СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=ДЕАЛКИЛИРОВАНИЕ<.>)

Общее количество найденных документов : 110
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-110

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.03-04Т1.038

Iley, Jim.
The microsomal dealkylation of N,N-dialkylbenzamides [Text] / Jim Iley, Luis Constantino // Biochem. Pharmacol. - 1994. - Vol. 47, N 2. - P275-280 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Микросомальное деалкилирование N,N-диалкилбензамидов
Аннотация: Изучали метилирование и деалкилирование N,N-диалкиламидов (DAA) и N-алкил-N-метиламидов (АМА) микросомами печени крыс после введения фенобарбитала. Установлено образование N-гидроксиметил-N-алкиламидных интермедиатов из АМА, но не из DAA. Значения V[m][a][x] не зависели от структуры АМА. Липофильность N,N-диалкилбензамидов влияла на отношение V[m][a][x]/K[m]. Предполагается, что диффузия субстрата к активному центру связанного с мембранами фермента лимитирует микросомальное окисление АМА. Значения V[m][a][x] для деметилирования и деалкилирования АМА были идентичны. Значения V[m][a][x]/K[m] для деметилирования зависели от липофильности N-алкильной группы, а для деалкилирования - от ее стерического объема. Значения V[m][a][x]/K[m] для деметилирования были выше, чем для деалкилирования, что указывало на кинетическую регуляцию р-ций. Предполагается функционирование механизма с участием радикала, содержащего С в центре. Великобритания, Physical Organic Chemistry Research Group, The Open Univ., Milton Keynes MK7 6АА. Библ. 20.

ГРНТИ	34.45.15

ВИНИТИ 341.45.15.09.11
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЙ МЕТАБОЛИЗМ
ДЕАЛКИЛИРОВАНИЕ
ДЕМЕТИЛИРОВАНИЕ
ДИАЛКИЛБЕНЗАМИДЫ*N,N-
МИКРОСОМЫ
ПЕЧЕНЬ
ФЕНОБАРБИТАЛ
ИНДУЦИРУЮЩИЙ ЭФФЕКТ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Constantino, Luis

РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 95.06-04Т4.061

Gooneratne, Ravi.
Interspecies variation in O-dealkylation of ethoxyresorufin by liver cytochrome P-450 [Text] / Ravi Gooneratne, Andrzej Olkowski, Charles Easn // 10th Int. Symp. Microsom. and Drug Oxidat., Toronto, July 18-21, 1994. - Toronto: Univ., 1994. - P607
Перевод заглавия: Межвидовые вариации O-деалкилирования этоксирезоруфина цитохромом P-450 печени
Аннотация: В микросомах из печени самок и самцов овец, крыс и опоссумов сравнивали кинетические константы процесса О-деалкилирования этоксирезоруфина. Наибольшие скорости данного процесса проявляли микросомы овцы, а наименьшие - опоссумов. У овец величина V[м][а][к][с] в 3 раза выше, чем у крыс и в 30 раз выше, чем у опоссумов. Значения К[m] для этоксирезоруфина у овец в 4,5 раза выше, чем у крыс и в 2,5 раза выше, чем у опоссумов. Новая Зеландия, Animal and Vet. Sciences Group, Lincoln Univ.

ГРНТИ	34.47.03

ВИНИТИ 341.47.03.11 + 341.47.03.29
Рубрики: ЭТОКСИРЕЗОРУФИН
МЕТАБОЛИЗМ
ДЕАЛКИЛИРОВАНИЕ
ВИДОВЫЕ РАЗЛИЧИЯ
КРЫСЫ
ОВЦЫ
ОПОССУМ

Доп.точки доступа:
Olkowski, Andrzej; Easn, Charles

РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 96.02-04Т4.29

Clement, B.
N-hydroxylation and N-dealkylation by P4502C3 of N-methylbenzamidine: N-oxygenation and N-oxidative dealkylation of one functional group [Text] / B. Clement, F. Jung // Xenobiotica. - 1995. - Vol. 25, N 5. - P443-455 . - ISSN 0049-8254
Перевод заглавия: N-гидроксилирование и N-дезалкилирование цитохромом P-450 2C3 N-метилбензамидина. N-оксигенация и N-окислительное дезалкилирование одной функциональной группы
Аннотация: Установлено, что микросомы печени кроликов, а также очищенный из печени кроликов цитохром P-450 2C3 и очищенный из E. coli гетерологично экспрессированный P-450 2C3 катализируют N-гидроксилирование и N-дезалкилирование N-метилбензамидина. Образующийся N-гидрокси-N-метилбензамидин существует преимущественно в аминонитронной форме и представляет новый тип метаболита. Представлен механизм P-450 2C3-зависимой биотрансформации N-метилбензамидина, по к-рому N-оксигенация и N-дезалкилирование данного субстрата происходит от общего интермедиата. Германия, Pharm. Inst., Christian-Albrechds-Univ. Kiel, Kiel. Ил. 5. Табл. 1. Библ. 42

ГРНТИ	34.47.03

ВИНИТИ 341.47.03.11
Рубрики: МЕТИЛБЕНЗАМИДИН *N
ДЕАЛКИЛИРОВАНИЕ
ЦИТОХРОМ P-4502C3
ЭКСПРЕССИЯ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
КРОЛИКИ

Доп.точки доступа:
Jung, F.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI15) 96.08-04В2.40

Thies, F.
O-Dealkylation of coumarin and resorufin ethers by unicellular green algae: Kinetic properties of Chlorella fusca and Chlorella sorokiniana [Text] / F. Thies, L. H. Grimme // Arch. Microbiol. - 1995. - Vol. 164, N 3. - P203-211 . - ISSN 0302-8933
Перевод заглавия: О-деалкилирование кумаринового и резоруфинового эфиров одноклеточными зелеными водорослями: кинетические свойства Chlorella fusca и Chlorella sorokiniana
Аннотация: О-деалкилирование резоруфинового и кумаринового эфиров, осуществляемое при посредстве микросомального цитохрома Р-450 животных, может осуществляться также и интактными клетками одноклеточных зеленых водорослей 2 видов хлореллы. Активность процесса, осуществляемого с помощью Chlorella sorokiniana, была в 10 раз выше. Обе водоросли деалкилировали метил-, этил- и пентилэфиры резоруфина и кумарина. Ингибиторы цитохромов Р-450 растений и млекопитающих пиперонилбутоксид и 1-аминобензотриазол существенно подавляли активность О-деалкилазы обоих водорослевых штаммов. Эффективность О-деалкилирования зависит от стадии клеточного цикла, увеличиваясь в фазе роста и снижаясь в последние часы светового периода в связи с возникновением эндогенного субстрата. Германия, Inst. of Cell Biology, Biochemistry, and Biotechnology, Dep. of Biology/Chemistry, Univ. of Bremen, D-28334 Bremen. Библ. 26

ГРНТИ	34.29.15

ВИНИТИ 341.29.15.15.19
Рубрики: CHLOROPHYTA (ALGAE)
CHLORELLA FUSCA (ALGAE)
CHLORELLA SOROKINIANA (ALGAE)
ЭФИРЫ
ДЕАЛКИЛИРОВАНИЕ
КИНЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Доп.точки доступа:
Grimme, L.H.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 96.11-04А4.308

Suwinski, Jerzy.
Synthesis of 2-methyl-4(5)-nitro[{15}N{1(3)}]imidazole from 2-methyl-4(5)-nitroimidazole [Text] / Jerzy Suwinski, Wojciech Szczepankiewicz // J. Labell. Compounds and Radiopharm. - 1996. - Vol. 38, N 4. - P395-401 . - ISSN 0362-4803
Перевод заглавия: Синтез 2-метил-4(5)-нитро-{15}N{1(3)}-симидазола из 2-метил-4(5)-нитроимидазола
Аннотация: Проведено простое четырехстадийное превращение 2-метил-4(5)-нитроимидазола в 2-метил-4(5)-нитро-{15}N{1(3)}-имидазол. Метод состоит в превращении путем N-нитрования исходного соединения в 2-метил-1,4-динитромидазол, взаимодействии последнего с {15}N-глицином, N-деалкилировании полученной (2-метил-4-нитро- {15}N{1}-имидазол-1-ил)уксусной к-ты под действием брома в присутствии треххлористого фосфора и гидролизе невыделенного интермедиата. Исследованы и приведены масс-спектры полученных соединений. Польша, Inst. of Organic Chem. and Technol., Silesian Technical Univ., Krzywoustego 4, 44-100 Gliwice. Ил. 5. Библ. 22

ГРНТИ	34.49.37

ВИНИТИ 341.49.37.13
Рубрики: АЗОТ-15
НИТРОИМИДАЗОЛЫ
СИНТЕЗ
N-ДЕАЛКИЛИРОВАНИЕ

Доп.точки доступа:
Szczepankiewicz, Wojciech

РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 98.01-04Т4.448

Unique push-pull mechanism of dealkylation in soman-inhibited cholinesterases [Text] / Carol Viragh [et al.] // Biochemistry. - 1997. - Vol. 36, N 27. - P8243-8252 . - ISSN 0006-2960
Перевод заглавия: Уникальный пушпульный механизм деалкилирования в ингибируемых зоманом холинэстеразах
Аннотация: Изучали деалкилирование аддуктов диастереомерных (диалкил)алкилфосфонатов с ацетилхолинэстеразами из электрического органа угря и сыворотки крупного рогатого скота [на примере ингибитора этого фермента - 2-(3,3-диметилбутил)метилфторфосфоната (зоман), к-рый снижает скорость р-ции в 10{4} раз]. Определены кинетические параметры р-ций, показана важная роль остатков Glu199 и His440. Определяющей скорость р-ции стадией является миграция Me-группы с C'бета' на C'альфа', проходящая с участием Glu199 и Trp84. Рассмотрен механизм р-ции. CША, Dep. Chem., Catholic Univ. America, Washington, D. C. 20064. Библ. 55

ГРНТИ	34.47.51

ВИНИТИ 341.47.51.31
Рубрики: АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗЫ
ЗОМАН
АДДУКТЫ
ДЕАЛКИЛИРОВАНИЕ
ПУШПУЛЬНЫЙ МЕХАНИЗМ
ЭЛЕКТРИЧЕСКИЙ ОРГАН
УГРИ
СЫВОРОТКА
КРС

Доп.точки доступа:
Viragh, Carol; Akhmetshin, Rinat; Kovach, Ildiko M.; Broomfield, Clarence

РЖ ВИНИТИ 34 (BI05) 99.02-04И8.93

Zalko, Daniel.
Metabolic fate of clenbuterol in calves [Text] / Daniel Zalko, Georges Bories, Jacques Tulliez // J. Agr. and Food Chem. - 1998. - Vol. 46, N 5. - P1935-1943 . - ISSN 0021-8561
Перевод заглавия: Метаболизм кленбутерола у телят
Аннотация: 2 бычкам (возраст 6 мес., порода Charolais) вводили внутрь однократно или в повторных дозах 'бета'-агонист [{14}C]-кленбутерол (I; 5 мкг/кг) и изучали его метаболизм. Главными путями метаболизма I были р-ции 4-N-окисления, 4-N-сульфатирования и окислительного N-деалкилирования. Экскреция неизмененного I с мочой и фекалиями составила 20% и 50%, а в тканях обнаруживали большую часть радиоактивности (90%). В экстрактах сетчатки глаза содержался только I. Методом ВЭЖХ и радиоизотопного анализа были идентифицированы след. метаболиты I: 4-гидроксиламино-3,5-дихлор-'альфа'-(трет.-бутиламинометил)-бензиловый спирт, 4-нитрозо-3,5-'альфа'-(трет.-бутиламинометил)-бензиловый спирт, 4-нитро-3,5-дихлор-'альфа'-(трет.-бутиламинометил)-бензиловый спирт, 4-амино-3,5-дихлор-'альфа'-(2-гидрокси-1,1-диметил)-этиламинометилбензиловый спирт, 4-амино-3,5-дихлоргиппуровая к-та, 4-амино-3,5-дихлорминдальная к-та, 2-(4-амино-3,5-дихлорфенил)-2-оксоуксусная к-та и I-4-аминосульфоновая кислота. Франция, Lab. Xenobiotiques, INRA, B. P. 3, 31931 Toulouse Cedex. Библ. 27

ГРНТИ	34.39.57

ВИНИТИ 341.39.57.25.02
Рубрики: КЛЕНБУТЕРОЛ
МЕТАБОЛИЗМ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
4-N-ОКИСЛЕНИЕ
4-N-СУЛЬФАТИРОВАНИЕ
N-ДЕАЛКИЛИРОВАНИЕ
КЛЕНБУТЕРОЛ
ОБРАЗОВАНИЕ
БИОЛОГИЧЕСКИЕ ЖИДКОСТИ
КРУПНЫЙ РОГАТЫЙ СКОТ

Доп.точки доступа:
Bories, Georges; Tulliez, Jacques

РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 99.03-04М4.7

Probing the active site of cytochrome P450 2B1: Metabolism of 7-alkoxycoumarins by the wild type and five site-directed mutants [Text] / Yasuna Kobayashi [et al.] // Biochemistry. - 1998. - Vol. 37, N 19. - P6679-6688 . - ISSN 0006-2960
Перевод заглавия: Зондирование активного центра цитохрома P450 2B1. Метаболизм 7-алкоксикумаринов исходной формой и пятью мутантами цитохрома
Аннотация: С целью идентификации остатков активного центра цитохрома P450 2B1, участвующих во взаимодействии с различными 7-алкоксикумаринами, получены 5 мутантных форм P450 2B1 (Ile114Val, Phe206Leu, Val363Ala, Val363Leu и Gly478Ser) и изучены их каталитические св-ва. Длина алкильной цепи в используемых 7-алкоксикумаринах составляла от 1 до 7 атомов С. Выход продукта O-деалкилирования 7-гидроксикумарина зависел от длины алкильной цепи и изменялся в ряду: C2C4C3C1C5C6-C7. Такой же порядок сохранялся и для мутанта Ile114Val. Однако для мутанта Val363Ala наиболее высокая скорость деалкилирования наблюдалась для 7-бутоксикумарина. Все изученные 7-алкоксикумарины оказались неэффективными субстратами для мутантов Phe206Leu и Gly478Ser. Мутант Val363Leu предпочтительно деалкилировал 7-метокси- и 7-этоксикумарин. Обсуждается стр-ра активного центра P450 2B1. США, Coll. Pharm., Univ. Arizona, Tucson, AZ 85721. Библ. 39

ГРНТИ	34.39.41

ВИНИТИ 341.39.41.07.17
Рубрики: 7-АЛКОКСИКУМАРИНЫ
О-ДЕАЛКИЛИРОВАНИЕ
ЦИТОХРОМ Р4502В1
АКТИВНЫЙ ЦЕНТР
СТРУКТУРА
САЙТ-НАПРАВЛЕННЫЙ МУТАГЕНЕЗ

Доп.точки доступа:
Kobayashi, Yasuna; Fang, Xiaojun; Szklarz, Grazyna D.; Halpert, James R.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 00.03-04Т4.448

Viragh, Carol.
Small molecular products of dealkylation in soman-inhibited electric eel acetylcholinesterase [Text] / Carol Viragh, Ildiko M. Kovach, Lewis Pannell // Biochemistry. - 1999. - Vol. 38, N 30. - P9557-9561 . - ISSN 0006-2960
Перевод заглавия: Низкомолекулярные продукты деалкилирования ингибированной зоманом ацетилхолинэстеразы из электрического угря
Аннотация: Проведен анализ продуктов деалкилирования ингибированной нервным газом зоманом (2-(3,3-диметилбутил)метилфторфосфонат) ацетилхолинэстеразы (АХЭ) из электрического угря. С помощью хроматомасс-спектрометрии установлено, что при деалкилировании ингибированной зоманом АХЭ при pH 5,0 и 25'ГРАДУС'C образуется 40% алкенов (2,3-диметил-1-бутена и 2,3-диметил-2-бутена) и 50-60% 2,3-диметил-2-бутанола; 3,3-диметил-2-бутанол не обнаружен. Все продукты образуются из третичного иона карбения. Результаты соответствуют данным, полученным ранее при изучении меченных тритием продуктов. США, Dep. Chem. Catholic Univ. America, Washington. Библ. 50Ы

ГРНТИ	34.47.51

ВИНИТИ 341.47.51.31
Рубрики: АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗА
ЗОМАН
ДЕАЛКИЛИРОВАНИЕ
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ПРОДУКТЫ
ХРОМАТОМАСС-СПЕКТРОМЕТРИЯ
ЭЛЕКТРИЧЕСКИЕ УГРИ

Доп.точки доступа:
Kovach, Ildiko M.; Pannell, Lewis

10.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 01.06-04Т3.27

Matsui, K.
Correlation of the intrinsic clearance of donepezil (Aricetp{R}) between in vivo and in vitro studies in rat, dog and human [Text] / K. Matsui, S. Taniguchi, T. Yoshimura // Xenobiotica. - 1999. - Vol. 29, N 11. - P1059-1072 . - ISSN 0049-8254
Перевод заглавия: Корреляция между внутренним клиренсом донепезила (Арицепт{(R)}) у крыс, собак и человека в исследованиях in vivo и in vitro
Аннотация: На микросомах печени человека показали, что метаболизм [{14}C]-донепезила*HCl осуществляется в реакциях N-деалкилирования и O-деметилирования. Величины Cl[int] у самцов и самок крыс, собак и на микросомах печени человека рассчитаны равными 33,7; 13,4; 37,0 и 6,35 мкл/мин/мг белка, соответственно. После в/в введения лекарства однократной дозы (3 мг/мл) величины суммарного клиренса из плазмы крови у самцов и самок крыс и у собак составили 78,6; 29,5 и 88,3 мл/мин/кг, соответственно. После введения однократной дозы лекарства внутрь (0,2 мг/мл) самцам крыс, собакам и здоровому добровольцу эти величины определены равными 140; 105 и 2,35 мл/мин/кг. Предсказанные in vitro величины печеночного клиренса составили: самцы крыс (15,91 мл/мин/кг) собака (7,96) самки крыс (7,07) человек (1,04). Япония, Drug Safety & Disposition Res. Labs., Ibaraki 300-2635. Библ. 27

ГРНТИ	76.31.29

ВИНИТИ 761.31.29.02.09
Рубрики: ДОНЕПЕЗИЛ ГИДРОХЛОРИД
N-ДЕАЛКИЛИРОВАНИЕ
O-ДЕМЕТИЛИРОВАНИЕ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК
ХОЛИНЭСТЕРАЗА
УЧАСТИЕ В
ОРГАНЫ И ТКАНИ
МЛЕКОПИТАЮЩИЕ

Доп.точки доступа:
Taniguchi, S.; Yoshimura, T.

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.06-04Т1.214

Disposition of ropinirole in animals and man [Text] / J. V. Ramji [et al.] // Xenobiotica. - 1999. - Vol. 29, N 3. - P311-325 . - ISSN 0049-8254
Перевод заглавия: Распределение рапинирола у животных и человека
Аннотация: Здоровым мужчинам-добровольцам (4 чел.), мышам (линия CD-1), крысам (линия Wistar) и обезьянам крабоедам (Macaca fascicularis) вводили новое лекарство [{14}C]-ропинирол*HCl, представляющее собой 4-[2-дипропиламино)-этил]-1,3-дигидро-2H-индол-2-он*HCl и изучали его метаболизм. После введения лекарства внутрь его всасывание в желудочно-кишечном тракте составило 94% дозы. У крыс и обезьян лекарство преодолевало барьер кровь/мозг, его клиренс был высоким, но величины t[1/2] - лишь 0,5 и 1,3 ч. Выявили интенсивный метаболизм ропинирола у всех видов. У крыс преобладала реакция гидроксилирования по ароматическому кольцу с образованием 7-гидроксиропинирола. У мышей, обезьян и человека преобладала реакция N-депропилирования, а N-депропильный метаболит далее метаболизировал до производных 7-гидроксиропинирола и карбоновой к-ты, а последние далее образовывали соответствующие глюкурониды. Отмечено, что у всех видов экскреция метаболитов ропинирола осуществляется почками (до 60-90% дозы). Великобритания, Drug Metab. & Pharmacokinetics, Smith Kline Pharmaceut., Frythe, Welwyn AL6 9AR. Библ. 16

ГРНТИ	34.45.15

ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: РАПИНИРОЛ
7-ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ
N-ДЕАЛКИЛИРОВАНИЕ
ГЛЮКУРОНИДЫ
ОБРАЗОВАНИЕ
МИКРОСОМЫ
ПОЧКИ
МЛЕКОПИТАЮЩИЕ

Доп.точки доступа:
Ramji, J.V.; Keogh, J.P.; Blakej, T.J.; Broom, C.; Chenery, R.J.; Citerone, D.R.; Lewis, V.A.; Taylor, A.C.; Yeulet, S.E.

12.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.01-04Т2.28

Zhang, Liming.
Comparative in vitro stereoselectivity of verapamil N-dealkylation with CYP3A4 and CYP3A12 [Text] : abstr. from the 10th North American ISSX Meeting, Indianapolis, Indiana, Oct. 24-28, 2000 / Liming Zhang, John F. Fitzloff, Chyung S. Cook // Drug Metab. Rev. - 2000. - Vol. 32, прил. N 2. - P249 . - ISSN 0360-2532
Перевод заглавия: Сравнительная стереоселективность N-деалкилирования верапамила in vitro (цитохромами) CYP 3A4 и CYP 3A12
Аннотация: In vitro показали, что при инкубации (R)- или (S)-верапамила в интервале их конц-ий 50-200 мкМ с кДНК-экспрессируемым P-450 3A4 человека скорости образования норверапамила в реакции N-деалкилирования составляют 21,7-38,2 и 20,3-31,7, а скорости образования другого N-деалкилированного метаболита, {т. е. VP 9859, - 22,1-54,4 и 14,4-23,5 нмоль/мин/мг белка}. В аналогичных опытах с P-450 3A12 эти величины определены равными 35,2-63,8; 80,7-109; 19,7-35,7 и 35,7-45,9 нмоль/мин/мг белка, соответственно. Отмечено, что P-450 3A4 превращает оба энантиомера верапамила в норверапамил с равными скоростями (R/S=1,15), но метаболизм (R)-энантиомера до VP 9859 происходит быстрее (R/S=1,90). Величины R/S при метаболизме (S)-верапамила до норверапамила и VP 9859 с участием P-450 3A12 рассчитаны равными 2,02 и 1,54, соответственно. США, Pharmacia Corp., Skokie, IL 60077

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.11.15.31
Рубрики: N-ДЕАЛКИЛИРОВАНИЕ
ВЕРАПАМИЛ
ЦИТОХРОМ Р450 3А4/3А12
КАТАЛИЗ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Fitzloff, John F.; Cook, Chyung S.

13.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.04-04Т1.79

Identification of CYP3A4 as the enzyme involved in the mono-N-dealkylation of disopyramide enantiomers in humans [Text] / Hirotoshi Echizen [et al.] // Drug Metab. and Disposit. - 2000. - Vol. 28, N 8. - P937-944 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Идентификация CYP 3A4 как фермента, осуществляющего моно-N-деалкилирование энантиомеров дизопирамида у человека
Аннотация: In vitro на микросомах из печени человека и с применением ряда рекомбинантных P-450 изучали метаболизм энантиомеров дизопирамида до моно-N-деалкилизопирамида. Нашли, что SKF-525A и тролеандомицин эффективно ингибируют метаболизм R(-)- и S(+)-энантиомеров дизопирамида с величинами I[50], равными 7,3 и 18,9 мкМ. Напротив, эти ингибиторы лишь слабо снижали активность P-450 1A1/2, 2D6, 2C9, 2C19 и 2E1 с фенацетином, спартеином, толбутамидом, S-мефенитоином и п-нитрофенолом в качестве субстратов для этих изозимов P-450 (I[50]0,1 мМ). Отмечают высокий уровень корреляции между метаболизмом обоих энантиомеров дизопирамида и реакцией 6'бета'-гидроксилирования тестостерона. Эти данные подтвердили в опытах с применением сывороток к анти-P-450 3A. Рекомбинантные P-450 3A3 и 3A4 человека оказались также много активнее в метаболизме обоих энантиомеров дизопирамида по сравнению с P-450 1A2, 2A6, 2B6, 2D6, 2E1 и 3A5. Заключают, что именно P-450 3A4 первично катализирует метаболизм дизопирамида у человека. Япония, Dep. Pharmacotherapy, Meiji Pharmac. Univ., Tokyo 204-8588. Библ. 41

ГРНТИ	34.45.15

ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: МОНО-N-ДЕАЛКИЛИРОВАНИЕ
ДИЗОПИРАМИД
ЦИТОХРОМ Р450 3A4
КАТАЛИЗ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Echizen, Hirotoshi; Tanizaki, Michika; Tatsuno, Jun; Chiba, Kan; Berwick, Teresa; Tani, Masayoshi; Gonzalez, Frank J.; Ishizaki, Takashi

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.04-04Т1.86

Rapid characterization of the major drug-metabolizing human hepatic cytochrome P-450 enzymes expressed in Escherichia coli [Text] / Dermot F. McGinnity [et al.] // Drug Metab. and Disposit. - 1999. - Vol. 27, N 9. - P1017-1023 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Быстрая характеристика основных метаболизирующих лекарства ферментов [системы] цитохрома P450 человека, экспрессированных у Escherichia coli
Аннотация: Опыты поставлены на культуре клеток E. coli, экспрессирующих изоформы цитохрома P450 человека. Активность этоксирезоруфин-О-деэтилазы в клетках, экспрессирующих CYP1A2, CYP2C2 или CYP2C19, составляла 0,4, 0,01 и 0,05 пмоль/мин/пмоль соотв. Для напроксен-О-деметилазы эти значения составляли 3,9, 6,8 и 4,8 пмоль/мин/пмоль соотв., а для диазепам-N-деметилазы - 3,46, 2,36 и 0,87 пмоль/мин/пмоль соотв. О-деметилирование декстрометорфана происходило только в клетках, экспрессирующих CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, но не CYP1A2. Считают, что клеточные культуры E. coli могут использоваться для прогнозирования метаболизма лекарственных средств у человека. Великобритания, Astra Zeneca R & D, Loughborough, Leicestershire, LE11 5RH. Библ. 57

ГРНТИ	34.45.15

ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ДЕКСТРОМЕТОРФАН
ДИАЗЕПАМ
ЭРИТРОМИЦИН
ДЕАЛКИЛИРОВАНИЕ
ЦИТОХРОМ P450
ИЗОФОРМЫ РЕКОМБИНАНТНЫЕ
КЛЕТКИ E. COLI
ГЕННАЯ ЭКСПРЕССИЯ

Доп.точки доступа:
McGinnity, Dermot F.; Griffin, Sarah J.; Moody, Graeme C.; Voice, Mike; Hanlon, Stephen; Friedberg, Thomas; Riley, Robert J.

15.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 02.09-04М4.4

Metabolism of a dopamine D[4]-selective antagonist in rat, monkey, and humans. Formation of a novel mercapturic acid adduct [Text] / Kanyin E. Zhang [et al.] // Drug Metab. and Disposit. - 2000. - Vol. 28, N 6. - P633-642 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Метаболизм избирательного антагониста D[4]-рецептора дофамина у крыс, обезьян и человека: образование нового аддукта меркаптуровой кислоты
Аннотация: При введении крысам 'MARS''MARS' Sprague-Dawley и обезьянам резусам 3={[4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-ил]-метил}-1H-пирроло-2,3- 'бета'-пиридина(L-745870; I) в моче методом ВЭЖХ в сочетании с тандемной масс-спектрометрией обнаружен продукт его деалкилирования и новый аддукт меркаптуровой к-ты. Предполагается, что образование аддукта включает стадию накопления электрофильного интермедиата - иминметида, аналогичного образующемуся из 3-метилиндола. Аналогичные данные получены в опытах на здоровых испытуемых, получавших I в дозе 10 мг ежедневно в течение 10 дней. Считают, что впервые обнаружена метаболическая активация 3-алкил-7-азаиндолового ядра. США, Merck & Co., Inc., West Point, PA 19486. Библ. 21

ГРНТИ	34.39.41

ВИНИТИ 341.39.41.07.02
Рубрики: ПРЕПАРАТ L-745870
ДЕАЛКИЛИРОВАНИЕ
КИСЛОТА МЕРКАПТУРОВАЯ
АДДУКТЫ
МОЧА
КРЫСЫ
ОБЕЗЬЯНЫ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Zhang, Kanyin E.; Kari, Prasad H.; Davis, Margaret R.; Doss, George; Baillie, Thomas A.; Vyas, Kamlesh P.

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.09-04Т1.111

Kilicarslan, T.
Lack of interaction of buprenorphine with flunitrazepam metabolism [Text] / T. Kilicarslan, E. M. Sellers // Amer. J. Psychiat. - 2000. - Vol. 157, N 7. - P1164-1166
Перевод заглавия: Отсутствие взаимодействия бупренорфина с метаболизмом флунитразепама
Аннотация: На препаратах печени человека, несущих аллель CYP 2C19{*}1{*}1, изучали влияние бупренорфина и норбупренорфина на метаболизм флунитразепама. Нашли, что бупренорфин ингибирует P-450 3A4-зависимое образование 3-(OH)-флунитразепама и омепразол-сульфона (K[i]=118 и 16 мкМ, соотв.). Ингибирующий эффект бупренорфина на метаболизм флунитразепама in vivo оценивают равным 0,1-2,5%, а ингибирующий эффект флунитразепама на N-деалкилирование бупренорфина - 0,08%. Канада, Univ. Toronto, Dept. Pharmacol., ON. Библ. 11

ГРНТИ	34.45.15

ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: О-ДЕАЛКИЛИРОВАНИЕ
БУПРЕНОРФИН
ФЛУНИТРОЗЕПАМ
ВЛИЯНИЕ
ЦИТОХРОМ P450 3A4
ЦИТОХРОМ P450 2C19
КАТАЛИЗ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Sellers, E.M.

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.09-04Т1.124

Metabolism of a dopamine D[4]-selective antagonist in rat, monkey, and humans. Formation of a novel mercapturic acid adduct [Text] / Kanyin E. Zhang [et al.] // Drug Metab. and Disposit. - 2000. - Vol. 28, N 6. - P633-642 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Метаболизм избирательного антагониста D[4]-рецептора дофамина у крыс, обезьян и человека: образование нового аддукта меркаптуровой кислоты
Аннотация: При введении крысам 'MARS''MARS' Sprague-Dawley и обезьянам резусам 3={[4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-ил]-метил}-1H-пирроло-2,3- 'бета'-пиридина(L-745870; I) в моче методом ВЭЖХ в сочетании с тандемной масс-спектрометрией обнаружен продукт его деалкилирования и новый аддукт меркаптуровой к-ты. Предполагается, что образование аддукта включает стадию накопления электрофильного интермедиата - иминметида, аналогичного образующемуся из 3-метилиндола. Аналогичные данные получены в опытах на здоровых испытуемых, получавших I в дозе 10 мг ежедневно в течение 10 дней. Считают, что впервые обнаружена метаболическая активация 3-алкил-7-азаиндолового ядра. США, Merck & Co., Inc., West Point, PA 19486. Библ. 21

ГРНТИ	34.45.15

ВИНИТИ 341.45.15.09.39 + 341.45.21.23.21
Рубрики: ПРЕПАРАТ L-745870
ДЕАЛКИЛИРОВАНИЕ
КИСЛОТА МЕРКАПТУРОВАЯ
АДДУКТЫ
МОЧА
КРЫСЫ
ОБЕЗЬЯНЫ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Zhang, Kanyin E.; Kari, Prasad H.; Davis, Margaret R.; Doss, George; Baillie, Thomas A.; Vyas, Kamlesh P.

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI19) 02.10-04И4.200

Biochemical responses of fish sac fry and a primary cell culture of fish hepatocytes exposed to polychlorinated naphthalenes [Text] / M. Pesonen [et al.] // Arch. Environ. Contam. and Toxicol. - 2000. - Vol. 38, N 1. - P52-58
Перевод заглавия: Ответные биохимические реакции зародышевых мешков мальков рыб и первичной культуры гепатоцитов рыб, подвергнутых действию полихлорированных нафталинов
Аннотация: В зародышевые мешки мальков радужной форели вводили Hallowax 1014, представляющий собой смесь полихлорированных нафталинов, в дозах 0,08-4 мкг на мешок малька. Выявили различные уровни экспрессии CYP 1A, максимум которой обнаружили в гепатоцитах и эпителии почечных канальцев мальков. На первичной культуре гепатоцитов форели показали, что хлорированные нафталины (в конц-ии 10 нг/мл) значительно повышают активность P-450 1A-зависимой O-деалкилазы и уровень соответствующей мРНК. Полагают, что изученные нафталины могут быть субстратами для P-450 1A и действовать как конкурентные ингибиторы. Финляндия, Univ. Kuopio, Dep. Physiol., Kuopio, FIN-70211. Библ. 52

ГРНТИ	34.33.33

ВИНИТИ 341.33.33.27.19
Рубрики: О-ДЕАЛКИЛИРОВАНИЕ
ПОЛИХЛОРИРОВАННЫЕ НАФТАЛИНЫ
ЦИТОХРОМ P450 1A
КАТАЛИЗ
ПЕРВИЧНАЯ КУЛЬТУРА
ГЕПАТОЦИТЫ
МАЛЬКИ РЫБ

Доп.точки доступа:
Pesonen, M.; Teivainen, P.; Lundstrom, J.; Jackobsson, E.; Norrgren, L.

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.10-04Т1.36

Identification of CYP3A4 as the enzyme involved in the mono-N-dealkylation of disopyramide enantiomers in humans [Text] / H. Echizen [et al.] // Drug Metab. and Disposit. - 2000. - Vol. 28, N 8. - P937-944
Перевод заглавия: Идентификация CYP 3A4 как фермента, участвующего в моно-N-деалкилировании энантиомеров дизопирамида у человека
Аннотация: На микросомах печени человека показали, что SKF 525-A и тролеандомицин ингибируют метаболизм (R)- и (S)-энантиомеров дизопирамида (I[50]=7.3 и 18.9 мкМ соотв.). Отмечают корреляцию между реакцией моно-N-деалкилирования дизопирамида и реакцией 6'бета'-гидроксилирования тестостерона. Рекомбинантные P-450 3A3 и 3A4 также наиболее эффективно по сравнению с другими изозимами P-450 катализировали метаболизм обоих энантиомеров дизопирамида. Сделан вывод, что именно P-450 3A4 преимущественно осуществляет метаболизм энантиомеров дизопирамида. Япония, Meiji Pharmaceut. Univ., Dep. Pharmacotherapy, Tokyo 2048588. Библ. 40

ГРНТИ	34.45.15

ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: МОНО-N-ДЕАЛКИЛИРОВАНИЕ
ЭНАНТИОМЕРЫ ДИЗОПИРАМИД
ЦИТОХРОМ P450 3A3/3A4
КАТАЛИЗ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Echizen, H.; Tanizaki, M.; Tatsuno, J.; Chiba, K.; Berwick, T.; Tani, M.; Gonzalez, F.J.; Ischizaki, T.

20.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.10-04Т1.42

Identification of the cytochrome P450 enzymes involved in the metabolism of cisapride - in vitro studies of potential co-medication interactions [Text] / H. Bohets [et al.] // Brit. J. Pharmacol. - 2000. - Vol. 129, N 8. - P1655-1667
Перевод заглавия: Идентификация изозимов цитохрома P-450, вовлеченных в метаболизм цисаприда. Исследования in vitro потенциальных взаимодействий при комбинированной лекарственной терапии
Аннотация: На микросомах печени человека показали, что главным метаболитом цисаприда является норцисаприд в результате реакции окислительного N-деалкилирования по N-атому пиперидинового кольца. P-450 3A4 идентифицирован как главный изозим в этом метаболизме цисаприда (К[м]=8.6 мкМ), но вклад изозима P-450 2A6 много меньше. Среди 34-х изученных лекарств только нефазодон, тролеандомицин, ритонавир, индинавир и мибефрадил блокировали метаболизм цисаприда. Полагают, что азолы, вводимые внутрь или в/в, могут ингибировать метаболизм цисаприда. Бельгия, Janssen Res. Fdn. Dep. Pharmacokinet., B-2340 Beerse. Библ. 54

ГРНТИ	34.45.15

ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: N-ДЕАЛКИЛИРОВАНИЕ
ЦИСАПРИЛ
ЦИТОХРОМ P450 3A4
КАТАЛИЗ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Bohets, H.; Lavrijsen, K.; Hendrickx, J.; Vanhoudt, J.; Vangenechten, V.; Verboven, P.; Meuldermans, W.; Heykants, J.

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-110

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска