СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=СЕРОТОНИНОВЫЕ СТ1А-РЕЦЕПТОРЫ<.>)

Общее количество найденных документов : 34
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-34

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т1.220

Loscher, Wolfgang.
Effects of the novel 5-HT[1] receptor antagonist, (+)-WAY 100135, on stereotyped behaviour induced by the NMDA receptor antagonist dizocilpine in rats [Text] / Wolfgang Loscher, Dagmar Honack // Eur. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 242, N 1. - P99-104 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Влияния нового антагониста СТ[1]-рецепторов, (+)-WAY 100135, на стереотипное поведение, вызванное антагонистом NMDA-рецепторов дизоцилпином у крыс
Аннотация: (+)-WAY 100135 (N-трет-бутил-3,4(2-метоксифенил)пиперазин-1-ил-2-фенилпропанамида дигидрохлорид; I) в дозе 10 мг/кг значительно уменьшал интенсивность покачиваний головы у крыс, вызываемых дизоцилпином, но при увеличении дозы до 20 мг/кг эффект I не проявлялся. I (20 мг/кг) вызывал заметное, но кратковременное увеличение тонуса скелетных мышц и отведение задних конечностей. Предположили, что активация серотонинергической системы может вносить вклад в поведенческие эффекты таких NMDA-антагонистов, как дизоцилпин. Германия, Sch. of Veterinary Med., D-30559 Hannover. Библ. 23.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.02 + 341.45.21.23.02
Рубрики: МК-801
СТЕРЕОТИПНОЕ ПОВЕДЕНИЕ
WAY*(+)-
СЕРОТОНИНОВЫЕ СТ1А-РЕЦЕПТОРЫ
АНТАГОНИЗМ

Доп.точки доступа:
Honack, Dagmar

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т1.274

The role of postsynaptic 5-НТ[1] receptors in the anticonflict effect of ipsapirone [Text] : [Pap.] Joint Meet. Hung., Ital. and Pol. Pharmacol. Soc., Poznan, Sept. 19-21, 1994 / Edmund Przegalinski [et al.] // Pol. J. Pharmacol. - 1994. - Vol. 46, N 4. - P221-222 . - ISSN 1230-6002
Перевод заглавия: Роль постсинаптических СТ[1]-рецепторов в антиконфликтном эффекте ипсапирона
Аннотация: В тесте Vogel'a у крыс изучали антиконфликтное действие ипсапирона (I) при его введении в гиппокамп - структуру мозга, содержащую только постсинаптические СТ[1]-рецепторы. I при введении в гиппокамп в дозах 0,3, 1 и 3 мкг увеличивал число наказуемых подходов к поилке, т. е. обладал антиконфликтным действием. Сходным эффектом обладали буспирон (0,3 - 3 мкг), гепирон (3-30 мкг) и 8-ОН-DPAT (0,3-3 мкг). Влияния I устранялись антагонистом серотониновых СТ[1]-рецепторов и 'альфа'[1]-адренорецепторов NAN-190 (0,3 или 1 мкг, в гиппокамп). NAN-190 (0,3 мкг, в гиппокамп) устранял также антиконфликтное действие I при его в/б введении в дозе 5 мг/кг. Избирательный 'альфа'[1]-адреноблокатор празозин не влиял на эффекты I при введении в гиппокамп или в/б. Заключили, что анксиолитические влияния I обусловлены стимуляцией постсинаптических СТ[1]-рецепторов и что основным местом действия I является гиппокамп. Польша, Inst. of Pharmacologya, 31-343 Krakow. Библ. 3.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.21
Рубрики: ИПСАПИРОН
ГИППОКАМП
СЕРОТОНИНОВЫЕ СТ1А-РЕЦЕПТОРЫ
АНТИКОНФЛИКТНОЕ ДЕЙСТВИЕ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Przegalinski, Edmund; Tatarczynska, Ewa; Filip, Malgorzata; Chojnacka-Wojcik, Ewa

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.02-04Т1.114

Ebenezer, Ivor S.
Sex difference in the feeding responses of non-deprived rats to the 5-HT[1] agonists 8-ОН-DPAT and gepirone [Text] / Ivor S. Ebenezer, Richard Tite // Meth. and Find Exp. and Clin. Pharmacol. - 1994. - Vol. 16, N 2. - P91-96 . - ISSN 0379-0355
Перевод заглавия: Половые различия в потреблении пищи недепривированными крысами при действии СТ[1]-агонистов 8-OH-DPAT и гепирона
Аннотация: Агонисты СТ[1]-рецепторов 8-ОН-DPAT (62,5 и 500 мкг/кг) и гепирон (I; 1, 2 и 4 мг/кг) увеличивали потребление пищи в течение 2 ч наблюдения после п/к введения в-в у оо, но не оо, недепривированных крыс Wistar. I вызывал гиперфагию у оо лишь в большей дозе (8 мг/кг). Великобритания, Univ. of Portsmouth, Portsmouth, Hampshire Р01 2DT. Библ. 29.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: DPAT*8-ОН-
ГЕПИРОН
СЕРОТОНИНОВЫЕ СТ1А-РЕЦЕПТОРЫ
ПОТРЕБЛЕНИЕ ПИЩИ
ПОЛОВЫЕ РАЗЛИЧИЯ
НЕДЕПРИВИРОВАННЫЕ КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Tite, Richard

