СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>A=Ebert, Bjarke$<.>)

Общее количество найденных документов : 20
Показаны документы с 1 по 20

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.12-04Т1.351

Ebert, Bjarke.
Ketobemidone, methadone and pethidine are non-competitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) antagonists in the rat cortex and spinal cord [Text] / Bjarke Ebert, Steen Andersen, Povl Krogsgaard-Larsen // Neurosci. Lett. - 1995. - Vol. 187, N 3. - P165-168 . - ISSN 0304-3940
Перевод заглавия: Кетобемидон, метадон и петидин являются неконкурентными антагонистами [рецепторов] N-метил-D-аспартата (NMDA) в коре и спинном мозге крыс
Аннотация: The opiate agonists, ketobemidone, methadone and pethidine, were evaluated as N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonists using the rat cortical wedge preparation and the neonatal rat spinal cord preparation for electrophysiological studies and [{3}H](RS)-5-methyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5, 10-imine ([{3}H]MK-801) binding experiments using rat forebrain homogenates. Ketobemidone, methadone and pethidine were inhibitors of [{3}H]MK-801 binding with K[i] values of 26 'мю'M, 0.85 'мю'M and 47 'мю'M, respectively. In the cortex, 1 mM ketobemidone and 1 mM methadone reduced NMDA responses, but not (RS)-2-amino-3-(3-hydroxy-5-methylisoxazol-4-yl)propionic acid (AMPA) or kainate responses in an use-dependent manner, whereas 1 mM pethidine was devoid of antagonist activity. In the spinal cord preparation, the activities of ketobemidone and methadone were weaker than in cortex. In contrast, pethidine was equipotent with ketobemidone in the spinal cord. These results suggest that ketobemidone and methadone may be useful therapeutic agents in conditions where a combined opiate agonist and NMDA antagonist treatment is desired. Дания, The Royal Danish Sch. of Pharmacy, DK-2100 Copenhagen O. Библ. 26

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.15
Рубрики: КЕТОБЕМИДОН
МЕТАДОН
ПЕТИДИН
РЕЦЕПТОРЫ* NMDA-
НЕКОНКУРЕНТНЫЙ АНТАГОНИЗМ
КОРА МОЗГА
СПИННОЙ МОЗГ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Andersen, Steen; Krogsgaard-Larsen, Povl

РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 95.12-04Т5.103

Ebert, Bjarke.
Ketobemidone, methadone and pethidine are non-competitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) antagonists in the rat cortex and spinal cord [Text] / Bjarke Ebert, Steen Andersen, Povl Krogsgaard-Larsen // Neurosci. Lett. - 1995. - Vol. 187, N 3. - P165-168 . - ISSN 0304-3940
Перевод заглавия: Кетобемидон, метадон и петидин являются неконкурентными антагонистами [рецепторов] N-метил-D-аспартата (NMDA) в коре и спинном мозге крыс
Аннотация: The opiate agonists, ketobemidone, methadone and pethidine, were evaluated as N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonists using the rat cortical wedge preparation and the neonatal rat spinal cord preparation for electrophysiological studies and [{3}H](RS)-5-methyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5, 10-imine ([{3}H]MK-801) binding experiments using rat forebrain homogenates. Ketobemidone, methadone and pethidine were inhibitors of [{3}H]MK-801 binding with K[i] values of 26 'мю'M, 0.85 'мю'M and 47 'мю'M, respectively. In the cortex, 1 mM ketobemidone and 1 mM methadone reduced NMDA responses, but not (RS)-2-amino-3-(3-hydroxy-5-methylisoxazol-4-yl)propionic acid (AMPA) or kainate responses in an use-dependent manner, whereas 1 mM pethidine was devoid of antagonist activity. In the spinal cord preparation, the activities of ketobemidone and methadone were weaker than in cortex. In contrast, pethidine was equipotent with ketobemidone in the spinal cord. These results suggest that ketobemidone and methadone may be useful therapeutic agents in conditions where a combined opiate agonist and NMDA antagonist treatment is desired. Дания, The Royal Danish Sch. of Pharmacy, DK-2100 Copenhagen O. Библ. 26

ГРНТИ	34.47.67

ВИНИТИ 341.47.67.11.11
Рубрики: КЕТОБЕМИДОН
МЕТАДОН
ПЕТИДИН
РЕЦЕПТОРЫ* NMDA-
НЕКОНКУРЕНТНЫЙ АНТАГОНИЗМ
КОРА МОЗГА
СПИННОЙ МОЗГ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Andersen, Steen; Krogsgaard-Larsen, Povl

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.05-04Т1.198

Annulated heterocyclic bioisosteres of norarecoline.Synthesis and molecular pharmacology at five recombinant human muscarinic acetylcholine receptors [Text] / Hans Brauner-Osborne [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 12. - P2188-2195 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Гетероциклические биоизостеры норареколина. Синтез и молекулярная фармакология на уровне пяти рекомбинантных мускариновых холинорецепторов
Аннотация: Проведен синтез серии О-алкилированных аналогов 5,6,7,8-тетрагидро-4H-изоксазоло[4,5-c]азепин-3-ола (I). Значения IC[50] ингибирования связывания [{3}H]хинуклидинилбензилата (II) с изолированными мембранам и коры мозга крыс составляли для O-метил-, O-этил-, O-изопропил- и O-пропаргил-I 0,01; 0,003; 0,011 и 0,0008 мкМ соотв. На основании сопоставления влияния синтезированных производных I на связывание II и [{3}H]оксотреморина-М показано, что их селективность по отношению к м[1]-холинорецепторам снижалась в ряду: O-изопропил-IO-этил-IO-пропаргил-IO-метил-I. В опытах на клетках NIH 3T3, трансфицированных кДНК для различных подтипов мускариновых рецепторов, показано, что у всех производных I, за исключением O-этил-I, рецепторная селективность изменялась в ряду: m2m4m1'='m3m5. Дания, The Royal Danish School of Pharmacy, DK-2100 Copenhagen. Библ. 49

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.02
Рубрики: НОРАРЕКОЛИН
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ БИОИЗОСТЕРЫ
СИНТЕЗ
МОЛЕКУЛЯРНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ * М-
СЕЛЕКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Brauner-Osborne, Hans; Ebert, Bjarke; Brann, Mark R.; Falch, Erik; Krogsgaard-Larsen, Povl

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.10-04Т1.282

N-methyl-D-aspartic acid receptor agonists: Resolution, absolute stereochemistry, and pharmacology of the enantiomers of 2-amino-2-(3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolyl)acetic acid [Text] / Ulf Madsen [et al.] // J. Med. Chem. - 1996. - Vol. 39, N 1. - P183-190 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Агонисты рецепторов N-метил-D-аспарагиновой кислоты: разделение, абсолютная стереохимия и фармакология энантиомеров 2-амино-2-(3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолил)уксусной кислоты
Аннотация: Разработан метод стереоселективного синтеза диастереомеров 2-амино-2-(3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолил)уксусной к-ты (I), являющейся избирательным агонистом рецепторов NMDA. Значения IC[50] ингибирования связывания [{3}]CPP для R- и S-энантиомеров I составляли 3,7 и 61 мкМ соотв. Не обнаружено влияния энантиомеров I на рецепторное связывание [{3}H]каиновой к-ты. На изолированных срезах коры мозга крыс показано, что значения EC[50] возбуждающего эффекта R- и S-I составляли 7,3 и 75 мкМ соотв. Дания, The Royal Danish Sch. of Pharmacy, DK-2100 Copenhagen. Библ. 42

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.39
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ* NMDA-
АГОНИСТЫ
КИСЛОТА 2-АМИНО-2-(3-ГИДРОКСИ-5-МЕТИЛ-4-ИЗОКСАЗОЛИЛ УКСУСНАЯ)
ДИАСТЕРЕОМЕРЫ
СВЯЗЫВАНИЕ
МЕТОД СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОГО СИНТЕЗА

Доп.точки доступа:
Madsen, Ulf; Frydenvang, Karla; Ebert, Bjarke; Johansen, Tommy N.; Brehm, Lotte; Krogsgaard-Larsen, Povl

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.08-04Т1.148

3-pyrazolone analogues of the 3-isoxazolol metabotropic excitatory amino acid receptor agonist homo-AMPA. Synthesis and pharmacological testing [Text] / Diane Zimmermann [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1999. - Vol. 34, N 11. - P967-976 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: 3-Пиразолоновые аналоги 3-изоксазолового агониста метаботропного рецептора возбуждающих аминокислот гомо-AMRA. Синтез и фармакологическая оценка
Аннотация: Проведен синтез 3-пиразолоновых бизостеров 'альфа'-аминоадипиновой к-ты, (RS)-2-амино-4-(1,2-дигидро-5-метил-3-оксо-3H-пиразол-4-ил)масляной к-ты (I) и (RS)-2-амино-4-(1,2-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-3H-пиразол-4 -ил)масляной к-ты (II). На изолированных срезах коры мозга крыс с использованием избирательных радиолигандов подтипов метаботропных глутаматных рецепторов показано, что I и II не обладали сродством к ионотропным глутаматным рецепторам и к подтипам метаботропных глутаматных рецепторов групп I, II и III. Дания, The Royal Danish School of Pharmacy, DK-2100 Copenhagen. Библ. 52

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.39
Рубрики: 3-ИЗОКСАЗОЛЫ
СИНТЕЗ
3-ПИРАЗОЛОНОВЫЕ АНАЛОГИ
ВОЗБУЖДАЮЩИЕ АМИНОКИСЛОТЫ
РЕЦЕПТОРЫ
СРОДСТВО

Доп.точки доступа:
Zimmermann, Diane; Janin, Yves Louis; Brehm, Lotte; Brauner-Osborne, Hans; Ebert, Bjarke; Norskov, Tommy; Madsen, Ulf; Krogsgaard-Larsen, Povl

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.03-04Т1.268

Resolution, absolute stereochemistry and molecular pharmacology of the enantiomers of ATPA [Text] / Tine B. Stensbol [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1999. - Vol. 380, N 2-3. - P153-162 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Разделение, абсолютная стереохимическая [конфигурация] и молекулярная фармакология энантиомеров ATPA
Аннотация: Методом хиральной хроматографии выделены (S)-(+)- и (R)-(-)-энантиомеры 2-амино-3-(5-трет-бутил-3-гидрокси-4-изоксазолил)пропионовой к-ты (I). В опытах на срезах мозга крыс показано, что (S)-I проявляла св-ва агониста рецепторов AMPA (EC[50]=23 мкМ). Значения EC[50] сродства (S)-I к GluR3, GluR4 и GluR1-рецепторам составляли 8, 8 и 22 мкМ соотв. Величина K[i] антагонизма (R)-I по отношению к каинатным рецепторам AMPA-подтипа составляла 33-75 мкМ. Обсуждена возможность использования энантиомеров I при изучении ионотропных глутаматных рецепторов не-NMDA-подтипов. Дания, The Royal Danish School of Pharmacy, DK-2100 Copenhagen. Библ. 37

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.39
Рубрики: ATPA
ЭНАНТИОМЕРЫ
AMPA
КАИНАТ
НЕ-NMDA-РЕЦЕПТОРЫ
КЛОНИРОВАНИЕ
СРЕЗЫ МОЗГА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Stensbol, Tine B.; Borre, Lars; Johansen, Tommy N.; Egebjerg, Jan; Madsen, Ulf; Ebert, Bjarke; Krogsgaard-Larsen, Povl

РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 03.04-04М3.120

Resolution, absolute stereochemistry and molecular pharmacology of the enantiomers of ATPA [Text] / Tine B. Stensbol [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1999. - Vol. 380, N 2-3. - P153-162 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Разделение, абсолютная стереохимическая [конфигурация] и молекулярная фармакология энантиомеров ATPA
Аннотация: Методом хиральной хроматографии выделены (S)-(+)- и (R)-(-)-энантиомеры 2-амино-3-(5-трет-бутил-3-гидрокси-4-изоксазолил)пропионовой к-ты (I). В опытах на срезах мозга крыс показано, что (S)-I проявляла св-ва агониста рецепторов AMPA (EC[50]=23 мкМ). Значения EC[50] сродства (S)-I к GluR3, GluR4 и GluR1-рецепторам составляли 8, 8 и 22 мкМ соотв. Величина K[i] антагонизма (R)-I по отношению к каинатным рецепторам AMPA-подтипа составляла 33-75 мкМ. Обсуждена возможность использования энантиомеров I при изучении ионотропных глутаматных рецепторов не-NMDA-подтипов. Дания, The Royal Danish School of Pharmacy, DK-2100 Copenhagen. Библ. 37

ГРНТИ	34.39.15

ВИНИТИ 341.39.15.25.11
Рубрики: ATPA
ЭНАНТИОМЕРЫ
AMPA
КАИНАТ
НЕ-NMDA-РЕЦЕПТОРЫ
КЛОНИРОВАНИЕ
СРЕЗЫ МОЗГА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Stensbol, Tine B.; Borre, Lars; Johansen, Tommy N.; Egebjerg, Jan; Madsen, Ulf; Ebert, Bjarke; Krogsgaard-Larsen, Povl

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.08-04Т1.289

Correlation of the expression of kainate receptor subtypes to responses evoked in cultured cortical and spinal cord neurones [Text] / Wei-Min Dai [et al.] // Brain Res. - 2002. - Vol. 926, N 1-2. - P94-107 . - ISSN 0006-8993
Перевод заглавия: Корреляция между экспрессией рецепторов каинтата разных подтипов и вызываемыми в культивируемых кортикальных или спинальных нейронах реакциями
Аннотация: В присутствии конканавалина A действие препарата GYKI 53655 на культивируемые кортикальные или спинальные нейроны подавляло вызываемую каинатом (КА) р-цию клеток (EC[50] составляла при этом соотв. 27 или 4 мкМ). В опытах на корковых или спинальных нейронах временная константа десенсибилизации ('тау'[des]) составляла соотв. 26,2 или 17 мсек. Относительное содержание мРНК рецепторов КА типа GluR5, Glur6 и GluR7 составляло соотв. 12, 33 и 54% в корковых нейронах или 38, 10 и 54% в нейронах спинного мозга, а относительное содержание рецепторов подтипов КА1 и КА2 составляло соотв. 12 и 88 или 19 и 79%. Наиболее вероятной в корковых нейронах является экспрессия GluR6/КА2-рецепторов, а в спинальных нейронах - GluR5/КА2-рецепторов. Дания, Univ. of Aarhus

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.39
Рубрики: ГЛУТАМАТНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ГЕТЕРОГЕННОСТЬ
КАИНАТ
КОНКАНАВАЛИН А
GYKI 53655
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
КОРКОВЫЕ НЕЙРОНЫ
СПИННОЙ МОЗГ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Dai, Wei-Min; Christensen, Kenneth V.; Egebjerg, Jan; Ebert, Bjarke; Lambert, John D.C.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 04.09-04М3.199

Correlation of the expression of kainate receptor subtypes to responses evoked in cultured cortical and spinal cord neurones [Text] / Wei-Min Dai [et al.] // Brain Res. - 2002. - Vol. 926, N 1-2. - P94-107 . - ISSN 0006-8993
Перевод заглавия: Корреляция между экспрессией рецепторов каинтата разных подтипов и вызываемыми в культивируемых кортикальных или спинальных нейронах реакциями
Аннотация: В присутствии конканавалина A действие препарата GYKI 53655 на культивируемые кортикальные или спинальные нейроны подавляло вызываемую каинатом (КА) р-цию клеток (EC[50] составляла при этом соотв. 27 или 4 мкМ). В опытах на корковых или спинальных нейронах временная константа десенсибилизации ('тау'[des]) составляла соотв. 26,2 или 17 мсек. Относительное содержание мРНК рецепторов КА типа GluR5, Glur6 и GluR7 составляло соотв. 12, 33 и 54% в корковых нейронах или 38, 10 и 54% в нейронах спинного мозга, а относительное содержание рецепторов подтипов КА1 и КА2 составляло соотв. 12 и 88 или 19 и 79%. Наиболее вероятной в корковых нейронах является экспрессия GluR6/КА2-рецепторов, а в спинальных нейронах - GluR5/КА2-рецепторов. Дания, Univ. of Aarhus

ГРНТИ	34.39.17

ВИНИТИ 341.39.17.09
Рубрики: ГЛУТАМАТНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ГЕТЕРОГЕННОСТЬ
КАИНАТ
КОНКАНАВАЛИН А
GYKI 53655
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
КОРКОВЫЕ НЕЙРОНЫ
СПИННОЙ МОЗГ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Dai, Wei-Min; Christensen, Kenneth V.; Egebjerg, Jan; Ebert, Bjarke; Lambert, John D.C.

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.10-04Т1.60

Corrigendum to "Activity of novel 4-PIOL analogues at human 'альфа'[1]'бета'[2]'гамма'[2s] GABA[A] receptors - correlation with hydrophobicity " [Eur.J.Pharmacol. 451 (2002) 125-132] [Text] / Martin Mortensen [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 2002. - Vol. 453, N 2-3. - P345-346 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Исправления к статье "Активность новых аналогов 4-PIOL по отношению к ГАМК[A]-рецепторам состава 'альфа'[1]'бета'[2]'гамма'{2s} - корреляция с гидрофобностью" (Eur. J. Pharmacol. 451 (2002) 125-132)
Аннотация: В связи с обнаруженными в опубликованной статье опечатками приводятся точные данные о связи показателя гидрофобности аналогов 4-PIOL(log P) со сродством к рецепторам ГАМК[А] субъединичного состава 'альфа'[1]'бета'[2]'гамма'[2s], экспрессированным в ооцитах Xenopus. Дания, The Royal Danish Sch. of Pharmacy, DK-2100 Copenhagen

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: ГАМК[А]-РЕЦЕПТОРЫ
КОРРЕЛЯЦИЯ "ГИДРОФОБНОСТЬ-СРОДСТВО"
ИСПРАВЛЕНИЕ ОПЕЧАТКОВ

Доп.точки доступа:
Mortensen, Martin; Frolund, Bente; Jorgensen, Anne T.; Liljefors, Tommy; Krogsgaard-Larsen, Povi; Ebert, Bjarke

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.11-04Т1.169

Activity of novel 4-PIOL analogues at human 'альфа'[1]'бета'[2]'гамма'[2s] GABA[A] receptors-correlation with hydrophobicity [Text] / Martin Mortensen [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 2002. - Vol. 451, N 2. - P125-132 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Активность новых аналогов 4-PIOL в отношении 'альфа'[1]'бета'[2]'гамма'[2s]-ГАМК[A]-рецепторов - корреляция с гидрофобностью
Аннотация: Электрофизиологическими методами изучено влияние новых аналогов 5-(4-пиперидил)-3-изоксазолола(4-PIOL), содержащих заместителя в 4-м положении 3-изоксазололового кольца, на ГАМК[A]-рецепторы человека с субъединичным составом 'альфа'[1]'бета'[2]'гамма'[2S], экспрессированные в ооцитах Xenopus. Метильный и этильный производные 4-PIOL характеризовались как частичные агонисты в связи с тем, что лоразепам усиливал их эффект, а конкурентный антагонист SR 95531 - снижал его. При введении в структуру 4-PIOL более крупных заместителей были получены чистые конкурентные антагонисты ГАМК[A]-рецептора. Выявлена положительная линейная корреляция между липофильностью заместителей и их сродством как антагонистов. Полученные данные свидетельствуют о наличии в структуре ГАМК[A]-рецептора гидрофобного связывающего кармана вблизи сайта узнавания лиганда. Дания, The Royal Danish Sch. of Pharmacy, DK-2100 Copenhagen

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: ГАМК[H]-РЕЦЕПТОРЫ
4-PIOL ПРОИЗВОДНЫЕ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
ЛИПОФИЛЬНОСТЬ
ООЦИТЫ XENOPUS

Доп.точки доступа:
Mortensen, Martin; Frolund, Bente; Jorgensen, Anne T.; Liljefors, Tommy; Krogsgaard-Larsen, Povl; Ebert, Bjarke

12.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 08.07-04Т1.189

A tetrazolyl-substituted subtype-selective AMPA receptor agonist [Text] / Stine B. Vogensen [et al.] // J. Med. Chem. - 2007. - Vol. 50, N 10. - P2408-2414 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Тетразолилзамещенный избирательный агонист АМРА-рецепторов

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.39
Рубрики: AMPA-РЕЦЕПТОРЫ
АГОНИСТЫ
ТЕТРАЗОЛИЛЗАМЕЩЕННОЕ СОЕДИНЕНИЕ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ ПРОФИЛЬ
РЕНТГЕНОСТРУКТУРНЫЙ АНАЛИЗ

Доп.точки доступа:
Vogensen, Stine B.; Frydenvang, Karla; Greenwood, Jeremy R.; Postorino, Giovanna; Nielsen, Birgitte; Pickering, Darryl S.; Ebert, Bjarke; Bolcho, Ulrik; Egebjerg, Jan; Gajhede, Michael; Kastrup, Jette S.

13.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 08.10-04Т5.142

The 'дельта' subunit of 'гамма'-aminobutyric acid type A receptors does not confer sensitivity to low concentrations of ethanol [Text] / Cecilia M. Borghese [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2006. - Vol. 316, N 3. - P1360-1368 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: 'дельта'-субъединицы рецепторов типа А гамма-аминомасляной кислоты не проявляют чувствительности к низким концентрациям этанола
Аннотация: Исследовали влияние этанола в низких и высоких концентрациях на функциональную активность подтипов 'альфа'-, 'бета'-, 'гамма'- и 'дельта'-ГАМК А рецепторов крысы и человека. Подтипы ГАМК А рецепторов крысы были экспрессированы в ооцитах лягушек Xenopus, подтипы человека - в фибробластах линии L(tk). Использовали нативные подтипы ГАМК А рецепторов в гранулярных клетках зубчатого отдела гиппокампа, выделенных у взрослых мышей. Исследования проводили с использованием электрофизиологических методов. Исследуемые вещества перфузировали в клеточную среду, содержащую изучаемые подтипы ГАМК А рецепторов. Во всех случаях подтипы 'альфа'[4]'бета'[3]'дельта' ГАМК А рецепторов были чувствительны только к высоким концентрациям этанола (100 мМ в ооцитах и 300 мМ в фибробластах). Из 3 изученных комбинаций подтипов рецепторов комбинация 'альфа'[4]/'бета'[3] была наиболее чувствительна к этанолу, изофлюрану и 5'альфа'-прегнан-3'альфа',21-диол-20-ону (THDOC). Комбинации 'альфа'[4]'бета'[3]'дельта' и 'альфа'[4]'бета'[3]'гамма'[2S] были наиболее сходны по чувствительности к исследуемым веществам, но 'альфа'[4]'бета'[3]'дельта' были более чувствительны к ГАМК, THDOC и лантану, чем комбинация 'альфа'[4]'бета'[3]'гамма'[2S]. Этанол в количестве 30 мМ не изменял уровень электрической активности в гранулярных клетках зубчатой области гиппокампа, обусловленной подтипами ГАМК А рецепторов. Следовательно, чувствительность 'альфа'[4]'бета'[3]'дельта' подтипов ГАМК А рецепторов к низким дозам этанола не выявлена. Делают заключение, что в формировании чувствительности к низким дозам этанола 'дельта' подтипа ГАМК А рецепторов могут принимать участие неоднозначные факторы. США, The Univ. of Texas at Austin, Austin, Texas. Ил. 6. Библ. 40

ГРНТИ	34.47.67

ВИНИТИ 341.47.67.13.02
Рубрики: ЭТАНОЛ
ГАМК-РЕЦЕПТОРЫ
СУБЪЕДИНИЦЫ
ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Borghese, Cecilia M.; Storustovu, Signe i; Ebert, Bjarke; Herd, Murray B.; Belelli, Delia; Lambert, Jeremy J.; Marshall, George; Wafford, Keith A.; Harris, R.Adron

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 09.06-04Т1.117

Storustovu, Signe I.
Pharmacological characterization of agonists at 'дельта'-containing GABA[A] receptors: Functional selectivity for extrasynaptic receptors is dependent on the absence of 'гамма'[2] [Text] / Signe I. Storustovu, Bjarke Ebert // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2006. - Vol. 316, N 3. - P1351-1359 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Фармакологическая характеристика агонистов, [взаимодействующих с] содержащими 'дельта'-[субъединицу] ГАМК[A]-рецепторами: функциональная селективность внесинаптических рецепторов зависит от отсутствия 'гамма'[2]-[субъединицы]
Аннотация: При воздействии ГАМК на ооциты Xenopus, экспрессирующие 'бета'[3]'дельта'- или 'альфа'[4]'дельта'-субъединицы ГАМК[А]-рецептора величина I[макс] трансмембранного тока достигала в среднем 314 и 103 нА соотв. В присутствии ГАМК в конц-ии EC[50] величина IC[50] ингибиторного эффекта Zn{2+} на 'альфа'[4]'бета'[3]- и 'альфа'[4]'бета'[3]'дельта'-рецепторы составляла 0,062 и 5,3 мкМ соотв. Значение EC[50] индукции трансмембранного тока в ооцитах, экспрессирующих 'альфа'[4]'бета'[3]'дельта'-рецепторы, для агонистов 4,5,6,7-тетрагидроизоксазол[5,4-с]пиридин-3-ола, ГАМК и пиперидин-4-сульфоновой к-ты составляли 51,8, 2,28 и 11,7 мкМ соотв. Аналогичные данные получены для ооцитов, экспрессирующих 'альфа'[4]'бета'[3]-рецепторы. Считают, что присутствие 'дельта'-субъединицы в рецепторных комплексах не оказывает существенного влияния на их чувствительность к агонистам. Полученные данные сопоставлены с литературными материалами о роли 'гамма'[2]-субъединицы в составе рецепторного комплекса в нарушении его функциональной селективности. Дания, H. Lundbeck A/S, DK-2500 Valby. Ил. 7. Табл. 5. Библ. 40

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: ГАМК-РЕЦЕПТОРЫ
СУБЪЕДИНИЧНЫЙ СОСТАВ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
ООЦИТЫ XENOPUS

Доп.точки доступа:
Ebert, Bjarke

15.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 09.12-04М3.132

Storustovu, Signe I.
Pharmacological characterization of agonists at 'дельта'-containing GABA[A] receptors: Functional selectivity for extrasynaptic receptors is dependent on the absence of 'гамма'[2] [Text] / Signe I. Storustovu, Bjarke Ebert // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2006. - Vol. 316, N 3. - P1351-1359 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Фармакологическая характеристика агонистов, [взаимодействующих с] содержащими 'дельта'-[субъединицу] ГАМК[A]-рецепторами: функциональная селективность внесинаптических рецепторов зависит от отсутствия 'гамма'[2]-[субъединицы]
Аннотация: При воздействии ГАМК на ооциты Xenopus, экспрессирующие 'бета'[3]'дельта'- или 'альфа'[4]'дельта'-субъединицы ГАМК[А]-рецептора величина I[макс] трансмембранного тока достигала в среднем 314 и 103 нА соотв. В присутствии ГАМК в конц-ии EC[50] величина IC[50] ингибиторного эффекта Zn{2+} на 'альфа'[4]'бета'[3]- и 'альфа'[4]'бета'[3]'дельта'-рецепторы составляла 0,062 и 5,3 мкМ соотв. Значение EC[50] индукции трансмембранного тока в ооцитах, экспрессирующих 'альфа'[4]'бета'[3]'дельта'-рецепторы, для агонистов 4,5,6,7-тетрагидроизоксазол[5,4-с]пиридин-3-ола, ГАМК и пиперидин-4-сульфоновой к-ты составляли 51,8, 2,28 и 11,7 мкМ соотв. Аналогичные данные получены для ооцитов, экспрессирующих 'альфа'[4]'бета'[3]-рецепторы. Считают, что присутствие 'дельта'-субъединицы в рецепторных комплексах не оказывает существенного влияния на их чувствительность к агонистам. Полученные данные сопоставлены с литературными материалами о роли 'гамма'[2]-субъединицы в составе рецепторного комплекса в нарушении его функциональной селективности. Дания, H. Lundbeck A/S, DK-2500 Valby. Ил. 7. Табл. 5. Библ. 40

ГРНТИ	34.39.15

ВИНИТИ 341.39.15.25.11
Рубрики: ГАМК-РЕЦЕПТОРЫ
СУБЪЕДИНИЧНЫЙ СОСТАВ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
ООЦИТЫ XENOPUS

Доп.точки доступа:
Ebert, Bjarke

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 12.06-04М3.106

Distinct activities of GABA agonists at synaptic- and extrasynaptic-type GABA[A] receptors [Text] / Martin Mortensen [et al.] // J. Physiol. - 2010. - Vol. 588, N 8. - P1251-1268
Перевод заглавия: Различия активности агонистов ГАМК в отношении ГАМК[A]-рецепторов синаптического и внесинаптического типов
Аннотация: Объектом исследования служили фибробласты мыши линии L-tk, экспрессирующие синаптические рецепторы ГАМК[A] человека-'альфа'1'бета'3'гамма'2 и 'альфа'4'бета'3'гамма'2 и внесинаптические рецепторы 'альфа'4'бета''дельта'. Электрофизиологическими методами показано, что в отношении внесинаптических рецепторов ГАМК[A]-агонисты, мусцимол (I) и 4,5,6,7-тетрагидроизоксазол[5,4-с]пиридин-3(2Н)-он (II), проявляли в различной степени св-ва суперагонистов. Эффект II в высокой конц-ии был обусловлен увеличением продолжительности нахождения рецепторного канала в открытом положении. Показано, что I вызывал снижение десенситизации внесинаптических рецепторов. Обсуждены особенности воздействия I и II на рецепторы ГАМК[A] синаптического и внесинаптического типов в сопоставлении с природным нейромедиатором ГАМК. Великобритания, Univ. College London, London WC1E 6BT

ГРНТИ	34.39.15

ВИНИТИ 341.39.15.25.11
Рубрики: ГАМК
СИНАПТИЧЕСКИЕ РЕЦЕПТОРЫ
МУСЦИМОЛ
ФИБРОБЛАСТЫ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Mortensen, Martin; Ebert, Bjarke; Wafford, Keith; Smart, Trevor G.

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.09-04Т1.323

NMDA receptor agonists derived from ibotenic acid. Preparation, neuroexcitation and neurotoxicity [Text] / Ulf Madsen [et al.] // Eur. J. Pharmacol. Mol. Pharmacol. Sect. - 1990. - Vol. 189, N 6. - P381-391 . - ISSN 0922-4106
Перевод заглавия: Агонисты рецепторов NMDA, полученные из иботеновой кислоты. Получение, возбуждение нервной системы и нейротоксичность
Аннотация: Описывают синтез производных (RS)-2-амино-2-(3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-ил)уксусной к-ты (I) и (RS)-2амино-3-(3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-ил)пропионовой к-ты (II), являющихся производными иботеновой к-ты. На изолир. мембранной фракции коры мозга крыс значения IC[5][0] ингибирования связывания {3}H-CPP составляли для NMDA, I, N-метил-I и N,N-диметил-I 35; 4,5; 18,3 и 100 мкМ соотв.; IC[5][0] для II, N-метил-II и N,N-диметил-II составляли 100 мкМ. На срезах коры мозга крыс значения DE[5][0] деполяризующего эффекта I, N-метил-I, N,N-диметил-I, составляли 12 и 70 мкМ и 10 мМ соотв., а соответствующие величины для II, Nметил-II и N,N-диметил-II - 5 мкМ, 2 мМ и 10 мМ соотв. Введение в/ж наркотизир. крысам I приводило к развитию судорог и к резкому снижению активности глутаматдекарбоксилазы в стриатуме при дозе '='7 нмоль. Введение СРР в дозе 150 нмоль совместно с I не предотвращало развития нейротосич. эффектов. Делают вывод об отсутствии корреляции между возбуждающей активность и нейротоксичностью изученных агонистов рецепторов NMDA. Дания, Royal Danish Sch. of Pharmacy, Copenhagen. Библ. 42.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.39
Рубрики: КИСЛОТА ИБОТЕНОВАЯ
ПРОИЗВОДНЫЕ
КОРА ГОЛОВНОГО МОЗГА
NMDA-РЕЦЕПТОРЫ
НЕЙРОТОКСИЧНОСТЬ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Madsen, Ulf; Ferkany, John W.; Jones, Bruce E.; Ebert, Bjarke; Johansen, Tommy N.; Holm, Tina; Krogsgaard-Larsen, Povl

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.10-04Т1.283

Novel class of amino acid antagonists at non-N-methyl-D-aspartic acid excitatory amino acid receptors. Synthesis, in vitro and in vivo pharmacology, and neuroprotection [Text] / Povl Krogsgaarud-Larsen [et al.] // J. Med. Chem. - 1991. - Vol. 34, N 1. - P123-130 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Новый класс антагонистов возбуждающих аминокислот не-NMDA-типа. Синтез, фармакология in vitro, in vivo и нейропротекторное действие
Аннотация: Синтезированы производные 2-амино-3-(3-гидрокси-5метилизоксазол-4-ил)пропионовой к-ты (I), обладающие св-вами антагонистов рецепторов возбуждающих аминокислот. Отобранные из них в-ва 7 и 14 не обладали сродством к различным участкам NMDA-рецептора, но угнетали связывание [{3}H]-I (IG[5][0] 90 и 29 мкМ соответственно). В-ва 7 и 14 не угнетали высокоаффинное связывание каината. В срезах коры мозга крыс в-во 7 угнетало возбуждение, вызываемое I, в-во 14 довольно избирательно угнетало р-ции на каинат. Ответы на NMDA существенно не угнетались. В-ва 7 и 14 подавляли р-ции на I и каинат нейронов спинного мозга, тогда как р-ции на квисквалат ослаблялись в меньшей степени. В-ва 7 и 14 ослабляли нейротоксич. эффект каината, в стриатуме, а эффект I ослаблялся только в-вом 7. Эффект NMDA-агониста хинолиновой к-ты не устранялся. Заключают, что в коре в-ва 7 и 14 проявляются свойства достаточно избират. антагонистов рецепторов АМРА и каината, соответственно. Дания, The Royal Danish Sch. of Pharmacy, DK-2100 Copenhagen. Библ. 55.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.39
Рубрики: NMDA
АНТАГОНИСТЫ
СИНТЕЗ
ФАРМАКОЛОГИЯ

Доп.точки доступа:
Krogsgaarud-Larsen, Povl; Ferkany, John W.; Nielsen, Elsebet O.; Madsen, Ulf; Ebert, Bjarke; Johansen, Jorgen S.; Diemer, Nils H.; Bruhn, Torben; Beattie, David T.; Curtis, David R.

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.03-04Т1.272

Ebert, Bjarke.
Identification of a novel NMDA receptor in rat cerebellum [Text] / Bjarke Ebert, Erik H. F. Wong, Povl Krogsgaard-Larsen // Eur. J. Pharmacol. Mol. Pharmacol. Sec. - 1991. - Vol. 208, N 1. - P49-52 . - ISSN 0922-4106
Перевод заглавия: Идентификация новых NMDA-рецепторов в мозжечке крыс
Аннотация: В опытах на изолир. синаптических мембранах мозжечка крыс определяли участки связывания (УС) неконкурентного антагониста NMDA-рецепторов [{3}H]МК-801 (I; 10,11дигидро-5-метил-5Н-дибензо[a, d]циклогептен-5,10-имин). Плотность этих УС (В[m][a][x]) I (0,61 пмоль/мг белка) была ниже, чем В[m][a][x] I в переднем мозге (0,81-2,96 пмоль/мг белка). Величина К[d] I в мембранах мозжечка была значительно выше, чем в переднем мозге (37,7 и 1,53- 1,82 нМ соотв.). В присутствии L-глутаминовой к-ты (30 мкМ) и глицина (1 мкМ) связывание I повышалось. Считают, что МС I в мозжечке крыс значительно отличаются от МС I в коре головного мозга; по-видимому, эти МС I представляют новую популяцию NMDA-рецепторов. Великобритания, MSD Neurosci. Res. Centre, Harlow, Essex CM20 2QR. Библ. 23.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.39
Рубрики: МК-801
РЕЦЕПТОРЫ NMDA
МОЗЖЕЧОК
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Wong, Erik H.F.; Krogsgaard-Larsen, Povl

20.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.08-04Т1.230П

NMDA receptor agonists: relationships between structure and biological activity [Text] / Bjarke Ebert [et al.] // Neuroreceptor Mech. Brain. - New. York, London, 1991. - P483-487 . - ISBN 0-306-43821-6
Перевод заглавия: Агонисты рецепторов NMDA: связь между структурой и биологической активностью
Аннотация: Обзор. Кратко рассматривают участие L-аспартата и Lглутамата в генезе нейродегенеративных расстройств (эпилептич. статус, хорея Гентингтона, б-нь Альцгеймера и др.). Обсуждены представления о гетерогенности рецепторов (Рц) возбуждающих аминок-т и их избират. лигандах. Приведены данные о фармакол. профиле производных пиперидиндикарбоновых к-т как агонистов или антагонистов Рц NMDA. Приведены собств. данные о синтезе и исследовании аналогов иботеновой к-ты - стабильных и специфических агонистов Рц NMDA. Дания, The Royal Danish Sch. of Pharmacy DK-2100 Copenhagen. Библ. 18.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.39
Рубрики: ВОЗБУЖДАЮЩИЕ АМИНОКИСЛОТЫ
NMDA-РЕЦЕПТОРЫ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 18

Доп.точки доступа:
Ebert, Bjarke; Madsen, Ulf; Johansen, Tommy Norskov; Krogsgaard-Larsen, Povl

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска