СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА<.>)

Общее количество найденных документов : 766
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 95.01-04Т3.212

Солопов, В.
Современные подходы к терапии бронхиальной астмы [Текст] / В. Солопов // Врач. - 1993. - N 9. - С. 12- 16 . - ISSN 0236-3054
Аннотация: Подробно излагают сведения о диагностике и лечении бронхиальной астмы в следующих главах: Современные представления об астме. Основа длительного поддерживающего лечения. Бронхорасширяющие препараты. Противовоспалительные и противоаллергические препараты. Немедикаментозные методы терапии астмы. Псевдонаучные методы "лечения" астмы.

ГРНТИ	76.31.29

ВИНИТИ 761.31.29.13.15.17
Рубрики: БРОНХИАЛЬНАЯ АСТМА
ЛЕЧЕНИЕ
ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
БРОНХОРАСШИРЯЮЩИЕ СРЕДСТВА
АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
БОЛЬНЫЕ

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т2.001

Alteration of eicosanoid production in the sensitized guinea pig lung by CS-518 [Text] / Kazuhiro Itoh [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 237, N 2/3. - P215-221 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Изменение CS-518 образования эйкозаноидов в легких сенсибилизированных морских свинок
Аннотация: Добавление антигена повышало образование тромбоксана А[2] (ТхА[2]), гистамина и пептидных лейкотриенов (ЛТ) во фрагментах легких активно сенсибилизированных морских свинок. Добавление экзогенного ЛТD[4] стимулировало образование ТхА[2] легкими несенсибилизированных морских свинок in vitro. Ингибитор ТхА[2]-синтетазы CS-518 эффективно предотвращал индуцированное антигеном или ЛТD[4] образование ТхА[2] (IC[5][0]=320 и 27 нМ соотв.). CS-518 существенно усиливал образование простагландинов (ПГ) Е[2] и I[2] при незначительном ингибировании образования ЛТ, тогда как индометацин значительно повышал образование ЛТ. Пероральное введение CS-518 приводило к длительному подавлению образования ТхА[2] и увеличению образования ПГI[2] в легких морских свинок. Предполагается, что CS-518 не только ингибирует образование ТхА[2], но и улучшает изменения метаболизма арахидоновой к-ты в бронхоальвеолярной ткани морских свинок при аллергических р-циях in vivo и in vitro, уменьшая интенсивность симптомов астмы. Япония, Biol. Res. Lab. Sankyo Co., Ltd., Tokyo. Библ. 43.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: ТРОМБОКСАНСИНТЕТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
CS-518
ЛЕГКИЕ МОРСКИХ СВИНОК
ЛЕЙКОТРИЕНЫ
ПРОСТАНОИДЫ
ПРОДУКЦИЯ
СЕНСИБИЛИЗАЦИЯ
ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Доп.точки доступа:
Itoh, Kazuhiro; Satoh, Yumiko; Hisamoto, Marie; Yamamura, Naotoshi; Mukaiyama, Osamu; Yamaguchi, Takeshi; Ikeda, Toshihiko; Matsuda, Keiichi

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т2.003

Synthesis, structure- activity relationships, and pharmacological evaluation of a series of fluorinated 3-benzyl-5-indolecarboxamides: identification of 4-[[5-[((2R)-2-Methyl-4,4,4-trifluorobutyl)carbamoyl]-1-methylindol-3-yl]methyl]-3-methoxy-N-[(2-methylphenyl)sulfonyl]benzamide, a potent, orally active antagonist of leukotrienes D[4] and E[4] [Text] / Robert T. Jacobs [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 9. - P1282-1297 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез, зависимость структура-активность и фармакологическая оценка серий фторированных 3бензил-5-индолкарбоксамидов: идентификация мощного, активного при пероральном введении антагониста лейкотриенов D[4] и E[4] 4-[[5-[((2R)-2-метил-4,4,4-трифторбутил)карбамоил]-1-метилиндол-3-ил]метил]-3-метокси-N-[(2метилфенил)сульфонил]бензамида
Аннотация: При изучении фармакологической активности рядов фторированных 3-бензил-5-индолкарбоксамидов обнаружено соединение ZENECA ZD 3523 (4-[[5-[((2R)-2-метил4,4,4-трифторбутил)карбамоил]-1-метилиндол-3-ил]метил]-3-метокси-N-[(2-метилфенил)сульфонил]бензамид), эффективно ингибировавшее связывание лейкотриена D[4] (ЛТD[4]) с мембранами легких морских свинок (К[i]= =0,42 нМ), угнетавшее действие ЛТЕ[4] на трахею морских свинок (рК=10,13) и предотвращавшее индуцированный ЛТD[4] бронхоспазм у морских свинок (ED[5][0]=1,14 мкмоль/ /кг). R-энантиомер проявлял более высокую активность, чем S-энантиомер. Получен высокоочищенный (99%) препарат R-энантиомера. Предполагается проведение клинических испытаний ZENECA ZD 3523 в качестве противоастматического средства. США, Dep. of Med. Chem. and Pharmacol., ZENECA Pharmac. Group, a Business Unit of ZENECA, Incorporated, Wilmington, DE 19897. Библ. 41.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11 + 341.45.21.83.07.15
Рубрики: ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ФТОРИРОВАННЫЕ 3-БЕНЗИЛ-5-ИНДОЛКАРБОКСАМИДЫ
ZD3523 ZENECA
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ЛЕЙКОТРИЕНЫ
АНТАГОНИСТЫ
БРОНХОСПАЗМ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Jacobs, Robert T.; Bernstein, Peter R.; Cronk, Laura A.; Vacek, Edward P.; Newcomb, Lisa F.; Aharony, David; Buckner, Carl K.; Kusner, Edward J.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.03-04Т2.002

Inhibitory effect of aerosol administration of a sulfidopeptide leukotriene antagonist on bronchoconstriction induced by antigen inhalation in guinea pigs [Text] / T. Bando [et al.] // Arzneim-Forsch. - 1994. - Vol. 44, N 6. - P754-757 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Ингибирующее действие вводимого в виде аэрозоля антагониста сульфидопептидных лейкотриенов на бронхоспазм, индуцированный ингаляцией антигена у морских свинок
Аннотация: Предварительная ингаляция антагониста сульфидопептидных лейкотриенов (ЛТ) AS-35 (0,1 мг и 1 мг) пассивно сенсибилизированным морским свинкам, к-рым предварительно вводили дифенгидрамин-HCl, приводила к зависимому от дозы ингибированию индуцированного ингаляцией антигена, ЛТС[4] или ЛТD[4] бронхоспазма (БС), не оказывал влияния на вызванный ингаляцией гистамина БС. При ингаляции AS-35 (0,1 мг и 1 мг) в периферических дыхательных путях аккумулировалось 3,5 и 6,5 мкг AS-35 соотв. По мнению авт., сульфидопептидные ЛТ играют важную роль в аллергическом БС у морских свинок на фоне предварительного введения антигистаминного средства. Предполагается возможное применение ингаляции AS-35 для лечения астмы. Япония, The Third Dep. of Internal Medicine, Kanazawa Univ. School of Medicine, Kanazawa. Библ. 21.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ПЕПТИДОЛЕЙКОТРИЕНЫ
СУЛЬФИДОПЕПТИДНЫЕ
АНТАГОНИСТЫ
AS-35
БРОНХОСПАЗМ
ГИСТАМИН
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Bando, T.; Fujimura, M.; Shintani, H.; Saito, M.; Kurashima, K.; Nishi, K.; Matsuda, T.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.05-04Т2.004

Israel, E.
New agents in asthma treatment including leukotriene D4 receptor antagonists [Text] : [Pap.] World Congr. Pharm. and Phyrm. Sci. 53rd Int. Congr. Pharm. Sci., Tokyo, 5-10 Sept., 1993 / E. Israel // Int. Pharm. J. - 1993. - Vol. 7, Suppl. N1. - SJ7 . - ISSN 1010-0423
Перевод заглавия: Новые средства лечения астмы, включающие рецепторные антагонисты лейкотриена D4
Аннотация: Обсуждают роль продуктов 5-липоксигеназного пути метаболизма арахидоновой к-ты в патогенезе астмы. Рассмотрены мех-мы терапевтической эффективности ингибиторов 5-липоксигеназы и антагонистов D4-рецепторов лейкотриенов. США, Beth Israel Hospital, Boston, MA 02215.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ЛЕЙКОТРИЕНЫ D4
РЕЦЕПТОРНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
ИНГИБИТОРЫ ЛИПОКСИГЕНАЗЫ
ПОИСК

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.06-04Т2.001

A facile synthesis of 5-phenylimidazo-[4,5-c][1,8]naphthyridin-4(5H)-one [Text] / Yukihiro Kuge [et al.] // Synth. Commun. - 1994. - Vol. 24, N 22. - P3289-3296 . - ISSN 0039-7911
Перевод заглавия: Простой синтез 5-фенилимидазо-[4,5-c][1,8]нафтиридин-4(5H)-она
Аннотация: С целью проведения углубленных фармакол. исследований предложен новый легкий способ синтеза больших кол-в нового высокоэффективного противоастматического средства 5-фенилимидазо-[4,5-c][1,8]нафтиридин-5(5Н)она (KF 17625), проявлявшего более мощное бронходилатирующее действие, чем аминофиллин. Япония, Sakai Research Lab., Kyowa Hakko Kogyo Co. Ltd., 1-1-53. Библ. 13.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
KF 17625
СИНТЕЗ
БРОНХОРАСШИРЯЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ

Доп.точки доступа:
Kuge, Yukihiro; Kato, Nobuyuki; Sugaya, Toru; Tomioka, Shinji

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т2.004

Antagonism of the human thromboxane A[2] receptor by an anti-asthmatic agent AA-2414 [Text] / Tomofumi Kurokawa [et al.] // Biol. and Pharm. Bull. - 1994. - Vol. 17, N 3. - P383-385 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Антагонизм противоастматического средства AA-2414 по отношению к рецепторам тромбоксана A[2] человека
Аннотация: В Кл яичника китайских хомячков ввели ген, кодирующий рецептор тромбоксана А[2] (РТхА[2]). Линии Кл ТСНО25 стабильно экспрессировала РТБ на уровне 3 * 10{8}/Кл. Противоастматическое средство АА-2414 (('+-')-7-(3,5,6триметил-1,4-бензохинон-2-ил)-7-фенилгептановая к-та) конкурентно ингибировал специфич. связывание ТхА[2]миметика U-46 619 с Кл TCHO-25 (IC[5][0]-6,0 * 10{-}{8} М). Сделан вывод о том, что соединение АА-2414 является антагонистом РТхА[2] человека. Япония, DDS Research Lab., Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka 532. Библ. 25.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
АА-2414
ТРОМБОКСАНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АНТАГОНИСТЫ

Доп.точки доступа:
Kurokawa, Tomofumi; Matsumoto, Tatsumi; Ashida, Yasuko; Sasada, Reiko; Iwasa, Susuma

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т2.005

Novel antiasthmatic agents with dual activities of thromboxane A[2] synthetase inhibition and bronchodilation. 2. 4-(3-Pyridyl)-1(2Н)-phthalazinones [Text] / Masahisa Yamaruchi [et al.] // J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 25. - P4061-4068 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Новые антиастматические средства с двойной активностью в отношении ингибирования тромбоксан A[2]-синтетазы и бронходилатации. 2. 4-(3-Пиридил)-1(2H)фталазиноны
Аннотация: А series of novel 4-(3-pyridyl)-1(2Н)-phthalazinone derivatives which possess dual activities of thromboxane A[2] (ТХА[2]) synthetase inhibition and bronchodilation was synthesized, and their pharmacological activities were evaluated. While the length and the bulk of 2-alkyl substituents had no influence on either activity, the 2-substituents with polar groups reduced bronchodilatory activity. Furthermore, we introduced heteroaromatic nuclei into the 4-position of the phthalazinone and found that 1-imidazolyl and 5-thiazolyl derivatives were as active as the parent 3-pyridyl compound. These findings suggest that heteroaromatic nuclei at the 4-position of phthalazinones play a critical role in TXA[2] synthetase inhibition. Additionally, the hydrophobicity of the compounds was found to exert a marked influence on bronchodilatory activity. These observations led to the selection of 2-ethyl-4-(3-pyridyl)-1(2Н)-phthalazinone (КК-505) and 2-methyl-4-(5-thiazolyl)-1(2Н)-phthalazinone (КК-562) for further studies. Although their precise mechanism of action remains unclear this series of novel phthalazinone derivatives represents a new class of antiasthma agents with dual activities. Библ. 9.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ПИРИДИЛ)-1(2Н)-ФТАЛАЗИНОНЫ* 2,4(3-
ТРОМБОКСАН А[2]-СИНТЕТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
БРОНХОДИЛАТАЦИЯ

Доп.точки доступа:
Yamaruchi, Masahisa; Kamei, Kenshi; Koga, Takaki; Akima, Michitaka; Maruyama, Akinori; Kuroki, Toshio; Ohi, Nobuhiro

РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 95.08-04Т3.11

Celltech signs 31,5m deal with merck [Text] // Biotechnol. Bull. - 1994. - Vol. 13, N 9. - P8-10 . - ISSN 0261-6904
Перевод заглавия: Celltech [подписывает договор] на 31,5 млн. с Merck
Аннотация: Celltech Group подписала договор о сотрудничестве на сумму 31,5 млн. фунтов стерлингов с крупнейшей в мире фармацевтической компанией Merck & Co. Совместная деятельность будет направлена на разработку средств против астмы. Merck уже выплатил 3 млн. фунтов стерлингов UK биофармацевтической компании, к-рая провела исследования по определению содержания соед. свинца в лекарственных препаратах. В настоящее время, по материалам Biotechnology Bulletin 13/7, Celltech Group занимается разработкой препарата CDP840, ингибитора фосфодиэстеразы IV

ГРНТИ	76.31.29

ВИНИТИ 761.31.29.01.99
Рубрики: ФИРМЫ
CELLTECH GROUP
MERCK & CO.
СОГЛАШЕНИЕ О СОВМЕСТНОЙ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ
ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.08-04Т2.215

Pharmacological profile of the novel, potent and selective peptide leukotriene antagonist (E)-2,2-diethyl-3'-[2-[2-(4-isopropyl)thiazolyl]ethenyl]succinanilic acid [Text] / N. Yamada [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 1994. - Vol. 44, N 6. - P749-753 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Фармакологический профиль нового, мощного и селективного антагониста пептидных лейкотриенов (E)-2,2-диэтил-3'-[2-[2-(4-изопропил)-тиазолил]этилен] сукцинаниловой кислоты
Аннотация: В изолированной подвздошной кишке морских свинок новое соединение MCl-826 ((E)-2,2-диэтил-3'-[2-[2-(4-изопропил)-тиазолил]этилен] сукцинаниловая к-та) зависимо от конц-ии ингибировало индуцированные лейкотриеном (ЛТ) D[4], но не гистамином, серотонином или АЦХ сокращения подвздошной кишки. В изолированной трахее морских свинок MCl-826 полностью подавляло вызванные ЛТD[4] и ЛТE[4] сокращения и зависимо от конц-ии угнетало индуцированные ЛТC[4] сокращения. Ингибиторы метаболизма ЛТC[4] и ЛТD[4] не влияли на концентрационную зависимость степени ингибирования MCl-826 сокращений вызванных ЛТC[4]. В исследованиях in vivo MCl-826 зависимо от дозы ингибировало индуцированный ЛТC[4], ЛТD[4] или антигеном бронхоспазм у морских свинок. Сделан вывод о том, что MCl-826 является мощным избирательным антагонистом ЛТ и м. б. использован для лечения бронхиальной астмы. Япония, Pharmaceuticals Lab., Research Center, Mitsubishi Kasei Corporation, Yokohama. Библ. 21

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.07.15
Рубрики: ЛЕЙКОТРИЕНЫ
АНТАГОНИСТЫ
MCI-826
ТРАХЕЯ МОРСКОЙ СВИНКИ
БРОНХОСПАЗМ
IN VIVO
ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Доп.точки доступа:
Yamada, N.; Yamada, K.; Takahashi, K.; Nakao, E.; Kadwaki, S.; Umezu, K.

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т2.5

Opposite effects of dexamethason and metyrapone on airway hyperresponsiveness and inflammation in a murine model for allergic asthma [Text] : abstr. Pharmacol. Meet., Noordwijkerhout, 8-9 Dec., 1994 / E. M. Hessel [et al.] // Pharm. World and Sci. - 1994. - Vol. 16, N 6 Suppl. J. - P29 . - ISSN 0928-1231
Перевод заглавия: Противоположное действие дексаметазона и метирапона на гиперреактивность дыхательных путей и воспаление на модели аллергической астмы у мышей
Аннотация: Мышей сенсибилизировали овальбумином (ОА) повторной ингаляцией белка через 4 недели (ежедневные ингаляции ОА в течение 8 дней). Перед каждой ингаляцией животным в/б вводили дексаметазон (I; 0,5 мг/кг) или метирапон (II; 30 мг/кг). Введение I противодействовало развитию вызываемой сенсибилизацией животных гиперреактивности дыхательных путей и блокировало инфильтрацию эозинофилов в бронхоальвеолярном смыве. Введение II, ингибитора секреции кортикостерона, потенцировало гиперреактивность дыхательных путей и их инфильтрацию эозинофилами. Нидерланды, Utrecht Inst. for Pharmaceutical Sciences, Utrecht Univ., P. O. Bоx 80.082, 3508 TB Utrecht

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.27.23.02
Рубрики: ДЕКСАМЕТАЗОН
МЕТИРАПОН
ДЫХАТЕЛЬНЫЕ ПУТИ
ГИПЕРРЕАКТИВНОСТЬ
СЕНСИБИЛИЗАЦИЯ
ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Hessel, E.M.; Van, Oosterhout A.J.M.; Bie, J.J.de; Hofman, G.; Van, Loveren H.; Nijkamp, F.P.

12.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т2.14

(R)-2-4-[quinolin-2-yl-methoxy)phenyl]-2-cyclopentyl] acetic acid (BAY*1005), a potent leukotriene synthesis inhibitor: Effects on anti-IgE challenge in human airways [Text] / I. Gorenne [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 268, N 2. - P868-872 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: (R)-2[4-(хинолин-2-илметокси)фенил]-2-циклопентил] уксусная кислота (BAYx1005), мощный ингибитор синтеза лейкотриенов: действие на вызванную анти-IgE провокацию в дыхательных путях человека
Аннотация: Мощный ингибитор синтеза лейкотриенов (ЛТ) (R)-2-[4-(хинолин-2-илметокси)фенил]-2-циклопентил]уксусная к-та (BAYx1005) более сильно блокировал вызванное анти-IgE сокращение предварительно обработанных атропином (1 мкМ), индометацином (ИМ; 3 мкМ) и хлорфенирамином (1 мкМ) дыхательных путей (ДП) человека, чем MK-866 (IC[50]=0,27 и 3,4 мкМ соотв.) BAYx1005 не изменял кумулятивного ответа ДП на ЛТD[4]. Анти-IgE (1:1000) существенно увеличивали секрецию ЛТE[4] в мышцах бронхов, выделенных из различных отделов ДП. ИМ (3 мкМ) не влиял на базальную и стимулированную анти-IgE секрецию ЛТE[4]. BAYx1005 или MK-886 в присутствии ИМ предотвращали индуцированное анти-IgE увеличение конц-ии ЛТE[4] в мышцах бронхов (IC[50]=0,18 и 1,42 мкМ соотв.). Сделан вывод о том, что BAYx1005 является мощным ингибитором синтеза ЛТ в ДП человека. Франция, Centre Chirurgical Marie Lannelongue, Le Plessis-Robinson Franсe. Библ. 37

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: ЛЕЙКОТРИЕНЫ
БИОСИНТЕЗ
ИНГИБИТОРЫ
BAYX1005
ДЫХАТЕЛЬНЫЕ ПУТИ ЧЕЛОВЕКА
СОКРАЩЕНИЯ
АНТИ-IGE
ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Доп.точки доступа:
Gorenne, I.; Labat, C.; Gascard, J.P.; Norel, X.; Muller-Peddinghaus, R.; Mohrs, K.H.; Taylor, W.A.; Gardiner, P.J.; Brink, C.

13.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т2.15

Bowden, J. J.
Inhibition of neutrophil and eosinophil adhesion to venules of rat treachea by 'бета'[2]-adrenergic agonist formoterol [Text] / J. J. Bowden, I. Sulakvelidze, D. M. McDonald // J. Appl. Physiol. - 1994. - Vol. 77, N 1. - P397-405 . - ISSN 8750-7587
Перевод заглавия: Ингибирование 'бета'[2]-адреномиметиком формотеролом адгезии нейтрофилов и зозинофилов в венулах трахеи крысы
Аннотация: В изолированной трахее крыс F344 через 5 мин после индукции воспаления путем в/в введения в-ва P (5 мкг/кг) или брадикинина (10 мг/кг) определяли общее кол-во нейтрофилов (НТ) и зозинофилов (ЭФ), адгезированных к внутрисосудистому эндотелию. При индукции воспаления в-вом P формотерол (I; 0,1, 1,0 и 10,0 мкг/кг, в/в) снижал кол-во НТ на 8, 59 и 56% соотв., кол-во ЭФ - на 59,90 и 86% соотв., и экссудацию красителя Монастрального голубого из сосудов на 21,66 и 80% соотв. Антагонист 'бета'[2]-адренорецепторов ICI-118,551 блокировал эти эффекты I. После введения брадикинина I уменьшал кол-во НТ на 28, 67 и 62% соотв., а кол-во ЭФ - на 17,38 и 57% соотв. Сделан вывод о том, что I, действуя через 'бета'[2]-адренорецепторы, не только уменьшает экссудацию плазмы, но и снижает кол-во НТ и ЭФ, адгезированных на эндотелии сосудов в местах воспаления. США, Cardiovascular Research Inst. and Dep. of Anatomy

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: ФОРМОТЕРОЛ
ТРАХЕЯ КРЫСЫ
ВЕНУЛЫ
ЭОЗИНОФИЛЫ
НЕЙТРОФИЛЫ
АДГЕЗИЯ
АДРЕНОМИМЕТИКИ * БЕТА 2-
ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ВОСПАЛЕНИЕ

Доп.точки доступа:
Sulakvelidze, I.; McDonald, D.M.

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т2.16

Selective type IV phosphodiesterase inhibitors as antiasthmatic agents. The synthesis and biological activities of 3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxybenzamides and analogues [Text] / Michael J. Asthon [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 11. - P1696-1703 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Селективные ингибиторы фосфодиэстеразы типа IV в качестве противоастматических средств. Синтез и биологическая активность 3-(циклопентилокси)-4-метоксибензамидов и их аналогов
Аннотация: Описан синтез ряда производных бензамида (ПБ), полученных на основе ролипрама, к-рые являются селективными ингибиторами цАМФ-фосфодиэстеразы (ФДЭ-IV). Исследовали влияние изменений в алкокси-группах, амидной связи и бензамид-N-фенильном кольце ПБ на ингибирование ФДЭ-IV из аорты свиней. Среди ПБ обнаружили несколько мощных и селективных ингибиторов ФДЭ-IV. Изучили способность этих ПБ подавлять активность ФДЭ-IV, продукцию супероксидного радикала эозинофилами морских свинок in vitro и индуцированный гистамином бронхоспазм у наркотизированных морских свинок. 3-(Циклопентилокси)-N-(3,5-дихлор-4-пиридил)-4-метоксибензамид проявлял высокую активность во всех тестах и рекомендован как потенциальное средство для лечения бронхиальной астмы. Великобритания, Rhone-Poulenc Rorer Central Research, Dagenham Research Centre, Dagenham, Essex RM10 7XS. Библ. 23

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
БЕНЗАМИДЫ
СИНТЕЗ
ФОСФОДИЭСТЕРАЗА IV
ИНГИБИТОРЫ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
БРОНХОСПАЗМ
ГИСТАМИН
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Asthon, Michael J.; Cook, David C.; Fenton, Garry; Karlsson, Jan-Anders; Palfreyman, Malcolm N.; Raeburn, David; Ratcliffe, Andrew; Souness, John E.; Thurauratham, Suga; Vicker, Nigel

15.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.10-04Т1.189

Ro 25-1553: A novel, long-acting vasoactive intestinal peptide agonist [Text]. Part II. Effect of in vitro and in vivo models of pulmonary anaphylaxis / M. O'Donnell [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 270, N 3. - P1289-1294 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Ro 25-1553: новый длительно действующий агонист вазоактивного интестинального пептида. II. Влияния на моделях легочной анафилаксии in vitro и in vivo
Аннотация: Studies were conducted to compare the effect of native vasoactive intestinal peptide (VIP). Ro 25-1553 and salbutamol on antigen-induced pathophysiological effects in the quinea pig. Ro 25-1553 and salbutamol (0.01-1.0 'мю'M) prevented antigen-induced contractions of the guinea pig trachea in vitro with IC[50] values of 0.07 and 0.05 'мю'M, respectively. VIP (0.01-1.0 'мю'M) had no effect on antigen-induced tracheal contractions. Aerosolized Ro 25-1553 and salbutamol were equipotent in preventing antigen-induced increases in guinea pig lung resistance (IC[50] value = 0.0001%), whereas aerosolized VIP (0.1%) was ineffective. Ro 25-1553 (0.1-100 'мю'g), instilled intratracheally 2 min before the antigen challenge of buffer-perfused lungs from sensitized guinea pigs, produced a dose-dependent inhibition of bronchoconstrictor, vasoconstrictor and edemagenic responses, whereas intratracheal VIP (100 'мю'g) had no effect. Intractracheal salbutamol (0.1-100 'мю'g) inhibited antigen-induced responses in a manner comparable to Ro 25-1553. Lung inflammatiom was assessed as leukocyte accumulation in bronchoalveolar lavage fluid after the antigen provocation. Aerosolized antigen-induced bronchoalveolar lavage eosinophilia (13-fold increase over saline controls) at 6 hr after challenge was prevented in a concentrationdependent manner by pretreatment with nebulized Ro 25-1553 and salbutamol, but not by pretreatment with native VIP. These results indicate that Ro 25-1553 suppresses various pathophysiological features associated with pulmonary anaphylaxis and asthma, including airway reactivity, edema formation and granulocyte accumulation. By combining the clinical advantages of bronchodilation and anti-inflammatory activity, Ro 25-1553 could provide novel and more effective pharmacotherapy for the treatment of bronchial asthma. США, Hoffmann- La Roche Inc., Nutley. NJ 07110. Библ. 22

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: RO 25-1553
ВАЗОАКТИВНЫЙ ИНТЕСТИНАЛЬНЫЙ ПЕПТИД
ЦИКЛИЧЕСКИЙ АНАЛОГ
САЛБУТАНОЛ
АНАФИЛАКСИЯ
БРОНХИАЛЬНАЯ АСТМА
ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
O'Donnell, M.; Garippa, R.J.; Rinaldi, N.; Selig, W.M.; Tocker, J.E.; Tannu, S.A.; Wasserman, M.A.; Welton, A.; Bolin, D.R.

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.10-04Т1.190

Ro 25-1553: A novel, long-acting vasoactive intestinal peptide agonist [Text]. Part I. In vitro and in vivo bronchodilator studies / M. O'Donnell [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 270, N 3. - P1282-1288 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Ro 25-1553: новый длительно действующий агонист вазоактивного интестинального пептида I. Изучение бронходилататорного [действия] in vitro и in vivo
Аннотация: Ro 25-1553, a cyclic peptide analog of vasoactive intestinal peptide (VIP), was designed to overcome many of the deficiencies inherent in this natural neuropeptide. On isolated guinea pig tracheal smooth muscle, Ro 25-1553 produces concentration-dependent relaxation of contractile responses to a number of different spasmogens. Depending on the contractile stimulus, Ro 25-1553 is 24 to 89 times more potent than VIP as a relaxant of guinea pig trachea. The high potency of Ro 25-1553 extends to studies on isolated, histamine-contracted, human bronchial smooth muscle, where Ro 25-1553 exhibits a 390-fold enhancement over native VIP and is more potent than other bronchodilating drugs, such as the beta[2]-adrenoceptor agonists isoproterenol and salbutamol. Ro 25-1553 was shown to displace the radioligand {125}I-VIP from rat forebrain membranes with an IC[50] value of 4.98 nM, thereby demonstrating that it acts at a VIP receptor. In addition, when tested in a battery of 40 other binding assays (e. g., muscarinic, histamine, LTs, Ca{++}, TxA[2], endothelin, 'альфа' and 'бета' adrenergic, platelet-activating factor, neurokinins, etc.) at concentrations as high as 10 'мю'M, Ro 25-1553 was found to be inactive; thus it appears to be specific for VIP receptors. The potent smooth muscle relaxant activity exhibited in vitro by Ro 25-1553 is also evident after in vivo intratracheal administration or aerosolization of the compound. Pulmonary responses evoked by histamine, leukotriene D[4], platelet-activating factor and acetylcholine are inhibited dose-dependently by intratracheally instilled Ro 25-1553 with nearly identical potency (ED[50] values ranging from 0.07 'мю'g to 0.26 'мю'g). Likewise, histamine-induced increases in lung resistance were concentration-dependently inhibited by aerosolized Ro 25-1553 (EC[50] = 0.001%). Timecourse studies show a rapid onset of bronchodilator activity and a duration of approximately 180 min after a concentration of 0.1% is administered. The combined properties of high biopotency and long-lasting bronchodilator activity may afford Ro 25-1553 distinct pharmacokinetic and therapeutic advantages over VIP and make it a promising candidate for clinical evaluation. США, Hoffmann-La Roche Inc., Nutley, NJ 07110. Библ. 35

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: RO 25-1553
ВАЗОАКТИВНЫЙ ИНТЕСТИНАЛЬНЫЙ ПЕПТИД
ЦИКЛИЧЕСКИЙ АНАЛОГ
БРОНХОЛИТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
IN VIVO
IN VITRO
ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
МОРСКИЕ СВИНКИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
O'Donnell, M.; Garippa, R.J.; Rinaldi, N.; Selig, W.M.; Simko, B.; Renzetti, L.; Tannu, S.A.; Wasserman, M.A.; Welton, A.; Bolin, D.R.

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.10-04Т2.3

Ro 25-1553: A novel, long-acting vasoactive intestinal peptide agonist [Text]. Part II. Effect of in vitro and in vivo models of pulmonary anaphylaxis / M. O'Donnell [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 270, N 3. - P1289-1294 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Ro 25-1553: новый длительно действующий агонист вазоактивного интестинального пептида. II. Влияния на моделях легочной анафилаксии in vitro и in vivo
Аннотация: Studies were conducted to compare the effect of native vasoactive intestinal peptide (VIP). Ro 25-1553 and salbutamol on antigen-induced pathophysiological effects in the quinea pig. Ro 25-1553 and salbutamol (0.01-1.0 'мю'M) prevented antigen-induced contractions of the guinea pig trachea in vitro with IC[50] values of 0.07 and 0.05 'мю'M, respectively. VIP (0.01-1.0 'мю'M) had no effect on antigen-induced tracheal contractions. Aerosolized Ro 25-1553 and salbutamol were equipotent in preventing antigen-induced increases in guinea pig lung resistance (IC[50] value = 0.0001%), whereas aerosolized VIP (0.1%) was ineffective. Ro 25-1553 (0.1-100 'мю'g), instilled intratracheally 2 min before the antigen challenge of buffer-perfused lungs from sensitized guinea pigs, produced a dose-dependent inhibition of bronchoconstrictor, vasoconstrictor and edemagenic responses, whereas intratracheal VIP (100 'мю'g) had no effect. Intractracheal salbutamol (0.1-100 'мю'g) inhibited antigen-induced responses in a manner comparable to Ro 25-1553. Lung inflammatiom was assessed as leukocyte accumulation in bronchoalveolar lavage fluid after the antigen provocation. Aerosolized antigen-induced bronchoalveolar lavage eosinophilia (13-fold increase over saline controls) at 6 hr after challenge was prevented in a concentrationdependent manner by pretreatment with nebulized Ro 25-1553 and salbutamol, but not by pretreatment with native VIP. These results indicate that Ro 25-1553 suppresses various pathophysiological features associated with pulmonary anaphylaxis and asthma, including airway reactivity, edema formation and granulocyte accumulation. By combining the clinical advantages of bronchodilation and anti-inflammatory activity, Ro 25-1553 could provide novel and more effective pharmacotherapy for the treatment of bronchial asthma. США, Hoffmann- La Roche Inc., Nutley. NJ 07110. Библ. 22

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: RO 25-1553
ВАЗОАКТИВНЫЙ ИНТЕСТИНАЛЬНЫЙ ПЕПТИД
ЦИКЛИЧЕСКИЙ АНАЛОГ
САЛБУТАНОЛ
АНАФИЛАКСИЯ
БРОНХИАЛЬНАЯ АСТМА
ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
O'Donnell, M.; Garippa, R.J.; Rinaldi, N.; Selig, W.M.; Tocker, J.E.; Tannu, S.A.; Wasserman, M.A.; Welton, A.; Bolin, D.R.

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.10-04Т2.4

Ro 25-1553: A novel, long-acting vasoactive intestinal peptide agonist [Text]. Part I. In vitro and in vivo bronchodilator studies / M. O'Donnell [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 270, N 3. - P1282-1288 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Ro 25-1553: новый длительно действующий агонист вазоактивного интестинального пептида I. Изучение бронходилататорного [действия] in vitro и in vivo
Аннотация: Ro 25-1553, a cyclic peptide analog of vasoactive intestinal peptide (VIP), was designed to overcome many of the deficiencies inherent in this natural neuropeptide. On isolated guinea pig tracheal smooth muscle, Ro 25-1553 produces concentration-dependent relaxation of contractile responses to a number of different spasmogens. Depending on the contractile stimulus, Ro 25-1553 is 24 to 89 times more potent than VIP as a relaxant of guinea pig trachea. The high potency of Ro 25-1553 extends to studies on isolated, histamine-contracted, human bronchial smooth muscle, where Ro 25-1553 exhibits a 390-fold enhancement over native VIP and is more potent than other bronchodilating drugs, such as the beta[2]-adrenoceptor agonists isoproterenol and salbutamol. Ro 25-1553 was shown to displace the radioligand {125}I-VIP from rat forebrain membranes with an IC[50] value of 4.98 nM, thereby demonstrating that it acts at a VIP receptor. In addition, when tested in a battery of 40 other binding assays (e. g., muscarinic, histamine, LTs, Ca{++}, TxA[2], endothelin, 'альфа' and 'бета' adrenergic, platelet-activating factor, neurokinins, etc.) at concentrations as high as 10 'мю'M, Ro 25-1553 was found to be inactive; thus it appears to be specific for VIP receptors. The potent smooth muscle relaxant activity exhibited in vitro by Ro 25-1553 is also evident after in vivo intratracheal administration or aerosolization of the compound. Pulmonary responses evoked by histamine, leukotriene D[4], platelet-activating factor and acetylcholine are inhibited dose-dependently by intratracheally instilled Ro 25-1553 with nearly identical potency (ED[50] values ranging from 0.07 'мю'g to 0.26 'мю'g). Likewise, histamine-induced increases in lung resistance were concentration-dependently inhibited by aerosolized Ro 25-1553 (EC[50] = 0.001%). Timecourse studies show a rapid onset of bronchodilator activity and a duration of approximately 180 min after a concentration of 0.1% is administered. The combined properties of high biopotency and long-lasting bronchodilator activity may afford Ro 25-1553 distinct pharmacokinetic and therapeutic advantages over VIP and make it a promising candidate for clinical evaluation. США, Hoffmann-La Roche Inc., Nutley, NJ 07110. Библ. 35

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: RO 25-1553
ВАЗОАКТИВНЫЙ ИНТЕСТИНАЛЬНЫЙ ПЕПТИД
ЦИКЛИЧЕСКИЙ АНАЛОГ
БРОНХОЛИТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
IN VIVO
IN VITRO
ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
МОРСКИЕ СВИНКИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
O'Donnell, M.; Garippa, R.J.; Rinaldi, N.; Selig, W.M.; Simko, B.; Renzetti, L.; Tannu, S.A.; Wasserman, M.A.; Welton, A.; Bolin, D.R.

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 95.10-04К1.805

Opposite effects of dexamethason and metyrapone on airway hyperresponsiveness and inflammation in a murine model for allergic asthma [Text] : abstr. Pharmacol. Meet., Noordwijkerhout, 8-9 Dec., 1994 / E. M. Hessel [et al.] // Pharm. World and Sci. - 1994. - Vol. 16, N 6 Suppl. J. - P29 . - ISSN 0928-1231
Перевод заглавия: Противоположное действие дексаметазона и метирапона на гиперреактивность дыхательных путей и воспаление на модели аллергической астмы у мышей
Аннотация: Мышей сенсибилизировали овальбумином (ОА) повторной ингаляцией белка через 4 недели (ежедневные ингаляции ОА в течение 8 дней). Перед каждой ингаляцией животным в/б вводили дексаметазон (I; 0,5 мг/кг) или метирапон (II; 30 мг/кг). Введение I противодействовало развитию вызываемой сенсибилизацией животных гиперреактивности дыхательных путей и блокировало инфильтрацию эозинофилов в бронхоальвеолярном смыве. Введение II, ингибитора секреции кортикостерона, потенцировало гиперреактивность дыхательных путей и их инфильтрацию эозинофилами. Нидерланды, Utrecht Inst. for Pharmaceutical Sciences, Utrecht Univ., P. O. Bоx 80.082, 3508 TB Utrecht

ГРНТИ	34.43.51

ВИНИТИ 341.43.51.09.15
Рубрики: ДЕКСАМЕТАЗОН
МЕТИРАПОН
ДЫХАТЕЛЬНЫЕ ПУТИ
ГИПЕРРЕАКТИВНОСТЬ
СЕНСИБИЛИЗАЦИЯ
ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Hessel, E.M.; Van, Oosterhout A.J.M.; Bie, J.J.de; Hofman, G.; Van, Loveren H.; Nijkamp, F.P.

20.

РЖ ВИНИТИ 68 (BI03) 95.11-04В4.340

Celltech signs 31,5m deal with merck [Text] // Biotechnol. Bull. - 1994. - Vol. 13, N 9. - P8-10 . - ISSN 0261-6904
Перевод заглавия: Celltech [подписывает договор] на 31,5 млн. с Merck
Аннотация: Celltech Group подписала договор о сотрудничестве на сумму 31,5 млн. фунтов стерлингов с крупнейшей в мире фармацевтической компанией Merck & Co. Совместная деятельность будет направлена на разработку средств против астмы. Merck уже выплатил 3 млн. фунтов стерлингов UK биофармацевтической компании, к-рая провела исследования по определению содержания соед. свинца в лекарственных препаратах. В настоящее время, по материалам Biotechnology Bulletin 13/7, Celltech Group занимается разработкой препарата CDP840, ингибитора фосфодиэстеразы IV

ГРНТИ	68.35.43

ВИНИТИ 681.35.43.02
Рубрики: ФИРМЫ
CELLTECH GROUP
MERCK & CO.
СОГЛАШЕНИЕ О СОВМЕСТНОЙ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ
ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска