СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=СООТНОШЕНИЕ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ<.>)

Общее количество найденных документов : 43
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-40 41-43

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.02-04Т2.194

Bioactive saponins and glycosides [Text]. II. Senegae radix. (2): Chemical structures, hypoglycemic activity, and ethanol absorption-inhibitory effect of E-senegasaponin c, Z-senegasaponin c, and Z-senegins II, III, and IV / Masayuki Yoshikawa [et al.] // Chem. and Pharm. Bull. - 1996. - Vol. 44, N 7. - P1305-1313 . - ISSN 0009-2363
Перевод заглавия: Биоактивные сапонины и гликозиды. II. Корень сенеги. (2): химическая структура, гипогликемическая активность и ингибирование всасывания спирта E-сенегасапонином c, Z-сенегасапонином c и Z-сенегинами II, III и IV
Аннотация: После идентификации E-сенегасапонинов a и b и Z-сенегасапонинов a и b, новые биоактивные сапонины, E-сенегасапонин c и Z-сенегасапонин c, выделены из корней Polygala senega L. var. latifolia Torrey et Gray., вместе с Z-сенегинами II, III и IV. Представлена химическая структура, соотношение структура-активность этих соединений. Установлено, что E- и Z-сенегасапонины c и E- и Z-сенегины II, III и IV при пероральном введении крысам ингибируют повышение уровня глюкозы в плазме крови. E- и Z-сенегины II также проявили себя как ингибиторы всасывания спирта у крыс. Библ. 7

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.93
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ
ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
POLYGALA SENEGA L. VAR. LATIFOLIA
КОРНИ
САПОНИНЫ
ГЛИКОЗИДЫ
ХИМИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА
СООТНОШЕНИЕ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
ИНГИБИРОВАНИЕ ВСАСЫВАНИЯ ЭТАНОЛА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Yoshikawa, Masayuki; Murakami, Toshiyuki; Matsuda, Hisashi; Ueno, Takahiro; Kadoya, Masashi; Yamahara, Johji; Murakami, Nobutoshi

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.02-04Т2.265

Molecular simulation of 5,6-substituted 1-[(2-hydroxyethoxy)methyl]uracils with anti-HIV-1 activity [Text] / P. P. Mager [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1996. - Vol. 31, N 9. - P701-712 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Молекулярное моделирование 5,6-замещенных 1-[(2-гидроксиэтокси)метил]урацилов с активностью против ВИЧ-1
Аннотация: Изучены 5,6-замещенные 1-[(2-гидроксиэтокси)метил]урацилы (I) с целью найти общие фармакофоры. Применение мультивариантного метода определения количественного соотношения структура-активность позволило разделить противовирусную и цитотоксическую активность в I и других ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Изучены влияния заместителей в положении С-6 тиофенильного цикла и модификации в положении С-5 и показано, что противовирусная активность зависит от силы водородных связей, стерических параметров, электронных свойств. Цитотоксичность определяется липофильностью и стерическими параметрами. Библ. 61

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
1-[(2-ГИДРОКСИЭТОКСИ)МЕТИЛ]УРАЦИЛ
5,6-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
СООТНОШЕНИЕ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
АКТИВНОСТЬ
ВИЧ-1
ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Mager, P.P.; De, Clercq E.; Takashima, H.; Ubasawa, M.; Sekiya, K.; Baba, M.; Walther, H.

РЖ ВИНИТИ 68 (BI03) 97.03-04В4.566

Bioactive saponins and glycosides [Text]. II. Senegae radix. (2): Chemical structures, hypoglycemic activity, and ethanol absorption-inhibitory effect of E-senegasaponin c, Z-senegasaponin c, and Z-senegins II, III, and IV / Masayuki Yoshikawa [et al.] // Chem. and Pharm. Bull. - 1996. - Vol. 44, N 7. - P1305-1313 . - ISSN 0009-2363
Перевод заглавия: Биоактивные сапонины и гликозиды. II. Корень сенеги. (2): химическая структура, гипогликемическая активность и ингибирование всасывания спирта E-сенегасапонином c, Z-сенегасапонином c и Z-сенегинами II, III и IV
Аннотация: После идентификации E-сенегасапонинов a и b и Z-сенегасапонинов a и b, новые биоактивные сапонины, E-сенегасапонин c и Z-сенегасапонин c, выделены из корней Polygala senega L. var. latifolia Torrey et Gray., вместе с Z-сенегинами II, III и IV. Представлена химическая структура, соотношение структура-активность этих соединений. Установлено, что E- и Z-сенегасапонины c и E- и Z-сенегины II, III и IV при пероральном введении крысам ингибируют повышение уровня глюкозы в плазме крови. E- и Z-сенегины II также проявили себя как ингибиторы всасывания спирта у крыс. Библ. 7

ГРНТИ	68.35.43

ВИНИТИ 681.35.43.15
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ
ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
POLYGALA SENEGA L. VAR. LATIFOLIA
КОРНИ
САПОНИНЫ
ГЛИКОЗИДЫ
ХИМИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА
СООТНОШЕНИЕ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
ИНГИБИРОВАНИЕ ВСАСЫВАНИЯ ЭТАНОЛА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Yoshikawa, Masayuki; Murakami, Toshiyuki; Matsuda, Hisashi; Ueno, Takahiro; Kadoya, Masashi; Yamahara, Johji; Murakami, Nobutoshi

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.03-04Т2.176

Liu, Ming.
Antibacterial activity of flavonoids against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) [Text] / Ming Liu, Shigeru Matsuzaki // Dokkyo J. Med. Sci. - 1995. - Vol. 22, N 4. - P253-261 . - ISSN 0385-5023
Перевод заглавия: Антибактериальная активность флавоноидов против метициллиноустойчивых Staphylococcus aureus (MRSA)
Аннотация: Изучали антибактериальную активность 33 флавоноидов (Фл) в отношении метициллиноустойчивых S. aureus (MRSA). 11 Фл характеризовались антибактериальным действием с MIC в пределах 32-128 мкг/мл. Анализ соотношения структура-активность в ряду Фл показал существенное значение замещения на катехол в А-кольце Фл, наличия гидроксильной группы в 5'-положении В-кольца катехинов, фенильной группы во 2-м положении кольцаС и 2,3-двойных связей для проявления антибактериальной активности. Япония, Dep. of Biochemistry, Dokkyo Univ. School of Medicine, Mibu, Tochigi 321-02. Библ. 19

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.93 + 341.45.21.95.17.99
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ
ФЛАВОНОИДЫ
СООТНОШЕНИЕ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ПРОТИВОБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
STAPHYLOCOCCUS AUREUS
МЕТИЛЦИЛЛИНОУСТОЙЧИВЫЙ ШТАММ

Доп.точки доступа:
Matsuzaki, Shigeru

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.03-04Т2.207

Gootz, Thomas D.
Fluoroquinolone antibacterials: SAR, mechanism of action, resistance, and clinica aspects [Text] / Thomas D. Gootz, Katherine E. Brighty // Med. Res. Rev. - 1996. - Vol. 16, N 5. - P433-486 . - ISSN 0198-6325
Перевод заглавия: Фторхинолоны: соотношение структура-активность, механизм действия, [пути развития] устойчивости [бактерий] и [некоторые] клинические аспекты
Аннотация: Обзор содержит последние литературные данные о механизмах взаимодействия фторхинолонов (ФХ) с бактериальными клетками, обсуждаются вопросы, касающиеся появления штаммов бактерий, устойчивых к ФХ. Второй раздел посвящен подробному анализу соотношения структура-активность, созданию новых ФХ с более высокой противобактериальной активностью и улучшенными фармакокинетическими свойствами. Приводятся сведения о новых РХ. Представлен спектр их противобактериальной активности и данные сравнительной фармакокинетики. Библ. 277

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.17.11
Рубрики: ФТОРХИНОЛОНЫ
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
УСТОЙЧИВОСТЬ БАКТЕРИЙ
СООТНОШЕНИЕ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
КЛИНИЧЕСКИЕ АСПЕКТЫ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 277

Доп.точки доступа:
Brighty, Katherine E.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 97.04-04Б1.213

Molecular simulation of 5,6-substituted 1-[(2-hydroxyethoxy)methyl]uracils with anti-HIV-1 activity [Text] / P. P. Mager [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1996. - Vol. 31, N 9. - P701-712 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Молекулярное моделирование 5,6-замещенных 1-[(2-гидроксиэтокси)метил]урацилов с активностью против ВИЧ-1
Аннотация: Изучены 5,6-замещенные 1-[(2-гидроксиэтокси)метил]урацилы (I) с целью найти общие фармакофоры. Применение мультивариантного метода определения количественного соотношения структура-активность позволило разделить противовирусную и цитотоксическую активность в I и других ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Изучены влияния заместителей в положении С-6 тиофенильного цикла и модификации в положении С-5 и показано, что противовирусная активность зависит от силы водородных связей, стерических параметров, электронных свойств. Цитотоксичность определяется липофильностью и стерическими параметрами. Библ. 61

ГРНТИ	34.25.19

ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
1-[(2-ГИДРОКСИЭТОКСИ)МЕТИЛ]УРАЦИЛ
5,6-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
СООТНОШЕНИЕ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
АКТИВНОСТЬ
ВИЧ-1
ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Mager, P.P.; De, Clercq E.; Takashima, H.; Ubasawa, M.; Sekiya, K.; Baba, M.; Walther, H.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 97.04-04Б4.243

Gootz, Thomas D.
Fluoroquinolone antibacterials: SAR, mechanism of action, resistance, and clinica aspects [Text] / Thomas D. Gootz, Katherine E. Brighty // Med. Res. Rev. - 1996. - Vol. 16, N 5. - P433-486 . - ISSN 0198-6325
Перевод заглавия: Фторхинолоны: соотношение структура-активность, механизм действия, [пути развития] устойчивости [бактерий] и [некоторые] клинические аспекты
Аннотация: Обзор содержит последние литературные данные о механизмах взаимодействия фторхинолонов (ФХ) с бактериальными клетками, обсуждаются вопросы, касающиеся появления штаммов бактерий, устойчивых к ФХ. Второй раздел посвящен подробному анализу соотношения структура-активность, созданию новых ФХ с более высокой противобактериальной активностью и улучшенными фармакокинетическими свойствами. Приводятся сведения о новых РХ. Представлен спектр их противобактериальной активности и данные сравнительной фармакокинетики. Библ. 277

ГРНТИ	34.27.29

ВИНИТИ 341.27.29.25.02
Рубрики: ФТОРХИНОЛОНЫ
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
УСТОЙЧИВОСТЬ БАКТЕРИЙ
СООТНОШЕНИЕ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
КЛИНИЧЕСКИЕ АСПЕКТЫ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 277

Доп.точки доступа:
Brighty, Katherine E.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 97.04-04Б4.275

Liu, Ming.
Antibacterial activity of flavonoids against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) [Text] / Ming Liu, Shigeru Matsuzaki // Dokkyo J. Med. Sci. - 1995. - Vol. 22, N 4. - P253-261 . - ISSN 0385-5023
Перевод заглавия: Антибактериальная активность флавоноидов против метициллиноустойчивых Staphylococcus aureus (MRSA)
Аннотация: Изучали антибактериальную активность 33 флавоноидов (Фл) в отношении метициллиноустойчивых S. aureus (MRSA). 11 Фл характеризовались антибактериальным действием с MIC в пределах 32-128 мкг/мл. Анализ соотношения структура-активность в ряду Фл показал существенное значение замещения на катехол в А-кольце Фл, наличия гидроксильной группы в 5'-положении В-кольца катехинов, фенильной группы во 2-м положении кольцаС и 2,3-двойных связей для проявления антибактериальной активности. Япония, Dep. of Biochemistry, Dokkyo Univ. School of Medicine, Mibu, Tochigi 321-02. Библ. 19

ГРНТИ	34.27.29

ВИНИТИ 341.27.29.25.07
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ
ФЛАВОНОИДЫ
СООТНОШЕНИЕ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ПРОТИВОБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
STAPHYLOCOCCUS AUREUS
МЕТИЛЦИЛЛИНОУСТОЙЧИВЫЙ ШТАММ

Доп.точки доступа:
Matsuzaki, Shigeru

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.04-04Т2.208

Macrolides 2000; Antibiotics and Cardiovascular Drugs International Symposium, Regensburg, Sept. 29th-Oct. 1st, 1996 [Text] // Antiinfec. Drugs and Chemother. - 1996. - Vol. 14, N 2. - P131-176 . - ISSN 0946-4832
Перевод заглавия: Макролиды 2000: антибиотики и сердечно-сосудистые лекарственные средства. Международный симпозиум. Регенсбург. Германия, Сент. 29 - окт. 1, 1996
Аннотация: Представлены материалы симпозиума, состоявшегося в Регенсбурге (Германия) с 29.9.94 по 1.10.94, на к-ром рассмотрены перспективы развития макролидных антибиотиков. Сборник содержит следующие статьи. I - устойчивость бактерий к макролидам, азалидам и стрептограминам; II - соотношение конц-ий макролидных и азалидных антибиотиков в сыворотке крови, внутри клеток и в очагах инфекции: теория участия лейкоцитов в транспортировке средств к очагам инфекции; III - соотношение структура-активность; IV - переносимость и взаимодействие с другими лекарственными средствами; V - гипертензия, вызываемая такролимусом (FK506); VI - чувствительность Streptococcus pneumonia к рокситромицину; VII - внутриклеточная конц-ия эритромициламина (диритромицина) в полиморфноядерных нейтрофилах человека; VIII - сравнительное изучение in vitro чувствительности Ureaplasma urealyticum и Mycoplasma hominis к макролидам, тетрациклинам, 4-хинолонам, хлорамфениколху, гентамицину и клиндамицину; IX - эффективность кларитромицина в отношении Chlamydia trachomatis у новорожденных

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.11.21
Рубрики: МАКРОЛИДНЫЕ АНТИБИОТИКИ
УСТОЙЧИВОСТЬ БАКТЕРИЙ
МЕХАНИЗМ
СООТНОШЕНИЕ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ПЕРЕНОСИМОСТЬ
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ СРЕДСТВАМИ
ГИПЕРТЕНЗИЯ
ПРОТИВОМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ
STREPTOCOCCUS PNEUMONIAE
UREAPLASMA UREALYTICUM

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 97.05-04Б4.267

Macrolides 2000; Antibiotics and Cardiovascular Drugs International Symposium, Regensburg, Sept. 29th-Oct. 1st, 1996 [Text] // Antiinfec. Drugs and Chemother. - 1996. - Vol. 14, N 2. - P131-176 . - ISSN 0946-4832
Перевод заглавия: Макролиды 2000: антибиотики и сердечно-сосудистые лекарственные средства. Международный симпозиум. Регенсбург. Германия, Сент. 29 - окт. 1, 1996
Аннотация: Представлены материалы симпозиума, состоявшегося в Регенсбурге (Германия) с 29.9.94 по 1.10.94, на к-ром рассмотрены перспективы развития макролидных антибиотиков. Сборник содержит следующие статьи. I - устойчивость бактерий к макролидам, азалидам и стрептограминам; II - соотношение конц-ий макролидных и азалидных антибиотиков в сыворотке крови, внутри клеток и в очагах инфекции: теория участия лейкоцитов в транспортировке средств к очагам инфекции; III - соотношение структура-активность; IV - переносимость и взаимодействие с другими лекарственными средствами; V - гипертензия, вызываемая такролимусом (FK506); VI - чувствительность Streptococcus pneumonia к рокситромицину; VII - внутриклеточная конц-ия эритромициламина (диритромицина) в полиморфноядерных нейтрофилах человека; VIII - сравнительное изучение in vitro чувствительности Ureaplasma urealyticum и Mycoplasma hominis к макролидам, тетрациклинам, 4-хинолонам, хлорамфениколху, гентамицину и клиндамицину; IX - эффективность кларитромицина в отношении Chlamydia trachomatis у новорожденных

ГРНТИ	34.27.29

ВИНИТИ 341.27.29.25.02
Рубрики: МАКРОЛИДНЫЕ АНТИБИОТИКИ
УСТОЙЧИВОСТЬ БАКТЕРИЙ
МЕХАНИЗМ
СООТНОШЕНИЕ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ПЕРЕНОСИМОСТЬ
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ СРЕДСТВАМИ
ГИПЕРТЕНЗИЯ
ПРОТИВОМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ
STREPTOCOCCUS PNEUMONIAE
UREAPLASMA UREALYTICUM

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.04-04Т1.143

Структурная генерация и OSAR [Текст] / Н. С. Зефиров [и др.] // 4 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство ", Москва, 8-12 апр., 1997. - М., 1997. - С. 261 . - ISBN 5-85556-022-8
Аннотация: Создание новых лекарственных веществ - сложный и трудоемкий процесс, включающий синтез и испытания большого кол-ва соединений. Для сокращения числа синтезируемых соединений обычно проводится компьютерный анализ соотношений между физиологической активностью и структурой (QSAR), однако следующему этапу - конструированию на этой основе перспективных структур - в литературе уделяется недостаточное внимание. Авторами развиты методы решения обратной задачи в QSAR - конструирования новых структур с заданными значениями активности на основе анализа дескрипторов в соотношениях "структура-активность". Разработаны структурные генераторы, к-рые в сочетании с моделями-фильтрами "структура-активность" позволяют получать наборы новых потенциально активных структур. Генерация осуществляется как по брутто-формуле, так и на основе задания общего фрагмента структур и наборов микрофрагментов для генерации заместителей. Россия, МГУ им. М. В. Ломоносова

ГРНТИ	34.45.05

ВИНИТИ 341.45.05.05
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
СООТНОШЕНИЕ "СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ"
СТРУКТУРНАЯ ГЕНЕРАЦИЯ

Доп.точки доступа:
Зефиров, Н.С.; Палюлин, В.А.; Молчанова, М.С.; Скворцова, М.И.; Баскин, И.И.

12.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.04-04Т1.163

Дьерден, Д.
Количественные соотношения "структура - активность" в предсказании токсичности лекарств [Текст] / Д. Дьерден // 4 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство ", Москва, 8-12 апр., 1997. - М., 1997. - С. 258 . - ISBN 5-85556-022-8
Аннотация: Большинство работ в области анализа количественных взаимосвязей "структура-активность" (QSAR) проводились и проводятся в настоящее время с целью повышения эффективности действия. Несмотря на то, что многие кандидаты в препараты отвергнуты из-за проблем с токсичностью, сравнительно мало работ по QSAR имеют дело с токсичностью. В докладе анализируются причины такого положения вещей, приводится краткий обзор существующих работ (включая работы, выполненные в лаборатории автора), и рассматриваются перспективы расширения данных работ фармацевтическими компаниями с целью снижения временных и финансовых затрат поиска и создания новых лекарств. Великобритания, Ливерпульский ун-т им. Дж. Моро

ГРНТИ	34.45.05

ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
СООТНОШЕНИЕ "СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ"
ПРЕДСКАЗАНИЕ ТОКСИЧНОСТИ
ПОИСК НОВЫХ

13.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 98.04-04Т4.65

Дьерден, Д.
Количественные соотношения "структура - активность" в предсказании токсичности лекарств [Текст] / Д. Дьерден // 4 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство ", Москва, 8-12 апр., 1997. - М., 1997. - С. 258 . - ISBN 5-85556-022-8
Аннотация: Большинство работ в области анализа количественных взаимосвязей "структура-активность" (QSAR) проводились и проводятся в настоящее время с целью повышения эффективности действия. Несмотря на то, что многие кандидаты в препараты отвергнуты из-за проблем с токсичностью, сравнительно мало работ по QSAR имеют дело с токсичностью. В докладе анализируются причины такого положения вещей, приводится краткий обзор существующих работ (включая работы, выполненные в лаборатории автора), и рассматриваются перспективы расширения данных работ фармацевтическими компаниями с целью снижения временных и финансовых затрат поиска и создания новых лекарств. Великобритания, Ливерпульский ун-т им. Дж. Моро

ГРНТИ	34.47.03

ВИНИТИ 341.47.03.21
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
СООТНОШЕНИЕ "СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ"
ПРЕДСКАЗАНИЕ ТОКСИЧНОСТИ
ПОИСК НОВЫХ

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI38) 98.05-04А3.574

Структурная генерация и OSAR [Текст] / Н. С. Зефиров [и др.] // 4 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство ", Москва, 8-12 апр., 1997. - М., 1997. - С. 261 . - ISBN 5-85556-022-8
Аннотация: Создание новых лекарственных веществ - сложный и трудоемкий процесс, включающий синтез и испытания большого кол-ва соединений. Для сокращения числа синтезируемых соединений обычно проводится компьютерный анализ соотношений между физиологической активностью и структурой (QSAR), однако следующему этапу - конструированию на этой основе перспективных структур - в литературе уделяется недостаточное внимание. Авторами развиты методы решения обратной задачи в QSAR - конструирования новых структур с заданными значениями активности на основе анализа дескрипторов в соотношениях "структура-активность". Разработаны структурные генераторы, к-рые в сочетании с моделями-фильтрами "структура-активность" позволяют получать наборы новых потенциально активных структур. Генерация осуществляется как по брутто-формуле, так и на основе задания общего фрагмента структур и наборов микрофрагментов для генерации заместителей. Россия, МГУ им. М. В. Ломоносова

ГРНТИ	34.05.25

ВИНИТИ 341.05.25.15.09.99
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
СООТНОШЕНИЕ "СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ"
СТРУКТУРНАЯ ГЕНЕРАЦИЯ

Доп.точки доступа:
Зефиров, Н.С.; Палюлин, В.А.; Молчанова, М.С.; Скворцова, М.И.; Баскин, И.И.

15.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.08-04Т1.80

Effects of isoquinoline derivatives structurally related to 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP) on mitochondrial respiration [Text] / Kevin St. P. McNaugh [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 1996. - Vol. 51, N 11. - P1503-1511 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Влияние изохинолиновых производных, структурно родственных 1-метил-4-фенил-1,2,3,6-тетрагидропиридину (MPTP), на дыхание митохондрий
Аннотация: Полярографическим методом изучали влияние 19 изохинолиновых производных и 1-метил-4-фенилпиридиния, взятого в качестве препарата сравнения, на дыхание митохондрий, изолированных из печени крыс 'MARS''MARS' Wistar. Ни одно из соед. не влияло на потребление O[2] в присутствии сукцината в сочетании с ротеноном или в присутствии тетраметилпарафенилендиамина в сочетании с аскорбатом. При использовании в качестве субстрата глутамата в сочетании с малатом 15 соед. в конц-ии 0,5 мМ ингибировали дыхание в состоянии 3 и, в меньшей степени, в состоянии 4. Наиболее эффективным ингибитором оказался 6-метоксиизохинолин, к-рый ингибировал дыхание в состоянии 3 на 82,4%. Наименее эффективным оказался N-метил-6,7-диметоксиизохинолиний йодид. Обсуждена связь между структурой и ингибиторной эффективностью хинолиновых производных. Великобритания, King's College, London, SW3 6LX. Библ. 29

ГРНТИ	34.45.05

ВИНИТИ 341.45.05.09 + 341.45.21.23.21
Рубрики: ИЗОХИНОЛИНЫ
МФТП
МФП{+}
СООТНОШЕНИЕ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
МИТОХОНДРИИ
ДЫХАТЕЛЬНАЯ ЦЕПЬ
ПАРКИНСОНА БОЛЕЗНЬ
ПЕЧЕНЬ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
McNaugh, Kevin St.P.; Thull, Ulrike; Carrupt, Pierre-Alain; Altomare, Cosimo; Cellamare, Saverio; Carotti, Angelo; Testa, Bernard; Jenner, Peter; Marsden, C.David

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.08-04Т1.88

5-phenoxythiophene-eine neue Klasse von Inhibitoren der zellularen L-Triiodthyronin-Aufnahme [Text] : vortr. Kurzfassung. Plenarvortr., und Poster 13.Wiss, Tag. Osterreich. Pharmazeut. Ges., Wien, 2-4 Apr., 1997 / D. Briel [et al.] // Sci. pharm. - 1997. - Vol. 65, N 1-2. - S572 . - ISSN 0036-8709
Перевод заглавия: 5-Фенокситиофены - новый класс ингибиторов захвата клетками L-трийодтиронина
Аннотация: На культуре печеночных клеток человека линии HepG2 исследовано влияние производных 5-фенокситиофена на захват клетками L-трийодтиронина. Включение бензоильной группы в положение 2 тиофенового кольца повышало ингибиторную активность производного, к-рое в конц-ии 10{-5} М ингибировало захват на 60%. Обсуждена связь между структурой 5-фенокситиофеновых производных и их влиянием на поступление в клетки T[3]. Германия, Inst. fur Pharmazie, D-04103 Leipzig. Библ. 3

ГРНТИ	34.45.05

ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: 5-ФЕНОКСИТИОФЕНЫ
ИНГИБИТОРЫ ЗАХВАТА
СООТНОШЕНИЕ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ТРИЙОДТИРОНИН
ПЕЧЕНЬ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Briel, D.; Hofmann, H.J.; Pohlers, D.; Uhlig, M.; Vieweg, S.; Scholz, H.; He'БЕТА'n, S.

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 98.09-04Я6.95

Effects of isoquinoline derivatives structurally related to 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP) on mitochondrial respiration [Text] / Kevin St. P. McNaugh [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 1996. - Vol. 51, N 11. - P1503-1511 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Влияние изохинолиновых производных, структурно родственных 1-метил-4-фенил-1,2,3,6-тетрагидропиридину (MPTP), на дыхание митохондрий
Аннотация: Полярографическим методом изучали влияние 19 изохинолиновых производных и 1-метил-4-фенилпиридиния, взятого в качестве препарата сравнения, на дыхание митохондрий, изолированных из печени крыс 'MARS''MARS' Wistar. Ни одно из соед. не влияло на потребление O[2] в присутствии сукцината в сочетании с ротеноном или в присутствии тетраметилпарафенилендиамина в сочетании с аскорбатом. При использовании в качестве субстрата глутамата в сочетании с малатом 15 соед. в конц-ии 0,5 мМ ингибировали дыхание в состоянии 3 и, в меньшей степени, в состоянии 4. Наиболее эффективным ингибитором оказался 6-метоксиизохинолин, к-рый ингибировал дыхание в состоянии 3 на 82,4%. Наименее эффективным оказался N-метил-6,7-диметоксиизохинолиний йодид. Обсуждена связь между структурой и ингибиторной эффективностью хинолиновых производных. Великобритания, King's College, London, SW3 6LX. Библ. 29

ГРНТИ	34.19.17

ВИНИТИ 341.19.17.07.07
Рубрики: ИЗОХИНОЛИНЫ
МФТП
МФП{+}
СООТНОШЕНИЕ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
МИТОХОНДРИИ
ДЫХАТЕЛЬНАЯ ЦЕПЬ
ПАРКИНСОНА БОЛЕЗНЬ
ПЕЧЕНЬ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
McNaugh, Kevin St.P.; Thull, Ulrike; Carrupt, Pierre-Alain; Altomare, Cosimo; Cellamare, Saverio; Carotti, Angelo; Testa, Bernard; Jenner, Peter; Marsden, C.David

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 98.10-04Т4.47

Study of the genotoxic structure-activity relationship of halogenated acetonitriles using three short-term assays [Text] : abstr. Posters 25th Annu. Meet. Eur. Environ. Mutagen Soc., Noordwijkerhout, 18-23 June, 1995 / Curieux F. Le [et al.] // Mutat. Res. Environ. Mutagen. and Relat. Subj. - 1996. - Vol. 360, N 3. - P216 . - ISSN 0165-1161
Перевод заглавия: Изучение соотношения структуры и генотоксической активности галогенированных ацетонитрилов с использованием трех краткосрочных тестов
Аннотация: Для оценки мутагенности 6 соединений - монохлор-, дихлор-, трихлор-, монобром-, дибром- и бромхлорацетонитрилов (БХА) (встречаются в хлорированной питьевой воде) - применены 3 теста: SOS-хромотест на E. coli шт. PQ37, тест Эймса с сальмонеллой шт. TA100 и тест на микроядра в клетках крови тритона Pleurodeles waltl. Установлена различная активность тестированных в-в: в тесте Эймса мутагенны все в-ва, кроме БХА, в SOS-тесте позитивны БХА, дихлор- и дибромацетонитрилы, в микроядерном тесте активны все 6 в-в. При количественной оценке подтверждено наличие зависимости генотоксичности от химической структуры. Присутствие брома связано с большей генотоксичностью, чем хлор, а увеличение числа атомов хлора приводит к пропорциональному возрастанию генотоксичности. Франция, Lab. Genet. Toxicol., Pasteur Inst., Lille

ГРНТИ	34.47.03

ВИНИТИ 341.47.03.19.17
Рубрики: МУТАГЕНЫ
ГАЛОГЕНИРОВАННЫЕ АЦЕТОНИТРИЛЫ
СООТНОШЕНИЕ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Le, Curieux F.; Giller, S.; Gauthier, L.; Erb, F.; Marzin, D.

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.11-04Т1.47

Anionic subsite of active center of Torpedo acetylcholinesterase constructs a part of its conformational epitope [Text] / Feng-Hua Fu [et al.] // Zhongguo yaoli xuebao = Acta pharmacol. sin. - 1997. - Vol. 18, N 5. - P444-446 . - ISSN 0253-9756
Перевод заглавия: Анионный участок активного центра ацетилхолинэстеразы Torpedo составляет часть ее конформационного эпитопа
Аннотация: С помощью моноклональных антител и теста подавления ферментативной активности ацетилхолинэстеразы Torpedo 1-метил-2-гидроксииминометилпиридия хлоридом установлено, что анионный участок активного центра фермента составляет часть ее конформационного эпитопа. КНР, Inst. of Pharmacology and Toxicology, Academy of Military Med. Sciences, Beijing 100850. Библ. 10

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.02
Рубрики: АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗА
МОНОКЛОНАЛЬНЫЕ АНТИТЕЛА
ЭПИТОП
СООТНОШЕНИЕ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ЭЛЕКТРИЧЕСКИЕ СКАТЫ

Доп.точки доступа:
Fu, Feng-Hua; Xin, Yan-Bin; Li, Feng-Zhen; Zhang, Han; Sun, Man-Ji

20.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 99.01-04Н3.169

Analysis of structural requirements for Ah receptor antagonist activity: Ellipticines, flavones, and related compounds [Text] / Thomas A. Gasiewicz [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 1996. - Vol. 52, N 11. - P1787-1803 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Анализ структурных требований, определяющих антагонистическую активность [лигандов] Ah-рецептора, - эллиптицинов, флавонов и родственных соединений
Аннотация: Проведен анализ структуры и функции более 30 производных эллиптицина и родственных соед. в отношении связывания с Ah-рецептором (Ah-p), их способности трансформировать Ah-р в форму, связывающую диоксин-реактивный элемент энхансера, и блокировать активацию Ah-p 2,3,7,8-тетрахлордибензо-п-диоксином. Наибольшую антагонистическую активность проявляли те производные эллиптицина, конформация к-рых соответствовала ван-дер-ваальсовым размерам (14*12*15 A) связывающего "кармана" Ah-р, и к-рые содержали электроотрицательный атом азота в цикле и не содержали заместителей в пиридиновом кольце гетероцикла. Синтезированы производные флавонов, активность к-рых соответствовала обнаруженным закономерностям связи структуры и функции. США, Dep. of Environmental Med. and Chemistry, Univ. of Rochester, Rochester, NY 14642. Библ. 59

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.11.99
Рубрики: ЭЛЛИПТИЦИНЫ
ФЛАВОНЫ
СИНТЕЗ
СООТНОШЕНИЕ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
АНТАГОНИЗМ
AH-РЕЦЕПТОРЫ
ДНК-СВЯЗЫВАЮЩИЕ БЕЛКИ
ПЕЧЕНЬ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Gasiewicz, Thomas A.; Kende, Andrew S.; Rucci, George; Whitney, Brenda; Willey, J.Jeff

1-20 21-40 41-43

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска