Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ТРОПАН<.>)
Общее количество найденных документов : 39
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-39 
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 95.02-04А4.304

   

    Radiosynthesis and evaluation of E and Z N-iodoallyl-2b-carbomethoxy-3b-(4-fluoropheny (I) tropane (IACFT) [Text] : abstr. 10th Int. Symp. Radiopharm. Chem., Kyoto, 1993 / D. R. Elmaleh [et al.] // J. Labell. Compounds and Radiopharm. - 1994. - Vol. 35. - P491-493 . - ISSN 0362-4803
Перевод заглавия: Радиосинтез и оценка применения E и Z N-йодаллил-2b-карбометокси-3b-(4-фторфенил)тропана (IACFT)
Аннотация: Для измерения остатков дофамина с помощью ПЭТ синтезировали указанное в названии соединение, меченное {1}{2}{5}I. Установлено, что синтезированное соединение обладает высокой аффинностью к участкам транспорта дофамина (IC[5][0]-5,7 нмоль). Синтезированы и изучены свойства ряда других производных 2В-карбометокси-3В(4-фторфенил)тропана. США, Dep. of Radiology, Massachusetts General Hosp., Boston, MA. Библ. 6.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.37.13
Рубрики: РАДИОФАРМПРЕПАРАТЫ
ЙОД-125

ТРОПАН

ПРОИЗВОДНЫЕ

СИНТЕЗ


Доп.точки доступа:
Elmaleh, D.R.; Byon, C.; Fischman, A.J.; Hanson, R.N.; Meltzer, P.; Madras, B.K.


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 95.03-04А4.306

   

    Synthesis of N-3-[{1}{8}F]fluoropropyl2'бета'-carbomethoxy-3'бета'-(4-chlorophenyl)tropane: a high affinity neuroligand to map dopamine reuptake sites by PET [Text] : abstr. 10th Int. Symp. Radiopharm. Chem., Kyoto, 1993 / M. M. Goodman [et al.] // J. Labell. Compounds and Radiopharm. - 1994. - Vol. 35. - P488-490 . - ISSN 0362-4803
Перевод заглавия: Синтез N-3-{1}{8}F-фторпропил-2'бета'-карбометокси3'бета'-(4-хлорфенил)тропана: высокоаффинного нейролиганда для картирования участков обратного поглощения дофамина с помощью ПЭТ
Аннотация: В 3 стадии синтезировали указанное в названии соединение с радиохимическим выходом 25%. 2'бета'-карбометокси-3'бета'-(4-хлорфенил)-8-(3-фторпропил)нортропан, меченный {1}{8}F, получали при взаимодействии 1-бром-3-трифторметансульфонилпропана с K{1}{8}F/К 222 в ацетонитриле при 90'ГРАДУС' С в течение 5 мин с последующим фильтрованием и взаимодействием с норсубстратом в ацетонитриле при 90'ГРАДУС' С в течение 60 мин. США, Biomedical Imaging Cent., Univ. of Tennessee at Knoxville, Knoxville, TN 37920. Библ. 3.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.37.13
Рубрики: РАДИОФАРМПРЕПАРАТЫ
ФТОР-18

ТРОПАН

ПРОИЗВОДНЫЕ

СИНТЕЗ


Доп.точки доступа:
Goodman, M.M.; Kabalka, G.W.; Kung, M.P.; Kung, H.F.; Meyer, M.A.


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 95.09-04Т5.61

    Кожечкин, С. Н.

    Электрофизиологическое исследование механизма центрально-стимулирующего действия кокаина [Текст] / С. Н. Кожечкин // 2 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 10-15 апр., 1995. - М., 1995. - С. 24 . - ISBN 5-85556-009-0
Аннотация: Цель исследования - выяснение механизма центрально-стимулирующего эффекта кокаина, а также вопроса ответственен ли тропан - компонент молекулы кокаина за этот эффект. Опыты проведены на 6 кроликах. Через центральный ствол 7-канального стеклянного микроэлектрода отводили внеклеточно потенциалы действия (ПД) нервных клеток коры головного мозга (КГМ) в сенсомоторной области, а также вентро-латерального таламуса (ВЛТ), ретикулярной формации среднего мозга (РФСМ). Через боковые стволы микроэлектрода с помощью метода микроионофореза подводили к постсинаптической мембране нейронов кокаин, тропан, норадреналин, глутаминовую кислоту. Кокаин и тропан водили также в/в. Оценивали изменение частоты ПД. Обнаружено, что кокаин и тропан при в/в введении увеличивали частоту ПД большинства нейронов КГМ, ВЛТ и РФСМ. При микроионофоретическом подведении тропан увеличивал частоту большинства нейронов КГМ в зависящей от дозы манере, в то время как кокаин уменьшал частоту электрической активности нейронов и амплитуду ПД. Кокаин и тропан при в/в введении возбуждали те нейроны ВЛТ и РФСМ, к-рые активировались норадреналином. Возбуждающее действие норадреналина на нейроны ВЛТ и РФСМ увеличивалось при в/в введении кокаина и тропана. Оба в-ва не потенцировали угнетающий эффект норадреналина на активность корковых нейронов. Сделан вывод, что центрально-стимулирующий эффект кокаина обусловлен активацией адренергической системы подкорковых структур головного мозга; тропан ответственен за его центральностимулирующий эффект. Россия, Москва, НИИ фармакол. РАМН
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.67.11.19
Рубрики: КОКАИН
ТРОПАН

МОЗГ

ПОТЕНЦИАЛ ДЕЙСТВИЯ



4.
Патент 5262428 Соединенные Штаты Америки, МКИ C07D 451/06,C07D 541/04.

    Davies, Huw M. L.
    Biologically active tropane derivatives [Текст] / Huw M. L. Davies, Elie Saikali, Steven R. Childers ; Wake Forest University. - № 851090 ; Заявл. 13.03.1992 ; Опубл. 16.11.1993
Перевод заглавия: Биологически активные производные тропана
Аннотация: Предложены биологически активные производные тропана новых конфигураций. Соединения получены с помощью разложения винилдиазометанов в присутствии пирролов с образованием бициклического кольца, содержащего основную систему тропанового кольца, к-рое в дальнейшем вступало в реакцию с арильным реагентом Grignard в присутствии меди или ее соли, что приводило к образованию производных 3-арилтропана
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.67.11.19
Рубрики: КОКАИН
АНАЛОГИ

ТРОПАН

ПРОИЗВОДНЫЕ

СИНТЕЗ


Доп.точки доступа:
Saikali, Elie; Childers, Steven R.; Wake Forest University
Свободных экз. нет

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.10-04Т1.284

    Кожечкин, С. Н.

    Электрофизиологическое исследование механизма центрально-стимулирующего действия кокаина [Текст] / С. Н. Кожечкин // 2 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 10-15 апр., 1995. - М., 1995. - С. 24 . - ISBN 5-85556-009-0
Аннотация: Цель исследования - выяснение механизма центрально-стимулирующего эффекта кокаина, а также вопроса ответственен ли тропан - компонент молекулы кокаина за этот эффект. Опыты проведены на 6 кроликах. Через центральный ствол 7-канального стеклянного микроэлектрода отводили внеклеточно потенциалы действия (ПД) нервных клеток коры головного мозга (КГМ) в сенсомоторной области, а также вентро-латерального таламуса (ВЛТ), ретикулярной формации среднего мозга (РФСМ). Через боковые стволы микроэлектрода с помощью метода микроионофореза подводили к постсинаптической мембране нейронов кокаин, тропан, норадреналин, глутаминовую кислоту. Кокаин и тропан водили также в/в. Оценивали изменение частоты ПД. Обнаружено, что кокаин и тропан при в/в введении увеличивали частоту ПД большинства нейронов КГМ, ВЛТ и РФСМ. При микроионофоретическом подведении тропан увеличивал частоту большинства нейронов КГМ в зависящей от дозы манере, в то время как кокаин уменьшал частоту электрической активности нейронов и амплитуду ПД. Кокаин и тропан при в/в введении возбуждали те нейроны ВЛТ и РФСМ, к-рые активировались норадреналином. Возбуждающее действие норадреналина на нейроны ВЛТ и РФСМ увеличивалось при в/в введении кокаина и тропана. Оба в-ва не потенцировали угнетающий эффект норадреналина на активность корковых нейронов. Сделан вывод, что центрально-стимулирующий эффект кокаина обусловлен активацией адренергической системы подкорковых структур головного мозга; тропан ответственен за его центральностимулирующий эффект. Россия, Москва, НИИ фармакол. РАМН
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.39
Рубрики: КОКАИН
ТРОПАН

МОЗГ

ПОТЕНЦИАЛ ДЕЙСТВИЯ



6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.11-04Т1.268

   

    Novel 3'альфа'-(diphenylmethoxy)tropane analogs: Potent dopamine uptake inhibitors without cocaine-like behavioral profiles [Text] / Amy Hauck Newman [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 15. - P2258-2261 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Новые аналоги 3'альфа'-(дифенилметокси)тропана: эффективные ингибиторы захвата дофамина без свойственных кокаину поведенческих эффектов
Аннотация: Проведен синтез новых аналогов 3'альфа'-(дифенилметокси)тропана. Показано, что величина K[i] ингибирования ими связывания [{3}H]WIN 35428 с переносчиком ДА в мембранах хвостатого ядра составляла 11,8-2000 нМ, а величина IC[50] ингибирования захвата [{3}H]ДА - 71-3519 нМ. Для исходного соединения эти значения составляли 118 и 403 нМ соотв. Наибольшим сродством к переносчику ДА обладало 4',4"-дифтористое производное. Обсуждают связь между структурой и ингибированием переносчика ДА в ряду синтезированных аналогов. США, Nat. Inst. on Drug Abuse, Baltimore, Maryland 21224. Библ. 32
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.21
Рубрики: ДОФАМИН
ИНГИБИТОРЫ ЗАХВАТА

ДИФЕНИЛМЕТОКСИ)ТРОПАН* 3 АЛЬФА-

АНАЛОГИ

СИНТЕЗ

СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Newman, Amy Hauck; Allen, Andrew C.; Izenwasser, Sari; Katz, Jonathan L.


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 96.01-04Т5.99

   

    Active and inactive enantiomers of 2'бета'-carbomethoxy-3'бета'-(4-iodophenyl) tropane: Comparison using homogenate binding and single photon emission computed tomographic imaging [Text] / B. E. Scanley [et al.] // Mol. Pharmacol. - 1994. - Vol. 45, N 1. - P136-141 . - ISSN 0026-895X
Перевод заглавия: Активные и неактивные энантиомеры 2'бета'-карбометокси-3'бета'-(4-иодфенил)тропана. Сравнение связывания в гомогенатах и данных однофотонно эмиссионной компьютерной томографии
Аннотация: 2'бета'-Карбометокси-3'бета'-(4-иодфенил)тропан ('бета'-CIT; RTI-55) - аналог кокаина, предложенный в качестве радиоактивной метки для транспортеров дофамина и серотонина при проведении однофотонно эмиссионной компьютерной томографии. Авт. получили {125}I- и {123}I-меченные ([IR] "активный" и [IS] "неоактивный") энантиомеры 'бета'-CIT. Общее связывание меченого {125}I неактивного изомера с гомогенатами хвостатого ядра (ХЯ) и коры мозга павианов почти равнялось неспецифическому связыванию активного изомера в коре и было значительно ниже общего связывания активного изомера в ХЯ. Однако, связывание неактивного изомера в ХЯ было выше, чем в коре, и во время проведения однофотонно эмиссионной компьютерной томографии in vivo поглощение (1S)-[{123}I]'бета'-CIT в стриатуме было также слегка больше, чем в коре. По сравнению с меченым {123}I активным соединением неактивный изомер показывал более раннее время достижения пика активности и более высокую скорость отмывки во всех участках мозга. Результаты показали, что 'бета'-CIT обладает стереоселективными свойствами и при связывании с гомогенатами, и при связывании с тканями мозга in vivo. Неактивный энантиомер может использоваться для изучения кинетических параметров транспорта через гемато-энцефалический барьер, а также неспецифического связывания. США, Dep. of Psychiatry and Diagnostic Radiol., Yale Univ. School of Med. and Veterans Affairs Medical Center, West Haven, Connecticut. Ил. 3. Табл. 1. Библ. 23
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.67.11.19
Рубрики: КОКАИН
АНАЛОГИ

2БЕТА-КАРБОМЕТОКСИ-3БЕТА-(4-ИОДФЕНИЛ)ТРОПАН

ЭНАНТИОМЕРЫ

МОЗГ

КОРА

ХВОСТАТОЕ ЯДРО

СВЯЗЫВАНИЕ


Доп.точки доступа:
Scanley, B.E.; Baldwin, R.M.; Laruelle, M.; Al-Tikriti, M.S.; Zea-Ponce, Y.; Zoghbi, S.; Giddings, S.S.; Charney, D.S.; Hoffer, P.B.; Wang, S.; Gao, Y.; Neumeyer, J.L.; Innis, R.B.


8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 96.02-04А4.360

   

    Active and inactive enantiomers of 2'бета'-carbomethoxy-3'бета'-(4-iodophenyl) tropane: Comparison using homogenate binding and single photon emission computed tomographic imaging [Text] / B. E. Scanley [et al.] // Mol. Pharmacol. - 1994. - Vol. 45, N 1. - P136-141 . - ISSN 0026-895X
Перевод заглавия: Активные и неактивные энантиомеры 2'бета'-карбометокси-3'бета'-(4-иодфенил)тропана. Сравнение связывания в гомогенатах и данных однофотонно эмиссионной компьютерной томографии
Аннотация: 2'бета'-Карбометокси-3'бета'-(4-иодфенил)тропан ('бета'-CIT; RTI-55) - аналог кокаина, предложенный в качестве радиоактивной метки для транспортеров дофамина и серотонина при проведении однофотонно эмиссионной компьютерной томографии. Авт. получили {125}I- и {123}I-меченные ([IR] "активный" и [IS] "неоактивный") энантиомеры 'бета'-CIT. Общее связывание меченого {125}I неактивного изомера с гомогенатами хвостатого ядра (ХЯ) и коры мозга павианов почти равнялось неспецифическому связыванию активного изомера в коре и было значительно ниже общего связывания активного изомера в ХЯ. Однако, связывание неактивного изомера в ХЯ было выше, чем в коре, и во время проведения однофотонно эмиссионной компьютерной томографии in vivo поглощение (1S)-[{123}I]'бета'-CIT в стриатуме было также слегка больше, чем в коре. По сравнению с меченым {123}I активным соединением неактивный изомер показывал более раннее время достижения пика активности и более высокую скорость отмывки во всех участках мозга. Результаты показали, что 'бета'-CIT обладает стереоселективными свойствами и при связывании с гомогенатами, и при связывании с тканями мозга in vivo. Неактивный энантиомер может использоваться для изучения кинетических параметров транспорта через гемато-энцефалический барьер, а также неспецифического связывания. США, Dep. of Psychiatry and Diagnostic Radiol., Yale Univ. School of Med. and Veterans Affairs Medical Center, West Haven, Connecticut. Ил. 3. Табл. 1. Библ. 23
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.37.15
Рубрики: КОКАИН
АНАЛОГИ

2БЕТА-КАРБОМЕТОКСИ-3БЕТА-(4-ИОДФЕНИЛ)ТРОПАН

ЭНАНТИОМЕРЫ

МОЗГ

КОРА

ХВОСТАТОЕ ЯДРО

СВЯЗЫВАНИЕ


Доп.точки доступа:
Scanley, B.E.; Baldwin, R.M.; Laruelle, M.; Al-Tikriti, M.S.; Zea-Ponce, Y.; Zoghbi, S.; Giddings, S.S.; Charney, D.S.; Hoffer, P.B.; Wang, S.; Gao, Y.; Neumeyer, J.L.; Innis, R.B.


9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 96.09-04А4.263

   

    Dosimetry of an iodine-123-labeled tropane to image dopamine transporters [Text] / P.David Mozley [et al.] // J. Nucl. Med. - 1996. - Vol. 37, N 1. - P151-159 . - ISSN 0161-5505
Перевод заглавия: Дозиметрия меченного {123}I тропана для визуализации переносчиков дофамина
Аннотация: Указанный РФП является аналогом кокаина и селективно связывается пресинаптическими белками-переносчиками дофамина. На 7 здоровых добровольцах методами динамической сцинтиграфии и радиометрии всего тела и отдельных органов было исследовано биораспределение {123}I-тропана с в/в введением 165'+-'16 МБк. В течение 24 ч после инъекции регистрировались 7-12 изображений; одновременно отбирались и радиометрировались пробы крови и мочи. С использованием MIRD-формализма и на основе результатов измерений была определена удельная поглощенная доза в базальном ядре головного мозга - 28 мкГр/МБк. Наиболее высокая лучевая нагрузка наблюдалась у мужчин в желудке (110 мкГр/МБк), а у женщин - в мочевом пузыре (140 мкГр/МБк). Сделан вывод, что высококачественные сцинтиграфические изображения распределения переносчиков дофамина могут быть получены при в/в введении не менее 185 МБк (5 мКи) {123}I-тропана. США, Donner Bldg., Hosp. of the Univ. of Pennsylvania, 3400 Spruce Str., Philadelphia, PA 19104. Ил. 4. Табл. 3. Библ. 33
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.29.11.17
Рубрики: РАДИОФАРМПРЕПАРАТЫ
ЙОД-123

ТРОПАН

ВНУТРЕННЕЕ ОБЛУЧЕНИЕ

ДОЗИМЕТРИЧЕСКИЕ ОЦЕНКИ

РАСЧЕТНЫЕ ИССЛЕДОВАНИЯ


Доп.точки доступа:
Mozley, P.David; Stubbs, James B.; Kim, Hee-Joung; McElgin, Will; Kung, Mei-Ping; Meegalla, Sanath; Kung, Hank F.


10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.09-04Т2.368

   

    Хроматографическое разделение алкалоидов группы тропана [Текст] : [Докл.] 6 Всерос. симп. по молекул. жидкост. хроматографии, Москва, 3-8 окт., 1993 / Е. В. Серегина [и др.] // Ж. физ. химии. - 1994. - Т. 68, N 10. - С. 1823-1825 . - ISSN 0044-4537
Аннотация: Изучено хроматографическое поведение основных алкалоидов группы тропана и экгонина в системах обращенных фаз. Определена оптимальная хроматографическая система на основе времен удерживания, коэф. емкости веществ и эффективности колонки. Разработана методика качественного анализа исследуемых веществ, основанная на определении основных хроматографических параметров: времени удерживания, относительного времени удерживания и интегральных спектральных отношений. Показано, что методика высокоселективна и может быть использована в химико-токсикологическом анализе. Россия, Ярославль, Медиц. ин-т. Ил. 3. Табл. 1. Библ. 8
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.93
Рубрики: ТРОПАН
ЭКГОНИН

АЛКАЛОИДЫ

ОПРЕДЕЛЕНИЕ

БИОЛОГИЧЕСКИЕ МАТЕРИАЛЫ

ХРОМАТОГРАФИЯ


Доп.точки доступа:
Серегина, Е.В.; Лайпанов, А.Х.; Сланский, В.Э.; Воронин, И.А.


11.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI34) 96.09-04Т4.831

   

    Хроматографическое разделение алкалоидов группы тропана [Текст] : [Докл.] 6 Всерос. симп. по молекул. жидкост. хроматографии, Москва, 3-8 окт., 1993 / Е. В. Серегина [и др.] // Ж. физ. химии. - 1994. - Т. 68, N 10. - С. 1823-1825 . - ISSN 0044-4537
Аннотация: Изучено хроматографическое поведение основных алкалоидов группы тропана и экгонина в системах обращенных фаз. Определена оптимальная хроматографическая система на основе времен удерживания, коэф. емкости веществ и эффективности колонки. Разработана методика качественного анализа исследуемых веществ, основанная на определении основных хроматографических параметров: времени удерживания, относительного времени удерживания и интегральных спектральных отношений. Показано, что методика высокоселективна и может быть использована в химико-токсикологическом анализе. Россия, Ярославль, Медиц. ин-т. Ил. 3. Табл. 1. Библ. 8
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.35.45.05
Рубрики: ТРОПАН
ЭКГОНИН

АЛКАЛОИДЫ

ОПРЕДЕЛЕНИЕ

БИОЛОГИЧЕСКИЕ МАТЕРИАЛЫ

ХРОМАТОГРАФИЯ


Доп.точки доступа:
Серегина, Е.В.; Лайпанов, А.Х.; Сланский, В.Э.; Воронин, И.А.


12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 98.09-04Т5.99

   

    The reinforcing and discriminative stimulus effects of 2'бета'-propanoyl-3'бета'-(4-tolyl)-tropane(PTT) in monkeys [Text] / M. Nader [et al.] // Probl. Drug Depend. 1996. - Rockville (Md), 1997. - P89
Перевод заглавия: Подкрепляющий и дискриминативно-стимульный эффекты 2'бета'-пропаноил-3'бета'-(4-толил)-тропана у обезьян
Аннотация: В опытах, в к-рых животных обучали самовведению кокаина в дозе 0,03-0,1 мг/кг, 2'бета'-пропаноил-3'бета'-(4-толил)-тропан (I), введенный предварительно в дозе 0,03-0,3 мг/кг в/в, обладал более длительным эффектом, чем кокаин, введенный в дозе 0,0-5,6 мг/кг в/в на снижение скорости самовведения кокаина, если его доза при самовведении составляла 0,03 мг/кг/инфузию, и снижал реакцию самовведения кокаина, если его доза составляла 0,1 мг/кг. При исследовании дискриминационного эффекта I на различение кокаина (0,2 мг/кг в/м) от физиол. р-ра (0,5 мл) обнаружен дозозависимый и более длительный эффект I по сравнению с кокаином. США, Wake Forest University, Winston-Salem, NC
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.67.11.19
Рубрики: КОКАИН
2'БЕТА'-ПРОПАНОИЛ-3'БЕТА'-(4-ТОЛИЛ)-ТРОПАН

ПОДКРЕПЛЯЮЩИЕ СВОЙСТВА

ДИСКРИМИНАЦИОННО-СТИМУЛЬНЫЕ СВОЙСТВА


Доп.точки доступа:
Nader, M.; Grant, K.; Nader, S.; Hubbard, C.; Davies, H.; Childers, S.


13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.11-04Т1.165

   

    Alterations in behavior and opioid gene expression induced by the novel tropane analog WF-31 [Text] / James B. Daunais [et al.] // Mol. Brain Res. - 1997. - Vol. 50, N 1-2. - P293-304 . - ISSN 0169-328X
Перевод заглавия: Нарушения поведения и экспрессии генов опиоидных [пептидов] вызываемые новым тропановым аналогом WF-31
Аннотация: Введение крысам 'MARS''MARS' Sprague-Dawley WF-31 (I) или кокаина (II) в дозе 10 или 30 мг/кг в/б усиливало спонтанную двигательную активность в открытом поле. Влияния флуоксетина (III) в дозе 10 или 17 мг/кг на двигательную активность не обнаружено. Предварительное введение флупентиксола блокировало эффект I. Методом гибридизации in situ обнаружено, что введение I или II, но не III, вызывало повышение содержание мРНК препродинорфина в дорзальном отделе стриатума до 300-400%. Повышение экспрессии гена препроэнкефалина в стриатуме обнаружено при введении I, II и III. В прилежащем ядре усиление экспрессии препродинорфина происходило только после введения I. Сделан вывод об особенностях регуляции экспрессии генов опиоидных пептидов в стриатуме и прилежащем ядре. США, Bowman Gray School of Medicine, Winston-Salem NC 27157-1083. Библ. 76
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.21
Рубрики: ДИНОРФИН
ЭНКЕФАЛИН

РЕГУЛЯЦИЯ

ТРОПАН

АНАЛОГ WF-31

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Daunais, James B.; Hart, Stephanie L.; Hedgecock-Rowe, Ashlee; Matasi, Julius J.; Thornley, Craig; Davies, Huw M.L.; Porrino, Linda J.


14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 98.12-04М3.54

   

    Alterations in behavior and opioid gene expression induced by the novel tropane analog WF-31 [Text] / James B. Daunais [et al.] // Mol. Brain Res. - 1997. - Vol. 50, N 1-2. - P293-304 . - ISSN 0169-328X
Перевод заглавия: Нарушения поведения и экспрессии генов опиоидных [пептидов] вызываемые новым тропановым аналогом WF-31
Аннотация: Введение крысам 'MARS''MARS' Sprague-Dawley WF-31 (I) или кокаина (II) в дозе 10 или 30 мг/кг в/б усиливало спонтанную двигательную активность в открытом поле. Влияния флуоксетина (III) в дозе 10 или 17 мг/кг на двигательную активность не обнаружено. Предварительное введение флупентиксола блокировало эффект I. Методом гибридизации in situ обнаружено, что введение I или II, но не III, вызывало повышение содержание мРНК препродинорфина в дорзальном отделе стриатума до 300-400%. Повышение экспрессии гена препроэнкефалина в стриатуме обнаружено при введении I, II и III. В прилежащем ядре усиление экспрессии препродинорфина происходило только после введения I. Сделан вывод об особенностях регуляции экспрессии генов опиоидных пептидов в стриатуме и прилежащем ядре. США, Bowman Gray School of Medicine, Winston-Salem NC 27157-1083. Библ. 76
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.15.29
Рубрики: ДИНОРФИН
ЭНКЕФАЛИН

РЕГУЛЯЦИЯ

ТРОПАН

АНАЛОГ WF-31

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Daunais, James B.; Hart, Stephanie L.; Hedgecock-Rowe, Ashlee; Matasi, Julius J.; Thornley, Craig; Davies, Huw M.L.; Porrino, Linda J.


15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 98.12-04Т5.47

   

    N-substituted-4'-4"-difluoro-3'альфа'-(diphenylmethoxy)tropane analogs: Behavioral effects [Text] / J. L. Katz [et al.] // Probl. Drug Depend. 1996. - Rockville (Md), 1997. - P230
Перевод заглавия: N-замещенные 4{'},4{''}-дифтор-3'альфа'-(дифенилметокси)тропановые аналоги: поведенческие эффекты
Аннотация: Получены новые аналоги 4{'},4{"}-дифтор-3'альфа'-(дифенилметокси)тропана ('ИОТА'), в к-рых N-метильная группа замещена различными алкильными и арилалкильными заместителями. Все изученные производные обладали сродством к переносчику дофамина (ДА) (K[i]=11-2300 нМ) и блокировали обратный захват ДА избирательно по сравнению с переносчиками др. медиаторов. В отличие от 'ИОТА' и кокаина изученные производные не стимулировали двигательную активность у мышей. Обсуждают возможность использования синтезированных аналогов 'ИОТА' для лечения кокаиновой наркомании. США, NIDA-DIR, NIH, Baltimore, MD
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.67.11.19
Рубрики: 4{'},4{''}-ДИФТОР-3'АЛЬФА'-(ДИФЕНИЛМЕТОКСИ)ТРОПАН
N{'}-ЗАМЕЩЕННЫЕ АНАЛОГИ

ДОФАМИН

ПЕРЕНОС

ОБРАТНЫЙ ЗАХВАТ

ДВИГАТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ

МЫШИ

КОКАИН

НАРКОМАНИЯ

ЛЕЧЕНИЕ


Доп.точки доступа:
Katz, J.L.; Wu, J.H.; Izenwasser, S.; Newman, A.H.


16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 99.01-04Т5.72

   

    Design and synthesis of technepine: The first in vivo {99m}technetium spect probe which labels the dopamine transporter [Text] / P. C. Meltzer [et al.] // Probl. Drug Depend. 1996. - Rockville (Md), 1997. - P59
Перевод заглавия: Разработка и синтез технепина: первый зонд для исследования in vivo [на основе] {99m}технеция, который метит переносчик дофамина
Аннотация: Проведен синтез нового тропана, содержащего {99m}Tc, избирательно взаимодействующего с переносчиком дофамина (IC[50]=6 нМ). Считают, что новый лиганд сможет найти применения для визуализации переносчика дофамина и ранней диагностики паркинсонизма, а также злоупотребления кокаином. США, Organix Inc., Woburn, MA
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.67.11.19
Рубрики: КОКАИН
НАРКОМАНИЯ

ДИАГНОСТИКА

МОЗГ

ДОФАМИН

ПЕРЕНОСЧИК

ТРОПАН

СИНТЕЗ


Доп.точки доступа:
Meltzer, P.C.; Blundell, P.; Jones, A.G.; Mahmood, A.; Zimmerman, R.E.; Garada, B.; Holman, L.; Madras, B .K.


17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 99.02-04А4.151

   

    Design and synthesis of technepine: The first in vivo {99m}technetium spect probe which labels the dopamine transporter [Text] / P. C. Meltzer [et al.] // Probl. Drug Depend. 1996. - Rockville (Md), 1997. - P59
Перевод заглавия: Разработка и синтез технепина: первый зонд для исследования in vivo [на основе] {99m}технеция, который метит переносчик дофамина
Аннотация: Проведен синтез нового тропана, содержащего {99m}Tc, избирательно взаимодействующего с переносчиком дофамина (IC[50]=6 нМ). Считают, что новый лиганд сможет найти применения для визуализации переносчика дофамина и ранней диагностики паркинсонизма, а также злоупотребления кокаином. США, Organix Inc., Woburn, MA
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.33.13
Рубрики: КОКАИН
НАРКОМАНИЯ

ДИАГНОСТИКА

МОЗГ

ДОФАМИН

ПЕРЕНОСЧИК

ТРОПАН

СИНТЕЗ


Доп.точки доступа:
Meltzer, P.C.; Blundell, P.; Jones, A.G.; Mahmood, A.; Zimmerman, R.E.; Garada, B.; Holman, L.; Madras, B .K.


18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 99.03-04Т5.101

   

    Effects of time-out duration on 2-'бета'-propanoyl-3'бета'-(4-tolyl)-tropane (PTT) self-administration in monkeys [Text] / A. M. Birmingham [et al.] // Probl. Drug Depend. 1996. - Rockville (Md), 1997. - P231
Перевод заглавия: Влияние продолжительности перерыва на самовведение 2-'бета'-пропаноил-3'бета'-(4-толил)-тропана (PTT) обезьянами
Аннотация: Опыты поставлены на обезьянах с выработанным самовведением кокаина (I) в дозе 0,03 мг/кг на введение. Продолжительность периода, на протяжении к-рого животные могли осуществлять самовведение, составляла 60 мин. Продолжительность периода недоступности I после каждого введения составляла 180 с. При замене I на 2-'бета'-пропаноил-3'бета'-(4-толил)-тропан (II) в дозе 0,003-0,03 мг/кг на одно самовведение обнаружено, что кол-во самовведений II по сравнению с I было снижено. Сокращение разрешенного интервала между самовведениями с 180 до 10 с не приводило к увеличению потребления II. Предполагают, что II по сравнению с I характеризуется меньшим интервалом к привыканию. США, Wake Forest Univ., Winston-Salem, NC
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.67.11.19
Рубрики: КОКАИН
2-'БЕТА'-ПРОПАНОИЛ-3'БЕТА'-(4-ТОЛИЛ)-ТРОПАН

САМОВВЕДЕНИЕ


Доп.точки доступа:
Birmingham, A.M.; Nader, S.H.; Hubbard, C.L.; Kirby, V.; Grant, K.A.; Davies, H.; Nader, M.A.


19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 00.03-04Т5.138

   

    N-substituted-4',4''-difluoro-3'альфа'-(diphenylmethoxy)tropane analogs: Behavioral effects [Text] : pap. 58th Annu. Sci. Meet. Coll. Probl. Drug Depend. "Probl. Drug Depend. 1996", 1996 / J. L. Katz [et al.] // NIDA Res. Monogr. - 1996. - N 174. - P230
Перевод заглавия: N-Замещенные аналоги 4',4"-дифтор-3'альфа'-(дифенилметокси)тропана: поведенческие эффекты
Аннотация: Получены аналоги 4',4"-дифтор-3'альфа'-(дифенилметокси)тропана (I), в к-ром N-метильная группа замещена различными алкильными и арилалкильными группами. Все полученные аналоги взаимодействовали с переносчиком дофамина (ДА) с K[i]=11-2300 нМ и блокировали захват ДА. Сродство аналогов к m[1]-рецепторам было ниже, чем у I. Показано, что аналоги, в отличие от I, не повышали локомоторную активность у мышей. Обнаружено, что I частично замешал кокаин (10 мг/кг в/б) в тесте дискриминации у крыс. Считают, что сродство к переносчику ДА не обязательно сочетается с поведенческими эффектами, подобными тем, к-рые вызывает кокаин. США, NIDA-DIR, NIH, Baltimore, MD
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.67.11.19
Рубрики: КОКАИН
ДИФТОР-3'АЛЬФА'-(ДИФЕНИЛМЕТОКСИ)ТРОПАН

N-ЗАМЕЩЕННЫЕ

ПОВЕДЕНИЕ

ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Katz, J.L.; Wu, J.H.; Izenwasser, S.; Newman, A.H.


20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 00.03-04Т5.139

   

    Effects of time-out duration of 2-'бета'-propanoyl-3'бета'-(4-tolyl)-tropane (PTT) self-administration in monkeys [Text] : pap. 58th Annu. Sci. Meet. Coll. Probl. Drug Depend. "Probl. Drug Depend. 1996", 1996 / A. M. Birmingham [et al.] // NIDA Res. Monogr. - 1996. - N 174. - P231
Перевод заглавия: Влияние продолжительности периода между введениями на самовведение 2-'бета'-пропаноил-3'бета'-(4-толил)-тропана (PTT) у обезьян
Аннотация: Показано, что 2-'бета'-пропаноил-3-'бета'-(4-толил)-тропан (I), являющийся аналогом (-) кокаина (II), в тестах самовведения обладал менее выраженной подкрепляющей активностью у обезьян по сравнению с II. Опыты поставлены на обезьянах резусах с выработанным самовведением I в дозе 0,003-0,03 мг/кг на 1 инъекцию. Частота актов самовведения I была более редкой по сравнению с II (0,03 мг/кг на инъекцию). Сокращение межинъекционного интервала с 180 до 10 с не увеличивало подкрепляющий эффект I. Считают, что I характеризуется по сравнению с II менее выраженной способностью вызывать состояние зависимости. США, Wake Forest Univ., Winston-Salem, NC
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.67.11.19
Рубрики: КОКАИН
2-'БЕТА'-ПРОПАНОИЛ-3'БЕТА'-(4-ТОЛИЛ)-ТРОПАН

САМОВВЕДЕНИЕ

ОБЕЗЬЯНЫ


Доп.точки доступа:
Birmingham, A.M.; Nader, S.H.; Hubbard, C.L.; Kirby, V.; Grant, K.A.; Davies, H.; Nader, M.A.


 1-20    21-39 
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)