Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ФРАКЦИЯ S9<.>)
Общее количество найденных документов : 28
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-28 
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.12-04Т1.112

    Wu, Wu-Nan.

    Hepatic metabolism of three alpha-1-adrenergic receptor antagonists, RWJ-69205, RWJ-69471, and RWJ-69597 in the rat, dog, and human [Text] : тез. [12 North American ISSX Meeting, Providence, R.I., Oct. 12-16, 2003] / Wu-Nan Wu, Linda A. McKown, Gee-Hong Kuo // Drug Metab. Rev. - 2003. - Vol. 35, прил. 2. - P43 . - ISSN 0360-2532
Перевод заглавия: Метаболизм трех блокаторов альфа-1-адренергических рецепторов: RWJ-69205, RWJ-69471 и RWJ-69597 в печени крысы, собаки и человека
Аннотация: На S9-фракции печени изучали метаболизм трех блокаторов 'альфа'[1]-адренорецепторов, являющихся аналогами N-фенил-1,3-диоксоизоиндол-5-карбоксамид-N,N-пропилфенилпиперазина. Всего выявили 19 метаболитов, которые образуются при следующих путях метаболизма: (A) фенилгидроксилирования; (B) O-деалкилирования; (C) N-деалкилирования и (D) N-дефенилирования. In vitro выявили интенсивный метаболизм этих соединений у крысы и человека, но не у собаки. США, Jhnson & Johnson Pharmaceut. Res. & Develop., I. I. C., Spring House, PA
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ДЕАЛКИЛИРОВАНИЕ
ПРЕПАРАТЫ RWJ-69205/69471/69597

НАДФН-РЕГЕНЕРИРУЮЩАЯ СИСТЕМА

УЧАСТИЕ В

ФРАКЦИЯ S9

МЛЕКОПИТАЮЩИЕ

ВИДОВЫЕ РАЗЛИЧИЯ

КОНФЕРЕНЦИЯ

ПРОВИДЕНС

РОД-АЙЛАНД

ОКТЯБРЬ, 2003 Г.


Доп.точки доступа:
McKown, Linda A.; Kuo, Gee-Hong


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.11-04Т1.103

    Wu, W. N.

    In vitro metabolism of the anxiolytic agent, RWJ53050, in rat and human hepatic S9 FR [Text] / W. N. Wu, L. A. McKown, A. R. Takacs // ISMDO 98. - Montpellier, 1998. - P27
Перевод заглавия: Метаболизм анксиолитика, RWJ 53050, в S9-фракции печени крысы и человека in vitro
Аннотация: Показали, что в присутствии S9-фракции печени крысы и человека RWJ 53050 метаболизирует посредством реакций O-деметилирования, N-деметилирования, пиридо-окисления, фенил-гидроксилирования и дегидратации с образованием 13 метаболитов. Суммарный метаболизм RWJ 53050 у крысы и человека оценивают равным 'ЭКВИВ'16% и 'ЭКВИВ'26%, соответственно. США, Pharmaceut. Res. Inst., Spring House, PA 19477
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: N-(O-)-ДЕМЕТИЛИРОВАНИЕ
ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ

ПРЕПАРАТЫ RWJ 53050

НАДФН-РЕГЕНЕРИРУЮЩАЯ СИСТЕМА

УЧАСТИЕ

ФРАКЦИЯ S9

ПЕЧЕНЬ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
McKown, L.A.; Takacs, A.R.


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.08-04Т1.77

    Wu, W. N.

    In vitro metabolism of the analgesic agent, RWJ-51784, in rat, dog and human hepatic S9 Fr. [Text] / W. N. Wu, L. A. McKown, J. R. Carson // MDO 2000. - Torino, 2000. - P158
Перевод заглавия: Метаболизм анальгетика RWJ-51784 S9-фракцией печени крысы, собаки и человека in vitro
Аннотация: На S9-фракции из печени крысы, собаки и человека показали, что метаболизм препарата RWJ-51784 осуществляется в следующих реакциях: (1) окислительное N-деметилирование; (2) гидроксилирование по фенильному кольцу и (3) окисление по изоиндолу. Выявили 4 главных метаболита RWJ-51784, т. е. N-деметилированный метаболит, (OH)-Ph-метаболит, (OH)-индольный и оксо-индольный метаболит, а также два "минорных" метаболита, т. е. (OH)-Ph-(OH)-изоиндольный и (OH)-Ph-оксоизоиндольный метаболит. Общий уровень метаболизма RWJ-51784 у изученных видов оценивают равным лишь 14%. США, R. W. Johnson Pharmaceut. Res. Inst., Spring House, PA19477
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: ПРЕПАРАТ RWJ-51784
ОКИСЛИТЕЛЬНЫЙ МЕТАБОЛИЗМ

НАДФН-РЕГЕНЕРИРУЮЩАЯ СИСТЕМА

УЧАСТИЕ В

ФРАКЦИЯ S9

ПЕЧЕНЬ

МЛЕКОПИТАЮЩИЕ

ВИДОВЫЕ РАЗЛИЧИЯ

КОНФЕРЕНЦИЯ

СТРЕЗА, ИТАЛИЯ

10-14 ИЮЛЯ, 2000 Г.


Доп.точки доступа:
McKown, L.A.; Carson, J.R.


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 96.02-04М4.408

   

    Species comparison of the in vitro metabolism of benzoporphyrin derivative (CL 318,952) in liver slices and subcellular fractions (hepatic S9 and microsomes) from the rat, dog and man [Text] / Ashok K. Jain [et al.] // Photochem. and Photobiol. - 1994. - Vol. 59, Spec. Issue. - P71-72 . - ISSN 0031-8655
Перевод заглавия: Видовые различия при метаболизме in vitro производных бензопорфирина (CL 318, 952) в срезах печени и субклеточных фракциях (S9 и микросомы печени) от крыс, собак и человека
Аннотация: При сравнении метаболизма пр-ного бензопорфирина (CL 318, 952) проходящего в США и Канаде вторую фазу клинических испытаний в качестве фотосенсибилизатора при лечении псориаза и рака кожи, в срезах печени и субклеточных фракциях печени человека, собаки и крысы установили видовые различия. Эти различия были обусловлены различиями в метаболизме региоизмера A1, однако метаболизм региоизомера A2 в препаратах печени всех 3 видов происходит с примерно одинаковой скоростью. Канада, Univ. British Columbia, Vancouver
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.33.39.02
Рубрики: БЕНЗОПОРФИРИН
МЕТАБОЛИЗМ

МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ

ФРАКЦИЯ S9

ЧЕЛОВЕК

ЖИВОТНЫЕ

ВИДОВЫЕ РАЗЛИЧИЯ


Доп.точки доступа:
Jain, Ashok K.; Chaudhary, Inder M.; Richter, Anna M.; Levy, Julia G.


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 95.11-04Я6.248

   

    Species comparison of the in vitro metabolism of benzoporphyrin derivative (CL 318,952) in liver slices and subcellular fractions (hepatic S9 and microsomes) from the rat, dog and man [Text] / Ashok K. Jain [et al.] // Photochem. and Photobiol. - 1994. - Vol. 59, Spec. Issue. - P71-72 . - ISSN 0031-8655
Перевод заглавия: Видовые различия при метаболизме in vitro производных бензопорфирина (CL 318, 952) в срезах печени и субклеточных фракциях (S9 и микросомы печени) от крыс, собак и человека
Аннотация: При сравнении метаболизма пр-ного бензопорфирина (CL 318, 952) проходящего в США и Канаде вторую фазу клинических испытаний в качестве фотосенсибилизатора при лечении псориаза и рака кожи, в срезах печени и субклеточных фракциях печени человека, собаки и крысы установили видовые различия. Эти различия были обусловлены различиями в метаболизме региоизмера A1, однако метаболизм региоизомера A2 в препаратах печени всех 3 видов происходит с примерно одинаковой скоростью. Канада, Univ. British Columbia, Vancouver
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.19.19.07.99
Рубрики: БЕНЗОПОРФИРИН
МЕТАБОЛИЗМ

МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ

ФРАКЦИЯ S9

ЧЕЛОВЕК

ЖИВОТНЫЕ

ВИДОВЫЕ РАЗЛИЧИЯ


Доп.точки доступа:
Jain, Ashok K.; Chaudhary, Inder M.; Richter, Anna M.; Levy, Julia G.


6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 08.12-04Т1.99

    Sahasranaman, S.

    Metabolism of mometasone furoate and biological activity of the metabolites [Text] / S. Sahasranaman, M. Issar, G. Hochhaus // Drug Metab. and Dispos. - 2006. - Vol. 34, N 2. - P225-233 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Метаболизм мометазон-фуроата и биологическая активность (его) метаболитов
Аннотация: В опытах in vitro и in vivo изучали метаболизм глюкокортикоида, мометазон-фуроата (MF) у человека и крысы. Показали, что в присутствии плазмы крови или S9-фракции печени [{3}H]-MF превращается в 5 метаболитов, среди которых преобладали метаболиты 1, 2 и 3. После введения [1,2-{3}H]-MF крысам в/в или в трахею 99% радиоактивности обнаруживали в желудке и тонком кишечнике в составе метаболитов 1, 2 и 3. Полагают, что MF и его метаболиты экскретируются с желчью. США, Box 100 494, JHMHC, UF, Coll. Pharm., Gainesville, FL 32610. Библ. 30
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: МОМЕТАЗОЛФУРОАТ
МЕТАБОЛИЗМ IN VIVO И IN VITRO

ПЛАЗМА КРОВИ

ФРАКЦИЯ S9

ЧЕЛОВЕК

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Issar, M.; Hochhaus, G.


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.04-04Т1.196

   

    Pharmacokinetic analysis of a series of dianilinopyrimidine inhibitors of VEGER2 tyrosine kinase: Correlation of the in vitro and in vivo metabolic stability of a specific glucuronidation reaction and the discovery of GW2286 [Text] : тез. [6 International ISSX Meeting, Munich, Oct. 7-11, 2001] / Andrea H. Epperly [et al.] // Drug Metab. Rev. - 2001. - Vol. 33, прил. N 1. - P243 . - ISSN 0360-2532
Перевод заглавия: Фармакокинетический анализ серии дианилинпиримидиновых ингибиторов тирозинкиназы VEGFR2: корреляция метаболической стабильности специфической реакции глюкуронидации in vitro и in vivo и открытие препарата GW 2286
Аннотация: Показали, что в присутствии S9-фракции печени мыши и крысы 2-ариламино-4-(3-гидроксиарил)аминопиримидины (являющиеся ингибиторами тирозинкиназы VEGFR2) подвергаются быстрому метаболизму. Главным метаболитом оказался O-глюкуронид (GW 2286), при этом происходит включение 3-метилиндазолильной группы вместо гидроксильной группы. США, GlaxSmithKLine, Res. Triangle Park, NC 27709
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: ДИАНИЛИНОПИРИМИДИНЫ
МЕТАБОЛИЗМ

O-ГЛЮКУРОНИДЫ

ОБРАЗОВАНИЕ

ФРАКЦИЯ S9

ПЕЧЕНЬ

ЧЕЛОВЕК

КОНФЕРЕНЦИЯ

МЮНХЕН

ОКТЯБРЬ, 2001 Г.


Доп.точки доступа:
Epperly, Andrea H.; Cai, Zongwei; Depee, Scott P.; Harrelson, Stephanie L.; Sinhababu, Archie K.; Tyler, Lindsey O.; Wells-Knecht, Mary C.; Davis-Ward, Ronda G.; Harris, Philip; Mook, Robert A.; Luttrell, Deindre K.; Stafford, Jeffrey A.


8.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 96.01-04Н1.373

   

    Pan masala - a genotoxic menace [Text] / Rashmi K. Patel [et al.] // Mutat. Res. Genet. Toxicol. Test. - 1994. - Vol. 320, N 3. - P245-249 . - ISSN 0165-1218
Перевод заглавия: Пан-масала - генотоксическая опасность
Аннотация: С использованием линии клеток CHO китайского хомячка проведено тестирование кластогенности пан-масала - заменителя жевательного табака, включающего сухую смесь орехов катеху, лайма, кардамона и ароматизаторов: производится в Индии и некоторых др. странах (под разными торговыми марками); в некоторые типы пан-масалы входит "царда" - один из продуктов переработки настоящего табака. В отсутствии метаболич. активации отмечено существенное возрастание всех тест-признаков - хромосомных аберраций, сестринских хроматидных обменов и микроядер; при включении активатора S9 кластогенность также отмечалась, хотя и в значительно меньшей степени. Это указывает на наличие в тестируемом продукте мутагенов прямого действия. Отмечено, что полученные данные соотв. данным др. исследований, в к-рых была продемонстрирована генотоксичноcть практически всех компонентов пан-масалы. Индия, Cell Biol. Div., Gujarat Cancer Soc. and Gujarat Cancer and Res. Inst., NCH Campus, Ahmedabad 380016; FAX (++91) 272-375490. Библ. 26
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.21.07.11
Рубрики: ГЕНОТОКСИЧНОСТЬ
ПАН-МАСАЛА

АБЕРРАЦИИ ХРОМОСОМ

СЕСТРИНСКИЕ ХРОМАТИДНЫЕ ОБМЕНЫ

МИКРОЯДРА

МЕТАБОЛИЧЕСКАЯ АКТИВАЦИЯ

ФРАКЦИЯ S9


Доп.точки доступа:
Patel, Rashmi K.; Jaju, Rina J.; Bakshi, Sonal R.; Trivedi, Amit H.; Dave, Bhavana J.; Adhvaryu, Siddharth G.


9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 95.09-04Т4.66

   

    Pan masala - a genotoxic menace [Text] / Rashmi K. Patel [et al.] // Mutat. Res. Genet. Toxicol. Test. - 1994. - Vol. 320, N 3. - P245-249 . - ISSN 0165-1218
Перевод заглавия: Пан-масала - генотоксическая опасность
Аннотация: С использованием линии клеток CHO китайского хомячка проведено тестирование кластогенности пан-масала - заменителя жевательного табака, включающего сухую смесь орехов катеху, лайма, кардамона и ароматизаторов: производится в Индии и некоторых др. странах (под разными торговыми марками); в некоторые типы пан-масалы входит "царда" - один из продуктов переработки настоящего табака. В отсутствии метаболич. активации отмечено существенное возрастание всех тест-признаков - хромосомных аберраций, сестринских хроматидных обменов и микроядер; при включении активатора S9 кластогенность также отмечалась, хотя и в значительно меньшей степени. Это указывает на наличие в тестируемом продукте мутагенов прямого действия. Отмечено, что полученные данные соотв. данным др. исследований, в к-рых была продемонстрирована генотоксичноcть практически всех компонентов пан-масалы. Индия, Cell Biol. Div., Gujarat Cancer Soc. and Gujarat Cancer and Res. Inst., NCH Campus, Ahmedabad 380016; FAX (++91) 272-375490. Библ. 26
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.03.19.17
Рубрики: ГЕНОТОКСИЧНОСТЬ
ПАН-МАСАЛА

АБЕРРАЦИИ ХРОМОСОМ

СЕСТРИНСКИЕ ХРОМАТИДНЫЕ ОБМЕНЫ

МИКРОЯДРА

МЕТАБОЛИЧЕСКАЯ АКТИВАЦИЯ

ФРАКЦИЯ S9


Доп.точки доступа:
Patel, Rashmi K.; Jaju, Rina J.; Bakshi, Sonal R.; Trivedi, Amit H.; Dave, Bhavana J.; Adhvaryu, Siddharth G.


10.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 89.10-04Н1.229

    Mori*, Yukio.

    Involvement of microsomal cytochrome P-450 in the mutagenic activation of 9 carcinogenic N-nitrosopropylamine derivatives by liver S9 from 5 animal species and man [Text] / Yukio Mori*, Yoichi Konishi // j. Pharmacobio-Dyn. - 1989. - Vol. 12, N 3. - S-79
Перевод заглавия: Участие микросомного цитохрома Р-450 в мутагенной активации 9 канцерогенных N-нитрозопропиламиновых производных печеночной S9-фракцией от 5 видов животных и человека
Аннотация: Эффект индукторов и ингибиторов цитохрома Р-450 на мутагенную активность N-нитрозопропиламинов: N-нитрозо-бис(2-гидроксипропил)амина, N-нитрозо(2-гидроксипропил)(2-оксопропил)амина (I), N-нитрозобис(2-оксопропил) амина (II), N-нитрозобис(2-ацетоксипропил)амина, N-нитрозо-2,6-диметилморфолина, N-нитрозометил(2-гидроксипропил)амина, N-нитрозометил(2-оксопропил)амина, N-нитрозометил (2,3-дигидроксипропил)амина и N-нитрозо-(2,3-дигидроксипропил)(2-гидроксипропил)амина был изучен в тесте Эймса на бактериях Salmonella typhimurium ТА100 в модификации с предв. инкубацией как в условиях метаболич. активации (МА), так и без нее. В кач-ве метаболизирующей фракции использовали супернатант гомогената печени при 9000 g, полученный от крыс, хомяков, мышей, кроликов, обезьян и человека. I и II были мутагенны без метаболич. активации, но более выраженный эффект наблюдался при добавлении S[9]-фракций. Все остальные N-нитрозопропиламины нуждались в МА и кофакторе НАДФ+. Обработка подопытных животных полихлорированными бифенилами или фенобарбиталом (III) приводила к резкому повышению способности S[9] активировать испытанные агенты, в то время как 3-метилхолантрен, используемый как индуктор цитохром-Р-450-зависимой системы, оказался неэффективным. Окись углерода, метирапон и цитохром С существенно тормозили мутагенность всех агентов, а 7,8-бензофлавон полностью снимал этот эффект. Предполагается, что канцерогенные N-нитрозопропиламины могут селективно активироваться в мутагены III-индуцибельной формой цитохрома Р-450 в микросомах печени грызунов, обезьян и человека. Япония, Gifu Pharm. Univ., Gifu 502.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.21.07.11
Рубрики: КАНЦЕРОГЕНЫ ХИМИЧЕСКИЕ
НИТРОЗОПРОПИЛАМИНЫ*N-

АКТИВАЦИЯ

ПЕЧЕНЬ

ЦИТОХРОМ Р-450

ФРАКЦИЯ S9

ЖИВОТНЫЕ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Konishi, Yoichi


11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 04.10-04Т4.76

   

    Metabolic activation of 2-aminoanthracene and benz(a)pyrene to mutagens by rat hepatic S9 fraction and by hepatocytes induced in vivo or in vitro [Text] : тез. [12 North American ISSX Meeting, Providence, R.I., Oct. 12-16, 2003] / Katalin Jemnitz [et al.] // Drug Metab. Rev. - 2003. - Vol. 35, прил. 2. - P228 . - ISSN 0360-2532
Перевод заглавия: Метаболическое активирование 2-аминоантрацена и бенз['альфа']пирена до мутагенов S9-фракцией из печени и гепатоцитами крысы, индуцированными in vivo и in vitro
Аннотация: Показали, что 3-метилхолантрен (3-MC) и 'бета'-нафтофлавон (NF) эффективно усиливают метаболическое активирование 2-аминоантрацена (2-AA) и бенз['альфа']пирена (BP) в присутствии S9-фракции или гепатоцитов крысы. Активирование 2-AA под действием 3-MC и NF было более сильным, чем BP. После 72 ч культивирования гепатоцитов выявили полную утрату активирования метаболизма 2-AA и BP. Индуцирующий эффект 3-MC in vivo сильнее, чем in vitro, но BP снижает активирование 2-AA, а BP+NF снижают эффект последнего. Венгрия, Dep. Biochem. Pharmacol., Chem. Res. Center Hungarian Acad. Sci., H-1525, Budapest
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.21.17.15
Рубрики: 2-АМИНОАНТРАЦЕН
БЕНЗ(А)ПИРЕН

МЕТАБОЛИЧЕСКАЯ АКТИВАЦИЯ

АДДУКТЫ С МАКРОМОЛЕКУЛАМИ

ОБРАЗОВАНИЕ

ФРАКЦИЯ S9

ГЕПАТОЦИТЫ

КРЫСЫ

МУТАГЕННОСТЬ

КОНФЕРЕНЦИЯ

ПРОВИДЕНС

РОД-АЙЛЕНД

ОКТЯБРЬ, 2003 Г.


Доп.точки доступа:
Jemnitz, Katalin; Veres, Zsuzsa; Torok, Geza; Toth, Eva; Vereczkey, Laszlo


12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 11.04-04Т4.196

   

    Liver microsomes and S9 from rainbow trout (Oncorhynchus mykiss): Comparison of basal-level enzyme activities with rat and determination of xenobiotic intrinsic clearance in support of bioaccumulation assessment [Text] / Xing Han [et al.] // Environ. Toxicol. and Chem. - 2009. - Vol. 28, N 3. - P481-488 . - ISSN 0730-7268
Перевод заглавия: Микросомы и фракция S9 печени радужной форели (Oncorhynchus mykiss); сравнение исходной ферментативной активности с крысами и определение внутреннего клиренса ксенобиотиков для поддержки исследования бионакопления
Аннотация: При сопоставлении активности ряда ферментов метаболизма ксенобиотиков показано, что соотношение активности 7-этоксирезоруфин-О-деалкилазы, тестостерон-6-гидроксилазы, глутатион-S-трансферазы и уридин-5'-дифосфоглюкуронозилтрансферазы в печени крысы и радужной форели составляло 4,5; 126; 37 и 35 соотв. Для фракции S9 печени значения этого отношения составляли 4,8; 10,5; 4,7 и 3 соотв. Внутренний клиренс молината, 4-нонилфенола, 2,4-ди-терт-бутилфенола и бензо[а]пирена из микросом печени форели составлял 0,152; 0,18; 0,121 и 0,088 мл/час/мг, а для фракции S9 был снижен до 0,056; 0,11; 0,058 и 0,032 мл/час/мг соотв. Обсуждена возможность использования полученных данных для прогнозирования бионакопления ксенобиотиков у форели. США, DuPont Haskell Global Centers for Health and Environ, Sci., Newark, Delaware 19714. E-mail:xing.han@usa.dupont.com. Ил.2. Табл.4. Библ. 46
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.51.05
Рубрики: ФЕРМЕНТЫ МЕТАБОЛИЗМА КСЕНОБИОТИКОВ
ДИНАМИКА АКТИВНОСТИ

ПЕЧЕНЬ

МИКРОСОМЫ

ФРАКЦИЯ S9

КРЫСЫ

ФОРЕЛЬ

КСЕНОБИОТИКИ

БИОАККУМУЛЯЦИЯ

ПРОГНОЗИРОВАНИЕ

РЫБЫ


Доп.точки доступа:
Han, Xing; Nabb, Diene L.; Yang, Ching-Hui; Snajdr, Suzanne I.; Mingoia, Robert T.


13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI19) 11.03-04И4.242

   

    Liver microsomes and S9 from rainbow trout (Oncorhynchus mykiss): Comparison of basal-level enzyme activities with rat and determination of xenobiotic intrinsic clearance in support of bioaccumulation assessment [Text] / Xing Han [et al.] // Environ. Toxicol. and Chem. - 2009. - Vol. 28, N 3. - P481-488 . - ISSN 0730-7268
Перевод заглавия: Микросомы и фракция S9 печени радужной форели (Oncorhynchus mykiss); сравнение исходной ферментативной активности с крысами и определение внутреннего клиренса ксенобиотиков для поддержки исследования бионакопления
Аннотация: При сопоставлении активности ряда ферментов метаболизма ксенобиотиков показано, что соотношение активности 7-этоксирезоруфин-О-деалкилазы, тестостерон-6-гидроксилазы, глутатион-S-трансферазы и уридин-5'-дифосфоглюкуронозилтрансферазы в печени крысы и радужной форели составляло 4,5; 126; 37 и 35 соотв. Для фракции S9 печени значения этого отношения составляли 4,8; 10,5; 4,7 и 3 соотв. Внутренний клиренс молината, 4-нонилфенола, 2,4-ди-терт-бутилфенола и бензо[а]пирена из микросом печени форели составлял 0,152; 0,18; 0,121 и 0,088 мл/час/мг, а для фракции S9 был снижен до 0,056; 0,11; 0,058 и 0,032 мл/час/мг соотв. Обсуждена возможность использования полученных данных для прогнозирования бионакопления ксенобиотиков у форели. США, DuPont Haskell Global Centers for Health and Environ, Sci., Newark, Delaware 19714. E-mail:xing.han@usa.dupont.com. Ил.2. Табл.4. Библ. 46
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.33.33.27.99
Рубрики: ФЕРМЕНТЫ МЕТАБОЛИЗМА КСЕНОБИОТИКОВ
ДИНАМИКА АКТИВНОСТИ

ПЕЧЕНЬ

МИКРОСОМЫ

ФРАКЦИЯ S9

КРЫСЫ

ФОРЕЛЬ

КСЕНОБИОТИКИ

БИОАККУМУЛЯЦИЯ

ПРОГНОЗИРОВАНИЕ

РЫБЫ


Доп.точки доступа:
Han, Xing; Nabb, Diene L.; Yang, Ching-Hui; Snajdr, Suzanne I.; Mingoia, Robert T.


14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 97.05-04Т4.120

    Ju, Y. -H.

    Mutant spectra analysis at hisG46 in Salmonella typhimurium induced by mammalian S9- and plant-activated benzidine [Text] : abstr. Environ. Mutagen Soc.: 26th Annu. Meet., St. Louis, Mo., March 12-16, 1995 / Y. -H. Ju, S. R. Smith, M. J. Plewa // Environ. and Mol. Mutagenes. - 1995. - Vol. 25, Suppl. n 25. - P25 . - ISSN 0893-6692
Перевод заглавия: Анализ спектра мутаций в [гене] hisG46 у Salmonella typhimurium, индуцируемых бензидином, активируемым S9 млекопитающих и факторами растений
Аннотация: Проведены исследования молекулярной структуры гена гистидиназы hisG46 у сальмонелл штамма YG1029 - на бактерий воздействовали бензидином (I), для активации к-рого применена микросомная фракция S9 млекопитающих и растений. Параметры мутаций определены по 300 индуцированным ревертантам - для выявления вариантов гена hisG46 применен метод полимеразной цепной р-ции. В группе спонтанных ревертантов YG1029 трансверсии (70,8%) преобладали над транзициями (29,2%), что отличает этот штамм от штамма сальмонеллы TA100 (примерно поровну спонтанных трансверсий и транзиций). При действии активированного растительными факторами I соотношение трансверсий и транзиций у ревертантов YG1029 практически сохраняется; при использовании S9 млекопитающих доля транзиций снижается до 14,4% (остальные - трансверсии). В аннотируемом докладе обсуждаются молекулярно-биохимические механизмы выявленной дифференцировки 2 типов активации I. США, Dep. Agron., Univ. Illinois at Urbana-Champaign, Urbana, IL 61801
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.21.17.15
Рубрики: БЕНЗИДИН
АКТИВАЦИЯ

ФРАКЦИЯ S9

МУТАЦИЯ HISG46

SALMONELLA TYPHIMURIUM


Доп.точки доступа:
Smith, S.R.; Plewa, M.J.


15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 08.11-04Т1.130

   

    Interspecies differences in pharmacokinetics and metabolism of S-3-(4-acetylamino-phenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-(4-nitro-3-trifluoromethyl-phenyl)-propionamide: The role of N-acetyltransferase [Text] / Wenqing Gao [et al.] // Drug Metab. and Dispos. - 2006. - Vol. 34, N 2. - P254-260 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Межвидовые различия в фармакокинетике и метаболизме S-3-(4-ацетиламинофенокси)-2-гидрокси-2-метил-N-(4-нитро-3- трифторметилфенил)-пропионамида: роль N-ацетилтрансферазы
Аннотация: Показали, что при инкубации растворимых фракций печени человека с селективным модулятором андрогенных рецепторов, т. е. с S-3-(4-ацетиламинофенокси)-2-гидрокси-2-метил-N-(4-нитро-3- трифторметилфенил)-пропионамидом (S4) в присутствии ацетилKoA, более 50% образовавшегося метаболита S4 (М1) превращается обратно в S4. Не выявили такого превращения на S9-фракции из печени собаки или на микросомах печени человека. Обсуждают роль и участие N-ацетилтрансферазы в превращении S4 и М1 у человека и крысы. США, 500 West 12{th} Avenue, L. M. Parks Hall, Room 242, Columbus, OH 43210. Библ. 14
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: ПРЕПАРАТ S4
МЕТАБОЛИЗМ

ФАРМАКОКИНЕТИКА

ПРЕПАРАТ S1

ОБРАЗОВАНИЕ

N-АЦЕТИЛТРАНСФЕРАЗА

УЧАСТИЕ

ФРАКЦИЯ S9

СОБАКИ

МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Gao, Wenqing; Johnston, Jeffrey S.; Miller, Duane D.; Dalton, James T.


16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 07.02-04Т4.24

   

    In vitro mutagenicity and metabolism of the cycloaliphatic epoxy Cyracure{TM}UVR 6105 [Text] / Elisabet L. Kostoryz [et al.] // Mutat. Res. Genet. Toxicol. and Environ. Mutagen. - 2004. - Vol. 563, N 1. - P25-34 . - ISSN 1383-5718
Перевод заглавия: Мутагенность и метаболизм циклоалифатического эпокси-"Cyracure{TM} UVR 6105" in vitro
Аннотация: С помощью теста Эймса на клетках сальмонеллы изучали мутагенность эпокси-мономера "Cyracute{TM} UVR 6105", применяемого в процессах химической полимеризации. Показали, что UVR 6105 в присутствии фракции S9-mix из печени усиливает генотоксичность на штаммах Salmonella typhimurium TA100 и TA1535. Метаболитом UVR 1605 идентифицирован 3,4-эпоксициклогексилметанол, который оказался мутагеном на штамме TA100 даже в отсутствие S9-mix
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.03.19.17
Рубрики: ЭПОКСИМОНОМЕР UVR 6105
МЕТАБОЛИЧЕСКАЯ АКТИВАЦИЯ

3,4-ЭПОКСИЦИКЛОГЕКСИЛМЕТАНОЛ

ОБРАЗОВАНИЕ

ФРАКЦИЯ S9

SALMONELLA TYPHIMURIUM TA100 И TA1535


Доп.точки доступа:
Kostoryz, Elisabet L.; Smith, Robert E.; Glaros, Alan G.; Chappellow, Cecil C.; Eick, David J.


17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.08-04Т1.172

   

    In vitro metabolism of the neuropeptide antagonist, RWJ-58338, in rat and human hepatic S9 fractions [Text] : тез. [11 North American ISSX Meeting, Orlando, Fla, Oct. 27-31, 2002] / Wu-Nan Wu [et al.] // Drug Metab. Rev. - 2002. - Vol. 34, прил. 1. - P80 . - ISSN 0360-2532
Перевод заглавия: Метаболизм in vitro антагониста нейропептида RWJ-58338 в S9 фракции печени крысы и человека
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: ПРЕПАРАТ RWJ-58338
N-ДЕМЕТИЛИРОВАНИЕ

НАДФН-ГЕНЕРИРУЮЩАЯ СИСТЕМА

УЧАСТИЕ В

ФРАКЦИЯ S9

ПЕЧЕНЬ

МЛЕКОПИТАЮЩИЕ

КОНФЕРЕНЦИЯ

ОРЛАНДО, ФЛОРИДА

ОКТЯБРЬ, 2002 Г.


Доп.точки доступа:
Wu, Wu-Nan; McKown, Linda A.; Kordik, Cheryl P.; Reitz, Allen B.


18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.08-04Т1.171

   

    In vitro metabolism of the endocrine agents, RWJ-69678 and RWJ-69679 (Diastereomeric pair), in rat, dog and human hepatic S9 fractions [Text] : тез. [11 North American ISSX Meeting, Orlando, Fla, Oct. 27-31, 2002] / Wu-Nan Wu [et al.] // Drug Metab. Rev. - 2002. - Vol. 34, прил. 1. - P80 . - ISSN 0360-2532
Перевод заглавия: Метаболизм in vitro эндокринных препаратов RWJ-69678 и RWJ-69679 (диастереометрической пары) у крыс, собак и человека в S9-фракции печени
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: ПРЕПАРАТ RWJ-69678
ПРЕПАРАТ RWJ-69679

О-ДЕМЕТИЛИРОВАНИЕ

НАДФН-ГЕНЕРИРУЮЩАЯ СИСТЕМА

УЧАСТИЕ В

ФРАКЦИЯ S9

ПЕЧЕНЬ

МЛЕКОПИТАЮЩИЕ

КОНФЕРЕНЦИЯ

ОРЛАНДО, ФЛОРИДА

ОКТЯБРЬ, 2002 Г.


Доп.точки доступа:
Wu, Wu-Nan; McKown, Linda A.; Zeck, Roxanne; Rybczynski, Philip J.


19.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 91.02-04Н3.55

   

    In vitro biotransformation of Navelbine in various species including man [Text] / X. J. Zhou [et al.] // Fundam. and Clin. Pharmacol. - 1990. - Vol. 4, N 4. - P476 . - ISSN 0767-3981
Перевод заглавия: Биотрансформация навелбина in vitro у различных видов, включая человека
Аннотация: Методами ВЭЖХ и тонкослойной хроматографии (ТСХ) изучали метаболизм меченного тритием навелбина (I) во фракции S9 и микросомальной фракции (МФ) печени различных видов животных, крыс, бабуинов и человека. Хроматографическая картина биотрансформации I у разных видов качественно подобна, но различается количественно. Во всех случаях основными метаболитами I были производные, более полярные, чем сам I. В МФ бабуина I интенсивно метаболизировал с образованием большого кол-ва наиболее полярного метаболита, к-рый, как показано гидролизом в присутствии 'бета'-D-глюкуронидазы и Helix pomatia, не является глюкуронидным конъюгатом. Во фракции S9 крыс, индуцированных ароклором, I превращается гл. обр. в метаболит, элюируемый сразу после I и также не являющийся конъюгатом. В ТСХ он мигрирует вместе с N-оксидом I. В МФ печени человека I метаболизирует менее интенсивно. Степень превращения I в МФ печени человека вариабельна и составила от 20 до 60%. Высокая интенсивность метаболизма I в МФ индуцированных крыс позволит осуществить идентификацию и фармакол. и токсикол. оценку метаболитов. Франция, INSERM U-278, Faculte de Pharmacie, 13385 Marseille Cedex 5.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.09
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
НАВЕЛБИН

БИОТРАНСФОРМАЦИЯ

ФРАКЦИЯ S9

МИКРОСОМАЛЬНАЯ ФРАКЦИЯ

ПЕЧЕНЬ

ЖИВОТНЫЕ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Zhou, X.J.; Lacarelle, B.; de, Sousa G.; Bosano, H.; Placidi, M.; Rahmani, R.


20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 08.11-04Т1.155

   

    In vitro and in vivo evaluation of the metabolism and bioavailability of ester prodrugs of MGS0039 (3-(3,4-dichlorobenzyloxy)-2-amino-6-fluorobicyclo[3.1.0]hexane-2,6-decarboxylic acid), a potent metabotropic glutamate receptor antagonist [Text] / Masato Nakamura [et al.] // Drug Metab. and Dispos. - 2006. - Vol. 34, N 3. - P369-374 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Оценка in vitro и in vivo метаболизма и биодоступности эфирных пролекарств препарата MGS0039 (3-3,4-дихлорбензилокси)-2-амино-6-фторбицикло[3.10]гексан- 2,6-дикарбоновойкислоты, являющихся мощными метаботропными блокаторами глутаматных рецепторов
Аннотация: На S9-фракции печени обезьяны-крабоеда показали, что метаболическое превращение н-бутилового, н-пентилового, 3-метилбутилового и 4-метилпентилового эфиров препарата MSG0039 до активного соединения составляет 5,9-72.8%. После их введения внутрь величины C[max] и F возрастали в 4,1-6,3 и 2,4-6,3 раза, соотв. Полагают, что скорость гидролиза этих эфиров в S9-фракции печени является ключевым фактором, который определяет из биодоступность. Аналогичные данные получены на S9-фракции печени человека с выходами 96-99%. Отмечено, что н-гептиловый эфир MGS0039 обладает максимальной биодоступностью у человека. Япония, Dep. Drug Metab. Lab., Med. Develop. Res. Labs, Taisho Pharmaceut. Co., Ltd., Saitama, 331-9530. Библ. 30
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: ПРЕПАРАТ MAS0039
ЭФИРНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

МЕТАБОЛИЗМ

ФАРМАОКОКИНЕТИКА

ФРАКЦИЯ S9

ОБЕЗЬЯНЫ


Доп.точки доступа:
Nakamura, Masato; Kawakita, Yasunori; Yasuhara, Akito; Fukasawa, Yoshiki; Yoshida, Koji; Sakagami, Kazunari; Nakazato, Atsuro


 1-20    21-28 
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)