Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=АЗИРИДИНЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 6
Показаны документы с 1 по 6
1.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.06-04Н3.059

    Hata, Yoshiteru.

    Metabolism of aziridines and the mechanism of their cytotoxicity [Text] / Yoshiteru Hata, Masamichi Watanabe // Drug Metab. Rev. - 1994. - Vol. 26, N 3. - P575-604 . - ISSN 0360-2532
Перевод заглавия: Метаболизм азиридинов и механизм их цитотоксичности
Аннотация: Обзор. При расщеплении азиридинов в микросомах образуется СН[3]NO, который подавляет синтез АТФ в митохондриях и приводит к снижению жизнеспособности клеток. Обсуждают собственные данные и данные др. авт., подтверждающие эту схему метаболизма и цитотоксическое действие азиридинов. Япония, Shionogi Res. Lab. Shionogi and Company, Ltd. Fukushima-ku, Osaka 553. Библ. 46.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.09
Рубрики: АЗИРИДИНЫ
МЕТАБОЛИЗМ

ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ МЕХАНИЗМ

ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ АГЕНТЫ


Доп.точки доступа:
Watanabe, Masamichi


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.11-04Т1.61

   

    Синтез и психотропная активность 1-(триогранилсилил)-2-(2,2,3,3,4,4,4-гептафторбутил)азиридинов [Текст] / Е. В. Бахарева [и др.] // Хим.-фармац. ж. - 1995. - Т. 29, N 3. - С. 31-32 . - ISSN 0023-1134
Аннотация: Синтезировали 1-(триорганилсилил)-2-(2,2,3,3,4,4,4-гептафторбутил)азиридины и изучали их противосудорожное, гипноседативное и анксиолитическое действие у мышей. Россия, Иркутский ин-т органич. химии СО РАН, Иркутск. Библ. 7
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ТРИОРГАНИЛСИЛИЛ)-2-(2,2,3,3,4,4,4-ГЕПТАФТОРБУТИЛ)АЗИРИДИНЫ * 1-

СИНТЕЗ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Бахарева, Е.В.; Воронков, М.Г.; Арбузов, П.В.; Мирсков, Р.Г.; Рахлин, В.И.; Середенин, С.Б.


3.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 05.11-04Н3.83

    Raikov, Z. D.

    Nitric oxide and free stable nitroxyl radicals in the mechanism of biological action of the spin-labeled compounds [Text] / Z. D. Raikov, E. T. Raikova, A. T. Atanasov // Med. Hypotheses. - 2001. - Vol. 57, N 3. - P302-305 . - ISSN 0306-9877
Перевод заглавия: Оксид азота и стабильные свободные нитроксильные радикалы в механизме биологического действия спин-меченых соединений
Аннотация: Обзор. Рассмотрены современные представления о биологической роли NO и его участии в регуляции тонуса сосудов, нейропередаче, адгезии тромбоцитов, антимикробной активности макрофагов и нейтрофилов. Представлены данные об участии NO в реализации биологической активности спин-меченых соединений из группы азотистых ипритов, производных нитрозомочевины, азиридинов и триазенов. Рассмотрены черты сходства и различия NO и стабильных нитроксильных радикалов. Особое внимание обращено на наличие у нитроксидов свойств супероксиддисмутазы. Болгария, Thracian Univ., Medical Institute, 6000 Stara Zagora. Библ. 22
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.09.09
Рубрики: АЗИРИДИНЫ
ТРИАЗЕНЫ

НИТРОЗОМОЧЕВИНА

МЕТАБОЛИЧЕСКАЯ АКТИВАЦИЯ

ОКСИД АЗОТА

УЧАСТИЕ В

НИТРОКСИЛЬНЫЕ РАДИКАЛЫ

ОБРАЗОВАНИЕ

КАНЦЕРОГЕННОСТЬ

ОБЗОРЫ

БИБЛ. 22


Доп.точки доступа:
Raikova, E.T.; Atanasov, A.T.


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 15.05-04Т6.163

    Vandekerchkove, Stephanie.

    Exploration of aziridine- and 'бета'-lactam-based hybrids as both bioactive substances and synthetic intermediates in medicinal chemistry [Text] / Stephanie Vandekerchkove, Matthias D'hooghe // Bioorg. and Med. Chem. - 2013. - Vol. 21, N 13. - P3643-3647 . - ISSN 0968-0896
Перевод заглавия: Изучение азиридин- и 'бета'-лактамных гибридных соединений в качестве как биоактивных субстанций, так и синтетических интермедиатов в медицинской химии
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.02
Рубрики: АЗИРИДИНЫ
БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ

ФАРМАКОФОРЫ

МОЛЕКУЛЯРНАЯ ГИБРИДИЗАЦИЯ

БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
D'hooghe, Matthias


5.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 89.07-04Н3.61

    Dale, L. D.

    Comparative DNA damage induced by nitroimidazole-aziridine drugs [Text]. 1. Effects of methyl substitution on drug action / L. D. Dale, J. H. Tocher, D. I. Edwards // Anti-Cancer Drug. Des. - 1988. - Vol. 3, N 3. - P169-175 . - ISSN 0266-9536
Перевод заглавия: Сравнение повреждений ДНК, вызываемых нитроимидазол-азиридиновыми лекарствами. I. Влияние метильного замещения на действие лекарства
Аннотация: С целью установления роли алкилирования в токсичности радиосенсибилизатора 1-(-3-азиридинил-2-оксипропил)-2-нитроимидазола (I) и его аналогов исследовали влияние алкильного замещения в азиридиновом остатке на повреждение этими соединениями ДНК фага Х174. ДНК инкубировали с I, а также с восемью аналогами, отличающимися, в основном, кол-вом и положением метильных групп в азиридиновом кольце, в аэробных условиях (АУ), а также в условиях отсутствия кислорода и электрохимич. восстановления (ЭХВ) нитрогруппы исследуемого соединения. Как меру повреждения ДНК в процессе инкубации измеряли потерю ее биол. активности методом трансфекции сферопластов E. coli. Повреждение ДНК как в АУ, так и вследствие ЭХВ уменьшается с повышением степени замещения азиридинового кольца. В наибольшей степени ДНК повреждают соединения с незамещенным кольцом, в наименьшей - соединение с 2-оксиэтиламинной группой вместо азиридинового остатка, продукт гидролиза I. Степень повреждения ДНК при ЭХВ больше, чем в АУ, предположительно за счет суммирования эффектов алкилирования и взаимодействия с продуктами нитровосстановления. Имеется положительная корреляция между периодом полупревращения соединения и степенью повреждения им ДНК в АУ. Великобритания, Chemotherapy Research Unit, North East London Polytechnic, Romford Road, London E15 4LZ. Библ. 19.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.09
Рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

НИТРОИМИДАЗОЛ-АЗИРИДИНЫ


Доп.точки доступа:
Tocher, J.H.; Edwards, D.I.


6.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 89.11-04Н3.15

    Lewis, David F. V.

    Molecular orbital calculations on tumour-inhibitory phenyl aziridines [Text] : QSAhs / David F. V. Lewis // Xenobiotica. - 1989. - Vol. 19, N 3. - P341-356 . - ISSN 0049-8254
Перевод заглавия: Расчеты методом молекулярных орбиталей противоопухолевых фенильных азиридинов: КССА метод
Аннотация: Алкилирующая способность фенилазиридинов (ФА) увеличивается при введении в фенильное кольцо электронноакцепторных групп. Наиболее активным представителем ФА является 6-азиридинил-3,5-динитробензамид (I). Его химиотерапевтич. индекс (ХТИ) - ХТИ=LD[5][0]/ED[9][0] - около 70. С целью оценки влияния различных электронных параметров на ХТИ ФА, проведены расчеты методом MINDO/3. Установлена связь между энергией протонирования и алкилирующей активностью N-протонированных аналогов ФА. Показано также наличие высокозначимых корреляций между ХТИ и log1/ED[9][0], с одной стороны, и гидрофобным параметром, logP, и логарифмом константы скорости реакции ФА и ионов I Для 3-нитрофенилазиридинов последний параметр, в свою очередь, определяется энергией высшей занятой молекулярной орбитали (ВЗМО) и находится в отрицательной корреляции с энергией протонирования. Для серии N-алкил-3,5-динитро-6-аминофенилазиридинов обнаружена хорошая корреляция между электрофильным сверхсопряжением (ЭС) и logP и комбинациями ЭС и общего атомного заряда. Токсичность ФА увеличивается при уменьшении энергии ВЗМО на С8 азиридиновое кольцо. Параметры токсичности и противоопухолевой активности N-метиленовых и N-фенильных производных I не коррелируют с электронными параметрами, но находятся в тесной корреляции (Р=0,91) с энергией протонирования. Заключают, что разные участки м-л ФА отвечают за токсичность и противоопухолевую активность. ЦТД находится под влиянием заместителей в ароматич. кольце, при том что наилучшей комбинацией является 3,5-динитро-6-амидная система. Транспорту ФА благоприятствует структурное соответствие гуанину. Великобритания, Univ. of Surrey, Guildford, Surrey GU2 5XH. Ил. 12. Библ. 31.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.05
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
АЗИРИДИНЫ

ФЕНИЛЬНЫЕ

ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

МЕТОД МОЛЕКУЛЯРНЫХ ОРБИТАЛЕЙ



 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)