Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ГИСТАМИНОВЫЕ Н1-РЕЦЕПТОРЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 25
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-25 
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.05-04Т2.002

    Ellis, James L.

    Antigen-induced enhancement of noncholinergic contractile responses to vagus nerve and electrical field stimulation in guinea pig isolated trachea [Text] / James L. Ellis, Bradley J. Undem // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1992. - Vol. 262, N 2. - P646-653 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Индуцированное антигеном усиление нехолинергических контрактильных реакций на электростимуляцию блуждающего нерва или на половую электростимуляцию изолированной трахеи морской свинки
Аннотация: Полевая электростимуляция изолированного сегмента трахеи морской свинки (2 Гц, 1 мс, 12 V) в течение 15 с вызывала развитие контрактильной р-ции в присутствии индометацина (3 мкМ), атропина (1 мкМ) и пропранолола (1 мкМ), интенсивность к-рой достигала 7% по отношению к максимальной реакции, вызываемой карбамилхолином в присутствии 10 мМ. В присутствии капсаицина в конц-иях до 3 мкМ контрактильная р-ция не развивалась. При введении за 21-45 дн до эксперимента овальбумина в дозе 10 мг/кг в/б ежедневно в течение 3 дн обнаружено, что добавление антигена в пороговой конц-ии (1,5 мкг/ /мл) вызывало повышение контрактильной р-ции в 3- 6 раз. Преинкубация препарата трахеи с капсаицином предотвращала эффект антигена. Антагонист H[1]-гистамина рецепторов пириламин (0,3 мкМ), вызывал обращение эффекта овальбумина. Показано, что антиген усиливал также контрактильную р-цию трахеи при электростимуляции изолированного совместно с ней сегмента блуждающего нерва. Считают, что усиление овальбумином контрактильной нехолинергической р-ции связано со стимуляцией освобождения гистамина. США, The Johns Hopkins Asthma and Allergy Center, Baltimore, MD. Библ. 24.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.27.23.02
Рубрики: АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
ПИРИЛАМИН

ГИСТАМИНОВЫЕ Н1-РЕЦЕПТОРЫ

ТРАХЕЯ МОРСКОЙ СВИНКИ

ЭЛЕКТРИЧЕСКАЯ СТИМУЛЯЦИЯ

КОНТРАКТИЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ

АНТИГЕН

ВЫСВОБОЖДЕНИЕ ГИСТАМИНА


Доп.точки доступа:
Undem, Bradley J.

2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т2.208

   

    Histamine H[1] receptors mediate vasodilation in guinea-pig ileum resistance vessels: characterization with computer-assisted videomicroscopy and new selective agonists [Text] / Edwin Bungardt [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1992. - Vol. 221, N 1. - P91-98 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: H[1]-гистаминорецепторы опосредуют вазодилатацию в резистивных сосудах подвздошной кишки морских свинок: определение характеристик с использованием оснащенной компьютером видеомикроскопии и новых избирательных агонистов
Аннотация: Аппликация избирательного Н[1]-агониста VZ20, избирательных Н[2]-агонистов димаприта, импромидина, арпромидина и BU-E-75 или избирательного Н[3]-агониста, (R)-'альфа'метилгистамина в конц-иях 1 нМ - 300 мкМ на препараты подслизистой подвздошной кишки морских свинок in vitro не вызывала изменения диаметра артериол (внешний диаметр 40-80 мкм). Гистамин (ГА) и VZ20 зависимо от конц-ии увеличивали диаметр предварительно сокращенных НА (10 мкМ) артериол (рD[2]=5,38 и 5,36 соотв.). Сосудорасширяющее действие (СРД) ГА полностью снималось мепирамином (1 мкМ), но не тетродотоксином (0,5 мкМ) или индометацином (1 мкМ). Димаприт или (R)-'альфа'-метилгистамин не проявляли СРД на сокращенных НА артериолах. Импромидин, арпромидин и BU-E-75 оказывали СРД на сокращенных НА артериолах (-log EC[5][0]=4,47; 5,30 и 5,39 соотв.), но, в отличие от ГА, не обладали СРД на предварительно сокращенных U-46 619 (300 нМ) артериолах. Предполагается, что вызванное Н[2]агонистами гуанидинового типа СРД в сокращенных НА артериолах обусловлено их сопутствующими св-вами блокаторов 'альфа'[1]-адренорецепторов. По мнению авт., на артериолах подслизистой подвздошной кишки морских свинок находятся только функциональные Н[1]-гистаминорецепторы, активация к-рых вызывает СРД. Германия, Dep. of Pharmacology, Univ. of Frankfurt, TheodorStern-Kai 7, Geb. 75А, D-6000 Frankfurt/Main. Библ. 36.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.83.21 + 341.45.21.29.15.02
Рубрики: ГИСТАМИН
ГИСТАМИНОВЫЕ Н1-РЕЦЕПТОРЫ

АГОНИСТЫ

РЕЗИСТИВНЫЕ СОСУДЫ

ПОДВЗДОШНАЯ КИШКА

ПОДСЛИЗИСТАЯ ОБОЛОЧКА

ВИДЕОМИКРОСКОПИЯ


Доп.точки доступа:
Bungardt, Edwin; Buschauer, Armin; Moser, Ulrich; Schunack, Walter; Lambrecht, Gunter; Mutschler, Ernst

3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т2.209

   

    Coexistence of histamine H[1] an H[2] receptors coupled to distinct signal transduction pathways in isolated intestinal muscle cells [Text] / G. Morini [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 264, N 2. - P598-603 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Одновременное существование H[1]- и H[2]-гистаминорецепторов, сопряженных с различными путями передачи сигнала, в изолированных гладкомышечных клетках кишечника
Аннотация: Гистамин (ГА) зависимо от конц-ии вызывал сокращение изолированных из слоя продольных мышц кишечника морских свинок Кл (ИМК) и индуцировал увеличение внутриклеточных конц-ий Са ([Ca{2}{+}][i]) и цАМФ. Мепирамин ингибировал вызванное ГА сокращение ИМК и повышение [Ca{2}][i]. Циметидин усиливал сокращение ИМК, повышение [Ca{2}{+}][i] и предотвращал увеличение цАМФ. ГА вызывал зависимое от конц-ии расслабление макс. сокращенных холецистокинином-8 ИМК при блокаде сократительного ответа мепирамином. Циметидин зависимо от конц-ии ингибировал вызванное ГА расслабление ИМК. Сделан вывод о том, что в гладкомышечных Кл кишечника одновременно существуют Н[1]-рецепторы, опосредующие Са{2}{+}-зависимое сокращение, и Н[2]-рецепторы, опосредующие цАМФ-зависимое расслабление. Действие ГА отражает активацию доминантных Н[1]-рецепторов, а также Н[2]-рецепторов, активация к-рых приводит к ослаблению повышения [Ca{2}{+}][i] и мышечного сокращения путем увеличения внутриклеточной конц-ии цАМФ. США, [Dept. of Physiology], [Medical College of Virginia, Richmond,] Virginia. Библ. 36.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.83.21
Рубрики: ГИСТАМИН
КИШЕЧНИК МОРСКОЙ СВИНКИ

ГЛАДКОМЫШЕЧНЫЕ КЛЕТКИ

ГИСТАМИНОВЫЕ Н1-РЕЦЕПТОРЫ

Н2-РЕЦЕПТОРЫ

СОКРАЩЕНИЕ

РАССЛАБЛЕНИЕ


Доп.точки доступа:
Morini, G.; Kuemmerle, J.F.; Impicciatore, M.; Grider, J.R.; Makhlouf, G.M.

4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.01-04Т2.317

    Suyama, Naoaki.

    Механизм, лежащий в основе вызываемого гистамином сокращения изолированной артерии языка кролика [Text] / Naoaki Suyama, Kazuo Todoki, Eiichiro Okabe // Folia pharmacol. Jap. - 1994. - Vol. 103, N 4. - С. 186 . - ISSN 0015-5691
Аннотация: Показано, что гистамин (I) независимо от сохранности эндотелия стимулировал сокращение сегментов артерии языка кролика. Нифедипин снижал эффект I, а дифенгидрамин - блокировал его. Рианодин в присутствии кофеина ингибировал развитие сокращений, индуцированных I. Сокращения, индуцированные инозиттрифосфатом, в этих условиях сохранялись. Неомицин и Н-7 полностью блокировали контрактильный эффект I. Считают, что I вызывает сокращения путем активации Н[1]-рецепторов, сопряженных с фосфолипазой С. Япония, Kanagawa Dental College, Yokosuka, Kanagawa 238. Библ. 185
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.83.21
Рубрики: ГИСТАМИН
АРТЕРИЯ ЯЗЫКА КРОЛИКА

СОКРАЩЕНИЕ

ГИСТАМИНОВЫЕ Н1-РЕЦЕПТОРЫ


Доп.точки доступа:
Todoki, Kazuo; Okabe, Eiichiro

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.02-04Т1.281

    Suyama, Naoaki.

    Механизм, лежащий в основе вызываемого гистамином сокращения изолированной артерии языка кролика [Text] / Naoaki Suyama, Kazuo Todoki, Eiichiro Okabe // Folia pharmacol. Jap. - 1994. - Vol. 103, N 4. - С. 186 . - ISSN 0015-5691
Аннотация: Показано, что гистамин (I) независимо от сохранности эндотелия стимулировал сокращение сегментов артерии языка кролика. Нифедипин снижал эффект I, а дифенгидрамин - блокировал его. Рианодин в присутствии кофеина ингибировал развитие сокращений, индуцированных I. Сокращения, индуцированные инозиттрифосфатом, в этих условиях сохранялись. Неомицин и Н-7 полностью блокировали контрактильный эффект I. Считают, что I вызывает сокращения путем активации Н[1]-рецепторов, сопряженных с фосфолипазой С. Япония, Kanagawa Dental College, Yokosuka, Kanagawa 238. Библ. 185
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.99
Рубрики: ГИСТАМИН
АРТЕРИЯ ЯЗЫКА КРОЛИКА

СОКРАЩЕНИЕ

ГИСТАМИНОВЫЕ Н1-РЕЦЕПТОРЫ


Доп.точки доступа:
Todoki, Kazuo; Okabe, Eiichiro

6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.10-04Т2.269

   

    Hemmung der spezifischen Radioligandbindung an Hirnmembranen durch Heilpflanzen [Text] : [Vortr.] 12. Wissenschaft. Tag. Osterreich. Pharm. Ges., Innsbruck, 26.-28. Okt., 1995 / W. Burkard [et al.] // Sci. pharm. - 1995. - Vol. 63, N 4. - S268 . - ISSN 0036-8709
Перевод заглавия: Торможение под воздействием лекарственных растений специфического связывания радиолигандов в мембранах головного мозга
Аннотация: В качестве антидепрессивных и противоаллергических средств, а также средств для лечения предменструального синдрома изучали экстракты Hypericum perforatum, Petasites hybridus, Valeriana officinalis и Vitex agnus-castus. Для выяснения механизма действия экстрактов исследовали in vitro их взаимодействие со специфическими рецепторами на различных мембранах головного мозга. Профиль действия экстрактов на исследуемые места связывания имеет определенную корреляцию с их известным действием на организм человека
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.93
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ
HYPERICUM PERFORATUM

VALERIANA OFFICINALIS

PETASITES HYBRIDUS

ЭКСТРАКТЫ

ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

ГИСТАМИНОВЫЕ Н1-РЕЦЕПТОРЫ

БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

РАДИОЛИГАНДЫ

СВЯЗЫВАНИЕ


Доп.точки доступа:
Burkard, W.; Berger, D.; Engesser, A.; Georghiadou, C.; Wegmann, M.; Meier, B.; Schaffner, W.; Pletscher, A.

7.
РЖ ВИНИТИ 68 (BI03) 96.12-04В4.644

   

    Hemmung der spezifischen Radioligandbindung an Hirnmembranen durch Heilpflanzen [Text] : [Vortr.] 12. Wissenschaft. Tag. Osterreich. Pharm. Ges., Innsbruck, 26.-28. Okt., 1995 / W. Burkard [et al.] // Sci. pharm. - 1995. - Vol. 63, N 4. - S268 . - ISSN 0036-8709
Перевод заглавия: Торможение под воздействием лекарственных растений специфического связывания радиолигандов в мембранах головного мозга
Аннотация: В качестве антидепрессивных и противоаллергических средств, а также средств для лечения предменструального синдрома изучали экстракты Hypericum perforatum, Petasites hybridus, Valeriana officinalis и Vitex agnus-castus. Для выяснения механизма действия экстрактов исследовали in vitro их взаимодействие со специфическими рецепторами на различных мембранах головного мозга. Профиль действия экстрактов на исследуемые места связывания имеет определенную корреляцию с их известным действием на организм человека
ГРНТИ  
ВИНИТИ 681.35.43.15
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ
HYPERICUM PERFORATUM

VALERIANA OFFICINALIS

PETASITES HYBRIDUS

ЭКСТРАКТЫ

ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

ГИСТАМИНОВЫЕ Н1-РЕЦЕПТОРЫ

БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

РАДИОЛИГАНДЫ

СВЯЗЫВАНИЕ


Доп.точки доступа:
Burkard, W.; Berger, D.; Engesser, A.; Georghiadou, C.; Wegmann, M.; Meier, B.; Schaffner, W.; Pletscher, A.

8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.12-04Т2.106

   

    Neuropharmacological mechanisms of emesis [Text]. II. Effects of antiemetic-drugs on cisplapin-induced pica in rats / Noriaki Takeda [et al.] // Meth. and Find. Exp. and Clin. Pharmacol. - 1995. - Vol. 17, N 10. - P647-652 . - ISSN 0379-0355
Перевод заглавия: Нейрофармакологические механизмы рвоты. II. Действие противорвотных средств на индуцированный цисплатином извращенный аппетит у крыс
Аннотация: В/б введение цисплатина (I; 5 и 10 мг/кг) крысам приводило к зависимому от дозы увеличению потребления каолина (ПК). Ондансетрон (II; 2 мг/кг, в/б) и дифенидол (III; 30 мг/кг, в/б) ингибировали индуцированное I (10 мг/кг) ПК. Дифенгидрамин (IV; 20 мг/кг, в/б) или домперидон (V; 2 мг/кг, в/б) не влияли на вызванное I ПК. III и IV угнетали вызванное двойным вращением ПК. II и IV не влияли на вызванное двойным вращением ПК. Индуцированное апоморфином ПК подавлялось III и V, но не II или IV. Предполагается, что механизмы вызывания рвоты через внутреннее ухо (двойное вращение), хеморецепторную триггерную зону (апоморфин) и висцеральные афферентные нервы (цисплатин) являются фармакологически независимыми и опосредованы H[1]-гистаминовыми, D[2]-дофаминовыми и 5-HT[3]-серотониновыми рецепторами соотв. Япония, Dep. of Otolaryngology, Osaka Univ. Medical School, Suita, Osaka. Библ. 27
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.37.15
Рубрики: ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА
ДИФЕНГИДРАМИН

ДОМПЕРИДОН

ОНДАНСЕТРОН

ПОТРЕБЛЕНИЕ КОАЛИНА

ЦИСПЛАТИН

СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

ДОФАМИНОВЫЕ Д2-РЕЦЕПТОРЫ

ГИСТАМИНОВЫЕ Н1-РЕЦЕПТОРЫ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Takeda, Noriaki; Hasegawa, Satoshi; Morita, Masahiro; Horii, Arata; Uno, Atsuhiko; Yamatodani, Atsushi; Matsunaga, Toru

9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.01-04Т2.148

   

    Oxatomide and derivatives as inhibitors of mediator release from a mast cell model. Structure-activity relationships [Text] / Jeannette J. C. Paulussen [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 1996. - Vol. 46, N 5. - P496-501 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Оксатомид и его производные как ингибиторы выделения медиаторов на модели тучных клеток. Взаимоотношение структура-активность
Аннотация: Изучали действие 17 новых производных оксатомида (I), содержащих заместители групп бензимидазолона и бензимидазола на выделение 'бета'-гексозаминидазы (II) из клеток базофильного лейкоза крыс (RBL-2H3). Предварительно иммунизированные IgE клетки активировали конъюгатом IgE-динитрофенол, а также воздействовали на них ионофором кальция А23187 самостоятельно или в комбинации с 12-О-тетрадеканоилфорбол-13-ацетатом (ТФА). Изученные производные, в зависимости от химической структуры, снижали выделение II и также арахидоновой к-ты, причем наиболее чувствительным было выделение II, вызванное антигенной стимуляцией. Введение атома Cl в положение 6 бензимидазолона приводило к потере активности соединения. Не было установлено различий в действии аналогов бензимидазолона и бензимидазола. Производные с длиной цепи менее 3, более 5 CH[2]-групп или с разветвленной алкильной цепью между пиперазинилом и бензимидазолоном(бензимидазолом) также теряли активность. При этом противоаллергическое действие производных на модели гистаминового отека лапы не коррелировало с антигистаминной активностью, опосредуемой блокадой H[1]-рецепторов. Нидерланды, Dep. of Pharmaceutical Chemistry, Utrecht Inst. for Pharmaceutical Sciences, Fac. of Pharmacy, Utrecht Univ., Utrecht. Библ. 24
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.77.81.11
Рубрики: ОКСАТОМИД
ПРОИЗВОДНЫЕ

ВЫДЕЛЕНИЕ МЕДИАТОРОВ

ТУЧНЫЕ КЛЕТКИ

СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

ГИСТАМИНОВЫЕ Н1-РЕЦЕПТОРЫ


Доп.точки доступа:
Paulussen, Jeannette J.C.; Fischer, Marcel J.E.; Roelofsen, Edward P.W.; Horbach, Danielle A.; de, Mol Nico J.; Janssen, Lambert H.M.

10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.06-04Т2.315

   

    Mutagenese du recepteur histaminique H[1] humain et disign de nouveaux agents antihistaminiques [Text] : [Rapp.] 9emes Journees Fr.-Bleg. pharmacochim., Lille, 1-2 juin, 1995 / Edmond Differding [et al.] // J. pharm. belg. - 1996. - Vol. 51, N 3. - P155-160 . - ISSN 0047-2166
Перевод заглавия: Мутагенез H[1]-гистаминорецептора человека и конструирование новых антигистаминных средств
Аннотация: С использованием направленного мутагенеза H[1]-гистаминорецептора (ГР) человека и идентификации аминокислотных остатков (АО), участвующих в связывании лигандов провели изучение кармана связывания гистамина и блокаторов H[1]-ГР. Установили, что помимо АО Asp107 и Phe199, к-рые важны для связывания агонистов и блокаторов ГР, для эффективного связывания гистамина требуются АО Asn198 и Trp103. Связывание блокаторов ГР характеризовалось образованием сильной ионной связи с АО Asp107, ортогональным взаимодействием одного из ароматических колец с АО Phe199 и вероятным гидрофобным взаимодействием между 2-м ароматическим кольцом и липофильными АО верхней части суперспиралей ТМIV и TMV и согласовывалось с данными по структуре-активности большинства описанных блокаторов ГР. Бельгия, I. UCB S. A. Secteur Pharma, Drug Discovery, Chemin du Foriest, B-1420 Braine-I'-Alleud. Библ. 15
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.83.21 + 341.45.31.77.81.11
Рубрики: АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
КОНСТРУИРОВАНИЕ

ГИСТАМИНОВЫЕ Н1-РЕЦЕПТОРЫ

АНТАГОНИСТЫ

СВЯЗЫВАНИЕ

СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Differding, Edmond; Gillard, Michel; Moguilevsky, Nicole; Varsalona, Franca; Noyer, Michel; Daliers, Jean; Goldstein, Solo; Neuwels, Michel; Lassoie, Marie-Agnes; Guillaume, Jean-Paul; Bascour, Muriel; Bollen, Alex; Henichart, Jean-Pierre

11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.12-04Т2.50

    Nosal, R.

    The H[1]-histamine antagonist dithiaden inhibits human platelet function in vitro [Text] / R. Nosal, V. Jancinova, E. Danihelova // Platelets. - 1997. - Vol. 8, N 2-3. - P175-180 . - ISSN 0953-7104
Перевод заглавия: Антагонист Н[1]-рецепторов гистамина дитиаден подавляет функции тромбоцитов человека
Аннотация: В условиях in vitro антагонист Н[1]-рецепторов гистамина дитиаден зависимо от конц-ии подавлял агрегацию тромбоцитов человека, стимулированную различными агонистами в порядке убывания их активности: тромбинионофор А 23187адреналинАДФ, высвобождение арахидоновой кислоты и перекисное окисление фосфолипидов мембран тромбоцитов, вызванное А 23187 и тромбином, а также образование тромбоксана B[2]. Словакия, Fac. of Medicine, Masaryk Univer. Brno. Библ. 36
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.43.09.11 + 341.45.21.83.21
Рубрики: ДИТИАДЕН
ТРОМБОЦИТЫ ЧЕЛОВЕКА

ИНГИБИРОВАНИЕ

IN VITRO

ГИСТАМИНОВЫЕ Н1-РЕЦЕПТОРЫ

АНТАГОНИСТЫ


Доп.точки доступа:
Jancinova, V.; Danihelova, E.

12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.02-04Т6.329

    van, Wauwe J. P.

    Arabinogalactan- and dextran-induced ear inflammation in mice: differential inhibition by H[1]-antihistamines, 5-НТ-serotonin antagonists and lipoxygenas blockers [Text] / Wauwe J. P. van, J. G. Goossens // Agents and Actions. - 1989. - Vol. 28, N 1-2. - P78-82 . - ISSN 0065-4299
Перевод заглавия: Вызванное арабиногалактаном и декстраном воспаление глаз у мышей: различное ингибирование блокаторами H[1]-гистаминорецепторов, антагонистами серотониновых рецепторов и ингибиторами липоксигеназы
Аннотация: В/в введение арабиногалактана (I) или декстрана (II) с красителем понтаминовым голубым мышам приводило к увеличению проницаемости сосудов (УПС), к-рое проявлялось появлением синей окраски глаз. Предварительное п/к введение левокабастина или лоратадина подавляло вызванное I УПС. Цинансерин, метерголин, ритансерин, BW540С, BW755С, фенидон и АА-861 угнетали инуцированное II УПС. Апротинин, астенизол и азатадин ингибировали вызванное I или II УПС. Индометацин, супрофен, дазоксибен, циметидин, ранитидин, изопропамид или L-652,731 не влияли на воспалит. действие I или II. Предполагается, что вызванное I воспаление глаз у мышей опосредовано гистамином, а индуцированное II воспаление глаз - серотонином и липоксигеназными метаболитами арахидоновой к-ты. Бельгия, Janssen Research Foundation, B-2340 Beerse. Библ. 26.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.79
Рубрики: АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
ГИСТАМИНОВЫЕ Н1-РЕЦЕПТОРЫ

СЕРОТОНИНА АНТАГОНИСТЫ

ЛИПОКСИГЕНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ

ВОСПАЛЕНИЕ ГЛАЗ

ДЕКСТРАН

АРАБИНОГАЛАКТАН

ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Goossens, J.G.

13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.05-04Т6.114

   

    Affinity profiles of BTM-1086 and BTM-1041 at muscarinic receptor subtypes and at H[1]- and 'альфа'[1]-receptors [Text] / Manfrid Eltze [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1989. - Vol. 170, N 3. - P225-234 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Профили аффинности BТМ-1086 и BТМ-1041 по отношению к подтипам мускариновых рецепторов и H[1]и 'альфа'[1]-рецепторам
Аннотация: МcN-А-343 (I) зависимо от конц-ии (JC[5][0] 4*107} М) блокировал развитие сокращений изолир. семевыносящего протока кролика, вызываемых эл. стимуляцией. ВТМ-1041 (II) и ВТМ-1086 (III), являющиеся (+)- и (-)-энантиомерами цис-2,3-дигидро-3-(4-метил-1-пиперазинилметил)-2-фенил-1,5 -бензотиазепин-4 (5Н)-она, в конц-ии1-3*105} и 3*109} М соотв. конкурентно II устраняли действие I. Значения рА[2] для II и III составляли 4,87 и 8,63 соотв. II и III тормозили развитие отрицат. инотропного эффекта пропаргилового эфира арекаидина на изолир. предсердии морской свинки в конц-ии 105} и 3*108}-106} М соотв. Значения рА[2] у II и III на модели ингибирования сокращений изолир. подвздошной кишки морской свинки, стимулированных гистамином, составляли 6,63 и 5,88 соотв. На изолир. семевыносящем протоке крысы в условиях стимуляции его сокращений НА обнаружен 'альфа'[1]-адреноблокирующий эффект II и III (6,54 и 5,86 соотв.). Сделан вывод, что стереоселективность II и III выявляется особенно четко в отношении различных подтипов м-холинорецепторов. ФРГ, Byk Gulden Pharmaceuticals, D-7750 Konstanz. Библ. 28.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.23.02
Рубрики: ВТМ-1086
ВТМ-1041

ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М-

ГИСТАМИНОВЫЕ Н1-РЕЦЕПТОРЫ

АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ* АЛЬФА1-

СРОДСТВО

СЕМЯВЫНОСЯЩИЙ ПРОТОК

ПОДВЗДОШНАЯ КИШКА

ИЗОЛИРОВАННОЕ ПРЕДСЕРДИЕ

КРОЛИКИ

МОРСКИЕ СВИНКИ


Доп.точки доступа:
Eltze, Manfrid; Boer, Rainer; Mutschler, Ernst; Lambrecht, Gunter

14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.09-04Т6.321

    Schotte, A.

    Lack of relationship between brain low affinity neurotensin bionding sites and histamine-H[1] receptors [Text] / A. Schotte, J. E. Levsen // Arch. Int. pharmacodyn. et ther. - 1989. - Vol. 299, N May-June. - P297 . - ISSN 0003-9780
Перевод заглавия: Отсутствие взаимосвязи между низкоаффинными участками связывания нейротензина и гистаминовыми H[1]-рецепторами в головном мозге
Аннотация: Меченый левокабастин (I) - [{3}H]I - не связывался с Н[1]-рецепторами гистамина (ГМ) в головном мозге крысы, а введение метки не ухудшалось антагонистом ГМ пириламином (II). Связывание (СВ) I угнеталось нейротензином (НТ) с высоким сродством. НТ не подавлял СВ [{3}H] II с Н[1]-рецепторами ГМ в мозжечке морской свинки, а II не влиял на СВ [{3}H] НТ в головном мозге крысы. 5 изомеров I являлись антагонистами ГМ и при этом значительно (в 400 раз) активнее угнетали СВ НТ с низкоаффинными участками СВ. Заключают, что не существует корреляции между антигистаминовыми св-вами в-в и их способностью подавлять СВ [{3}H] НТ, а также между низкоаффинными местами СВ НТ и Н[1]-рецепторами ГМ в головном мозге. Бельгия, Janssen Res. Foundation, Dep. of Biochem. Pharmacology, B-2340 Beerse.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.15.02
Рубрики: НЕЙРОТЕНЗИН
НИЗКОАФФИННЫЕ УЧАСТКИ СВЯЗЫВАНИЯ

ГОЛОВНОЙ МОЗГ

ГИСТАМИНОВЫЕ Н1-РЕЦЕПТОРЫ

АНТАГОНИСТЫ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Levsen, J.E.

15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.12-04Т6.217

    Jankovic, S.

    Interaction of histamine and pyrilamine on human diseased gallbladder in vitro [Text] / S. Jankovic, D. B. Beleslin // Acta biol. iugosl. C. - 1989. - Vol. 25, N 3. - P275-277 . - ISSN 0021-3225
Перевод заглавия: Взаимодействие гистамина и пириламина по влиянию на пораженный желчный пузырь человека in vitro
Аннотация: Сокращения изолир. полосок желчного пузыря человека, полученных при операции холецистэктомии, вызывали гистамином (I) в конц-иях 1,8*105}-3,6*104} моль. Пириламин (0,16*108}-1,6*107} моль) ослаблял сократит. р-ции на I, вызывая сдвиг кривой конц-ия - эффект I вправо, но не изменяя макс. эффект I; рА[2] 8,44. Судя по наклону кривой регрессии (0,43) антагонизм был неконкурентным. СФРЮ, Faculty of Med., 11000 Belgrade. Библ. 7.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.39 + 341.45.25.81
Рубрики: ГИСТАМИН
ПИРИЛАМИН

ЖЕЛЧНЫЙ ПУЗЫРЬ ЧЕЛОВЕКА

СОКРАЩЕНИЯ

АНТАГОНИЗМ

ГИСТАМИНОВЫЕ Н1-РЕЦЕПТОРЫ


Доп.точки доступа:
Beleslin, D.B.

16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.12-04Т6.447

   

    Selective inhibition of peripheral histamine responses by loratadine and terfenadine [Text] / Peter J. Mauser [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1990. - Vol. 182, N 1. - P125-129 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Избирательное угнетение лоратадином и терфенадином периферических реакций на гистамин
Аннотация: У наркотизир. морских свинок бронхоспазм (БС) вызывали введением гистамина (I) в/в (2 мкг/кг) или в/ж (100 мкг). Лоратадин (II), терфенадин (III) и дифенгидрамин (IV) предупреждали БС, вызванный в/в введением I ('эпсилон'D[4][0] 0,08; 0,44 и 5 мг/кг соотв.). IV сходным образом предупреждал БС при в/ж инъекции I; II и III в этом случае были примерно в 10 раз менее активны, чем при в/в введении I. II и III в отличие от IV не обладают седативными св-вами. Считают, что II и III действуют более активно на периферич. гистаминовые H-рецепторы, чем на центр. Нрецепторы; это вероятно связано с низкой проницаемостью ГЭБ для II и III. США, Schering-Plough Research, Bloomfield, NJ 07003. Библ. 14.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.81 + 341.45.25.27.23
Рубрики: ТЕРФЕНАДИН
ПОРАТАДИН

БРОНХОСПАЗМ

ГИСТАМИН

ГИСТАМИНОВЫЕ Н1-РЕЦЕПТОРЫ

МОРСКИЕ СВИНКИ

БРОНХОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА


Доп.точки доступа:
Mauser, Peter J.; Kreutner, William; Egan, Robert W.; Chapman, Richard W.

17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.12-04Т6.448

    Bauer, V.

    Action of stobadine on respiratory and vascular smooth muscle in vivo: Evidence for histamine receptor antagonist activity [Text] / V. Bauer, L. Buran, A. Babulova // Arch. int. pharmacodyn. et ther. - 1990. - N 304. - P232-246 . - ISSN 0003-9780
Перевод заглавия: Влияние стобадина на гладкие мышцы дыхательных путей и сосудов in vivo; данные об антагонисти-, ческой активности в отношении гистаминовых рецепторов
Аннотация: На наркотизир. морских свинках изомер карбидина стобадин [I; (-)-цис-2,8-диметил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-пиридо (3,4) индола гидрохлорид] при в/в и пероральном введении (0,01-5 мг/кг и 10 и 20 мг/кг соотв.) предупреждал гистаминовый бронхоспазм. Аналогично I действовали дифенгидрамин, дитиаден и прометазин, но не циметидин и ранитидин. У крыс циметидин и ранитидин ослабляли желудочную секрецию HCl, вызванную гистамином; I был неэффективен. Исследов. в-ва за исключением прометазина и дифенгидрамина снижали АД, но не уменьшали гипотензивный эффект гистамина. Считают, что I преимущественно блокирует гистаминовые Н[1]-рецепторы. ЧСФР, Inst. of Exp. Pharmacology, CS-842 16 Bratislava. Библ. 25.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.81 + 341.45.25.27.23
Рубрики: СТОБАДИН
ДЫХАТЕЛЬНЫЕ ПУТИ

БРОНХОСПАЗМ

ГИСТАМИНОВЫЕ Н1-РЕЦЕПТОРЫ

АРТЕРИАЛЬНОЕ ДАВЛЕНИЕ

МОРСКИЕ СВИНКИ

КАРБИДИН

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА


Доп.точки доступа:
Buran, L.; Babulova, A.

18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.06-04Т1.426

   

    Pharmacokinetics of dimetindene after intravenous and oral administration to healthy volunteers [Text] / V. Arnera [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 1990. - Vol. 40, N 12. - P1346-1348 . - ISSN 0004-1348
Перевод заглавия: Фармакокинетика диметиндена после внутривенного и перорального введения здоровым испытуемым
Аннотация: У 8 здоровых испытуемых изучали ФК диметиндена (I) в Св крови (иммуноферментным методом) на протяжении 48 ч после в/в и перорального (п/о) введения в дозе 4 мг. При в/в введении общий клиренс I составлял 28,9 л/ч, объем распределения - 196 л, Т[1] [2] - 4,89 ч. При п/о введении макс. конц-ия I в Св крови составляла 14,6 мкг/л и достигалась через 2,0 ч после введения. Биодоступность I после п/о введения составила 73,5%, объем распределения - 216 л, Т[1] [2] - 5,41 ч. Швейцария, Dr. V. Arnera, Chemin de la Tranverse 12, СН-1170 Aubonne. Библ. 23.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.81.11
Рубрики: ДИМЕТИНДЕН
ФАРМАКОКИНЕТИКА

ПУТИ ВВЕДЕНИЯ

ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

ГИСТАМИНОВЫЕ Н1-РЕЦЕПТОРЫ

БЛОКАТОРЫ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Arnera, V.; Wermeille, M.; Wellman, M.; Llull, J.B.; Althaus, M.A.; Balant, L.P.

19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.11-04Т1.219

    Zhang, Sui.

    Inhibition of anaphylaxis-evoked intestinal fluid secretion by the dual application of an H antagonist and cyclooxygenase inbibitor [Text] / Sui Zhang, Stuart Myers, Gilbert A. Castro // Gastroenterology. - 1991. - Vol. 100, N 4. - P922-928 . - ISSN 0016-5085
Перевод заглавия: Ингибирование вызванной анафилаксией секреции жидкости в кишечнике путем одновременной аппликации блокатора H[1]-гистаминорецептора и ингибитора циклооксигеназы
Аннотация: В тонкой кишке (ТК) активно и пассивно иммунизированных Trichinella spiralis крыс обнаружено существ. увеличение секреции жидкости (СЖ) и высвобождения гистамина. Аналогичное повышение СЖ в ТК крыс наблюдали через 30 мин после п/к введения 16,16-диметил-ПГ Е[2] (50 мкг/кг) или через 2 ч после внутридуоденального введения холерного токсина (250 мкг/кг). Предварит. введение дифенгидрамина (I; 10 мг/кг) или комбинир. введение I и индометацина (II; 2,5 мг/кг) снижали вызванное иммунизацией повышение СЖ в ТК. Комбинир. введение II и L-651,392 приводило к незначит. уменьшению СЖ после иммунизации. Влияния предварит. введения только II или L-651,392 на СЖ не наблюдали. Считают, что вызванная анафилаксией СЖ в ТК опосредована гл. обр. гистамином и циклооксигеназными продуктами. США, Dep. of Surgery, Univ. of Texas Medical School at Houston, Houston, TX. Библ. 41.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.37.31
Рубрики: ГИСТАМИН
ГИСТАМИНОВЫЕ Н1-РЕЦЕПТОРЫ

АНТАГОНИСТЫ

ЦИКЛООКСИГЕНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ

ТОНКАЯ КИШКА

СЕКРЕЦИЯ ЖИДКОСТИ

АНАФИЛАКСИЯ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Myers, Stuart; Castro, Gilbert A.

20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.09-04Т2.116

   

    Dibenz[b,e]oxepin derivatives: novel antiallergic agents possessing thromboxane A[2] and histamine H[1] dual antagonizing activity [Text]. 1 / Etsuo Ohshima [et al.] // J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 3. - P417-420 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Производные дибенз[b,e]оксепина: новые противоаллергические средства, обладающие способностью блокировать как рецепторы тромбоксана A[2], так и H[1]-гистаминорецепторы. 1
Аннотация: Синтезированы новые ряды 6,11-дигидродибенз[b, e]оксепиновых производных. Изучали влияние соединений на специфич. связывание [{3}H]U-46 619 с рецепторами тромбоксана А[2]/простагландина Н[2] отмытых тромбоцитов морских свинок и специфич. связывание [{3}H]пириламина с Н[1]-рецепторами мозжечка морских свинок. Провели анализ зависимости структура-активность. Установлено, что полусоль фумарата (Е)-11-[2-(4-бензилпиперидино)этилиден] 6,11-дигидродибенз[b,e]оксепин-2-уксусной к-ты (KF 15 766) обладала способностью эффективно блокировать рецепторы тромбоксана А[2] и H[1]-гистаминорецепторы (К[i]=740 и 20 нМ соотв.). Предполагается возможное использование KF 15 766 в качестве противоаллергич. средства. Япония, Pharmaceutical Research Lab., Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd., 1188 Shimotogari. 411. Библ. 32.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.81.02
Рубрики: ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИБЕНЗ[B,E]ОКСЕПИНА

РЕЦЕПТОРЫ ТРОМБОКСАНА А2

ГИСТАМИНОВЫЕ Н1-РЕЦЕПТОРЫ

АНТАГОНИЗМ

СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ

KF 15 766


Доп.точки доступа:
Ohshima, Etsuo; Takami, Hitoshi; Harakawa, Hiroyuki; Sato, Hideyuki; Obase, Hiroyuki; Miki, Ichiro; Ishii, Akio; Ishii, Hidee; Sasaki, Yasuo; Ohmori, Kenji Karasawa Akira; Kubo, Kazuhiro

 1-20    21-25 
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)