Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ЭПИБАТИДИН<.>)
Общее количество найденных документов : 70
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60   61-70 
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т1.054

    Badio, Barbara.
    Epibatidine, a potent analgetic and nicotinic agonist [Text] / Barbara Badio, John W. Daly // Mol. Pharmacol. - 1994. - Vol. 45, N 4. - P563-569
Перевод заглавия: Эпибатидин, мощный анальгетик и н-холиномиметик
Аннотация: У мышей в тесте горячей пластинки(+)-эпибатидин (I; DE[5][0] 'ЭКВИВ'1,5 мкг/кг, в/б) был 'ЭКВИВ' в 2 раза эффективнее (-)-I. Анальгезирующее действие I блокировалось н-холиноблокатором мекамиламином. Оба энантиомера I обладали высоким сродством к н-холинорецепторам мембран мозга крыс и действовали как агонисты по отношению к н-холинорецепторам феохромоцитомы РС-12. (-)-I проявлял 'ЭКВИВ' в 5 раз меньшую агонистическую активность к рецепторам клеток медуллобластомы TE671. Заключили, что анальгезирующее действие I обусловлено его н-холиномиметической активностью. США, Nat. Inst. of Health, Bethesda, MD 20892. Библ. 26.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.07
Рубрики: ЭПИБАТИДИН
ЭНАНТИОМЕРЫ
АНАЛЬГЕЗИЯ
ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ*Н-
МЫШИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Daly, John W.
2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т1.86

   
    Epibatidine is a nicotinic analgesic [Text] / Changgeng Qian [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 250, N 3. - PR13-R14 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Эпибатидин является никотиновым анальгетиком
Аннотация: Epibatidine (I), an alkaloid isolated from skin of the poison frog, Epipedobates tricolor, has been shown to be a very potent analgesic with a non-opioid mechanism of action. We found that I was about 120 times more potent and has longer duration than nicotine in analgesia, which could be antagonized by pretreatment with mecamylamine. I competed with high affinity (IC[50] 70 pM, K[i] 43 pM) for [{3}H]cytisine binding in rat brain preparations. These results indicated that the analgesic-activity of is attributed to its unique property as the most potent nicotinic acetylcholine receptor agonist. США, Cyto Med, Inc., Cambridge, MA 02139. Библ. 8
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.07 + 341.45.21.15.57.19
Рубрики: ЭПИБАТИДИН
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ * Н-
АГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
НИКОТИН
АНАЛЬГЕЗИЯ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Qian, Changgeng; Li, Tongchchuan; Shen, T.Y.; Libertine-Garahan, Lyn; Eckman, Joseph; Biftu, Tesfaye; Ip, Stephen
3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.02-04Т1.301

    Bannon, Anthony W.
    Is epibatidine really analgesic? Dissociation of the activity, temperature, and analgesic effects of ('+-')-epibatidine [Text] / Anthony W. Bannon, Karen L. Gunther, Michael W. Decker // Pharmacol., Biochem. and Behav. - 1995. - Vol. 51, N 4. - P693-698 . - ISSN 0091-3057
Перевод заглавия: Является ли эпибатидин действительно анальгетиком? Диссоциация влияний ('+-')-эпибатидина на активность, температуру и [болевую чувствительность]
Аннотация: The experiments were designed to determine if the activity, temperature, and analgesic effects of ('+-')-epibatidine treatment could be dissociated. Initially (i.e., 15 min) ('+-')-epibatidine treatment (0,1 'мю'mol/kg, IP) impaired rotorod performance, decreased activity, decreased temperature, and increased jump latency (e.g., analgesic effect). For the remaining time points measured (i.e., 30,60, and 120 min), activity and temperature remained significantly reduced. In contrast, by 120 min ('+-')-epibatidine's effects on rotorod performance and analgesia (jump latency) were not observed. When administered after ('+-')-epibatidine (0.05 'мю'mol/kg, IP), mecamylamine treatment (5 'мю'mol/kg, IP) produced a potentiation of analgesia. This potentiation effect was not observed on activity and temperature measures. The effect of ('+-')-epibatidine treatment (0.1 'мю'mol/kg, IP) was also determined in mice with central nicotinic receptor blockade induced by treatment with chlorisondamine (23 'мю'mol/kg, IP). An ('+-')-epibatidine-induced reduction in activity was not attenuated in chlorisondamine-treated mice and only a minimal effect was observed on ('+-')-epibatidine-induced hypothermia in chlorisondamine-treated mice. In contrast, in chlorisondamine-treated mice ('+-')-epibatidine's analgesic effect was attenuated. Taken together, these data suggest that various centrally mediated effects of ('+-')-epibatidine can be dissociated. США, Abbott Lab., Abbott Park, IL 60064-3500. Библ. 16
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.02 + 341.45.21.23.09.02
Рубрики: ЭПИБАТИДИН
АНАЛЬГЕЗИЯ
ДВИГАТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
ТЕМПЕРАТУРА
ДИССОЦИАЦИЯ ЭФФЕКТОВ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ * Н-
ХЛОРИЗОНДАМИН
МЕКАМИЛАМИН
МЫШИ CD-1

