СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=СТЕРЕОИЗОМЕРЫ<.>)

Общее количество найденных документов : 356
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 95.01-04Т4.126

Berkman, Clifford E.
Interaction of acetylcholinesterase with the enantiomers of malaoxon and isomalathion [Text] / Clifford E. Berkman, Debra A. Quinn, Charles M. Thompson // Chem. Res. Toxicol. - 1993. - Vol. 6, N 5. - P724-730
Перевод заглавия: Взаимодействие ацетилхолинэстеразы с энантиомерами малаоксона и изомалатиона
Аннотация: В опытах на изолированной из мозга крыс АХЭ показано, что R-энантиомер малаоксона (I) оказался в 8,6 раза более эффективным ее ингибитором по сравнению с S-I. Стереоизомеры изомалатиона (II), имеющие R-конфигурацию при атоме углерода, по ингибиторной эффективности превосходили S-энантиомеры в 3-13 раз. Стереоизомеры II, имеющие R-конфигурацию при атоме фосфора, по ингибиторной эффективности в 4,3-8,8 раза превосходили S-энантиомеры по отношению к АХЭ мозга крысы, а по отношению к АХЭ электрического органа угря оказались в 3,4-5,8 менее эффективными. После ингибирования R-энантиомерами II константа спонтанной и опосредованной 2-ПАМ реактивации АХЭ мозга крысы составляла 13 и 51*10{-}{3} мин{-}{1} соотв. Обсуждены особенности кинетики ингибирования и реактивации АХЭ из разных источников после фосфорилирования энантиомерами I и II. США, Loyola Univ. of Chicago, Chicago, Ill. Библ. 36.

ГРНТИ	34.47.21

ВИНИТИ 341.47.21.25.11 + 341.47.21.13
Рубрики: МАЛАОКСОН
МАЛАТИОН
СТЕРЕОИЗОМЕРЫ
МОЗГ
ЭЛЕКТРИЧЕСКИЙ ОРГАН
АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗА

Доп.точки доступа:
Quinn, Debra A.; Thompson, Charles M.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 95.02-04Н1.178

Different enzyme kinetics during the glutathione conjugation of the four stereoisomers of the fjordregion diolepoxides of benzo[c]phenanthrene by the 'мю'-class rat liver glutathione s-transferase HTP II [Text] / Mario Funk [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 1994. - Vol. 47, N 3. - P505-514 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Различная ферментативная кинетика в процессе конъюгации глутатиона с четырьмя стериоизомерами диолепоксидов бензо(c)фенантрена с fjord-областью с помощью 'мю'-класса глутатион-S-трансферазы НТР II печени крысы
Аннотация: Изучена р-ция и ферментативная кинетика взаимодействия 4 стериоизомеров транс-3,4-дигидроокси-1,2эпокси-1,2,3,4-тетрагидробенз(с)фенантрена, дигиродиольных эпоксидов с fjord-областью, с GSH, катализируемая 'мю'-классом GSH-трансферазы НТР II печени крысы. В зависимости от вида диастериоизомеров выявлены 3 различных типа ферментативных кинетик. Германия, Inst. of Toxicology, Univ. Mainz, D-55131 Mainz. Библ. 41.

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.21.07.09
Рубрики: КАНЦЕРОГЕНЫ ХИМИЧЕСКИЕ
БЕНЗ(С) ФЕНАНТРЕН
ДИОЛЭПОКСИДЫ
СТЕРЕОИЗОМЕРЫ
КОНЪЮГАЦИЯ
ГЛУТАТИОН
ГЛУТАТИОН-S-ТРАНСФЕРАЗА
ПЕЧЕНЬ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 41
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Funk, Mario; Gath, Ingolf; Seidel, Albrecht; Platt, Karl-Ludwig; Oesch, Franz; Zeller, Hans-Dieter

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.02-04Т1.101

Synthesis and 'бета'-adrenergic activity of atypical 'бета'-adrenergic phenylethanolaminotetralin stereoisomers [Text] / R. Cecchi [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 29, N 4. - P259-267 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Синтез и 'бета'-адренергическая активность атипичных 'бета'-адренергических стереоизомеров фенилэтаноламинотетралина
Аннотация: In vitro показано, что величина IC[5][0] ингибирования спонтанной двигательной активности изолированного проксимального отдела толстой кишки крысы, опосредуемой атипичными 'бета'-рецепторами, колебалась для синтезированных замещенных фенилэтаноламинотетралинов в интервале 2,7 - 30 000 нМ. Для S- и R-энантиомеров изопреналина эта величина составляла 0,5 и 28 нм соотв. Синтезированные в-ва практически не влияли на характер спонтанных сокращений изолированного предсердия морской свинки (ЕС[5][0] 30 000 нМ). Величина IC[5][0] ингибирования сокращений изолированной матки крысы у синтезированных соединений составляла 28 - 25 000 нМ. Наиболее эффективным лигандом атипичных 'бета'-адренорецепторов оказался N-[(2S)-7-этоксикарбонилметокси-1,2,3,4-тетрагидронафт-2-ил]-(2R)-2-(3-хлорфенил)-2гидроксиэтанамина гидрохлорид, для к-рого отношение величин IC[5][0], полученных на изолированной толстой кишке и матке, составляло 143. Италия, Sanofi Midy SpA Res. Center, 20137 Milan. Библ. 25.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.15.09
Рубрики: АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ* БЕТА-
АТИПИЧНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ФЕНИЛЭТАНОЛАМИНОТЕТРАЛИН
СТЕРЕОИЗОМЕРЫ
СИНТЕЗ
АДРЕНЕРГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ* БЕТА-
IN VITRO
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Cecchi, R.; Croci, T.; Boigegrain, R.; Boveri, S.; Baroni, M.; Boccardi, G.; Guimbard, J.P.; Guzzi, U.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.03-04Т1.069

Synthesis and anticholinergic activity of the four stereoisomers of 4-(dimethylamino)-2-phenyl-2-(2-pyridyl)pentanamide [Text] / Hitoshi Oyasu [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 9. - P1378-1381 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез и антихолинергическая активность четырех стереоизомеров 4-(диметиламино)-2-фенил-2(2-пиридил)пентанамида
Аннотация: Описан синтез 4-х стереоизомеров 4-(диметиламино)2-фенил-(2-пиридил)пентанамида, абс. конфигурация к-рых была определена с помощью рентгеновской кристаллографии. В опытах на изолированной подвздошной кишке морской свинки показано, что величина IC[5][0] ингибирования сокращений, вызываемых АХ, составила для 2R, 4R-, 2S, 4S-, 2R, 4S- и 2S,4R-стереоизомеров 0,4; 31; 170 и 0,13 мкМ соотв. Рацемат, величина IC[5][0] к-рого составляла 1,5 мкМ, отобран для клинических испытаний у б-ных с синдромом гиперактивности детрузора мочевого пузыря. Япония, Fujisawa Pharmaceutical Company Ltd., Osaka 532. Библ. 19.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ*М-
ДИМЕТИЛАМИНО)-2-ФЕНИЛ-2-(2-ПИРИДИЛ) ПЕНТАНАМИД*4-(
СТЕРЕОИЗОМЕРЫ
СИНТЕЗ
АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
ПОДВЗДОШНАЯ КИШКА
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Oyasu, Hitoshi; Nagano, Masanobu; Akahane, Atsushi; Tomoi, Masaaki; Tada, Toshiji; Matsuo, Masaaki

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.04-04Т1.009

Johansen, Cecilie.
Inversion of chiral 'альфа'-methylbenzylamine [Text] / Cecilie Johansen, Anne Fiksdahl // Chirality. - 1994. - Vol. 6, N 2. - P161-164 . - ISSN 0899-0042
Перевод заглавия: Инверсия хирального 'альфа'-метилбензиламина
Аннотация: Разработана новая технология инверсии хирального центра нежелательного стереоизомера в смеси с целью получения стереоселективных соединений. Метод включает в себя использование азида натрия в кач-ве мягкого нуклеофила и дает возможность практически полной инверсии (S)-'альфа'-метилбензиламина в (R)-амин. Норвегия, Univ. of Trondheim-NTH, Trondheim. Библ. 15.

ГРНТИ	34.45.05

ВИНИТИ 341.45.05.05
Рубрики: МЕТИЛБЕНЗИЛАМИН* АЛЬФА-
СТЕРЕОИЗОМЕРЫ
ХИРАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНВЕРСИЯ

Доп.точки доступа:
Fiksdahl, Anne

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.04-04Т2.035

Weyhenmeyer, R.
Study on dose-linearity of the pharmacokinetics of silibinin diastereomers using a new stereospecific assay [Text] / R. Weyhenmeyer, H. Mascher, J. Birkmayer // Int. J. Clin. Pharmacol., Ther. and Toxicol. - 1992. - Vol. 30, N 4. - P134-138 . - ISSN 0174-4879
Перевод заглавия: Исследование [зависимости] доза - линейность фармакокинетики среди диастереоизомеров силибинина с использованием нового стереоспецифического метода
Аннотация: У 6 здоровых испытуемых, к-рым вводили силибинин (I; 102, 153, 203 и 254 мг) в виде капсул, содержащих силимарин ("Legalon 140"), новым методом ВЭЖХ изучали ФК диастереоизомеров I в плазме крови (ПК) как в виде конъюгированных соединений, так и в виде всех изомеров I после гидролиза, включая конъюгаты. Величина AUC I линейно коррелировала с введенной дозой I. 'ЭКВИВ' 10% I в ПК находилось в неконъюгированной форме. Величина Т[1] [2] неконъюгированного I составляла менее 1 ч, а конечное время выведения I не было определено, т. к. через 4-6 ч после введения конц-ия I в ПК была ниже порога определения (2,5 нг/мл). Величина Т[1] [2] общего I равнялась 'ЭКВИВ' 6 ч. 'ЭКВИВ' 5% введенного I выводилось почками в виде общего I с величиной почечного клиренса 30 мл/мин. Побочных эффектов при введении больших доз I не выявили. Австрия, MADAUS AG, Koln. Библ. 7.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.39
Рубрики: СИЛИМАРИН (ЛЕГАЛОН)
СИЛИБИНИН
СТЕРЕОИЗОМЕРЫ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Mascher, H.; Birkmayer, J.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 95.05-04А4.236

Improved synthesis and evaluation of (S,S)- and (S,R)-[{1}{8}F]-fluorocarazolol, ligands for the visualisation of 'бета'-adrenergic receptors [Text] : abstr. 10th Int. Symp. Radiopharm. Chem., Kyoto, 1993 / P. H. Elsinga [et al.] // J. Labell. Compounds and Radiopharm. - 1994. - Vol. 35. - P148-149 . - ISSN 0362-4803
Перевод заглавия: Улучшенный способ синтеза и оценка (S,S)и (S,R)-{1}{8}F-фторкаразолола - лигандов для визуализации 'бета'-адренергетических рецепторов
Аннотация: Синтезировали 2 стереоизомера фторкаразолола, меченных {1}{8}F по изопропильной группе, с удельной активностью 400-1200 Ки/ммоль. Стереоизомеры разделяли с использованием ВЭЖХ на колонке, заполненной Zorbax-NH[2]. При изучении распределения выделенных стереоизомеров в организме крыс установлено, что они накапливаются в легких и сердце. Не было отмечено различий в распределении в организме этих двух соединений. Нидерланды, PET-center and Groningen Center for Catalysis and Sysnthesis, Univ. Hospital. P. O. Box 30001, 9700 RB Groningen. Библ. 6.

ГРНТИ	34.49.37

ВИНИТИ 341.49.37.13
Рубрики: РАДИОФАРМПРЕПАРАТЫ
ФТОР-18
КАРАЗОЛОЛ
СТЕРЕОИЗОМЕРЫ
СИНТЕЗ

Доп.точки доступа:
Elsinga, P.H.; Vos, M.G.; Braker, A.H.; De, Groot T.J.; Van, Waarde A.; Visser, G.M.; Vaalburg, W.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 95.07-04Т4.059

Stereoselective metabolism of enantiomers of halothane to trifluoroacetylated liver proteins [Text] / Jackie L. Martin [et al.] // 10th Int. Symp. Microsom. and Drug Oxidat., Toronto, July 18-21, 1994. - Toronto: Univ., 1994. - P505
Перевод заглавия: Стереоизбирательный метаболизм энантиомеров галотана в трифторацетилированные белки печени
Аннотация: Мышам В6С3hI самкам вводили (в/б) однократно (R)-галотана ((R)-I), (S)-I и рацемическую смесь I в дозах 0,1, 1 или 10 ммолей/кг. Через 4, 8 или 24 ч в изолированной печени животных иммуноблотинг-анализом установлено образование связанных с I трифторацетилированных аддуктов, уровень к-рых после введения (R)-I на 50% выше, чем после введения (S)-I или рацемата. Аналогичные результаты получены при иммуногистохимическом анализе срезов печеночной ткани. В наибольшей дозе ни изомеры I, ни рацемическая смесь не проявляли различий в продолжительности вызываемого сна. Делают вывод, что I метаболизируется через окислительное дебромирование с участием цитохрома Р-450 и образует трифторацетилхлоридный метаболит, и что процесс этот является стереоизбирательным и ответственным за образование аддуктов данного метаболита I с белками печени и стимуляцию ими иммунной р-ции и связанной с ней гепатотоксичности I. США, Lab. Chem. Pharmacol., NHLBI, NIH Bethesda, MD 20892.

ГРНТИ	34.47.03

ВИНИТИ 341.47.03.21
Рубрики: ГАЛОТАН
СТЕРЕОИЗОМЕРЫ
ПЕЧЕНЬ
БЕЛКИ
АДДУКТЫ
ЗАВИСИМОСТЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Martin, Jackie L.; Meinwald, Jerrold; Radford, Peter; Liu, Zhi; Graf, Tami; Pohl, Lance R.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI23) 95.07-04М2.73

Hall, Michael P.
Phosphatidylserine headgroup diastereomers translocate equivalently across human erythrocyte membranes [Text] / Michael P. Hall, Wray H. Huestis // Biochim. et biophys. acta. Biomembranes. - 1994. - Vol. 1190, N 2. - P243-247 . - ISSN 0005-2736
Перевод заглавия: Диастереомеры по головкам фосфатидилсерина одинаково переносятся через мембраны эритроцитов человека
Аннотация: Для изучения влияния стереохимии головки на перенос через мембрану проведен синтез диастереомера (ДС) фосфатидилсерина, L-'альфа'-фосфатидил-D-серина. ДС был синтезирован в виде дилауроиловых производных (12:0). Регистрацию транслокации осуществляли по изменению морфологии эритроцитов человека при 25 и 37'ГРАДУС'C. В отличие от других стереоизомеров транслокация L-'альфа'-фосфатидил-D-серина осуществлялась так же как и природного L,L-изомера. Включение равных кол-в L,D- и L,L-ДС приводило к незначительным морфологическим изменениям клеток, вероятно, в результате различий в упаковке липидов двух изомеров. США, Dep. Chemistry, Stanford Univ. Stanford, CA 94305-5080. Библ. 22

ГРНТИ	34.39.27

ВИНИТИ 341.39.27.07.19.07.19
Рубрики: ФОСФАТИДИЛСЕРИНЫ
МЕМБРАНЫ ПЛАЗМАТИЧЕСКИЕ
СТРУКТУРА
СТЕРЕОИЗОМЕРЫ
ВЛИЯНИЕ
РАЗЛИЧИЯ
ЭРИТРОЦИТЫ

Доп.точки доступа:
Huestis, Wray H.

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 95.08-04А4.443

Comparison of Tc-99m L,L-, D,D- and D,L-enthylenedicysteine isomers in rats [Text] : [Abstr.] Book 41st Annu. Meet., Orlando, Fla, June 5-8, 1994 / L. Hansen [et al.] // J. Nucl. Med. - 1994. - Vol. 35, N 5 Suppl. - P263 . - ISSN 0161-5505
Перевод заглавия: Сравнение [фармакокинетики] меченных {9}{9}{m}Tc L,L-, D,D- и D,L-изомеров этилендицистеина на крысах
Аннотация: Сравнение накопления в почках и клиренса у крыс различных изомеров {9}{9}{m}Tc-этилендицистеина (I) показало, что уровень накопления в почках L,L-I высок (109% по отношению к {1}{3}{1}I-ортойодгиппурату), но клиренс всего 60%, что обусловливает задержку РФП в почках. Те же параметры у D,L-I - 93 и 67%. D,D-I отличается высоким уровнем накопления (125%) и быстрым клиренсом (108%), т. е. является наиболее перспективным изомером I для исследования почек. США, Dep. of Radiology and Chemistry, Emory Univ., Atlanta, GA.

ГРНТИ	34.49.37

ВИНИТИ 341.49.37.15
Рубрики: РАДИОФАРМПРЕПАРАТЫ
ТЕХНЕЦИЙ-99M
ЭТИЛЕНДИЦИСТЕИН
СТЕРЕОИЗОМЕРЫ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ПОЧКИ
КРЫСЫ
ЖИВОТНЫЕ

Доп.точки доступа:
Hansen, L.; Folks, R.; Maiveaux, E.J.; Marzilli, L.G.; Eshima, D.; Taylor, A.; Jr., Jr.

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.08-04Т1.80

GABA[B] antagonists: Resolution, absolute stereochemisty, and pharmacology of (R)- and (S)-phaclofen [Text] / Karla Frydenvang [et al.] // Chirality. - 1994. - Vol. 6, N 7. - P583-589 . - ISSN 0899-0042
Перевод заглавия: ГАМК[B]-антагонисты: разделение, абсолютная стереохимия и фармакология (R)- и (S)-факлофена
Аннотация: Phaclofen (I), which is the phosphonic acid analogue of the GABA[B] agonist (RS)-3-(4-chlorophenyl)-4-aminobutyric acid (baclofen; II), is a GABA[B] antagonist. As part of our studies on the structural requirements for activation and blockade of GABA[B] receptors, we have resolven I using chiral chromatographic techniques. The absolute stereochemistry of (-)-(R)-I was established by X-ray crystallographic analysis. (-)-(R)-I was shown to inhibit the binding of [{3}H]-(R)-II to GABA[B] receptor sites on rat cerebellar membranes (IC[50]=76'+-'13 'мю'M), whereas (+)-(S)-I was inactive in this binding assay (IC[50]1000 'мю'M). (-)-(R)-I (200 'мю'M) was equipotent with (RS)-I (400 'мю'M) in antagonizing the action of II in rat cerebral cortical slices, while (+)-(S)-I (200 'мю'M) was inactive. The structural similarity of the agonist (R)-II and the antagonist (-)-(R)-I suggests that these ligands interact with the GABA[B] receptor sites in a similar manner. Thus, it may be concluded that the different pharmacological effects of these compounds essentially result from the different spatial and proteolytic properties of their acid groups. Дания, Royal Danish Sch. of Pharmacy, Copenhagen DK-2100. Библ. 23

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: ФАКЛОФЕН
СТЕРЕОИЗОМЕРЫ
РАЗДЕЛЕНИЕ
ХИРАЛЬНАЯ ВЭЖХ
КОНФИГУРАЦИЯ
РЕЦЕПТОРЫ * ГАМК B-
БАКЛОФЕН
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Frydenvang, Karla; Hansen, Jan J.; Krogsgaard-Larsen, Povl; Mitrovic, Ann; Tran, Hue; Drew, Colleen A.; Johnston, Graham A.R.

12.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.08-04Т1.126

Evaluation of the stereoisomers of deprenyl for amphetamine-like dicriminative stimulus effects in rats [Text] / S. Yasar [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 265, N 3. - P1-6 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Оценка амфетаминоподобных дискриминативных стимульных эффектов стереоизомеров депренила у крыс
Аннотация: L-амфетамин (I; 1-2 мг/кг, за 15 мин до опыта), а также d-депренил (II; 10-17 мг/кг) и ингибитор МАО-B l-депренил (III; 17 и 30 мг/кг), введенные в/б за 30 мин до опыта, полностью замещали d-амфетамин (IV; 1 мг/кг, в/б, за 15 мин до опыта) в избегательном (ИОН, FR5) и пищедобывательном (ПОН, FR10) оперантном навыке у 'MARS''MARS' крыс Fisher F344, обученных различать IV и растворитель. Учащение нажатий на рычаг, соответствующий IV, было дозозависимо. Для I, II и III кривая "дозаэффект" (КДЭ) в ИОН с электроболевым подкреплением была сдвинута влево по сравнению с ПОН. При введении III (3 или 5,6 мг/кг) за 30 мин до IV КДЭ для IV в ПОН сдвигалась несколько влево III замещал IV только в высоких дозах, в 10 раз превышающих те, в к-рых III оказывает избирательное действие на МАО-B, но не МАО-A, и в к-рых начинает подавлять ПОН, что совпадает с клиническими данными об отсутствии зависимости, как побочного эффекта длительного приема III. США, NIDA Addiction Res. Center, P. O. Box 5180, Baltimore, MD 21224. Библ. 76

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.02
Рубрики: ДЕПРЕНИЛ
СТЕРЕОИЗОМЕРЫ
АМФЕТАМИН
СТИМУЛЬНЫЕ СВОЙСТВА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Yasar, S.; Schindler, C.W.; Thorndike, E.B.; Szelenyi, I.; Goldberg, S.R.

13.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.08-04Т2.313

Synthesis of the stereoisomers of a novel antibacterial agent and interpretation of their relative activities in terms of a theoretical model of the penicillin receptor [Text] / Saul Wolfe [et al.] // Can. J. Chem. - 1994. - Vol. 72, N 4. - P1066-1075 . - ISSN 0008-4042
Перевод заглавия: Синтез стереоизомеров нового антибактериального средства и интерпретация их относительной активности с учетом теоретической модели рецептора пенициллина
Аннотация: Исходя из того, что 2,2-Me[2]-3-(2'-OPr)-5-карбокси-D{3}-1,4-тиазин (I) является потенциальным антибактериальным средством и учитывая модели взаимодействия пенициллина со связывающим его белком, рассмотрены требования к структуре соединения с оптимальной геометрией функциональных групп. Получены R- и S-энантиомеры 5-Me-4-гексен-2-ола, 5-SH-2-Me-5-OSiMe[2](t-bu)-s-гексанона и I. Антибакт. активность проявляли 5S, 8R- и 5S-, 8S-изомеры, что согласуется с результатами моделирования. Канада, Dep. Chem., Simon Fraser Univ., Burnaby, BC V5A 1S6. Библ. 17

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.17
Рубрики: АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА
СТЕРЕОИЗОМЕРЫ
СИНТЕЗ
АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Wolfe, Saul; Zhang, Caijun; Johnston, Blair D.; Kim, Chan-Kyung

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI12) 95.09-04Б2.90

Production of poly('гамма'-glutamic acid) by Bacillus subtisis F-2-01 [Text] / Hidetoshi Kubota [et al.] // Biosci., Biotechnol. and Biochem. - 1993. - Vol. 57, N 7. - P1212-1213 . - ISSN 0916-8451
Перевод заглавия: Продуцирование поли ('гамма'-глутаминовой кислоты) [клетками] Bacillus subtilis F-2-01
Аннотация: Выделен микроорганизм, идентифицированный как Bacillus subtilis F-2-01, эффективно конвертирующий L-глутаминовую к-ту в поли('гамма'-глутаминовую) к-ту. Изучены некоторые ферментационные свойства выделенного штамма, состав диастереомеров в полученном полимере. Эффективность конверсии L-глутаминовой к-ты, добавленной в конц-ии 7,0%, составляла 68%. На ранних этапах культивирования полиглутамат содержал в основном L-форму. На более поздних стадиях соотношение D:L составляло 69:31. Япония, Pharm. Technol. Lab., Meiji Seika Kaisha, Ltd., Kanagawa 250. Библ. 10

ГРНТИ	34.27.17

ВИНИТИ 341.27.17.09.09.07
Рубрики: ПОЛИ('ГАММА'-ГЛУТАМИНОВАЯ КИСЛОТА)
ПОЛУЧЕНИЕ
СТЕРЕОИЗОМЕРЫ
L-ГЛУТАМИНОВАЯ КИСЛОТА
БИОКОНВЕРСИЯ
BACILLUS SUBTILIS
ШТАММ F-2-01

Доп.точки доступа:
Kubota, Hidetoshi; Matsunobu, Toshio; Uotani, Kazumichi; Takebe, Hidehi; Satoh, Atsuyuki; Tanaka, Toshio; Taniguchi, Makoto

15.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т1.127

Koike, Katsuo.
Comparison of interactions of R(+)- and S(-)-isomers of 'бета'-adrenergic partial agonists, befunolol and carteolol, with high affinity site of 'бета'-adrenoceptors in the microsomal fractions from. Guinea-pig ciliary body, right atria and trachea [Text] / Katsuo Koike, Takahiro Horinouchi, Issei Takayanagi // Gen. Pharmacol. - 1994. - Vol. 25, N 7. - P1477-1481 . - ISSN 0306-3623
Перевод заглавия: Сравнение взаимодействия R(+)- и S(-)-изомеров частичных агонистов 'бета'-адрено[рецепторов], бефунолола и картеолола, с высокоаффинными участками 'бета'-адренорецепторов во фракциях микросом цилиарного тела, правого предсердия и трахеи морских свинок
Аннотация: Значения pK[i] связывания S(-)-изомеров бефунолола (I) и картеолола (II) с мембранами микросом предсердий и трахеи морских свинок были выше, чем у R(+)-изомеров, но не превышали pK[i] для цилиарного тела. В цилиарном теле различий в связывании изомеров I и II не обнаружили. Япония, Toho Univ. Sch. of Pharmac. Sci., Chiba 274. Библ. 19

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.15.11
Рубрики: БЕФУНОЛОЛ
КАРТЕОЛОЛ
СТЕРЕОИЗОМЕРЫ
АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ * БЕТА-
СВЯЗЫВАНИЕ
ПРЕДСЕРДИЯ
ТРАХЕЯ
ЦИЛИАРНОЕ ТЕЛО
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Horinouchi, Takahiro; Takayanagi, Issei

16.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.10-04Н3.141

Efficacy and toxicity of ifosfamide stereoisomers in an in vivo rat mammary carcinoma model [Text] / I. W. Wainer [et al.] // Cancer Res. - 1994. - Vol. 54, N 16. - P4393-4397 . - ISSN 0008-5472
Перевод заглавия: [Терапевтическая] эффективность и токсичность стереоизомеров ифосфамида в модели карциномы молочной железы крысы in vivo
Аннотация: У крыс с карциномой молочной железы MatB противоопухолевая активность R и S-изомеров ифосфамида (I) одинакова; при этом, однако, R-I оказывает более выраженное миелосупрессивное действие, чем S-I. В организме R-I метаболизируется гл. обр. путем окисления кольца с последующим образованием токсичного акролеина; S-I метаболизируется гл. обр. путем окисления боковой углеводородной цепочки с последующим дехлорэтилированием и образованием токсичного хлорацетальдегида. По мнению авт., использование R-I позволит ослабить нейротоксическое действие I. Канада, Lady Davis Inst. Med., Res., Jewish General Hospital, Montreal, Quebec H3Т-1Е2. Библ. 20.

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.13
Рубрики: ИФОСФАМИД
СТЕРЕОИЗОМЕРЫ
ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ АКТИВНОСТЬ
ТОКСИЧНОСТЬ
РАК МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Wainer, I.W.; Granvil, C.P.; Wang, T.; Batist, G.

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 95.10-04Б4.259

Synthesis of the stereoisomers of a novel antibacterial agent and interpretation of their relative activities in terms of a theoretical model of the penicillin receptor [Text] / Saul Wolfe [et al.] // Can. J. Chem. - 1994. - Vol. 72, N 4. - P1066-1075 . - ISSN 0008-4042
Перевод заглавия: Синтез стереоизомеров нового антибактериального средства и интерпретация их относительной активности с учетом теоретической модели рецептора пенициллина
Аннотация: Исходя из того, что 2,2-Me[2]-3-(2'-OPr)-5-карбокси-D{3}-1,4-тиазин (I) является потенциальным антибактериальным средством и учитывая модели взаимодействия пенициллина со связывающим его белком, рассмотрены требования к структуре соединения с оптимальной геометрией функциональных групп. Получены R- и S-энантиомеры 5-Me-4-гексен-2-ола, 5-SH-2-Me-5-OSiMe[2](t-bu)-s-гексанона и I. Антибакт. активность проявляли 5S, 8R- и 5S-, 8S-изомеры, что согласуется с результатами моделирования. Канада, Dep. Chem., Simon Fraser Univ., Burnaby, BC V5A 1S6. Библ. 17

ГРНТИ	34.27.29

ВИНИТИ 341.27.29.25.02
Рубрики: АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА
СТЕРЕОИЗОМЕРЫ
СИНТЕЗ
АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Wolfe, Saul; Zhang, Caijun; Johnston, Blair D.; Kim, Chan-Kyung

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI15) 95.11-04В2.035

Jimenez, Carlos.
Differential stereoisomer compositions of 'бета','бета'-carotene in thylakoids and in pigment globules in Dunaliella [Text] / Carlos Jimenez, Uri Pick // J. Plant Physiol. - 1994. - Vol. 143, N 3. - P257-263 . - ISSN 0176-1617
Перевод заглавия: Различия состава стереоизомеров 'бета','бета'-каротина в тилакоидах и в пигментных глобулах Dunaliella
Аннотация: Анализировали содержание и изомерный состав 'бета','бета'каротина в липидных глобулах и в тилакоидах 2 видов Dunaliella: D. bardawil, аккумулирующего большие кол-ва 'бета'-каротиновых глобул в хлоропластах при интенсивном освещении, и D. salina, не аккумулирующего 'бета','бета'-каротина. Обнаружено его небольшое кол-во в хлоропластах, к-рое может быть фракционировано в градиенте плотности на 3 субпопуляции. В стабильном состоянии клетки D. salina оказались способными аккумулировать в 10 раз больше 'бета','бета'-каротиновых глобул, чем в стадии логарифмического роста клеток. Самые легкие фракции при этом увеличиваются наиболее быстро, коррелируя по плотности с 'бета'-каротиновыми глобулами D. bardawil. Изомерный состав 'бета','бета'каротина в тилакоидах отличается от такового в глобулах у обоих видов: в тилакоидах преобладают трансформы, а в глобулах - смесь 1 : 1 цис-транс-форм. Интенсивное освещение D. bardawil индуцирует 20-30-кратное увеличение 'бета','бета'-каротина в глобулах, и лишь 2,5-кратное - в тилакоидах. Изомерный состав пулов в незначительной мере зависит от интенсивности света. У D. salina интенсивное освещение индуцирует общее снижение содержания 'бета','бета'-каротина в глобулах и уменьшение величины соотношения цис/транс-изомеров, тогда как низкая т-ра ведет к увеличению этого соотношения. Состав тилакоидного пула резко снижается в фазе роста, при повышении интенсивности света или т-ры. Это показывает, что глобулярный и тилакоидный пулы имеют различия в биосинтезе и регуляции. Израиль, Dep. of Biochemistry, The Weizmann Inst. of Sci., 76100 Rehovot. Ил. 4. Табл. 3. Библ. 28.

ГРНТИ	34.29.15

ВИНИТИ 341.29.15.15.19
Рубрики: CHLOROPHYTA (ALGAE)
DUNALIELLA (ALGAE)
КАРОТИН
СТЕРЕОИЗОМЕРЫ
СОСТАВ

Доп.точки доступа:
Pick, Uri

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 95.12-04М4.164

Traber, Maret G.
Human plasma vitamin E kinetics demonstrate rapid recycling of plasma RRR-'альфа'-tocopherol [Text] / Maret G. Traber, Rajasekhar Ramakrishnan, Herbert J. Kayden // Proc. Nat. Acad. Sci. USA. - 1994. - Vol. 91, N 21. - P10005-10008 . - ISSN 0027-8424
Перевод заглавия: Кинетика витамина E плазмы человека свидетельствует о быстром рециклировании RRR-'альфа'-токоферола плазмы
Аннотация: A kinetic model of vitamin E transport in humans is described using data from our studies with deuterium-labeled stereoisomers of 'альфа'-tocopherol (RRR- and SRR-). In normal subjects, both 'альфа'-tocopherols are present at similar concentrations in chylomicrons, but by 24 hr, RRR-'альфа'-tocopherol is at higher plasma concentrations because RRR-'альфа'-tocopherol is preferentially incorporated into very low density lipoproteins, which are then secreted into plasma. In three nondiscriminator patients with familial isolated vitamin E deficiency, the fractional disappearance rates (mean '+-'SD) of deuterium-labeled RRR- and SRR-'альфа'-tocopherols in plasma were 1.4'+-'0.6 and 1.3'+-'0.3 pools per day, respectively (difference, 0.1'+-'0.3). In these patients, plasma concentrations of both RRR- and SRR-'альфа'-tocopherols decreased similarly to SRR-'альфа'-tocopherol in controls. In six controls, fractional disappearance rates of deuterium-labeled RRR-'альфа'-tocopherol (0.4'+-'0.1 pool per day) were significantly (P 0.01) slower than for SRR- (1.2'+-'0.6). The differences (0.8'+-'0.6 pool per day) between these two rates in controls estimate the rate at which RRR-'альфа'-tocopherol, which had left the plasma, was returned to the plasma. Although plasma labeled RRR-'альфа'-tocopherol concentrations in controls appear to change slowly, these data show that both RRR- and SRR-'альфа'-tocopherols leave the plasma rapidly, but only RRR-'альфа'-tocopherol is returned to the plasma, likely in nascent very low density lipoproteins. This recycling of RRR-'альфа'-tocopherol accounts for nearly 1 pool of 'альфа'-tocopherol per day. США, Dep. Med., New York Univ. Sch. Med., New York, NY 10016. Библ. 23

ГРНТИ	34.39.41

ВИНИТИ 341.39.41.25.17.19
Рубрики: ТРАНСПОРТ ВИТАМИНА E
ТОКОФЕРОЛ АЛЬФА
СТЕРЕОИЗОМЕРЫ
РЕЦИКЛИЗАЦИЯ
МАТЕМАТИЧЕСКИЕ МОДЕЛИ

Доп.точки доступа:
Ramakrishnan, Rajasekhar; Kayden, Herbert J.

20.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 95.12-04А4.390

Haradahira, T.
Syntheses of (R)- adn (S)-[C-11]L-365, 260 for PET studies of brain cholecystokinin (CCK) receptors [Text] : abstr. Book 41st Annu. Meet., Orlando, Fla, June 5-8, 1994 / T. Haradahira, K. Suzuki, O. Inoue // J. Nucl. Med. - 1994. - Vol. 35, N 5 Suppl. - P248 . - ISSN 0161-5505
Перевод заглавия: Синтез (R)- и (S)-{11}C-L 365,260 для ПЭТ-исследований рецепторов холецистокинина в головном мозгу
Аннотация: L-365,260 [3R(+)-N-(2,3-dihydro-1-methyl-2-oxo-5-phenyl-1H-1,4- benzodiazepine-3-yl)-N'-(3-methylphenylurea)] is a potent(cholecystokinin B)(CCK-B) selective non-peptide antagonist (CCK-A/CCK-B ratio of IC50, 140), whereas its (S)-enantiomer is selective toward CCK-A receptor (CCK-A/CCK-B ratio of IC50, 0.02). The authors have synthesized the (R)- and (S)-enantiomers of [C-11]L-365,260 by N-methylation (50'ГРАДУС' C for 5 min) of the racemic desmethyl precursor with [C-11]iodomethane using sodium hydride as a base and subsequent optical resolution with HPLC (column: ChiraSpher, 250 * 10 mm, Merck; eluent: n-hexane / 1,4-dioxane / 2-propanol / triethylamine=70 / 25 / 5 / 0.1). Radiochemical yields (decay corrected) and optical purities were 34%, 99% for R-enantiomer and 36%, 99% for S-enantiomer, respectively. The total synthesis time was 40min and specific activity was about 37GBq/'мю'mol. In PET studies on rhesus monkey (R)-enantiomer showed a high uptake of radioactivity in the cerebral cortex, region known to have a high concentration of CCK-B receptor. Япония, {1}Res. Development Corporation of Japan, Tokyo

ГРНТИ	34.49.37

ВИНИТИ 341.49.37.13
Рубрики: РАДИОФАРМПРЕПАРАТЫ
УГЛЕРОД-11
L 365.260
СТЕРЕОИЗОМЕРЫ
СИНТЕЗ
РЕЦЕПТОРЫ
ХОЛЕЦИСТОКИНИН
ЛИГАНДЫ

Доп.точки доступа:
Suzuki, K.; Inoue, O.

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска