Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ТИАЦИТИДИН<.>)
Общее количество найденных документов : 10
Показаны документы с 1 по 10
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 95.08-04Б1.241

   

    Inhibition of human immunodiciency virus type 1 replication by phosponoformate- and phosphonoacetate-2',3'-dideoxy-3'-thiacytidine conjugates [Text] / Anne-Sophie Charvet [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 14. - P2216-2223 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Ингибирование репликации вируса иммунодефицита типа 1 (HIV-1) конъюгатами фосфоноформат- и фосфоноацетат- 2',3'-дидезокси- 3'-тиацитидин
Аннотация: Описан синтез потенциальных "комбинированных пролекарств", в к-рых в положениях 5'-0 или N{4} 2', 3'-дидезокси- 3'-тиоцитидина (BCH-189) присоединены фосфономуравьиная к-та (ФМК) или фосфоноуксусная к-та (ФУК). Определена анти-HIV-1-активность 11 аналогов в клетках МТ-4. IC[50] аналогов 3,4,6 и 7 варьировала в пределах 0,2-100 мкМ, в то время как IC[50] для BCH-189 в этой системе составляла 0,1 мкМ. Гидролиз in vitro ряда эфиров и амидов в плазме чел. свидетельствовал об относит. стабильности этих агентов в присутствии эстераз плазмы (максим. t[1/2]=120 мин.). Определена липофильность в полученных соединений. Активные соединения могут проявлять свое действие через внеклеточный или внутриклеточный гидролиз до соответствующего противовирусного агента BCH-189, однако может иметь значение и присущая нек-рым ФУК- и ФМК-аддуктам собственная анти-HIV-1-активность. Франция, INSERM Unite U322, Unite des Retrovirus et Maladies Associees, Campus Universitaire de Luminy, BP 33, 13273 Marseille Cedex 9, Библ. 42
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17.07
Рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА ТИПА 1
2',3'-ДИДЕЗОКСИ-3'-ТИАЦИТИДИН (BCH-189)

ФОСФОНОМУРАВЬИНАЯ КИСЛОТА

ФОСФОНОУКСУСНАЯ КИСЛОТА

КОНЪЮГАТЫ

СИНТЕЗ

СТАБИЛЬНОСТЬ

ЛИПОФИЛЬНОСТЬ

ПРОТИВОВИРУСНАЯ АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Charvet, Anne-Sophie; Camplo, Michel; Faury, Philippe; Graciet, Jean-Christophe; Mourier, Nicolas; Chermann, Jean-Claude; Kraus, Jean-Louis


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.06-04Т2.400

   

    Activities of the four optical isomers of 2',3'-dideoxy-3'-thiacytidine (BCH-189) against human immunodeficiency virus type 1 in human lymphocytes [Text] / Raymond F. Schinazi [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 1992. - Vol. 36, N 3. - P672-676 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Активность четырех оптических изомеров 2',3'-дидезокси-3'-тиацитидина (BCH-189) в отношении ВИЧ-1 в лимфоцитах человека
Аннотация: Four different isomers of 2',3'-dideoxy-3'-thiacytidine ['бета'-DL-('+-')-BCH-189] were evaluated in primary human lymphocytes infected with human immunodeficiency virus type 1. The 'бета'-L-(-) isomer was the most potent enantiomer, with a median effective concentration of 1,8 nM and no discernible cytotoxicity up to 100 'мю'M. The relative order of potencies for the isomers was 'бета'-L-(-)-'бета'-DL-('+-') racemic'бета'-D-(+)'альфа'-L-(+)'альфа'-D-(-). The 'бета'-L-(-) enantiomer was as potent as 3'-azido-3'deoxythymidine. США, Lab. of Biochemical Pharmacology, Dep. of Pediatrics, Emory Univ. School of Med., Atlanta, Georgia 30322. Библ. 29
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ДИДЕЗОКСИ-3'-ТИАЦИТИДИН

ОПТИЧЕСКИЕ ИЗОМЕРЫ

АКТИВНОСТЬ

ВИЧ-1

ЛИМФОЦИТЫ ЧЕЛОВЕКА


Доп.точки доступа:
Schinazi, Raymond F.; Chu, Chung K.; Peck, Annette; McMillan, Agela; Methis, Rodney; Cannon, Deborah; Jeong, Lak-Shin; Beach, J.Warren; Choi, Woo-Baeg; Yeola, Suresh; Liota, Dennis C.


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 96.07-04К1.330

   

    Activities of the four optical isomers of 2',3'-dideoxy-3'-thiacytidine (BCH-189) against human immunodeficiency virus type 1 in human lymphocytes [Text] / Raymond F. Schinazi [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 1992. - Vol. 36, N 3. - P672-676 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Активность четырех оптических изомеров 2',3'-дидезокси-3'-тиацитидина (BCH-189) в отношении ВИЧ-1 в лимфоцитах человека
Аннотация: Four different isomers of 2',3'-dideoxy-3'-thiacytidine ['бета'-DL-('+-')-BCH-189] were evaluated in primary human lymphocytes infected with human immunodeficiency virus type 1. The 'бета'-L-(-) isomer was the most potent enantiomer, with a median effective concentration of 1,8 nM and no discernible cytotoxicity up to 100 'мю'M. The relative order of potencies for the isomers was 'бета'-L-(-)-'бета'-DL-('+-') racemic'бета'-D-(+)'альфа'-L-(+)'альфа'-D-(-). The 'бета'-L-(-) enantiomer was as potent as 3'-azido-3'deoxythymidine. США, Lab. of Biochemical Pharmacology, Dep. of Pediatrics, Emory Univ. School of Med., Atlanta, Georgia 30322. Библ. 29
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.43.35.21.09
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ДИДЕЗОКСИ-3'-ТИАЦИТИДИН

ОПТИЧЕСКИЕ ИЗОМЕРЫ

АКТИВНОСТЬ

ВИЧ-1

ЛИМФОЦИТЫ ЧЕЛОВЕКА


Доп.точки доступа:
Schinazi, Raymond F.; Chu, Chung K.; Peck, Annette; McMillan, Agela; Methis, Rodney; Cannon, Deborah; Jeong, Lak-Shin; Beach, J.Warren; Choi, Woo-Baeg; Yeola, Suresh; Liota, Dennis C.


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.05-04Т2.405

   

    The separated enantiomers of 2'-deoxy-3'-thiacytidine (BCH 189) both inhibit human immunodeficiency virus replication in vitro [Text] / Jonathan A. V. Coates [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 1992. - Vol. 36, N 1. - P202-205 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Отдельные энантиомеры 2'-дезокси-3'-тиацитидина (BCH 189) подавляют репликацию вируса иммунодефицита человека in vitro
Аннотация: Провели разделение энантиомеров рацемата 2'-дезокси-3'-тиацитидина и изучали их активность в отношении ВИЧ in vitro в культуре клеток MT-4. Оба энантиомера характеризовались близкой противовирусной активностью, однако (-)-энантиомер обладал значительно меньшим цитотоксическим действием на лимфоциты. Великобритания, Dep. of Virology Glaxo Group Research Ltd, Greenford Road, Greenford, Middlesex UB6 OHE. Библ. 17
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ДЕЗОКСИ-3-ТИАЦИТИДИН * 2'-(BCH 189)

ЭНАНТИОМЕРЫ

РАЗДЕЛЕНИЕ

АКТИВНОСТЬ

ВИЧ


Доп.точки доступа:
Coates, Jonathan A.V.; Cammack, Nicholas; Jenkinson, Helen J.; Mutton, Ian M.; Pearson, Bridger A.; Storer, Richard; Cameron, Janet M.; Penn, Charles R.


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 97.06-04Б1.141

   

    The separated enantiomers of 2'-deoxy-3'-thiacytidine (BCH 189) both inhibit human immunodeficiency virus replication in vitro [Text] / Jonathan A. V. Coates [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 1992. - Vol. 36, N 1. - P202-205 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Отдельные энантиомеры 2'-дезокси-3'-тиацитидина (BCH 189) подавляют репликацию вируса иммунодефицита человека in vitro
Аннотация: Провели разделение энантиомеров рацемата 2'-дезокси-3'-тиацитидина и изучали их активность в отношении ВИЧ in vitro в культуре клеток MT-4. Оба энантиомера характеризовались близкой противовирусной активностью, однако (-)-энантиомер обладал значительно меньшим цитотоксическим действием на лимфоциты. Великобритания, Dep. of Virology Glaxo Group Research Ltd, Greenford Road, Greenford, Middlesex UB6 OHE. Библ. 17
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ДЕЗОКСИ-3-ТИАЦИТИДИН * 2'-(BCH 189)

ЭНАНТИОМЕРЫ

РАЗДЕЛЕНИЕ

АКТИВНОСТЬ

ВИЧ


Доп.точки доступа:
Coates, Jonathan A.V.; Cammack, Nicholas; Jenkinson, Helen J.; Mutton, Ian M.; Pearson, Bridger A.; Storer, Richard; Cameron, Janet M.; Penn, Charles R.


6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 99.03-04Б1.169

   

    Evaluation of anti-hepatitis B virus (HBV) drugs using the HBV transgenic mouse: Application of the semiquantitative polymerase chain reaction (PCR) for serum HBV DNA to monitor the drug efficacy [Text] / Kazunori Kajino [et al.] // Biochem. and Biophys. Res. Commun. - 1997. - Vol. 241, N 1. - P43-48 . - ISSN 0006-291X
Перевод заглавия: Оценка лекарств против вируса гепатита B (ВГВ) с использованием трансгенных по ВГВ мышей: применение полуколичественной полимеразной цепной реакции (ПЦР) к сывороточной ДНК ВГВ для мониторинга эффективности лекарственных средств
Аннотация: Мышам, трансгенным по ВГВ, вводили перорально 2 раза в день на протяжении 14 д антивирусные лекарства: бис-пивалоилоксиметил-9-(2-фосфонилметоксиэтил)-аденин (I) или 2',3'-дидезокси-3'-тиацитидин (II). Для анализа антивирусных эффектов измеряли уровень ДНК ВГВ в сыворотке методом полуколичественной ПЦР, содержание антигенов HBsAg и HBeAg иммунологическим методом и присутствие промежуточных продуктов репликации ДНК ВГВ в печени методом Саузерн-блота. У всех 5 мышей, получавших I (100 мг/кг/д) кол-во ДНК ВГВ в сыворотке уменьшилось с 3-1000 копий/мкл до необнаруживаемого уровня. Однако введение II (200 мкг/кг/день), являющегося ингибитором обратных транскриптаз ВИЧ и ВГВ in vitro и in vivo, не понизило уровень ДНК ВГВ у трансгенных мышей. Япония, Dep. Experim. Pathol., Cancer Inst., Tokyo 170. Библ. 17
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ВИРУС ГЕПАТИТА B
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА

БИС-ПИВАЛОИЛОКСИМЕТИЛ-9-(2-ФОСФОНИЛМЕТОКСИЭТИЛ-АДЕНИН

2',3'-ДИДЕЗОКСИ-3'-ТИАЦИТИДИН

ЭФФЕКТИВНОСТЬ

МОНИТОРИНГ

ПОЛУКОЛИЧЕСТВЕННАЯ ПЦР

ТРАНСГЕННЫЕ МЫШИ


Доп.точки доступа:
Kajino, Kazunori; Kamiya, Naohiro; Yuasa, Satoshi; Takahara, Tomoko; Sakurai, Junko; Yamamura, Ken-ichi; Hino, Okio


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.08-04Т1.130

   

    Quantitative determination of (-)-2'-deoxy-3'-thiacyttidine (lamivudine) in human plasma, saliva and cerebrospinal fluid by high-performance liquid chromatography with ultraviolet detection [Text] / Richard M. W. Hoetelmans [et al.] // J Chromatgr. B. - 1998. - Vol. 713, N 2. - P387-394 . - ISSN 0378-4347
Перевод заглавия: Количественное определение (-)-2'-дезокси-3'-тиацитидина (ламивудин) в плазме крови, слюне и спинномозговой жидкости человека методом высокоэффективной жидкостной хроматографии с ультрафиолетовой детекцией
Аннотация: Описан способ количественного определения (-)-2'-д-3'-тиацитидина (I; ламивудин, Epivir), являющегося ингибитором ВИЧ-обратной транскриптазы, в биологических жидкостях человека. I экстрагировали из образцов плазмы крови, слюны и СМЖ на колонках с кремнеземом и затем проводили ВЭЖХ с УФ-детекцией (при 270 нм). Элюцию I осуществляли смесью 5 мМ K[2]HPO[4] (pH 6,8)/метанол (92:8, об./об.). Метод применим для количественного определения I в интервале его конц-ий от 10 до 5000 нг/мл при отклонении 3,5-9,0%. Метод применен для определения I в плазме крови и СМЖ больных, инфицированных ВИЧ-1. Нидерланды, Dep. Pharm. & Pharmacol., Slotervaart Hosp., 1066 EC Amsterdam. Библ. 14
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.05
Рубрики: (-)-2'-ДЕЗОКСИ-3'-ТИАЦИТИДИН
ОПРЕДЕЛЕНИЕ

ПЛАЗМА КРОВИ

СЛЮНА

СПИННОМОЗГОВАЯ ЖИДКОСТЬ

ЧЕЛОВЕК

ВЫСОКОЭФФЕКТИВНАЯ ЖИДКОСТНАЯ ХРОМАТОГРАФИЯ


Доп.точки доступа:
Hoetelmans, Richard M.W.; Profijt, Monique; Meenhorst, Pieter L.; Mulder, Jan W.; Beijnen, Jos H.


8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 05.07-04Б1.74

   

    Mutations E44D and V118I in the reverse transcriptase of HIV-1 play distinct mechanistic roles in dual resistance to AZT and 3TC [Text] / Melanie Girouard [et al.] // J. Biol. Chem. - 2003. - Vol. 278, N 36. - P34403-34410 . - ISSN 0021-9258
Перевод заглавия: Мутации E44D и V118I в обратной транскриптазе ВИЧ-1 играют разные роли в механизме двойной устойчивости к AZT и 3TC
Аннотация: Обнаружено, что обратная транскриптаза ВИЧ-1 с мутацией E44D на фоне различных комбинаций мутаций, связанных с устойчивостью к 3'-азидо-3'-дезокситимидину (AZT), обладает повышенной эффективностью к эксцизии 2', 3'-дидезокси-3'-тиацитидин (3TC)-монофосфата (3TC-MP). Мутация V118I вызывает значительное уменьшение скорости включения AZT-монофосфата и 3TC-MP и скорости АТФ-зависимого деблокирования праймера. Дополнительное присутствие мутаций M41L, D67N, L210W и T215Y частично нейтрализуют эти нарушения. Полученные данные свидетельствуют о различной роли мутаций E44D и V118I в двойной устойчивости ВИЧ к AZT и 3TC. Канада, McGill Univ. AIDS Ctr (226) Lady Davis Inst.-Jewish Gen. Hosp., 3755, chemin Cote-Ste-Catherine, Montreal, Quebec H3T 1E2. Библ. 39
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
МУТАНТЫ F44D И V118I

СРАВНИТЕЛЬНЫЕ СВОЙСТВА

АЗИДОДЕЗОКСИТИМИДИН

ТИАЦИТИДИН

ДВОЙНАЯ УСТОЙЧИВОСТЬ


Доп.точки доступа:
Girouard, Melanie; Diallo, Karidia; Marchand, Bruno; McCormick, Suzanne; Gotte, Matthias


9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 10.05-04Б1.46

   

    Reduced dNTP binding affinity of 3TC-resistant M184I HIV-1 reverse transcriptase variants responsible for viral infection failure in macrophage [Text] / Varuni K. Jamburuthugoda [et al.] // J. Biol. Chem. - 2008. - Vol. 283, N 14. - P9206-9216 . - ISSN 0021-9258
Перевод заглавия: Сниженное сродство связывания дНТФ вариантами обратной транскриптазы 3TC-устойчивого ВИЧ-1 [с мутацией] M184I, ответственное за нарушения вирусной инфекцией в макрофагах
Аннотация: Используя варианты обратной транскриптазы (ОТ) ВИЧ-1 с мутацией M184T, выделенные из сыворотки крови инфицированных людей, обнаружили, что мутация M184T снижает дНТФ-связывающую способность ОТ и подавляет ее активность при низком содержании клеточных дНТФ in vivo. Столь значительное изменение дНТФ-связывающей способности не наблюдалось для ОТ ВИЧ-1 c мутацией M184V. Обсуждается нестабильных этих мутантов in vivo и возможность быстрой замены мутации M184T на М184V в ОТ в процессе лечения ингибитором ОТ - 2',3'-дезокси-3-тиацитидином - аналогом дезоксицитидина
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
МУТАЦИИ M184I И M184V

ДЕЗОКСИНУКЛЕОТИДТРИФОСФАТЫ

СРОДСТВО СВЯЗЫВАНИЯ

2',3'-ДЕЗОКСИ-3-ТИАЦИТИДИН

СЫВОРОТКА КРОВИ


Доп.точки доступа:
Jamburuthugoda, Varuni K.; Santos-Velazquez, Jose M.; Skasko, Mark; Operario, Darwin J.; Purohit, Vandana; Chugh, Pauline; Szymanski, Erika A.; Wedekind, Joseph E.; Bambara, Robert A.; Kim, Baek


10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 94.01-04К1.292

   

    In vitro immunotoxicity of '+-'2'-deoxy-3'-thiacytidine, a new anti-HIV agent [Text] / G. Lisignoli [et al.] // Clin. and Exp. Immunol. - 1993. - Vol. 92, N 3. - P455-459 . - ISSN 0009-9104
Перевод заглавия: Иммунотоксичность in vitro '+-'2'-дезокси-3'-тиацитидина, нового агента против ВИЧ
Аннотация: Проведено сравнение влияния in vitro 2'-дезокси-3'тиацитидина (I) и зидовудина (II) на активность лимфоцитов крови (ЛК) 10 здоровых и 12 ВИЧ-1{+} б-ных. Определяли способность Т-ЛК к пролиферации под влиянием конканавалина А или моноклональных антител против CD3, и выработку ряда цитокинов, и к пролиферации В-ЛК под влиянием митогена лаконоса. Показано, что I в меньшей степени подавлял пролиферацию Т- и В-ЛК здоровых и б-ных. Оба препарата не влияли на выработку IgM В-ЛК в низких дозах (1- 5 мкм), но снижали ее в дозах (50 мкм), при этом I оказался менее токсичным. I и II не влияли на выработку Т-ЛК интерлейкина (ИЛ)-2, ИЛ-6, колониестимулирующего фактора гранулоцитов-макрофагов, фактора некроза опухоли-'альфа' и 'бета'-интерферона, не снижая ее также и в Т-ЛК б-ных, где повышена выработка нек-рых цитокинов. Библ. 21. Италия, Ist. Ricerca Codivilla Putti, Bologna.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.43.41.13.05
Рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ЛЕЧЕНИЕ

АНТИРЕТРОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

2'-ДЕЗОКСИ-3'-ТИАЦИТИДИН

ОПРЕДЕЛЕНИЕ ЦИТОТОКСИЧНОСТИ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Lisignoli, G.; Monaco, M.C.G.; Degrassi, A.; Toneguzzi, S.; Ricchi, E.; Costigliola, P.; Facchini, A.


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)