Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ИЗОКСАЗОЛ<.>)
Общее количество найденных документов : 30
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-30 
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т1.033

   
    Synthesis and pharmacological screening of derivatives of isoxazolo[4,3-d]pyridimidine. I [Text] / Krystyna Poreba [et al.] // Farmaco. - 1994. - Vol. 49, N 7-8. - P529-532
Перевод заглавия: Синтез и фармакологический скрининг производных изоксазол[4,3-d] пиридимидина. I
Аннотация: Синтезированы производные изоксазола и изоксазол[4,3-d]пиридина. Исследована их токсичность, а также противосудорожная и анксиолитическая активность у мышей. Польша, Med. Acad., 50-140 Wroclaw. Библ. 14.
ГРНТИ  
34.45.05
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ИЗОКСАЗОЛ
ИЗОКСАЗОЛ [4,3-D]ПИРИДИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
ПРОТИВОСУДОРОЖНАЯ АКТИВНОСТЬ
АНКСИОЛИТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Poreba, Krystyna; Wagner, Edwin; Jakowicz, Izabella; Balicka, Dorota
2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.10-04Т1.210

   
    An iontophoretic study of the effects of 'альфа'-amino-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole propionic acid lesions of the nucleus basalis magnocellularis on cholinergic and GABAergic influences on frontal cortex neurones of rats [Text] / F. A. Abdulla [et al.] // Exp. Brain Res. - 1994. - Vol. 98, N 3. - P441-456 . - ISSN 0014-4819
Перевод заглавия: Ионтофоретическое изучение влияния повреждения базального крупноклеточного ядра 'альфа'-амино-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислотой на холинергические и ГАМКергические влияния на нейроны лобной коры у крыс
Аннотация: Через 8-10 нед после одностороннего введения крысам 'MARS''MARS' Sprague-Dawley 'альфа'-амино-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой к-ты (I) в кол-ве 0,5 мкл 10 мМ р-ра в область базального крупноклеточного ядра активность АХЭ и холинацетилтрансферазы в коре лобной доли на стороне введения была снижена на 70-80%. Введение I вызывало также снижение импульсной активности нейронов этой области коры, к-рая возрастала при ионтофоретическом подведении АХ или карбахола. Чувствительность нейронов к бикукуллину у этих крыс возрастала. При введении диизопропилфторфосфата в дозе 2 мг/кг, п/к у интактных крыс отмечено увеличение доли нейронов, реагирующих на подведение АХ. Индивидуальная чувствительность нейронов к карбахолу и глутамату при этом не изменялась. Считают, что повышение чувствительности нейронов коры после разрушения базального крупноклеточного ядра к АХ обусловлено потерей АХЭ и постсинаптическими изменениями. Великобритания, Inst. of Psychiatry, London SE5 8AF. Библ. 64
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.02 + 341.45.21.23.09.07
Рубрики: КИСЛОТА АЛЬФА-АМИНО-ГИДРОКСИ-5-МЕТИЛ-4-ИЗОКСАЗОЛ-ПРОПИОНОВАЯ
БАЗАЛЬНОЕ КРУПНОКЛЕТОЧНОЕ ЯДРО
АЦЕТИЛХОЛИН
ГАМК
ГЛУТАМАТ
КОРА МОЗГА
ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ НЕЙРОНОВ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Abdulla, F.A.; Calaminici, M.-R.; Raevsky, V.V.; Sinden, J.D.; Gray, J.A.; Stephenson, J.D.
3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.05-04Т1.345

   
    Partial GABA[A] receptor agonists. Synthesis and in vitro pharmacology of a series of nonannulated analogs of 4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo[564-c]pyridin-3-ol [Text] / Bente Frolund [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 17. - P3287-3296 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Частичные агонисты ГАМК[А]-рецепторов. Синтез и фармакологические [показатели] in vitro серий неаннулированных аналогов 4,5,6,7-тетрагидроизоксазоло[5,4-c]пиридин-3-ола
Аннотация: Проведен синтез биоизостеров 5-(4-пиперидил)изоксазол-3-ола (I). Значения IC[50] связывания с ГАМК[А]-рецепторами изолированных синаптосом мозга крыс составляли для ГАМК, I и синтезированных соединений 0,018, 9,3 и 1,3 - 100 мкМ. Значения IC[50] для связывания с ГАМК[B]-рецепторами составляло для ГАМК 0,03 мкМ, а для I и аналогов - 100 мкМ. Показано, что I и аналоги практически не влияли на захват синаптосомами {3}H-ГАМК. В опытах на культивируемых нейронах коры больших полушарий эмбриона мыши в присутствии ГАМК[А]-агониста изогувацина в конц-ии 20 мкМ показано, что I и его аналоги проявляли св-ва частичных агонистов ГАМК[А]-рецепторов. Обсуждают связь между структурой синтезированных соединений и их взаимодействием с ГАМК[А]-рецепторами. Дания, Pharmabiotec Res. Center, DK-2100 Copenhagen. Библ. 55
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ*ГАМК А-
ПИПЕРИДИЛ)ИЗОКСАЗОЛ-3-ОЛ* 5-(4-
БИОИЗОСТЕРЫ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
КОРА МОЗГА
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Frolund, Bente; Kristiansen, Uffe; Brehm, Lotte; Hansen, Annette B.; Krogsgaard-Larsen, Povl; Falch, Erik
4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.08-04Т1.256

    Kristiansen, Uffe.
    The low efficacy 'гамма'-aminobutyric acid type A agonist 5-(4-piperidyl)isoxazol-3-ol opens brief Cl{-} channels in embryonic rat olfactory bulb neurons [Text] / Uffe Kristiansen, Jeffery L. Barker, Ruggero Serafini // Mol. Pharmacol. - 1995. - Vol. 48, N 2. - P268-279 . - ISSN 0026-895X
Перевод заглавия: Низкоэффективный агонист [рецепторов] 'альфа'-аминомасляной кислоты типа А, 5-(4-пиперидил)-изоксазол-3-ол, вызывает кратковременное открытие Cl{-}-каналов в нейронах обонятельной луковицы эмбриона крысы
Аннотация: С помощью микроэлектродной техники показано, что ГАМК и 5-(4-пиперидил)изоксазол-3-ол (I) индуцировали Cl-ток в мембранах диссоциированных нейронов обонятельной луковицы эмбрионов крысы с EC[50] 31 и 150 мкМ соотв. При анализе флуктуаций тока выявлены 3 компонента с продолжительностью 0,7, 5 и 50 мс, одинаковых для обоих антагонистов. При воздействии ГАМК на долю наиболее продолжительного компонента приходилось 'ЭКВИВ'60% спектра, а при воздействии I - 3%. Считают, что низкая эффективность I обусловлена отсутствием генерации продолжительных импульсов тока. Дания, Royal Danish Sch. of Pharmacy, Copenhagen 2100. Библ. 26
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ * ГАМК А-
АГОНИСТЫ
ПИПЕРИДИЛ)ИЗОКСАЗОЛ-3-ОЛ * 5-(4-)
ТОКИ ХЛОРА
НЕЙРОНЫ
ОБОНЯТЕЛЬНЫЕ ЛУКОВИЦЫ
ЭМБРИОНЫ КРЫС

Доп.точки доступа:
Barker, Jeffery L.; Serafini, Ruggero
5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 96.09-04М1.166

    Kristiansen, Uffe.
    The low efficacy 'гамма'-aminobutyric acid type A agonist 5-(4-piperidyl)isoxazol-3-ol opens brief Cl{-} channels in embryonic rat olfactory bulb neurons [Text] / Uffe Kristiansen, Jeffery L. Barker, Ruggero Serafini // Mol. Pharmacol. - 1995. - Vol. 48, N 2. - P268-279 . - ISSN 0026-895X
Перевод заглавия: Низкоэффективный агонист [рецепторов] 'альфа'-аминомасляной кислоты типа А, 5-(4-пиперидил)-изоксазол-3-ол, вызывает кратковременное открытие Cl{-}-каналов в нейронах обонятельной луковицы эмбриона крысы
Аннотация: С помощью микроэлектродной техники показано, что ГАМК и 5-(4-пиперидил)изоксазол-3-ол (I) индуцировали Cl-ток в мембранах диссоциированных нейронов обонятельной луковицы эмбрионов крысы с EC[50] 31 и 150 мкМ соотв. При анализе флуктуаций тока выявлены 3 компонента с продолжительностью 0,7, 5 и 50 мс, одинаковых для обоих антагонистов. При воздействии ГАМК на долю наиболее продолжительного компонента приходилось 'ЭКВИВ'60% спектра, а при воздействии I - 3%. Считают, что низкая эффективность I обусловлена отсутствием генерации продолжительных импульсов тока. Дания, Royal Danish Sch. of Pharmacy, Copenhagen 2100. Библ. 26
ГРНТИ  
34.21.17
ВИНИТИ 341.21.17.09.07.15
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ * ГАМК А-
АГОНИСТЫ
ПИПЕРИДИЛ)ИЗОКСАЗОЛ-3-ОЛ * 5-(4-)
ТОКИ ХЛОРА
НЕЙРОНЫ
ОБОНЯТЕЛЬНЫЕ ЛУКОВИЦЫ
ЭМБРИОНЫ КРЫС

Доп.точки доступа:
Barker, Jeffery L.; Serafini, Ruggero
6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.10-04Т2.410

   
    Synthesis and antirhinovirus activity of 3-(diethylamino)-5-phenylisoxazole derivatives [Text] / Mauro Mazzei [et al.] // Farmaco. - 1996. - Vol. 51, N 5. - P351-359 . - ISSN 0014-827X
Перевод заглавия: Синтез и антириновирусная активность производных 3-(диэтиламино)-5-фенилизоксазола
Аннотация: Previous studies showed that some 2'-alkyloxyisoxazoles obtained from 3-(diethylamino)-5-(2'-hydroxy-4'-methoxyphenyl)isoxazole were endowed with an interesting anti-group B rhinovirus activity (action on HRV-2 serotype). Other isoxazoles (WIN compounds) are well known to have anti-group A rhinovirus activity (action on HRV-14 serotype). To obtain an action similar to that of WIN compounds, starting from 2a, the 2'-acyl and 2'-alkyl derivatives were synthesized. Also some Mannich bases and bisisoxazoles were studied. Though some of the tested compounds mainly exhibited anti-group B rhinovirus activity, their potency was less intense with respect to the above mentioned compounds 2b-d. The only N-methylpiperazinomethyl derivative 10 was slightly active against both tested serotypes. Италия, Dip. di Biologia Sperimentale, Univ. di Cagliari, 09124 Cagliari. Библ. 6
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.99
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
3-(ДИЭТИЛАМИНО)-5-ФЕНИЛ-ИЗОКСАЗОЛ
ПРОИЗВОДНЫЕ
АКТИВНОСТЬ
РИНОВИРУСЫ
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Mazzei, Mauro; Garzoglio, Raffaella; Balbi, Alessandro; Grandi, Teresa; De, Montis Antonella; Corrias, Simona; La, Colla Paolo
7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 97.05-04Я6.27

    Christnacher, Alexandra.
    Alternative splicing of AMPA receptor subunits: Regulation in clonal cell lines [Text] / Alexandra Christnacher, Bernd Sommer // FEBS Lett. - 1995. - Vol. 373, N 1. - P93-96 . - ISSN 0014-5793
Перевод заглавия: Альтернативный сплайсинг субъединиц рецептора AMPA: регуляция в линиях клеток клона
Аннотация: Рецептор 'альфа'-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионата (AMPA) состоит из 4 субъединиц (СЕ) GluR-A, -B, -C и -D, каждая из к-рых может существовать в 2 вариантах из-за альтернативного сплайсинга транскрипта. В линии клеток (Кл) РС12 феохромоцитомы крысы характер экспрессии и профиль варинатов сплайсинга (соотношение обеих форм каждой из 4 СЕ) остается неизменным при дифференцировке. Напротив, в Кл SH-SY5Y нейробластомы человека при индукции дифференцировки ретиноевой к-той или фактором роста нервов соотношение вариантов сплайсинга каждой из СЕ менялось, причем индивидуальным для конкретной СЕ образом. Причина подобного изменения сплайсинга пока неясна. Швейцария, Sandoz Pharma Ltd., Preclin Res., CH-4002 Basel. Библ. 18
ГРНТИ  
34.19.17
ВИНИТИ 341.19.17.05.13
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ
'АЛЬФА'-АМИНО-3-ГИДРОКСИ-5-МЕТИЛ-4-ИЗОКСАЗОЛ-(ПРОПИОНАТ)
СУБЪЕДИНИЦЫ
РНК МАТРИЧНАЯ
ТРАНСКРИПТЫ
АЛЬТЕРНАТИВНЫЙ СПЛАЙСИНГ
ВАРИАНТЫ
ФЕОХРОМОЦИТОМА ЛИНИИ PC12
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Sommer, Bernd
8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.07-04Т2.100

   
    Synthesis, immunomodulating effects and structure-activity relationships of new N-phenyl-5-amino-3-methylisoxazole-4-carboxamides [Text] / Stanislaw Ryng [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1998. - Vol. 33, N 10. - P831-836 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Синтез, иммуномодулирующее действие и связь структура - активность новых N-фенил-5-амино-3-метилизоксазол-4-карбоксамидов (I)
Аннотация: Оценивали влияние на иммунитет синтезированных производных I в тестах гуморального иммунного ответа и гиперчувствительности замедленного типа. В-ва проявили иммуностимулирующее действие, наиболее выраженное у 2 соединений. Обсуждают вопросы связи структура - активность. Польша, Dep. of Organic Chemistry, Fac. of Pharmacy, Univ. of Medicine, 9 Grodzka, 50-137 Wroclaw. Библ. 20
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.77.11
Рубрики: ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
ИЗОКСАЗОЛ
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Ryng, Stanislaw; Machon, Zdzislaw; Wieczorek, Zbigniew; Zimecki, Michal; Mokrosz, Maria
9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.10-04Т2.88

   
    In search of new chemical entities with spermicidal and anti-HIV activites [Text] / Seema Srivastava [et al.] // Bioorg. and Med. Chem. - 1999. - Vol. 7, N 11. - P2607-2613 . - ISSN 0968-0896
Перевод заглавия: Поиски новых химических веществ со спермицидной и анти-ВИЧ активностями
Аннотация: Синтезировали производные 2-изоксазолина, изоксазола и 1-амино-1-циклоалкил-2-замещенных фенил этанов и установили, что некоторые из них обладают спермицидной активностью. Два соединения проявили анти-ВИЧ активность. Индия, Medicinal Chemistry Div., Central Drug Research Inst., Lucknow 226001. Библ. 7
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ИЗОКСАЗОЛ
ИЗОКСАЗОЛИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
АНТИ-ВИЧ АКТИВНОСТЬ
СПЕРМИЦИДНАЯ АКТИВНОСТЬ
СИНТЕЗ

Доп.точки доступа:
Srivastava, Seema; Bajpai, Lakshmi Kant; Bhaduri, Amiya P.; Maikhuri, J.P.; Gupta, Gopal; Dhar, J.D.
10.
Патент 6262098 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/42.

   
    Estrogen receptor modulators [Текст] / Verena D. Huebner [и др.] ; Chiron Corp. - № 09/369748 ; Заявл. 06.08.1999 ; Опубл. 17.07.2001
Перевод заглавия: Модуляторы эстрогеновых рецепторов
Аннотация: Приводится общая формула производных изоксазола, к-рые являются агонистами и антагонистами эстрогеновых рецепторов. Соединения могут быть использованы для лечения и профилактики остеопороза, рака молочной железы и эндометрия, атеросклероза и болезни Альцгеймера
ГРНТИ  
34.39.39
ВИНИТИ 341.39.39.21.65.37.13
Рубрики: ЭСТРОГЕНЫ
АНТИЭСТРОГЕНЫ
ИЗОКСАЗОЛ
ПРОИЗВОДНЫЕ
ЭСТРОГЕНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
МОДУЛЯТОРЫ

Доп.точки доступа:
Huebner, Verena D.; Lin, Xiaodong; James, Ian; Chen, Liya; Desai, Manoj; Moore, Jennifer C.; Krywult, Beata; Navaratnam, Thayalan; Singh, Rajinder; Trainor, Rob; Wang, Liang; Chiron Corp.
Свободных экз. нет
11.
Патент 6262098 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/42.

   
    Estrogen receptor modulators [Текст] / Verena D. Huebner [и др.] ; Chiron Corp. - № 09/369748 ; Заявл. 06.08.1999 ; Опубл. 17.07.2001
Перевод заглавия: Модуляторы эстрогеновых рецепторов
Аннотация: Приводится общая формула производных изоксазола, к-рые являются агонистами и антагонистами эстрогеновых рецепторов. Соединения могут быть использованы для лечения и профилактики остеопороза, рака молочной железы и эндометрия, атеросклероза и болезни Альцгеймера
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.65.45.11
Рубрики: ЭСТРОГЕНЫ
АНТИЭСТРОГЕНЫ
ИЗОКСАЗОЛ
ПРОИЗВОДНЫЕ
ЭСТРОГЕНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
МОДУЛЯТОРЫ

Доп.точки доступа:
Huebner, Verena D.; Lin, Xiaodong; James, Ian; Chen, Liya; Desai, Manoj; Moore, Jennifer C.; Krywult, Beata; Navaratnam, Thayalan; Singh, Rajinder; Trainor, Rob; Wang, Liang; Chiron Corp.
Свободных экз. нет
12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.11-04Т1.165

    Tschirret-Guth, Richard A.
    Substituent effect on the reductive N-dearylation of 3-(indol-1-yl)-1,2-benzisoxazoles by rat liver microsomes [Text] / Richard A. Tschirret-Guth, Harold B. Wood // Drug Metab. and Dispos. - 2003. - Vol. 31, N 8. - P999-1004 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Эффект замещения на восстановительное N-деарилирование 3-(индол-1-ил)-1,2-бензизоксазолов микросомами печени крысы
Аннотация: Показали, что 3-(индол-1-ил)-1,2-бензизоксазол в присутствии микросом печени и NADPH в анаэробных условиях восстанавливается до амидина (с разрывом связи N-O), который далее гидролизуется до 1-салицилиндола и затем до индола. Скорость восстановления исходного субстрата возрастает при введении заместителей Cl{-}, MeSO{-}[2] в положение 6 бензизоксазола. При этом отмечают сдвиг гидролиза связи N-O в сторону гидролиза связи C-N, связывающей 1,2-бензизоксазол с индолом. США, Dep. Drug Metab., Merck Res. Labs, P. O. Box 2000, RY80E-200, Rahway, NJ 07065. Библ. 20
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЙ 1,2-ИЗОКСАЗОЛ
N-ДЕАРИЛИРОВАНИЕ
НАДФН-РЕГЕНИРИРУЮЩАЯ СИСТЕМА
УЧАСТИЕ В
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
КРЫСА

Доп.точки доступа:
Wood, Harold B.
13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.12-04Т1.190

   
    In vitro metabolism studies on the isoxazole ring scission in hte anti-inflammatory agent leflunomide to its active 'альфа'-cyanoenol metabolite A771726: Mechanistic similarities with the cytochrome P450-catalyzed dehydration of aldoximes [Text] / Amit S. Kalgutkar [et al.] // Drug Metab. and Dispos. - 2003. - Vol. 31, N 10. - P1240-1250 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Исследования метаболизма изоксазола in vivo с разрывом кольца у противовоспалительного средства, лефлуномида, до его активного 'альфа'-цианоенолового метаболита A77126: механистическое сходство с дегидратированием альдоксимов, катализируемого цитохромом P-450
Аннотация: Показали, что у человека и крысы лефлуномид, {N-[(4-трифторметил)фенил]-5-метилизоксазол-4-карбоксамид} превращается in vivo в 2-циано-3-оксо-N-[(4-трифторметил)фенил]бутирамид (A771726), а также in vitro на микросомах печени крысы и человека (V[max]=1797 пмоль/мин/мг; K[m]=274 мкМ). Нашли, что лефлуноамид гидроксилируется по 3- и 5-метильной группе до двух моногидроксилированных метаболитов с участием P-450 1A2. Реакция разрыва кольца изоксазола протекает с участием формы P-450 Fe(II) фермента P-450 1A2. США, Pharmacokinetics, Dynamics & Metab. Dept., Pfizer Global Res. & Develop., Groton, CT 06340. Библ. 32
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ
ЛЕФЛУНОМИД
ЦИТОХРОМ P450 1A2
КАТАЛИЗ
ИЗОКСАЗОЛ
МЕТАБОЛИЗМ IN VIVO
ПРЕПАРАТ A771726
ОБРАЗОВАНИЕ
ПЛАЗМА КРОВИ
МЛЕКОПИТАЮЩИЕ

Доп.точки доступа:
Kalgutkar, Amit S.; Nguyen, Hang T.; Vaz, Alfin D.N.; Doan, Anke; Dalvie, Deepak K.; McLeod, Dale G.; Murray, John C.
14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.01-04Т2.165

   
    In vitro metabolism studies on the isoxazole ring scission in hte anti-inflammatory agent leflunomide to its active 'альфа'-cyanoenol metabolite A771726: Mechanistic similarities with the cytochrome P450-catalyzed dehydration of aldoximes [Text] / Amit S. Kalgutkar [et al.] // Drug Metab. and Dispos. - 2003. - Vol. 31, N 10. - P1240-1250 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Исследования метаболизма изоксазола in vivo с разрывом кольца у противовоспалительного средства, лефлуномида, до его активного 'альфа'-цианоенолового метаболита A77126: механистическое сходство с дегидратированием альдоксимов, катализируемого цитохромом P-450
Аннотация: Показали, что у человека и крысы лефлуномид, {N-[(4-трифторметил)фенил]-5-метилизоксазол-4-карбоксамид} превращается in vivo в 2-циано-3-оксо-N-[(4-трифторметил)фенил]бутирамид (A771726), а также in vitro на микросомах печени крысы и человека (V[max]=1797 пмоль/мин/мг; K[m]=274 мкМ). Нашли, что лефлуноамид гидроксилируется по 3- и 5-метильной группе до двух моногидроксилированных метаболитов с участием P-450 1A2. Реакция разрыва кольца изоксазола протекает с участием формы P-450 Fe(II) фермента P-450 1A2. США, Pharmacokinetics, Dynamics & Metab. Dept., Pfizer Global Res. & Develop., Groton, CT 06340. Библ. 32
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ
ЛЕФЛУНОМИД
ЦИТОХРОМ P450 1A2
КАТАЛИЗ
ИЗОКСАЗОЛ
МЕТАБОЛИЗМ IN VIVO
ПРЕПАРАТ A771726
ОБРАЗОВАНИЕ
ПЛАЗМА КРОВИ
МЛЕКОПИТАЮЩИЕ

Доп.точки доступа:
Kalgutkar, Amit S.; Nguyen, Hang T.; Vaz, Alfin D.N.; Doan, Anke; Dalvie, Deepak K.; McLeod, Dale G.; Murray, John C.
15.
Патент 6869969 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/42.

   
    Estrogen receptor modulators [Текст] / Verena D. Huebner [и др.] ; Chiron Corp. - № 10/713621 ; Заявл. 13.11.2003 ; Опубл. 22.03.2005
Перевод заглавия: Модуляторы активности рецепторов эстрогенов
Аннотация: Патентуется ряд производных изоксазола, являющихся агонистами или антагонистами рецепторов эстрогенов. Новые производные предназначены для лечения остеопороза, рака молочной железы и эндометрия, болезни Альцгеймера
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.65.45.11
Рубрики: ИЗОКСАЗОЛ
ПРОИЗВОДНЫЕ
РЕЦЕПТОРЫ ЭКСТРОГЕНОВ

Доп.точки доступа:
Huebner, Verena D.; Lin, Xiaodong; James, Ian; Chen, Liya; Desai, Manoj; Moore, Jennifer C.; Krywult, Beata; Navaratham, Thayalan; Singh, Rajinder; Trainor, Rob; Wang, Liang; Chiron Corp.
Свободных экз. нет
16.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 14.02-04Н1.106

   
    Synthesis and biological evaluation of novel GSK-3'бета' inhibitors as anticancer agents [Text] / Min Jeong Choi [et al.] // Bull. Korean Chem. Soc. - 2011. - Vol. 32, N 6. - P2015-2020 . - ISSN 0253-2964
Перевод заглавия: Синтез и биологическая оценка новых ингибиторов GSK-3'бета' в качестве противоопухолевых средств
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.19.19
Рубрики: ОПУХОЛИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ
РАК ТОЛСТОЙ КИШКИ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ИЗОКСАЗОЛ-ИНДОЛИН-2-ОН
ИНГИБИТОРЫ GSK-3'БЕТА'
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Choi, Min Jeong; Oh, Da Won; Jang, Jae Wan; Cho, Yong Seo; Seo, Seon Hee; Jeong, Kyu Sung; Ko, Soo Young; Pae, Ae Nim
17.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 14.03-04Н3.69

   
    Synthesis and biological evaluation of novel GSK-3'бета' inhibitors as anticancer agents [Text] / Min Jeong Choi [et al.] // Bull. Korean Chem. Soc. - 2011. - Vol. 32, N 6. - P2015-2020 . - ISSN 0253-2964
Перевод заглавия: Синтез и биологическая оценка новых ингибиторов GSK-3'бета' в качестве противоопухолевых средств
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.09.99
Рубрики: ОПУХОЛИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ
РАК ТОЛСТОЙ КИШКИ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ИЗОКСАЗОЛ-ИНДОЛИН-2-ОН
ИНГИБИТОРЫ GSK-3'БЕТА'
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Choi, Min Jeong; Oh, Da Won; Jang, Jae Wan; Cho, Yong Seo; Seo, Seon Hee; Jeong, Kyu Sung; Ko, Soo Young; Pae, Ae Nim
18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 14.07-04М1.181

   
    Synthesis and biological evaluation of novel GSK-3'бета' inhibitors as anticancer agents [Text] / Min Jeong Choi [et al.] // Bull. Korean Chem. Soc. - 2011. - Vol. 32, N 6. - P2015-2020 . - ISSN 0253-2964
Перевод заглавия: Синтез и биологическая оценка новых ингибиторов GSK-3'бета' в качестве противоопухолевых средств
ГРНТИ  
34.19.23
ВИНИТИ 341.19.23.11
Рубрики: ОПУХОЛИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ
РАК ТОЛСТОЙ КИШКИ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ИЗОКСАЗОЛ-ИНДОЛИН-2-ОН
ИНГИБИТОРЫ GSK-3'БЕТА'
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Choi, Min Jeong; Oh, Da Won; Jang, Jae Wan; Cho, Yong Seo; Seo, Seon Hee; Jeong, Kyu Sung; Ko, Soo Young; Pae, Ae Nim
19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.02-04Т6.697

    Adhikari, Vasudeva A.
    Synthesis and antimicrobial activities of some isoxazolo[5',4':4,5]pyrimido[6,1-c]1,2,4-triazine derivatives [Text] / Vasudeva A. Adhikari, Virupax V. Badiger // J. Indian Chem. Soc. - 1988. - Vol. 65, N 7. - P500-503
Перевод заглавия: Синтез и противомикробная активность некоторых производных изоксазол[5',4':4,5]пиримидо[6,1-c]1,2,4триазина
Аннотация: Синтезированы некоторые 4-хлор-3,6-замещенные производные изоксазол[5,4-d]пиримидина и приведены их физ.хим. св-ва. Ряд в-в проявлял высокую активность (определение дисками, содержащими 200 мкг в-ва) против кишечной палочки, протея, клебсиелл пневмонии, золотистого стафилококка, кандид и др. микроорганизмов. Индия, Karnatak Univ., Dharwad-580003. Библ. 8.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.95.69
Рубрики: ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
ИЗОКСАЗОЛ[5',4':4,5]ПИРИМИДО[6,1-C]1,2,4-ТРИАЗИНЫ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
ПРОТЕЙ
КИШЕЧНАЯ ПАЛОЧКА
КЛЕБСИЕЛЛЫ ПНЕВМОНИИ
КАНДИДЫ

Доп.точки доступа:
Badiger, Virupax V.
20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.03-04Т6.724

    Adhikari, Vasudeva A.
    Synthesis and antimicrobial activities of some isoxazolo-[5',4':4,5]pyrimido[6,1-с]1,2,4-triazine derivatives [Text] / Vasudeva A. Adhikari, Virupax V. Badiger // J. Indian Soc. Soil Sci. - 1988. - Vol. 65, N 7. - P500-503
Перевод заглавия: Синтез и противомикробная активность некоторых изоксазол[5',4':4,5]пиримидо[6,1-c]1,2,4-триазиновых
Аннотация: Приготовлены некоторые 6,10-замещенные-3-метил-4Низоксазол[5',4':4,5]пиримидо[6,1-с]1,2,4-триазины, приведены их физ.-хим. св-ва. Наиболее активные в-ва по противогрибковым св-вам (определение дисками) были близки к салициловой к-те, а по действию на кишечную палочку, клебсиеллы пневмонии, золотистый стафилококк, протей и синегнойную палочку превосходили сульфаниламид и фенол. Индия, Karnatak Univ., Dharwad-580003. Библ. 8.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.95.69
Рубрики: ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
ИЗОКСАЗОЛ[5',4':4,5]ПИРИМИДО
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
АКТИВНОСТЬ
БАКТЕРИИ
ГРИБЫ

Доп.точки доступа:
Badiger, Virupax V.
 1-20    21-30 
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)