Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ<.>)
Общее количество найденных документов : 35
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-35 
1.
Патент 5126326 Соединенные Штаты Америки, МКИ C 07 K 5/06.

    Anderson, Paul C.
    Enzyme inhibiting peptide derivatives [Текст] / Paul C. Anderson, Yvan Guindon, Christiane Yoakim ; Bio-Mega, Inc., Laval, Canada. - № 361895 ; Заявл. 06.06.1989 ; Опубл. 30.06.1992
Перевод заглавия: Производные пептидов - ингибиторы ферментов
Аннотация: Предложены циклоалкильные пептиды в кач-ве ингибиторов протеазы ВИЧ и ренина в кач-ве средств терапии СПИД и почечной гипертензии. Значения IC[5][0] синтезир. пептидных производных в отношении протеазы ВИЧ составляли 10-1000 нМ.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.61 + 341.45.21.95.47 + 341.45.21.29.15.09.21.19
Рубрики: РЕНИНА ИНГИБИТОРЫ
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА

ЦИКЛОАЛКИЛЬНЫЕ ПЕПТИДЫ

ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ

СПИД

ПОЧЕЧНАЯ ГИПЕРТЕНЗИЯ

ЛЕЧЕНИЕ


Доп.точки доступа:
Guindon, Yvan; Yoakim, Christiane; Bio-Mega; Inc.; Laval; Canada
Свободных экз. нет

2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.08-04Т2.435

   

    Binding characteristics of KNI-272 to plasma proteins, a new potent tripeptide HIV protease inhibitor [Text] / A. Kiriyama [et al.] // Biopharm. and Drug Dispos. - 1996. - Vol. 17, N 9. - P739-751 . - ISSN 0142-2782
Перевод заглавия: Характеристики связывания нового мощного трипептидного ингибитора протеазы ВИЧ KNI-272 с белками плазмы крови
Аннотация: Изучали характеристики связывания соед. KNI-272 в плазме крови (ПК) крыс и человека и в р-рах, содержащих кислый 'альфа'[1]-гликопротеин (КГП) и сывороточный альбумин (СА) человека. Для несвязанного KNI-272 в ПК крыс, ПК человека, КГП и СА составили 12,13, 2,24, 1,83 и 6,78% соотв. Доля несвязанного KNI-272 в р-ре КГП увеличивалась в 14 раз в присутствии дизопирамида. Доля несвязанного KNI-272 в р-ре СА существенно увеличивалась в присутствии варфарина и диазепама. Выявлены 2 фазы кривой связывания KNI-272 р-рах КГП и СА, причем связывание KNI-272 с этими белками в низких конц-ях исчезало при добавлении дизопирамида и варфарина соотв. Предполагается, что в ПК человека KNI-272 в низких конц-ях связывается с КГП. Япония, Dep. of Pharmaceutics and Pharmacokinetics, Kyoto Pharmaceutical Univ., Yamashina-ku, Kyoto 607. Библ. 23
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ

ТРИПЕПТИДЫ

KNI-272

БЕЛКИ ПЛАЗМЫ КРОВИ

СВЯЗЫВАНИЕ


Доп.точки доступа:
Kiriyama, A.; Nishiura, T.; Ishino, M.; Yamamoto, Y.; Ogita, I.; Kiso, Y.; Takada, K.


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 97.10-04Б1.232

   

    Binding characteristics of KNI-272 to plasma proteins, a new potent tripeptide HIV protease inhibitor [Text] / A. Kiriyama [et al.] // Biopharm. and Drug Dispos. - 1996. - Vol. 17, N 9. - P739-751 . - ISSN 0142-2782
Перевод заглавия: Характеристики связывания нового мощного трипептидного ингибитора протеазы ВИЧ KNI-272 с белками плазмы крови
Аннотация: Изучали характеристики связывания соед. KNI-272 в плазме крови (ПК) крыс и человека и в р-рах, содержащих кислый 'альфа'[1]-гликопротеин (КГП) и сывороточный альбумин (СА) человека. Для несвязанного KNI-272 в ПК крыс, ПК человека, КГП и СА составили 12,13, 2,24, 1,83 и 6,78% соотв. Доля несвязанного KNI-272 в р-ре КГП увеличивалась в 14 раз в присутствии дизопирамида. Доля несвязанного KNI-272 в р-ре СА существенно увеличивалась в присутствии варфарина и диазепама. Выявлены 2 фазы кривой связывания KNI-272 р-рах КГП и СА, причем связывание KNI-272 с этими белками в низких конц-ях исчезало при добавлении дизопирамида и варфарина соотв. Предполагается, что в ПК человека KNI-272 в низких конц-ях связывается с КГП. Япония, Dep. of Pharmaceutics and Pharmacokinetics, Kyoto Pharmaceutical Univ., Yamashina-ku, Kyoto 607. Библ. 23
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ

ТРИПЕПТИДЫ

KNI-272

БЕЛКИ ПЛАЗМЫ КРОВИ

СВЯЗЫВАНИЕ


Доп.точки доступа:
Kiriyama, A.; Nishiura, T.; Ishino, M.; Yamamoto, Y.; Ogita, I.; Kiso, Y.; Takada, K.


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 96.08-04Б1.221

    Borman, Stu.

    HIV protease inhibitors show increasing promise [Text] / Stu Borman // Chem. and Eng. News. - 1995. - Vol. 73, N 6. - P7 . - ISSN 0009-2347
Перевод заглавия: Достигнут определенный прогресс в области разработки ингибиторов протеазы ВИЧ
Аннотация: Ингибиторы протеаз ВИЧ способны продемонстрировать противовирусный эффект в 10-20 раз более сильный, чем используемые ныне ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ, подобные зидовудину от Burroughs Wellcome (AZT). AZT обеспечивает сокращение уровня вируса в крови на 50-90%. Однако разработанный Abbott Laboratories препарат ABT-538, представляющий собой ингибитор протеазы, снижает уровень ВИЧ на 99%, причем наблюдается значительное повышение содержания клеток CD[4]. С течением времени, однако, защитный эффект таких препаратов снижается, т.к. вирус вырабатывает устойчивость. Многие полагают, что ингибиторы протеазы будут более эффективны, если их использовать в сочетании с другими лекарствами, например, AZT или ddI (диданозин) от Bristol-Myers Squibb. Кроме ABT-538, L-735, 524 и саквинавира, в стадию клинических испытаний вскоре войдут 5 др. ингибиторов протеаз: AG 1343 от Agouron Pharmaceuticals; U-96, 988 и U-103, 017 от Upjohn; KNT-272 от Национального ин-та рака, VX-478 от Vertex Pharmaceuticals и Burrouhgs Wellcome
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ВИЧ
ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ

ПРОГРЕСС В РАЗРАБОТКЕ

ПРОТИВОВИРУСНЫЙ ЭФФЕКТ

КОМБИНИРОВАННОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

СПИД

ТЕРАПИЯ



5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 96.06-04К1.523

    Borman, Stu.

    HIV protease inhibitors show increasing promise [Text] / Stu Borman // Chem. and Eng. News. - 1995. - Vol. 73, N 6. - P7 . - ISSN 0009-2347
Перевод заглавия: Достигнут определенный прогресс в области разработки ингибиторов протеазы ВИЧ
Аннотация: Ингибиторы протеаз ВИЧ способны продемонстрировать противовирусный эффект в 10-20 раз более сильный, чем используемые ныне ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ, подобные зидовудину от Burroughs Wellcome (AZT). AZT обеспечивает сокращение уровня вируса в крови на 50-90%. Однако разработанный Abbott Laboratories препарат ABT-538, представляющий собой ингибитор протеазы, снижает уровень ВИЧ на 99%, причем наблюдается значительное повышение содержания клеток CD[4]. С течением времени, однако, защитный эффект таких препаратов снижается, т.к. вирус вырабатывает устойчивость. Многие полагают, что ингибиторы протеазы будут более эффективны, если их использовать в сочетании с другими лекарствами, например, AZT или ddI (диданозин) от Bristol-Myers Squibb. Кроме ABT-538, L-735, 524 и саквинавира, в стадию клинических испытаний вскоре войдут 5 др. ингибиторов протеаз: AG 1343 от Agouron Pharmaceuticals; U-96, 988 и U-103, 017 от Upjohn; KNT-272 от Национального ин-та рака, VX-478 от Vertex Pharmaceuticals и Burrouhgs Wellcome
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.43.41.13.05
Рубрики: ВИЧ
ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ

ПРОГРЕСС В РАЗРАБОТКЕ

ПРОТИВОВИРУСНЫЙ ЭФФЕКТ

КОМБИНИРОВАННОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

СПИД

ТЕРАПИЯ



6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 14.12-04Т1.360

    Elder, J. H.

    Selection of drug-resistant feline immunodeficiency virus (FIV) encoding FIV/HIV chimeric protease in the presence of HIV-specific protease inhibitors [Text] / J. H. Elder, Y. -C. Lin, M. Happer // J. Virol. - 2013. - Vol. 87, N 15. - P8524-8534 . - ISSN 0022-538X
Перевод заглавия: Селекция лекарственно-устойчивого вируса иммунодефицита кошек (FIV), кодирующего химерную протеазу FIV/HIV в присутствии ингибиторов ВИЧ-1-специфической протеазы
Аннотация: Показано значение мутаций вне активного сайта ВИЧ-подобной протеазы в повышении резистентности соответствующих ингибиторов. Предполагаются дополнительные мишени для разработки ингибиторов. США, Dep. Immunol. Microb. Sci., Scripps Res. Inst., La Jolla, CA. Библ. 56
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА

ХИМЕРНЫЕ

ШТАММ FIV/HIV

ФЕРМЕНТЫ

HIV-ПОДОБНАЯ ПРОТЕАЗА (PR)

МУТАЦИИ

НЕ В АКТИВНОМ ЦЕНТРЕ

ЛЕКАРСТВЕННАЯ УСТОЙЧИВОСТЬ

ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ

ДИЗАЙН ИНГИБИТОРОВ


Доп.точки доступа:
Lin, Y.-C.; Happer, M.


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 14.12-04Б1.150

    Elder, J. H.

    Selection of drug-resistant feline immunodeficiency virus (FIV) encoding FIV/HIV chimeric protease in the presence of HIV-specific protease inhibitors [Text] / J. H. Elder, Y. -C. Lin, M. Happer // J. Virol. - 2013. - Vol. 87, N 15. - P8524-8534 . - ISSN 0022-538X
Перевод заглавия: Селекция лекарственно-устойчивого вируса иммунодефицита кошек (FIV), кодирующего химерную протеазу FIV/HIV в присутствии ингибиторов ВИЧ-1-специфической протеазы
Аннотация: Показано значение мутаций вне активного сайта ВИЧ-подобной протеазы в повышении резистентности соответствующих ингибиторов. Предполагаются дополнительные мишени для разработки ингибиторов. США, Dep. Immunol. Microb. Sci., Scripps Res. Inst., La Jolla, CA. Библ. 56
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.29.17.23.17 + 341.25.17.09.17
Рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА
ХИМЕРНЫЕ

ШТАММ FIV/HIV

ФЕРМЕНТЫ

HIV-ПОДОБНАЯ ПРОТЕАЗА (PR)

МУТАЦИИ

НЕ В АКТИВНОМ ЦЕНТРЕ

ЛЕКАРСТВЕННАЯ УСТОЙЧИВОСТЬ

ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ

ДИЗАЙН ИНГИБИТОРОВ


Доп.точки доступа:
Lin, Y.-C.; Happer, M.


8.
РЖ ВИНИТИ 68 (BI05) 14.11-04И8.240

    Elder, J. H.

    Selection of drug-resistant feline immunodeficiency virus (FIV) encoding FIV/HIV chimeric protease in the presence of HIV-specific protease inhibitors [Text] / J. H. Elder, Y. -C. Lin, M. Happer // J. Virol. - 2013. - Vol. 87, N 15. - P8524-8534 . - ISSN 0022-538X
Перевод заглавия: Селекция лекарственно-устойчивого вируса иммунодефицита кошек (FIV), кодирующего химерную протеазу FIV/HIV в присутствии ингибиторов ВИЧ-1-специфической протеазы
Аннотация: Показано значение мутаций вне активного сайта ВИЧ-подобной протеазы в повышении резистентности соответствующих ингибиторов. Предполагаются дополнительные мишени для разработки ингибиторов. США, Dep. Immunol. Microb. Sci., Scripps Res. Inst., La Jolla, CA. Библ. 56
ГРНТИ  
ВИНИТИ 681.03.05.21.57
Рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА
ХИМЕРНЫЕ

ШТАММ FIV/HIV

ФЕРМЕНТЫ

HIV-ПОДОБНАЯ ПРОТЕАЗА (PR)

МУТАЦИИ

НЕ В АКТИВНОМ ЦЕНТРЕ

ЛЕКАРСТВЕННАЯ УСТОЙЧИВОСТЬ

ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ

ДИЗАЙН ИНГИБИТОРОВ


Доп.точки доступа:
Lin, Y.-C.; Happer, M.


9.
Патент 5969132 Соединенные Штаты Америки, МКИ C07D 273/00.

    Farr, Robert A.
    Macrocyclic difluorostatone derivatives useful as antiviral agents [Текст] / Robert A. Farr, Brent L. Podlogar ; Merrell Pharmaceuticals Inc. - № 08/676208 ; Заявл. 28.11.1994 ; Опубл. 19.10.1999
Перевод заглавия: Макроциклические производные дифторостатона предлагаемые в качестве противовирусных средств
Аннотация: Патентуется ряд макроциклических производных дифторостатона, являющихся ингибиторами протеаз ВИЧ-1 и ВИЧ-2 и рассматривающихся в качестве потенциальных средств для лечения СПИДа
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ДИФТОРСТАТОН

ПРОИЗВОДНЫЕ

ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ


Доп.точки доступа:
Podlogar, Brent L.; Merrell Pharmaceuticals Inc.
Свободных экз. нет

10.
Патент 5969132 Соединенные Штаты Америки, МКИ C07D 273/00.

    Farr, Robert A.
    Macrocyclic difluorostatone derivatives useful as antiviral agents [Текст] / Robert A. Farr, Brent L. Podlogar ; Merrell Pharmaceuticals Inc. - № 08/676208 ; Заявл. 28.11.1994 ; Опубл. 19.10.1999
Перевод заглавия: Макроциклические производные дифторостатона предлагаемые в качестве противовирусных средств
Аннотация: Патентуется ряд макроциклических производных дифторостатона, являющихся ингибиторами протеаз ВИЧ-1 и ВИЧ-2 и рассматривающихся в качестве потенциальных средств для лечения СПИДа
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ДИФТОРСТАТОН

ПРОИЗВОДНЫЕ

ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ


Доп.точки доступа:
Podlogar, Brent L.; Merrell Pharmaceuticals Inc.
Свободных экз. нет

11.
Патент 5484926 Соединенные Штаты Америки, МКИ C07D 217/20.

   
    HIV protease inhibitors [Текст] / Bruce A. Dressman [и др.] ; Agouron Pharmaceuticals, Inc. - № 190764 ; Заявл. 02.02.1994 ; Опубл. 16.01.1996
Перевод заглавия: Ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека
Аннотация: Предложено применение ряда синтетических соединений с целью подавления активности протеазы вируса иммунодефицита человека, связанной с заключительными этапами репликации вируса. Указанные соединения могут быть использованы в качестве средств для лечения СПИДа
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ

СИНТЕЗ

АКТИВНОСТЬ

ВИЧ-1

ВИЧ-2


Доп.точки доступа:
Dressman, Bruce A.; Fritz, James E.; Hammond, Marlys; Hornback, William J.; Kaldor, Stephen W.; Kalish, Vincent J.; Munroe, John E.; Reich, Siegfried H.; Tatlock, John H.; Shepherd, Timothy A.; Rodriguez, Michael J.; Agouron Pharmaceuticals; Inc.
Свободных экз. нет

12.
Патент 5484926 Соединенные Штаты Америки, МКИ C07D 217/20.

   
    HIV protease inhibitors [Текст] / Bruce A. Dressman [и др.] ; Agouron Pharmaceuticals, Inc. - № 190764 ; Заявл. 02.02.1994 ; Опубл. 16.01.1996
Перевод заглавия: Ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека
Аннотация: Предложено применение ряда синтетических соединений с целью подавления активности протеазы вируса иммунодефицита человека, связанной с заключительными этапами репликации вируса. Указанные соединения могут быть использованы в качестве средств для лечения СПИДа
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ

СИНТЕЗ

АКТИВНОСТЬ

ВИЧ-1

ВИЧ-2


Доп.точки доступа:
Dressman, Bruce A.; Fritz, James E.; Hammond, Marlys; Hornback, William J.; Kaldor, Stephen W.; Kalish, Vincent J.; Munroe, John E.; Reich, Siegfried H.; Tatlock, John H.; Shepherd, Timothy A.; Rodriguez, Michael J.; Agouron Pharmaceuticals; Inc.
Свободных экз. нет

13.
Патент 5554653 Соединенные Штаты Америки, МКИ C07D 215/48.

   
    Inhibitors of HIV protease useful for the treatment of AIDS [Текст] / Kwan Hui [и др.] ; Eli Lilly and Co. - № 995620 ; Заявл. 22.12.1992 ; Опубл. 10.09.1996
Перевод заглавия: Ингибиторы протеазы ВИЧ, применяемые для лечения СПИДА
Аннотация: Описан синтез ряда соединений, а также лекарственных форм на их основе, подавляющих активность протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2, являющихся перспективными для лечения СПИДа
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.03.41.09
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ

СИНТЕЗ

ПРОТИВОВИРУСНАЯ АКТИВНОСТЬ

ВИЧ-1

ВИЧ-2

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ


Доп.точки доступа:
Hui, Kwan; Jones, Charles D.; Jungheim, Louis N.; Shepherd, Timothy A.; Eli Lilly and Co.
Свободных экз. нет

14.
Патент 5554653 Соединенные Штаты Америки, МКИ C07D 215/48.

   
    Inhibitors of HIV protease useful for the treatment of AIDS [Текст] / Kwan Hui [и др.] ; Eli Lilly and Co. - № 995620 ; Заявл. 22.12.1992 ; Опубл. 10.09.1996
Перевод заглавия: Ингибиторы протеазы ВИЧ, применяемые для лечения СПИДА
Аннотация: Описан синтез ряда соединений, а также лекарственных форм на их основе, подавляющих активность протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2, являющихся перспективными для лечения СПИДа
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.43.41.13.05.27
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ

СИНТЕЗ

ПРОТИВОВИРУСНАЯ АКТИВНОСТЬ

ВИЧ-1

ВИЧ-2

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ


Доп.точки доступа:
Hui, Kwan; Jones, Charles D.; Jungheim, Louis N.; Shepherd, Timothy A.; Eli Lilly and Co.
Свободных экз. нет

15.
Патент 5554653 Соединенные Штаты Америки, МКИ C07D 215/48.

   
    Inhibitors of HIV protease useful for the treatment of AIDS [Текст] / Kwan Hui [и др.] ; Eli Lilly and Co. - № 995620 ; Заявл. 22.12.1992 ; Опубл. 10.09.1996
Перевод заглавия: Ингибиторы протеазы ВИЧ, применяемые для лечения СПИДА
Аннотация: Описан синтез ряда соединений, а также лекарственных форм на их основе, подавляющих активность протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2, являющихся перспективными для лечения СПИДа
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ

СИНТЕЗ

ПРОТИВОВИРУСНАЯ АКТИВНОСТЬ

ВИЧ-1

ВИЧ-2

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ


Доп.точки доступа:
Hui, Kwan; Jones, Charles D.; Jungheim, Louis N.; Shepherd, Timothy A.; Eli Lilly and Co.
Свободных экз. нет

16.
Патент 5554653 Соединенные Штаты Америки, МКИ C07D 215/48.

   
    Inhibitors of HIV protease useful for the treatment of AIDS [Текст] / Kwan Hui [и др.] ; Eli Lilly and Co. - № 995620 ; Заявл. 22.12.1992 ; Опубл. 10.09.1996
Перевод заглавия: Ингибиторы протеазы ВИЧ, применяемые для лечения СПИДА
Аннотация: Описан синтез ряда соединений, а также лекарственных форм на их основе, подавляющих активность протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2, являющихся перспективными для лечения СПИДа
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.31.29.39.11
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ

СИНТЕЗ

ПРОТИВОВИРУСНАЯ АКТИВНОСТЬ

ВИЧ-1

ВИЧ-2

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ


Доп.точки доступа:
Hui, Kwan; Jones, Charles D.; Jungheim, Louis N.; Shepherd, Timothy A.; Eli Lilly and Co.
Свободных экз. нет

17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.10-04Т2.393

   

    pH-dependent oral absorption of L-735,524, a potent HIV protease inhibitor, in rats and dogs [Text] / Jiunn H. Lin [et al.] // Drug Metab. and Disposit.: Biol. Fate Chem. - 1995. - Vol. 23, N 7. - P730-735 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Зависимое от pH всасывание мощного ингибитора протеазы ВИЧ L-735524 после перорального введения у крыс и собак
Аннотация: Растворимость нового мощного ингибитора протеазы ВИЧ L-735524 в водных р-рах зависела от pH, составляя 100 мг/мл при pH ниже 3,5 и 0,03 мг/мл при pH 6. Биодоступность (БД) L-735524 (10 мг/кг) после п/о введения в виде суспензии в 0,5% метоцеле (pH 6,5) у крыс и собак составляла 'ЭКВИВ'16%. При введении L-735524 (10 мг/кг) в 0,05 М лимонной к-те (pH 2,5) наблюдалось повышение БД L-735524 до 24 и 72% соотв. Кормление существенно повышало всасывание L-735524 у собак. Фамотидин уменьшал всасывание L-735524 у крыс. По оценкам, экстракция L-735524 в печени у крыс составляла 'ЭКВИВ'70%. Сделали вывод о зависимом от pH всасывании L-735524 у крыс и собак после п/о введения. Предполагается, что низкая биодоступность L-735524 у крыс обусловлена интенсивным пресистемным метаболизмом в печени. США, Merck Research Lab., WP 44-B100, West Point, PA 19486. Библ. 28
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ

L-735524

ВСАСЫВАНИЕ В КИШЕЧНИКЕ

PH

ПАРОРАЛЬНОЕ ВВЕДЕНИЕ

КРЫСЫ

СОБАКИ


Доп.точки доступа:
Lin, Jiunn H.; Chen, I-Wu; Vastag, Kari J.; Ostovic, Drazen


18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 96.12-04Б1.208

   

    pH-dependent oral absorption of L-735,524, a potent HIV protease inhibitor, in rats and dogs [Text] / Jiunn H. Lin [et al.] // Drug Metab. and Disposit.: Biol. Fate Chem. - 1995. - Vol. 23, N 7. - P730-735 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Зависимое от pH всасывание мощного ингибитора протеазы ВИЧ L-735524 после перорального введения у крыс и собак
Аннотация: Растворимость нового мощного ингибитора протеазы ВИЧ L-735524 в водных р-рах зависела от pH, составляя 100 мг/мл при pH ниже 3,5 и 0,03 мг/мл при pH 6. Биодоступность (БД) L-735524 (10 мг/кг) после п/о введения в виде суспензии в 0,5% метоцеле (pH 6,5) у крыс и собак составляла 'ЭКВИВ'16%. При введении L-735524 (10 мг/кг) в 0,05 М лимонной к-те (pH 2,5) наблюдалось повышение БД L-735524 до 24 и 72% соотв. Кормление существенно повышало всасывание L-735524 у собак. Фамотидин уменьшал всасывание L-735524 у крыс. По оценкам, экстракция L-735524 в печени у крыс составляла 'ЭКВИВ'70%. Сделали вывод о зависимом от pH всасывании L-735524 у крыс и собак после п/о введения. Предполагается, что низкая биодоступность L-735524 у крыс обусловлена интенсивным пресистемным метаболизмом в печени. США, Merck Research Lab., WP 44-B100, West Point, PA 19486. Библ. 28
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ

L-735524

ВСАСЫВАНИЕ В КИШЕЧНИКЕ

PH

ПАРОРАЛЬНОЕ ВВЕДЕНИЕ

КРЫСЫ

СОБАКИ


Доп.точки доступа:
Lin, Jiunn H.; Chen, I-Wu; Vastag, Kari J.; Ostovic, Drazen


19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.04-04Т1.31

   

    Roche drops Agouron drug [Text] // Appl. Genet. News. - 1998. - Vol. 18, N 6. - P15 . - ISSN 0271-7107
Перевод заглавия: Компания Roche прекращает разработку лекарств совместно с компанией Agouron
Аннотация: Сообщается, что компания Hoffmann-La Roche прекращает совместные разработки противораковых средств с компанией Agouron (США). Сотрудничество в области маркетинга ингибитора протеазы ВИЧ, разработанного компанией Agouron, сохраняется
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.01.99
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ

РАЗРАБОТКА

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПАНИИ



20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 04.12-04Б4.195

    Skrbec, Damiano.

    Inhibition of Candida albicans secreted aspartic protease by a novel series of peptidomimetics, also active on the HIV-1 protease [Text] / Damiano Skrbec, Domenico Romeo // Biochem. and Biophys. Res. Commun. - 2002. - Vol. 297, N 5. - P1350-1353 . - ISSN 0006-291X
Перевод заглавия: Ингибирование секретируемой аспартильной протеазы Candida albicans серией новых пептидомиметиков, активных также по отношению к протеазе ВИЧ-1
Аннотация: Изучали действие на очищенную секретируемую аспартильную протеазу C. albicans (Sap2) 19 пептидомиметиков, которые являются ингибиторами протеазы ВИЧ-1. Обнаружено, что 10 из них ингибируют Sap2. Лучшим ингибитором является Kyn-Val-Phe-'ПСИ'[OH-OH]-Phe-Val-Kyn (где Kyn - кинуреиновая кислота). При добавлении в культуральную среду он подавляет гидролиз сывороточного альбумина и тормозит рост гриба. Италия, Dep. Biochem. Biophys. Macromol. Chem. Univ. Trieste, Trieste. Библ. 28
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.27.29.21.09
Рубрики: АСПАРТИЛЬНАЯ ПРОТЕАЗА
СЕКРЕТИРУЕМАЯ ФОРМА

ОЧИСТКА

АКТИВНОСТЬ

ПЕПТИДОМИМЕТИКИ

ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ

СРАВНИТЕЛЬНОЕ ВЛИЯНИЕ

CANDIDA ALBICANS


Доп.точки доступа:
Romeo, Domenico


 1-20    21-35 
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)