфа'-спиралей при денатурации падает от 45% только до 30%. Предполагается, что сохраняющиеся спирали принадлежат трансмембранной части молекулы. Калориметрические свойства субъединицы III не полностью соответствуют высокоспиральному мембранному белку. США, Dep. Biol. & Biophys., The Johns Hopkins Univ., Baltimore, MD 21218. Библ. 68

ГРНТИ	34.27.17

ВИНИТИ 341.27.17.09.15
Рубрики: ЦИТОХРОМ C ОКСИДАЗА
СТРУКТУРНАЯ СТАБИЛЬНОСТЬ
КАЛОРИМЕТРИЯ СКАНИРУЮЩАЯ
PARACOCCUS DENITRIFICANS

Доп.точки доступа:
Haltia, Tuomas; Semo, Nora; Arrondo, Jose L.R.; Goni, Felix M.; Freire, Ernesto

РЖ ВИНИТИ 34 (BI38) 96.12-04А3.553

Freire, Ernesto.
Thermodynamics of partly folded intermediates in proteins [Text] / Ernesto Freire // Annu. Rev. Biophys. and Biomol. Struct. - Palo Alto (Calif.), 1995. - Vol. 24. - P141-165 . - ISBN 0-8243-1824-2
Перевод заглавия: Термодинамика частично развернутых интермедиатов белков
Аннотация: Обзор. Содержание: Введение (Структурные черты расплавленных глобул). Экспериментальная энергетика (Разницы теплоемкости. Разницы энтальпии. Стабилизация расплавленной глобулы. Относительная энтропия расплавленной глобулы.). Тепловые переходы. Структурные детерминанты расплавленной глобулы (Приложение комбинаторного алгоритма разворачивания к стафилококковой нуклеазе P117G. Результаты исследования расплавленной глобулы в 'альфа'-лактальбумине и стафилококковой нуклеазе P117G). США, Dep. Biol. & Biocalorimetry Ctr, Johns Hopkins Univ., Baltimore, MD 21218. Библ. 68

ГРНТИ	34.57.23

ВИНИТИ 341.57.23.99
Рубрики: БЕЛОК
ИНТЕРМЕДИАТЫ
ТЕРМОДИНАМИКА
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 68

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.02-04Т2.424

Bardi, Jason S.
Structure-based thermodynamic analysis of HIV-1 protease inhibitors [Text] / Jason S. Bardi, Irene Luque, Ernesto Freire // Biochemistry. - 1997. - Vol. 36, N 22. - P6588-6596 . - ISSN 0006-2960
Перевод заглавия: Основанный на структуре термодинамический анализ ингибиторов протеазы ВИЧ-1
Аннотация: Структурная параметризация связывания и энергетики укладки структуры позволила количественно описать термодинамику связывания 13 ингибиторов протеазы ВИЧ-1, для к-рых пространственная структура известна с высокой точностью. Со стандартным отклонением '+-'1,1 ккал/моль ('+-'10%) предсказаны свободная энергия связывания этих ингибиторов. Правильно предсказано изменение константы ингибирования мутанта протеазы V82A ингибитором A77003. Проведено структурное картирование вкладов остатков в энергетику связывания. Сравнение полученной карты с картой вкладов в стабильность белка показало, что связывающий участок м-лы протеазы имеет двойственный характер: половина центра связывания создается наиболее стабильной областью м-лы белка, а др. половина не структурирована в отсутствие ингибитора или субстрата. Это объясняет значительное влияние мутаций дистальных остатков на связывающую способность центра. США, Dep. Biol., Johns Hopkins Univ., Baltimore, MD 21218. Библ. 42

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТЕАЗА ВИЧ-1
МУТАНТНЫЕ ФОРМЫ
ИНГИБИТОРЫ
СВЯЗЫВАНИЕ
ТЕРМОДИНАМИЧЕСКИЙ АНАЛИЗ

Доп.точки доступа:
Luque, Irene; Freire, Ernesto

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 98.03-04Б1.142

Bardi, Jason S.
Structure-based thermodynamic analysis of HIV-1 protease inhibitors [Text] / Jason S. Bardi, Irene Luque, Ernesto Freire // Biochemistry. - 1997. - Vol. 36, N 22. - P6588-6596 . - ISSN 0006-2960
Перевод заглавия: Основанный на структуре термодинамический анализ ингибиторов протеазы ВИЧ-1
Аннотация: Структурная параметризация связывания и энергетики укладки структуры позволила количественно описать термодинамику связывания 13 ингибиторов протеазы ВИЧ-1, для к-рых пространственная структура известна с высокой точностью. Со стандартным отклонением '+-'1,1 ккал/моль ('+-'10%) предсказаны свободная энергия связывания этих ингибиторов. Правильно предсказано изменение константы ингибирования мутанта протеазы V82A ингибитором A77003. Проведено структурное картирование вкладов остатков в энергетику связывания. Сравнение полученной карты с картой вкладов в стабильность белка показало, что связывающий участок м-лы протеазы имеет двойственный характер: половина центра связывания создается наиболее стабильной областью м-лы белка, а др. половина не структурирована в отсутствие ингибитора или субстрата. Это объясняет значительное влияние мутаций дистальных остатков на связывающую способность центра. США, Dep. Biol., Johns Hopkins Univ., Baltimore, MD 21218. Библ. 42

ГРНТИ	34.25.19

ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ПРОТЕАЗА ВИЧ-1
МУТАНТНЫЕ ФОРМЫ
ИНГИБИТОРЫ
СВЯЗЫВАНИЕ
ТЕРМОДИНАМИЧЕСКИЙ АНАЛИЗ

Доп.точки доступа:
Luque, Irene; Freire, Ernesto

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 99.02-04Б1.187

Molecular basis of resistance to HIV-1 protease inhibition: A plausible hypothesis [Text] / Irene Luque [et al.] // Biochemistry. - 1998. - Vol. 37, N 17. - P5791-5797 . - ISSN 0006-2960
Перевод заглавия: Молекулярные основы устойчивости протеазы ВИЧ-1 к ингибированию. Правдоподобная гипотеза
Аннотация: В предыдущей статье [Bardi J. S., Luque I., Freire E. "Biochemistry". 1997, 36, 6588-6596] было проведено термодинамическое исследование связывания 13 синтетических ингибиторов протеазы ВИЧ-1, для к-рых известна пространственная структура. Теперь проведено изучение связывания субстратов и ингибиторов с помощью комбинации термодинамических измерений и структурных расчетов. На базе полученных характеристик связывания ингибиторов и субстратов сформулирована гипотеза молекулярной природы устойчивости мутантов протеазы к ингибированию, основанная на факте более высокой подвижности пептидных субстратов, по сравнению с синтетическими ингибиторами, что приводит к более высоким потерям конформационной энтропии и меньшему сродству при связывании субстратов. С другой стороны, жесткость ингибитора препятствует его хорошей подгонке к центру связывания. В результате мутации намного сильнее нарушают сродство ингибиторов. США, Dep. Biol., Johns Hopkins Univ., Baltimore, MD 21218. Библ. 35

ГРНТИ	34.25.19

ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ПРОТЕАЗА
МУТАНТНЫЕ ФОРМЫ
КАТАЛИТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
СИНТЕТИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ
СВЯЗЫВАНИЕ
МОЛЕКУЛЯРНЫЕ ОСНОВЫ УСТОЙЧИВОСТИ
ВИЧ-1

Доп.точки доступа:
Luque, Irene; Todd, Matthew J.; Gomez, Javier; Semo, Nora; Freire, Ernesto

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 01.02-04Б1.111

Velazquez-Campoy, Adrian.
HIV-1 protease inhibitors: Enthalpic versus entropic optimization of the binding affinity [Text] / Adrian Velazquez-Campoy, Matthew J. Todd, Ernesto Freire // Biochemistry. - 2000. - Vol. 39, N 9. - P2201-2207 . - ISSN 0006-2960
Перевод заглавия: Ингибиторы протеазы ВИЧ-1. Оптимизация соотношения энтальпийного и энтропийного вкладов в энергию связывания
Аннотация: Термодинамический анализ связывания показал, что такие трипептидные ингибиторы как Glu-Asp-Leu и Glu-Asp-Phe связываются с протеазой ВИЧ-1 с благоприятным изменением энтальпии. Такое поведение качественно отличается от связывания известных ингибиторов и открывает новые пути проектирования ингибиторов. Поскольку свободная энергия связывания (сродство) энтальпийно благоприятных и энтальпийно неблагоприятных ингибиторов имеет противоположно направленные зависимости от т-ры, становится возможным выработать протокол скрининга проектируемых ингибиторов, к-рый одновременно отбирает ингибиторы на базе сродства и энтальпии связывания. США, Dep. Biol., Johns Hopkins Univ., Baltimore, MD 21218. Библ. 16

ГРНТИ	34.25.19

ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ПРОТЕАЗА ВИЧ-1
ТРИПЕПТИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ЭНЕРГИЯ СВЯЗЫВАНИЯ
ЭНТАЛЬПИЯ
ЭНТРОПИЯ
СООТНОШЕНИЕ
ОПТИМИЗАЦИЯ

Доп.точки доступа:
Todd, Matthew J.; Freire, Ernesto

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 02.06-04Б1.87

Catalytic efficiency and vitality of HIV-1 proteases from African viral subtypes [Text] / Adrian Velazquez-Campoy [et al.] // Proc. Nat. Acad. Sci. USA. - 2001. - Vol. 98, N 11. - P6062-6067 . - ISSN 0027-8424
Перевод заглавия: Каталитическая эффективность и жизнеспособность протеаз ВИЧ-1 из субтипов африканского вируса
Аннотация: Изучали каталитическую эффективность и ингибирование мутантных форм протеазы ВИЧ-1 (субтип B), которые имели 7 и 4 мутации, характерные для встречающихся в Африке субтипов вируса A и C. Обнаружено, что k[кат] для гидролиза двух разных субстратов протеазами субтипов A и C такие же, как и у фермента субтипа B. Величины K[М] для протеазы субтипа C ниже, что ведет к увеличению каталитической эффективности в 2-4 раза по сравнению с протеазой субтипа B. При сравнительном изучении действия 4 разных ингибиторов установлено, что K[i] для протеазы A в 2,5-7 раз, а для протеазы C в 2-4,5 раза ниже, чем для протеазы субтипа B. Совокупность данных показывает, что жизнеспособность протеаз субтипа C в 4-11 раз, а субтипа A в 1,5-5 раз выше, чем у протеазы субтипа B, который распространен в Европе и США. США, Dep. Biol., Johns Hopkins Univ., Baltimore, MD. Библ. 28

ГРНТИ	34.25.17

ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: ПРОТЕАЗА
КАТАЛИТИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ
ЖИЗНЕСПОСОБНОСТЬ
СРАВНЕНИЕ
ВИЧ-1
СУБТИП B
СУБТИПЫ A И C

Доп.точки доступа:
Velazquez-Campoy, Adrian; Todd, Matthew J.; Vega, Sonia; Freire, Ernesto

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.07-04Т1.29

Velazquez-Campoy, Adrian.
The binding energetics of first- and second-generation HIV-1 protease inhibitors: Implications for drug design [Text] / Adrian Velazquez-Campoy, Yoshiaki Kiso, Ernesto Freire // Arch. Biochem. and Biophys. - 2001. - Vol. 390, N 2. - P169-175 . - ISSN 0003-9861
Перевод заглавия: Энергетика связывания ингибиторов протеазы ВИЧ-1 первого и второго поколения: приложение к дизайну лекарственных препаратов
Аннотация: Определены термодинамические параметры связывания протеазы ВИЧ-1 и ее резистентного к лекарственным препаратам мутанта V82F/I84V с рядом ингибиторов, применяемых в клинике: индинавиром, саквинавиром, нелфинавиром, ритонавиром и ингибитором второго поколения KNI-764. Установлено, что KNI-764 связывается с протеазой дикого типа с очень высоким сродством, которое в 26 раз выше, чем для резистентного мутанта. Тем не менее параметры связывания мутанта с KNI-764 сопоставимы с таковыми для протеазы дикого типа с другими ингибиторами. Обсуждаются полученные результаты, и сделано заключение, что определение термодинамических показателей целесообразно включить в общую стратегию дизайна лекарственных препаратов. США, Dep. Biol. Biocal. Ctr J. Hopkins Univ., Baltimore, MD. Библ. 24

ГРНТИ	34.45.05

ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: ПРОТЕАЗА ВИЧ-1
МУТАНТНАЯ ФОРМА V82F
СРАВНИТЕЛЬНЫЕ СВОЙСТВА
ИНГИБИТОРЫ
ПРИМЕНЯЕМЫЕ В КЛИНИКЕ ИНГИБИТОРЫ ВИЧ-1 ПРОТЕАЗЫ
СВЯЗЫВАНИЕ
ТЕРМОДИНАМИЧЕСКИЕ ПАРАМЕТРЫ
ПРИМЕНЕНИЕ

Доп.точки доступа:
Kiso, Yoshiaki; Freire, Ernesto

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.07-04Т2.210

Velazquez-Campoy, Adrian.
The binding energetics of first- and second-generation HIV-1 protease inhibitors: Implications for drug design [Text] / Adrian Velazquez-Campoy, Yoshiaki Kiso, Ernesto Freire // Arch. Biochem. and Biophys. - 2001. - Vol. 390, N 2. - P169-175 . - ISSN 0003-9861
Перевод заглавия: Энергетика связывания ингибиторов протеазы ВИЧ-1 первого и второго поколения: приложение к дизайну лекарственных препаратов
Аннотация: Определены термодинамические параметры связывания протеазы ВИЧ-1 и ее резистентного к лекарственным препаратам мутанта V82F/I84V с рядом ингибиторов, применяемых в клинике: индинавиром, саквинавиром, нелфинавиром, ритонавиром и ингибитором второго поколения KNI-764. Установлено, что KNI-764 связывается с протеазой дикого типа с очень высоким сродством, которое в 26 раз выше, чем для резистентного мутанта. Тем не менее параметры связывания мутанта с KNI-764 сопоставимы с таковыми для протеазы дикого типа с другими ингибиторами. Обсуждаются полученные результаты, и сделано заключение, что определение термодинамических показателей целесообразно включить в общую стратегию дизайна лекарственных препаратов. США, Dep. Biol. Biocal. Ctr J. Hopkins Univ., Baltimore, MD. Библ. 24

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТЕАЗА ВИЧ-1
МУТАНТНАЯ ФОРМА V82F
СРАВНИТЕЛЬНЫЕ СВОЙСТВА
ИНГИБИТОРЫ
ПРИМЕНЯЕМЫЕ В КЛИНИКЕ ИНГИБИТОРЫ ВИЧ-1 ПРОТЕАЗЫ
СВЯЗЫВАНИЕ
ТЕРМОДИНАМИЧЕСКИЕ ПАРАМЕТРЫ
ПРИМЕНЕНИЕ

Доп.точки доступа:
Kiso, Yoshiaki; Freire, Ernesto

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 02.08-04Б1.71

Velazquez-Campoy, Adrian.
The binding energetics of first- and second-generation HIV-1 protease inhibitors: Implications for drug design [Text] / Adrian Velazquez-Campoy, Yoshiaki Kiso, Ernesto Freire // Arch. Biochem. and Biophys. - 2001. - Vol. 390, N 2. - P169-175 . - ISSN 0003-9861
Перевод заглавия: Энергетика связывания ингибиторов протеазы ВИЧ-1 первого и второго поколения: приложение к дизайну лекарственных препаратов
Аннотация: Определены термодинамические параметры связывания протеазы ВИЧ-1 и ее резистентного к лекарственным препаратам мутанта V82F/I84V с рядом ингибиторов, применяемых в клинике: индинавиром, саквинавиром, нелфинавиром, ритонавиром и ингибитором второго поколения KNI-764. Установлено, что KNI-764 связывается с протеазой дикого типа с очень высоким сродством, которое в 26 раз выше, чем для резистентного мутанта. Тем не менее параметры связывания мутанта с KNI-764 сопоставимы с таковыми для протеазы дикого типа с другими ингибиторами. Обсуждаются полученные результаты, и сделано заключение, что определение термодинамических показателей целесообразно включить в общую стратегию дизайна лекарственных препаратов. США, Dep. Biol. Biocal. Ctr J. Hopkins Univ., Baltimore, MD. Библ. 24

ГРНТИ	34.25.17

ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: ПРОТЕАЗА ВИЧ-1
МУТАНТНАЯ ФОРМА V82F
СРАВНИТЕЛЬНЫЕ СВОЙСТВА
ИНГИБИТОРЫ
ПРИМЕНЯЕМЫЕ В КЛИНИКЕ ИНГИБИТОРЫ ВИЧ-1 ПРОТЕАЗЫ
СВЯЗЫВАНИЕ
ТЕРМОДИНАМИЧЕСКИЕ ПАРАМЕТРЫ
ПРИМЕНЕНИЕ

Доп.точки доступа:
Kiso, Yoshiaki; Freire, Ernesto

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.10-04Т2.98

Nezami, Azin.
New inhibitors of plasmepsin II as antimalarial drugs [Text] : тез. [45 Annual Meeting of the Bioiphysical Society, Boston, Mass., Febr. 17-21, 2001] / Azin Nezami, Ernesto Freire // Biophys. J. - 2001. - Vol. 80, N 1. - P280 . - ISSN 0006-3495
Перевод заглавия: Новые ингибиторы плазмепсина II в качестве противомалярийных лекарственных средств
Аннотация: Плазмепсин II (Пл) это аспартат протеаза малярийного Plasmodium falciparum. Разработан новый класс пептидомиметиков, обладающих значительным ингибирующим действием и высокой селективностью против Пл. Наиболее активным является соединение BCC184, константа ингибирования которого 50 нМ, причем в отношении катепсина D, структурно подобного Пл, эффективность снижается в 25 раз (1220 нМ). Заключают, что ингибирование, селективность и противомалярийная активность этого класса соединений значительно выше, чем известных ингибиторов. США, Johns Hopkins Univ., Baltimore, MD 21218

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.41.15
Рубрики: ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
ПЛАЗМЕПСИН II
ИНГИБИТОРЫ АСПАРТАТ ПРОТЕАЗ
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
АКТИВНОСТЬ
СЕЛЕКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Freire, Ernesto

12.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI21) 04.03-04И2.74

Nezami, Azin.
New inhibitors of plasmepsin II as antimalarial drugs [Text] : тез. [45 Annual Meeting of the Bioiphysical Society, Boston, Mass., Febr. 17-21, 2001] / Azin Nezami, Ernesto Freire // Biophys. J. - 2001. - Vol. 80, N 1. - P280 . - ISSN 0006-3495
Перевод заглавия: Новые ингибиторы плазмепсина II в качестве противомалярийных лекарственных средств
Аннотация: Плазмепсин II (Пл) это аспартат протеаза малярийного Plasmodium falciparum. Разработан новый класс пептидомиметиков, обладающих значительным ингибирующим действием и высокой селективностью против Пл. Наиболее активным является соединение BCC184, константа ингибирования которого 50 нМ, причем в отношении катепсина D, структурно подобного Пл, эффективность снижается в 25 раз (1220 нМ). Заключают, что ингибирование, селективность и противомалярийная активность этого класса соединений значительно выше, чем известных ингибиторов. США, Johns Hopkins Univ., Baltimore, MD 21218

ГРНТИ	34.33.23

ВИНИТИ 341.33.23.15.15.07.21
Рубрики: ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
ПЛАЗМЕПСИН II
ИНГИБИТОРЫ АСПАРТАТ ПРОТЕАЗ
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
АКТИВНОСТЬ
СЕЛЕКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Freire, Ernesto

13.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI21) 04.08-04И2.67

High-affinity inhibition of a family of Plasmodium falciparum proteases by a designed adaptive inhibitor [Text] / Azin Nezami [et al.] // Biochemistry. - 2003. - Vol. 42, N 28. - P8459-8464 . - ISSN 0006-2960
Перевод заглавия: Высокоаффинное ингибирование протеаз семейства Plasmodium falciparum сконструированным адаптивным ингибитором
Аннотация: Предложен новый подход для дизайна адаптивных ингибиторов, реагирующих с группой родственных ферментов. Инженерия адаптивных ингибиторов предполагает сочетание в структуре ингибитора элементов, определящих сильное взаимодействие с консервативной частью активного центра фермента, с присутствием подвижных асимметричных функциональных групп, которые приспосабливают ингибитор к реакции с отдельными ферментами-мишенями. Подход использован для дизайна и конструирования ингибитора с высокой аффинностью к 4 плазмепсинам - протеазам, присутствующим в вакуоли P. falciparum. Полагают, что адаптивные ингибиторы найдут применение в качестве лекарственных препаратов против инфекционных заболеваний. США, Dep. Biol. Johns Hopkins Univ., Baltimore, M.D. Библ. 15

ГРНТИ	34.33.23

ВИНИТИ 341.33.23.15.15.07.17
Рубрики: ПРОТЕАЗЫ
ПЛАЗМЕПСИНЫ
ИНГИБИТОРЫ
АДАПТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
НОВЫЙ ПОДХОД К КОНСТРУИРОВАНИЮ
ПРИМЕНЕНИЕ
PLASMODIUM FALCIPARUM

Доп.точки доступа:
Nezami, Azin; Kimura, Tooru; Hidaka, Koushi; Kiso, Aiko; Liu, Jun; Kiso, Yoshiaki; Goldberg, Daniel E.; Freire, Ernesto

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 05.02-04Б1.60

Mode of action for linear peptide inhibitors of HIV-1 gp120 interactions [Text] / Alyssa C. Biorn [et al.] // Biochemistry. - 2004. - Vol. 43, N 7. - P1928-1938 . - ISSN 0006-2960
Перевод заглавия: Механизм действия линейных пептидных ингибиторов взаимодействия ВИЧ-1-gp120
Аннотация: Подтвердили ингибирование линейным пептидом 12pl (RINNIPWSEAMM) взаимодействия gp120 с CD4, 17b и CCR5 и показали стехиометрию 1:1 при ингибиторных концентрациях. Trp7 играет решающую роль в 12p1-ингибировании связывания gp120 с СD4 и 17b; укорочение пептида ослабляет его ингибирующее действие; 12p1 связывается с неактивированной конформацией gp120 с неконкурентным ингибированием связывания лигандов в зависимости от активированного состояния CD4. США, Drexel Univ. Coll. med., Philadelphia PA 19102. Библ. 24

ГРНТИ	34.25.19

ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ВИЧ-1
ГЛИКОПРОТЕИН GP120
БЕЛОК CD4
РЕЦЕПТОР CCR5

Доп.точки доступа:
Biorn, Alyssa C.; Cocklin, Simon; Madani, Navid; Si, Zhihai; Ivanovic, Tijana; Samanen, James; Van, Ryk Donald I.; Pantophlet, Ralph; Burton, Dennis R.; Freire, Ernesto

15.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 05.10-04Б1.64

Design of inhibitors against HIV, HTLV-I, and Plasmodium falciparum aspartic proteases [Text] / Hamdy M. Abdel-Rahman [et al.] // Biol. Chem. - 2004. - Vol. 385, N 11. - P1035-1039 . - ISSN 1431-6730
Перевод заглавия: Дизайн ингибиторов аспартильных протеаз HIV, HTL V-1 и Plasmodium falciparum
Аннотация: В кратком обзоре обсуждаются данные о дизайне и синтезе нового класса ингибиторов аспартильных протеаз, структура которых имитирует переходное состояние, образующееся при гидролизе пептидных субстратов. Эти ингибиторы пептидомиметики содержат в P1 положении неприродную аминокислоту - аллофенилнорстатин и "изостер" гидроксиметилкарбонила [hydroxymethylearbonyl isostere] и успешно применяются при терапии таких заболеваний как СПИД, лейкоз, малярия. В обзоре приведены последние достижения в области дизайна и синтеза новых ингибиторов протеазы ВИЧ-1, вируса лейкоза человека HTLV-1 и плазмепсина, продуцируемого P. faleiparum. Япония, Dep. Med. Chem. Ctr. Front. Res. Med. Sci Kyoto Pharm. Univ., Kyoto. Библ. 22

ГРНТИ	34.25.19

ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ПРОТЕАЗЫ
АСПАРТИЛЬНЫЕ ПРОТЕАЗЫ
ИНГИБИТОРЫ
НОВЫЙ КЛАСС
ДИЗАЙН
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА
ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ВИРУС ЛЕЙКОЗА ЧЕЛОВЕКА

Доп.точки доступа:
Abdel-Rahman, Hamdy M.; Kimura, Tooru; Hidaka, Koushi; Kiso, Aiko; Nezami, Azin; Freire, Ernesto; Hayashi, Yohio; Kiso, Yoshiaki

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.10-04Т2.223

Design of inhibitors against HIV, HTLV-I, and Plasmodium falciparum aspartic proteases [Text] / Hamdy M. Abdel-Rahman [et al.] // Biol. Chem. - 2004. - Vol. 385, N 11. - P1035-1039 . - ISSN 1431-6730
Перевод заглавия: Дизайн ингибиторов аспартильных протеаз HIV, HTL V-1 и Plasmodium falciparum
Аннотация: В кратком обзоре обсуждаются данные о дизайне и синтезе нового класса ингибиторов аспартильных протеаз, структура которых имитирует переходное состояние, образующееся при гидролизе пептидных субстратов. Эти ингибиторы пептидомиметики содержат в P1 положении неприродную аминокислоту - аллофенилнорстатин и "изостер" гидроксиметилкарбонила [hydroxymethylearbonyl isostere] и успешно применяются при терапии таких заболеваний как СПИД, лейкоз, малярия. В обзоре приведены последние достижения в области дизайна и синтеза новых ингибиторов протеазы ВИЧ-1, вируса лейкоза человека HTLV-1 и плазмепсина, продуцируемого P. faleiparum. Япония, Dep. Med. Chem. Ctr. Front. Res. Med. Sci Kyoto Pharm. Univ., Kyoto. Библ. 22

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТЕАЗЫ
АСПАРТИЛЬНЫЕ ПРОТЕАЗЫ
ИНГИБИТОРЫ
НОВЫЙ КЛАСС
ДИЗАЙН
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА
ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ВИРУС ЛЕЙКОЗА ЧЕЛОВЕКА

Доп.точки доступа:
Abdel-Rahman, Hamdy M.; Kimura, Tooru; Hidaka, Koushi; Kiso, Aiko; Nezami, Azin; Freire, Ernesto; Hayashi, Yohio; Kiso, Yoshiaki

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI21) 05.12-04И2.90

Design of inhibitors against HIV, HTLV-I, and Plasmodium falciparum aspartic proteases [Text] / Hamdy M. Abdel-Rahman [et al.] // Biol. Chem. - 2004. - Vol. 385, N 11. - P1035-1039 . - ISSN 1431-6730
Перевод заглавия: Дизайн ингибиторов аспартильных протеаз HIV, HTL V-1 и Plasmodium falciparum
Аннотация: В кратком обзоре обсуждаются данные о дизайне и синтезе нового класса ингибиторов аспартильных протеаз, структура которых имитирует переходное состояние, образующееся при гидролизе пептидных субстратов. Эти ингибиторы пептидомиметики содержат в P1 положении неприродную аминокислоту - аллофенилнорстатин и "изостер" гидроксиметилкарбонила [hydroxymethylearbonyl isostere] и успешно применяются при терапии таких заболеваний как СПИД, лейкоз, малярия. В обзоре приведены последние достижения в области дизайна и синтеза новых ингибиторов протеазы ВИЧ-1, вируса лейкоза человека HTLV-1 и плазмепсина, продуцируемого P. faleiparum. Япония, Dep. Med. Chem. Ctr. Front. Res. Med. Sci Kyoto Pharm. Univ., Kyoto. Библ. 22

ГРНТИ	34.33.23

ВИНИТИ 341.33.23.15.15.07.02
Рубрики: ПРОТЕАЗЫ
АСПАРТИЛЬНЫЕ ПРОТЕАЗЫ
ИНГИБИТОРЫ
НОВЫЙ КЛАСС
ДИЗАЙН
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА
ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ВИРУС ЛЕЙКОЗА ЧЕЛОВЕКА

Доп.точки доступа:
Abdel-Rahman, Hamdy M.; Kimura, Tooru; Hidaka, Koushi; Kiso, Aiko; Nezami, Azin; Freire, Ernesto; Hayashi, Yohio; Kiso, Yoshiaki

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 89.08-04М1.44

Energetics of diphtheria toxin membrane insertion and translocation: calorimetric characterization of the acid pH induced transition [Text] / Glen Ramsay [et al.] // Biochemistry. - 1989. - Vol. 28, N 2. - P529-533 . - ISSN 0006-2960
Перевод заглавия: Энергетика встраивания дифтерийного токсина в мембраны и его транслокация: калориметрическая характеристика перехода, индуцируемого кислыми значениями рН
Аннотация: С помощью метода дифференциальной сканирующей калориметрии изучали конформационные переходы (КП) в молекуле дифтерийного токсина (ДТ) при кислых рН. КП при 37'ГРАДУС' происходит при рН 4,7 в р-рах низкой ионной силы и при рН 5,4 в среде с 0,2 М NaCl. При рН 8,0 КП наблюдался при 52'ГРАДУС' С в случае свободного ДТ и при 58'ГРАДУС' - в случае комплекса ДТ с динуклеотидом АфУф. Делается вывод, что связывание динуклеотида стабилизирует нативную конформацию ДТ. Исследуемый КП осуществляется в две стадии. Опытами с использованием т. н. А-фрагмента ДТ показано, что первая из этих стадий связана с разворачиванием А-фрагмента, а вторая - с разворачиванием В-фрагмента. Первая стадия КП является обратимой. Полученные рез-ты рассматриваются в свете современных представлений о мех-мах встраивания ДТ в клеточные мембраны и его последующей транслокации в цитозоль. Предполагается, что индуцируемый кислыми рН КП является одной из важнейших стадий в процессе проникновения молекул ДТ через мембраны. США, Dep. of Biol., Johns Hopkins Univ., Baltimore, MD 21218. Библ. 30.

ГРНТИ	34.19.17

ВИНИТИ 341.19.17.07.11
Рубрики: МЕМБРАНЫ
ТОКСИНЫ
ДИФТЕРИЙНЫЙ ТОКСИН
КОНФОРМАЦИОННЫЕ ПЕРЕХОДЫ
РН

Доп.точки доступа:
Ramsay, Glen; Montgomery, Diana; Berger, Dolores; Freire, Ernesto

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 90.04-04М1.162

Bradrick, Thomas D.
A high-sensitivity differential scanning calorimetric study of the interaction of melittin with dipalmiloylphosphatidylcholine fused unilamellar vesicles [Text] / Thomas D. Bradrick, Ernesto Freire, S. Georghiou // Biochim. et biophys. acta. Biomembranes. - 1989. - Vol. 982, N 1. - P94-102 . - ISSN 0005-2736
Перевод заглавия: Исследование методом высокочувствительной дифференциальной сканирующей калориметрии взаимодействия мелиттина со слившимися везикулами из дипальмитоилфосфатидилхолина
Аннотация: По профилю т-рного фазового перехода изучали взаимодействие мономерного (при низкой конц-ии соли) или тетрамерного (при высокой конц-ии соли) мелиттина (Мл) с однослойными слившимися везикулами из дипальмитоилфосфатидилхолина. Показано, что обе формы Мл устраняют "предпереход" при относительно высоком соотношении белка к липиду (R[i]=200), а при средних значениях R[i] Мл вызывает уширение профиля основного перехода и уменьшает энтальпию перехода. Авт. считают, что Мл хотя бы частично погружается в неполярную область бислоя. При низких значениях R[i] на профиле т-рных переходов липида заметны два пика, к-рые могли возникнуть либо из-за гетерогенности везикул, образовавшихся при вызванном Мл слиянии, либо при разделении липида на фазы. Обсуждена роль мономерного и тетрамерного Мл в фазовых переходах в липидах и в слиянии везикул. США, Georghiou S., Mol. Biophys. Lab., Dep. of Phys. Univ. of Tennessee, Knoxville, TN 37996-1200. Ил. 5. Библ. 43.

ГРНТИ	34.19.19

ВИНИТИ 341.19.19.09.17
Рубрики: ПУЗЫРЬКИ
ФОСФОЛИПИДЫ
ЛЕЦИТИН
МИЛИТТИН
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
ДИФФЕРЕНЦИАЛЬНАЯ СКАНИРУЮЩАЯ КАЛОРИМЕТРИЯ
ФАЗОВЫЕ ПЕРЕХОДЫ
ПРЕДПЕРЕХОД

Доп.точки доступа:
Freire, Ernesto; Georghiou, S.

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска