Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=КОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ<.>)
Общее количество найденных документов : 40
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40  
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI12) 95.05-04Б2.066

    San, Francisco M.

    Uptake of digalacturonic acid in Erwinia chrysanthemi [Text] : abstr. APS Annu. Meet., Albuquerque, N. M., Aug. 6-10, 1994 / Francisco M. San, Z-x. Xiang // Phytopathology. - 1994. - Vol. 84, N 10. - P1110
Перевод заглавия: Поглощение дигалактуроновой кислоты Erwinia chrysanthemi
Аннотация: Индукция поглощения [{3}H]-дигалактуроновой к-ты клетками Erwinia chrysanthemi была в 2,5 раза ниже в случае роста бактерии в присутствии мономеров (глицерин) по сравнению с пектином или его производными. Поглощение дигалактуроновой к-ты подвержено конкурентному ингибированию со стороны ненасыщенной дигалактуроновой, но не галактуроновой к-т. США, Dep. of biological sciences, Texas Tech. Univ., Lubbock, TX 79409.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.27.17.09.11
Рубрики: ERWINIA CHRYSANTHEMI (BACT.)
ДИГАЛАКТУРОНОВАЯ КИСЛОТА

ПОГЛОЩЕНИЕ

КОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ

ВЛИЯНИЕ ГЛИЦЕРИНА


Доп.точки доступа:
Xiang, Z-x.


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 95.11-04Я6.48

    Arias, H. R.

    Localization of the agonist self-inhibitory binding site on the nicotinic acetylcholine receptor [Text] / H. R. Arias, D. A. Johnson // Biophys. J. - 1994. - Vol. 66, N 2. - P10 . - ISSN 0006-3495
Перевод заглавия: Локализация собственно ингибиторного участка связывания агониста на никотинацетилхолиновом рецепторе
Аннотация: Высокие конц-ии агонистов никотина ингибируют ионные потоки через рецептор никотинацетилхолина (АцХРц). Для выяснения роли в этом процессе двух неконкурентных ингибиторных участков на АцХРц измерена способность АцХ, карбамилхолина (КХ) и суберилдихолина (СДХ) ингибировать связывание этидия и квинакрина, флуоресцентных неконкурентных ингибиторов. K[d] для ингибирования АцХ, КХ и СДХ чувствительного к фенциклидину связывания этидия были в 8, 11 и 109 раз больше, чем для ингибирования чувствительного к фенциклидину связывания квинакрина. Сделан вывод о том, что участок связывания агонистов с низким сродством, по-крайней мере, частично перекрывается с участком связывания квинакрина. Т. к. квинакрин, по-видимому, связывается с АцХРц внутри трансмембранного домена собственно ингибирование агонистами ионных потоков идет через аллостерический механизм. Аргентина, Inst. Invest. Bioquim., Bahfa Blanca-8000
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.19.17.05.13
Рубрики: РЕЦЕПТОР АЦЕТИЛХОЛИНА
КОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ

ХАРАКТЕРИСТИКА


Доп.точки доступа:
Johnson, D.A.


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 96.06-04М3.115

   

    Characterization of the binding of [{3}H]NS 257, a novel competitive AMP A receptor antagonist, to rat brain membranes and brain sections [Text] / Elsebet O. Nielsen [et al.] // J. Neurochem. - 1995. - Vol. 65, N 3. - P1264-1273 . - ISSN 0022-3042
Перевод заглавия: Характеристика связывания [{3}H]NS 257, нового конкурентного ингибитора рецепторов AMPA, с мембранами и срезами головного мозга крыс
Аннотация: The binding of [{3}H]NS 257 {1,2,3,6,7,8-hexahydro- 3-(hydroxyimino)-N,N-[{3}H]dimethyl-7-methyl-2-oxobenzo[2,1-b: 3,4-c']dipyrrole-5-sulfonamide} to rat cortical membranes was characterized in the absence and presence of thiocyanate. Specific [{3}H]NS 257 binding was saturable and reversible, and the stimulating effect of thiocyanate on binding was optimal at 100 mM. In the presence of thiocyanate [{3}H]NS 257 bound to a single population of binding sites with an affinity of 225'+-'8 nM and a binding site density of 0.61'+-'0.04 pmol/mg of original tissue. Thiocyanate increased the affinity of the binding site labeled by [{3}H]NS 257 for both 'альфа'-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4- propionic acid (AMPA) and L-glutamate by a factor of 20 and 5, respectively. However, the affinity of the agonist domoate and the antagonists 6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione (CNQX) and 2,3-dihydroxy-6-nitro-7-sulfamoylbenzo(f)-quinoxaline (NBQX) was decreased in the presence of thiocyanate. Apparently, the affinities of antagonists as well as agonists for the AMPA receptor can be either increased or decreased by thiocyanate. The rank order of potency of the putative agonists quisqualateAMPAL-glutamate domoatekainate and of the antagonists NBQXCNQX is consistent with the labeling of AMPA receptors. Autoradiographic studies showed that the distribution of [{3}H]NS 257 binding sites in rat brain was similar to that of [{3}H]AMPA binding sites. Библ. 32
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.15.37.17.19.15
Рубрики: АМИНЕРГИЧЕСКИЕ СИСТЕМЫ
ГЛУТАМАТ

РЕЦЕПТОРЫ

СВЯЗЫВАНИЕ

КОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ

ТИОЦИАНАТ

РАДИОАВТОГРАФИЯ

МЕМБРАНЫ МОЗГА

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Nielsen, Elsebet O.; Johansen, Tina H.; Watjen, Frank; Drejer, Jorgen


4.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 96.10-04Н1.269

    Murray, Michael.

    Competitive inhibition of human liver microsomal cytochrome P450 3A-dependent steroid 6'бета'-hydroxylation activity by cyclophosphamide and ifosfamide in vitro [Text] / Michael Murray, Alison M. Butler, Ieva Stupans // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 270, N 2. - P645-649 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Конкурентное ингибирование зависимой от цитохрома P450 3A стероид-6'бета'-гидроксилазной активности микросом печени человека циклофосфамидом и ифосфамидом in vitro
Аннотация: Циклофосфамид (I) в конц-ии 3 мМ не влиял на содержание цитохрома P450 (Цт) в изолированных микросомах печени человека, но вызывал его снижение в микросомах интактных и предварительно получавших фенобарбитал крыс на 14,9% и 22,4% соотв. Ифосфамид (II) в этой конц-ии снижал содержание Цт только в микросомах крыс, получавших фенобарбитал, на 22,7%. Скорость 6'бета'-гидроксилирования тестостерона в микросомах печени человека в присутствии I в конц-ии 3 мМ снижалась до 30%, а интенсивность 4-метилгидроксилирования толбутамида, N-деметилирования N-нитрозодиметиламина и О-деэтилирования 7-этилрезофурина не изменялись. Аналогичный эффект вызывал II. Значения K[i] ингибирования стероид-6'бета'-гидроксилазной активности под действием I или II составляли 510 и 490 мкМ соотв. Скорость образования акролеина из I и II в микросомах человека составляла 0,76 и 0,19 нмоль/мин/мг белка соотв. Считают, что I и II обладают свойствами конкурентных ингибиторов Цт-3А. Австралия, Univ. of Sydney, Westmead Hospital, Westmead NSW 2145. Библ. 20
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.21.07.09.02
Рубрики: ЦИКЛОФОСФАН
ИФОСФАМИД

ЦИТОХРОМ P450 3A

ТЕСТОСТЕРОН

ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ * 6'БЕТА'

КОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ

МИКРОСОМЫ

ПЕЧЕНЬ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Butler, Alison M.; Stupans, Ieva


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.10-04Т1.118

    Murray, Michael.

    Competitive inhibition of human liver microsomal cytochrome P450 3A-dependent steroid 6'бета'-hydroxylation activity by cyclophosphamide and ifosfamide in vitro [Text] / Michael Murray, Alison M. Butler, Ieva Stupans // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 270, N 2. - P645-649 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Конкурентное ингибирование зависимой от цитохрома P450 3A стероид-6'бета'-гидроксилазной активности микросом печени человека циклофосфамидом и ифосфамидом in vitro
Аннотация: Циклофосфамид (I) в конц-ии 3 мМ не влиял на содержание цитохрома P450 (Цт) в изолированных микросомах печени человека, но вызывал его снижение в микросомах интактных и предварительно получавших фенобарбитал крыс на 14,9% и 22,4% соотв. Ифосфамид (II) в этой конц-ии снижал содержание Цт только в микросомах крыс, получавших фенобарбитал, на 22,7%. Скорость 6'бета'-гидроксилирования тестостерона в микросомах печени человека в присутствии I в конц-ии 3 мМ снижалась до 30%, а интенсивность 4-метилгидроксилирования толбутамида, N-деметилирования N-нитрозодиметиламина и О-деэтилирования 7-этилрезофурина не изменялись. Аналогичный эффект вызывал II. Значения K[i] ингибирования стероид-6'бета'-гидроксилазной активности под действием I или II составляли 510 и 490 мкМ соотв. Скорость образования акролеина из I и II в микросомах человека составляла 0,76 и 0,19 нмоль/мин/мг белка соотв. Считают, что I и II обладают свойствами конкурентных ингибиторов Цт-3А. Австралия, Univ. of Sydney, Westmead Hospital, Westmead NSW 2145. Библ. 20
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ЦИКЛОФОСФАН
ИФОСФАМИД

ЦИТОХРОМ P450 3A

ТЕСТОСТЕРОН

ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ * 6'БЕТА'

КОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ

МИКРОСОМЫ

ПЕЧЕНЬ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Butler, Alison M.; Stupans, Ieva


6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.10-04Т2.193

    Murray, Michael.

    Competitive inhibition of human liver microsomal cytochrome P450 3A-dependent steroid 6'бета'-hydroxylation activity by cyclophosphamide and ifosfamide in vitro [Text] / Michael Murray, Alison M. Butler, Ieva Stupans // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 270, N 2. - P645-649 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Конкурентное ингибирование зависимой от цитохрома P450 3A стероид-6'бета'-гидроксилазной активности микросом печени человека циклофосфамидом и ифосфамидом in vitro
Аннотация: Циклофосфамид (I) в конц-ии 3 мМ не влиял на содержание цитохрома P450 (Цт) в изолированных микросомах печени человека, но вызывал его снижение в микросомах интактных и предварительно получавших фенобарбитал крыс на 14,9% и 22,4% соотв. Ифосфамид (II) в этой конц-ии снижал содержание Цт только в микросомах крыс, получавших фенобарбитал, на 22,7%. Скорость 6'бета'-гидроксилирования тестостерона в микросомах печени человека в присутствии I в конц-ии 3 мМ снижалась до 30%, а интенсивность 4-метилгидроксилирования толбутамида, N-деметилирования N-нитрозодиметиламина и О-деэтилирования 7-этилрезофурина не изменялись. Аналогичный эффект вызывал II. Значения K[i] ингибирования стероид-6'бета'-гидроксилазной активности под действием I или II составляли 510 и 490 мкМ соотв. Скорость образования акролеина из I и II в микросомах человека составляла 0,76 и 0,19 нмоль/мин/мг белка соотв. Считают, что I и II обладают свойствами конкурентных ингибиторов Цт-3А. Австралия, Univ. of Sydney, Westmead Hospital, Westmead NSW 2145. Библ. 20
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.77.19
Рубрики: ЦИКЛОФОСФАН
ИФОСФАМИД

ЦИТОХРОМ P450 3A

ТЕСТОСТЕРОН

ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ * 6'БЕТА'

КОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ

МИКРОСОМЫ

ПЕЧЕНЬ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Butler, Alison M.; Stupans, Ieva


7.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.11-04Н3.101

    Murray, Michael.

    Competitive inhibition of human liver microsomal cytochrome P450 3A-dependent steroid 6'бета'-hydroxylation activity by cyclophosphamide and ifosfamide in vitro [Text] / Michael Murray, Alison M. Butler, Ieva Stupans // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 270, N 2. - P645-649 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Конкурентное ингибирование зависимой от цитохрома P450 3A стероид-6'бета'-гидроксилазной активности микросом печени человека циклофосфамидом и ифосфамидом in vitro
Аннотация: Циклофосфамид (I) в конц-ии 3 мМ не влиял на содержание цитохрома P450 (Цт) в изолированных микросомах печени человека, но вызывал его снижение в микросомах интактных и предварительно получавших фенобарбитал крыс на 14,9% и 22,4% соотв. Ифосфамид (II) в этой конц-ии снижал содержание Цт только в микросомах крыс, получавших фенобарбитал, на 22,7%. Скорость 6'бета'-гидроксилирования тестостерона в микросомах печени человека в присутствии I в конц-ии 3 мМ снижалась до 30%, а интенсивность 4-метилгидроксилирования толбутамида, N-деметилирования N-нитрозодиметиламина и О-деэтилирования 7-этилрезофурина не изменялись. Аналогичный эффект вызывал II. Значения K[i] ингибирования стероид-6'бета'-гидроксилазной активности под действием I или II составляли 510 и 490 мкМ соотв. Скорость образования акролеина из I и II в микросомах человека составляла 0,76 и 0,19 нмоль/мин/мг белка соотв. Считают, что I и II обладают свойствами конкурентных ингибиторов Цт-3А. Австралия, Univ. of Sydney, Westmead Hospital, Westmead NSW 2145. Библ. 20
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.09.09
Рубрики: ЦИКЛОФОСФАН
ИФОСФАМИД

ЦИТОХРОМ P450 3A

ТЕСТОСТЕРОН

ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ * 6'БЕТА'

КОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ

МИКРОСОМЫ

ПЕЧЕНЬ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Butler, Alison M.; Stupans, Ieva


8.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 97.12-04Н3.39

    Nadin, Louise.

    All-trans-retinoic acid 4-hydroxylation in human liver microsomes: In vitro modulation by therapeutic retinoids [Text] / Louise Nadin, Michael Murray // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 1996. - Vol. 41, N 6. - P609-612 . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: 4-гидроксилирование полностью транс-ретиноевой кислоты в микросомах печени человека: модуляция in vitro лекарственным ретиноидами
Аннотация: All-trans retinoic acid (ATRA) induces remission in patients with acute promyelocytic leukaemia. Other retinoids, including 9-cis- and 13-cis-retinoic acid (9-cis- and 13-cis-RA), are now being evaluated for their therapeutic potential. The elimination of ATRA is partially dependent on cytochrome P450 (P450)-mediated 4-hydroxylation, but the interaction of other retinoids with P450 has not yet been assessed. In the present study 9-cis- and 13-cis-RAs, as well as all-trans-retinol and three isomeric retinals were found to inhibit ATRA 4-hydroxylation in human hepatic microsomes, but the arotinoids acitretin and etretinate were not inhibitors. 9-cis- and 13-cis-RA were competitive inhibitors of ATRA 4-hydroxylation (K[i]:K[m] ratios 3.5'+-'0.8 and 6.3'+-'0.5, respectively). The biotransformation of therapeutic retinoids containing the 'бета'-ionone ring system is likely to involve the microsomal ATRA 4-hydroxylase P450. Австралия, Storr Liver Unit, Dep. Med., Univ. Sydney, Westmead Hospital, Westmead, New South Wales. Библ. 12
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.06
Рубрики: РЕТИНОЕВАЯ КИСЛОТА
МЕТАБОЛИЗМ

МИКРОСОМЫ

4-ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ

КОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ

РЕТИНОИДЫ

IN VITRO


Доп.точки доступа:
Murray, Michael


9.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 97.12-04Н1.50

    Nadin, Louise.

    All-trans-retinoic acid 4-hydroxylation in human liver microsomes: In vitro modulation by therapeutic retinoids [Text] / Louise Nadin, Michael Murray // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 1996. - Vol. 41, N 6. - P609-612 . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: 4-гидроксилирование полностью транс-ретиноевой кислоты в микросомах печени человека: модуляция in vitro лекарственным ретиноидами
Аннотация: All-trans retinoic acid (ATRA) induces remission in patients with acute promyelocytic leukaemia. Other retinoids, including 9-cis- and 13-cis-retinoic acid (9-cis- and 13-cis-RA), are now being evaluated for their therapeutic potential. The elimination of ATRA is partially dependent on cytochrome P450 (P450)-mediated 4-hydroxylation, but the interaction of other retinoids with P450 has not yet been assessed. In the present study 9-cis- and 13-cis-RAs, as well as all-trans-retinol and three isomeric retinals were found to inhibit ATRA 4-hydroxylation in human hepatic microsomes, but the arotinoids acitretin and etretinate were not inhibitors. 9-cis- and 13-cis-RA were competitive inhibitors of ATRA 4-hydroxylation (K[i]:K[m] ratios 3.5'+-'0.8 and 6.3'+-'0.5, respectively). The biotransformation of therapeutic retinoids containing the 'бета'-ionone ring system is likely to involve the microsomal ATRA 4-hydroxylase P450. Австралия, Storr Liver Unit, Dep. Med., Univ. Sydney, Westmead Hospital, Westmead, New South Wales. Библ. 12
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.03.25.99
Рубрики: РЕТИНОЕВАЯ КИСЛОТА
МЕТАБОЛИЗМ

МИКРОСОМЫ

4-ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ

КОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ

РЕТИНОИДЫ

IN VITRO


Доп.точки доступа:
Murray, Michael


10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.11-04Т2.59

    Akarawut, Wiyada.

    Competitive inhibition of p-aminohippurate transport by quinapril in rabbit renal basolateral membrane vesicles [Text] / Wiyada Akarawut, David E. Smith // J. Pharmacokinet. and Biopharm. - 1998. - Vol. 26, N 3. - P269-287 . - ISSN 0090-466X
Перевод заглавия: Конкурентное ингибирование транспорта п-аминогиппуровой кислоты хинаприлом в везикулах базолатеральной мембраны почек кролика
Аннотация: В условиях in vitro хинаприл (I) вызывал специфическое конкурентное ингибирование транспорта {3}H-п-аминогиппуровой к-ты в везикулах базолатеральной мембраны (ВБМ) почек кролика, сходное с действием пробеницида (K[i]=20 мкМ). Сделан вывод, о возможном влиянии I на транспорт др. органических анионов в ВБМ. США, College of Pharmacy and Upjohn Center for Clinical Pharmacology, The Univ. of Michigan, Ann Arbor, Michigan 48109-0504. Библ. 38
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.35.89 + 341.45.21.29.15.09.21.11
Рубрики: ХИНАПРИЛ
КОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ

ТРАНСПОРТ

ОРГАНИЧЕСКИЕ АНИОНЫ

ВЕЗИКУЛЫ БАЗОЛАТЕРАЛЬНОЙ МЕМБРАНЫ

ПОЧКИ

КРОЛИКИ

ИНГИБИТОРЫ АНГИОТЕНЗИНПРЕВРАЩАЮЩЕГО ФЕРМЕНТА


Доп.точки доступа:
Smith, David E.


11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 00.11-04М4.12

   

    Enhancement of sterol synthesis by the monoterpene perillyl alcohol is unaffected by competitive 3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA reductase inhibition [Text] / Sonia R. Cerda [et al.] // Lipids. - 1999. - Vol. 34, N 6. - P605-615 . - ISSN 0024-4201
Перевод заглавия: На стимуляцию синтеза стеринов монотерпеновым периллиловым спиртом не влияет на конкурентное ингибирование 3-гидрокси-3-метилглутарил-KoA-редуктазы
Аннотация: Периллиловый спирт (PA) ингибировал включение {14}C-мевалоната в белки (21-26 кД) в клетках аденокарциномы линии SW480 толстой кишки на 25%. В клетках, обработанных 1 мМ PA, наблюдали увеличение в четыре раза включения {14}C-ацетата, но не {14}C-мевалоната в холестерин. Ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил-KoA-редуктазы (HMG-KoAR), мевинолин, подавлял синтез холестерина из {14}C-ацетата на 80%. Одновременное добавление к клеткам мевинолина и PA почти не сказывалось на стимулирующем эффекте PA. Отмечают, что PA не влиял на активность HMG-KoAR. Получили экспериментальные данные, доказывающие отсутствие влияния PA на активность HMG-KoAR в клетках SW480. В то же время в опытах с меченными {125}I липопротеинами низкой плотности (LDL) показали, что PA сильно действует на обмен холестерина. США, Boston Univ. School of Med., Dep. Microbiol. and Mallory Inst. of Pathol., Boston City Hospital, Boston, MA. Библ. 44
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.41.07.02
Рубрики: ХОЛЕСТЕРИН
СИНТЕЗ

МОНОТЕРПЕНЫ

ВЛИЯНИЕ

3-ГИДРОКСИ-3-МЕТИЛГЛУТАРИЛ-KOA-РЕДУКТАЗА

КОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ


Доп.точки доступа:
Cerda, Sonia R.; Wilkinson, John; Branch, Steven K.; Broitman, Selwyn A.


12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 00.12-04Т1.132

    Roos, P. H.

    Common multiple interactions of tricyclic anti-depressant and orphenadrine with liver microsomal cytochrome P450 enzymes of the rat [Text] / P. H. Roos // Xenobiotica. - 1999. - Vol. 29, N 6. - P629-640 . - ISSN 0049-8254
Перевод заглавия: Общие множественные взаимодействия трициклических антидепрессантов и орфенадрина с ферментами цитохром P450 из микросом печени крыс
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ФЕРМЕНТЫ
ЦИТОХРОМ P450

АКТИВНОСТЬ

КОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ

ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ АНТИДЕПРЕССАНТЫ

ОБРАЗОВАНИЕ МЕТАБОЛИТНЫХ КОМПЛЕКСОВ

МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ

КРЫСЫ



13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI13) 02.04-04Б3.138

    Chang, Hebron C.

    Inhibition of lignin peroxidase-mediated oxidation activity by ethylenediamine tetraacetic acid and N-N-N'-N'-tetramethylenediamine [Text] / Hebron C. Chang, John A. Bumpus // Proc. Nat.Sci. Counc., Rep. China. B. Life Sci. = B. - 2001. - Vol. 25, N 1. - P26-33 . - ISSN 0255-6596
Перевод заглавия: Ингибирование опосредованной лигнинпероксидазой окислительной активности этилендиаминтетрауксусной кислотой и N-N-N'-N''-тетраметилендиамином
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.27.39.09.31
Рубрики: ЛИГНИНПЕРОКСИДАЗА
АКТИВНОСТЬ

ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТОВ

ЭТИЛЕНДИАМИНТЕТРАУКСУСНАЯ КИСЛОТА

N-N-N'-N''-ТЕТРАМЕТИЛЕНДИАМИН

КОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ

НЕКОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ

ЛИГНИН

БИОДЕГРАДАЦИЯ

PHANEROCHAETE CHRYSOSPORIUM (FUNGI)


Доп.точки доступа:
Bumpus, John A.


14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.05-04Т1.260

    Ryves, W. Jonathan

    Lithium inhibits glycogen synthase kinase-3 by competition for magnesium [Text] / W.Jonathan Ryves, Adrian J. Harwood // Biochem. and Biophys. Res. Commun. - 2001. - Vol. 280, N 3. - P720-725 . - ISSN 0006-291X
Перевод заглавия: Литий ингибирует киназу-3 гликогенсинтазы конкуренцией с магнием
Аннотация: Показано, что Li{+} является конкурентным ингибитором киназы-3 гликогенсинтазы (КГС) в отношении Mg{2+}, но не субстрата или АТФ. Этот способ ингибирования сохраняется для изоформ КГС млекопитающих и Dictesostelium и не проявляется с другими ионами металлов группы I. Степень ингибирования активности КГС Li{+} зависит от концентрации Mg{2+}. Показано, что КГС чувствительна к хелатированию свободного Mg{2+} АТФ. КГС сильно ингибируется Li{+}, когда концентрация АТФ превышает концентрацию Mg{2+}. Великобритания, Lab. Mol. Cell Biology, Univ. Coll. London. Библ. 26
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.33
Рубрики: КИНАЗА-3 ГЛИКОГЕНСИНТАЗЫ
АКТИВНОСТЬ

ЛИТИЙ

КОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ

MG{2+}

РОЛЬ


Доп.точки доступа:
Harwood, Adrian J.


15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 02.11-04М3.13

    Shi, Jungyi.

    Intracellular Mg{2+} enhances the function of BK-type Ca{2+}-activated K channels [Text] / Jungyi Shi, Jianmin Cui // J. Gen. Physiol. - 2001. - Vol. 118, N 5. - P589-605 . - ISSN 0022-1295
Перевод заглавия: Внутриклеточный Mg{2+} усиливает функцию Ca{2+}-активируемых K{+}-каналов BK-типа
Аннотация: Изучение макроскопических токов канала mslo1 показало, что Mg{2+} активирует BK-каналы mslo1 независимо от Ca{2+} и потенциала за счет предпочтительного связывания с каналом в открытой конформации. Mg{2+} не активировал канал mslo3, не содержащий Ca{2+}-связывающие участки в хвостовой области. Однако, соэкспрессия коровой части mslo1 и хвостового участка mslo3 давала каналы с Mg{2+} - чувствительностью, похожей на каналы mslo1, что свидетельствует о различиях Mg{2+}- и Ca{2+}-участков. Обнаружено, что Mg{2+} также связывается с Ca{2+}-участками и конкурентно ингибирует Ca{2+}-зависимую активацию. Количественная оценка этих эффектов показала, что общее действие Mg{2+} при физиологических условиях усиливает функцию BK-канала. США, Dep. Biomed. Engineer., Case Western Reserve Univ. Библ. 81
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.15.09
Рубрики: КАЛИЕВЫЕ КАНАЛЫ
ФУНКЦИИ

ВНУТРИКЛЕТОЧНЫЙ МАГНИЙ

ВНУТРИКЛЕТОЧНЫЙ КАЛЬЦИЙ

КОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ


Доп.точки доступа:
Cui, Jianmin


16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.02-04Т1.243

    White, Brandy J.

    Interaction of monosulfonate tetraphenyl porphyrin, a competitive inhibitor, with acetylcholinesterase [Text] / Brandy J. White, H.James Harmon // Biosens. and Bioelectron. - 2002. - Vol. 17, N 6-7. - P463-469 . - ISSN 0956-5663
Перевод заглавия: Взаимодействие тетрафенилпорфиринмоносульфоната, конкурентного ингибитора, с ацетилхолинэстеразой
Аннотация: Тетрафенилпорфиринмоносульфонат (ТФПС[1]) образует 1:1 комплекс с ацетилхолинэстеразой (АХЭ), что приводит к исчезновению полосы 402 нм и появлению новой в области 442 нм. В присутствии АХЭ флуоресценция ТФПС[1] в области 652 нм снижается со сдвигом максимума возбуждения от 407 до 412 нм, а максимум флуоресценции в области 712 нм сдвигается до 716 нм. Добавление ацетилхолиниодида или конкурентного ингибитора тетракаина к заранее образованному комплексу ТФПС[1]-АХЭ приводит к исчезновению полосы 442 нм вследствие вытеснения порфирина из комплекса. Максимум поглощения не исчезает в присутствии прокаина, неконкурентного ингибитора. США, Dep. Phys., Oklahoma St. Univ., Stilwater, OK 74078. Библ. 48
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.09
Рубрики: АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗА
ПОРФИРИНЫ

КОМПЛЕКСЫ

КОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ

ФЛУОРЕСЦЕНТНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ


Доп.точки доступа:
Harmon, H.James


17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 15.02-04Б1.41

   

    Stereoselective phosphorylation of cyclopropavir by pUL97 and competitive inhibition by maribavir [Text] / Brian G. Gentry [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 2010. - Vol. 54, N 8. - P3093-309 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Стереоселективное фосфорилирование циклопропавира под действием pUL97 и конкурентное ингибирование марибавиром
Аннотация: В опытах in vitro показано, что воздействие вирусной протеинкиназы pUL97 (I) вызывало фосфорилирование циклопропавира (II) с K[m]-1750 мкМ. Величина K[i] конкурентного ингибирования I при воздействии марибавира составляла в среднем 3 нМ. Воздействие I характеризовалось стереоселективным фосфорилированием I с образованием (+)-энантиомера. США, Dept. of Biologic and Materials Sci., Univ. of Michigan, Ann Arbor, MI 48108. Библ. 52
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: ЦИТОМЕГАЛОВИРУС
ПРОТЕИНКИНАЗЫ

PUL97

СУБСТРАТЫ

ЦИКЛОПРОПАВИР

СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОЕ ФОСФОРИЛИРОВАНИЕ

МАРИБАВИР

КОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ


Доп.точки доступа:
Gentry, Brian G.; Kamil, Jeremy P.; Coen, Donald M.; Zemlicka, Jiri; Drach, John C.


18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 89.01-04М3.233

    Guilarte, Tomas R.

    The putative endogenous convulsant 3-hydroxykynurenine decreases benzodiazepine receptor binding affinity implications to seizures associated with neonatal vitamin B[6] deficiency [Text] / Tomas R. Guilarte, Linda D. Block, Henry N. Wagner // Pharmacol. Biochem. and Behav. - 1988. - Vol. 30, N 3. - P665-668
Перевод заглавия: Предполагаемый эндогенный конвульсант 3-гидроксикинуренин снижает сродство бензодиазепинового рецептора: вовлечение в развитие судорог, связанных с неонатальным дефицитом витамина B[6]
Аннотация: Изучали влияние 3-гидрокси-DL-кинуренина (I) на хар-ки связывания H{3}-флунитразепама (H{3}-Флу) с мембранными препаратами мозга крыс. Показали, что I в конц-ии 1 мМ ингибировал связывание H{3}-Флу в фоне (в отсутствии ГАМК) в 1,5 раза эффективнее, чем никотинамид, и в 0,74 раза, чем инозин. Эффект I связан с изменением K[д], но не B[м][а][к][с], что говорит о конкурентном ингибировании связывания H{3}-Флу. Далее было показано, что I более эффективно снижает связывание H{3}-Флу, стимулированное ГАМК: IC[2][0] для I в условиях базального связывания=700'+-'70 мкМ, в условиях ГАМК-стимулированного=222'+-'43 мкМ. В присутствии ГАМК I также изменял прежде всего К[д] связывания H{3}-Флу. Рассчитанная К[i] для I в условиях ингибирования ГАМК-стимулированного связывания Н{3}-Флу (250 мкМ) оказалась сходной с количеством I, обнаруживаемом в мозге новорожденных крысят, развивавшихся в условиях дефицита витамина В[6]. Делают предположение о возможном участии I в развитии судорог, вызванных неонатальным дефицитом витамина B[6]. США, The Johns Hopkins Univ. School of Hygiene and Public Health, Baltimore, MD 21205. Библ. 30.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.17.55
Рубрики: СУДОРОЖНЫЕ СОСТОЯНИЯ
ЭНДОГЕННЫЕ КОНСУЛЬСАНТЫ

НЕОНАТАЛЬНЫЕ СУДОРОГИ

ВИТАМИН В6

НЕДОСТАТОК

ГАМКЕРГИЧЕСКИЕ НЕЙРОНЫ

РЕЦЕПТОРЫ

СПЕЦИФИЧЕСКОЕ СВЯЗЫВАНИЕ

ФЛУНИТРАЗЕПАМ* *{3}H-

МЕМБРАНЫ

ГИДРОКСИ-DL-КИНУРЕНИН*3-

КРЫСЫ

ДЕТСКИЙ ВОЗРАСТ

КОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ


Доп.точки доступа:
Block, Linda D.; Wagner, Henry N.


19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.02-04Т6.239

   

    Свабодныя амiнакiслоты печанi пацукоу пры увядзеннi этыянiну [Текст] / Л. I. Няфедау [и др.] // Весцi АН БССР Сер. бiял. Н. - 1988. - N 5. - С. 72-74
Перевод заглавия: Свободные аминокислоты печени крыс при введении этионина
Аннотация: В печени крыс, получавших в/б этионин (375 мг/кг), снижается содержание заменимых (аспартат, глутамат, серин) и незаменимых (треонин, лизин) аминокислот. Уровень серусодержащих аминокислот и их дериватов при этом, кроме цистатионина, кол-во к-рого уменьшается, не изменяется. Заключают, что выраженность конкурентного ингибирования этионином начальных этапов катаболизма метионина в SAMтрансферазной р-ции зависит от его дозы и способа введения, а также от исходного фонда метионина. Обеднение аминокислотного фонда печени при введении этионина в целом является следствием усиления их катаболизма и использования в глюконеогенезе. Библ. 14.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.57 + 341.45.25.49.21
Рубрики: ЭТИОНИН
ПЕЧЕНЬ

АМИНОКИСЛОТНЫЙ ФОНД

КАТАБОЛИЗМ МЕТИОНИНА

КОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ

МЕТИОНИН

АНАЛОГИ

АМИНОКИСЛОТЫ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Няфедау, Л.I.; Шайбак, В.М.; Бухмет, М.I.; Майсяенак, А.Г.


20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI12) 89.05-04Б2.149

   

    Tyrosine phenol-lyase from Citrobacter intermedius [Text]. Factors controlling substrate specificity / Nikolai G. Faleev [et al.] // Eur. J. Biochem. - 1988. - Vol. 177, N 2. - P395-401
Перевод заглавия: Тирозинфеноллиаза из Citrobacter intermedius. Факторы, контролирующие субстратную специфичность
Аннотация: L-Аминокислоты являются конкурентными ингибиторами тирозинфеноллиазы (I) из C. intermedius. Для неразветвленных аминокислот существует корреляция между -RTlnK[i] и гидрофобностью боковой цепи. Аспарагиновая и глутаминовая к-ты являются аномально сильными ингибиторами, если учесть низкую гидрофобность их боковых цепей. Это указывает на присутствие электрофильной группы в активном центре I, к-рая взаимодействует с концевой карбоксильной группой аспартата и глутамата. Тирамин, 'бета'-фенилэтиламин и триптамин не ингибируют I. Эфиры и амиды ароматических L-аминокислот, D-фенилаланин и Dтриптофан служат конкурентными ингибиторами. Ферментативный изготопный обмен 'альфа'-протона в {2}Н[2]О наблюдался только в случае L-аминокислот. Для L-фенилаланина и L-триптофана он происходит с полным сохранением конфигурации. Субстратная специфичность I контролируется во время стадии элиминации фенола. ОН-группа в параположении кольца необходима для протекания этой стадии. Эта же стадия чувствительна к стерическим параметрам заместителя в кольце, к-рый обеспечивает второй контролирующий фактор. Если удовлетворяются все потребности субстратной специфичности (L-тирозин, 3-фтор-L-тирозин), то "ключевая" стадия элиминации фенола не является скоростьлимитирующей, а скорость определяется предшествующим удалением 'альфа'-протона. Ил. 3. Табл. 4. Библ. 23. СССР, Ин-т элементорганических соединений АН СССР, 117813 Москва.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.27.17.09.11.21
Рубрики: ТИРОЗИНФЕНОЛЛИАЗА
СУБСТРАТНАЯ СПЕЦИФИЧНОСТЬ

КОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ

CITROBACTER INTERMEDIUS (BACT.)


Доп.точки доступа:
Faleev, Nikolai G.; Ruvinov, Sergei B.; Demidkina, Tatyana V.; Myagkikh, Igor V.; Gololobov, Mikhail Yu.; Bakhmutov, Vladimir I.; Belikov, Vassili M.


 1-20    21-40  
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)