СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ<.>)

Общее количество найденных документов : 53
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-40 41-53

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 96.04-04Б1.243

Rubinek, Tami.
Inhibition of reverse transcriptase of human immunoderficiency virus type 1 and chimeric enzymes of human immunodeficiency viruses types 1 and 2 by two novel non-nucleoside inhibitors [Text] / Tami Rubinek, James B. McMahon, Amnon Hizi // FEBS Lett. - 1994. - Vol. 350&(!&), N 2-3. - P299-303 . - ISSN 0014-5793
Перевод заглавия: Ингибирование обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека типа 1 и химерных ферментов вирусов иммунодефицита человека типов 1 и 2 двумя новыми ненуклеозидными ингибиторами
Аннотация: We have studied the effects of two non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors - nitrophenyl phenyl sulfone (NPPS) and a potent derivative of oxathiin carboxanilide (UC-38), on enzymatically active molecular chimeras composed of complementary segments of the reverse transcriptases (RTs) of HIV-1 and HIV-2. The substances inhibit only the DNA polymerase activity of HIV-1 RT with no effect on HIV-2 RT. The results suggest that there is a protein segment located between residues 158 and 190 that is critical for the inhibition by both compounds. However, there is probably a second segment that resides between residues 192 and 202, as in the case of NPPS, or residues 203 and 224, as in the case of UC-38, that is also crucial for the sensitivity of HIV-1 RT to both inhibitors. Израиль, Dep. of Cell Biol. and Histol., Sackler Sch. of Med., Tel Aviv Univ., Tel Aviv 69978. Ил. 3. Библ. 25

ГРНТИ	34.25.19

ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
ХИМЕРНЫЕ ФЕРМЕНТЫ
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ

Доп.точки доступа:
McMahon, James B.; Hizi, Amnon

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 96.12-04Б1.13

Mechanism of inhibition of HIV-1 reverse transcriptase by nonnucleoside inhibitors [Text] / Rebecca A. Spence [et al.] // Science. - 1995. - Vol. 267, N 5200. - P988-993 . - ISSN 0036-8075
Перевод заглавия: Механизм ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ-1 ненуклеозидными ингибиторами
Аннотация: Описан механизм ингибирования обратной транскриптазы (I) ВИЧ-1 тремя ненуклеозидными ингибиторами (II): невирапином и производными тетрагидродиазепина 0-TIBO и Cl-TIBO -, к-рые связываются с комплексом I-ДНК рядом с каталитическими остатками активного центра. Изучение предстационарного взрыва полимеризации ДНК показало, что II блокируют химическую р-цию, но не мешают связыванию нуклеотидов или индуцированному ими изменению конформации I. В присутствии насыщающих конц-ий II нуклеозидтрифосфаты связываются с I прочно (K[d]'ПРИБЛ='100 нМ), но непродуктивно. Полученные данные позволяют предположить, что ингибиторы, сочетающие свойства II и аналогов нуклеотидов, должны очень прочно и специфически связываться с I и могут служить эффективными средствами для лечения СПИДа. США, Dep. Biochem. and Molec. Biol., Pennsylvania St. Univ., University Park, PA 16802. Библ. 48

ГРНТИ	34.25.05

ВИНИТИ 341.25.05.07
Рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ТИП 1
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
ИНГИБИРОВАНИЕ
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
СПИД
ТЕРАПИЯ

Доп.точки доступа:
Spence, Rebecca A.; Kati, Warren M.; Anderson, Karen S.; Johnson, Kenneth A.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 97.01-04Б1.114

Spence, Rebecca A.
HIV 1 reverse transcriptase resistance to nonnucleoside inhibitors [Text] / Rebecca A. Spence, Karen S. Anderson, Kenneth A. Johnson // Biochemistry. - 1996. - Vol. 35, N 3. - P1054-1063 . - ISSN 0006-2960
Перевод заглавия: Устойчивость обратной транскриптазы ВИЧ-1 к ненуклеозидным ингибиторам
Аннотация: Изучены параметры, влияющие на механизм полимеризации мутантом обратной транскриптазы (I) ВИЧ-1 с заменой тир[181]'-'цис (IA). Как и в случае I дикого типа, для IA 1 включение нуклеотида во вновь синтезируемую нить ДНК состоит из лимитирующего скорость конформационного изменения, быстрой химической стадии и медленного освобождения затравки-матрицы. IA прочно связывается с дуплексом 25/45-мера ДНК/K[d]=11 нМ, но в 2-3 раза хуже, чем I, связывает нуклеотиды. IA устойчива к ненуклозидным ингибиторам. K[d] для невирапина (II) в комплексе IA-ДНК в 500 раз больше, чем в случае I. Понижение сродства II к IA вызвано увеличением скорости диссоциации II из комплекса с IA. Комплекс IA-ДНК может насыщаться II. Макс. скорость включения нуклеотидов для комплекса II-IA-ДНК равна 0,1 сек{-1}, т. е. в 10 раз выше, чем для комплекса II-I-ДНК. Общее 2-стадийное связывание нуклеотидов с IA не изменяется в присутствии II. США, Dep. Biochem. and Mol. Biol., Pennsylvania St. Univ., University Park, PA 16802. Библ. 52

ГРНТИ	34.25.17

ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ТИП 1
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
МУТАНТНАЯ ФОРМА
УСТОЙЧИВОСТЬ
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
НЕВИРАНИН

Доп.точки доступа:
Anderson, Karen S.; Johnson, Kenneth A.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.03-04Т2.233

De, Clerco E.
Resistance of human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) to non-nucleoside HIV-1-specific reverse transcriptase inhibitors [Text] / Clerco E. De // Int. j. Immunother. - 1994. - Vol. 10, N 4. - P145-158 . - ISSN 0255-9625
Перевод заглавия: Устойчивость вируса иммунодефицита человека типа-1 (ВИЧ-1) к действию ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, специфичных для ВИЧ-1
Аннотация: Обзор. Данные по химическому строению и фармакологической активности ненуклеозидных ингибиторов (НИ) обратной транскриптазы (ОТ) ВИЧ-1, представлены в след. разделах: ненуклеозидные ингибиторы; мутации ОТ, вызывающие устойчивость кНИ; участок связывания ОТ с НИ; как предупредить (или обойти) устойчивость ВИЧ-1 к НИ; метод "нокаута" для преодоления устойчивости к НИ (применение ударных НИ доз). Бельгия, Rega Inst. for Medical Research, Katholieke Univ. Leuven, Leuven B-3000. Библ. 63

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
АКТИВНОСТЬ
ВИЧ-1
ОБЗОРЫ
БИБЛ 63

РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 97.04-04К1.411

De, Clerco E.
Resistance of human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) to non-nucleoside HIV-1-specific reverse transcriptase inhibitors [Text] / Clerco E. De // Int. j. Immunother. - 1994. - Vol. 10, N 4. - P145-158 . - ISSN 0255-9625
Перевод заглавия: Устойчивость вируса иммунодефицита человека типа-1 (ВИЧ-1) к действию ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, специфичных для ВИЧ-1
Аннотация: Обзор. Данные по химическому строению и фармакологической активности ненуклеозидных ингибиторов (НИ) обратной транскриптазы (ОТ) ВИЧ-1, представлены в след. разделах: ненуклеозидные ингибиторы; мутации ОТ, вызывающие устойчивость кНИ; участок связывания ОТ с НИ; как предупредить (или обойти) устойчивость ВИЧ-1 к НИ; метод "нокаута" для преодоления устойчивости к НИ (применение ударных НИ доз). Бельгия, Rega Inst. for Medical Research, Katholieke Univ. Leuven, Leuven B-3000. Библ. 63

ГРНТИ	34.43.41

ВИНИТИ 341.43.41.13.05
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
АКТИВНОСТЬ
ВИЧ-1
ОБЗОРЫ
БИБЛ 63

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 99.01-04Б1.170

Chemical barriers to human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) infection: Retrovirucidal activity of UC781, a thiocarboxanilide nonnucleoside inhibitor of HIV-1 reverse transcriptase [Text] / Gadi Borkow [et al.] // J. Virol. - 1997. - Vol. 71, N 4. - P3023-3030 . - ISSN 0022-538X
Перевод заглавия: Химические барьеры для заражения вирусом иммунодефицита человека типа 1: ретровируцидная активность тиокарбоксанилидного не нуклеозидного ингибитора UC781 обратной транскриптазы ВИЧ-1
Аннотация: Тиокарбоксанилидный не нуклеозидный ингибитор UC781 (I) обратной транскриптазы (II) ВИЧ-1 ингибирует II in vitro даже при молярном отношении 1:1. При обработке I вирионов лабораторного штамма ШВ ВИЧ-1 их инфекционность устраняется и обратная транскрипция значительно уменьшается. Такими свойствами не обладают невирапин и другие карбоксанилидные ингибиторы. Обработка I хронически зараженных ВИЧ-1 клеток Н9 не изменяет продукцию вирусов, но значительно уменьшает их инфекционность, даже после того, как экзогенный I удаляется из среды. Предварительная обработка I моноцитов периферической крови из ВИЧ-инфицированных пациентов устраняет инфекционность вирусов после удаления экзогенного I. Предынкубация незараженных клеток МТ2 с I делает эти клетки к последующему заражению I. Этот эффект сохраняется в течение нескольких дней после удаления экзогенного I. Канада, Lady Davis Inst. for Med. Research, Montreal, Quebec H3T 1E2. Библ. 28

ГРНТИ	34.25.19

ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ

Доп.точки доступа:
Borkow, Gadi; Barnard, John; Nguyen, Thuy Minh; Belmonte, Antoinetta; Wainberg, Mark A.; Parniak, Michael A.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 99.01-04К1.308

Chemical barriers to human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) infection: Retrovirucidal activity of UC781, a thiocarboxanilide nonnucleoside inhibitor of HIV-1 reverse transcriptase [Text] / Gadi Borkow [et al.] // J. Virol. - 1997. - Vol. 71, N 4. - P3023-3030 . - ISSN 0022-538X
Перевод заглавия: Химические барьеры для заражения вирусом иммунодефицита человека типа 1: ретровируцидная активность тиокарбоксанилидного не нуклеозидного ингибитора UC781 обратной транскриптазы ВИЧ-1
Аннотация: Тиокарбоксанилидный не нуклеозидный ингибитор UC781 (I) обратной транскриптазы (II) ВИЧ-1 ингибирует II in vitro даже при молярном отношении 1:1. При обработке I вирионов лабораторного штамма ШВ ВИЧ-1 их инфекционность устраняется и обратная транскрипция значительно уменьшается. Такими свойствами не обладают невирапин и другие карбоксанилидные ингибиторы. Обработка I хронически зараженных ВИЧ-1 клеток Н9 не изменяет продукцию вирусов, но значительно уменьшает их инфекционность, даже после того, как экзогенный I удаляется из среды. Предварительная обработка I моноцитов периферической крови из ВИЧ-инфицированных пациентов устраняет инфекционность вирусов после удаления экзогенного I. Предынкубация незараженных клеток МТ2 с I делает эти клетки к последующему заражению I. Этот эффект сохраняется в течение нескольких дней после удаления экзогенного I. Канада, Lady Davis Inst. for Med. Research, Montreal, Quebec H3T 1E2. Библ. 28

ГРНТИ	34.43.41

ВИНИТИ 341.43.41.13.05.09
Рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ

Доп.точки доступа:
Borkow, Gadi; Barnard, John; Nguyen, Thuy Minh; Belmonte, Antoinetta; Wainberg, Mark A.; Parniak, Michael A.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 01.07-04Б1.146

De, Clercq E.
Strcutures et activites des inhibiteurs non-nucleosidiques de la transcriptase inverse du VIH (INNTI) [Text] / Clercq E. De // Med. et malad. infec. - 2000. - Vol. 30, N 7. - P421-430 . - ISSN 0399-077X
Перевод заглавия: Структура и активность ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ (INNTI)
Аннотация: Обзор. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ) вместе с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ) и ингибиторами протеазы (ИП) стали основными препаратами для лечения ВИЧ-инфекции. В настоящее время более 30 молекул разных классов идентифицировано как ННИОТ. Эти молекулы ингибируют ВИЧ-1, так как специфически взаимодействуют с одними участками обратной транскриптазы вируса, в то время как НИОТ - с другими. ННИОТ рано селектируют резистентные вирусные варианты, появляющиеся вследствие мутаций аминокислот, ограничивающих активность препарата. Однако селекция резистентных штаммов может быть предотвращена, если ННИОТ применяется в комбинации с другими анти-ВИЧ агентами, такими как НИОТ и ИП, которые с самого начала лечения используются в высоких дозах. В исследованиях in vitro было показано, что комплексное применение препаратов может полностью подавлять репликацию вируса и исключать резистентность. In vivo, у человека, комбинированное использование препаратов может значительно снизить вирусную нагрузку и вызвать восстановление иммунной системы. Одну из ключевых ролей в антиретровирусном эффекте играют ННИОТ. Бельгия, Rega Inst. for Med. Res., K. U. Leuven, Minderbroedersstraat 10, 3000 Louvain. Библ. 26

ГРНТИ	34.25.19

ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
СТРУКТУРА
АКТИВНОСТЬ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 26

РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 01.08-04К1.304

De, Clercq E.
Strcutures et activites des inhibiteurs non-nucleosidiques de la transcriptase inverse du VIH (INNTI) [Text] / Clercq E. De // Med. et malad. infec. - 2000. - Vol. 30, N 7. - P421-430 . - ISSN 0399-077X
Перевод заглавия: Структура и активность ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ (INNTI)
Аннотация: Обзор. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ) вместе с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ) и ингибиторами протеазы (ИП) стали основными препаратами для лечения ВИЧ-инфекции. В настоящее время более 30 молекул разных классов идентифицировано как ННИОТ. Эти молекулы ингибируют ВИЧ-1, так как специфически взаимодействуют с одними участками обратной транскриптазы вируса, в то время как НИОТ - с другими. ННИОТ рано селектируют резистентные вирусные варианты, появляющиеся вследствие мутаций аминокислот, ограничивающих активность препарата. Однако селекция резистентных штаммов может быть предотвращена, если ННИОТ применяется в комбинации с другими анти-ВИЧ агентами, такими как НИОТ и ИП, которые с самого начала лечения используются в высоких дозах. В исследованиях in vitro было показано, что комплексное применение препаратов может полностью подавлять репликацию вируса и исключать резистентность. In vivo, у человека, комбинированное использование препаратов может значительно снизить вирусную нагрузку и вызвать восстановление иммунной системы. Одну из ключевых ролей в антиретровирусном эффекте играют ННИОТ. Бельгия, Rega Inst. for Med. Res., K. U. Leuven, Minderbroedersstraat 10, 3000 Louvain. Библ. 26

ГРНТИ	34.43.41

ВИНИТИ 341.43.41.13.05.09
Рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
СТРУКТУРА
АКТИВНОСТЬ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 26

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 02.11-04Б1.78

Ингибирование обратной транскриптазы ВИЧ-1 арилзамещенными нафто- и антрахинонами [Текст] / Т. В. Ильина [и др.] // Докл. РАН. - 2002. - Т. 382, N 6. - С. 829-832 . - ISSN 0869-5652

ГРНТИ	34.25.19

ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ТИП 1
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
ИНГИБИРОВАНИЕ
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОНА
ВЛИЯНИЕ

Доп.точки доступа:
Ильина, Т.В.; Семенова, Е.А.; Проняева, Т.Р.; Покровский, А.Г.; Нечепуренко, И.В.; Шульц, Э.Э.; Андреева, О.И.; Кочетков, С.Н.; Толстиков, Г.А.

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.03-04Т2.193

Synthesis of 1-(3-phthalimido-2-oxobutyl)-4-substituted-phenylpiperazines and their anti-HIV reverse transcriptase activity [Text] / Xin Chen [et al.] // Yaoxue xuebao = Acta Pharm. Sin. - 2002. - Vol. 37, N 5. - P343-347 . - ISSN 0513-4870
Перевод заглавия: Синтез 1-(3-фталимидо-2-оксобутил)-4-замещенных фенилпиперазинов и их активность против обратной транскриптазы ВИЧ

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
ИНГИБИТОРЫ
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ФТАЛИМИНО-ФЕНИЛПИПЕРАЗИНЫ
СИНТЕЗ
АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Chen, Xin; Wang, Lin; Zhao, Zhi-zhong; Zhang, Xing-quan; Chen, Xiang-hong; Chen, Hong-shan

12.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 03.04-04Б1.153

Synthesis of 1-(3-phthalimido-2-oxobutyl)-4-substituted-phenylpiperazines and their anti-HIV reverse transcriptase activity [Text] / Xin Chen [et al.] // Yaoxue xuebao = Acta Pharm. Sin. - 2002. - Vol. 37, N 5. - P343-347 . - ISSN 0513-4870
Перевод заглавия: Синтез 1-(3-фталимидо-2-оксобутил)-4-замещенных фенилпиперазинов и их активность против обратной транскриптазы ВИЧ

ГРНТИ	34.25.19

ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
ИНГИБИТОРЫ
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ФТАЛИМИНО-ФЕНИЛПИПЕРАЗИНЫ
СИНТЕЗ
АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Chen, Xin; Wang, Lin; Zhao, Zhi-zhong; Zhang, Xing-quan; Chen, Xiang-hong; Chen, Hong-shan

13.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 05.04-04Б1.54

Characterization of a subtype D human immunodeficiency virus type 1 isolate that was obtained from an untreated individual and that is highly resistant to nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors [Text] / Yong Gao [et al.] // J. Virol. - 2004. - Vol. 78, N 10. - P5390-5401 . - ISSN 0022-538X
Перевод заглавия: Характеристика высокоустойчивого к ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы изолята подтипа D вируса иммунодефицита человека типа 1, полученного от нелеченого индивида
Аннотация: Изоляты вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1), выделенные от ВИЧ-инфицированных нелеченных угандийских детей, проверили на устойчивость к противоретровирусным средствам. Большинство изолятов подтипов A и D имели такой же профиль ингибирования, как штаммы подтипа B. Один из изолятов подтипа D (D14-UG) был высокоустойчив к невирапину в культурах мононуклеарных клеток периферической крови и клеток MT4, но малоустойчив к делавирдину и эфавиренцу в культуре клеток MT4. Секвенировали ген обратной транскриптазы (ОТ) изолята D14-46. ОТ этого изолята не содержала классических замен аминокислот, определяющих устойчивость к ненуклеозидным ингибиторам ОТ (NNRTI), но содержала замены I135L, T139V и V245T, предположительно ассоциированные с устойчивостью к NNRTI. Получили рекомбинантные вирусы с отдельными мутациями в гене ОТ и показали, что мутации I135L и/или V245T могут придавать высокую устойчивость к невирапину и делавирдину и меньшую устойчивость к ефавиренцу. США, Division Infectious Diseases, BRB 1034 case Western Reserve Univ., Cleveland, OH 44106. Библ. 54

ГРНТИ	34.25.19

ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ТИП 1
ПОДТИП D
ИЗОЛЯТЫ
ПРОТИВОРЕТРОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
УСТОЙЧИВОСТЬ

Доп.точки доступа:
Gao, Yong; Paxinos, Ellen; Galovich, Justin; Troyer, Ryan; Baird, Heather; Abreha, Measho; Kityo, Cissy; Mugyenyi, Peter; Petropoulos, Christos; Arts, Eric J.

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 05.04-04К1.219

Characterization of a subtype D human immunodeficiency virus type 1 isolate that was obtained from an untreated individual and that is highly resistant to nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors [Text] / Yong Gao [et al.] // J. Virol. - 2004. - Vol. 78, N 10. - P5390-5401 . - ISSN 0022-538X
Перевод заглавия: Характеристика высокоустойчивого к ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы изолята подтипа D вируса иммунодефицита человека типа 1, полученного от нелеченого индивида
Аннотация: Изоляты вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1), выделенные от ВИЧ-инфицированных нелеченных угандийских детей, проверили на устойчивость к противоретровирусным средствам. Большинство изолятов подтипов A и D имели такой же профиль ингибирования, как штаммы подтипа B. Один из изолятов подтипа D (D14-UG) был высокоустойчив к невирапину в культурах мононуклеарных клеток периферической крови и клеток MT4, но малоустойчив к делавирдину и эфавиренцу в культуре клеток MT4. Секвенировали ген обратной транскриптазы (ОТ) изолята D14-46. ОТ этого изолята не содержала классических замен аминокислот, определяющих устойчивость к ненуклеозидным ингибиторам ОТ (NNRTI), но содержала замены I135L, T139V и V245T, предположительно ассоциированные с устойчивостью к NNRTI. Получили рекомбинантные вирусы с отдельными мутациями в гене ОТ и показали, что мутации I135L и/или V245T могут придавать высокую устойчивость к невирапину и делавирдину и меньшую устойчивость к ефавиренцу. США, Division Infectious Diseases, BRB 1034 case Western Reserve Univ., Cleveland, OH 44106. Библ. 54

ГРНТИ	34.43.41

ВИНИТИ 341.43.41.13.05.27
Рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ТИП 1
ПОДТИП D
ИЗОЛЯТЫ
ПРОТИВОРЕТРОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
УСТОЙЧИВОСТЬ

Доп.точки доступа:
Gao, Yong; Paxinos, Ellen; Galovich, Justin; Troyer, Ryan; Baird, Heather; Abreha, Measho; Kityo, Cissy; Mugyenyi, Peter; Petropoulos, Christos; Arts, Eric J.

15.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 05.06-04Б1.87

In vitro evaluation of nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors UC-781 and TMC120-R147681 as human immunodeficiency virus microbicides [Text] / Herrewege Yven Van [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 2004. - Vol. 48, N 1. - P337-339 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Оценка in vitro ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы UC-781 и TMC120-R147681 как [препаратов против] вируса иммунодефицита человека
Аннотация: Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскрипазы UC-781 и TMC120-R147681 (Дапивирин) эффективно предотвращают заражение вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) смешанных культур дендритных клеток моноцитарного происхождения и T-клеток - первичных мишеней при половой передаче вируса. Оба препарата имеют хороший терапевтический индекс. Обработка в течение 24 ч UC-781 в концентрации 1000 нМ или TMC120-R147681 в концентрации 100 нМ подавляют заражение свободным ВИЧ. Увеличение концентрации обоих препаратов в 10 раз блокирует ВИЧ, ассоциированный с клетками. Бельгия, Lab. Immunol., Inst. Tropical Med., B-2000 Antwerp. Библ. 22

ГРНТИ	34.25.19

ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ОЦЕНКА IN VITRO
UC-781
TMC120-R147681

Доп.точки доступа:
Van, Herrewege Yven; Michiels, Jo; Van, Roey Jens; Fransen, Katrien; Kestens, Luc; Balzarini, Jan; Lewi, Paul; Vanham, Guido; Janssen, Paul

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.06-04Т2.170

In vitro evaluation of nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors UC-781 and TMC120-R147681 as human immunodeficiency virus microbicides [Text] / Herrewege Yven Van [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 2004. - Vol. 48, N 1. - P337-339 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Оценка in vitro ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы UC-781 и TMC120-R147681 как [препаратов против] вируса иммунодефицита человека
Аннотация: Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскрипазы UC-781 и TMC120-R147681 (Дапивирин) эффективно предотвращают заражение вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) смешанных культур дендритных клеток моноцитарного происхождения и T-клеток - первичных мишеней при половой передаче вируса. Оба препарата имеют хороший терапевтический индекс. Обработка в течение 24 ч UC-781 в концентрации 1000 нМ или TMC120-R147681 в концентрации 100 нМ подавляют заражение свободным ВИЧ. Увеличение концентрации обоих препаратов в 10 раз блокирует ВИЧ, ассоциированный с клетками. Бельгия, Lab. Immunol., Inst. Tropical Med., B-2000 Antwerp. Библ. 22

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ОЦЕНКА IN VITRO
UC-781
TMC120-R147681

Доп.точки доступа:
Van, Herrewege Yven; Michiels, Jo; Van, Roey Jens; Fransen, Katrien; Kestens, Luc; Balzarini, Jan; Lewi, Paul; Vanham, Guido; Janssen, Paul

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 05.07-04Б1.72

Новые ненуклеозидные ингибиторы РНК-зависимой РНК-полимеразы вируса гепатита C [Текст] / А. В. Иванов [и др.] // Биохимия. - 2004. - Т. 69, N 7. - С. 959-967 . - ISSN 0320-9725
Аннотация: Выделена рекомбинантная РНК-зависимая РНК-полимераза вируса гепатита C в бактериальной системе экспрессии (Escherichia coli). Оптимизирована система определения активности фермента. Показано, что максимальная активность фермента достигается при 30'ГРАДУС' в присутствии 3 мМ Mg{2+} или 0,75 мМ Mn{2+}. Среди 'альфа'- и 'бета'-пирогаллоловых альдегидов были найдены эффективные ингибиторы фермента. Показано, что они действуют на стадии элонгации праймера, а их связывание с ферментом обратимо. Россия, ИМБ РАН, Москва. Библ. 25

ГРНТИ	34.25.17

ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: РНК-ПОЛИМЕРАЗА
РНК-ЗАВИСИМАЯ ФОРМА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ВИРУС ГЕПАТИТА C

Доп.точки доступа:
Иванов, А.В.; Козлов, М.В.; Кузякин, А.О.; Костюк, Д.А.; Туницкая, В.Л.; Кочетков, С.Н.

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 05.08-04Б1.60

Novel nonnucleoside inhibitor of hepatitis C virus RNA-dependent RNA polymerase [Text] / Anita Y. M. Howe [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 2004. - Vol. 48, N 12. - P4813-4821 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Новый ненуклеозидный ингибитор РНК-зависимой РНК-полимеразы вируса гепатита С
Аннотация: Новый ненуклеозидный ингибитор HCV РНК-зависимой РНК-полимеразы (RdRp), который является (1R)-5-циано-8-метил-1- пропил-1,3,4,9-тетрагидропиано[3,4-b]индол-1-илом уксусной кислоты (HCV-371), обладает широкой ингибирующей активностью против HCV энзима NS5B RdRp: 50% ингибирующие концентрации от 0,3 до 1,8 'мю'M ингибируют 90% изолятов HCV генотипов 1a,1b и 3a. HCV-371 не оказал ингибирующего действия на ряд человеческих полимераз, включая митохондриальную ДНК-полимеразу гамма и другие не родственные полимеразы, что свидетельствует о его специфичности к HCV-полимеразе. Однократное воздействие HCV-371 на клетки, содержащие HCV геномный репликон, через 3 дня привело к зависимому от дозы снижению устойчивого уровня вирусной РНК и протеина. Многократная обработка клеток HCV-371 в течение 16 дней вызвала 3 log[10] снижение уровня HCV РНК, интерфероном - к 2 log[10] снижению и пегилированным интерфероном - к еще большему уменьшению вирусной активности. Эффективные антивирусные концентрации HCV-371 не оказывали влияния на выживаемость и метаболизм клеток. Внутриклеточная антивирусная специфичность HCV-371 не появлялась в клетках, инфицированных другими ДНК или РНК вирусами. США, Wyeth Res., 410 N. Middletown Rd., Pearl River, NY 10965. Библ. 47

ГРНТИ	34.25.19

ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ВИРУС ГЕПАТИТА С
РНК-ЗАВИСИМАЯ РНК-ПОЛИМЕРАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ

Доп.точки доступа:
Howe, Anita Y.M.; Bloom, Johnathan; Baldick, Carl J.; Benetatos, Christopher A.; Cheng, Huiming; Christensen, Joel S.; Chunduru, Srinivas K.; Coburn, Glen A.; Feld, Boris; Gopalsamy, Ariamala; Gorczyca, William P.; Herrmann, Steve; Johann, Stephen

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 05.12-04Б1.109

Roles of conformational and positional adaptability in structure-based design of TMC125-R165335 (etravirine) and related non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors that are highly potent and effective against wild-type and drug-resistant HIV-1 variants [Text] / Kalyan Das [et al.] // J. Med. Chem. - 2004. - Vol. 47, N 10. - P2550-2560 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Роль конформационной и позиционной приспособляемости в основанном на структуре конструировании TMC125-R165335 (этравирина) и родственных ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, обладающих сильным действием и эффективностью против ВИЧ-1 дикого типа и вариантов, устойчивых к лекарственным препаратам
Аннотация: Исследование структуры комплексов обратной транскриптазы ВИЧ-1 с рядом ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (NNRTI) показало, что ингибиторы могут адаптироваться к изменениям в кармане связывания NNRTI несколькими путями: 1) аналоги диарилпиримидинов (DAPY) могут связываться по крайней мере двумя конформационно различными способами; 2) в пределах данного способа связывания торсионная подвижность аналогов DAPY позволяет приобретать множественные конформационные варианты; 3) компактная конформация аналогов DAPY позволяет достигать перемещения и переориентации в кармане связывания. Такая адаптация, видимо, является критической для эффективности против обратной транскриптазы дикого типа и ее мутантов, устойчивых к лекарственным препаратам. США, CABM & Rutgers Univ., 679 Hoes Ln., Piscataway, NJ 08854. Библ. 52

ГРНТИ	34.25.19

ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ЭТРАВИРИН
КОНСТРУИРОВАНИЕ
КОМПЛЕКСЫ С ФЕРМЕНТОМ
КАРМАН СВЯЗЫВАНИЯ
АДАПТАЦИЯ
ВИЧ-1

Доп.точки доступа:
Das, Kalyan; Clark, Arthur D.; Lewi, Paul J.; Heeres, Jan; de, Jonge Marc R.; Koymans, Lucien M.H.; Vinkers, H.Maarten; Daeyaert, Frederik; Ludovici, Donald W.; Kukla, Michael J.

20.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 06.04-04Б1.44

Characterization of the inhibition of hepatitis C virus RNA replication by nonnucleosides [Text] / Licia Tomei [et al.] // J. Virol. - 2004. - Vol. 78, N 2. - P938-946 . - ISSN 0022-538X
Перевод заглавия: Характеристика ингибирования репликации РНК вируса гепатита C ненуклеозидными [соединениями]
Аннотация: РНК-зависимая РНК-полимераза вируса гепатита C (HCV) необходима для репликации вирусной РНК и является привлекательной мишенью для разработки лекарственных средств против HCV. Известно несколько классов ненуклеозидных ингибиторов (NNI) РНК-полимеразы HCV, в том числе, перспективные бензотиадиазиновые (BTD) соединения, которые эффективно блокируют репликацию субгеномных репликонов HCV в культурах тканей. Провели отбор репликонов, устойчивых к действию NNI класса BTD. Выявили 4 точечных мутации в гене РНК-полимеразы (M414T, C451R, G558R и H95R) к BTD. Репликоны с такими мутациями чувствительны к др. NNI и нуклеозидным ингибиторам РНК-полимеразы. Обнаружили синергичное подавление активности фермента бензимидазолом и BTD, что указывает на отсутствие перекрывания сайтов связывания NNI этих 2 классов. США, Dep. Biol. Chem., Merck Res. Lab., West Point, PA 19486. Библ. 41

ГРНТИ	34.25.19

ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ВИРУС ГЕПАТИТА C
РЕПЛИКАЦИЯ
РНК
ПОДАВЛЕНИЕ
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
БЕНЗИМИДАЗОЛ
БЕНЗОТИАДИАЗИНЫ

Доп.точки доступа:
Tomei, Licia; Altamura, Sergio; Bartholomew, Linda; Bisbocci, Monica; Bailey, Carolyn; Bosserman, Michele; Cellucci, Antonella; Forte, Eleonora; Inciti, Ilario; Orsatti, Laura; Koch, Uwe; Francesco, Raffaele De; Olsen, David B.; Carroll, Steven S.; Migliaccio, Giovanni

1-20 21-40 41-53

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска