Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=УСТОЙЧИВОСТЬ К ИНГИБИТОРАМ<.>)
Общее количество найденных документов : 11
Показаны документы с 1 по 11
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 99.02-04Б1.92

   
    Structure of a G48H mutant of HIV-1 protease explains how glycine-48 replacements produce mutants resistant to inhibitor drugs [Text] / Lin Hong [et al.] // FEBS Lett. - 1997. - Vol. 420, N 1. - P11-16 . - ISSN 0014-5793
Перевод заглавия: Структура мутанта G48H протеазы ВИЧ-1 объясняет, как замещение Gly48 приводит к появлению устойчивости к лекарствам ингибиторного действия
Аннотация: Описана кристаллическая структура с разрешением 2,8 A комплекса мутанта G48H протеазы ВИЧ-1 с пептидным ингибитором U-89360E. Сравнение со структурой комплекса протеазы дикого типа показало, что замена стабилизировала ван-дер-ваальсовы контакты между боковыми группами остатков в положении 48 и Phe53, а также между His48 и подцентрами P[2]{.} и P[3]{.} ингибитора. У мутанта область "крышки" активного центра, содержащая остаток 48, менее подвижна, чем в белке дикого типа. Модель устойчивого к саквинавиру мутанта G48V в комплексе с саквинавиром напоминает кристаллическую структуру G48H. Энергетические расчеты подтвердили сходство взаимодействий His48 и Val48. США, Prot. Studies Progr., Oklahoma Med. Res. Fdn., Oklahoma City, OK 73104. Библ. 27
ГРНТИ  
34.25.17
ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: ПРОТЕАЗА
МУТАНТНАЯ ФОРМА G48H
ПЕПТИДНЫЙ ИНГИБИТОР U-89360E
КОМПЛЕКС
КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА
УСТОЙЧИВОСТЬ К ИНГИБИТОРАМ
ВИЧ-1

Доп.точки доступа:
Hong, Lin; Zhang, Xue-Jun; Foundling, Steve; Hartsuck, Jean Ann; Tang, Jordan

2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 01.07-04М4.9

   
    A mutant form of human protein farnesyltransferase exhibits increased resistance to farnesyltransferase inhibitors [Text] / Villar Keith Del [et al.] // J. Biol. Chem. - 1999. - Vol. 274, N 38. - P27010-27017 . - ISSN 0021-9258
Перевод заглавия: Мутантная форма протеинфарнезилтрансферазы проявляет повышенную устойчивость к ингибиторам фарнезилтрансферазы
Аннотация: Описаны кинетические свойства мутантной формы протеинфарнезилтрансферазы Tyr361Leu. Найдено, что мутант сохраняет активность к субстратам с C-концевыми фрагментами Cys-Ile-Ile-Ser и Cys-Ile-Ile-Leu. Кроме того, мутант Tyr361Leu проявляет активность к белкам Ha-Ras и Cdc42Hs. Замена в ферменте Tyr361 на Leu приводит к резкому повышению устойчивости к ряду ингибиторов. Если значения IC[50] для трициклических ингибиторов SCH44342 и SCH56582 у нативной протеинфарнезилтрансферазы равны 2,5 и 1,4 мкМ, то у мутанта Tyr361Leu они повышаются до 600 и 'ЭКВИВ'10 000 мкМ соответственно. США, Dep. Microbiol. Mol. Genetics, Mol. Biol. Inst., UCLA, Los Angeles, CA 90095-1489. Библ. 41
ГРНТИ  
34.39.41
ВИНИТИ 341.39.41.07.02
Рубрики: ПРОТЕИНФАРНЕЗИЛТРАНСФЕРАЗА
МУТАНТНАЯ ФОРМА TYR361LEU
КИНЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
СУБСТРАТНАЯ СПЕЦИФИЧНОСТЬ
УСТОЙЧИВОСТЬ К ИНГИБИТОРАМ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Del, Villar Keith; Urano, Jun; Guo, Lea; Tamanoi, Fuyuhiko

3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 03.05-04М3.192

   
    Crystal structure reveals basis for the inhibitor resistance of human brain trypsin [Text] / Gergely Katona [et al.] // J. Mol. Biol. - 2002. - Vol. 315, N 5. - P1209-1218 . - ISSN 0022-2836
Перевод заглавия: Кристаллическая структура выявляет основы устойчивости трипсина мозга человека к ингибиторам
Аннотация: Тяжелые нейродегенеративные заболевания мозга, как болезнь Альцгеймера, тесно связаны с протеолитической активностью в мозге. Такие протеазы мозга, как трипсин IV (T-4) человека, вероятно участвуют в патогенезе этих заболеваний. Это подтверждено исследованием амилоида, образованного в мозгу трансгенных мышей, экспрессирующих Т-4 человека. Т-4 человека устойчив ко всем исследованным природным полипептидным ингибиторам. Было предположено, что такая устойчивость связана с замещением G193R в Т-4 по сравнению с другими трипсинами. С разрешением 1,7 A (R=20,3%; код в PDB 1H4W) определена кристаллическая структура комплекса Т-4 человека с ингибитором бензамидином. Общая укладка Т-4 близка к укладке трипсина I человека (среднеквадратичные отключения атомов C'альфа' 0,5 A). Боковая группа Arg193 имеет вытянутую конформацию и заполняет подцентр S2'. Вокруг первичного кармана специфичности сгруппировано необычайно много положительных зарядов, в т. ч. и Arg193. Эти особенности структуры составляют структурные основы повышенной устойчивости к ингибиторам и ограничения субстратной специфичности Т-4. Венгрия, Eotvos Lorand Univ., Dep. Biochem., 1088 Budapest. Библ. 39
ГРНТИ  
34.39.15
ВИНИТИ 341.39.15.37.17.13
Рубрики: ТРИПСИН IV
МУТАНТ G193R
БЕНЗАМИДИН
КОМПЛЕКС
КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА
УСТОЙЧИВОСТЬ К ИНГИБИТОРАМ
СТРУКТУРНАЯ ОСНОВА
БОЛЕЗНЬ АЛЬЦГЕЙМЕРА
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Katona, Gergely; Berglund, Gunnar I.; Hajdu, Janos; Graf, Laszlo; Szilagyi, Laszlo

4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.04-04Т2.226

    Draghici, Sorin.
    Predicting HIV drug resistance with neural networks [Text] / Sorin Draghici, R.Brian Potter // Bioinformatics. - 2003. - Vol. 19, N 1. - P98-107 . - ISSN 1367-4803
Перевод заглавия: Прогнозирование с помощью нейронных сетей устойчивости (протеазы) ВИЧ к лекарственным средствам
Аннотация: Оценивали устойчивость протеазы ВИЧ к ингибиторам индинавиру и саквинавиру. Классификатор с применением информации о структуре протеазы ВИЧ позволил правильно классифицировать ранее неизученные мутанты с точностью 60-70%. Множественные сети комбинировали в различные системы выбора. Наилучшая комбинация обеспечила точность 85% в отношении ранее неисследованных вирусов, тогда как рандомизированный классификатор обеспечивает точность 33%. США, Dep. Computer Sci., Wayne State Univ. Detroit MI 48202. Контакт - Sorin Draghici: sod@cs.wayne.edu. Библ. 21
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТЕАЗА ВИЧ
МУТАНТЫ
УСТОЙЧИВОСТЬ К ИНГИБИТОРАМ
ПРОГНОЗИРОВАНИЕ
НЕЙРОННЫЕ СЕТИ
КЛАССИФИКАТОР
АДРЕС ЭЛЕКТРОННОЙ ПОЧТЫ

Доп.точки доступа:
Potter, R.Brian

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI38) 04.04-04А3.3

    Draghici, Sorin.
    Predicting HIV drug resistance with neural networks [Text] / Sorin Draghici, R.Brian Potter // Bioinformatics. - 2003. - Vol. 19, N 1. - P98-107 . - ISSN 1367-4803
Перевод заглавия: Прогнозирование с помощью нейронных сетей устойчивости (протеазы) ВИЧ к лекарственным средствам
Аннотация: Оценивали устойчивость протеазы ВИЧ к ингибиторам индинавиру и саквинавиру. Классификатор с применением информации о структуре протеазы ВИЧ позволил правильно классифицировать ранее неизученные мутанты с точностью 60-70%. Множественные сети комбинировали в различные системы выбора. Наилучшая комбинация обеспечила точность 85% в отношении ранее неисследованных вирусов, тогда как рандомизированный классификатор обеспечивает точность 33%. США, Dep. Computer Sci., Wayne State Univ. Detroit MI 48202. Контакт - Sorin Draghici: sod@cs.wayne.edu. Библ. 21
ГРНТИ  
34.55.15
ВИНИТИ 341.55.15.09
Рубрики: ПРОТЕАЗА ВИЧ
МУТАНТЫ
УСТОЙЧИВОСТЬ К ИНГИБИТОРАМ
ПРОГНОЗИРОВАНИЕ
НЕЙРОННЫЕ СЕТИ
КЛАССИФИКАТОР
АДРЕС ЭЛЕКТРОННОЙ ПОЧТЫ

Доп.точки доступа:
Potter, R.Brian

6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 04.09-04Я6.253

    Makarov, Alexander A.
    Cytotoxic ribonucleases: Molecular weapons and their targets [Text] / Alexander A. Makarov, Olga N. Ilinskaya // FEBS Lett. - 2003. - Vol. 540, N 1-3. - P15-20 . - ISSN 0014-5793
Перевод заглавия: Цитотоксичные рибонуклеазы: молекулярное оружие и его мишени
Аннотация: Краткий обзор. Рассмотрены факторы, определяющие цитотоксичность РНКаз: каталитическая активность, устойчивость к природным ингибиторам, стабильность, эффективность интернализации, которая определяется положительным зарядом на молекуле и взаимодействием с клеточными мембранами. Обсуждаются вопросы клеточных мишеней и молекулярных детерминант РНКаз, определяющих их цитотоксичность. Россия, Engelhardt Inst. Mol. Biol., Russian Acad. Sci., 119991 Moscow. Библ. 54
ГРНТИ  
34.19.23
ВИНИТИ 341.19.23.09
Рубрики: РИБОНУКЛЕАЗЫ
ЦИТОТОКСИЧНЫЕ ФЕРМЕНТЫ
КАТАЛИТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
СТАБИЛЬНОСТЬ
УСТОЙЧИВОСТЬ К ИНГИБИТОРАМ
КЛЕТОЧНЫЕ МИШЕНИ
МОЛЕКУЛЯРНЫЕ ДЕТЕРМИНАНТЫ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 54

Доп.точки доступа:
Ilinskaya, Olga N.

7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 07.07-04Б1.28

   
    Molecular dynamics simulations of HIV-1 protease suggest different mechanisms contributing to drug resistant [Text] / Florian Wartha [et al.] // J. Chem. Theory and Comput. - 2005. - Vol. 1, N 2. - P315-324 . - ISSN 1549-9618
Перевод заглавия: Расчеты молекулярной динамики протеазы ВИЧ-1 говорят о существовании различных механизмов устойчивости к лекарствам
Аннотация: Главной проблемой антиретровирусного лечения инфекции ВИЧ ингибиторами протеазы (П) является появление устойчивости к ингибиторам в результате различных мутаций в молекуле П. Методом молекулярной динамики исследовали мутанты по активному центру (D30N) и вне активного центра (N88S) П ВИЧ-1, которые придают устойчивость к ингибиторам протеазы нельфинавиру (НФ) и ампренавиру. Приемлемым объяснением устойчивости мутанта D30N к НФ является снижение энергии связывания ингибитора. Мутация же N88S незначительно изменяет энергию связывания. Структурный анализ П ВИЧ с одним или несколькими лигандами показал, что мутант N88S имеет значительно измененную картину H-связей, по сравнению со свободной или связавшей НФ П дикого типа. Так, в частности, Asp30 чаще образует H-связь с Ser88 в свободном мутанте, что влияет на взаимодействие НФ с Asp30. Эти результаты показали, что в устойчивость к ингибиторам мутантов по активному центру и вне его вносят вклад различные механизмы. Предполагается, что в случае мутанта N88S устойчивость появляется вследствие сдвига структурного равновесия в сторону П, свободный от лиганда. Германия, Abt. Bioinformatik, Inst. Biochem., Emil-Fischer-Zentrum, Friedrich-Alexander-Univ. Erlangen-Nurmberg, 91054 Erlangen
ГРНТИ  
34.25.17
ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: ПРОТЕАЗА ВИЧ-1
МУТАНТЫ D30N И N88S
УСТОЙЧИВОСТЬ К ИНГИБИТОРАМ
ИЗУЧЕНИЯ МЕХАНИЗМА
МОЛЕКУЛЯРНАЯ ДИНАМИКА
ПЕЛЬФИНАВИР
ЭНЕРГИЯ СВЯЗЫВАНИЯ

Доп.точки доступа:
Wartha, Florian; Horn, Anselm H.C.; Meiselbach, Heike; Sticht, Heinrich

8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI12) 12.07-04Б2.172

   
    Функциональный анализ гена drgA цианобактерии Synechocystis sp. PCC 6803 [Текст] / В. А. Топорова [и др.] // Материалы Всероссийского симпозиума с международным участием "Автотрофные микроорганизмы", посвященного 80-летию биологического факультета МГУ и 80-летию со дня рождения академика РАН Е.H. Kондратьевой, Москва, 23-26 дек., 2010. - М., 2010. - С. 104 . - ISBN 978-5-317-03498-6
ГРНТИ  
34.27.21
ВИНИТИ 341.27.21.09.03.03.03
Рубрики: БЕЛОК
БЕЛОК DRGA
ФУНКЦИИ
ГЕНЫ
ГЕН DRGA
ДЕЛЕЦИОННЫЙ АНАЛИЗ
ФОТОСИНТЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
УСТОЙЧИВОСТЬ К ИНГИБИТОРАМ
SYNECHOCYSTIS (BACT.)
SP. PCC6803

Доп.точки доступа:
Топорова, В.А.; Алешин, А.В.; Чилингарова, Р.П.; Муронец, Е.М.; Мойсенович, М.М.; Тимофеев, К.Н.; Долгих, Д.А.; Еланская, И.В.

9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 13.06-04Б1.75

   
    Debio 025, a cyclophilin binding molecule, is highly efficient in clearing hepatitis C virus (HCV) replicon-containing cells when used alone or in combination with specifically targeted antiviral therapy for HCV (STAT-C) inhibitors [Text] / Lotte Coelmont [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 2009. - Vol. 53, N 3. - P967-976 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Связывающая циклофилин молекула Debio 025 с высокой эффективностью удаляет содержащие репликон вируса гепатита C (ВГC) клетки при использовании отдельно или в сочетании с лечением специфически ориентированными в отношении ВГC ингибиторами
Аннотация: На культуре клеток Huh-9-13, содержащих репликон ВГC, показано, что воздействие Debio 025 (I) в конц-ии 0,1 мкМ снижала интенсивность репликации до 20%. Добавление I в конц-ии 0,1 или 0,5 мкМ, соотв. конц-ии в плазме людей при проведении монотерапии, сопровождалось предотвращением или замедлением развития резистентности ВГС к ингибиторам вирусной протеазы NS3 и к нуклеозидным и ненуклеозидным ингибиторам вирусной протеазы NS5B. Обсуждены перспектиы использования I для терапии инфекции ВГС. Бельгия, Rega Inst. for Med. Res., Leuven B-3000. Ил. 6. Табл. 1. Библ. 64
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ГЕПАТИТ С
ВИРУСНЫЕ ПРОТЕАЗЫ
УСТОЙЧИВОСТЬ К ИНГИБИТОРАМ
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ
ЦИКЛОФИЛИН
КЛЕТКИ HUH 9-13

Доп.точки доступа:
Coelmont, Lotte; Kaptein, Suzanne; Paeshuyse, Jan; Vliegen, Inge; Dumont, Jean-Maurice; Vuagniaux, Gregoire; Neyts, Johan

10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI12) 89.07-04Б2.57

    Colson, A. -M.
    Molecular basis for resistance to inhibitors of the mitochondrial ubiquinol-cytochrome c reductase in Sacchramyces cerevisiae [Text] / A. -M. Colson, B. Meunier, J. -P.di Rago // Cytochrome Syst. - New York, London, 1987. - P135-136 . - ISBN 0-306-42693-5
Перевод заглавия: Молекулярная основа устойчивости к ингибиторам митохондриальной убихинол-цитохром c-редуктазы у Saccharomyces cerevisiae
Аннотация: Исследован bc[1]-комплекс, или комплекс III (дрожжевая убихинол-цитохром c-оксидоредуктаза). Считают, что цитохром b (I) - трансмембранный белок, осуществляющий трансмембранный электронный круговорот, имеющий гемы b=562 и b=566, обладает двумя редокс-сайтами для убихинона, ответственными за поглощение - высвобождение протона сквозь митохондриальную мембрану, и существуют два пути окисл.-восст. превращений I соответственно этим двум сайтам. Предполагается, что эти убихинонные редокссайты, обозначаемые как Q[i] и Q[0], расположены проксимально соответственно гемам b=562 и b=566. Вероятно, реакционные домены Q[i] и Q[0] находятся на белке I или формируются путем взаимодействия частей I с др. белками комплекса bc[1]. Идентифицированы гены, кодирующие субъединицы комплекса дрожжевой убихинол-цитохром c-оксидоредуктазы. Перечислен ряд лекарственных в-в, ингибирующих какой-либо из двух реакционных путей (Q[i] или Q[0]-сайт) и факты существования устойчивых к ним мутантов. Корреляция между генетическим картированием и мол. локализацией, отсутствие полиморфизма и ограниченное кол-во мутировавших сайтов свидетельствует в пользу того, что резистентность к диурону вызывается этими идентифицированными мутировавшими сайтами. Продолжаются исследования резистентности к антимицину, диурону. Идентифицированы диурон-резистентные мутации ядерного наследственного аппарата (вероятно, в одном из ядерных генов, кодирующих субъединицы bc[1]-комплекса). Они обнаруживают резистентность in vitro к диурону на уровне митохондриальных дыхательных цепей. Библ. 13. Бельгия, Univ. of Louvain, Lab. de Genetique Microbienne Place Croix du Sud, 4, B-1348 Louvain-la-Neuve.
ГРНТИ  
34.27.17
ВИНИТИ 341.27.17.09.07.21
Рубрики: РЕДУКТАЗА
УБИХИНОЛ-ЦИТОХРОМ C-РЕДУКТАЗА
КОМПЛЕКС*BC1
УСТОЙЧИВОСТЬ К ИНГИБИТОРАМ
УБИХИНОННЫЕ САЙТЫ
МИТОХОНДРИИ
ДРОЖЖИ
ТРАНСМЕМБРАННЫЙ ПОТЕНЦИАЛ
МУТАЦИИ
ДИУРОН-РЕЗИСТЕНТНЫЕ МУТАЦИИ
ДЫХАТЕЛЬНАЯ ЦЕПЬ
СОВЕЩАНИЯ
МЕЖДУНАРОДНОЕ РАБОЧЕЕ СОВЕЩАНИЕ
БАРИ
ИТАЛИЯ
1987
АПРЕЛЬ

Доп.точки доступа:
Meunier, B.; Rago, J.-P.di

11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI12) 92.07-04Б2.147

    Camougrand, Nadine.
    Biochemical studies carried out on different groups of Candida parapsilosis and Candida rhagii strains by comparing some cellular and mitochondrial activities [Text] / Nadine Camougrand, Gisele Velours, Martine Guerin // Antonie van Leeuwenhoek. - 1991. - Vol. 59, N 4. - P235-241 . - ISSN 0003-6072
Перевод заглавия: Биохимические исследования, проведенные на различных группах штаммов Candida parapsilosis и Candida rhagii путем сравнения некоторых клеточных и миохондриальных активностей
Аннотация: Проведено сравнительное биохимич. исследование некоторых штаммов Candida rhagii и штаммов, относящихся к разным подгруппам C. parapsilosis. Измерения алкогольдегидрогеназной активности, устойчивости к ингибиторам, действующим на уровне митохондрий, и наличия альтернативного дыхательного пути подтвердили существующую классификацию некоторых подгрупп внутри вида C. parapsilosis. Три штамма C. rhagii имеют только одну алкогольдегидрогеназу, к-рая конститутивна, но активность к-рой повышается при росте клеток не несбраживаемом источнике углерода. Рост C. rhagii чувствителен к аллиловому спирту. У разных видов C. parapsilosis активность алкогольдегидрогеназы очень низка, нечувствительна к условиям культивирования, а клетки растут в присутствии аллилового спирта. Все штаммы C. parapsilosis устойчивы к ингибиторам синтеза митохондриальных белков, а штаммы C. rhagii чувствительны к ним. Табл. 4. Библ. 30. Франция, Inst. de Biochim. Cellulaire et de Neurochemie du CNRS, Univ. de Bordeaux II, 33077 Bordeaux Cedex.
ГРНТИ  
34.27.17
ВИНИТИ 341.27.17.09.15
Рубрики: CANDIDA RHAGII (FUNGI)
CANDIDA PARAPSILOSIS (FUNGI)
БИОХИМИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
БЕЛКИ
МИТОХОНДРИАЛЬНЫЕ БЕЛКИ
УСТОЙЧИВОСТЬ К ИНГИБИТОРАМ
АЛКОГОЛЬДЕГИДРОГЕНАЗА
АКТИВНОСТЬ
СРАВНЕНИЕ

Доп.точки доступа:
Velours, Gisele; Guerin, Martine
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)