Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>A=Walle, U. K.$<.>)
Общее количество найденных документов : 15
Показаны документы с 1 по 15
1.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 95.07-04Т3.013

   
    Temperature-dependent accumulation of terbutaline by the human platelet [Text] / U. K. Walle [et al.] ; Amer. Soc. Clin. Pharmacol. and Ther. // 93rd Annu. Meet., Orlando, Ja, March 18-20, 1992. - Norristown (Pa), 1992. - P129
Перевод заглавия: Температурозависимое аккумулирование тербуталина тромбоцитами крови человека
Аннотация: Известно, что объем распределения у полярных 'бета'[2]-агонистов - тербуталина (I) и альбутерола, в организме человека высок: более 2 л/кг. Но механизм такого высокого экстраваскулярного распределения остается неясным. Авт. использовали тромбоциты как распределительную модель и нашли, что при 4'ГРАДУС' С аккумуляция в них I была в 1,5 раза выше, чем в плазме. При 37'ГРАДУС' С через 180 мин аккумуляция I была в 9 раз больше, чем в плазме. Использовав в опытах резерпин, дезипрамин, норметанефрин, авт. пришли к заключению, что в аккумуляции I тромбоцитами могут участвовать 2 механизма. США, Medical Univ. of South Carolina, Charleston, SC.
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.02.05
Рубрики: САЛБУТАМОЛ
ТЕРБУТАЛИН
МЕТОДЫ ИССЛЕДОВАНИЯ
ТЕМПЕРАТУРОЗАВИСИМОЕ АККУМУЛИРОВАНИЕ
ТРОМБОЦИТЫ В КРОВИ
ИСПЫТУЕМЫЕ

Доп.точки доступа:
Walle, U.K.; Pesola, G.R.; Shwed, J.A.; Walle, T.
2.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 95.07-04Т3.021

    Walle, U. K.
    Stereoselective sulphate conjugation of salbutamol in humans: comparison of hepatic, intestinal and platelet activity [Text] / U. K. Walle, G. R. Pesola, T. Walle // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 1993. - Vol. 35, N 4. - P413- 418 . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: Стереоселективность сульфатпроизводных салбутамола у людей: сравнение активности печени, кишечника и тромбоцитов
Аннотация: The oral bioavailability of the 'бета'[2]-adrenoceptor agonist salbutamol has been proposed to be stereoselective, presumably due to presystemic sulphate conjugation. In the present study we examined the stereochemistry of the sulphation reaction in vitro using human tissue preparations. Sulphation of salbutamol was studied with partially purified hepatic M and P form phenol sulphotransferases (PSTs), 100,000 g cytosol of jejunal mucosa and platelet homogenate. The cosubstrate PAP{3}{5}S was used as the sulphate donor. The acceptor substrate was either (+)-, (-)-or ('+-')-salbutamol. Sulphation was catalyzed by the M form PST of the liver but not the P form. The sulphation efficiency (V[m][a][x]/К[m]) was 11.9-fold greater for the (-)-than for the (+)-enantiomer, due entirely to a lower apparent K[m] for (-)-salbutamol, 103 'мю'm, than for (+)-salbutamol, 1394 'мю'м. Sulphation by the jejunal muosa (n=3) was very similar to that of the M form PST with the efficiency being 9.8-fold greater for the (-)enantiomer and apparent K[m] values 95 'мю'м and 889 'мю'м for (-)- and (+)-salbutamol, respectively. Sulphation by the platelet (n=3) was also very similar to that of the M form PST with the efficiency being 9.9-fold greater for the (-)-enantiomer and apparent K[m] values 141 'мю'м and 1190 'мю'м for (-)- and (+)-salbutamol, respectively. The sulphation of racemic ('+-')-salbutamol by all three preparations behaved as would be predicted from the individual enantiomers alone, if the enantiomers in the racemic mixture are regarded as two different substrates competing for the same binding site. These findings suggest the potential for large enantioselectivity in the oral bioavailability of salbumatol, with lower blood concentrations of the pharmacologically more active (-)-enantiomer.
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.02.09
Рубрики: САЛБУТАМОЛ
СУЛЬФАТПРОИЗВОДНЫЕ
БИОДОСТУПНОСТЬ
ПЕЧЕНЬ
ТОНКИЙ КИШЕЧНИК
ТРОМБОЦИТЫ
АКТИВНОСТЬ
БОЛЬНЫЕ

Доп.точки доступа:
Pesola, G.R.; Walle, T.
3.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 96.11-04Т3.64

   
    Stimulatory as well as inhibitory effects of ethinyloestradiol on the metabolic clearances of propranolol in young women [Text] / T. Walle [et al.] // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 1996. - Vol. 41, N 4. - P305-309 . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: Стимулирующий и ингибирующий эффекты этинилэстрадиола на метаболический клиренс пропранолола у молодых женщин
Аннотация: У 9 женщин в возрасте 26-41 лет изучали метаболизм пропранолола после однократного приема в дозе 80 мг до и после назначения этинилэстрадиола или этинилэстрадиола в комбинации с норэтиндроном. Хотя общий клиренс пропранолола (2713'+-'404 мл*мин{-1}) не изменился достоверно после назначения этинилэстрадиола (3365'+-'347 мл*мин{-1}) или этинилэстрадиола в комбинации с норэтиндроном (2905'+-'345 мл*мин{-1}), отмечено достоверное изменение всех трех первичных путей метаболизма пропранолола. После назначения этинилэстрадиола клиренс путем окисления боковой цепи снизился с 345'+-'55 мл*мин{-1} до 262'+-'33 мл*мин{-1} (р0,05). Клиренс за счет глукуронизации повысился с 364'+-'61 мл*мин{-1} до 625'+-'117 мл*мин{-1} после назначения этинилэстрадиола (p0,01). Клиренс за счет окисления кольца повысился с 697'+-'109 мл*мин{-1} до 1280'+-'162 после назначения этинилэстрадиола (p0,01). Комбинированный прием этинилэстрадиола и норэтиндрона приводил к таким же изменениям метаболизма пропранолола. Библ. 27
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.02.17
Рубрики: ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ
НОРЭТИНДРОН
СОВМЕСТНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
ПРОПРАНОЛОЛ
МЕТАБОЛИЗМ
ЗДОРОВЫЕ ЖЕНЩИНЫ

Доп.точки доступа:
Walle, T.; Fagan, T.C.; Walle, U.K.; Topmiller, M.J.
4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 00.12-04Я6.95

   
    Extensive metabolism of the flavonoid chrysin by human Caco-2 and Hep G2 cells [Text] / A. Galijatovic [et al.] // Xenobiotica. - 1999. - Vol. 29, N 12. - P1241-1256 . - ISSN 0049-8254
Перевод заглавия: Экстенсивный метаболизм флавоноида, хризина в клетках человека Caco-2 и Hep G2
Аннотация: Изучали метаболизм хризина (I) в клетках Caco-2 и Hep G2. Найдено, что в этих условиях I подвергается интенсивной конъюгации с образованием 2 метаболитов, обозначенных как М1 и М2. Различными методами показано, что М1 является глюкуронидом, а М2 - сульфатным конъюгатом. Как в клетках Caco-2, так и в Hep G2 скорость образования М2 в 2 раза выше скорости образования М1. Образование М1 катализируется УДФ-глюкуронозилтрансферазой, K[М] 12 мкМ. Фенолсульфотрансферазы M и P катализируют образование М2 с K[М] 3,1 и 0,05 мкМ соотв. Обработка клеток 3-метилхолантреном не только не индуцирует окисление I, но даже снижает уровень его глюкуронидирования. Инкубация I с гепатоцитами крысы также приводила к образованию только М1 и М2. США, Dep. Cell Mol. Pharm. Exp. Therapeutics, Med. Univ. South Carolina, Charleston, SC 29425. Библ. 55
ГРНТИ  
34.19.19
ВИНИТИ 341.19.19.07.99
Рубрики: ХРИЗИН
МЕТАБОЛИЗМ
КЛЕТКИ CACO-2 И HEP G2
ГЛЮКУРОНИД ХРИЗИНА
СУЛЬФАТ ХРИЗИНА
ОБРАЗОВАНИЕ
ГЕПАТОЦИТЫ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Galijatovic, A.; Otake, Y.; Walle, U.K.; Walle, T.
5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.209

   
    Pathway-selective sex differences in the metabolic clearance of propranolol in man [Text] : abstr. 4 World Conf. Clin. Pharmacol. and Ther., Mannheim-Heidelberg, July 23-28, 1989 / T. Walle [et al.] // Eur. J. Clin. Pharmacol. - 1989. - Vol. 36, Suppl. - P42 . - ISSN 0031-6970
Перевод заглавия: Половые различия метаболического клиренса пропранолола у человека
Аннотация: Испытуемым обоего пола одновременно с приемом внутрь пропранолола (I) в дозе 80 мг в/в вводили гексадейтерир. I в дозе 0,1 мг/кг. У мужчин клиренс I был повышен по сравнению с женщинами на 67%. Различия обусловлены половыми особенностями зависимого от цитохрома Р-450 (Цт) окисления боковой цепи и, в меньшей степени, глюкуронирования. Не обнаружено различий в клиренсе I, обусловленном Цт-зависимым окислением в кольце молекулы I. Клиренс I, введенного в/в, у мужчин был повышен по сравнению с женщинами на 40%. Не обнаружено различий в объеме распределения I и T[1] [2]. США, Medical Univ. of South Carolina, Charleston.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.29.15.09.11
Рубрики: ПРОПРАНОЛОЛ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
МЕТАБОЛИЗМ
ЦИТОХРОМ Р-450
ПОЛОВЫЕ РАЗЛИЧИЯ
ЗДОРОВЫЕ ИСПЫТУЕМЫЕ

Доп.точки доступа:
Walle, T.; Cowart, T.D.; Walle, U.K.; Conradi, E.C.
6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.05-04Т6.202

    Walle, T.
    Determination of optical isomers of beta-blockers [Text] / T. Walle, U. K. Walle // Eval. Anal. Meth. Biol. Syst. - Amsterdam etc., 1989. - Determin beta-blockers biol. mater., Pt. C. - P279-310 . - ISBN 0-444-87305-8
Перевод заглавия: Определение оптических изомеров 'бета'-адреноблокаторов
Аннотация: Отмечают различия в ФД и ФК энантиомеров различных 'бета'-адреноблокаторов. Сравниваются хроматографические, биологические и радиоиммунолог. методы их определения в биол. материале. США, Med. Univ. of South Carolina, Charleston, SC 29425. Библ. 79.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.23.15.11
Рубрики: АДРЕНОБЛОКАТОРЫ*БЕТА-
ОПТИЧЕСКИЕ ИЗОМЕРЫ
МЕТОДЫ ОПРЕДЕЛЕНИЯ

Доп.точки доступа:
Walle, U.K.
7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.08-04Т6.30

   
    Pharmacokinetics and metabolism of a 4'-methylthio derivative of propranolol in the dog [Text] / S. A. Bai [et al.] // Drug Metab. and Disposit.: Biol. Fate Chem. - 1989. - Vol. 17, N 5. - P495-505 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Фармакокинетика и метаболизм 4'-метилтиопропранолола у собак
Аннотация: У собак изучали ФК пропранолола (I) и 4'-метилтиопропранолола (II) после в/в и перорального введения. II имел более высокие объем распределения и Т[1] [2] в сравнении с I, а также в большей степени накапливался в эритроцитах и в проводящих тканях сердца, что связывают с более высокой липофильностью II. Пероральный клиренс II (1,6 л/мин) был ниже, чем у I (5,5 л/мин), что обуславливало более высокую биодоступность II (23,1%) в сравнении с I (10,9%). С помощью ВЭЖХ было выделено 11 метаболитов II, к-рые были идентифицированы как сульфоксиды и сульфоны II, продукты его N-деалкилирования и дальнейшего дезаминирования до производных гликолевой и молочной к-т, а также 4 метаболита II, к-рые были идентифицированы как глюкурониды неизменного и метаболизированного II. США, Med. Uiv. of South Carolina, Charleston, S. C. 29425. Библ. 47.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.29.02
Рубрики: ПРОПРАНОЛОЛ
МЕТИЛТИОПРОПРАНОЛОЛ* *4'-
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ
МЕТАБОЛИЗМ
СОБАКИ

Доп.точки доступа:
Bai, S.A.; Easterling, D.E.; Wilson, M.J.; Walle, U.K.; Haney, C.A.; Peet, N.R.; Pruett, J.K.; Walle, T.
8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.03-04Т1.240

   
    Pharmacokinetics and metabolism of oral doses of a 4'-methylthio derivative of propranolol in man [Text] / T. Walle [et al.] // Xenobiotica. - 1990. - Vol. 20, N 3. - P321-331 . - ISSN 0049-8254
Перевод заглавия: Фармакокинетика и метаболизм пероральных доз 4'-метилтиопроизводного пропранолола у человека
Аннотация: У испытуемых при назначении внутрь 4'-метилтиопропранолола (I) в дозах 80, 160 и 320 мг клиренс I составлял 1,2-1,41 л/мин и был в 3 раза меньше, чем клиренс пропранолола (II); у мужчин клиренс I был в 2 раза выше, чем у женщин; клиренс (S)-I был на 30% выше, чем (R)-I. T[1] [2] I (3,3-4,1 ч) был сходным с Т[1] [2] II. Пик конц-ии I в плазме крови достигался через 2,5 ч. В результате метаболизма I образуются сульфоксид I и сульфоновый метаболит I, к-рые составляют 75% от дозы I. Связывание I белками плазмы крови было выше, чем для II; несвязанная фракция I составляла 3,7%, а II 10,5%. США, Med. Univ. of South Carolina, Charleston, SC 29425. Библ. 33.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.15.11
Рубрики: МЕТИЛТИОПРОПРАНОЛОЛ*4'-
ПРОПРАНОЛОЛ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
МЕТАБОЛИЗМ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Walle, T.; Walle, U.K.; Cowart, T.D.; Conradi, E.C.; Gaffney, T.E.
9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.03-04Т1.241

   
    Pharmacokinetics and metabolism of the pharmacologically active 4'-hydroxylated metabolite of propranolol in the dog [Text] / D. D. Christ [et al.] // Drug. Metab. and Disposit.: Biol. Fate Chem. - 1990. - Vol. 18, N 1. - P1-4 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Фармакокинетика и метаболизм фармакологически активного 4'-гидроксилированного метаболита пропранолола у собак
Аннотация: У собак изучали ФК 4'-гидроксипропранолола (I; 2 мг/кг, в/в) - фармакологически активного метаболита пропранолола (II). Клиренс I составлял 66 мл/мин*кг, т. е. превышал клиренс II. T[1] [2] I из плазмы был короче, чем у II, и равнялся 77 мин. Метаболитами I являлись сульфаты и глюкурониды, Т[1] [2] к-рых из плазмы в 2-3 раза превышал Т[1] [2] I. Метаболизм II осуществлялся в основном по пути окисления. Пришли к заключению о том, что низкая конц-ия I в плазме во время терапевтич. применения II объясняется установленными особенностями ФК I. США, Med. Univ. of South Carolina, Charleston, SC 29425. Библ. 27.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.15.11
Рубрики: ПРОПРАНОЛОЛ
МЕТАБОЛИТ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
СОБАКИ

Доп.точки доступа:
Christ, D.D.; Walle, U.K.; Oatis, J.E.; Walle, T.
10.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 91.06-04Т3.79

    Walle, T.
    Stereoselective sulphate conjugation of racemic turbutaline by human liver cytosol [Text] / T. Walle, U. K. Walle // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 1990. - Vol. 30, N 1. - P127-133 . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: Стереоселективная сульфатная конъюгация рацемического тербуталина в цитозоле печени человека
Аннотация: In vitro с использованием {3}{5}S-меченого донора сульфатных гр. установлено, что сульфатирование тербуталина (I) в цитозоле гепатоцитов человека характеризуется близкими значениями К[м] (270 мкмоль), но значения V[м][а][x] для (+)-I okazalis[и] znaimo byhe [{0},{7}{2} po sraneni[ф] s {0},{3}{8} pmol[и]?mg [н]elka b min.]. [м]lizkie rezul[и]taty polueny takve dl racemata strukturnogo analoga I - преналтерола. Предполагается, что селективная сульфоконъюгация хиральных фенольных симпатомиметич. аминов м. б. причиой их энантиоселективной ФК у человека с потенциальной клинич. значимостью. США, Med. Univ. South Carolina, Charleston, SC 29425. Библ. 32.
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.02.09
Рубрики: ТЕРБУТАЛИН
ФАРМАКОКИНЕТИКА
БОЛЬНЫЕ
КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Доп.точки доступа:
Walle, U.K.
11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.06-04Т1.145

    Walle, T.
    Stereoselective sulfate conjugation of racemic 4-hydroxypropranolol by human and rat liver cytosol [Text] / T. Walle, U. K. Walle // Drug Metab. and Disposit. Biol. Fate Chem. - 1991. - Vol. 19, N 2. - P448-453 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Стереоселективность сульфоконхюгации рацемата 4-гидроксипропанолола цитозолем печени человека и крысы
Аннотация: При инкубации фракции цитозоля печени людей с рацематом 4-гидроксипропранолола (I) в присутствии 3'-фосфоаденозин-5'-фосфо[{3}{5}S]сульфата значения К[m] образования сульфатов (+)-I и (-)-I составляли 0,6 и 0,58 мкМ, а значения V[m][a][x] - 17,9 и 3,92 пмоль*мин{-}{1}*мг{-}{1} белка соотв. В присутствии рацемата I (500 мкМ) 2,6-дихлор-4нитрофенол (II) ингибировал образование (+)- и (-)энантиомеров I, конц-ия II, вызывающая 50%-ное ингибирование процесса равнялась 0,5 мкМ. При снижении в среде конц-ии рацемата I до 3 мкМ II (3 мкМ) повышал интенсивность образования сульфатов (+)- и (-)-I до 160 и 140% соответственно. Образование сульфоконъюгатов (+)-I в присутствии цитозоля печени крыс оо Sprague-Dawley протекало с неколько меньшей скоростью, чем образование конъюгата (-)-I. Сделан вывод о различиях в наборе изоферментов сульфотрансферазы в печени человека и крысы. США, Med. Univ. of South Caro-Chaneston, SC 29425. Библ. 28.
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.11
Рубрики: ПРОПРАНОЛОЛ
ГИДРОКСИПРОПРАНОЛОЛ* 4-
СУЛЬФОКОНЪЮГАЦИЯ
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
ДИХЛОР-4-НИТРОФЕНОЛ* 2,6-
ИНГИБИРУЮЩИЙ ЭФФЕКТ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Walle, U.K.
12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.08-04Т1.182

   
    Stereoselective accumulation of the 'бета'-receptor blocking drug atenolol by human platelets [Text] / T. Walle [et al.] // Chirality. - 1991. - Vol. 3, N 6. - P451-453 . - ISSN 0899-0042
Перевод заглавия: Стереоселективная аккумуляция тромбоцитами человека 'бета'-адреноблокатора атенолола
Аннотация: Изучали аккумуляцию (АК) атенолола (I) тромбоцитами человека in vitro. АК была медленной, равновесие достигалось через 30 мин при т-ре 4'ГРАДУС' С и через 90 мин при 37'ГРАДУС' С. Захват I при 37'ГРАДУС' С он был в 3-4 раза выше, чем при 4'ГРАДУС' С. АК была стереоселективной при 37'ГРАДУС' С: для (-)-I она была в 2,3 раза выше, чем для (+)-I. Дезипрамин не влиял, а резерпин угнетал АК, в большей степени (-)-I. Профиль захвата I отличался от захвата липофильных 'бета'-блокаторов, к-рый характеризовался неспецифич. мембранным связыванием, но был сходен с АК НА гранулами запаса в тромбоцитах. США, Medical Univ. of South Carolina, Charleston, S. C. Библ. 27.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.15.11
Рубрики: АТЕНОЛОЛ
АККУМУЛЯЦИЯ
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
ТРОМБОЦИТЫ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Walle, T.; Webb, J.G.; Walle, U.K.; Bagwell, E.E.
13.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 94.08-04Т3.003

   
    The influence of gender and sex steroid hormones on the plasma binding of propranolol enantiomers [Text] / U. K. Walle [et al.] // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 1994. - Vol. 37, N 1. - P21-25 . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: Влияние пола и половых стероидных гормонов на связывание в плазме энантиомеров пропранолола
Аннотация: Связывание в плазме рацемич. H{3}-пропранолола (I) измеряли методом равновесного диализа у 9 молодых женщин (Ж) и 12 молодых мужчин (М). Несвязанные энантиомеры отделяли ЖХ высокого давления. Связывание (-)-1 было выше, чем (+)-1. Половых различий связывания энантиомеров I не наблюдалось. У Ж связывание I не изменялось с изменением конц-ии эстрадиола во время менструального цикла. Тестостеронаципионат удваивал циркулирующие конц-ии тестостерона у 8 М, но не влиял на связывание I. Этинилэстрадиол (50 мкг/день) один или в сочетании с норэтиндроном вызывал у 8 Ж повышение процента несвязанных (-)-1 и (+)-1, что было обусловлено снижением конц-ции в плазме 'альфа'[1]-кислого гликопротеина. Энантиоселективность несвязанной фракции I повышалась с повышением общего связывания I. США, Dep. of Cell and Molecular Pharmacology and Experimental Therapeutics, Medical Univ. of South Carolina, Charleston, SC 29425. Библ. 22.
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.02.09
Рубрики: ПРОПРАНОЛОЛ
ЭНАНТИОМЕРЫ
МЕТОДЫ ИЗУЧЕНИЯ
СВЯЗЫВАНИЕ В ПЛАЗМЕ
СТЕРОИДНЫЕ ГОРМОНЫ
ВЛИЯНИЕ ПОЛА
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Walle, U.K.; Fagan, T.C.; Topmiller, M.J.; Conradi, E.C.; Walle, T.
14.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 94.09-04Т3.012

    Shwed, J. A.
    Stereoselective sulfation of chiral drugs: The Hep G2 cell line as a human hepatic model [Text] / J. A. Shwed, U. K. Walle, T. L. Walle ; Amer. Soc. Clin. Pharmacol. and Ther. // 93rd Annu. Meet., Orlando, Fa, March 18-20, 1992. - Norristown (Pa), 1992. - P179
Перевод заглавия: Стереоизбирательное сульфатирование хиральных лекарственных средств: линия клеток Hep G2 в качестве модели печени человека
Аннотация: С использованием [{3}{5}S]ФАФС в кач-ве донора сульфата изучали х-ки сульфатирования лекарств. ср-в (в т. ч. высокополярных адренергич. ср-в) в гомогенатах линии клеток Hep G2. При использовании дофамина и п-нитрофенола в качестве субстратов, а также повышенной т-ры и дихлорнитрофенола как избирательных ингибиторов фенолсульфотрансфераз обнаружено наличие фенолсульфотрансфераз моноаминного и фенольного типов в Кл Hep G2. Показатели стереоселективной кинетики сульфатирования 4-гидроксипропранолола и тербуталина в Кл Hep G2 были близки к аналогичным параметрам их кинетики в цитозоле (100 000 g) печени человека и in vivo. Предполагается возможное применение Кл Hep G2 в кач-ве модельной системы для изучения сульфатного конъюгирования ЛС в печени человека. США, Dep. of Pharmacy, Med. Univ. of South Carolina, Charleston, SC 29425.
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.02.09
Рубрики: ГИДРОКСИПРОПРАНОЛОЛ 4-
ТЕРБУТАЛИН
СТЕРЕОИЗБИРАТЕЛЬНОЕ СУЛЬФАТИРОВАНИЕ
КИНЕТИКА
ИССЛЕДОВАНИЕ IN VIVO

Доп.точки доступа:
Walle, U.K.; Walle, T.L.
15.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 94.10-04Т3.013

   
    The metabolic clearance of propranolol is regulated by testosterone in women as well as in men [Text] / T. Walle [et al.] ; Amer. Soc. Clin. Pharmacol. and Ther. // 93rd Annu. Meet., Orlando, Fa, March 18-20, 1992. - Norristown (Pa), 1992. - P80
Перевод заглавия: Метаболический клиренс пропранолола регулируется тестостероном у женщин и мужчин
Аннотация: Изучали связь между уровнем циркулирующего тестостерона (Т) и эстрадиола (Э) и частичным метаболич. клиренсом пропранолола (I) у 52 здоровых испытуемых мужчин (М) и женщин (Ж). У М отмечена положит. корреляция между уровнем Т и клиренсом окисления боковой цепи. Участие Т в регуляции клиренса I подтверждено введением Т, к-рый вызывал повышение клиренса у 8 и 11 мужчин. У Ж отмечено полное отсутствие корреляции между метаболич. клиренсом I и уровнем Э, однако, наблюдалась положит. корреляция с уровнем Т. Полученные данные позволяют предположить участие циркулирующего Т в экспрессии специфич. изозима Р450 не только у М, но и у Ж. США, Dep. of Pharmacol. & OB/Gyn, Medical Univ. of South Carolina, Charleston, SC 29425.
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.02.09
Рубрики: ПРОПРАНОЛОЛ (ОБЗИДАН)
ЛЕКАРСТВЕННЫЙ МЕТАБОЛИЗМ
РЕГУЛЯЦИЯ ТЕСТОСТЕРОНОМ
ИСПЫТУЕМЫЕ

Доп.точки доступа:
Walle, T.; Walle, U.K.; Mathur, R.S.; Conradi, E.C.
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)