Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА<.>)
Общее количество найденных документов : 31
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-31 
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.04-04Т6.251

    Barone, Suzanne.
    Adenosine receptor prodrugs: towards kidney-selective dialkylxanthines [Text] / Suzanne Barone, Paul C. Churchill, Kenneth A. Jacobson // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1989. - Vol. 250, N 1. - P79-85 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Пролекарства, [влияющие на] аденозиновые рецепторы: [путь] создания почечно-селективных диалкилксантинов
Аннотация: Приведены методики синтеза, биохимич., и биол. испытания 7 новых производных 8-(4-((12-аминоэтил)-аминокарбонилметилокси)фенил)-1,3-дипропилксантина - конъюгатов с 'гамма'-карбоксильной группой глутаминовой к-ты, как субстратов для 'гамма'-глутамилтрансферазы (ЕС 2.3.2.2), под воздействием к-рой образуется амино-функционализир. ксантин. Показана высокая активность моно- и ди-'гамма'-L-глутамил-конъюгатов при оценке их диуретич. и салуретич. действия у крыс. США, Nat. Inst. of Heath, Bethesda, MD 20892. Библ. 32.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.23.45
Рубрики: АДЕНОЗИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ДИАЛКИЛКСАНТИНЫ
ПРОЛЕКАРСТВА
СИНТЕЗ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА

Доп.точки доступа:
Churchill, Paul C.; Jacobson, Kenneth A.
2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.09-04Т6.30

   
    Badania farmakologiczne nowych pochodnych 7-aminoimidazo-[1,2-a] pirymidyny [Text] / Ewa Jagiello-Wojtowicz [et al.] // Acta pol. pharm. - 1988. - Vol. 45, N 5. - С. 450-454 . - ISSN 0001-6837
Перевод заглавия: Фармакологическое исследование новых производных 7-аминоимидазо-[1,2-A] пиримидина
Аннотация: Представлены результаты фармакол. оценки 6 новых производных 7-аминоимидазо[1,2-а]пиримидина. Эти соединения обладают слабым центрально-седативным действием. Менее всего токсичным и больше всего активным оказалось соединение ТТ-8-85, к-рое тормозило спонтанную двигат. активность, понижало т-ру тела и усиливало резерпиновую гипотермию. Кроме того, это соединение проявляло слабое противосудорожное, болеутоляющее, анксиолитическое и антисеротонинергическое действие. Библ. 16.
ГРНТИ  
34.45.05
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
АМИНОИМИДАЗО-[1,2А]ПИРИМИДИН*7-
ПРОИЗВОДНЫЕ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА
ПСИХОТРОПНОЕ ДЕЙСТВИЕ
МЫШИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Jagiello-Wojtowicz, Ewa; Kolasu, Krystyna; Szurska, Grazyna; Kleinrok, Zdzislaw
3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.09-04Т1.224

   
    Benzodiazepine receptor ligands. Synthesis and pharmacological evaluation of 3-,7- and 8-substituted [5,1-c][1,2,4]benzotriazines and 5-oxide derivatives [Text]. Part I / G. Guerrini [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1996. - Vol. 31, N 4. - P259-272 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Лиганды рецептора бензодиазепина. Синтез и фармакологическая оценка 3-, 7- и 8-замещенных [5,1-c][1,2,4]бензотриазинов и 5-оксипроизводных. Часть I
Аннотация: Были синтезированы серии 3-, 7- и 8-замещенных пиразол[5,1-c][1,2,4]бензотриазин-5-оксидов и пиразол[5,1-c][1,2,4]бензотриазинов; дана оценка их аффинности к рецептору бензодиазепинов in vitro. Обсуждена связь структуры и аффинности этих соединений, в т. ч. с точки зрения роли различных заместителей в положениях 3, 7 и 8, а также роль N{5}-оксида. Оценена активность in vivo ряда соединений в качестве антиконвульсантов. Италия, Dip. di Sci. Farmaceutiche, Univ. degli Studi di Firenze, 50121 Florence. Библ. 24
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: БЕНЗОТРИАЗИНЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА

Доп.точки доступа:
Guerrini, G.; Costanzo, A.; Bruni, F.; Selleri, S.; Casilli, L.; Giusti, L.; Maartini, C.; Lucacchini, A.; Malmberg, Aiello P.; Ipponi, A.
4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.08-04Т1.400

    Ribas, Avila Maria del Carmen.
    Evaluacion farmacologica de medazepam, tabletas de 10 mg [Text] / Avila Maria del Carmen Ribas, Dominguez Tec.Carmen Carrillo // Rev. cub. farm. - 1994. - Vol. 28, N 2. - С. 117-120 . - ISSN 0034-7515
Перевод заглавия: Фармакологическая оценка таблеток медазепама по 10 мг
Аннотация: Сравнивали производное 1,4-бензодиазепина кубинский препарат медазепам и его итальянский аналог (ривотрил) в таблетках по 10 мг, из к-рых приготовляли суспензию в 0,25% карбоксиметилцеллюлозе и вводили ее самцам мышей. Мыши 1-ой группы получали п/о 5, 15 и 30 мг/кг медазепама или только суспензию (контроль) при изучении влияния на судороги, вызванные введением пикротоксина (10 мг/кг) через 30 мин после его введения. Мыши др. группы получали оба препарата 2,5; 5 и 8 мг/кг, п/о или только суспензию. Оба препарата оказывали одинаковое влияние на аггрессивное поведение мышей и не отличались по противосудорожному действию. Куба, Centro de Investigacion y Desarollo de Medicamentos, Ciudad de la Habana. Библ. 7
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.21
Рубрики: МЕЗАПАМ (МЕДАЗЕПАМ)
ИТАЛЬЯНСКИЙ АНАЛОГ
РИВОТРИЛ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Carrillo, Dominguez Tec.Carmen
5.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 91.08-04Т3.4

   
    International symposium on urapidil: Proc. satellite symp. (of the ISH-IUPHAR Joint Venture) entitled 'Multiple action antihypertensive therapy with special reference to alpha- and 5-HT-receptors', held in Berlin, 16 june, 1990 [Text] // Drugs. - 1990. - Vol. 40, Suppl. 4. - I-IX, 1-93 . - ISSN 0012-6667
Перевод заглавия: Международный симпозиум по урапидилу: материалы сателлитного симпозиума, озаглавленного "Многофакторное действие антигипертензивной терапии со специальным акцентом на альфа- и 5-гидрокситриптаминовые рецепторы", состоявшийся в Берлине 16 июня 1990 г
Аннотация: Представлено 23 доклада (проблемные, эксперимент., клинич.). Приводятся сообщения о фармакологич. св-вах урапидила (I), ФК I при почечной недостаточности, его влиянии на АД, гемодинамику, микроциркуляцию, нарушенную функцию ЛЖ. Обсуждается клинич. эффективность I при осложнен. и неосложнен. АГ, легочной гипертензии, СН, обструкт. заболеваниях легких. Приводятся результаты изучения сравнит. эффективности I с др. ЛС (кетансерин, клонидин, празозин, нифедипин, гидрохлоротиазид, Na нитропруссид, нитроглицерин).
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.01.13
Рубрики: УРАПИДИЛ
СИМПОЗИУМЫ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА
КЛИНИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА
БОЛЬНЫЕ
6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 04.11-04К1.486

   
    L'analyse des criteres des antihistaminiques ARIA/EAACI: Exemple d'un antihistaminique de derniere generation [Text] / Jean Bosquet [et al.] // Rev. fr. allergol. et immunol. clin. - 2004. - Vol. 44, N 2. - P183-193 . - ISSN 0335-7457
Перевод заглавия: Анализ критериев ARIA/EAACI для гистамина. Пример второго поколения антигистаминов
Аннотация: Обзор. Инициатива Европейской Академии Аллергии и Клинической Иммунологии (EACCI) и Аллергического Ринита и Его Влияния на Астму (ARIA) направлена на определения условия, которые следует иметь в виду при пероральном использовании антигистаминов Н1 для лечения аллергического ринита. Группа экспертов определяла свойства деслоратодина (ДЛ) и оценивала его влияние по критериям, основанным на высоком уровне доказательств. Показано, что ДЛ по целому ряду признаков отвечает критериям ARIA/EAACI для антигистаминов Н1 при лечении ринита. Франция, Centre Hospitalier, Univ. Montpellier 34295. Библ. 35
ГРНТИ  
34.43.51
ВИНИТИ 341.43.51.25.07.07
Рубрики: АЛЛЕРГИЧЕСКИЙ РИНИТ
АНТИГИСТАМИНЫ
ДЕСЛОРАТОДИН
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА
МЕЖДУНАРОДНЫЕ КРИТЕРИИ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 35

Доп.точки доступа:
Bosquet, Jean; Magnan, Antoine; Tunon, de Lara Jose Manuel; Didier, Alain; Wessel, Francois; de, Blay Frederic; Devillier, Philippe; Klossek, Jean-Michel
7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.06-04Т2.391

   
    Novel benzothiophene-, benzofuran-, and naphthalenecarboxamidotetrazoles as potential antiallergy agents [Text] / David T. Connor [et al.] // J. Med. Chem. - 1992. - Vol. 35, N 5. - P958-965 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Новые бензотиофен-, бензофуран- и нафталенкарбоксамидотетразолы в качестве потенциальных противоаллергических средств
Аннотация: Синтезирована серия новых бензотиофен-, бензофурани нафталенкарбоксамидотетразолов. Ряд соединений ингибировали стимулированное анти-JgE высвобождение гистамина из базофилов, полученных от б-ных с аллергич. заболеваниями. Наибольшую активность проявили бензотиофены с замещением 3-алкокси группой в комбинации с 5-метокси-, 6-метокси- или 5,6-диметокси-группами. США, Warner-Lambert Compony, Ann Arbor, MI 48105. Библ. 34.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.81.99
Рубрики: ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
КАРБОКСАМИДОТЕТРАЗОЛЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА

Доп.точки доступа:
Connor, David T.; Cetenko, Wiaczeslaw A.; Mullican, Michael D.; Sorenson, Roderick J.; Unangst, Paul C.; Weikert, Robert J.; Adolphson, Richard L.; Kennedy, John A.; Thueson, David O.; Wright, Clifford D.; Conroy, Mary Carol
8.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 91.07-04Т3.19

    Niedworok, Elzbieta.
    Ocena dostepnosci farmaceutycznej substancji o dzialaniu przeciwkaszlowym w stalych, doustnych postaciach leku [Text] / Elzbieta Niedworok // Ann. Acad. med. es. - 1989. - N 18-19. - С. 27-32 . - ISSN 0208-5607
Перевод заглавия: Оценка фармакологической пригодности твердых пероральных лекарственных форм противокашлевых средств
Аннотация: Целью исследования явилась оценка фармакологич. пригодности некоторых противокашлевых ЛС: глауцина гидрохлорида, кодеина фосфата, окселадина и токлазы. Фармакологич. пригодность исследовалась при различных значениях рН для оценки влияния рН на высвобождение изучаемых субстанций. Авт. приводят константы скорости высвобождения и времени полурастворения исследованных ЛС при разл. рН, полученные тремя различными методами. Польша, Slaskiy Akademii Medyczney w Katowicach. Библ. 18.
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.02.05
Рубрики: ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА
ВЛИЯНИЕ РН
БИОДЕГРАДАЦИЯ
БОЛЬНЫЕ
9.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 93.01-04Т3.027

   
    Pharmaco-EEG profile of maroxepine [Text] : third example to discuss the predictive value of pharmaco electroencephalography in early human pharmacological Evaluations of psychoactive drugs / W. M. Herrmann [et al.] // Pharmacopsychiatry. - 1991. - Vol. 24, N 6. - P214-224 . - ISSN 0176-3679
Перевод заглавия: Фармакоэлектроэнцефалографический профиль мароксепина: третий пример для обсуждения прогностической ценности фармакоэлектроэнцефалографии в ранней фармакологической оценке действия психоактивных препаратов у людей
Аннотация: Исследовали в условиях двойного "слепого" контроля у 15 здоровых молодых испытуемых сравнит. эффект приема внутрь мароксепина (I) в дозе 2,5 и 5 мг, аминазина (II) в дозе 75 мг, имипрамина (III) в дозе 75 мг и плацебо на ЭЭГ. II усиливал медленную активность и снижал быструю активность. III снижал альфа-активность в затылочных обл. усиливал бета-активность и медленную активность. I усиливал медленную активность и снижал альфа- и 'бета'-активность. Эффект I зависел от дозы и проявлялся через 3 и 6 ч после приема. I по действию на ЭЭГ превосходил II и III. По профилю действия I проявил больше сходства с II, чем с III. Выявили однотипное влияние I, II и III на настроение, активность и раздражительность, но I и II снижали критич. частоту слития мельканий, тогда как III не оказывал влияния. Частота ПЭ оказалась выше при III и I в дозе 2,5 мг по сравнению с II и I в дозе 5 мг. Пришли к заключению, что I относится к психоактивным ЛС с выраженным нейролептич. эффектом. Предположили, что I должен оказывать более выраженное седативное действие по сравнению с II. На основании результатов экспериментов на животных и фармакоэнцефалографич. исследования здоровых испытуемых было рекомендовано клинич. испытание I у б-ных острой и хронич. шизофренией, однако предварит. результаты, полученные на небольшом кол-ве б-ных, не выявили лечебного действия I. Германия, Freie Univ. Berlin, Berlin. Библ. 14.
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.02.05
Рубрики: МАРОКСЕПИН
АМИНАЗИН
ИМИПРАМИН
КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
ФАРМАКОЭЛЕКТРОЭНЦЕФАЛОГРАФИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА
ИСПЫТУЕМЫЕ

Доп.точки доступа:
Herrmann, W.M.; Scharer, E.; Wendt, G.; Delini-Stula, A.
10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 10.03-04Т1.344

    Mazumder, M. E.H.
    Pharmacological evaluation of bangladeshi medicinal plants for antioxidant activity [Text] / M. E.H. Mazumder, S. Rahman // Pharm. Biol. - 2008. - Vol. 46, N 10-11. - P704-709 . - ISSN 1388-0209
Перевод заглавия: Фармакологическая оценка лекарственных растений Бангладеш по антиоксидантной активности
Аннотация: Проведено обобщение результатов фармакологических и фитохимических исследований 49 видов лекарственных растений из 36 семейств с сильными антиоксидантными свойствами (АС). Эти материалы дают возможность оценить оправданность этих видов лекарственных растений для применения в народной медицине. Растения с высокими АС могут быть использованы для создания новых лекарств против разных невродегенеративных и воспалительных нарушений, связанных с оксидативным повреждением клеток. Приведен перечень обнаруженных соединений с АС (каротиноиды, дериваты бензойной к-ты, дериваты коричной к-ты, флавоны, флавонолы, халконы, флаванолы, изофлавоны, антоцианины, процианидины, изобутриламиды). Приведены рекомендации использования разных органов растений. Бангладеш, Jahangirnagar Univ., Dhaka. Библ. 47
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.93
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ
РАСТИТЕЛЬНЫЕ РЕСУРСЫ
АНТИОКСИДАНТНАЯ АКТИВНОСТЬ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА
БАНГЛАДЕШ

Доп.точки доступа:
Rahman, S.
11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 10.05-04Т1.325

    Mazumder, M. E.H.
    Pharmacological evaluation of bangladeshi medicinal plants for antioxidant activity [Text] / M. E.H. Mazumder, S. Rahman // Pharm. Biol. - 2008. - Vol. 46, N 10-11. - P704-709 . - ISSN 1388-0209
Перевод заглавия: Фармакологическая оценка лекарственных растений Бангладеш по антиоксидантной активности
Аннотация: Проведено обобщение результатов фармакологических и фитохимических исследований 49 видов лекарственных растений из 36 семейств с сильными антиоксидантными свойствами (АС). Эти материалы дают возможность оценить оправданность этих видов лекарственных растений для применения в народной медицине. Растения с высокими АС могут быть использованы для создания новых лекарств против разных невродегенеративных и воспалительных нарушений, связанных с оксидативным повреждением клеток. Приведен перечень обнаруженных соединений с АС (каротиноиды, дериваты бензойной к-ты, дериваты коричной к-ты, флавоны, флавонолы, халконы, флаванолы, изофлавоны, антоцианины, процианидины, изобутриламиды). Приведены рекомендации использования разных органов растений. Бангладеш, Jahangirnagar Univ., Dhaka. Библ. 47
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.93
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ
РАСТИТЕЛЬНЫЕ РЕСУРСЫ
АНТИОКСИДАНТНАЯ АКТИВНОСТЬ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА
БАНГЛАДЕШ

Доп.точки доступа:
Rahman, S.
12.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 95.01-04Т3.009

   
    Pharmacological evaluation of human gastric emptying [Text] : [Pap.] [Conf.] Brit. Pharmacol. Soc. Clin. Pharmacol. Sec. 5th Jt Meet. Soc. Ital. Farmacol. Catholic Univ. Sacred Heart, Rome, 14-15 Sept., 1993 / C. Scarpignato [et al.] // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 1994. - Vol. 37, N 1. - P110Р . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: Фармакологическая оценка опорожнения желудка у людей
Аннотация: У 8 здоровых испытуемых путем измерения методом радиоизотопной сцинтиграфии моторики желудка или конц-ии парацетамола (I) в крови изучали влияние цисаприда (20 мг) и гиосцина (0,5 мг), введенных за 30 мин до приема 500 мл жидкой тест-пищи, содержащей 15,2% белков, 30,5% жиров, 54,3% углеводов, 2 г I и коллоид {9}{9}{m}Tc и серы (18 МБк), на опорожнение желудка (ОЖ). Методом линейного регрессионного анализа найдена существенная корреляция между сцинтиграфич. и фармакокинетич. показателями ОЖ. Сделан вывод о том, что определение конц-ии I в крови является надежным маркером скорости ОЖ, а кинетика всасывания I непосредственно зависит от скорости ОЖ. Италия, Inst. of Pharmacology, Univ. of Parma.
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.02.05
Рубрики: ПАРАЦЕТАМОЛ
ЦИСАПРИД
СКОПОЛАМИД
РАДИОИЗОТОПНАЯ СЦИНТИГРАФИЯ
ОПОРОЖНЕНИЕ ЖЕЛУДКА
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА
ИСПЫТУЕМЫЕ

Доп.точки доступа:
Scarpignato, C.; Paternico, A.; Gandolfi, M.A.; Stanghellini, V.; Corradi, C.; Corinaldes, R.
13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.09-04Т1.278

   
    Pharmacological evaluation of SCH-12679: Evidence for an in vivo antagonism of D[1]-dopamine receptors [Text] / George R. Breese [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1990. - Vol. 252, N 2. - P558-567 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Фармакологическая оценка SCH-12679: доказательство антагонизма по отношению к дофаминовым D[1]-рецепторам в исследованиях in vivo
Аннотация: При хронич. введении SCH-12679 (I; 50 мг/кг, в/б) у крыс Sprague-Dawley с неонатальным введением 6-гидроксидофамина (II) зависимо от дозы снижалась интенсивность двигат. активности (ДВА), вызванной D[1]-агонистом SKF-38393 (3 мг/кг, в/б). Однако I не влиял на поведенческие эффекты D[2]-агониста квинпирола (0,3 мг/кг, в/б) при предварит. введении II. На фоне I снижалась интенсивность самостимуляции, вызванной 1-дигидроксифенилаланином. Сходным образом действовал и D[1]-антагонист SCH-23390 (0,5 мг/кг, в/б). Применение только I вызывало быстропроходящее усиление ДВА на фоне II, но не у интактных животных. In vivo обнаружили, что I вытеснял D[1]-антагонисты в полосатом теле, в дозах, к-рые не влияли на связывание D[2]-антагонистов. Результаты указывают, что I проявляет св-ва антагониста D[1]-рецепторов. Библ. 32.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.21
Рубрики: ТРЕПИПАМА МАЛЕАТ (SCH-12679)
ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ* D[1]-
АНТАГОНИЗМ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Breese, George R.; Griswell, Hugh E.; McQuade, Robert D.; Iorio, Louis C.; Mueller, Robert A.
14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.10-04Т1.191

   
    Potent quinoxaline-spaced phosphono 'альфа'-amino acids of the AP-6 type as competitive NMDA antagonists: synthesis and biological evaluation [Text] / Reinhardt B. Baudy [et al.] // J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 3. - P331-342 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Эффективные фосфоно-'альфа'-аминокислоты типа АР-6 на основе хиноксалина как конкурентные антагонисты NMDA: синтез и биологическая оценка
Аннотация: Описан синтез ряда 'альфа'-амино-3-(фосфоноалкил)-2-хиноксалинпропановых к-т. Методом радиолигандного анализа показано, что значения IC[5][0] ингибирования синтезир. соединениями связывания с синаптич. мембранами, изолированными из мозга крыс, [{3}H]CPP, [{3}H]TCP и [{3}H]глицина составляли 3,4-1000 нМ, 8,6-28 мкМ и 0,61-100 мкМ соотв. Величина DE[5][0] защитного профилактич. эффекта этих соединений, к-рую оценивали по предотвращению гибели мышей оо CD-1, индуцированной NMDA (195 мг/кг, в/б), колебалась в интервале 1,1-10 мг/кг в/б. Наиболее эффективным соединением in vivo оказалась 'альфа'-амино-7-хлор-3-(фосфонометил)-2-хиноксалинпропановая к-та, а наибольшим сродством к рецепторам NMDA и их участкам связывания глицина характеризовалась 'альфа'-амино6,7-дихлор-3-(фосфонометил)-2-хиноксалинпропановая к-та. США, Wyeth-Ayerst Research Inc., CN 8000, Princeton, NJ 08543-8000. Библ. 45.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.39
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ * NMDA-
КОНКУРЕНТНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
ФОСФОНО-АЛЬФА-АМИНОКИСЛОТЫ
СИНТЕЗ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА
МЫШИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Baudy, Reinhardt B.; Greenblatt, Lynne P.; Jirkovsky, Ivo L.; Conklin, Mary; Russo, Ralph J.; Bramlett, Donna R.; Emrey, Tracy A.; Simmonds, Joanne T.; Kowal, Dianne M.; Stein, Reinhardt P.; Tasse, Rene P.
15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.04-04Т1.006

   
    Preparation and pharmacological evaluation of enantiomers of certain nonoxygenated Aporphines: (+)- and (-)-aporphine and (+)- and (-)-10-methylaporphine [Text] / Joseph G. Cannon [et al.] // J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 10. - P1316-1318 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Получение и фармакологическая оценка энантиомеров некоторых неоксигенированных апорфинов: (+)и (-)-апорфин и (+)- и (-)-10-метилапорфин
Аннотация: На изолир. подвздошной кишке морской свинки, сокращения к-рой индуцировали эл. стимуляцией, показано, что значение ID[5][0] релаксантного эффекта (+)- и (-)-апорфина, а также (+)- и (-)-10-метилапорфина составляли 6,8; 1,2; 5,4 и 6,7 мкМ соотв. Для ('+-')-8-гидрокси-2-(ди-нпропиламино)тетралина эта величина была снижена до 0,06 мкМ. Ни одно из исслед. соединений не устраняло спазмогенное воздействие на изолир. кишку АХ или гистамина. При их введении крысам в дозе до 50 мг/кг, в/в не отмечено изменений АД и ЧСС. Синтезир. соединения не обладали сродством к D[2]-рецепторам. США, The Univ. of Iowa, Iowa City, IA 52242. Библ. 11.
ГРНТИ  
34.45.05
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: АПОРФИНЫ
НЕОКСИГЕНИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА

Доп.точки доступа:
Cannon, Joseph G.; Raghupathi, Revathi; Moe, Scott T.; Johnson, Alan K.; Long, John Paul
16.
РЖ ВИНИТИ 68 (BI03) 06.06-04В4.531

   
    Sampling a diverse flora for novel biochemicals: An analysis of NCI collections from Madagascar [Text] / James S. Miller [et al.] // Econ. Bot. - 2005. - Vol. 59, N 3. - P221-230 . - ISSN 0013-0001
Перевод заглавия: Оценка различной флоры для получения новых биохимикатов: анализ коллекций Национального института рака на Мадагаскаре
Аннотация: Проведен анализ таксономического состава 6496 образцов растений в коллекции Нац. ин-та рака. В коллекции преобладают древесные растения. Оценена возможность использования растений для получения антираковых препаратов. Растения представлены 144 семействами и 501 родом. Наиболее широко представлены семейства: Poaceae, Fabaceae, Rubiaceae, Asteraceae, Euphorbiaceae и Orchidaceae (соответственно 110, 100, 95, 87, 59 и 57 видов). Авторами признается, что коллекция далеко не полная (отсутствуют, в частности, папоротники, водные растения и с переувлажненных местообитаний). Библ. 38
ГРНТИ  
68.35.43
ВИНИТИ 681.35.43.15
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ
ФЛОРА МАДАГАСКАРА
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА
БИОХИМИКАТЫ
МАДАГАСКАР

Доп.точки доступа:
Miller, James S.; Bradley, Adam; Randrianasolo, Armand; Randrianaivo, Richard; Rakotonandrasana, Stephan
17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.03-04Т1.250

   
    Syntheses, pharmacological evaluation and molecular modelling of substituted 6-alkoxyimidazo[1,2-b]pyridazines as new ligands for the benzodiazepine receptor [Text] / P. W. Harrison [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1996. - Vol. 31, N 9. - P651-662 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Синтез, фармакологическая оценка и молекулярное моделирование замещенных 6-алкоксиимидазо[1,2-b]пиридазинов как новых лигандов бензодиазепиновых рецепторов
Аннотация: Проведен синтез 2,3-двузамещенных 6-алкоксиимидазо[1,2-b]пиридазинов. В опытах in vitro на изолированных мембранах коры больших полушарий крыс 'MARS''MARS' Wistar показано, что величина IC[50] ингибирования синтезированными соединениями связывания [{3}H]диазепама с бензодиазепиновыми рецепторами (БР) составляла 7-318 нМ. Наибольшим сродством к БР обладал 3-бензамидометил-6-метокси-2-(3,4-метилендиоксифенил)- имидазо[1,2-b]пиридазин. Обсуждена связь между структурой и фармакологической активностью синтезированных пиридазинов. Австралия, Australian National Univ., Canberra ACT 2601. Библ. 46
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: ПИРИДАЗИНЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА
БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
КОРА БОЛЬШИХ ПОЛУШАРИЙ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Harrison, P.W.; Barlin, G.B.; Davies, L.P.; Ireland, S.J.; Matyus, P.; Wong, M.G.
18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.07-04Т1.21

   
    Synthesis and pharmacological evaluation of amino, azido, and nitrogen mustard analogues of 10-substituted cannabidiol and 11or 12-substituted 'ДЕЛЬТА'{8}-tetrahydrocannabinol [Text] / David R. Compton [et al.] // J. Med. Chem. - 1990. - Vol. 33, N 5. - P1437-1443 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез и фармакологическая оценка амино-, азидо-, N,N-бис(2-хлорэтил)аминов производных каннабидиола и 'ДЕЛЬТА'{8}-тетрагидроканнабинола, замещенных, соответственно, по 10 и 11 либо 12 положению
ГРНТИ  
34.45.05
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: КАННАБИДИОЛ
ТЕТРАГИДРОКАННАБИНОЛ* ДЕЛЬТА 8-
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА

Доп.точки доступа:
Compton, David R.; Little, Patrick J.; Martin, Billy R.; Gilman, Jeffery W.; Saha, Jayanta K.; Jorapur, Vaman S.; Sard, Howard P.; Razdan, Raj K.
19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.02-04Т6.520

   
    Synthesis and pharmacological evaluation of mercapto and thioacetyl analogues of cannabidiol and 'ДЕЛЬТА'{8}-tetrahydrocannabinol [Text] / David R. Compton [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1989. - Vol. 24, N 3. - P293-297 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Синтез и фармакологическая оценка меркапто- и тиоацетиланалогов каннабидиола и 'ДЕЛЬТА'{8}-тетрагидроканнабинола
Аннотация: Сообщают о синтезе новых меркапто- и тиоацетил-производных 'ДЕЛЬТА'{8}-тетрагидроканнабинола и каннабидиола, а также о результатах изучения фармакол. св-в. На основании получ. данных приходят к заключению, что особенности хим. структуры, необходимые для реализации каннабимиметич. активности, подтверждают, что она опосредована специфич. молекулярными взаимодействиями, что наблюдалось на уровне рецепторов, ферментов, ионных каналов и др. США, Virginia Commonwealth Univ., Richmond, VA 23298 Библ. 22.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.15.51
Рубрики: КАННАБИНОИДЫ
КАННАБИДИОЛ
ТЕТРАГИДРОКАННАБИНОЛ* ДЕЛЬТА 8-
АНАЛОГИ
СИНТЕЗ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА

Доп.точки доступа:
Compton, David R.; Little, Patrick J.; Martin, Billy R.; Saha, Jayanta K.; Gilman, Jeffery; Sard, Howard; Razdan, Raj K.
20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.01-04Т2.190

   
    Synthesis and pharmacological evaluation of new cysLT[1] receptor antagonists [Text] / R. Griera [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1997. - Vol. 32, N 7-8. - P547-570 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Синтез и фармакологическая оценка новых антагонистов цисЛТ[1]-рецептора
Аннотация: Проведен синтез новых антагонистов рецептора пептидолейкотриенов - цисЛТ[1]. Методом радиолигандного анализа с использованием [{3}H]лейкотриена D[4] показано, что величина K[i] ингибирования его связывания с изолированными мембранами легких морской свинки под действием синтезированных соединений составляла 16-1000 нМ. Величина IC[50] ингибирования ими сокращений изолированной подвздошной кишки морской свинки, индуцированных лейкотриеном D[4] колебалась в интервале 4-100 нМ. Среди изученных соединений наибольшим сродством к рецепторам характеризовались N-[4-(7-циклопентилацетамидо-4-оксо-1,4-дигидро-1-хинолилметил)-3- метоксибензоил]-2-метилбензенсульфонамид и N-[4-(7-циклопентилкарбониламидо-4-оксо-1,4- дигидро-1-хинолилметил)-3-метоксибензоил]-2- метилбензенсульфонамид. Испания, Univ. Barcelona, 08028 Barcelona. Библ. 47
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.83.07.15
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ ПЕПТИДОЛЕЙКОТРИЕНОВ
АНТАГОНИСТЫ
СИНТЕЗ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА

Доп.точки доступа:
Griera, R.; Armengol, M.; Reyes, A.; Alvarez, M.; Palomer, A.; Cabre, F.; Pascual, J.; Garcia, M.L.; Mauleon, D.
 1-20    21-31 
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)