Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ПЕПТИДОМИМЕТИКИ<.>)
Общее количество найденных документов : 106
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-106 
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.09-04Т1.32

   
    Peptide, peptidomimetic, and organic synthetic combinatorial libraries [Text] / Jutta Eichler [et al.] // Med. Res. Rev. - 1995. - Vol. 15, N 6. - P481-496 . - ISSN 0198-6325
Перевод заглавия: Пептиды, пептидомиметики и комбинаторные библиотеки органического синтеза
Аннотация: Обзор. Рассматривают подходы к формированию баз данных (комбинаторных библиотек), содержащих информацию о структуре и физиологической активности пептидов (антигенные пептиды, пептиды - рецепторные лиганды, антимикробные пептиды, пептиды - субстраты и ингибиторы ферментов). США, Torrey Pines Institute for Molecular Studies, San Diego, CA 92121. Библ. 67
ГРНТИ  
34.45.01
ВИНИТИ 341.45.01.29
Рубрики: ПЕПТИДЫ
ПЕПТИДОМИМЕТИКИ
БАЗЫ ДАННЫХ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 67

Доп.точки доступа:
Eichler, Jutta; Appel, Jon R.; Blondelle, Sylvie E.; Dooley, Colette T.; Dorner, Barbara; Ostresh, John M.; Perez-Paya, Enrique; Pinilla, Clemencia; Houghten, Richard A.

2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.09-04Т2.280

   
    Peptide, peptidomimetic, and organic synthetic combinatorial libraries [Text] / Jutta Eichler [et al.] // Med. Res. Rev. - 1995. - Vol. 15, N 6. - P481-496 . - ISSN 0198-6325
Перевод заглавия: Пептиды, пептидомиметики и комбинаторные библиотеки органического синтеза
Аннотация: Обзор. Рассматривают подходы к формированию баз данных (комбинаторных библиотек), содержащих информацию о структуре и физиологической активности пептидов (антигенные пептиды, пептиды - рецепторные лиганды, антимикробные пептиды, пептиды - субстраты и ингибиторы ферментов). США, Torrey Pines Institute for Molecular Studies, San Diego, CA 92121. Библ. 67
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.83.17.02
Рубрики: ПЕПТИДЫ
ПЕПТИДОМИМЕТИКИ
БАЗЫ ДАННЫХ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 67

Доп.точки доступа:
Eichler, Jutta; Appel, Jon R.; Blondelle, Sylvie E.; Dooley, Colette T.; Dorner, Barbara; Ostresh, John M.; Perez-Paya, Enrique; Pinilla, Clemencia; Houghten, Richard A.

3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.11-04Т1.54

    Han, Hyunsoo/Janda Kim D.
    Azatides: Solution and liquid phase syntheses of a new peptidomimetic [Text] / Hyunsoo/Janda Kim D. Han // J. Amer. Chem. Soc. - 1996. - Vol. 118, N 11. - P2539-2544 . - ISSN 0002-7863
Перевод заглавия: Азатиды: синтез в растворе и в жидкой фазе новых пептидомиметиков
Аннотация: Разработан эффективный метод синтеза пептидомиметиков, состоящих из повторяющихся остатков "'альфа'-аза-аминокислот", формирующих азатидный олигомер. Обсуждают возможность применения азатидов в фарминдустрии. США, The Scripps Res. Inst., La Jolla, CA 92037. Библ. 28
ГРНТИ  
34.45.05
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА
ПЕПТИДОМИМЕТИКИ
АЗАТИДЫ
СИНТЕЗ
ОПИСАНИЕ МЕТОДА

4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.04-04Т1.32

   
    Unusual amino acids [Text]. VI. Substituted arylamino acids by asymmetric hydrogenation of N-Cbz and N-Boc protected dehydroamino acid derivatives / H. W. Krause [et al.] // Chirality. - 1996. - Vol. 8, N 2. - P173-188 . - ISSN 0899-0042
Перевод заглавия: Необычные аминокислоты. VI. Ариламинокислоты, замещенные асимметричным гидрогенированием N-Cbz и производными дегидроаминокислот, защищенными N-Boc
Аннотация: Проведен синтез ариламиноакриловых к-т и соотв. эфиров. Полученные производные охарактеризованы методом ЯМР-спектроскопии на ядрах {19}F, {13}C и {1}H. Полученные соединения будут изучены в качестве пептидомиметиков. Германия, Univ. Rostock, 18055 Rostock. Библ. 24
ГРНТИ  
34.45.05
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: АМИНОКИСЛОТЫ
АРИЛАМИНОКИСЛОТЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
ПЕПТИДОМИМЕТИКИ
ЯДЕРНО-МАГНИТНЫЙ РЕЗОНАНС

Доп.точки доступа:
Krause, H.W.; Kreuzfeld, H.-J.; Schmidt, U.; Dobler, Ch.; Michalik, M.; Taudien, S.; Fischer, Ch.

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 97.10-04Б1.222

   
    Substrate-based cyclic peptidomimetics of Phe-Ile-Val that inhibit HIV-1 protease using a novel enzyme-binding mode [Text] / Darren R. March [et al.] // J. Amer. Chem. Soc. - 1996. - Vol. 118, N 14. - P3375-3379 . - ISSN 0002-7863
Перевод заглавия: Подобные субстрату циклические пептидомиметики, имитирующие Phe-Ile-Val, которые ингибируют протеазу ВИЧ-1, используя новый способ связывания фермента
Аннотация: Имитирующий трипептид Phe-Ile-Val (в составе гексапептидного ингибитора [Ac-Leu-Val-Phe-(CHOH-CH[2])-Phe-Ile-Val-NH[2]]) 15-членный макроцикл синтезирован и включен в C-конец ингибитора протеазы ВИЧ-1. Такой пептидомиметик более устойчив к ферментативной и химической деградации. Результаты молекулярного моделирования и РСА показывают, что он связывается особым образом (через OH- и NH[3]{+}-группы) с остатком Asp25 в каталитическом центре протеазы. Полученный миметик ингибирует протеолитическую активность протеазы. Дальнейшая модификация по N-концу гексапептида приводит к стабильному водорастворимому и очень активному ингибитору. Обсуждается использование описанного подхода для конструирования биоактивных пептидов - ингибиторов ферментов. Австралия, Ctr. Drug Design Develop., Univ. Queensland, Brisbane Qld 4072. Библ. 23
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ПРОТЕАЗЫ
ПРОТЕАЗА ВИЧ-1
ИНГИБИРОВАНИЕ
ЦИКЛИЧЕСКИЕ ПЕПТИДОМИМЕТИКИ
ВЛИЯНИЕ

Доп.точки доступа:
March, Darren R.; Abbenante, Giovanni; Bergman, Douglas A.; Brinkworth, Ross I.; Wickramasinghe, Wasantha; Begun, Jake; Martin, Jennifer L.; Fairlie, David P.

6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.01-04Т2.384

   
    Symmetry-based HIV protease inhibitors containing (S,S) or (R,R) tartaric acid core structure [Text] / Mauro Marastoni [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 1997. - Vol. 47, N 7. - P889-892 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Основанные на симметрии ингибиторы протеазы HIV, содержащие в качестве центральной структуры (S,S)- или (R,R)-винную кислоту
Аннотация: Были получены две серии основанных на симметрии ингибиторов протеазы HIV, содержащих в качестве центральной структуры (S,S)- или (R,R)-винную кислоту. При тестировании с ферментом на способность к ингибированию все соединения обнаружили слабую антипротеазную активность. Италия, Dep. of Pharmaceutical Sci. Univ. of Ferrara. Библ. 39
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ПРОТЕАЗНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ПЕПТИДОМИМЕТИКИ
ПСЕВДОПЕПТИДЫ
ВИННАЯ КИСЛОТА

Доп.точки доступа:
Marastoni, Mauro; Bergonzoni, Manuela; Bortolotti, Fabrizio; Tomatis, Roberto

7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 98.02-04Б1.177

   
    Symmetry-based HIV protease inhibitors containing (S,S) or (R,R) tartaric acid core structure [Text] / Mauro Marastoni [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 1997. - Vol. 47, N 7. - P889-892 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Основанные на симметрии ингибиторы протеазы HIV, содержащие в качестве центральной структуры (S,S)- или (R,R)-винную кислоту
Аннотация: Были получены две серии основанных на симметрии ингибиторов протеазы HIV, содержащих в качестве центральной структуры (S,S)- или (R,R)-винную кислоту. При тестировании с ферментом на способность к ингибированию все соединения обнаружили слабую антипротеазную активность. Италия, Dep. of Pharmaceutical Sci. Univ. of Ferrara. Библ. 39
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ПРОТЕАЗНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ПЕПТИДОМИМЕТИКИ
ПСЕВДОПЕПТИДЫ
ВИННАЯ КИСЛОТА

Доп.точки доступа:
Marastoni, Mauro; Bergonzoni, Manuela; Bortolotti, Fabrizio; Tomatis, Roberto

8.
Патент 5470849 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/55.

    Callahan, James F.
    'гамма'-Turn peptidomimetics as fibrinogen antagonists [Текст] / James F. Callahan, William F. Huffman ; SmithKline Beecham Corp. - № 50178 ; Заявл. 31.10.1991 ; Опубл. 28.11.1995
Перевод заглавия: Пептидомиметики с 'гамма'-витком в качестве антагонистов фибриногена
Аннотация: Синтезированы лекарственные препараты, ингибирующие агрегацию тромбоцитов и формирование тромба, а также предотвращающие повторное тромбообразование, и воздействующие на процесс лизиса тромба. Описан теоретический механизм тромбообразования. Т. к. вещества, содержащие последовательность аминокислот Arg-Gly-Asp с 'гамма'-витком, являются ингибиторами связывания фибриногена с рецептором GpIIb-IIIa и агрегации тромбоцитов, именно аналоги этих веществ применялись для ингибирования тромбообразования. Описаны стадии синтеза этих веществ. Подобраны носители для составления фармацевтических смесей с целью терапевтического применения. Проведены тесты с применением этих лекарственных препаратов для предотвращения тромбообразования или ингибирования агрегации тромбоцитов, выполненные либо in vivo (тест проведен на собаках), либо in vitro с использованием образцов крови собак
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.43.09.11
Рубрики: ПЕПТИДЫ
ПЕПТИДОМИМЕТИКИ
ФИБРИНОГЕН
АНТАГОНИСТЫ
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ
ПАТЕНТЫ
США

Доп.точки доступа:
Huffman, William F.; SmithKline Beecham Corp.
Свободных экз. нет
9.
Патент 5470849 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/55.

    Callahan, James F.
    'гамма'-Turn peptidomimetics as fibrinogen antagonists [Текст] / James F. Callahan, William F. Huffman ; SmithKline Beecham Corp. - № 50178 ; Заявл. 31.10.1991 ; Опубл. 28.11.1995
Перевод заглавия: Пептидомиметики с 'гамма'-витком в качестве антагонистов фибриногена
Аннотация: Синтезированы лекарственные препараты, ингибирующие агрегацию тромбоцитов и формирование тромба, а также предотвращающие повторное тромбообразование, и воздействующие на процесс лизиса тромба. Описан теоретический механизм тромбообразования. Т. к. вещества, содержащие последовательность аминокислот Arg-Gly-Asp с 'гамма'-витком, являются ингибиторами связывания фибриногена с рецептором GpIIb-IIIa и агрегации тромбоцитов, именно аналоги этих веществ применялись для ингибирования тромбообразования. Описаны стадии синтеза этих веществ. Подобраны носители для составления фармацевтических смесей с целью терапевтического применения. Проведены тесты с применением этих лекарственных препаратов для предотвращения тромбообразования или ингибирования агрегации тромбоцитов, выполненные либо in vivo (тест проведен на собаках), либо in vitro с использованием образцов крови собак
ГРНТИ  
34.39.27
ВИНИТИ 341.39.27.07.37.09
Рубрики: ПЕПТИДЫ
ПЕПТИДОМИМЕТИКИ
ФИБРИНОГЕН
АНТАГОНИСТЫ
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ
ПАТЕНТЫ
США

Доп.точки доступа:
Huffman, William F.; SmithKline Beecham Corp.
Свободных экз. нет
10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 99.02-04Б1.98

   
    Peptidomimetic inhibitors complexed with HIV-1 protease: Crystallisation for X-ray diffraction studies [Text] / J. Dohnalek [et al.] // Gen. physiol. and Biophys. - 1998. - Vol. 17, Suppl. N 1. - P9-11 . - ISSN 0231-5882
Перевод заглавия: Ингибиторы-пептидомиметики в комплексе с протеазой ВИЧ-1: кристаллизация для изучения рентгеновской дифракции
ГРНТИ  
34.25.17
ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: ПРОТЕАЗА
ИНГИБИТОРЫ-ПЕПТИДОМИМЕТИКИ
КОМПЛЕКСЫ
КРИСТАЛЛИЗАЦИЯ
УСЛОВИЯ
ХАРАКТЕРИСТИКА КРИСТАЛЛОВ
ВИЧ-1

Доп.точки доступа:
Dohnalek, J.; Hasek, J.; Brynda, J.; Fabry, M.; Sedlacek, J.; Konvalinka, J.; Hradilek, M.; Soucek, M.; Adams, M.J.; Naylor, C.E.

11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 99.04-04Б1.290

    White, Peter W.
    Understanding the molecular mechanism of viral resistance to peptidomimetic inhibitors of ribonucleotide reductase [Text] / Peter W. White // Biochim. et biophys. acta. Protein Struct. and Mol. Enzymol. - 1998. - Vol. 1382, N 1. - P102-110 . - ISSN 0167-4838
Перевод заглавия: Изучение молекулярного механизма резистентности вирусов к пептидомиметическим ингибиторам рибонуклеотидредуктазы
Аннотация: Геном вируса простого герпеса (ВПГ) кодирует фермент рибонуклеотидредуктазу (PP), участвующую в синтезе дезоксинуклеотидов - субстратов для репликации ДНК ВПГ в инфицированных клетках. РР состоит из двух разных субъединиц (R1 и R2), ассоциация к-рых необходима для активности РР. Пептидомиметики С-конца R2-PP блокируют ассоциацию R1-R2 и тем самым угнетают активность РР. Точковые мутации P1090L и A1091S в R1-PP вызывают частичную резистентность к пептидомиметикам-ингибиторам по механизму конформационных изменений сайтов связывания этих ингибиторов. Канада, Bio-Mega Res. Div., Boehringer Ingelheim Ltd, Laval, QU H7S 2G5. Библ. 41
ГРНТИ  
34.25.29
ВИНИТИ 341.25.29.02
Рубрики: РИБОНУКЛЕОТИДРЕДУКТАЗА
СУБЪЕДИНИЦЫ
ПЕПТИДОМИМЕТИКИ
РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
ВИРУС ГЕРПЕСА ПРОСТОГО

12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 00.07-04Б1.175

   
    Coevolutionary analysis of resistance-evading peptidomimetic inhibitors of HIV-1 protease [Text] / Christopher D. Rosin [et al.] // Proc. Nat. Acad. Sci. USA. - 1999. - Vol. 96, N 4. - P1369-1374 . - ISSN 0027-8424
Перевод заглавия: Коэволюционный анализ избежавших резистентности ингибиторов-пептидомиметиков протеазы ВИЧ-1
Аннотация: В связи с тем, что обычные методы дизайна лекарственных веществ не пригодны для выбора ингибиторов протеазы ВИЧ-1, к-рые сохраняют свою эффективность невзирая на мутации фермента, для этой цели разработан коэволюционный анализ. Использованы два принципа дизайна, к-рые облегчают поиск новых ингибиторов-пептидомиметиков. США, Dep. Mol. Biol. Scripps Res. Inst., La Jolla, CA. Библ. 33
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ИНГИБИТОРЫ
ИНГИБИТОР ПРОТЕАЗЫ ВИЧ-1
ПЕПТИДОМИМЕТИКИ
ПОДБОР
МЕТОДЫ

Доп.точки доступа:
Rosin, Christopher D.; Belew, Richard K.; Morris, Garrett M.; Olson, Arthur J.; Goodsell, David S.

13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 00.07-04К1.325

   
    Coevolutionary analysis of resistance-evading peptidomimetic inhibitors of HIV-1 protease [Text] / Christopher D. Rosin [et al.] // Proc. Nat. Acad. Sci. USA. - 1999. - Vol. 96, N 4. - P1369-1374 . - ISSN 0027-8424
Перевод заглавия: Коэволюционный анализ избежавших резистентности ингибиторов-пептидомиметиков протеазы ВИЧ-1
Аннотация: В связи с тем, что обычные методы дизайна лекарственных веществ не пригодны для выбора ингибиторов протеазы ВИЧ-1, к-рые сохраняют свою эффективность невзирая на мутации фермента, для этой цели разработан коэволюционный анализ. Использованы два принципа дизайна, к-рые облегчают поиск новых ингибиторов-пептидомиметиков. США, Dep. Mol. Biol. Scripps Res. Inst., La Jolla, CA. Библ. 33
ГРНТИ  
34.43.41
ВИНИТИ 341.43.41.13.05.09
Рубрики: ИНГИБИТОРЫ
ИНГИБИТОР ПРОТЕАЗЫ ВИЧ-1
ПЕПТИДОМИМЕТИКИ
ПОДБОР
МЕТОДЫ

Доп.точки доступа:
Rosin, Christopher D.; Belew, Richard K.; Morris, Garrett M.; Olson, Arthur J.; Goodsell, David S.

14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 00.10-04М4.87

   
    Передача клеточного сигнала и модуляция свободнорадикального окисления новым пептидомиметиком L-глутамилгистамином [Текст] / М. А. Бабижаев [и др.] // Биохимия. - 1999. - Т. 64, N 5. - С. 612-627 . - ISSN 0320-9725
Аннотация: Синтезирован и охарактеризован оригинальный представитель гистаминсодержащих пептидомиметиков - L-глутамилгистамин (L-Glu-Hist), который имитирует действие цитокинов, повышая специфичность клеточного ответа. Трехмерная конформация L-Glu-Hist с минимальной энергией, установленная, исходя из его химической структуры, определяет стабилизацию его хелатных комплексов с Fe{2+}. L-Glu-Hist дозозависимо ускоряет убыль ферроионов из раствора сульфата железа и в концентрации ниже 3 мМ в тесте с фенантролином проявляет ферроксидазоподобную активность, тогда как в диапазоне концентраций 3-20 мМ ограничивает доступность ионов Fe{2+} для фенантролина за счет связывания ионов железа в хелатные комплексы. В низких концентрациях (менее или около 1 мМ) L-Glu-Hist оказывает стимулирующее воздействие на перекисное окисление фосфатидилхолина в липосомах, которое катализируется системой генерации супероксидных анион-радикалов (O{-}[2]) (Fe{2+}+аскорбат), а в высоких ('ЭКВИВ'10 мМ) подавляет перекисное окисление фосфолипидов в липосомах (ПОЛ). Как показал анализ в тесте супероксиддисмутаза-ингибируемого восстановления цитохрома с, стимулирующее воздействие L-Glu-Hist на ПОЛ связано со способностью пептидомиметика в низких концентрациях ('ЭКВИВ'0,05 мМ) высвобождать свободные радикалы O{-}[2]. Высвобождение L-глутамилгистамином O{-}[2] может быть обусловлено его ферроксидазоподобной активностью, тогда как ингибирование ПОЛ пептидомиметиком вызвано его хелатирующей активностью к ионам Fe{2+}, а также предотвращением образования свободных радикалов и способностью в концентрации 5-20 мМ разлагать гидроперекиси липидов. L-Glu-Hist освобождает O{-}[2] в концентрациях, которые стимулируют включение [{3}H]тимидина в ДНК и пролиферацию лимфоцитов селезенки мыши, а также мононуклеарных клеток из крови человека. Индукция пролиферации лимфоцитов в L-Glu-Hist носит дозозависимый характер (в диапазоне концентраций 0,01-0,05 мМ), хотя максимальная стимуляция ПОЛ в O{-}[2]-зависимой системе наблюдается при отличной концентрации L-Glu-Hist выше 'ЭКВИВ'1 мМ. Таким образом, низкие концентрации свободных радикалов кислорода, высвобождаемые L-Glu-Hist, могут обеспечивать очень быстрый, специфический и чувствительный механизм индукции пролиферации лимфоцитов и иммунорегуляции. Россия, Мос. НИИ глазных болезней им. Гельмгольца, 103064 Москва. Библ. 57
ГРНТИ  
34.39.41
ВИНИТИ 341.39.41.07.25
Рубрики: ГЛУТАМИЛГИСТАМИН
ПЕПТИДОМИМЕТИКИ
ПЕРЕДАЧА СИГНАЛОВ
РЕАКТИВНЫЙ КИСЛОРОД
ВЫСВОБОЖДЕНИЕ
ЛИМФОЦИТЫ
ПРОЛИФЕРАЦИЯ

Доп.точки доступа:
Бабижаев, М.А.; Семилетов, Ю.А.; Люлькин, Ю.А.; Сакина, Н.Л.; Савельева, Е.Л.; Деев, А.И.; Алимбарова, Л.И.; Баринский, И.Ф.; Николаи, Ж.-Ф.; Пайе, К.; Лангран, Ж.; Сегэн, Ф.

15.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI38) 01.02-04А3.101

    Мартынова, Н. Б.
    Компьютерное прогнозирование спектра биологической активности низкомолекулярных пептидов и пептидомиметиков [Текст] / Н. Б. Мартынова, Д. А. Филимонов, В. В. Поройков // Биоорган. химия. - 2000. - Т. 26, N 5. - С. 330-339 . - ISSN 0132-3423
Аннотация: Разнообразие известных видов биологического действия пептидов и их высокая активность обусловливают актуальность поиска новых базовых структур лекарств в данном классе соединений. Отбор наиболее перспективных веществ может быть осуществлен на основе компьютерного прогноза спектра биологической активности с использованием компьютерной системы PASS (Prediction of Activity Spectra for Substances). Поскольку система PASS изначально конструировалась для прогноза активности низкомолекулярных органических "drug-like" соединений, нами проведено тестирование ее прогностических возможностей на примере выборки из 134 пептидов и пептидомиметиков с 9 известными биологическими активностями. Показано, что средняя точность предсказания составляет около 97%. Это позволяет рекомендовать компьютерный прогноз как для оценки эффектов и механизмов действия эндогенных и синтетических пептидов, так и для отбора среди них наиболее перспективных базовых структур новых лекарственных соединений. Россия, НИИ биомед. химии РАМН, Москва. Библ. 24
ГРНТИ  
76.03.59
ВИНИТИ 761.03.59.09.15
Рубрики: ПЕПТИДЫ
ПЕПТИДОМИМЕТИКИ
БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
КОМПЬЮТЕРНОЕ ПРОГНОЗИРОВАНИЕ
БАЗА ДАННЫХ ПО ПЕПТИДАМ

Доп.точки доступа:
Филимонов, Д.А.; Поройков, В.В.

16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.03-04Т2.304

   
    Synthesis and activity of new acylated diaminohydroxyalkanes as human immunodeficiency virus protease inhibitors [Text] / Mauro Marastoni [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 2000. - Vol. 50, N 6. - P564-568 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Синтез и активность новых ацилированных диаминогидроксиалканов как ингибиторов протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ)
Аннотация: Авторами открыт класс ингибиторов протеазы ВИЧ, к-рые являются псевдотрипептидами и в качестве ядра структуры содержат симметричные или псевдосимметричные диаминогидроксиалканы. Полуингибирующая конц-ия соединения-прототипа, обозначаемого как P[c], равна 160 нмоль/л в отношении изолированного фермента, и равна 110 нмоль/л в отношении ВИЧ-1 в культуре клеток. Были синтезированы различные структурные аналоги вещества P[c], однако их антипротеазная активность оказалась весьма слабой (IC[50]-630-5000 нмоль/л). Самым активным соединением оказалось в-во, содержащее 2,5-диамино-1-гидроксипентан (IC[50]-540 нмоль/л). Италия, Dep. of Pharmaceutical Sci. and Biotechnol. Center, Univ. of Ferrara, Ferrara. Библ. 13
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
АЦИЛИРОВАННЫЕ ДИАМИНОГИДРОКСИАЛКАНЫ
ПЕПТИДОМИМЕТИКИ
УГНЕТЕНИЕ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ-1
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
СИНТЕЗ

Доп.точки доступа:
Marastoni, Mauro; Bazzaro, Martina; Bortolotti, Fabrizio; Tomatis, Roberto

17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 01.04-04Б1.185

   
    Synthesis and activity of new acylated diaminohydroxyalkanes as human immunodeficiency virus protease inhibitors [Text] / Mauro Marastoni [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 2000. - Vol. 50, N 6. - P564-568 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Синтез и активность новых ацилированных диаминогидроксиалканов как ингибиторов протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ)
Аннотация: Авторами открыт класс ингибиторов протеазы ВИЧ, к-рые являются псевдотрипептидами и в качестве ядра структуры содержат симметричные или псевдосимметричные диаминогидроксиалканы. Полуингибирующая конц-ия соединения-прототипа, обозначаемого как P[c], равна 160 нмоль/л в отношении изолированного фермента, и равна 110 нмоль/л в отношении ВИЧ-1 в культуре клеток. Были синтезированы различные структурные аналоги вещества P[c], однако их антипротеазная активность оказалась весьма слабой (IC[50]-630-5000 нмоль/л). Самым активным соединением оказалось в-во, содержащее 2,5-диамино-1-гидроксипентан (IC[50]-540 нмоль/л). Италия, Dep. of Pharmaceutical Sci. and Biotechnol. Center, Univ. of Ferrara, Ferrara. Библ. 13
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
АЦИЛИРОВАННЫЕ ДИАМИНОГИДРОКСИАЛКАНЫ
ПЕПТИДОМИМЕТИКИ
УГНЕТЕНИЕ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ-1
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
СИНТЕЗ

Доп.точки доступа:
Marastoni, Mauro; Bazzaro, Martina; Bortolotti, Fabrizio; Tomatis, Roberto

18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 02.05-04К1.424

    Lehmann, Paul V.
    Selective peptidomimetic blockers of autoantigen presentation: A novel therapeutic approach to autoimmune disease [Text] / Paul V. Lehmann // Trends Pharmacol. Sci. - 2000. - Vol. 21, N 3. - P79-80 . - ISSN 0165-6147
Перевод заглавия: Селективные блокаторы-пептидомиметики при представлении аутоантигена. Новый подход к лечению аутоиммунных заболеваний
Аннотация: Обсуждается подход к лечению аутоиммунной патологии, основанный на селективной блокаде пептидомиметиками чувствительных аллелей ГКГС с целью инактивации аутореактивных Т-клеток. Чувствительность к ревматоидному артриту (РА) связана аллелями класса II HLA-DRB1{*}0101, 0401, 0404 и 0405, а к рассеянному склерозу - с DRB1{*}1501. Ведутся исследования по созданию конценсусного гептапептида, способного с высоким аффинитетом связываться со всеми 4 аллелями чувствительности к РА. США, Case Western Reserve Univ., Cleveland, OH 44106-4943. Библ. 10
ГРНТИ  
34.43.55
ВИНИТИ 341.43.55.11.11
Рубрики: РАССЕЯННЫЙ СКЛЕРОЗ
РЕВМАТОИДНЫЙ АРТРИТ
ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ К ЗАБОЛЕВАНИЯМ
СВЯЗЬ С HLA-DRB1
БЛОКАДА ПРЕДСТАВЛЕНИЯ АУТОАНТИГЕНА
БЛОКАТОРЫ-ПЕПТИДОМИМЕТИКИ
ЧЕЛОВЕК

19.
Патент 6191277 Соединенные Штаты Америки, МКИ C07D 241/04.

    Dolle, Roland Ellwood.
    Hydroxypropylamide peptidomimetics as inhibitors of aspartyl proteases [Текст] / Roland Ellwood Dolle, Cullen Lee Calvallaro, Timothee Felix Herpin ; Pharmacopeia, Inc. - № 09/408237 ; Заявл. 29.09.1999 ; Опубл. 20.02.2001
Перевод заглавия: Пептидомиметики со структурой гидроксипропиламина как ингибиторы аспартилпротеаз
Аннотация: Приводится общая формула соединений, представляющих собой гидроксипропиламин с различными заместителями. Соединения проявили ингибирующую активность в отношении аспартилпротеаз, плазмепсина и катепсина D. Упомянутые соединения можно использовать для лечения малярии и болезни Альцгеймера
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.61
Рубрики: ПЕПТИДОМИМЕТИКИ
ГИДРОКСИПРОПИЛАМИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
АСПАРТИЛ ПРОТЕАЗЫ
ИНГИБИТОРЫ

Доп.точки доступа:
Calvallaro, Cullen Lee; Herpin, Timothee Felix; Pharmacopeia; Inc.
Свободных экз. нет
20.
Патент 6245743 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 38/00.

   
    Inhibitors of factor Xa [Текст] / Charles K. Marlowe [и др.] ; COR Therapeutics, Inc. - № 09/077001 ; Заявл. 05.06.1996 ; Опубл. 12.06.2001
Перевод заглавия: Ингибиторы фактора Xa
Аннотация: Сообщают о разработке новых пептидов и пептидомиметиков, к-рые являются высокоактивными и специфическими ингибиторами фактора Xa млекопитающих. Соединения могут быть использованы для профилактики и лечения нарушений свертывания крови
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.43.09.09
Рубрики: ПЕПТИДЫ
ПЕПТИДОМИМЕТИКИ
ФАКТОР XA
ИНГИБИТОРЫ
НАРУШЕНИЕ СВЕРТЫВАНИЯ КРОВИ
ЛЕЧЕНИЕ
МЛЕКОПИТАЮЩИЕ

Доп.точки доступа:
Marlowe, Charles K.; Scarborough, Robert M.; Laibelman, Alan M.; Sinha, Uma; Zhu, Bing-Yan; COR Therapeutics; Inc.
Свободных экз. нет
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-106 
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)