Доп.точки доступа:
Gunther, Karen L.; Decker, Michael W.
4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 96.02-04Т4.192

   
    Epibatidine, an alkaloid from the poison frog Epipedobates tricolor, is a powerful ganglionic depolarizing agent [Text] / M. Fisher [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 270, N 2. - P702-707 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Эпибатидин, алкалоид из яда лягушки Epipedobates tricolor является мощным ганглионарным деполяризующим агентом
Аннотация: Эпибатидин (I), выделенный из кожи лягушек Dendrobatidae, является структурным аналогом никотина. В опытах на крысах 'MARS''MARS' Sprague-Dawley в условиях искусственной вентиляции легких показано, что введение I в дозах 0,5-2 мкг/кг в/в вызывало преходящее повышение АД и усиление разрядов симпатических чревных нервов. При повышении дозы до 8-16 мкг/кг I вызывал брадикардию и глубокое торможение разрядов чревных нервов. Введение ганглиоблокатора хлоризондамина в дозе 5 мг/кг в/в не предотвращало повышение АД после введения I в дозе 1 мкг/кг. Фентоламин не предупреждал развития прессорного эффекта I. Пептидный антагонист вазопрессина блокировал прессорное действие I. В высоких дозах I блокировал передачу в децентрализованном надпочечном симпатическом ганглии, а в малых дозах потенцировал синаптическую передачу. Считают, что I является эффективным агонистом ганглионарных никотиновых холинорецепторов. США, Univ. of Virginia, Charlottesville, VA. Ил. 6. Библ. 12
ГРНТИ  
34.47.21
ВИНИТИ 341.47.21.29.13.15.13
Рубрики: EPIDOBATES TRICOLOR
ЛЯГУШКА
КОЖА
ЭПИБАТИДИН
НИКОТИНОВЫЕ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ

Доп.точки доступа:
Fisher, M.; Huangfu, D.; Shen, T.Y.; Guyenet, P.G.
5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.04-04Т1.209

    Warpman, U.
    Characterization of two novel nicotinic agonists, epibatidine and ABT 418, in temporal cortex of control and Alzheimer brains [Text] : [Pap.] 1st Eur. Congr. Pharmacol., Milan, June 16-19, 1995 / U. Warpman, A. Nordberg // Pharmacol. Res. - 1995. - Vol. 31, Suppl. - P54 . - ISSN 1043-6618
Перевод заглавия: Характеристика двух новых никотиновых агонистов, эпибатидина и ABT 418 в височной зоне коры в норме и при болезни Альцгеймера
Аннотация: Показано, что способность агонистов никотиновых рецепторов (НР) ингибировать связывание [{3}H]никотина и [{3}H]цитизина в тканевых препаратах коры височной доли здоровых испытуемых и людей с б-нью Альцгеймера снижалась в ряду: эпибатидин(-)никотинАBТ 418. Отмечено снижение конц-ии НР в коре при б-ни Альцгеймера. Считают, что при этом заболевании в коре происходит снижение кол-ва НР типа 'альфа'4'бета'2. Швеция, Huddinge Univ. Hospital, S-141 86 Huddinge
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.07
Рубрики: ХОЛИНОМИМЕТИКИ* Н-
ЭПИБАТИДИН
ABT 418
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* Н-
СВЯЗЫВАНИЕ
БОЛЕЗНЬ АЛЬЦГЕЙМЕРА

Доп.точки доступа:
Nordberg, A.
6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI07) 96.05-04А1.134

    Warpman, U.
    Characterization of two novel nicotinic agonists, epibatidine and ABT 418, in temporal cortex of control and Alzheimer brains [Text] : [Pap.] 1st Eur. Congr. Pharmacol., Milan, June 16-19, 1995 / U. Warpman, A. Nordberg // Pharmacol. Res. - 1995. - Vol. 31, Suppl. - P54 . - ISSN 1043-6618
Перевод заглавия: Характеристика двух новых никотиновых агонистов, эпибатидина и ABT 418 в височной зоне коры в норме и при болезни Альцгеймера
Аннотация: Показано, что способность агонистов никотиновых рецепторов (НР) ингибировать связывание [{3}H]никотина и [{3}H]цитизина в тканевых препаратах коры височной доли здоровых испытуемых и людей с б-нью Альцгеймера снижалась в ряду: эпибатидин(-)никотинАBТ 418. Отмечено снижение конц-ии НР в коре при б-ни Альцгеймера. Считают, что при этом заболевании в коре происходит снижение кол-ва НР типа 'альфа'4'бета'2. Швеция, Huddinge Univ. Hospital, S-141 86 Huddinge
ГРНТИ  
34.03.27
ВИНИТИ 341.03.27.11.07.15
Рубрики: ХОЛИНОМИМЕТИКИ* Н-
ЭПИБАТИДИН
ABT 418
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* Н-
СВЯЗЫВАНИЕ
БОЛЕЗНЬ АЛЬЦГЕЙМЕРА

Доп.точки доступа:
Nordberg, A.
7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.07-04Т1.249

    Houghtling, Richard A.
    Characterization of ('+-')-[{3}H]epibatidine binding to nicotinic cholinergic receptors in rat and human brain [Text] / Richard A. Houghtling, Martha I. Davila-Garcia, Kenneth J. Kellar // Mol. Pharmacol. - 1995. - Vol. 48, N 2. - P280-287 . - ISSN 0026-895X
Перевод заглавия: Характеристика связывания ('+-')-[{3}H]эпибатидина с никотиновыми холинорецепторами мозга крысы и человека
Аннотация: Эпибатидин (I) - алкалоид из кожи лягушки Epipedobates tricolor. В опытах на гомогенатах переднего мозга крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley выявлены 2 типа участков связывания {3}H-I, для к-рых значения K[d] составляли 15,7 и 390,5 пМ, а значения B[макс.] - 2,54 и 2,65 фмоль/мг ткани соотв. Значения IC[50] ингибирования связывания I с высокоаффинными участками цитизином, (-)-никотином и дигидро-'бета'-эритроидином составляли 0,9, 9,4 и 39 нМ соотв., а для низкоаффинных участков эти значения были повышены до 11,4; 55,3 и 129,9 нМ соотв. В наибольшей конц-ии высоко- и низкоаффинные участки связывания I присутствовали в таламусе. США, Georgetown Univ. Sch. of Med., Washington, DC 20007. Библ. 44
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.02
Рубрики: ЭПИБАТИДИН
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* Н-
ХАРАКТЕРИСТИКИ СВЯЗЫВАНИЯ
МОЗГ
КРЫСЫ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Davila-Garcia, Martha I.; Kellar, Kenneth J.
8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.08-04Т1.166

   
    Comparative pharmacology of epibatidine: A potent agonist for neuronal nicotinic acetylcholine receptors [Text] / V. Gerzanich [et al.] // Mol. Pharmacol. - 1995. - Vol. 48, N 4. - P774-782 . - ISSN 0026-895X
Перевод заглавия: Сравнительная фармакология эпибатидина: мощный агонист нейронных никотиновых холинорецепторов
Аннотация: Опыты поставлены с использованием ооцитов Xenopus, в к-рых были экспрессированы никотиновые холинорецепторы (НР) различного субъединичного состава. Показано, что (+)- и (-)-изомеры эпибатидина (I) проявляли св-ва полных агонистов нейронных НР цыпленка ('альфа'3'бета'2, 'альфа'3'бета'4, 'альфа'4'бета'2, 'альфа'7 и 'альфа'8) и человека ('альфа'3'бета'2, 'альфа'3'бета'4 и 'альфа'7). Гексаметоний и мекамиламин эффективно ингибировали мембранные токи, индуцированные I. Сродство изученных РН к I оказалось по сравнению с никотином и АХ в 100-1000 раз выше. Величина EC[50] I колебалась от 1 нМ для 'альфа'8-HP до 2 мкМ - для 'альфа'7-НР. Отмечают низкое сродство I по отношению к НР мышечного типа из Torpedo. Величина К[d] взаимодействия рацемата {3}H-I с 'альфа'3'бета'2-НР человека составляла 0,14 нМ. США, Univ. of Pennsylvania Med. Sch., Philadelphia, PA. Библ. 52
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.02
Рубрики: ЭПИБАТИДИН
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* Н-
НЕЙРОННЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
СУБЪЕДИНИЧНЫЙ СОСТАВ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА
ООЦИТЫ XENOPUS
TORPEDO

Доп.точки доступа:
Gerzanich, V.; Peng, X.; Wang, F.; Wells, G.; Anand, R.; Fletcher, S.; Lindstrom, J.
9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.08-04Т1.167

   
    ('+-')-Epibatidine elicits a diversity of in vitro and in vivo effects mediated by nicotinic acetylcholine receptors [Text] / James P. Sullivan [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 271, N 2. - P624-631 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Обнаружение у ('+-')-эпибатидина расхождения эффектов in vitro и in vivo, опосредуемых никотиновыми холинорецепторами
Аннотация: Показано, что ('+-')-эпибатидин (I) с высоким сродством (K[i] 43 пМ) вытеснял [{3}H](-)-цитизин из комплекса с 'альфа'4'бета'2-подтипом никотиновых холинорецепторов (НР) мембран мозга крысы. Сродство I к чувствительному к 'альфа'-бунгаротоксину подтипу НР оказалось меньшим в 5000 раз. Величина EC[50] стимуляции I транспорта {86}Rb{+} в клетках IMR 32 составляла 7 нМ. Значение EC[50] стимуляции I секреции дофамина срезами стриатума крысы было понижено по сравнению с EC[50] (-)-никотина с 60 до 0,4 нМ. Способность I вызывать гипотермию и снижать двигательную активность у крыс была повышена с (-)-никотином в 300-1000 раз. Считают, что I может применяться для анализа функциональной роли НР. США, Albott Laboratories , Abbott Rark, IL. Библ. 42
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.02
Рубрики: ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ * Н-
ФУНКЦИОНАЛЬНАЯ РОЛЬ
АНАЛИЗ
ЭПИБАТИДИН
СВЯЗЫВАНИЕ
ПОВЕДЕНЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Sullivan, James P.; Decker, Michael W.; Brioni, Jorge D.; Donnelly-Roberts, Dianna; Anderson, David J.; Bannon, Anthony W.; Kang, Chae-Hee; Adams, Pamala; Piattoni-Kaplan, Marietta; Buckley, Michael J.; Gopalakrishnan, Murali; Williams, Michael; Arneric, Stephen P.
10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.08-04Т2.317

    Elguero, Jose.
    Analgesicos no convencionales: Epibatidina, un potente analgesico nicotinico [Text] / Jose Elguero, Nuria Campillo, Juan Antonio Paez // An. Real acad. farm. - 1996. - Vol. 62, N 3. - С. 303-321 . - ISSN 0034-0618
Перевод заглавия: Нетрадиционные анальгетики: эпибатидин, сильное обезболивающее соединение с [н-холиномиметической активностью]
Аннотация: Обзор содержит сведения о новом нетрадиционном анальгетике эпибатидине (Эб), полученном в 1974 г. из экстрактов кожи ядовитой лягушки Epipedobates tricolor. Представлена химическая структура Эб, многочисленные литературные данные, касающиеся вопросов синтеза Эб. Подробно изложены фармакологические свойства Эб, обсуждается механизм обезболивающего действия. Установлено сильное сродство Эб к никотиновым рецепторам, по отношению к к-рым Эб действует как сильный агонист с избирательной активностью по отношению к разным подтипам никотиновых рецепторов. Библ. 44
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.83.99
Рубрики: АНАЛЬГЕТИКИ
ЭПИБАТИДИН
ХИМИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА
СИНТЕЗ
ОБЕЗБОЛИВАЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 44

Доп.точки доступа:
Campillo, Nuria; Paez, Juan Antonio
11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI51) 97.09-04И5.31

    Daly, John W.
    Biologically active alkaloids from poison frogs [Text] : abstr. Int. Congr. Natur. Prod. Res., Halifax, July 31-Aug. 4, 1994 / John W. Daly // J. Toxicol. Toxin Rev. - 1995. - Vol. 14, N 2. - P90 . - ISSN 0731-3837
Перевод заглавия: Биологически активные алкалоиды из яда лягушки
Аннотация: В коже земноводных найдено много биологически активных соединений, многие из к-рых обладают уникальными фармакологическими свойствами. Идентифицировано 300 алкалоидов. Они включают батрахотоксины, к-рые являются сильными активаторами натриевых каналов, гистрионикотоксины - неконкурентные блокаторы никотиновых канал-рецепторных комплексов, пумилиотоксины, обладающие миотонической и кардиотонической активностью в результате воздействия на натриевые каналы, эпибатидин, сильный анальгетик, активность к-рого обусловлена селективной агонистической активностью в отношении никотиновых рецепторах. Эти алкалоиды, за исключением гомобатрахотоксина, обнаруженного в оперенье и коже птиц, известны в природе только в коже земноводных. Др. алкалоиды из кожи земноводных включают множество моноциклических пирролидинов и пиперидинов, бициклических декагидрохинолинов, пирролизидинов, индолизидинов и хинолизидинов и различных трициклов, включая пирролизидиновые оксимы, псевдопринамины и кокцинеллины. Некоторые из этих алкалоидов попадают в кожу лягушек из пищи. США, Nat. Inst. Diabets, Digestive, Kidney Dis., NIH, Bethesda
ГРНТИ  
34.33.27
ВИНИТИ 341.33.27.17.15.15.43
Рубрики: ЛЯГУШКИ
КОЖА
ТОКСИНЫ
АЛКАЛОИДЫ
БАТРАХОТОКСИН
ПУМИЛИОТОКСИН
ЭПИБАТИДИН
12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.09-04Т1.323

    Elguero, Jose.
    Analgesicos no convencionales: Epibatidina, un potente analgesico nicotinico [Text] / Jose Elguero, Nuria Campillo, Juan Antonio Paez // An. Real acad. farm. - 1996. - Vol. 62, N 3. - С. 303-321 . - ISSN 0034-0618
Перевод заглавия: Нетрадиционные анальгетики: эпибатидин, сильное обезболивающее соединение с [н-холиномиметической активностью]
Аннотация: Обзор содержит сведения о новом нетрадиционном анальгетике эпибатидине (Эб), полученном в 1974 г. из экстрактов кожи ядовитой лягушки Epipedobates tricolor. Представлена химическая структура Эб, многочисленные литературные данные, касающиеся вопросов синтеза Эб. Подробно изложены фармакологические свойства Эб, обсуждается механизм обезболивающего действия. Установлено сильное сродство Эб к никотиновым рецепторам, по отношению к к-рым Эб действует как сильный агонист с избирательной активностью по отношению к разным подтипам никотиновых рецепторов. Библ. 44
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.02
Рубрики: АНАЛЬГЕТИКИ
ЭПИБАТИДИН
ХИМИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА
СИНТЕЗ
ОБЕЗБОЛИВАЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 44

Доп.точки доступа:
Campillo, Nuria; Paez, Juan Antonio
13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 97.09-04Т4.333

    Daly, John W.
    Biologically active alkaloids from poison frogs [Text] : abstr. Int. Congr. Natur. Prod. Res., Halifax, July 31-Aug. 4, 1994 / John W. Daly // J. Toxicol. Toxin Rev. - 1995. - Vol. 14, N 2. - P90 . - ISSN 0731-3837
Перевод заглавия: Биологически активные алкалоиды из яда лягушки
Аннотация: В коже земноводных найдено много биологически активных соединений, многие из к-рых обладают уникальными фармакологическими свойствами. Идентифицировано 300 алкалоидов. Они включают батрахотоксины, к-рые являются сильными активаторами натриевых каналов, гистрионикотоксины - неконкурентные блокаторы никотиновых канал-рецепторных комплексов, пумилиотоксины, обладающие миотонической и кардиотонической активностью в результате воздействия на натриевые каналы, эпибатидин, сильный анальгетик, активность к-рого обусловлена селективной агонистической активностью в отношении никотиновых рецепторах. Эти алкалоиды, за исключением гомобатрахотоксина, обнаруженного в оперенье и коже птиц, известны в природе только в коже земноводных. Др. алкалоиды из кожи земноводных включают множество моноциклических пирролидинов и пиперидинов, бициклических декагидрохинолинов, пирролизидинов, индолизидинов и хинолизидинов и различных трициклов, включая пирролизидиновые оксимы, псевдопринамины и кокцинеллины. Некоторые из этих алкалоидов попадают в кожу лягушек из пищи. США, Nat. Inst. Diabets, Digestive, Kidney Dis., NIH, Bethesda
ГРНТИ  
34.47.21
ВИНИТИ 341.47.21.29.13.15.13
Рубрики: ЛЯГУШКИ
КОЖА
ТОКСИНЫ
АЛКАЛОИДЫ
БАТРАХОТОКСИН
ПУМИЛИОТОКСИН
ЭПИБАТИДИН
14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.10-04Т1.100

    Gyermek, L.
    Nicotinic receptor lagands and {3}H-epibatidine binding in rat cerebral cortex [Text] : abstr. Int. Anesth. Res. Soc. 71st Clin. and Sci. Congr., San Francisco, Calif., March 14-18, 1997 / L. Gyermek, J. Chiang, S. Wang // Anesth. and Analg. - 1997. - Vol. 84, N 2 Suppl. - P272 . - ISSN 0003-2999
Перевод заглавия: Лиганды никотиновых рецепторов и связывание {3}H-эпибатидина в коре мозга крыс
Аннотация: Методом радиолигандного анализа в гомогенатах коры больших полушарий крыс обнаружены высоко- и низкоаффинный участки связывания {3}H-эпибатидина (I), для к-рых значения K[D] составляли 6,3 и 616 фМ, а значения B[макс.] - 811 и 2505 имп/мин, соотв. Показано, что значения IC[50] ингибирования связывания I составляли для d-тубокурарина, панкурония, мивакурия, никотина и гексаметония 9,8, 5, 104, 15*10{-3} и 76 мкМ, соотв. США, UCLA Medical Center, Torrance, CA 90509. Библ. 3
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.07
Рубрики: Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
ЭПИБАТИДИН
СВЯЗЫВАНИЕ
КОРА МОЗГА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Chiang, J.; Wang, S.
15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 98.12-04А4.281

   
    [{76}Br]-BrPH: A radiobrominated analog of epibatidine for studies of nicotinic acetylcholine receptors using PET [Text] : abstr. 12th Int. Symp. Padiopharm. Chem., Uppsala, June 15-19, 1997 / Loc'h. C. Loc'h.C. [et al.] // J. Labell. Compounds and Radiopharm. - 1997. - Vol. 40. - P519-521 . - ISSN 0362-4803
Перевод заглавия: [{76}Br]-BrPH: радиобромированный аналог эпибатидина для исследования никотиновых ацетилхолиновых рецепторов с использованием ПЭТ
Аннотация: [{76}Br]-BrPH, бромистый аналог лиганда никотиновых ацетилхолиновых рецепторов, эпибатидина - экзо-7-азабицикло-2-(2-хлор-5-пиридил)-[2.2.1]гептана - синтезировали из соответствующего иодистого аналога по р-ции с {76}Br-NH[4]Br, катализируемой Cu{+} при 190'ГРАДУС'С. Полный радиохимический выход 40%, радиохимическая чистота 98% (ТСХ), очистка методом полупрепаративной ВЭЖХ. С помощью радиоавтографии у крыс показано, что регионарное распределение радиолиганда соответствует известным данным о плотности никотиновых рецепторов, т. е. таламуссредний мозгкортекс...мозжечок'ПРИБЛ='гиппокамп. Франция, Service Hospitalier Frederic Joliot, DRM-CEA, F-91406. Orsay. Ил. 1. Библ. 8
ГРНТИ  
34.49.37
ВИНИТИ 341.49.37.13
Рубрики: РАДИОФАРМПРЕПАРАТЫ
БРОМ-76
ЭПИБАТИДИН
АНАЛОГ
СИНТЕЗ

Доп.точки доступа:
Loc'h.C., Loc'h.C.; Kassiou, M.; Musachio, J.L.; Coulon, C.; Ottaviani, M.; Bottlaender, M.; London, E.D.; Dannals, R.F.; Maziere, B.
16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 98.12-04А4.282

   
    Comparative studies of F-18 labeled epibatidine derivatives in mapping nicotinic acetylcholine receptors [Text] : abstr. 12th Int. Symp. Padiopharm. Chem., Uppsala, June 15-19, 1997 / Y. -S. Ding [et al.] // J. Labell. Compounds and Radiopharm. - 1997. - Vol. 40. - P546-547 . - ISSN 0362-4803
Перевод заглавия: Сравнительные исследования меченных {18}F производных эпибатидина при картировании никотиновых ацетилхолиновых рецепторов
Аннотация: Синтезирован 6-{18}F-аналог эпибатидина, экзо-2-(6-хлор-3-пиридил)-7-азабицикло-[2.2.1]гептана, природного яда, выделенного из кожи эквадорской лягушки Epidobates tricolor, обладающего анальгетической активностью, в 200 раз превышающей активность морфина. Радиохимический выход - 45-55% (время синтеза 75 мин). Макс. конц-ия в головном мозге была достигнута через 5-10 мин после введения. США, Chem. And Med. Depts., BNL, Upton NY 11973. Библ. 6
ГРНТИ  
34.49.37
ВИНИТИ 341.49.37.13
Рубрики: РАДИОФАРМПРЕПАРАТЫ
ФТОР-18
ЭПИБАТИДИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
РЕЦЕПТОРЫ
НИКОТИНОВЫЕ АЦЕТИЛХОЛИНОВЫЕ
РАДИОЛИГАНДЫ

Доп.точки доступа:
Ding, Y.-S.; Fowler, J.S.; Volkow, N.D.; Liang, F.; Carroll, F.I.; Kuhar, M.J.
17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 98.12-04Т4.186

   
    The activity of new nicotinic analogs at the 'альфа'4'бета'2 receptor subtype [Text] / K. R. Creasy [et al.] // Probl. Drug Depend. 1996. - Rockville (Md), 1997. - P59
Перевод заглавия: Активность новых аналогов никотина в отношении 'альфа'[4]'бета'[2]-подтипа рецептора
Аннотация: Подтип 'альфа'[4]'бета'[2] является преобладающим подтипом н-холинорецепторов мозга млекопитающих. Показано, что эпибатидин и изоникотин, подобно(-)-никотину (I), генерируют ток в мембранах ооцитов Xenopus, экспрессирующих мРНК 'альфа'[4]'бета'[2]-рецептора, а также влияют на поведение животных свойственным I образом. Лобелин и N-этил-N-норизоникотин обладают таким же сродством к никотиновым рецепторам, как и эпибатидин и изоникотин, но, в отличие от них, не генерируют тока в мембранах ооцитов. N-Циклопропилметил-N-норникотин не связывается с рецепторами, но оказывает влияние на поведение, не генерируя тока в мембранах ооцитов. Предполагают, что связывающая активность I отражает взаимодействием с 'альфа'[4]'бета'[2]-подтипом никотинового холинорецептора, а выявленные эффекты др. агонистов обусловлены взаимодействием с иными подтипами рецептора. США, Virginia Commonwealth Univ., Richmond, VA
ГРНТИ  
34.47.51
ВИНИТИ 341.47.51.27.11
Рубрики: НИКОТИН
АНАЛОГИ
ЭПИБАТИДИН
ИЗОНИКОТИН
ЛОБЕЛИН
ЭТИЛНОРИЗОНИКОТИН
ЦИКЛОПРОПИЛМЕТИЛНОРНИКОТИН
НИКОТИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
СРОДСТВО

Доп.точки доступа:
Creasy, K.R.; Damaj, M.I.; Mirshahi, T.; Woodward, J.J.; Martin, B.R.
18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 98.12-04Т5.116

   
    The activity of new nicotinic analogs at the 'альфа'4'бета'2 receptor subtype [Text] / K. R. Creasy [et al.] // Probl. Drug Depend. 1996. - Rockville (Md), 1997. - P59
Перевод заглавия: Активность новых аналогов никотина в отношении 'альфа'[4]'бета'[2]-подтипа рецептора
Аннотация: Подтип 'альфа'[4]'бета'[2] является преобладающим подтипом н-холинорецепторов мозга млекопитающих. Показано, что эпибатидин и изоникотин, подобно(-)-никотину (I), генерируют ток в мембранах ооцитов Xenopus, экспрессирующих мРНК 'альфа'[4]'бета'[2]-рецептора, а также влияют на поведение животных свойственным I образом. Лобелин и N-этил-N-норизоникотин обладают таким же сродством к никотиновым рецепторам, как и эпибатидин и изоникотин, но, в отличие от них, не генерируют тока в мембранах ооцитов. N-Циклопропилметил-N-норникотин не связывается с рецепторами, но оказывает влияние на поведение, не генерируя тока в мембранах ооцитов. Предполагают, что связывающая активность I отражает взаимодействием с 'альфа'[4]'бета'[2]-подтипом никотинового холинорецептора, а выявленные эффекты др. агонистов обусловлены взаимодействием с иными подтипами рецептора. США, Virginia Commonwealth Univ., Richmond, VA
ГРНТИ  
34.47.51
ВИНИТИ 341.47.51.27.11
Рубрики: НИКОТИН
АНАЛОГИ
ЭПИБАТИДИН
ИЗОНИКОТИН
ЛОБЕЛИН
ЭТИЛНОРИЗОНИКОТИН
ЦИКЛОПРОПИЛМЕТИЛНОРНИКОТИН
НИКОТИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
СРОДСТВО

Доп.точки доступа:
Creasy, K.R.; Damaj, M.I.; Mirshahi, T.; Woodward, J.J.; Martin, B.R.
19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.05-04Т1.181

    Quik, M.
    Modulation of 'альфа'7 nicotinic receptor-mediated calcium influx by nicotinic agonists [Text] / M. Quik, J. Philie, J. Choremis // Mol. Pharmacol. - 1997. - Vol. 51, N 3. - P499-506 . - ISSN 0026-895X
Перевод заглавия: Модуляция никотиновыми агонистами импорта кальция, опосредуемого 'альфа'7-никотиновым рецептором
Аннотация: Опыты поставлены на культуре клеток линии GH[4]C[1] гипофиза крысы, экспрессирующих 'альфа'7-никотиновые рецепторы. Спектрофлуорометрическим методом показано, что значения EC[50] повышения внутриклеточной конц-ии Ca{2+} никотиновыми агонистами составляли для эпибатидина, никотина, 1,1-диметил-4-фенилпиперазиния цитизина и ацетилхолин 0,17, 2, 5,4, 10 и 17 мкМ соотв. В присутствии Cd{2+} стимулированного агонистами поступления в клетки Ca{2+} не происходило. Преинкубация клеток с 8-бром-цАМФ приводила к усилению эффекта агонистов. Активаторы и ингибиторы протеинкиназы C не влияли на накопление Ca{2+} при воздействии никотиновых агонистов. Инкубация клеток с агонистами в подпороговой конц-ии вызывала усиление последующего поступления в клетки Ca{2+} при воздействии агонистов в макс. конц-ии. Обсуждены механизмы регуляции функциональной активности 'альфа'7-рецепторов. Канада, McGill Univ., Montreal, Quebec H3G 146. Библ. 40
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.07
Рубрики: Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
НИКОТИН
АЦЕТИЛХОЛИН
ЭПИБАТИДИН
КАЛЬЦИЙ
ГИПОФИЗ
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Philie, J.; Choremis, J.
20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.07-04Т1.216

   
    Analgetically active substances derived from structures of anpirtoline and epibatidine [Text] / Stanislav Radl [et al.] // Gen. physiol. and Biophys. - 1998. - Vol. 17, Suppl. N 1. - P26-29 . - ISSN 0231-5882
Перевод заглавия: Вещества с анальгезирующей активностью на основе структуры анпиротолина и эпибатидина
Аннотация: Проведен синтез около 40 производных анпиртолина (2-хлор-6-(пиперидин-4-илтио)пиридин) и эпибатидина(экзо-2-(6-хлор-3-пиридил)-7-азабицикло[2.2.1]гептан) с целью дальнейшего изучения связи их структуры с анальгезирующей активностью. Чехия, Research Inst. for Pharmacy and Biochemistry, 13060 Prague. Библ. 8
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.99
Рубрики: АНПИРОТОЛИН
ЭПИБАТИДИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
СКРИНИНГ
АНАЛЬГЕТИКИ

Доп.точки доступа:
Radl, Stanislav; Hezky, Petr; Proska, Jan; Krejci, Ivan
 1-20    21-40   41-60   61-70 
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)