СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=НЕКОНКУРЕНТНЫЕ АНТАГОНИСТЫ<.>)

Общее количество найденных документов : 19
Показаны документы с 1 по 19

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т1.115

Jessa, Maria.
The role of brain limbic structures in the anxiolytic-like effects of competitive and non-competitive NMDA receptor antagonists [Text] : [Pap.] Joint Meet. Hung., Ital. and Pol. Pharmacol. Soc., Poznan, Sept. 19-21, 1994 / Maria Jessa, Maciej Nazar, Adam Plaznik // Pol. J. Pharmacol. - 1994. - Vol. 46, N 4. - P301 . - ISSN 1230-6002
Перевод заглавия: Роль лимбических структур в анксиолитическом действии конкурентных и неконкурентных антагонистов NMDA-рецепторов
Аннотация: Неконкурентный NMDA-антагонист МК-801 и конкурентный NMDA-антагонист АР-7, введенные в гиппокамп, но не в прилежащее ядро, дозозависимо увеличивали активность крыс в центре открытого поля и число наказуемых взятий воды в конфликтной ситуации по Vogel'ю, не изменяя болевого порога и спонтанного потребления воды. Польша, Inst. of Psychiatry and Neurol., Warszawa. Библ. 2.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.39
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ*NMDA-
КОНКУРЕНТНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
НЕКОНКУРЕНТНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
АНКСИОЛИТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Nazar, Maciej; Plaznik, Adam

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.02-04Т1.208

GYKI 46 903 is a noncompetitive inhibitor of 5-HT[3] receptors [Text] : [Pap.] 1st Eur. Congr. Pharmacol., Milan, June 16-19, 1995 / V. Csillik-Perczel [et al.] // Pharmacol. Res. - 1995. - Vol. 31, Suppl. - P98 . - ISSN 1043-6618
Перевод заглавия: GYKI 46093 является неконкурентным блокатором 5-HT[3]-рецепторов
Аннотация: На изолированных мышечных полосках подвздошной кишки морской свинки антагонист 5-HT[3]-рецепторов GYKI 46 903 (I) подавлял вызванную сократительную активность только при длительном введении; макс. ингибиторный эффект I не превышал 50%. Сравнение эффектов I с эффектами конкурентного антагониста ондансетрона позволило сделать вывод, что I является неконкурентным антагонистом 5-HT[3]-рецепторов. Венгрия, Inst. for Drug Res., H-1325 Budapest, P. O. Box 82

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП 5-НТ3
НЕКОНКУРЕНТНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
GYKI 46903
ПОДВЗДОШНАЯ КИШКА
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Csillik-Perczel, V.; Bakonyi, A.; Horvath, E.; Solyom, S.; Vitalis, B.; Yemane, T.; Harsing, L.G.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т1.285

Synthesis and evaluation of 6,11-ethanohexahydrobenzo[b]quinolizidines: A new class of noncompetitve N-methyl-D-aspartate antagonists [Text] / Chakrapani Subramanyam [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 13. - P2483-2489 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез и оценка [активности] 6,11-этангексагидробензо[b]хинолизидинов: новый класс неконкурентных антагонистов [рецепторов] N-метил-D-аспартата
Аннотация: The synthesis and in vitro and in vivo evaluation of 12,13-cycloalkyl-6,11-ethanobenzo[b]-quinolizidines, a new classs of NMDA-antagonists acting at the PCP site on the NMDA receptor complex, is reported. Structure-activity relationship studies led to the identification of 10-hydroxy-(6'альфа', 11'альфа', 11'альфа''бета', 12R{*},13S{*})-1,3,4,6,11,11a,13,14,15,16- decahydro-12H-6,11[1',2']-endo- cyclopenta-2H-pyrido[1,2-b]isoquinoline hydrobromide (5h) and 9-hydroxy-(6'альфа', 11'альфа', 11'альфа''бета', 12R{*}, 13S{*})-1,3,4,6,11,11a,13,14,15,16-decahydro-12H-6,11-[1',2']-endo- cyclopenta-2H-pyrido[1,2-b]isoquinoline hydrobromide (5i), the most potent members of this series with K[i] values of 2.3 '+-' 0.2 and 2.3 '+-' 0.5 nM, respectively. Molecular modeling studies revealed that this series of compounds occupies both lipophilic sites of the Andrews PCP receptor model and shares structural features which are common to other classes of known noncompetitive NMDA antagonists such as MK-801. США, Sanofi Winthrop Inc., Collegeville PA 19426. Библ. 27

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.39
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ * NMDA-
НЕКОНКУРЕНТНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
ЭТАНГЕКСАГИДРОБЕНЗО[B]ХИНОЛИЗИДИНЫ * 6,11-
СИНТЕЗ
ОЦЕНКА АКТИВНОСТИ

Доп.точки доступа:
Subramanyam, Chakrapani; Mallamo, John P.; Pilling, Gary M.; Earley, William G.; Carabateas, Philip M.; Wetzel, Joseph R.; DeHaven-Hudkins, Diane; Allen, Timothy; Kullnig, Rudolph K.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.11-04Т1.148

Arginine-rich peptides are blockers of VR-1 channels with analgesic activity [Text] / R. Planells-Cases [et al.] // FEBS Lett. - 2000. - Vol. 481, N 2. - P131-136 . - ISSN 0014-5793
Перевод заглавия: Обогащенные аргинином пептиды блокируют VR-1 каналы и обладают аналгезирующей активностью

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ ВАНИЛЛОИДОВ
ИОННЫЕ ПОРЫ
НЕКОНКУРЕНТНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
БЛОКАДА
МЕХАНИЗМ

Доп.точки доступа:
Planells-Cases, R.; Aracil, A.; Merino, J.M.; Gallar, J.; Perez-Paya, E.; Belmonte, C.; Gonzalez-Ros, J.M.; Ferrer-Montiel, A.V.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.07-04Т6.226

France, Charles P.
The competitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) antagonist CGS 19755 attenuates the rate-decreasing effects of NMDA in rhesus monkeys without producing ketamine-like discriminative stimulus effects [Text] / Charles P. France, James H. Woods, Paul Ornstein // Eur. J. Pharmacol. - 1989. - Vol. 159, N 2. - P133-139 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Конкурентный антагонист N-метил-D-аспартата (NMDA) CGS 19755 ослабляет вызываемое NMDA снижение частоты оперантных реакций у макаков-ресурсов, не проявляя кетаминоподобного сигнального действия
Аннотация: Сравнили поведенч. эффекты предполагаемого конкурентного антагониста NMDA CGS 19755 (I) и неконкурентных антагонистов кетамина (II) и МК-801 (III) у обезьян-резусов, обученных за пищевое подкрепление фиксир. числа (100) нажатий на рычаг дифференцировать п/к инъекции 1,78 мг/кг II от инъекций физиол. р-ра. III полностью заменял II в кач-ве сигнального раздражителя, превосходя его по активности в 32 раза. Однократные и кумулятивные дозы I приводили к выбору рычага, подкреплявшегося после введения физиол. р-ра, при этом слегка снижалась общая частота р-ций (ЧР). NMDA в отдельности не вызывал выбора рычага, соответствующего II, но в зависимости от дозы снижал ЧР вплоть до полного прекращения нажатий в дозах 5,6-10 мг/кг. III и II снимали угнетающее действие NMDA, II был более эффективен и действовал в дозах, к-рые сами по себе вызывали снижение ЧР. I также ослаблял угнетающее действие NMDA и вызывал 5-краткий сдвиг вправо кривой доза-эффект для NMDA. Антагонизм между NMDA и I более выражен в сравнении с III и II. Т. обр., как конкурентный (I), так и неконкурентные (III и II) антагонисты возбуждающих аминокислот могут ослаблять угнетающее действие NMDA на ЧР. В этих условиях антагонизм с NMDA оказывается недостаточным для проявления у указанных лекарственных в-в II-подобных сигнальных св-в. США, Dep. of Psychology, Univ. of Michigan, Ann Arbor, MI 48109-0626. Библ. 13.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.23.39
Рубрики: МЕТИЛ-D-АСПАРТАТ*N-
ОПЕРАНТНЫЕ РЕАЦИИ
СНИЖЕНИЕ ЧАСТОТЫ
КОНКУРЕНТНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
НЕКОНКУРЕНТНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
КЕРАМИН
CGS 19755
МК 801
СИГНАЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ
ОБЕЗЬЯНЫ

Доп.точки доступа:
Woods, James H.; Ornstein, Paul

РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 89.12-04М3.241

Kinetics of MK-801 and its effect on quinolinic acid-induced seizures and neurotoxicity in rats [Text] / A. Vezzani [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1989. - Vol. 249, N 1. - P278-283 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Кинетика MK-801 и его влияние на вызываемые хинолиновой кислотой судороги и нейротоксичность у крыс
Аннотация: При введении крысам неконкурентного антагониста рецепторов N-метил-D-аспартата - (+)-5-метил-10,11-дигидро-5Ндибензо(А,d)циклогептен-5,10-имина малеата (МК-801; I), в дозе 2 мг/кг в/б показано методом ВЭЖХ, что конц-ия I в плазме и мозге достигала максимума через 10-30 мин. Период полувыведения I из плазмы и мозга составил 1,9 и 2,05 ч соотв. Распределение I в отделах мозга было практически одинаковым. I в дозе 0,25 или 0,5 мг/кг снижал на 71-77% кол-во судорожных приступов, индуцированных введением в гиппокамп агониста рецепторов N-метил-Dаспартата хинолиновой к-ты в дозе 120 нмолей. Продолжительность судорог после введения I сокращалась в среднем на 80%. I частично предотвращал гибель пирамидных нейронов гиппокампа в области СА1, вызванную введением хинолиновой к-ты. Италия, Ist. Ricerche Farmacol. Mario Negri, 20157 Milano. Библ. 31.

ГРНТИ	34.39.15

ВИНИТИ 341.39.15.25.11
Рубрики: ВОЗБУЖДАЮЩИЕ АМИНОКИСЛОТЫ
РЕЦЕПТОРЫ НМДА
НЕКОНКУРЕНТНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
МК-801
КИНЕТИКА
СУДОРОЖНЫЕ СОСТОЯНИЯ
ХИНОЛИНОВАЯ КИСЛОТА
ГИППОКАМП
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Vezzani, A.; Serafini, R.; Stasi, M.A.; Caccia, S.; Conti, I.; Tridico, R.V.; Samanin, R.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.473

Wardley-Smith, Bridget.
The effects of non-competitive NMDA receptor antagonists on rats exposed to hyperbaric pressure [Text] / Bridget Wardley-Smith, Kenneth T. Wann // Eur. J. Pharmacol. - 1989. - Vol. 165, N 1. - P107-112 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Влияние неконкурентных антагонистов NMDAрецепторов на крыс, подвергшихся действию повышенного давления
Аннотация: При действии на человека или животных повышенного давления развивается невролог. синдром повышенного давления (СПД). Изучается влияние на СПД у крыс Sprague-Dawley 4 неконкурентных антагонистов NMDA-рецепторов: MK-802 (I), фенциклидина (II), SKF 10, 047 (III) и кетамина (IV). В-ва вводят в/б до повышения давления (PO[2]=0,5 атм.). Определяется давление, необходимое для развития тремора (Т), миоклонуса (МК) и судорог (Сд). Ни I (0,03 и 0,3 мг/кг), ни III (50 мг/кг) не изменяют давление, необходимое для развития Т, МК или Сд, но Сд из клонико-тонических становятся тоническими. II (5 мг/кг) также не влияет на эти показатели, но повышенное давление усиливает возбуждение и стереотипию, наблюдаемые при нормальном давлении. IV (100 мг/кг, в/б) не влияет на Т или МК, при в/ж введении предотвращает Т и МК только в "наркотич." дозе. Данные свидетельствуют о том, что неконкурентные NMDA-антагонисты слабо влияют на СПД, в отличие от высокоэффективных конкурентных антагонистов. Великобритания, HPNS Group, Clinic. Res. Centre, Watford Road, Harrow, Middlesex HA1 3UJ. Библ. 22.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.23.39
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ*NMDA-
НЕКОНКУРЕНТНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
СИНДРОМ ПОВЫШЕННОГО ДАВЛЕНИЯ
СЛАБЫЕ ЭФФЕКТЫ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Wann, Kenneth T.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.477

McDonald, John W.
Neuroprotective effects of MK-801, TCP, PCP and CPP against N-methyl-D-aspartate induced neurotoxicity in an in vivo perinatal rat model [Text] / John W. McDonald, Faye S. Silverstein, Michael V. Johnston // Brain Res. - 1989. - Vol. 490, N 1. - P33-40 . - ISSN 0006-8993
Перевод заглавия: Защитные эффекты MK-801, TCP (1-[1-(2-тиенил)-циклогексил]пиперидина гидрохлорида), фенциклидина и CPP (3-('+-')-2-карбоксипиперазин-4-ил)-пропил-1-фосфиновой кислоты) против вызываемой N-метил-D-аспартатом нейротоксичности in vivo на перинатальной модели у крыс
Аннотация: Крысам Sprague-Dawley в возрасте 7 дн. вводили в задний отдел стриатума N-метил-D-аспартат (I; 25 нмоль), что сопровождалось развитием длительных тонических и клоникотонич. судорог. Через 5 дн. после введения I обнаружена деструкция нейронов в областях мозга, обогащенных глутаматными рецепторами, - в стриатуме, дорсальном гиппокампе и прилежащей коре больших полушарий. Через 15 мин. после введения I животным вводили неконкурентные антагонисты глутаматных рецепторов МК-801 (II), ТСР (III) и фенциклицин (IV) в дозе 0,02-41,7; 3,5-54,2 и 1- 41,1 мг/кг, в/б соотв., или конкурентный антагонист СРР (V) в дозе 1-60 мг/кг, в/б. Защитный эффект антагонистов оценивали по снижению кол-ва погибших клеток и выражали величиной DP[5][0] (доза, вызывающая 50% защитный эффект). Для II, III, IV и V величина DP[5][0] составляла 0,625; 8,835; 10,847 и 24,052 мкмоль/кг соотв. Макс. защита при введении II, III, IV и V достигала 94,89; 84,42; 79,36 и 91% соотв. при введении в дозах 4,17; 51,38; 30,82 и 54,22 мкмоль/кг соотв. США, Kennedy Inst., Baltimore, MD 21205. Библ. 54.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.23.39
Рубрики: МЕТИЛ-D-АСПАРТАТ* N-
НЕЙРОТОКСИЧНОСТЬ
НЕКОНКУРЕНТНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
КОНКУРЕНТНЫЙ АНТАГОНИСТ
ЗАЩИТНОЕ ДЕЙСТВИЕ
НЕЙРОНЫ
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Silverstein, Faye S.; Johnston, Michael V.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.734

Chapman, Astrid G.
Non-competitive N-methyl-D-aspartate antagonists protect against sound-induced seizures in DBA/2 mice [Text] / Astrid G. Chapman, Brian S. Meldrum // Eur. J. Pharmacol. - 1989. - Vol. 166, N 2. - P201-211 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Неконкурентные антагонисты N-метил-D-аспартата оказывают защитное действие при вызываемых звуковым сигналом судорогах у мышей DBA/2
Аннотация: У мышей DBA/2 изучали противосудорожное действие (ПСД) неконкурентных антагонистов N-метил-D-аспартата в отношении судорог, вызываемых звуковым сигналом (109 дБ в течение 60 с). При в/ж введении DE[5][0] MK-801 (I), фенциклидина (II), декстрорфана (III), тилетамина (IV), SKF-10047 (V), декстрометорфана (VI) и кетамина (VII) была равна 0,5, 14, 35, 40, 50, 70 и 110 нМ соотв., а при в/б применении - 0,14; 1,9; 18,5; 5,6; 23,5; 28 и 15,5 мкМ. ПСД IV и VII длилось 10-30 мин, I и VI - 45 мин или больше, а у II, III, V длительность ПСД имела промежуточные значения. Для I, II, III, V и VII установили корреляцию между выраженностью ПСД и способностью вытеснять [{3}H]I. При в/ж введении I-VII вызывали повышение ректальной т-ры, в то время как при в/б применении влияние I-VII на т-ру различалось. Великобритания, Dep. of Neurology, Inst. of Psychiatry, London SE5 8AF. Библ. 53.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.23.39 + 341.45.25.15.69
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ* NMDA-
НЕКОНКУРЕНТНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
ПРОТИВОСУДОРОЖНОЕ ДЕЙСТВИЕ
АУДИОГЕННЫЕ СУДОРОГИ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Meldrum, Brian S.

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.02-04Т6.347

The behavioural effects of MK-801: A comparison with antagonists acting non-competitively and competitively at the NMDA receptor [Text] / Mark D. Tricklebank [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1989. - Vol. 167, N 1. - P127-135 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Поведенческие эффекты МК-801: сравнение с активностью конкурентных и неконкурентных антагонистов NMDA-рецепторов
Аннотация: Избирательный неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов МК-801 (I; 0,1-3 мг/кг, в/в) блокировал судорожную активность у мышей, вызванную N-метил-DL-аспарагиновой к-той (NMDLA; II; 500 мг/кг, п/к), пентилентетразолом (120 мг/кг п/к), электрошоком и звуком у чувствительных к аудиогенному раздражителю DBA/2 мышей. Др. менее избирательные неконкурентные NMDA-антагонисты, включая фенциклидин (III), тиенилциклогексилпиперидин (IV), (+)-N-аллилнорметазоцин (V), (+)-SKF 10.047 и кетамин (VI) также блокировали судорожную активность, вызванную II. Интенсивность противосудорожного действия убывала в следующем порядке: IIIIIVVVI. Конкурентный антагонист NMDA-рецепторов СРР (VII) блокировал судороги, вызванные II, с DE[5][0] 4,5 мг/кг и был в 22 и 560 раз эффективнее конкурентных NMDA-антагонистов 2-DL-амино-7-фосфоногептановой и 2-DL-амино-5-фосфоновалериановой к-ты соотв. I среди неконкурентных NMDA-антагонистов обладал наиболее выраженной способностью вызывать двигат. синдромы (увеличение двигат. активности, атаксию и т. п.). Подобные, но менее выраженные поведенческие эффекты появлялись после введения конкурентных NMDA-антагонистов. У всех перечисленных средств за исключением VII DE[5][0], имеющие противосудорожное действие, оказывали миним. стимулирующий эффект на двигат. активность. VII имел в 5-10 раз более выраженное противосудорожное действие. При этом в экспериментах по дискриминации стимулов отмечена генерализация VII с действием I. Рез-ты свидетельствуют в пользу гипотезы, что подавляющее большинство поведенческих эффектов I и III обусловлено их св-вами антагонистов NMDA-рецепторов. Великобритания, Merck Sharp and Dohme Res. Lab., Neurosci. Res. Centre, Terlings Park, Harlow, Essex CM20 2QR. Библ. 27.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.23.39 + 341.45.25.15.69
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ*NMDA-
КОНКУРЕНТНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
НЕКОНКУРЕНТНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
МК-801
ФЕНЦИКЛИДИН
ДВИГАТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
ПРОТИВОСУДОРОЖНОЕ ДЕЙСТВИЕ
ДИСКРИМИНАЦИЯ СТИМУЛОВ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Tricklebank, Mark D.; Singh, Lakhbir; Oles, Ryszard J.; Preston, Cliff; Iversen, Susan D.

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.09-04Т6.292

Willetts, Joyce.
Effects of competitive and noncompetitive Nmethyl-D-aspartate (NMDA) antagonists in rats trained to discriminate NMDA from saline [Text] / Joyce Willetts, Robert L. Balster // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1989. - Vol. 251, N 2. - P627-633 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Влияние конкурентных и неконкурентных антагонистов N-метил-D-аспартатных (NMDA) рецепторов у крыс, обученных отличать действие NMDA от физиологического раствора
Аннотация: У крыс, обученных в 2 поведенческих схемах с пищевым подкреплением отличать действие NMDA (I; 30 мг/кг, в/б) от физиол. р-ра, при введении конкурентных NMDA-антагонистов (Ант) 3-(2-карбоксипиперазин-4-ил)пропил-1-фосфоната (II; 0,01-3,0 мг/кг, в/б) и NPC 12626 (2-амино-4,5-(1,2циклогексил)-7-фосфоногептаноата; III; 3,0-17,3 мг/кг, в/б) в дозах, не влияющих на скорость ответов, дозозависимо снижалась способность животных к различению действия NMDA. Неконкурентные NMDA-Ант фенциклидин (0,1-3,0 мг/кг, в/б), МК-801 (0,01-0,17 мг/кг, в/б) и (+)-N-аллилнорметазоцин (3,0-20 мг/кг, в/б) подобно пентобарбиталу (1,0-10 мг/кг, в/б) и диазепаму (0,3-5 мг/кг, в/б) дозозависимо снижали скорость ответов без избирательности в отношении NMDA-распознавания. I и II в более высоких дозах вызывали генерализацию действия NMDA. Механизм сходства интерцептивного действия конкурентных NMDA-Ант и NMDA остается неизвестным. Рез-ты указывают, что конкурентные NMDA-Ант препятствуют развитию действия NMDA без видимого нарушения в поведении; неконкурентные NMDA-Ант и средства, вызывающие депрессию ЦНС, вызывают изменения в поведении при более низких дозах, чем необходимо для купирования эффектов NMDA. США, Dep. of Pharmacology and Toxicology, Med. College of Virginia, Virginia Commonwealth Univ., Richmond, VA 23298-0613. Библ. 28.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.23.39
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ*NMDA-
КОНКУРЕНТНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
НЕКОНКУРЕНТНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
NMDA
ФИЗИОЛОГИЧЕСКИЙ РАСТВОР
ДИСКРИМИНАЦИЯ СТИМУЛОВ

Доп.точки доступа:
Balster, Robert L.

12.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.10-04Т6.217

Synthesis and characterization of a series of diarylguanidines that are noncompetitive N-methyl-D-aspartate receptor antagonists with neuroprotective properties [Text] / John F. W. Keana [et al.] // Proc. Nat. Acad. Sci. USA. - 1989. - Vol. 86, N 14. - P5631-5635 . - ISSN 0027-8424
Перевод заглавия: Синтез и характеристика ряда диарилгуанидинов, являющихся неконкурентными антагонистами N-метил-D-аспартатных рецепторов [и] обладающих нейропротекторными свойствами
Аннотация: N,N'(м-этилфенил)гуанидин, N,N'-ди-(м-толил)гуанидин, N,N'-ди-(о-этилфенил)гуанидин и N,N'-(о-йодфенил)гуанидин (соотв. I-IV) вытесняли лиганды фенциклидиновых рецепторов из участков связывания на мембранах нейронов мозга морских свинок и крыс с IC[5][0] от 100 до 800 нМ, но не влияли существенно на связывание лигандов N-метил-Dаспартатных (NMDA), каинатных, квисквалатных и стрихнин-нечувствительных глициновых рецепторов. I-IV устраняли электрофизиол. ответы клеток гиппокампа на NMDA+ +глицин за счет блокады NMDA-чувствительных ионных каналов. I-IV (30 мкМ) повышали выживаемость клеток гиппокампа в присутствии 105}-103} М глутаминовой к-ты. США, Dep. of Chemistry, Univ. of Oregon, Eugene, OR 97403. Библ. 32.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.23.39
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ * NMDA-
НЕКОНКУРЕНТНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
ДИАРИЛГУАНИДИНЫ
СИНТЕЗ
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
НЕЙРОПРОЕКТОРЫ
НЕЙРОНЫ МОЗГА
МОРСКИЕ СВИНКИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Keana, John F.W.; McBurney, Robert N.; Scherz, Michael W.; Fischer, James B.; Hamilton, Philip N.; Smith, Stephen M.; Server, Alfred C.; Finkbeiner, Steven; Stevens, Charles F.; Jahr, Craig; Weber, Eckard

13.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 91.01-04М3.71

Herz, Jeffrey M.
Distance between the agonist and noncompetitive inhibitor sites on the nicotinic acetylcholine receptor [Text] / Jeffrey M. Herz, David A. Johnson, Palmer Taylor // J. Biol. Chem. - 1989. - Vol. 264, N 21. - P12439-12448 . - ISSN 0021-9258
Перевод заглавия: Расстояние между участками связывания агониста и неконкурентного ингибитора никотинового холинорецептора
Аннотация: Флуоресцентными методами исследовали перенос энергии от доноров - дансил-С[6]-холина (I) как агониста никотинового холинорецептора (ХР) мембран эл. органа T. californica и бис(холин)-N-(4-нитробензо-2-окса-1,3-диазол-7-ил)-имидодипропионата (II) как конкурентного антагониста, на этидий, использованный в кач-ве маркера участков связывания (УС) неконкурентного ингибитора. В кач-ве нефлуоресцирующего лиганда УС неконкурентного ингибитора использовался [{3}H]-фенциклидин, по характеру взаимодействия к-рого с ХР судили об оккупации УС этидием. Рассчитано, что в случае использования пары I/этидий расстояние между УС агониста и неконкурентного ингибитора составляло 22- 40 A, а при использовании пары II/этидий - 21-35 A. Сделан вывод, что УС неконкурентного ингибитора локализован у ионного канала ХР на внешней поверхности мембранного бислоя. США, Univ. California at San Diego, La Jolla, CA 92093. Библ. 54.

ГРНТИ	34.39.15

ВИНИТИ 341.39.15.25.11
Рубрики: ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
НИКОТИНОВЫЕ
АГОНИСТЫ
НЕКОНКУРЕНТНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
УЧАСТКИ СВЯЗЫВАНИЯ
ЭЛЕКТРИЧЕСКИЙ ОРГАН

Доп.точки доступа:
Johnson, David A.; Taylor, Palmer

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.09-04Т1.280

Fleischmann, Amos.
Effects of non-competitive NMDA receptor antagonists on reproductive and motor behaviors in female rats [Text] / Amos Fleischmann, Patricia A. Vincent, Anne M. Etgen // Brain Res. - 1991. - Vol. 568, N 1-2. - P138-146 . - ISSN 0006-8993
Перевод заглавия: Влияние неконкурентных антагонистов NMDAрецепторов на [половое поведение] и двигательные [функции] самок крыс
Аннотация: Регистрировали влияние МК-801 (I) и декстрорфана (III) на половое поведение и двигат. ф-ции овариэктомир. самок крыс, получавших эстрадиол (III; 2 мкг, п/к) и прогестерон (IV; 500 мкг, п/к) соотв. за 48 и 4 ч до тестирования. Введение I (0,5 мг/кг, п/к за 30 мин до III) подавляло поведение лордоза в присутствии самца; введение I в этой же дозе через 24 ч после III, а также введение II (30 мг/кг, п/к) за 15 мин до IV, было неэффективно. I и II не влияли также на двигат. ф-ции крыс. Введение I (0,1-0,4 мг/кг, п/к) или II (30 мг/кг, п/к) за 30 мин до тестирования подавляло половое поведение, при этом наблюдались зависящие от дозы в-в нарушения двигат. активности, вращат. поведения (в круглой камере), рефлекса переворачивания или снижение кол-ва прыжков и вертикальных стоек. Обсуждают роль NMDA-рецепторов в регуляции полового поведения самок крыс. США, Albert Einstein College of Med., Bronx, NY 10461. Библ. 30.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.39
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ* NMDA-
НЕКОНКУРЕНТНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
ПОЛОВОЕ ПОВЕДЕНИЕ
ДВИГАТЕЛЬНЫЕ ФУНКЦИИ
КРЫСЫ
САМКИ

Доп.точки доступа:
Vincent, Patricia A.; Etgen, Anne M.

15.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.02-04Т1.071

Effects of competitive N-methyl-D-aspartate antagonists on midbrain dopamine neurons: an electrophysiological and behavioral comparison to phencyclidine [Text] / E. D. French [et al.] // Neuropharmacol. - 1991. - Vol. 30, N 10. - P1039-1046 . - ISSN 0028-3908
Перевод заглавия: Влияние конкурентных антагонистов N-метилD-аспартата на дофаминергические нейроны среднего мозга: электрофизиологическое и поведенческое сравнение с [влияниями] фенциклидина
Аннотация: У крыс Sprague-Dawley сравнивали влияния конкурентного NMDA-антагониста NPC 12626 (I) и неконкурентного антагониста фенциклидина (II) на активность нейронов мезолимбической дофаминергич. системы (МДС). Заключили, что I не активирует МДС и в поведенческих стимуляторных влияниях I, по-видимому, не участвует возбуждение проводящего пути нейроны А 10 - прилежащее ядро. Считают, что МДС играет важную роль в психотомиметических и подкрепляющих св-вах II. США, Univ. of Arizona, College of Med., Tucson, AZ 85724. Библ. 34.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.02 + 341.45.21.23.39
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ* NMDA-
КОНКУРЕНТНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
НЕКОНКУРЕНТНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
ФЕНЦИКЛИДИН
ДОФАМИНЕРГИЧЕСКИЕ НЕЙРОНЫ
ЛИЗОЛИМБИЧЕСКАЯ ДОФАМИНЕРГИЧЕСКАЯ СИСТЕМА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
French, E.D.; Ferkany, J.; Abreu, Mary; Levenson, Stefanie

16.

Патент 5132313 Соединенные Штаты Америки, МКИ A 61 K 31/445.

Kozikowski, Alan P.
Non-competitive NMDA receptor antagonists and methods for their use [Текст] / Alan P. Kozikowski, Yuan-Ping Pang ; University of Pittsburgh. - № 427262 ; Заявл. 26.10.1989 ; Опубл. 21.07.1992
Перевод заглавия: Неконкурентные антагонисты рецепторов NMDA и методы их применения
Аннотация: Предложен ряд производных флуоренкарбоновых к-т и соотв. амидов в кач-ве неконкурентных антагонистов NMDA для предотвращения гибели нейронов при инсультах, гипоксии и травме ЦНС, а также для лечения нейродегенеративных заболеваний (амиотрофич. латеральный склероз, синдром Дауна и др.). Приведены данные о сродстве синтезир. соединений к рецепторам NMDA, полученные методом радиолигандного анализа с использованием в кач-ве лиганда МК-801.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.39
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ* NMDA-
НЕКОНКУРЕНТНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
КИСЛОТЫ ФЛУОРЕНКАРБОНОВЫЕ
ПРОИЗВОДНЫЕ
ЛЕЧЕНИЕ НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Доп.точки доступа:
Pang, Yuan-Ping; University of Pittsburgh.
Свободных экз. нет

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.05-04Т1.103

Different sensitivities of NMDA receptor channel subtypes to non-competitive antagonists [Text] / Tomohiro Yamakura [et al.] // NeuroReport. - 1993. - Vol. 4, N 6. - P687-690 . - ISSN 0959-4965
Перевод заглавия: Различная чувствительность подтипов каналов рецепторов NMDA к неконкурентным антагонистам
Аннотация: С помощью сайт-направленного мутагенеза были получены субъединицы канала рецептора NMDA, позволившие сконструировать 4 вида гетеромерных рецепторных каналов, экспрессированных в ооцитах Xenopus. С помощью микроэлектродной техники показано, что каналы 'эпсилон'1/'дзета'1 и 'эпсилон'2/'дзета'1 оказались более чувствительными к действию фенциклидина в конц-ии 0,1 или 1 мкМ, чем каналы 'эпсилон'3/'дзета'1 и 'эпсилон'4/'дзета'1. Чувствительность к кетамину и SKF-10047 у всех 4-х типов канала оказалась одинаковой. МК-801 в конц-ии 0,1 мкМ значительно более выраженно тормозил генерацию тока, индуцированного глутаматом в сочетании с глицином, в каналах 'эпсилон'1/'дзета'1 и 'эпсилон'2/'дзета'1, чем в остальных каналах. Считают, что неконкурентные антагонисты и МК-801 взаимодействуют с одним и тем же участком канала рецепторов NMDA. Библ. 25.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.39
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ*NMDA-
ПОДТИПЫ КАНАЛОВ
НЕКОНКУРЕНТНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
МК-801
ООЦИТЫ XENOPUS

Доп.точки доступа:
Yamakura, Tomohiro; Mori, Hisashi; Masaki, Hisashi; Shimoji, Koki; Mishina, Masayoshi

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.10-04Т1.204

Synthesis and structure-activity studies of N,N'-diarylguanidine derivatives. N-(1-Naphthyl)-N'-(3-ethylphenyl)-N'-methylguanidine: A new, selective noncompetitive NMDA receptor antagonist [Text] / N.Laxma Reddy [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 2. - P260-267 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез и изучение связи между структурой и активностью у производных N,N'-диарилгуанидина
Аннотация: Значения IC[5][0] ингибирования синтезированными производными N,N'-диарилгуанидинов связывания с изолированными мембранами мозга крыс {3}H-MK-801 или {3}H-ди-отолилгуанидина составляли 168-38 300 и 8 - 8110 нМ соответственно. Показано, что соединения, содержащие орто- или мета-заместители по отношению к атому N гуанидиновой группы характеризовались более высоким сродством к ионному каналу рецептора NMDA, чем содержание заместитель в пара-положении. Различные ассиметричные гуанидины, содержащие нафталиновое кольцо у одного из атомов N, обладали в 3-5 раз более высоким сродством к рецептору NMDA, чем симметричные производные. При этом различий в сродстве к 'сигма'-рецепторам не обнаружено. Обсуждают связь между селективностью синтезированных соединений и их структурой. США, Cambridge NeuroSci., Inc., Cambridge, MA 02139. Библ. 27.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.39
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ*NMDA-
НЕКОНКУРЕНТНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
ДИАРИЛГУАНИДИН*N,N'-
ПРОИЗВОДНЫЕ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
МЕМБРАНЫ МОЗГА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Reddy, N.Laxma; Hu, Lain-Yen; Cotter, Ronald E.; Fischer, James B.; Wong, Wen Jee; McBurney, Robert N.; Weber, Eckard; Holmes, Darren L.; Wong, Scott T.; Prasad, Rajendra; Keana, John F.W.

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.11-04Т1.279

Trujillo, Keith A.
Inhibition of opiate tolerance by non-competitive N-methyl-D-aspartate receptor antagonists [Text] / Keith A. Trujillo, Huda Akil // Brain. Res. - 1994. - Vol. 633, N 1-2. - P178-188 . - ISSN 0006-8993
Перевод заглавия: Ингибирование толерантности к опиатам с помощью неконкурентных антагонистов N-метил-D-аспартатных рецепторов
Аннотация: У крыс Sprague-Dawley в тесте отдергивания хвоста изучали развитие толерантности к анальгетическому действию морфина (I). Обнаружили, что неконкурентные антагонисты NMDA-рецепторов (МК-801, кетамин, декстрорфан, фенциклидин) ингибировали развитие, но не выраженность толерантности к действию I, т. е. они могли предупредить развитие толерантности, но не обратить ее. Заключили, что NMDA-рецепторы играют важную роль в нейронных и поведенческих изменениях, вызываемых хроническим введением опиатов. США, Univ. of Michigan, Ann Arbor, MI 48109-0720. Библ. 54.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.15 + 341.45.21.23.39
Рубрики: МОРФИН
ОПИАТЫ
АНАЛЬГЕЗИРУЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ
ТОЛЕРАНТНОСТЬ
РЕЦЕПТОРЫ*NM-DA-
НЕКОНКУРЕНТНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Akil, Huda

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска