Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ЦИТОХРОМ P450 3A4<.>)
Общее количество найденных документов : 223
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
1.
Заявка 1438962 ЕПВ, МКИ A61K 31/499.

    Imawaka, Haruo.
    Drugs comprising combination of triazaspiro 5,5 undecane derivative with cytochrome P450 isozyme 3A4 inhibitor and& sol; or P−glycoprotein inhibitor [Текст] / Haruo Imawaka, Shiro Shibayama, Y. Takaoka ; Ono Pharmaceutical Co., Ltd. - № 02705299.2 ; Заявл. 18.03.2002 ; Опубл. 21.07.2004
Перевод заглавия: Лекарства, содержащие комбинацию производных триазаспиро[5.5]ундекана с ингибитором изозима 3A4 цитохрома P450 и ингибитор гликопротеина P
Аннотация: С целью повышения биодоступности лекарственных средств предложен препарат, содержащий производные триазаспиро[5.5]ундекана как ингибитора CYP3A4 для предотвращения метаболизма лекарств при первом прохождении в печени и кишечнике при приеме п/о, а также ингибитор P-гликопротеина для предотвращения элиминации лекарственного средства в просвет кишечника. В кач-ве ингибитора CYP3A4 предложено 96 ундекановых производных. Япония, ONO Pharmaceutical Co., Ltd, Osaka 541-8526
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: УНДЕКАНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
ЦИТОХРОМ P450 3A4
P-ГЛИКОПРОТЕИН
ИНГИБИТОРЫ МЕТАБОЛИЗМА
БИОДОСТУПНОСТЬ ЛЕКАРСТВ
ПАТЕНТЫ
ЕПВ

Доп.точки доступа:
Shibayama, Shiro; Takaoka, Y.; Ono Pharmaceutical Co.; Ltd.
Свободных экз. нет
2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 06.01-04М4.594

   
    Characterization of the cytochrome P450 enzymes involved in the in vitro metabolism of ethosuximide by human hepatic microsomal enzymes [Text] / K. Bachmann [et al.] // Xenobiotica. - 2003. - Vol. 33, N 3. - P265-276 . - ISSN 0049-8254
Перевод заглавия: Характеристика цитохром P-450-зависимых ферментов, участвующих в метаболизме этосуксимида микросомальными ферментами печени человека in vitro
Аннотация: Изучали роль и участие ряда P-450 микросом печени человека в метаболизме этосуксимида (ETH), т. е. (R.S)-2-этил-2-метилсукцинимида. Показали, что P-450 3A4 и 2E1 катализируют метаболизм ETH до его гидроксилированного метаболита (K[M]=1.40 и 0.24 мМ: V[max]=0,65 и 0,14 нмоль/мин/мг белка, соотв.). Сделан вывод, что вклад P-450 3A4 в метаболизм ETH превышает 90%. США, Dep. Pharmacol., Univ. Toledo Coll. Pharm., Toledo, OH 43606. Библ. 30
ГРНТИ  
34.39.33
ВИНИТИ 341.39.33.39.07
Рубрики: ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ
ЭТОСУКСИМИДА
ЦИТОХРОМ P450 3A4
ЦИТОХРОМ P450 2E1
КАТАЛИЗ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Bachmann, K.; He, Y.; Sarver, J.G.; Peng, Ning

3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 06.01-04М4.572

   
    Влияние пропофола на изофермент CYP3A4 в первичной культуре гепатоцитов [Text] / Wei-Feng Yu [et al.] // Di-er junyi daxue xuebao = Acad. J. Second Mil. Med. Univ. - 2002. - Vol. 23, N 6. - С. 620-623 . - ISSN 0258-879X
Аннотация: Инкубация первичной культуры гепатоцитов человека в течение 24 ч в присутствии пропофола (I) вызывала зависимое от конц-ии угнетение активности изофермента CYP3A4. В конц-иях 0,5 и 1 ммоль/л I угнетал экспрессию белка CYP3A4. Делают вывод, что I является потенциальным ингибитором изофермента CYP3A4. КНР, Dep. of Anesthesiology, Eastern Hepatobiliary Surgery Hosp., Second Military Med. Univ., Shanghai 200438. Библ. 11
ГРНТИ  
34.39.33
ВИНИТИ 341.39.33.39.07
Рубрики: ПРОПОФОЛ
ЦИТОХРОМ P450 3A4
ИНГИБИРОВАНИЕ
ГЕПАТОЦИТЫ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Yu, Wei-Feng; Yang, Li-Qun; Li, Shen-Jing; Cao, Yun-Fei; Man, Xiao-Bo

4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.12-04Т1.30

    Masubuchi, Yasuhiro.
    Diclofenac-induced inactivation of CYP3A4 and its stimulation by quinidine [Text] / Yasuhiro Masubuchi, Atsushi Ose, Toshiharu Horie // Drug Metab. and Dispos. - 2002. - Vol. 30, N 10. - P1143-1187 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Вызываемая диклофенаком инактивация [изоформы] CYP3A4 и ее стимуляция хинидином
Аннотация: Инкубация изолированных микросом печени человека в присутствии диклофенака (I) тормозила 6'бета'-гидроксилирование тестостерона с IC[50]1 мМ. Внесение в среду НАДФH усиливало ингибиторный эффект I. В присутствии 'ГАММА'-SH ингибиторный эффект I сохранялся. При инкубации В-лимфобластоидных клеток, экспрессирующих CYP3A4, также обнаружено торможение 6'бета'-гидроксилирования тестостерона под действием I. Влияния I на активность CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C19 не обнаружено. Стимулятор опосредуемого CYP3A4 5-гидроксилирования I, хинидин, не влиял на ингибирование 6'бета'-гидроксилирования тестостерона, но ускорял инактивацию 3-гидроксилирования диазепама. При инкубации микросом печени в присутствии 5-гидрокси-I инактивации CYP3A4 не происходило. Считают, что этап 5-гидроксилирования I играет решающую роль в инактивации CYP3A4. Япония, Chiba Univ., Chiba 263-8522. Библ. 24
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ
ХИНИДИН
ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ ТЕСТОСТЕРОНА
ЦИТОХРОМ P450 3A4
ИНАКТИВАЦИЯ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Ose, Atsushi; Horie, Toshiharu

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 06.06-04Т2.40

   
    Avasimibe induces CYP3A4 and multiple drug resistance protein 1 gene expression through activation of the pregnane X receptor [Text] / Jasminder Sahi [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2003. - Vol. 306, N 3. - P1027-1034 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Авасимиб индуцирует CYP3A4 и экспрессию гена белка-1 множественной лекарственной резистентности путем активации X-рецептора прегнана
Аннотация: Ежедневный прием 50 мг гипохолестеринемического препарата авасимиба (I) вызывал снижение значения C[макс.] мидазолама с 5,92 до 2,52 мкг/мл и величины AUC с 21,2 до 5,74 мкг/ч/мл. На изолированных гепатоцитах человека показано, что I в конц-ии 1 мкг/мл повышал уровень мРНК CYP3A4 и белка-1 множественной лекарственной резистентности в 19,8 и 2,3 раза соотв. На культуре клеток Huh7, экспрессирующих X-рецептор прегнана, показано, что индуцирующие эффекты I реализуются путем его активации. США, Pfizer Globar Res. and Development, Ann Arbor, MI 48105. Библ. 32
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.49.15.15
Рубрики: АВАСИМИБ
БЕЛКИ, МНОЖЕСТВЕННОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ РЕЗИСТЕНТНОСТИ
ЦИТОХРОМ P450 3A4
ИНДУКЦИЯ
ПРЕГНАНОВЫЕ X-РЕЦЕПТОРЫ
ГЕПАТОЦИТЫ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Sahi, Jasminder; Milad, Mark A.; Zheng, Xianxian; Rose, Kelly A.; Wang, Hongbing; Stilgenbauer, Linda; Gilbert, Darryl; Jolley, Summer; Stern, Ralph H.; Lecluyse, Edward L.

6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 06.06-04Т1.75

   
    Avasimibe induces CYP3A4 and multiple drug resistance protein 1 gene expression through activation of the pregnane X receptor [Text] / Jasminder Sahi [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2003. - Vol. 306, N 3. - P1027-1034 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Авасимиб индуцирует CYP3A4 и экспрессию гена белка-1 множественной лекарственной резистентности путем активации X-рецептора прегнана
Аннотация: Ежедневный прием 50 мг гипохолестеринемического препарата авасимиба (I) вызывал снижение значения C[макс.] мидазолама с 5,92 до 2,52 мкг/мл и величины AUC с 21,2 до 5,74 мкг/ч/мл. На изолированных гепатоцитах человека показано, что I в конц-ии 1 мкг/мл повышал уровень мРНК CYP3A4 и белка-1 множественной лекарственной резистентности в 19,8 и 2,3 раза соотв. На культуре клеток Huh7, экспрессирующих X-рецептор прегнана, показано, что индуцирующие эффекты I реализуются путем его активации. США, Pfizer Globar Res. and Development, Ann Arbor, MI 48105. Библ. 32
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: АВАСИМИБ
БЕЛКИ, МНОЖЕСТВЕННОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ РЕЗИСТЕНТНОСТИ
ЦИТОХРОМ P450 3A4
ИНДУКЦИЯ
ПРЕГНАНОВЫЕ X-РЕЦЕПТОРЫ
ГЕПАТОЦИТЫ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Sahi, Jasminder; Milad, Mark A.; Zheng, Xianxian; Rose, Kelly A.; Wang, Hongbing; Stilgenbauer, Linda; Gilbert, Darryl; Jolley, Summer; Stern, Ralph H.; Lecluyse, Edward L.

7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 06.06-04М4.176

   
    Inhibitory effects of nicardipine to cytochrome P450 (CYP) in human liver microsomes [Text] / Katsunori Nakamura [et al.] // Biol. and Pharm. Bull. - 2005. - Vol. 28, N 5. - P882-885 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Ингибиторные эффекты никардипина на (активность) цитохромов P-450 в микросомах печени человека
Аннотация: На микросомах печени человека показали, что никардипин (NIC) сильно ингибирует P-450 3A4-зависимую реакцию гидроксилирования триазолама. Среди блокаторов кальциевых каналов только NIC оказывал сильное угнетающее действие также на P-450 2D6-зависимый метаболизм лекарств. Помимо этого, NIC снижал также активности P-450 1A, 2A6, 2C8, 2C9 и 2C19 (K[i]=1.1-29.4 мкМ). Япония, Hokkaido Univ. Grad. Sch. Pharmaceut. Sci., Sapporo 060-0812. Библ. 21
ГРНТИ  
34.39.33
ВИНИТИ 341.39.33.39.07
Рубрики: ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ
ТРИАЗОЛАМА
ЦИТОХРОМ P450 3A4
КАТАЛИЗ
НИКАРДИПИН
ВЛИЯНИЕ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Nakamura, Katsunori; Ariyoshi, Noritaka; Iwatsubo, Takafumi; Fukunaga, Yasuhisa; Higuchi, Saburou; Itoh, Kunio; Shimada, Noriaki; Nagashima, Kazuo; Yokoi, Tsuyoshi; Yamamoto, Koujirou

8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.11-04Т1.118

   
    In vitro activation of 7-benzyloxyresorufin O-debenzylation and nifedipine oxidation in human liver microsomes [Text] / T. Niwa [et al.] // Xenobiotica. - 2003. - Vol. 33, N 7. - P717-729 . - ISSN 0049-8254
Перевод заглавия: Активирование O-дебензилирования 7-бензилоксирезоруфина и окисления нифедипина в микросомах печени человека in vitro
Аннотация: На микросомах печени человека показали, что P-450 2B6 и 3A4 катализируют реакцию O-дебензилирования 7-бензилоксирезоруфина. 'альфа'-Нафтофлавон, хинидин, тестостерон и прогестерон повышают активность O-дебензилазы и величину V[max]. Эти же соединения (кроме хинидина) повышали активность рекомбинантного P-450 3A4, но не 2B6. Прогестерон снижал величину K[M] при окислении нифедипина, а хинидин и тестостерон повышали активности O-дебензилазы и нифедипиноксилазы, в микросомах, но не влияли на активность P-450 3A4. Япония, Biopharmaceut. & Pharmacokinetics REs. Labs. Osaka 532-8514. Библ. 38
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: O-ДЕБЕНЗИЛИРОВАНИЕ
7-БЕНЗИЛОКСИРЕЗОРУФИНА
ЦИТОХРОМ P450 3A4
ЦИТОХРОМ P450 2B6
РЕКОМБИНАНТНЫЕ
КАТАЛИЗ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Niwa, T.; Shiraga, T.; Yamasaki, S.; Ishibashi, K.; Ohno, Y.; Kagayama, A.

9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.07-04Т1.191

    Regev-Shoshani, Gilly.
    Influence of lipophilicity on the interactions of hydroxy stilbenes with cytochrome P450 3A4 [Text] / Gilly Regev-Shoshani, Oded Shoseyov, Zohar Kerem // Biochem. and Biophys. Res. Commun. - 2004. - Vol. 323, N 2. - P668-673 . - ISSN 0006-291X
Перевод заглавия: Влияние липофильности на взаимодействия гидроксистильбенов с цитохромом P-450 3A4
Аннотация: Показали, что ресвератрол, пицеид, ресвератролозил, 5,4'-дигидрокси-3-O-метоксистильбен и 5,3-дигидрокси-4'-O- метоксистильбен ингибируют P-450 3A4-зависимую реакцию гидроксилирования тестостерона. Показали, что липофильные свойства изученных соединений играют более важное значение при взаимодействии изученных полифенолов с P-450 3A4, чем число или положение гидроксилированных групп в их структуре. Израиль, Inst. Biochem., Food Sci. & Nutr., The Hebrew Univ., Jerusalem, Rehovat 76100. Библ. 43
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ
ТЕСТОСТЕРОНА
ЦИТОХРОМ P450 3A4
КАТАЛИЗ
РЕСВЕРАТРОЛ
ВЛИЯНИЕ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Shoseyov, Oded; Kerem, Zohar

10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 05.04-04Т5.101

    Feierman, Dennis E.
    Ethanol stabilizes CYP3A4-mRNA [Text] : abstr. International Anesthesia Research Society 75th Clinical and Scientific Congress, Ft. Lauderdale, Fla, March 16-20, 2001 / Dennis E. Feierman, Zoya Melnikov // Anesth. and Analg. - 2001. - Vol. 92, N 2 прил. - P151 . - ISSN 0003-2999
Перевод заглавия: Этанол стабилизирует мРНК CYP3A4
Аннотация: При культивировании клеток HepG2, экспрессирующих изоформу CYP3A4, в присутствии актиномицина D и этанола (I) в конц-ии 100 мМ в течение 2-24 ч обнаружено увеличение содержания мРНК изоформы CYP3A4. В присутствии I период полусуществования мРНК возрастал с 6,1 до 9,6 ч. Считают, что I стабилизирует мРНК изоформы CYP3A4. Сделан вывод о возможном влиянии I на фармакокинетику лекарственных средств (мидазолам, фентанил и др.), метаболизм к-рых протекает с участием CYP3A4. США, Mount Sinai Sch. of Med., New York, NY. Библ. 1
ГРНТИ  
34.47.67
ВИНИТИ 341.47.67.13.02
Рубрики: СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ
ЦИТОХРОМ P450 3A4
МРНК
СТАБИЛИЗАЦИЯ
КЛЕТКИ HEPG2

Доп.точки доступа:
Melnikov, Zoya

11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 05.11-04Т4.103

   
    Influence of P450 3A4 SRS-2 residues on cooperativity and/or regioselectivity of aflatoxin B[1] oxidation [Text] / Lonlong Xue [et al.] // Chem. Res. Toxicol. - 2001. - Vol. 14, N 5. - P483-491 . - ISSN 0893-228X
Перевод заглавия: Влияние остатков сайта-2 узнавания субстрата (SRS-2) [цитохрома] P450 3A4 на кооперативность и/или региоселективность окисления афлатоксина B[1]
Аннотация: Показано, что CYP3A4 осуществляет преимущественное 3'альфа'-гидроксилирование афлатоксина B[1], а CYP3A5 индуцирует его превращение в обладающий генотоксичностью экзо-8,9-эпоксид. Показано, что аминок-тные остатки N206 и L210 в сайте-2 узнавания субстрата играют основную роль в детоксикации афлатоксина B[1] путем 3'альфа'-гидроксилирования. Соответствующие мутантные формы, L206S и L210F, приобретают свойства региоселективности метаболизма афлатоксина B[1]. При анализе мутантных форм L210A, L211F, L211A и N206E выявлено снижение кооперативности изоформ в окислении афлатоксина B[1]. Обсуждена роль структурных компонентов изоформ цитохрома P450, участвующих в формировании сайтов узнавания субстрата, в путях биотрансформации афлатоксина B[1]. США, Univ. California, San Francisco, CA 94143. Библ. 37
ГРНТИ  
34.47.21
ВИНИТИ 341.47.21.29.11.11.11
Рубрики: АФЛАТОКСИН B[1]
3'АЛЬФА'-ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ
8,9-ЭПОКСИЦИРОВАНИЕ
ЦИТОХРОМ P450 3A4
КАТАЛИЗ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Xue, Lonlong; Wang, Huifen Faye; Wang, Qinmi; Szklarz, Graxyna D.; Domanski, Tammy L.; Halpert, James R.; Correia, Maria Almira

12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.11-04Т2.14

   
    In vitro activation of 7-benzyloxyresorufin O-debenzylation and nifedipine oxidation in human liver microsomes [Text] / T. Niwa [et al.] // Xenobiotica. - 2003. - Vol. 33, N 7. - P717-729 . - ISSN 0049-8254
Перевод заглавия: Активирование O-дебензилирования 7-бензилоксирезоруфина и окисления нифедипина в микросомах печени человека in vitro
Аннотация: На микросомах печени человека показали, что P-450 2B6 и 3A4 катализируют реакцию O-дебензилирования 7-бензилоксирезоруфина. 'альфа'-Нафтофлавон, хинидин, тестостерон и прогестерон повышают активность O-дебензилазы и величину V[max]. Эти же соединения (кроме хинидина) повышали активность рекомбинантного P-450 3A4, но не 2B6. Прогестерон снижал величину K[M] при окислении нифедипина, а хинидин и тестостерон повышали активности O-дебензилазы и нифедипиноксилазы, в микросомах, но не влияли на активность P-450 3A4. Япония, Biopharmaceut. & Pharmacokinetics REs. Labs. Osaka 532-8514. Библ. 38
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.29.15.09.19
Рубрики: O-ДЕБЕНЗИЛИРОВАНИЕ
7-БЕНЗИЛОКСИРЕЗОРУФИНА
ЦИТОХРОМ P450 3A4
ЦИТОХРОМ P450 2B6
РЕКОМБИНАНТНЫЕ
КАТАЛИЗ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Niwa, T.; Shiraga, T.; Yamasaki, S.; Ishibashi, K.; Ohno, Y.; Kagayama, A.

13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.11-04Т1.125

   
    Characterization of the cytochrome P450 enzymes involved in the in vitro metabolism of ethosuximide by human hepatic microsomal enzymes [Text] / K. Bachmann [et al.] // Xenobiotica. - 2003. - Vol. 33, N 3. - P265-276 . - ISSN 0049-8254
Перевод заглавия: Характеристика цитохром P-450-зависимых ферментов, участвующих в метаболизме этосуксимида микросомальными ферментами печени человека in vitro
Аннотация: Изучали роль и участие ряда P-450 микросом печени человека в метаболизме этосуксимида (ETH), т. е. (R.S)-2-этил-2-метилсукцинимида. Показали, что P-450 3A4 и 2E1 катализируют метаболизм ETH до его гидроксилированного метаболита (K[M]=1.40 и 0.24 мМ: V[max]=0,65 и 0,14 нмоль/мин/мг белка, соотв.). Сделан вывод, что вклад P-450 3A4 в метаболизм ETH превышает 90%. США, Dep. Pharmacol., Univ. Toledo Coll. Pharm., Toledo, OH 43606. Библ. 30
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ
ЭТОСУКСИМИДА
ЦИТОХРОМ P450 3A4
ЦИТОХРОМ P450 2E1
КАТАЛИЗ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Bachmann, K.; He, Y.; Sarver, J.G.; Peng, Ning

14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 06.07-04Т1.74

    Haehner, Thomas.
    Drug-drug interactions evaluated by a highly active reconstituted native human cytochrome P4503A4 and human NADPH-cytochrome P450 reductase system [Text] / Thomas Haehner, Osman I.Mohamed Refaie, Dieter Muller-Enoch // Arzneim.-Forsch. - 2004. - Vol. 54, N 1. - P78-83 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Оценка взаимодействия между лекарствами с использованием высокоактивного реконструированного нативного цитохрома P450 3A4 человека и системы НАДФН-цитохром P450-редуктазы
Аннотация: Описано получение липосомальной формы CYP3A4 микросом печени человека на основе L-'альфа'-дилаурил-sn-глицеро-3-фосфохолина и L-'альфа'-фосфатидил-L-серина с включением НАДФН-цитохром P450-редуктазы. Окисление нифедипина в полученной бинарной системе составляло в среднем 19,6 нмоль*мин{-1}*нмоль CYP3A4. Величина IC[50] ингибирования окисления нифедипина колебалась от 3 и 5 мкМ для кетоконазола и хинидина до 87 и 90 мкМ для нарингенина и циклоспорина А соотв. Германия, Univ. Ulm, 89069 Ulm. Библ. 31
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
ЦИТОХРОМ P450 3A4
ЛИПОСОМЫ
NADPH-ЦИТОХРОМ H450-РЕДУКТАЗА
НИФЕЛДИПИН
ОКИСЛЕНИЕ

Доп.точки доступа:
Refaie, Osman I.Mohamed; Muller-Enoch, Dieter

15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 06.12-04Т1.138

   
    Effects of uremic toxins on hepatic uptake and metabolism of erythromycin [Text] / Hong Sun [et al.] // Drug Metab. and Dispos. - 2004. - Vol. 32, N 11. - P1239-1246 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Эффекты уремических токсинов на захват и метаболизм эритромицина
Аннотация: На гепатоцитах и микросомах печени крысы изучали влияние 6 уремических токсинов на захват и метаболизм эритромицина (ERY). Показали, что 3-карбокси-4-метил-5-пропил-2-фуранпропановая кислота (конц-ии 50-'='200 мкМ) снижает накопление ERY и N-деметил-ERY в клетках и ингибирует метаболизм ERY. Индоксил-сульфат также снижал превращение ERY в N-деметил-ERY. Не выявили влияния гиппуровой кислоты, индолилуксусной кислоты, индоксил-'бета'-D-глюкуронида и гуанидино-янтарной кислоты на транспорт и метаболизм эритромицина. США, Dep. Biopharmaceut. Sci., Univ. California San Francisco, San Francisco, CA 94143-0446. Библ. 40
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: N-ДЕМЕТИЛИРОВАНИЕ
ЭРИТРОМИЦИНА
ЦИТОХРОМ P450 3A4
КАТАЛИЗ
УРЕМИЧЕСКИЕ ТОКСИНЫ
ВЛИЯНИЕ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Sun, Hong; Huang, Yong; Frassetto, Lynda; Benet, Leslie Z.

16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 06.12-04Т1.66

   
    Inhibitory effects of nicardipine to cytochrome P450 (CYP) in human liver microsomes [Text] / Katsunori Nakamura [et al.] // Biol. and Pharm. Bull. - 2005. - Vol. 28, N 5. - P882-885 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Ингибиторные эффекты никардипина на (активность) цитохромов P-450 в микросомах печени человека
Аннотация: На микросомах печени человека показали, что никардипин (NIC) сильно ингибирует P-450 3A4-зависимую реакцию гидроксилирования триазолама. Среди блокаторов кальциевых каналов только NIC оказывал сильное угнетающее действие также на P-450 2D6-зависимый метаболизм лекарств. Помимо этого, NIC снижал также активности P-450 1A, 2A6, 2C8, 2C9 и 2C19 (K[i]=1.1-29.4 мкМ). Япония, Hokkaido Univ. Grad. Sch. Pharmaceut. Sci., Sapporo 060-0812. Библ. 21
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ
ТРИАЗОЛАМА
ЦИТОХРОМ P450 3A4
КАТАЛИЗ
НИКАРДИПИН
ВЛИЯНИЕ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Nakamura, Katsunori; Ariyoshi, Noritaka; Iwatsubo, Takafumi; Fukunaga, Yasuhisa; Higuchi, Saburou; Itoh, Kunio; Shimada, Noriaki; Nagashima, Kazuo; Yokoi, Tsuyoshi; Yamamoto, Koujirou

17.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 06.12-04Н3.64

   
    Cytochrome P450 genotype analysis to predict the rate of metabolism of the anticancer drug indisulam [Text] : тез.[Meeting of the Dutch Society for Clinical Pharmacology and Biopharmacy, Nijmegen, Oct. 4, 2005] / A. S. Zandvliet [et al.] // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 2006. - Vol. 61, N 4. - P485 . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: Анализ генотипа цитохромов P-450 для прогнозирования скорости метаболизма противоракового лекарства, индисулама
Аннотация: У больных (205 чел.) изучали взаимосвязь между аллельными вариантами генов CYP 2C9, 2C19 и 3A4 и фармакокинетикой индисулама. Показали, что у лиц с мутантными аллелями CYP 2C19*2, 2XC19*3 и 2C9*3 метаболизм индисулама снижен, в частности, величины V[max], характеризующие скорость его метаболизма, были снижены на 16-27%. Нидерланды, Dep. Pharm. & Pharmacol., The Netherlands Cancer Inst./Slotervaart Hosp., Amsterdam
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.06
Рубрики: ЦИТОХРОМ P450 3A4
ЦИТОХРОМ P450 2C9/2C19
ГЕНЕТИЧЕСКИЙ ПОЛИМОРФИЗМ
ИНДИСУЛАМ
МЕТАБОЛИЗМ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ПОПУЛЯЦИОННАЯ МОДЕЛЬ

Доп.точки доступа:
Zandvliet, A.S.; Huitema, A.D.R.; Beijnen, J.H.; Schellens, J.H.M.

18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 07.02-04Т1.100

   
    CYP3A4-transfected Caco-2 cells as a tool for understanding biochemical absorption barriers: Studies with sirolimus and midazolam [Text] / Carolyn L. Cummins [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2004. - Vol. 308, N 1. - P143-155 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Клетки Caco-2, трансфецированные CYP3A4, как объект для понимания биохимических абсорбционных барьеров: исследования с сиролимумом и мидазоламом
Аннотация: Транспорт мидазолама (I) в конц-ии 3 мкМ через монослой в направлении от апикальной поверхности к базальной и в противоположном направлении для клеток MDCK дикого типа и клеток экспрессирующих, P-гликопротеин (MDR1-MDCK) был одинаковым. Транспорт сиролимуса (II) в направлении от базальной к апикальной поверхности в клетках MDR1-MDCK превышал транспорт в противоположном направлении в 80 раз, а в клетках MDCK - в 1,5 раза. Транспорт II через монослой клеток Caco-2, экспрессирующих CYP3A4, был одинаковым в обоих направлениях и не изменялся в присутствии ингибитора P-гликопротеина, GG 918. Метаболизм II в присутствии GG 918 не изменялся, а в присутствии циклоспорина A (10 мкМ) существенно снижался. Показано, что GG 918 повышал всасывание II на 58% и снижал показатель его экстракции клетками на 25%. Циклоспорин А повышал всасывание в 6,1 раза и снижал показатель экстракции на 75%. Считают, что CYP3A4 является фактором, лимитирующим всасывание II. США, Univ. of California San Francisco, San Francisco, CA 94143-0446. Библ. 28
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35 + 341.45.21.15.21
Рубрики: МИДАЗОЛАМ
СИРОЛИМУС
ТРАНСПОРТ
ЦИТОХРОМ P450 3A4
P-ГЛИКОПРОТЕИН
ЦИКЛОСПОРИН A
GG918
КЛЕТКИ CACO-2

Доп.точки доступа:
Cummins, Carolyn L.; Jacobsen, Wolfgang; Christians, Uwe; Benet, Leslie Z.

19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI33) 07.01-04Т2.24

   
    Metabolic activation of troglitazone: Identification of a reactive metabolite and mechanisms involved [Text] / Kan He [et al.] // Drug Metab. and Dispos. - 2004. - Vol. 32, N 6. - P639-646 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Метаболическое активирование троглитазона: идентификация реакционно-активного метаболита и механизмы его образования
Аннотация: Показали ковалентное связывание [{14}C]-троглитазона (TGZ) в микросомах печени крысы, которое зависит от NADPH и активных изозимов P-450. Кетоконазол (10 мкМ) и Г-SH (4 мМ) полностью ингибировали это связывание TGZ. Связывание TGZ в "Суперосомах" с P-450 3A4 было много выше, чем с изозимами P-450 1A2, 2C8, 2C19, 2E1, 2D6 и 3A5, а дексаметазон повышал связывание TGZ в микросомах печени. Также показали образование аддукта TGZ с Г-SH, который идентифицировали как 5-глутатионил-5-[4-(6-гидрокси-2.5.7.8-тетраметилхроман-2- илметокси)-бензил]-тиазолидин-2,4-дион. США, Dep. Pharmaceut. Candidate Optimiz., Bristol-Myers Squibb Co., Princeton, NJ 08543-5400. Библ. 27
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.39
Рубрики: ТРОГЛИТАЗОН
ОКИСЛЕНИЕ
ЦИТОХРОМ P450 3A4
КАТАЛИЗ
АДДУКТЫ С ГЛУТАТИОНОМ
ОБРАЗОВАНИЕ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
He, Kan; Talaat, Rasmy E.; Pool, William F.; Reily, Michael D.; Reed, Jessica E.; Bridges, Alexander J.; Woolf, Thomas F.

20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 06.12-04Т1.162

   
    Effect of cytochrome P450 3A4 inhibition on the pharmacokinetics of docetaxel [Text] / Frederike K. Engels [et al.] // Clin. Pharmacol. and Ther. - 2004. - Vol. 75, N 5. - P448-454 . - ISSN 0009-9236
Перевод заглавия: Влияние ингибирования (активности) цитохрома P-450 3A4 на фармакокинетику доцетаксела
Аннотация: Раковым больным (7 чел.) вводили доцетаксел (DOC; доза 100 и затем 10 мг/м{2}) в сочетании с кетоконазолом (KET; 200 мг/кг/день; внутрь, 3 дня). Показали, что KET снижает клиренс DOC (на 49%), но не выявили взаимосвязи с величиной AUC для KET. Подчеркивают необходимость соблюдения осторожности при введении DOC в сочетании с KET или с другими ингибиторами P-450 3A4. США, Med. Oncol. Clin. Res. Unit, Natl. Cancer Inst., Bethesda, MD 20892. Библ. 30
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: ДОЦЕТАКСЕЛЬ/КЕТОКОНАЗОЛ
МЕТАБОЛИЧЕСКОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
ЦИТОХРОМ P450 3A4
УЧАСТИЕ В
ПЛАЗМА КРОВИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Engels, Frederike K.; ten, Tije Albert J.; Baker, Sharyn D.; Lee, Carlton K.; Loos, Walter J.; Vulto, Arnold G.; Verweij, Jaap; Sparreboom, Alex
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)