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.03-04Т1.157

Synthesis and pharmacological screening of some N,N'-bis-[4-(4-aryl-1-piperazinyl)butyl]substituted derivatives of 1,8-dimethylbicyclo[2.2.2]oct-7-ene2,3,5,6-tetracarboxydiimide [Text] / Jadwiga Turlo [et al.] // Pol. J. Pharmacol. - 1994. - Vol. 46, N 5. - P451-455 . - ISSN 1230-6002
Перевод заглавия: Синтез и фармакологический скрининг некоторых N,N'-бис-[4-(4-арил-1-пиперазинил)бутил]-замещенных производных 1,8-диметилбицикло[2.2.2]oct-7-ен-2,35,6-тетракарбоксидиимида
Аннотация: Описан синтез производных бицикло[2.2.2]oct-7-ен-2,35,6-тетракарбоксидиимида. Некоторые соединения проявляли анксиолитическую активность в тесте Vogel'a у крыс Wistar. Тестированные соединения обладали сродством к СТ[1]-рецепторам ствола мозга, сходным со сродством буспирона. Польша, Med. Acad., 02-007 Warszawa. Библ. 10.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.21 + 341.45.05.09
Рубрики: БИЦИКЛО[2.2.2]OCT-7-ЕН-2,3,5,6-ТЕТРАГИДРОКСИДИИМИД
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
АНКСИОЛИТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
СЕРОТОНИНОВЫЕ СТ1А-РЕЦЕПТОРЫ
СРОДСТВО
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Turlo, Jadwiga; Zawadowski, Teodor; Rump, Slawomir; Jakowicz, Izabella; Gidynska, Telesfora; Galecka, Elzbieta

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.04-04Т1.071

Lanfumey, Laurence.
Further assessment of the antagonist properties of the novel and selective 5-НТ[1] receptor ligands (+)-WAY 100 135 and SDZ 216-525 [Text] / Laurence Lanfumey, Samir Haj-Dahmane, Michel Hamon // Eur. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 249, N 1-2. - P25-35 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Дальнейшая оценка антагонистических свойств новых и избирательных лигандов СТ[1]-рецепторов (+)-WAY 100 135 и SDZ 216-525
Аннотация: In vitro с помощью биохимических и электрофизиологических методов изучали антагонистическую активность (+)-WAY 100 135 (N-трет-бутил-3,4-(2-метоксифенил)пиперазин-1-ил-2-фенил пропанамида дигидрохлорид; I) и SDZ 216-525 (метил 4-(4-(4-(1,1,3-триоксо-2Н-1,2-бензиосотиазол-2-ил)бутил)-1-пиперазинил)1Н-индол-2-карбоксилат; II) в отношении пре- (т. е. соматодендритных ауторецепторов) и постсинаптических СТ[1]-рецепторов мозга крыс Sprague-Dawley. Обнаружили, что II является более сильным СТ[1]-антагонистом по сравнению с I. На уровне соматодендритных СТ[1]-ауторецепторов только I действовал как полный антагонист, а II проявлял свойства частичного агониста при использовании в относительно высоких конц-иях (0,1 мкМ). Франция, Fac. de Med. Pitie-Salpetriere, 75634 Paris Cedex 13. Библ. 40.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: WAY 100 135*(+)-
SDZ 216-525
СЕРОТОНИНОВЫЕ СТ1А-РЕЦЕПТОРЫ
АНТАГОНИСТЫ
БИОХИМИЧЕСКОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ
ЭЛЕКТРОФИЗИОЛОГИЧЕСКОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Haj-Dahmane, Samir; Hamon, Michel

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.04-04Т1.072

Escandon, N. A.
Characterization of the serotonin[1] receptor antagonist activity of WAY-100135 and spiperone [Text] / N. A. Escandon, D. C. Zimmermann, R. B. McCall // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 268, N 1. - P441-447 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Характеристика антагонистической [по отношению к] серотониновым СТ[1]-рецепторам активности WAY-100135 и спиперона
Аннотация: У наркотизированных хлоралозой кошек изучали влияния в/в введения предполагаемого антагониста СТ[1]-рецепторов WAY-100135 (I) и спиперона (II) на активность серотонинергических нейронов продолговатого мозга, дорсального ядра шва, а также активность внутреннего сердечного симпатического нерва. Обнаружили, что I и II действуют как СТ[1]-антагонисты постсинаптически и I, по-видимому, обладает большей агонистической активностью по отношению к СТ[1]-пресинаптическим ауторецепторам. США, The Upjohn Company, 7243-209-3, Kalamazoo, MI 49001. Библ. 37.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: WAY-100135
СПИПЕРОН
СЕРОТОНИНОВЫЕ СТ1А-РЕЦЕПТОРЫ
АКТИВНОСТЬ НЕЙРОНОВ
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
НАРКОТИЗИРОВАННЫЕ КОШКИ

Доп.точки доступа:
Zimmermann, D.C.; McCall, R.B.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т1.204

Tandospirone stimulates prolactin[1] secretion in the rat by an action at serotonin-1А receptors [Text] / Susan E. Mulroney [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 268, N 2. - P862-867 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Тандоспирон стимулирует секрецию пролактина у крыс путем действия на серотониновые-1А рецепторы
Аннотация: У бодрствующих крыс Sprague-Dawley в свободном поведении в/в введение тандоспирона (I) приводило к увеличению конц-ии пролактина (ПРЛ) в плазме. DE[5][0] I составила 'ЭКВИВ'0,3 мг/кг. Эффект I блокировался антагонистами серотониновых рецепторов. Общий метаболит I и др. азапиронов 1-(2-пиримидил)-пиперазин действия на конц-ию ПРЛ не оказывал. Хроническое введение I (10 мг/кг, п/к, 2 раза в день, 2 нед.) не уменьшало увеличение конц-ии ПРЛ в ответ на острое его введение через 24 ч после последней инъекции. США, Georgetown Univ. Sch. of Med., Washington D. C. 20007. Библ. 29.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.21
Рубрики: ТАНДОСПИРОН
ПРОЛАКТИН
КОНЦЕНТРАЦИЯ В ПЛАЗМЕ
СЕРОТОНИНОВЫЕ СТ1А-РЕЦЕПТОРЫ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Mulroney, Susan E.; Skudlarek, Caroline; Shemer, Anne; Lumpkin, Michael D.; Kellar, Kenneth J.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т1.090

Pre- and post-synaptic actions of 8-OH DPAT in the rat social interaction test of anxiety [Text] : abstr. 5th Meet. Eur. Behav. Pharmacol. Soc., Berlin, 11-15 Sept., 1994 / N. Andrews [et al.] // Behav. Pharmacol. - 1994. - Vol. 5, Suppl. N1. - P75-76 . - ISSN 0955-8810
Перевод заглавия: Пре- и постсинаптическое действие 8-OHDPAT у крыс в тесте социального взаимодействия на тревожность
Аннотация: СТ[1]-агонист 8-ОН-DPAT (I) проявлял анксиолитический эффект в тесте социального взаимодействия в случае пресинаптической активации СТ[1]-рецепторов при введении в дорсальное ядро шва в дозе 50 нг или в медиальное ядро шва в дозе 200 нг. Анксиогенный эффект I наблюдался в случае постсинаптической СТ[1]-активации при введении в-ва в дорсальный, но не в вентральный, гиппокамп в дозе 100 нг. Великобритания, Psychopharmacol. Res. Unit, UMDS Div. of Pharmacol., Guy's Hosp. London, SE1 9RT.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: DPAT*8-ОН-
СЕРОТОНИНОВЫЕ СТ1А-РЕЦЕПТОРЫ
ПРЕСИНАПТИЧЕСКАЯ АКТИВАЦИЯ
ПОСТСИНАПТИЧЕСКАЯ АКТИВАЦИЯ
АНКСИОЛИТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
АНКСИОГЕННОЕ ДЕЙСТВИЕ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Andrews, N.; Hogg, S.; Gonzalez, L.E.; File, S.E.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т1.253

Schreiber, Rudy.
Neuronal circuits involved in the anxiolytic effects of the 5-HT[1A] receptor agonists 8-OH-DPAT, ipsapirone and buspirone in the rat [Text] / Rudy Schreiber, Jean de Vry // Eur. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 249, N 3. - P341-351 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Нервные цепи, вовлеченные в анксиолитические эффекты агонистов СТ[1А]-рецепторов 8-OH-DPAT, ипсапирона и буспирона у крыс
Аннотация: На крысах показано, что частичные агонисты СТ[1А]-рецепторов (Рц) ипсапирон (I) и буспирон (II), а также полный агонист 8-OH-DPAT (III) дозозависимо уменьшали вызванную эл. шоком ультразвуковую вокализацию (УЗВ) при системном (в/б) и при центральном введении (в/ж, в дорсальное и медиальное ядра шва - ДЯШ и МЯШ). Наиболее эффективным был III. Уменьшение УЗВ было значительно более сильным при введении препаратов в ДЯШ по сравнению с МЯШ. Истощение СТ при введении 5,7-дигидрокситриптамина в боковой желудочек мозга крыс или в/б введении парахлорфенилаланина уменьшало УЗВ. При введении I в/б, а также I и III в ДЯШ таким животным сохранялся эффект уменьшения УЗВ. У крыс с неповрежденной серотонинергической системой билатеральное введение I, II и III в лимбические области - дорсальный гиппокамп и постеромедиальное кортикальное ядро миндалины - вызывало дозозависимое почти полное снижение УЗВ, хотя в этом случае препараты были в 30-300 раз менее эффективны, чем при введении в ДЯШ. По сравнению с системным введением введение в лимбические области было в 10-30 раз более эффективным. В/б введение препаратов и введение в ДЯШ и дорсальный гиппокамп усиливало наказуемый ответ в конфликтном тесте Геллера-Зейфтера. Считают, что как пре-, так и в меньшей степени постсинаптические СТ[1А]-Рц вовлечены в осуществление анксиолитического действия I, II и III, однако выяснение роли постсинаптических СТ[1А]-Рц в анксиолитических эффектах препаратов требует дальнейших исследований. Германия, Inst. for Neurobiology, Troponwerke, D-51063 Cologne. Библ. 52

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.21
Рубрики: DPAT* 8-OH-
ИПСАПИРОН
БУСПИРОН
АНКСИОЛИТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
СЕРОТОНИНОВЫЕ СТ1А-РЕЦЕПТОРЫ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Vry, Jean de

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т1.257

3,4-Dihydro-3-amino-2H-1-benzopyran derivatives as 5-HT[1A] receptor ligands and potential anxiolytic agents [Text]. 1. Synthesis and structure activity relationship studies / Tchao Podona [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 12. - P1779-1793 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Производные 3,4-дигидро-3-амино-2Н-1-бензопирана как лиганды СТ[1A]-рецепторов и потенциальные анксиолитические средства. 1. Синтез и изучение связи между структурой и активностью
Аннотация: Проведен синтез производных 3,4-дигидро-3-амино-2H-1-бензопирана с меняющимися внециклическими аминозаместителями и длиной алкильной боковой цепи и ее заместителями. Методом радиолигандного анализа с использованием [{3}H]-8-OH-DPAT в кач-ве специфического лиганда СТ[1А]-рецепторов в опытах на изолированных мембранах гиппокампа крыс показано, что величина IC[50] для синтезированных соединений составляла 2*10{-5}-2*10{-10} М, а для немеченого 8-OH-DPAT, буспирона и ипсапирона - 2,4*10{-9}, 6*10{-8} и 3,5*10{-8} М соотв. В отношении СТ[1B]- и СТ[2]-рецепторов эта величина оказалась не менее 6*10{-7} М. Наиболее эффективными лигандами оказались соединения, содержащие функциональные имидо- или сульфонамидогруппу и 4 метиленовых группы в боковой цепи. Одним из наиболее активных оказалось соединение с брутто-формулой C[26]H[38]N[2]O[4]*C[2]H[2]O[4]. В тесте выбора светлого и темного отсека в конфликтной ситуации, характеризующем анксиолитическую активность соединений у мышей, величина DE[50] этого соединения составвляла 2 мг/кг, в/б для рацемата и 1 мг/кг - для (+)-энантиомера. Обсуждают связь между структурой, сродством к СТ[1A]-рецепторам и анксиолитической активностью. Франция, Univ. d'Orleans, B.P. 6759, 45067 Orleans Cedex 2, Cedex. Библ. 46

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.21 + 341.45.21.23.27
Рубрики: АНКСИОЛИТИКИ
ДИГИДРО-3-АМИНО-2Н-1-БЕНЗОПИРАН * 3,4-
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
СЕРОТОНИНОВЫЕ СТ1А-РЕЦЕПТОРЫ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
КРЫСЫ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Podona, Tchao; Guardiola-Lemaitre, Beatrice; Caignard, Daniel-Henri; Adam, Gerard; Pfeiffer, Bruno; Renard, Pierre; Guillaument, Gerald

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т1.295

Regulation of pre- and postsynaptyic 5-HT[1A] receptors after chronic administration of MDMA ("Ecstasy") [Text] : [Pap.] 18 Nat. Meet. Span. Soc. Pharmacol., Alicante, 2-4 nov., 1994 / N. Aguirre [et al.] // Meth. and Find. Exp. and Clin. Pharmacol. - 1994. - Vol. 16, Suppl. n 1. - P56 . - ISSN 0379-0355
Перевод заглавия: Регуляция пре- и постсинаптических CT[1A]-рецепторов после хронического введения MDMA ("Экстаз")
Аннотация: Введения 3,4-метилендиоксиметамфетамина (MDMA; I; 30 мг/кг, в/б) в течение 4 дн вызывали снижение уровня серотонина (СТ) во фронтальной коре крыс почти на 90%; плотность CT[1A]-рецепторов в стволе мозга уменьшалась более, чем на 30%. Однократное введение I такого действия не оказывало. Повторные и однократные инъекции I вызывали увеличение числа рецепторов. Испания, Univ. of Navarra, Pamplona

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.51
Рубрики: МЕТИЛЕНДИОКСИМЕТАМФЕТАМИН * 3,4-
ОДНОКРАТНОЕ ВВЕДЕНИЕ
ПОВТОРНЫЕ ВВЕДЕНИЯ
СЕРОТОНИНОВЫЕ СТ1А-РЕЦЕПТОРЫ
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Aguirre, N.; Galbete, J.L.; Lasheras, B.; Rio, J.del

12.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.10-04Т6.345

Inhibition by 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino) tetralin and SM-3997, a novel anxiolytic drug, of the hippocampal rhythmical slow activity mediated by 5-hydroxytryptamine receptors [Text] / A. Hirose [et al.] // Naunyn-Schmiedebergs Arch. Pharmacol. - 1990. - Vol. 341, N 1-2. - P8-13 . - ISSN 0028-1298
Перевод заглавия: Ингибирование 8-гидрокси-2(ди-н-пропиламино) тетралином и SM-3997, новым анксиолитическим средством, медленной ритмической активности гиппокампа, опосредуемой серотониновыми СТ[1]-рецепторами
Аннотация: Изучается влияние СТ[1]-агонистов 8-OH-DPAT (I) и SM-3997 (II) на медленную ритмич. активность (МРА) гиппокампа (ГП) с использованием техники спектрального анализа ЭЭГ кролика. В/в введение I и II вызывает десинхронизацию с низкоамплитудной медленноволновой активностью на ЭЭГ ГП и ингибирует генерацию МРА при стимуляции ретикулярной формации среднего мозга. Действующие на CT[1]-рецепторы анксиолитики буспирон, гиперон и ипсапирон также подавляют МРА. Действие I и II на МРА блокируется пиндололом, СТ[1]-антагонистом. Введение I и II в ГП ингибирует генерацию МРА. Данные показывают, что I и II подавляют МРА в ГП, действуя на СТ[1]-рецепторы ГП. Япония, Res. Lab., Sumitomo Pharmaceuticals Co., Ltd. Osaka 554. Библ. 30.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.23.27 + 341.45.25.15.21
Рубрики: ГИДРОКСИ-2(-ДИ-Н-ПРОПИЛАМИНО)ТЕТРАЛИН * 8-
SM-3997
ГИППОКАМП
МЕДЛЕННАЯ РИТМИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
СЕРОТОНИНОВЫЕ СТ1А-РЕЦЕПТОРЫ
АНКСИОЛИТИКИ
КРОЛИКИ

Доп.точки доступа:
Hirose, A.; Tsuji, R.; Shimizu, H.; Tatsuno, T.; Tanaka, H.; Kumasaka, Y.; Nakamura, M.

13.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.06-04Т1.295

Gartside, Sarah E.
Effects of MDL 73005EF on central pre- and postsynaptic 5-НТ[1] receptor function in the rat in vivo [Text] / Sarah E. Gartside, Philip J. Cowen, Stephan Hjorth // Eur. J. Pharmacol. - 1990. - Vol. 191, N 3-4. - P391-400 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Влияние MDL 73005EF на функцию центральных пре- и постсинаптических СТ[1]-рецпторов крысы in vivo
Аннотация: Методом микродиализа in vivo показано, что введение крысам Sprague-Dawley 8-[2-(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-ил)метиламино]-8-азаспиро[4,5]декан-7,9-диона метилсульфоната (MDL 73005EF; I) в дозе 0,03-1 мг/кг, п/к вызывало дозозависимое торможение высвобождения СТ гиппокампом. При введении ('+-')-пиндолола (8 мг/кг, п/к) за 40 мин до I (0,3 мг/кг) торможение высвобождения СТ было уменьшено с 45,2 до 9,2%. Введение I в конц-ии 10 мкМ в перфузионную среду для микродиализа не влияло на высвобождение СТ. Конц-ия АКТГ в плазме после введения I в дозе 1-10 мг/кг не изменялась, а конц-ия ПРЛ возрастала максимально с 10 до 50-60 нг/м. 8-гидрокси-2-(ди-нпропиламинотетралин), в отличие от I, стимулировал секрецию АКТГ и не влиял на секрецию ПРЛ. Делают вывод, что I воздействует как агонист на пресинаптические СТ[1]-рецепторы, опосредующие высвобождение СТ, и как антагонист - на постсинаптич. СТ[1]-рецепторы, опосредующие секрецию АКТГ. Великобритания, MRC Un. of Clin. Pharmacology, Radcliffe Infirmary, Oxford. Библ. 42.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: MDL 73005EF (8-[2-(2,3-ДИГИДРО-1,4-БЕНЗОДИОКСИН-2-ИЛ)МЕТИЛАМИНО]-8-АЗАСПИРО[4,5]ДЕКАН-7,9-ДИОНА МЕТИЛСУЛЬФОНАТ)
СЕРОТОНИНОВЫЕ СТ1А-РЕЦЕПТОРЫ
СЕРОТОНИН
ВЫСВОБОЖДЕНИЕ
АКТГ
ПРОЛАКТИН
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Cowen, Philip J.; Hjorth, Stephan

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.10-04Т1.257

Gartside, S. E.
Antagonist effect of MDL 73005EF on post-synaptic 5-НТ[1] receptors in the rat [Text] / S. E. Gartside, P. J. Cowen // Eur. J. Pharmacol. - 1990. - Vol. 183, N 5. - P1961 . - ISSN 0014-2990
Перевод заглавия: Антагонистическое влияние MDL 73005EF на постсинаптические СТ[1]-рецепторы у крыс
Аннотация: В ответ на острое введение СТ[1]-лиганда MDL 73005EF (I; 5-10 мг/кг, п/к) у крыс Sprague-Dawley снижалась конц-ия АКТГ в плазме. Введение 8-ОН-DPAT (II; 0,75 мг/кг, п/к) резко увеличивало содержание АКТГ. Предварит. введение I резко снижало стимулирующий эффект II на выброс АКТГ. Данные указывают, что в отличии от анксиолитиков ипсапирона и буспирона I незначительно влияет на СТ[1]-рецепторы, опосредующие выброс АКТГ и скорее выступает как антагонист этих постсинаптич. рецепторов. Великобритания, Littlemore Hospital, Oxford ОХ4 4XN. Библ. 3.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.27 + 341.45.21.15.21
Рубрики: MDL 73005EF
СЕРОТОНИНОВЫЕ СТ1А-РЕЦЕПТОРЫ
АКТГ
КОНЦЕНТРАЦИЯ В ПЛАЗМЕ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Cowen, P.J.

15.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.02-04Т1.268

Analogues of the 5-HT[1] serotonin antagonist 1-(2-methoxyphenyl)-4-[4-(2-phthalimido)butyl] piperazine with reduced 'альфа'[1]-adrenergic affinity [Text] / Revathi K. Raghupathi [et al.] // J. Med. Chem. - 1991. - Vol. 34, N 8. - P2633-2638 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Аналоги антагониста серотониновых СТ[1]рецепторов 1-(2-метоксифенил)-4-[4-(2-фталимидо)бутил] пиперазина с уменьшенной 'альфа'[1]-адренергической активностью
Аннотация: Антагонист СТ[1]-рецепторов (Рц) 1-(2-метоксифенил)-4-[4-(2-фталимидо)бутил]пиперазин (NAN-190; I) связывается как с СТ[1]-Рц (K[i] 0,6 нМ), так и с 'альфа'[1]-Рц (K[i] 0,5 нМ). Провели анализ связи структура/селективность производных I к СТ[1]-Рц, к-рый показал, что замещение фталимидного фрагмента в молекуле I на замещенные бензамиды приводит к увеличению сродства таких производных к СТ[1]-Рц, но не снижает сродство к 'альфа'[1]-Рц, тогда как замещение фталимида на алкиламидную группу дает увеличение сродства к СТ[1]-Рц и уменьшает его в отношении 'альфа'[1]-Рц. Влючение разветвленного алкила в 'альфа'-положение соединения по отношению к аминогруппе и (или) увеличение объема концевого алкильного остатка у NH[2]-группы (например, адамантил) еще более увеличивает сродство к СТ[1]-Рц и уменьшает сродство к 'альфа'[1]-Рц. Например, 4-{4-(1-адамантанкарбосиамидо) бутил)-1-(2-метоксифенил)пиперазин (II) показал величину К[i] в тесте ингибирования связывания 8-ОН-драт с СТ[1]-Рц равную 0,4 нМ. Сродство II к 'альфа'[1]-Рц оказалось в 160 раз ниже. США, Dep. of Med. Chem., Sch. of Pharmacy, Med. College of Virginia, Virginia Commonwealth Univ., Richmond, VA 23298-0540. Библ. 23.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: NAN-190
АНАЛОГИ
СЕРОТОНИНОВЫЕ СТ1А-РЕЦЕПТОРЫ
АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ*АЛЬФА 1
СВЯЗЫВАНИЕ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Raghupathi, Revathi K.; Rydelek-Fitzgerald, Laura; Teitler, Milt; Glennon, Richard A.

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.03-04Т1.377

Similar effects of treatment with desipramine and electroconvulsive shock on 5-hydroxytryptamine[1] receptors in rat brain [Text] / Subhash C. Pandey [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1991. - Vol. 202, N 2. - P221-225 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Сходные влияния применения дезипрамина и электросудорожного шока на серотониновые[1] рецепторы в мозге крысы
Аннотация: У крыс Sprague-Dawley хронич. введение дезипрамина (I; 10 мг/кг, 1 раз день, 14 дн) и электросудорожный шок (ЭШ; 75 мА, 0,2 с, 14 дн) значительно уменьшали В[м][а][к][с] связывания 8-ОН-DPAT (II) в коре мозга, но не в гиппокампе. Однократное введение I при применение ЭШ не влияли на СТ[1]-рецепторы коры. Ни хронические, ни острые воздействия не изменяли К[d] связывания II. Заключили, что хронич. введение I или многократные воздействия ЭШ приводят к понижающей регуляции СТ[1]-рецепторов, т. е. действуют однонаравленно в отличие от влияний на СТ[2]-рецепторы. США, Illinois State Psychiatric Inst., Chicago, IL 60612. Библ. 22.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.27
Рубрики: ДЕЗМЕТИЛИМИПРАМИН (ДЕЗИПРАМИН)
ЭЛЕКТРОСУДОРОЖНЫЙ ШОК
СЕРОТОНИНОВЫЕ СТ1А-РЕЦЕПТОРЫ
ПОНИЖАЮЩАЯ РЕГУЛЯЦИЯ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Pandey, Subhash C.; Isaac, Lawrence; Davis, John M.; Pandey, Ghanshyam N.

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.03-04Т1.247

Berendsen, Hemmie H. G.
Antagonism of 8-ОН-DPAT-induced behaviour in rats [Text] / Hemmie H. G. Berendsen, Chris L. E. Broekkamp, Delft Anton M. L. Van // Eur. J. Pharmacol. - 1990. - Vol. 187, N 1. - P97-103 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Устранение поведенческих [эффектов] 8-OH-DPAT у крыс
Аннотация: СТ[1] -агонист 8-ОН-DPAT (I; 0,1-22 мг/кг) вызывал у крыс Wistar сокращение мышц нижней губы (СМНГ), к-рое не снималось введением СТ-антагонистов метисергида, метерголина или месулергина, 'бета'[1]-антагонистов метопролола (10 мг/кг), 'бета'[2]-антагониста бутоксамина (10 мг/кг), а также антагониста ДА галоперидола (2,2 мг/кг). СМНГ уменьшалось при введении СТ[1]-блокатора пиндолола (II; 4,6-10 мг/кг), спиперона (1 мг/кг), спироксатрина (0,46 мг/кг) и NAN 190 (III; 3 мг/кг). При этом антагонизм был конкурентным и проявлялся в сдвиге кривой дозовой зависимости эффекта I вправо. Введение I сопровождалось увеличением числа болюсов, что устранялось введением II и III. Рез-ты свидетельстввуют, что поведенческие эффекты I опосредованы СТрецепторами. Нидерланды, Dep. of CNS Pharmacology, Organon International B.V., P.O. Box 20, 5340 BH Oss. Библ. 29.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: ГИДРОКСИ-ДИПРОПИЛАМИНОТЕТРАЛИН*8-
ПОВЕДЕНЧЕСКИЕ ВЛИЯНИЯ
УСТРАНЕНИЕ
СЕРОТОНИНОВЫЕ СТ1А-РЕЦЕПТОРЫ
АНТАГОНИСТЫ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Broekkamp, Chris L.E.; Van, Delft Anton M.L.

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.04-04Т1.427

Varrault, Annie.
5-HT-sensitive adenylyl cyclase of rodent hippocampal neurons: Effects of antidepressant treatments and chronic stimulation with agonists [Text] / Annie Varrault, Vincent Leviel, Joel Bockaer // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1991. - Vol. 257, N 1. - P433-438 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Чувствительная к [лигандам] CT[1]-[рецепторов] аденилатциклаза нейронов гиппокампа грызунов: эффекты воздействия антидепрессантов и хронической стимуляции агонистами
Аннотация: На изолир. мембранах гиппокампа крыс Wistar показано, что СТ ингибировал стимулированную форсколином (10 мкМ) аденилатциклазу (Ац) максимально на 37,6% в среднем (EC[5][0] 56 нМ). Ежедневное введение крысам дезметилимипрамина (15 мг/кг, в/б, на протяжении 16 или 23 дн) не изменяло чувствительности мембранной Ац к СТ. Флуоксетин (10 мг/кг, в/б, в течение 21 дн) и ипсапирон (10 мг/кг, в/б, в течение 20 дн) также не влияли на св-ва Ац. Введение клоргилина (1 мг/кг, в/б, в течение 21 дн) лишь незначительно снижало ингибиторный эффект СТ, не влияя при этом на величину ЕС[5][0]. Преинкубация культивируемых нейронов гиппокампа мышиных эмбрионов с СТ, ипсапироном или 8-ОН-DPAT в конц-ии 10 мкМ в течение 1 или 2 ч не вызывало развитие десенситизации и не снижало ингибиторного влияния СТ на Ац. Считают, что длительное введение антидепрессантов не влияет на сопряжение СТ-рецепторов с аденилатциклазой. Франция, Inst. Nat. de la Sante et de la Recherche Med. de Pharmacol. Endocrinol. 34094 Montpellier Cedex 5. Библ. 42.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.27 + 341.45.21.23.27
Рубрики: АНТИДЕПРЕССАНТЫ
СЕРОТОНИНОВЫЕ СТ1А-РЕЦЕПТОРЫ
ЛИГАНДЫ
АДЕНИЛАТЦИКЛАЗА
АКТИВНОСТЬ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Leviel, Vincent; Bockaer, Joel

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.05-04Т1.246

S 14671'БЕСКОНЕЧН' a novel naphthylpiperazine 5-НТ[1] agonist of high effecacy and exceptional in vivo potency [Text] / Mark J. Millan [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1991. - Vol. 203, N 2. - P319-322 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: S 14671: новый нафтилпиперазиновый СТ[1]-агонист высокой эффективности и исключительной мощности in vivo
Аннотация: Методом радиолигандного анализа с использованием специфич. маркеров отдельных подтипов СТ-рецепторов (Рц) показано, что значения pK[i] у 4-[(теноил-2)аминоэтил]-1-(7-метоксинафтилпиперазина) (S 14671; I) по отношению к СТ[1]-, СТ[1]-, СТ[1]- и СТ[3]-Рц отдельных структур мозга крыс составляли 9,3; 6,3; 7,8; 7,8 и 6 соотв. Ведение I крысам оо Wistar в дозе 0,01 мг/кг, п/к вызывало падение т-ры тела на 1,3'ГРАДУС'. 8-ОН-DPAT вызывал аналог. эффект в дозе 'ЭКВИВ'0,1 мг/кг, а буспирон - в дозе 1 мг/кг. Миним. гипотермическая доза I составляла 0,005 мг/кг. В тесте спонтанного поднятия хвоста эта доза составляла для I 0,04 мг/кг. ВМУ 7378 и алпренолол дозозависимо устраняли влияние I наиболее эффективно, а антагонисты СТ[1][2]- и СТ[3]-Рц ритансерин и ICS 205930 соотв. оказались неэффективными. Делают вывод о высоком сродсти I к СТ[1]-Рц. Франция, FONDAX, Groupe de Recherche Servier, 92800 Puteaux, Paris. Библ. 10.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: S 14671
СЕРОТОНИНОВЫЕ СТ1А-РЕЦЕПТОРЫ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ТЕСТИРОВАНИЕ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Millan, Mark J.; Canton, Herve; Rivet, Jean-Michel; Lejeune, Francoise; Laubie, Michel; Lavielle, Gilbert

20.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.07-04Т1.230

Functional characterization of N[1-(benzothiazol-2-YL)]-N[-4-[(methoxy-2 ethoxy)-2 phenyl] methylamino] piperidine (S14063), a new potent 5-HT[1] receptor antagonist [Text] : abstr. Oral Commun. and Posters Fr. Assoc. Pharmacol., Tours, 17-18 Oct., 1991 / H. Dabire [et al.] // Fundam. and Clin. Pharmacol. - 1991. - Vol. 5, N 9. - P825 . - ISSN 0767-3981
Перевод заглавия: Функциональная характеристика N[1-(бензотиазол-2-ил)]-N[-4[(метокси-2-этокси)-2-фенил]метиламино] пиперидина (S14063), нового сильного антагониста СТ[1]-рецепторов
Аннотация: Изучение действия S14063 (I) у крыс показало, что I является слабым 'альфа'[1]-антагонистом, но не блокирует 'альфа'[2]-, 'бета'- и СТ[2]-рецепторы. Заключили, что I является мощным СТ[1]-антагонистом и м. б. использован при исследовании серотонинергич. системы. Франция, INSERM U337, 75270, Paris Cedex.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: S14062
СЕРОТОНИНОВЫЕ СТ1А-РЕЦЕПТОРЫ
АНТАГОНИЗМ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Dabire, H.; Bajjou, R.; Chaouche-Teyara, K.; Fournier, B.; Laubie, M.; Schmitt, H.

1-20 21-34

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска