СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ<.>)

Общее количество найденных документов : 642
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т1.306

Izenwasser, Sari.
Cocaine and several 'сигма' receptor ligands inhibit dopamine uptake in rat caudate-putamen [Text] / Sari Izenwasser, Amy Hauck Newman, Jonathan L. Katz // Eur. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 243, N 2. - P201-205 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Кокаин и некоторые лиганды 'сигма'-рецепторов ингибируют захват дофамина в хвостатом ядре-скорлупе у крыс
Аннотация: Некоторые лиганды 'сигма'-рецепторов зависимо от конц-ии вытесняли [{3}H] WIN 35,428 (I), аналог кокаина (II), из связывания с гомогенатами хвостатого ядра-скорлупы крыс и ингибировали обратный захват ДА. Этот механизм действия может лежать в основе блокирующего действия 'сигма'-лигандов на поведенческие влияния II. Предлагают использовать лиганды 'сигма'-рецепторов для создания лекарственных средств для лечения зависимости от II. США, NIDA Addiction Res. Center, P. O. Box 5180, Baltimore, MD 21224. Библ. 15.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.39 + 341.45.21.23.02
Рубрики: КОКАИН
ПОВЕДЕНЧЕСКИЕ ВЛИЯНИЯ
ЗАВИСИМОСТЬ
РЕЦЕПТОРЫ* СИГМА-
ЛИГАНДЫ
WIN 35,428
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
ЗАХВАТ ДОФАМИНА
ХВОСТАТОЕ ЯДРО-СКОРЛУПА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Newman, Amy Hauck; Katz, Jonathan L.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т1.318

Effects of naltrexone on the binding of [{3}H]D-Ala{2}, MePhe{4}, Gly-ol{5}-enkephalin to brain regions and spinal cord and pharmacological responses to morphine in the rat [Text] / Hemendra N. Bhargava [et al.] // Gen. Pharmacol. - 1993. - Vol. 24, N 6. - P1351-1357 . - ISSN 0306-3626
Перевод заглавия: Влияние налтрексона на связывание [{3}H]DAla{2},MePhe{4},Gly-ол{5}-энкефалина в областях головного мозга и спинном мозге и на фармакологические эффекты морфина у крыс
Аннотация: При введении крысам оо Sprague-Dawley морфина (I) в дозе 4, 8 или 16 мг/кг, в/б величина AUC[0][-][3][0][0] [м][и][н] его анальгетического эффекта в тесте сдавления хвоста составляла 45, 145 и 160 соотв. В результате предварительной имплантации пеллет с 10 мг налтрексона (II; п/к, 7 дн) эта величина возрастала до 125, 160 и 175 соотв. Имплантация II увеличивала гипотермический эффект I только в дозе 4 мг/кг. Под влиянием II величина В[м][а][к][с] связывания [{3}H]DAMGO в изолированных мембранах гиппокампа, коры, гипоталамуса, миндалины, стриатума и спинного мозга существенно возрастала. При этом величина К[d] связывания радиолиганда не изменялась. Делают вывод, что II вызывает повышающую регуляцию 'мю'-рецепторов в ЦНС крысы. США, The Univ. of Illinois at Chicago, Chicago, IL 60612. Библ. 29.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.02
Рубрики: МОРФИН
АНАЛЬГЕЗИЯ
ГИПОТЕРМИЯ
DAMGO
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
НАЛТРЕКСОН
ОПИОИДНЫЕ МЮ-РЕЦЕПТОРЫ
ПОВЫШАЮЩАЯ РЕГУЛЯЦИЯ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Bhargava, Hemendra N.; Matwyshyn, George A.; Reddy, Poluru L.; Veeranna, Veeranna

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т1.151

Synthesis and biological activity of 3[2-(dimethylamino)ethyl]-5-[(1,1-dioxo-5-methyl-1,2,5-thiadiazolidin-2-yl)-methyl]-1Н-indole and analogues: Agonists for the 5-HT[1] receptor [Text] / Jose L. Castro [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 19. - P3023-3032 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез и биологическая активность 3-[2(диметиламино)этил]-5-[(1,1-диоксо-5-метил-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-метил]-1H-индола и аналогов: агонисты СТ[1]-рецепторов
Аннотация: Синтезированы новые 5-(1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)триптамины и изучены их свойства по отношению к СТ[1]-рецепторам. Некоторые соединения обладали сродством, рецепторной избирательностью и активностью, сравнимыми с таковыми суматриптана. 2 в-ва имели высокую биодоступность при п/о применении у крыс. Великобритания, Merck Sharp & Dohme Res. Lab., Terlings Park, Harlow, Essex CM20 2QR. Библ. 33.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП СТ1D
ЛИГАНДЫ
ДИОКСО-1,2,5-ТИАДИАЗОЛИДИН2-ИЛ)ТРИПТАМИНЫ*5-(1,1-
СИНТЕЗ
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ

Доп.точки доступа:
Castro, Jose L.; Baker, Raymond; Guiblin, Alexander R.; Hobbs, Sarah C.; Jenkins, Matthew R.; Russell, Michael G.N.; Beer, Margaret S.; Stanton, Josephine A.; Scholey, Kate; Hargreaves, Richard J.; Graham, Michael I.; Matassa, Victor G.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т1.180

Souque, A.
Binding of [{1}{2}{5}I]atrial natriuretic factor to mouse lung membranes in vivo: Characterization and effects of peptidase inhibitors [Text] / A. Souque, C. . Gros, J. -C. Schwartz // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1992. - Vol. 260, N 3. - P1373-1378 . - ISSN 0022-3566
Перевод заглавия: Связывание [{1}{2}{5}I]атриального натрийуретического фактора с мембранами легких мышей in vivo: определение характеристик и влияний ингибиторов пептидаз
Аннотация: У мышей после в/в введения меченного {1}{2}{5}I атриального натрийуретического фактора (99-126) (I) крыс обнаружили насыщаемое связывание I с мембранами легких (МЛ). Это связывание соответствовало связыванию интактного атриального натрийуретического фактора (АНФ) у мышей, к-рым вводили синорфан. В/в введение рекомбинантного АНФ (рАНФ) ингибировало связывание I (ЕС[5][0] 1,0 нмоль/кг). Аналог АНФ SC 416542 подавлял связывание I in vivo в такой же степени, как и рАНФ. Полученные при гидролизе энкефалиназой фрагменты АНФ были менее мощными ингибиторами связывания I с МЛ или не проявляли активности. Сделан вывод о том, что связывание I с МЛ in vivo осуществляется через клиренс-рецепторы АНФ. Предполагается, что энкефалиназа играет важную роль в инактивации циркулирующего АНФ. Франция, Inst. Nat. de la Sante et de la Rech. Med., Centre Paul Broca, 75014 Paris. Библ. 45.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: АТРИАЛЬНЫЙ НАТРИЙУРЕТИЧЕСКИЙ ФАКТОР
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
МЕМБРАНЫ ЛЕГКИХ
ЭНКЕФАЛИНАЗА
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Gros, C.; Schwartz, J.-C.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т2.189

Identification of an orally active, nonpeptidyl oxytocin antagonist [Text] / D. J. Pettibone [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 264, N 1. - P308-314 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Идентификация активного при пероральном введении, непептидного антагониста окситоцина
Аннотация: Новый непептидный антагонист окситоцина (ОТ) L-366509 обладал умеренным сродством к рецепторам ОТ матки крыс, макаков-резусов и человека (K[i]=370-780 нМ) и проявлял способность к связыванию с V[1]- или V[2]-вазопрессиновыми рецепторами тканей крыс (K[i]=25- 30 мкМ) и приматов (K[i]=2-6 мкМ). В срезах матки крыс L-366509 ингибировал стимулированный ОТ обмен фосфатидилинозитолов (IC[5][0]=1,6 мкМ), не влияя на индуцированный брадикинином обмен фосфатидилинозитолов. L-366509 являлся конкурентным и обратимым блокатором рецепторов ОТ изолированной матки крыс (pA[2]= =7,32) L-366509 (10 мг/кг, в/в или 10-50 мг/кг, внутридуоденально) вызывал значительное и длительное ингибирование стимулированной ОТ активности матки у крыс in vivo. Вызванная L-366509 блокада рецепторов ОТ наблюдалась и после в/в или перорального введения у беременным макаком-резусам. Сделан вывод о том, что L-366509 является прототипом нового хим. класса блокаторов рецепторов ОТ со значительной биодоступностью при пероральном введении. США, Dep. of New Lead Pharmacology Research Lab., West Point, PA. Библ. 29.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.73 + 341.45.21.65.15
Рубрики: ОКСИТОЦИН
НЕПЕПТИДНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
L-366509
МАТКА КРЫСЫ
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
СОКРАТИТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
КРЫСЫ
ЧЕЛОВЕК
ОБЕЗЬЯНЫ

Доп.точки доступа:
Pettibone, D.J.; Clineschmidt, B.V.; Kishel, M.T.; Lis, E.V.; Reiss, D.R.; Woyden, C.J.; Evans, B.E.; Freidinger, R.M.; Veber, D.F.; Cook, M.J.; Haluska, G.J.; Novy, M.J.; Lowensohn, R.I.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т2.249

3-(2-(3-Pyridinyl)thiazolidin-4-oyl)indoles, a novel series of platelet activating factor antagonists [Text] / George S. Sheppard [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 13. - P2011- 2032 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: 3-(2-(3-Пиридинил)тиазолидин-4-оил)индолы, новые ряды антагонистов фактора активации тромбоцитов
Аннотация: Синтезированы новые ряды (2RS,4R)-3-(2-(3-пиридинил)тиазолидин-4-оил)индолов, к-рые являются мощными антагонистами рецепторов фактора активации тромбоцитов (ФАТ). Синтезированные соединения эффективно ингибировали специфическое связывание [{3}H]ФАТ с мембранами отмытых тромбоцитов кролика (K[i]=0,8-225 нМ), при пероральном введении предотвращали индуцированное ФАТ увеличение проницаемости сосудов кожи у крыс (ED[5][0]=0,11-15,0 мг/кг) и вызванный ФАТ отек лапы у мышей (ED[5][0]=0,079-15,75 мг/кг). Обсуждают полученные зависимости структура - активность. Введение гидрофобных заместителей в положения 1 и/или 6 индольного кольца приводило, как правило, к увеличению активности антагонистов. Сделан вывод о более высокой активности некоторых новых антагонистов ФАТ по сравнению с ранее описанными. США, Immunosciences Research Area, Pharmaceutical Products Division, Abbott Lab., Abbott Park, IL 60064. Библ. 40.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.23
Рубрики: ФАКТОР АКТИВАЦИИ ТРОМБОЦИТОВ
АНТАГОНИСТЫ
ПИРИДИНИЛ)ТИАЗОЛИДИН-4-ОИЛ)ИНДОЛЫ)* 3-(2-(3-
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
ТРОМБОЦИТЫ КРОЛИКА

Доп.точки доступа:
Sheppard, George S.; Pireh, Daisy; Carrera, George M.; Bures, Mark G.; Heyman, H.Robin; Steinman, Douglas H.; Davidsen, Steven K.; Phillips, James G.; Guinn, Denise E.; May, Paul D.; Conway, Richard G.; Rhein, David A.; Calhoun, William C.; Albert, Daniel H.; Magoc, Terrance J.; Carter, George W.; Summers, James B.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.02-04Т1.182

Binding or (+)-(Н3)3-(hydroxyphenyl)-N-(1-propyl)piperidine to haloperidol-sensitive sigma receptors in rat cerebral cortex [Text] : [Abstr.] 147е Reun. Soc. belge biochim., Mons, 25 mai, 1991 / A. P. JeanJean [et al.] // Arch. int. physiol., biochim. et biophys. - 1991. - Vol. 99, N 6. - P1363 . - ISSN 0003-9799
Перевод заглавия: Связывание (+)-[{3}H]-3-(гидроксифенил)-N-(1пропил)пиперидина с чувствительными к галоперидолу сигма-рецепторами коры мозга крыс
Аннотация: (+)-[{3}H]-3-(гидроксифенил)-N-(1-пропил)пиперидин (I) связывался обратимо и с насыщением с гомогенатом коры мозга крыс с К 29 нМ. Значения IC[5][0] ингибирования специфического связывания I для галоперидола, (+)SKF10047, фенциклидина и декстрометорфана составляли 1,3; 320; 700 и 760 нМ соотв., что отражало взаимодействие I с 'сигма'-рецепторами. Модуляторы К{+}-каналов, амиодарон и клофилий тозилат, также высокоэффективно взаимодействовали с участками связывания I (IC[5][0] 2,4 и 33 нМ соотв.). Считают, что терапевтический эффект галоперидола м. б. обусловлен взаимодействием с 'сигма'-рецепторами. Бельгия, Univ. Catholique de Louvain, Brussels. Библ. 1.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.15 + 341.45.21.23.02
Рубрики: ГАЛОПЕРИДОЛ
НЕЙРОЛЕПТИКИ
РЕЦЕПТОРЫ*СИГМА-
ГИДРОКСИФЕНИЛ)-N-(1-ПРОПИЛ)ПИПЕРИДИН*(+)-(Н3)-3-(
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
ГОМОГЕНАТЫ КОРЫ МОЗГА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
JeanJean, A.P.; Devuyst, G; Octave, J.N.; Laduron, P.M.; Maloteaux, J.M.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.02-04Т1.216

Characterization of opioid binding sites in rat spinal cord [Text] / Paola Petrillo [et al.] // J. Receptor Res. - 1992. - Vol. 12, N 1. - P39-57 . - ISSN 0197-5110
Перевод заглавия: Характеристика участков связывания опиоидов в спинном мозге крысы
Аннотация: Значения В[м][а][к][с] и К[d] связывания с гомогенатом спинного мозга крыс оо CD-COBS селективного лиганда 'мю'опиоидных рецепторов (РЦ), [{3}H]-DAGO, составляли 3,81 пмоль/г ткани и 2,31 нМ. Морфин, дерморфин и DADLE ингибировали связывание радиолиганда со значениями IC[5][0], равными 4,34; 1,19 и 14,2 нМ соотв. При анализе кривых связывания [{3}H]-DADLE после ингибирования 'мю'-Рц под действием немеченого DAGO, обнаружено присутствие 'дельта'-Рц с В[м][а][к][с] 0,9 пмоль/г. При исследовании ингибирования селективными лигандами 'каппа'-Рц, U-69593 и PD 117302, связывания [{3}H]-(-)-бремазоцина обнаружено присутствие в гомогенате 43% высокоаффинных и 57% низкоаффинных участков связывания, суммарное значение В[м][а][к][с] для к-рых составило 2,73 пмоль/г. Считают, что в спинном мозге у крыс присутствует 47% 'мю'-Рц от общего кол-ва участков связывания опиоидов, 13% 'дельта'-Рц и 'ЭКВИВ' 40% 'каппа'-Рц. Италия, Ist. di Ricerche Farmacol. "Mario Negri", 20157 Milano. Библ. 30.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.02
Рубрики: ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИПЫ
ЛИГАНДЫ
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
СПИННОЙ МОЗГ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Petrillo, Paola; Kowalski, Jan; Sbacchi, Massimo; Tavani, Alessandra

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.02-04Т1.220

Tao, Pao-Luh.
Autoradiographic evidence for decrease in binding of 'мю'- and 'дельта'-opioid receptors after subchronic [D-Ala{2}, D-Leu{5}]enkephalin treatment in rats [Text] / Pao-Luh Tao, Virginia S. Seybold, Horace H. Loh // Eur. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 231, N 2. - P145-145 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Радиоавтографическое доказательство уменьшения связывания 'мю'- и 'дельта'-опиоидных рецепторов после субхронического [введения] [D-Ala{2}, D-Leu{5}] энкефалина крысам
Аннотация: Через 3 дня после начала субхронического введения [D-Ala{2}, D-Leu{5}]энкефалина обнаружено уменьшение связывания [{3}H]DAMGO в хвостатом ядре; связывание [{3}H]DPDPE в ростральной части интерпедункулярного ядра отмечалось через 1 день. Т. обр., с помощью авторадиографии обнаружено более ранние изменения связывания 'мю'-рецепторов по сравнению с 'дельта'-рецепторами. Библ. 10.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.02
Рубрики: ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП МЮ
ПОДТИП ДЕЛЬТА
DADLE
СУБХРОНИЧЕСКОЕ ВВЕДЕНИЕ
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
РАДИОАВТОГРАФИЯ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Seybold, Virginia S.; Loh, Horace H.

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.02-04Т1.087

Samovilova, Nelya N.
Subcellular distribution of (+)-[{3}H]SKF 10,047 binding sites in rat liver [Text] / Nelya N. Samovilova, Valentin A. Vinogradov // Eur. J. Pharmacol. Mol. Pharmacol. Sec. - 1992. - Vol. 225, N 1. - P69-74 . - ISSN 0922-4106
Перевод заглавия: Субклеточное распределение участков связывания (+)-[{3}H]SKF 10047 в печени крысы
Аннотация: Показано, что участки связывания селективного лиганда 'сигма'-рецепторов (+)-[{3}H]SKF 10047 в субклеточных фракциях печени крыс были локализованы преимущественно в мембранах микросом. Не исключают также возможности локализации участков связывания в везикулах аппарата Гольджи, присутствующих в выделенной микросомальной фракции. Считают, что участки связывания этого лиганда представляют собой мембраносвязанные структуры. Библ. 40.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.02
Рубрики: SKF 10047*(+)-[{3}H]
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
РЕЦЕПТОРЫ*СИГМА-
СУБКЛЕТОЧНОЕ РАСПРЕДЕЛЕНИЕ
ПЕЧЕНЬ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Vinogradov, Valentin A.

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.03-04Т1.091

Studies on annelated 1,4-benzothiazines and 1,5-benzothiazepines [Text]. VIII. Synthesis and inhibition of benzodiazepine receptor binding of some derivatives of triazino[3,4-с]-1,4-benzothiazine and triazino[3,4-d]-1,5benzothiazepine, two new heterocyclic ring systems / Luana Perioli [et al.] // Farmaco. - 1994. - Vol. 49, N 4. - P245-251
Перевод заглавия: Изучение кольчатых 1,4-бензотиазинов и 1,5бензотиазепинов. VIII. Синтез и ингибирование связывания с бензодиазепиновым рецептором некоторыми производными триазино[3,4-с]-1,4-бензотиазина и триазино[3,4-d]-1,5-бензотиазепина, двумя новыми гетероциклическими системами
Аннотация: На изолированных мембранах мозга быка показано, что синтезированные соединения в конц-ии 10 мкМ ингибировали связывание [{3}H]флунитразепама с бензодиазепиновыми рецепторами на 0-90,6%. Наибольшим сродством к рецепторам характеризовалось в-во с брутто-формулой C[1][2]H[1][0]ClN[3]O[2]S. Обращено внимание, что замещение триазинового кольца на триазоловое повышало сродство к рецепторам. Высокое сродство к рецепторам обеспечивало присутствие электроакцепторного заместителя в положении 8 бензотиазиновой системы и в положении 10 бензотиазепиновой системы. Италия, Univ. di Perugia 06123 Perugia. Библ. 11.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
БЕНЗОТИАЗИНЫ*1,4-
БЕНЗОТИАЗЕПИНЫ*1,5-
СИНТЕЗ
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
МЕМБРАНЫ МОЗГА
БЫКИ

Доп.точки доступа:
Perioli, Luana; Ambrogi, Valeria; Grandolini, Giuliano; Giusti, Laura; Lucacchini, Antonio; Martini, Claudia

12.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.04-04Т1.016

Novel isoxazoles which interact with brain cholinergic channel receptors have intrinsic cognitive enhancing and anxiolytic activities [Text] / David S. Garvey [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 8. - P1055- 1059 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Новые изоксазолы, взаимодействующие с канальными холинорецепторами мозга, обладают внутренней усиливающей когнитивные [функции] активностью и анксиолитической активностью
Аннотация: Величина К[i] ингибирования новыми изоксазоловыми производными связывания [{3}H]цитизина, [{1}{2}{5}I]'альфа'-бунгаротоксина и [{3}H]оксотреморина с мембранами мозга крысы составляла 1,1-333 4000-20 000 и 8000-20 000 нМ соотв. Показано, что в-ва с брутто-формулой С[8]H[1][2]N[2]O*С[2]H[2]O[4] и С[9]Н[1][4]N[2]O*1,1 С[2]Н[2]O[4] усиливали когнитивные ф-ции у мышей CD1 в дозе 0,062 и 0,036 мкмоль/кг соотв. Эти в-ва оказывали также выраженный анксиолитический эффект. Обсуждают связь между структурой и активностью синтезированных изоксазолов. США, Abbott Laboratories, Abbott Park, IL 60064. Библ. 53.

ГРНТИ	34.45.05

ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ИЗОКСАЗОЛОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
УСИЛЕНИЕ КОГНИТИВНЫХ ФУНКЦИЙ
АНКСИОЛИТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
КРЫСЫ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Garvey, David S.; Wasicak, James T.; Decker, Michael W.; Brioni, Jorge D.; Buckley, Michael J.; Sullivan, James P.; Carrera, George M.; Holladay, Mark W.; Arneric, Stephen P.; Williams, Michael

13.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.05-04Т1.176

Clozapine inhibits serotoninergic transmission by an action at 'альфа'[1]-adrenoceptors not at 5-НТ[1] receptors [Text] / Francoise Lejeune [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1994. - Vol. 260, N 1. - P79-83 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Клозапин тормозит серотонинергическую передачу путем действия на 'альфа'[1]-адренорецепторы, а не на СТ[1]-рецепторы
Аннотация: In vitro на гомогенатах гиппокампа крыс показано, что клозапин (I) обладает слабым сродством к СТ[1]-рецепторам по сравнению с 8-ОН-DPAT (II). На гомогенатах коры показано, что I проявлял более высокое сродство к 'альфа'[1]-адренорецепторам, чем празозин (III). У наркотизированных крыс II, I и III блокировали разряды серотонинергических нейронов дорсального ядра шва с ID[5][0] 0,006; 0,09 и 0,07 мг/кг, в/в соотв. В сопоставимых дозах I, II и III замедляли обмен СТ. (-)-Тертатолол (2 мг/кг, в/в) и спиперон (0,63 мг/кг, в/в) блокировали действие II на разряды нейронов дорсального ядра шва, но не влияли на эффект I и III. Наоборот, 'альфа'[1]-адреномиметик циразолин (0,005 мг/кг, в/в) предупреждал действие I и III, но не II. Заключили, что I лишь слабо взаимодействует с СТ[1]-рецепторами и что тормозное действие на серотонинергическую передачу связано с его сильным 'альфа'[1]-адреноблокирующим влиянием. Франция, Inst. de Rech. Servier, Centre de Rech. de Croissy, 78290 Croissy-sur-Seine. Библ. 16.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.15
Рубрики: КЛОЗАПИН
СЕРОТОНИНОВЫЕ СТ 1АРЕЦЕПТОРЫ
АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ* АЛЬФА 1-
ДОРСАЛЬНОЕ ЯДРО ШВА
РАЗРЯДЫ НЕЙРОНОВ
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Lejeune, Francoise; Audinot, Valerie; Gobert, Alain; Rivet, Jean-Michel; Spedding, Michael; Millan, Mark J.

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.05-04Т1.093

Malgouris, Christiane.
Autoradiographic studies of RP 62203, a potent 5-HT[2] receptor antagonist. Pharmacological characterization of [{3}H]RP 62203 binding in the rat brain [Text] / Christiane Malgouris, Fabienne Flamand, Adam Doble // Eur. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 233, N 1. - P37-45 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Радиоавтографическое изучение RP 62203, мощного антагониста СТ[2]-рецепторов. Фармакологическая характеристика связывания [{3}H]RP 62203 в мозге крысы
Аннотация: Радиоавтографическим методом показано, что значения k[-][1] и k[+][1] связывания [{3}H]RP 62203 (I) в срезах мозга крыс оо Sprague-Dawley составляли 0,025 мин{-}{1} и 0,51 нМ{-}{1}*мин{-}{1} соотв. Ритансерин в конц-ии 1 мкМ ингибировал специфическое связывание I. Выявлен один класс участков связывания I, для к-рых значения K и B[м][а][к][с] составляли 0,018 нМ и 1,67 пмоль/мг белка соотв. Способность ряда лигандов вытеснять I из комплекса с участками связывания снижалась в ряду: Iритансеринспиперонметисергидмиансеринпипамперон цинансерин. В наибольшем кол-ве участки связывания I обнаружены в слое IV различных отделов коры мозга и в обонятельной луковице, а в наименьшем кол-ве -в гиппокампе и черной субстанции. Считают, что I может применяться для визуализации СТ[2]-рецепторов. Франция, Rhone-Poulenc Rorer, Centre de Recherche de Vitry-Alfortville, 94403 Vitry-sur-Seine Cedex. Библ. 34.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: RP 62203
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
СЕРОТОНИНОВЫЕ СТ2-РЕЦЕПТОРЫ
ВИЗУАЛИЗАЦИЯ
РАДИОАВТОГРАФИЯ
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Flamand, Fabienne; Doble, Adam

15.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.06-04Т2.003

Dosing rate-dependent relationship between propranolol plasma concentration and 'бета'-blockade [Text] / Harumi Takahashi [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 265, N 2. - P681-689 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Зависимая от скорости [введения] связь между концентрацией в плазме пропранолола и блокадой 'бета'-адренорецепторов
Аннотация: Приводят фармакодинамические характеристики пропранолола (I) вводимого в виде капсул или таблеток, которые были получены в исследованиях на здоровых испытуемых и в экспериментах in vivo на кроликах и in vitro на изолированном предсердии морской свинки. Приходят к выводу, что I может связываться непосредственно с рецепторами, находящимися на поверхности плазматической мембраны. Кроме того, I может проникать в липидный бислой и затем диффундировать к липофильному участку связывания; в этом случае эффект будет развиваться с большим латентным периодом. Эффективность I находится в прямой зависимости от скорости введения I in vivo или от длительности инкубации in vitro. Япония, St. Marianna Univ., Kawasaki-shi, Kanagawa 213. Библ. 43.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.02
Рубрики: ПРОПРАНОЛОЛ
КОНЦЕНТРАЦИЯ В ПЛАЗМЕ КРОВИ
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ*БЕТА-
БЛОКАДА
IN VITRO
IN VIVO
ЧЕЛОВЕК
КРОЛИКИ

Доп.точки доступа:
Takahashi, Harumi; Ogata, Hiroyasu; Kashiwada, Kazuko; Ohira, Mineko; Someya, Kazuhiko

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.06-04Т2.142

Hormone-dependent enhancement in binding of oto- and nephrotoxic aminoglycoside antibiotics [Text] / Masao Iwamori [et al.] // Acta otolaryngol. Suppl. - 1994. - N 514. - P117-121 . - ISSN 0365-5237
Перевод заглавия: Гормонозависимое усиление связывания отои нефротоксических аминогликозидных антибиотиков
Аннотация: Введение морским свинкам гентамицина (I) в дозе 40 мг/кг в/б ежедневно в течение 3 дн приводило к его накоплению в Св через 1 ч после последнего введения до 2 мг/мл. В перилимфе его конц-ия достигала максимума через 2 ч после последнего введения и составляла 0,6 мг/мл. Непрямым иммуногистохимическим методом показано, что при перилимфатической перфузии улитки р-ром I в конц-ии 5 мг/мл происходило его накопление в волосковых клетках, а через 2 ч после в/б введения - в эпителии почечных канальцев. В опытах in vitro показано, что добавление I в конц-ии 2 мг/мл к клеткам JTC-12 и MDCK, трансформированных из клеток почечных канальцев, вызывало развитие морфологических нарушений и тормозило рост. Стрептомицин, фрадиомицин и канамицин вызывали менее выраженный нефротоксический эффект по сравнению с I. Показано, что паратиреоидный гормон в конц-ии 2 мМ стимулировал связывание I с культивируемыми клетками. Считают, что гормоны стимулируют экспрессию рецепторов I. Япония, Univ. of Tokyo, Tokyo Библ. 13.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.11.39
Рубрики: АМИНОГЛИКОЗИДЫ
ГЕНТАМИЦИН
НЕФРОТОКСИЧНОСТЬ
ОТОТОКСИЧНОСТЬ
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
ГОРМОНЫ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Iwamori, Masao; Tayama, Nirou; Nomura, Yasuya; Nagai, Yoshitaka

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т1.223

Vanderschuren, L. J.M.J.
Regional changes in brain opioid binding induced by social play behavior: an in vivo autoradiographic study in rats [Text] : abstr. 5th Meet. Eur. Behav. Pharmacol. Soc., Berlin, 11- 15 Sept., 1994 / L. J.M.J. Vanderschuren, V. M. Wiegant, Ree J. M. Van // Behav. Pharmacol. - 1994. - Vol. 5, Suppl. N1. - P93 . - ISSN 0955-8810
Перевод заглавия: Региональные изменения связывания опиоидов в мозге, вызванное социальным игровым поведением: радиоавтографическое исследование in vivo у крыс
Аннотация: 15-минутный контакт (игра) 21-дневных крысят после 24-часовой изоляции изменял связывание опиоидов в таламусе, миндалине, околоводопроводном сером в-ве и перегородке. Нидерланды, Rudolf Magnus Inst., Utrecht Univ., Universiteitsweg 100, 3584 CG Utrecht. Библ. 4.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.02
Рубрики: ОПИОИДЫ
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
РАДИОАВТОГРАФИЯ
РЕГИОНАЛЬНЫЕ ИЗМЕНЕНИЯ
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
СОЦИАЛЬНЫЕ КОНТАКТЫ
КРЫСЯТА

Доп.точки доступа:
Wiegant, V.M.; Van, Ree J.M.

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т1.041

Hudkins, Robert L.
Novel (4-phenylpiperidinyl)- and (4-phenylpiperazinyl)alkyl-spaced esters of 1-phenylcyclopentanecarboxylic acids as potent 'сигма'-selective compounds [Text] / Robert L. Hudkins, Richard B. Mailman, Diane L. DeHaven-Hudkins // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 13. - P1964-1970 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Новые (4-фенилпиперидинил)- и (4-фенилпиперазинил)алкил-базовые эфиры 1-фенилциклопентанкарбоновых кислот как мощные 'сигма'-селективные соединения
Аннотация: Исследовали влияние 4-фенилпиперидинил- и (4-фенилпиперазинил)алкил-базовых эфиров 1-фенилциклопентанкарбоновых к-т на связывание [{3}H]-(+)-пентазоцина (I) и [{3}H]-1,3-ди(2-толил)гуанидина (II) с изолированными мембранами мозга морских свинок. Значения К[i] для пропильного производного составляли при связывании I и II 0,5 и 1,17 нМ, а для бутильного производного - 0,51 и 0,69 нМ соотв. Для 2-(4-фенилпиперидинил)этил-1-(4-нитрофенил)-циклопентанкарбоксилата величина К[i] ингибирования связывания I составляла 50 пМ. Его селективность по отношению к 'сигма'[1]-участкам связывания превосходила сродство к м[1]- и м[2]-рецепторам, а также к D[1]- и D[2]-рецепторам в 17 600, 34 200, 58 000 и 7000 раз соотв. Считают, что это соединение м. б. использовано для определения топографии 'сигма'-рецепторов. США, Albany Mol. Res., Albany, NY 12203. Библ. 54.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.02
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ* СИГМА-
ЛИГАНДЫ
ЭФИРЫ 1-ФЕНИЛЦИКЛОПЕНТАНКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
МЕМБРАНЫ МОЗГА
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Mailman, Richard B.; DeHaven-Hudkins, Diane L.

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т1.096

Influence of amine substituents on 5HT2А versus 5-HT2С binding of phenylalkyl- and indolylalkylamines [Text] / Richard A. Glennon [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 13. - P1929- 1935 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Влияние аминовых заместителей на связывание фенилалкил- и индолилалкиламинов с СТ[2][-рецепторами] в сравнении с СТ[2] [-рецепторами]
Аннотация: Опыты поставлены на культуре клеток GF6, трансфецированных геном СТ[2]-рецептора человека и меченных [{3}H]кетансерином или [{3}H]DOI, а также на культуре клеток J1, трансфецированных геном СТ[2]-рецептора и меченных [{3}H]месулергином. Показано, что селективность фенилалкиламинов по отношению к СТ[2]-рецепторам оказалась выше, чем к СТ[2]-рецепторам, в 13-410 раз. Для индолалкиламиновых производных избирательность к СТ[2]-рецепторам была выше, чем к CT[2]-рецепторам, в 15-1000 раз. Среди обоих рядов соединений отмечена корреляция между сродством, выражаемым величиной pK[i], к СТ[2]- и СТ[2]-рецепторам. Обсуждают связь между структурой синтезированных соединений и их сродством к подтипам рецепторов СТ. США, Virginia Commonwealth Univ. Richmond, VA 23298-0540. Библ. 20.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП СТ2А
ПОДТИП СТ2С
ЛИГАНДЫ
ФЕНИЛАЛКИЛАМИНЫ
ИНДОЛИЛАЛКИЛАМИНЫ
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
СТРУКТУРА-СРОДСТВО
КУЛЬТУРА КЛЕТОК

Доп.точки доступа:
Glennon, Richard A.; Dukat, Malgorzata; El-Bermawy, Mohamed; Law, Ho; De, Los Angeles Joseph; Teitler, Milt; King, Allison; Herrick-Davis, Katharine

20.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т1.105

Witt, M. R.
Differential modulation of brain benzodiazepine receptor subtypes by ricinelaidic acid in vitro [Text] / M. R. Witt, M. Nielsen // Biochem. Pharmacol. - 1994. - Vol. 47, N 4. - P742-744 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Различия в модулировании рицинэлаидиновой кислотой подтипов бензодиазепиновых рецепторов мозга in vitro
Аннотация: Олеиновая к-та (I) в конц-ии 10{-}{4} М стимулировала связывание [{3}H]диазепама (II) с нейронными мембранами коры, гиппокампа, мозжечка и целого мозга крыс в возрасте 7 дн до 191, 197, 182 и 187% соотв. В присутствии рицинэлаидиновой к-ты (III) в конц-ии 10{-}{4} М стимулирующий эффект I в опытах с мембранами коры и мозжечка снижался до 136 и 91% соотв. Величина K[d] связывания II с мембранами мозжечка в присутствии I снижалась с 8,5 до 6 нМ, а в присутствии III отдельно или в сочетании с I составляла 11 и 9,5 нМ. Показано, что III усиливала стимулирующее воздействие I на связывание [{3}H]мусцимола с изолированными мембранами. Дания, St. Hans Hospital, DK-4000 Roskilde. Библ. 12.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
КИСЛОТА РИЦИНЭЛАИДИНОВАЯ
ЖИРНЫЕ КИСЛОТЫ
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
МЕМБРАНЫ
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Nielsen, M.

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска